Jin Di Lin

Octreotid ist ein Mittel zur pathogenetischen Therapie von Tumoren, die aktiv Rezeptoren zu Somatostanin exprimieren.

In Therapie für Akromegalie :

wenn eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit durch die Verabreichung von Octreotid durchgeführt wird;

in Ermangelung einer ausreichenden Wirkung aus chirurgischer Behandlung und Strahlentherapie;

sich auf die chirurgische Behandlung vorzubereiten;

zur Behandlung zwischen Strahlentherapiekursen, bis eine anhaltende Wirkung entwickelt ist;

bei inoperablen Patienten.

Bei der Therapie endokriner Tumoren des Magen-Darm-Trakts :

krebserregende Tumoren mit Phänomenen des Karzinoid-Syndroms;

Insulinome;

VIPoma;

Gastrinom (Zollinger-Ellison-Syndrom);

Glucagonoma (zur Überwachung der Hypoglykämie in der präoperativen Zeit sowie zur Unterstützung der Therapie);

Somatoliberinome (Tumoren, die durch Hyperprodukte des Wachstumshormon-Rylierungsfaktors gekennzeichnet sind).

Bei der Behandlung von hormonresistischem Prostatakrebs :

als Teil der Kombinationstherapie vor dem Hintergrund der chirurgischen oder medikamentösen Kastration.

Acromegalie (mit Ineffizienz oder Unmöglichkeit einer chirurgischen Behandlung, Strahlentherapie oder Behandlung durch Dopaminagonisten) endokrine Tumoren des gastroenteropankreatischen Systems (die Berechnung der Symptome von Karzinoidtumoren mit Anzeichen eines Karzinoid-Syndroms, Tumoren, gekennzeichnet durch Hyperprodukte von vasoktivem Darmpeptid) Glucagonome; Gastrinom (Zollinger-Ellison-Syndrom) Insulome, VIPoma; Tumoren, gekennzeichnet durch Hyperfood Somatoliberin; refraktärer Durchfall bei AIDS-Patienten; Pankreasoperation (Prävention von Komplikationen) Blutung (in t.h. Rückfallprävention) mit Krampfadern der Speiseröhre und des Magens bei Patienten mit Leberzirrhose (unmögliche Behandlung).

Akromegalie (in Ermangelung einer ausreichenden Wirkung aus der chirurgischen Behandlung, Strahlentherapie (zwischen den Strahlentherapiekursen, bis ihre Wirkung abgeschlossen ist), Behandlung von Dopaminrezeptoren durch Agonisten; bei inoperablen Patienten sowie bei Patienten, die die chirurgische Behandlung ablehnten);

die Berechnung der Symptome von sekretiven Tumoren des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems (krebinoide Tumoren mit Karzinoid-Syndrom, VIPoma, Glucagonoma, Gastrinom / Zollinger-Ellison-Syndrom), Insulinom, Somatoliberinom;

refraktärer Durchfall bei AIDS-Patienten;

Vorbeugung von Komplikationen nach Operationen an der Bauchspeicheldrüse;

Blutungsstopp und Vorbeugung eines Blutungsrückfalls aus Krampfadern der Speiseröhre und des Magens mit Leberzirrhose (in Kombination mit einer endoskopischen Sklerotherapie).

Akromegal-Therapie :

wenn eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit durch die Verabreichung von Octreotid durchgeführt wird;

in Ermangelung einer ausreichenden Wirkung aus chirurgischer Behandlung und Strahlentherapie;

sich auf die chirurgische Behandlung vorzubereiten;

zur Behandlung zwischen Strahlentherapiekursen, bis eine anhaltende Wirkung entwickelt ist;

bei inoperablen Patienten.

Therapie von endokrinen Tumoren des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse:

krebserregende Tumoren mit Phänomenen des Karzinoid-Syndroms;

Insulinome;

VIPoma;

Gastrinom (Zollinger-Ellison-Syndrom);

Glucagonoma (zur Überwachung der Hypoglykämie in der präoperativen Zeit sowie zur Unterstützung der Therapie);

Somatoliberinome (Tumoren, die durch Hyperprodukte des Wachstumshormon-Rylierungsfaktors gekennzeichnet sind).

Prostatahormonresistente Krebstherapie : als Teil der Kombinationstherapie vor dem Hintergrund der chirurgischen oder medikamentösen Kastration.

Prävention der Entwicklung einer akuten postoperativen Pankreatitis : mit umfangreichen chirurgischen Eingriffen an der Bauchhöhle und Thoracoabdominal-Interventionen (einschließlich h. in Bezug auf Magenkrebs, Speiseröhre, Dickdarm, Bauchspeicheldrüse, primäre und sekundäre Tumorläsion der Leber).

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Octreotid oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels.

Mit Vorsicht : Choleliose; Diabetes mellitus.

Überempfindlichkeit.

Überempfindlichkeit gegen Octreotid oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

Kindheit bis zu 18 Jahren.

Mit Vorsicht : Cholelithiasis (Irreas-Stein-Krankheit); Diabetes mellitus; Schwangerschaft und Stillzeit (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit").

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Octreotid oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels.

Mit Vorsicht : Choleliose; Diabetes mellitus; Schwangerschaft und Stillzeit.

Kriterien zur Beurteilung der Häufigkeit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥1/100, <1/10; manchmal - ≥1/1000, <1/100; selten - ≥1/10000, <1/1000); sehr selten - <1/1000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Lokale Reaktionen : oft - mit einer / m-Einführung sind Schmerzen möglich, selten - Schwellungen und Hautausschläge an der Injektionsstelle (normalerweise schwach ausgedrückt, kurzlebig).

Aus dem Verdauungssystem : oft - spastische Bauchschmerzen, Blähungen, übermäßige Gasbildung, flüssiger Stuhl, Durchfall; manchmal - Cholezystitis; selten - Übelkeit, Erbrechen, Bildung von Gallenblasensteinen, Stethatorea. Obwohl die Fettfreisetzung mit Kot zunehmen kann, gibt es keinen Hinweis darauf, dass eine längere Behandlung mit Octreotid zu einer Saugstörung (Malabsorption) führen kann. Selten - Phänomene, die einer akuten Darmobstruktion ähneln: fortschreitende Blähungen, starke Schmerzen im Magenbereich, Bauchstress. Seltene Fälle von akuter Pankreatitis, die in den ersten Stunden oder Tagen des p / c-Einsatzes von Octreotid entwickelt wurden, wurden berichtet. Bei längerer Anwendung wurden Fälle von Pankreatitis im Zusammenhang mit Choleliose festgestellt.

Es gibt separate Berichte über die Entwicklung von Leberfunktionsstörungen (akute Hepatitis ohne Cholestase mit Normalisierung der Transaminase nach Absetzen von Octreotid); in t.h. langsame Entwicklung der Hyperbilirubinämie, begleitet von einer Steigerung der Leistung von SchF, GGT .

Aus dem endokrinen System : selten - die Entwicklung einer anhaltenden Hyperglykämie, Hypoglykämie.

Von der Seite des MSS : manchmal - Bradykardie, Tachykardie.

Aus den Atemwegen : sehr selten - Atemnot.

Allergische Reaktionen : selten - Überempfindlichkeit, Hautausschlag; sehr selten - Anaphylaxie.

Andere: selten - vorübergehender Haarausfall nach Einführung von Octreotid.

Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, spastische Bauchschmerzen, ein Gefühl der Schwellung, Meteorismus, flüssiger Stuhl, Durchfall und Stethorrhoe, Symptome einer akuten Darmobstruktion (progressives Aufblähen, starke Schmerzen in der Epigastria, Schmerzen und Verspannungen der Bauchdecke während des Abtastens) beeinträchtigte Leberfunktion; die Bildung von Gallensteinen (für den Langzeitgebrauch) akute Pankreatitis, Verletzung der Toleranz nach der Ausrichtung für Glukose, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Haarausfall. An der Injektionsstelle - Schmerzen, Juckreiz oder Brennen, Rötung und Schwellung.

Die Häufigkeit der bei der Einnahme von Octreotid festgestellten Nebenwirkungen wird gemäß der WHO-Klassifikation angegeben: sehr oft - 1/10 Termine (≥ 10%); oft - 1/100 Termine (≥ 1% und <10%); selten - 1/1000 Termine (≥ 0,1% und <1%); selten -.

Von der Seite des LCD : sehr oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Cholelitisase; oft - Dyspepsie, Erbrechen, Schwere im Bauch, milde Stuhlkonsistenz, Veränderung der Stuhlfarbe, Anorexie, Cholezystitis, beeinträchtigte kolloidale Stabilität der Galle (Kristallbildung Xs), Hyperbilirubinämie. Obwohl die Fettfreisetzung mit Kot zunehmen kann, Bisher gibt es keine Beweise, Diese längere Behandlung mit Octreotid kann zur Entwicklung eines Ernährungsmangels aufgrund von Saugstörungen führen (Malabsorption) selten — Symptome, ähnlich akuter Darmverschluss: progressive Blähungen, starke Schmerzen in der epigastrischen Region, Bauchwandspannung, Verringerung der Toleranz gegenüber Glukose (aufgrund der Unterdrückung der Insulinsekretion) anhaltende Hyperglykämie, Hypoglykämie, akute Pankreatitis (in den ersten Stunden oder Tagen der Behandlung mit dem Medikament).

Aus Leber und Gallenwege : in einigen Fällen - akute Hepatitis ohne Cholestase, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen (nach Absetzen des Octreotids wird die Aktivität von Lebertransaminasen im Blutserum normalisiert), SchF, GGT. Bei längerer Anwendung ist die Bildung von Gallenblassteinen die Entwicklung einer reaktiven Pankreatitis möglich. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen auf dem Teil des LCD kann durch Erhöhen der Zeitintervalle zwischen den Mahlzeiten und Einführung von Octreotid verringert werden (siehe. "Besondere Anweisungen").

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen; oft schwindelig.

Aus dem endokrinen System : sehr oft - Hyperglykämie; oft - Störungen der Hypothyreose / Schilddrüsenfunktion (verminderte Konzentration von TTG, Gesamt- und freiem T₄); Hypoglykämie, beeinträchtigte Glukosetoleranz.

Von der Seite des MSS : in einigen Fällen - Bradykardie.

Lokale Reaktionen : sehr oft - Schmerzen, Juckreiz oder Brennen, Rötung und Schwellung an der Stelle der p / c-Verabreichung (normalerweise innerhalb von 15 Minuten). Die Schwere lokaler Reaktionen kann durch Verwendung einer Raumtemperaturlösung oder Einführung einer geringeren Menge konzentrierterer Lösungen verringert werden.

Andere: selten - hautallergische Reaktionen; in einigen Fällen - anaphylaktische Reaktionen, vorübergehende Alopezie.

Lokale Reaktionen : Mit der Einführung des Arzneimittels Octreotide Depot sind Schmerzen möglich, weniger häufig Schwellungen und Hautausschläge an der Injektionsstelle (normalerweise schwach ausgedrückt, kurzlebig).

Von der Seite des LCD : Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, spastische Bauchschmerzen, Blähungen, übermäßige Gasbildung, flüssiger Stuhl, Durchfall, Stethatorea. Obwohl die Fettverteilung mit Kot zunehmen kann, gibt es derzeit keine Hinweise darauf, dass eine längere Behandlung mit Octreotid aufgrund von Absorptionsstörungen (Malabsorption) zu einem Mangel an Nahrungsbestandteilen führen kann. In seltenen Fällen können Phänomene festgestellt werden, die einer akuten Darmobstruktion ähneln: fortschreitende Blähungen, starke Schmerzen im Magenbereich und Bauchstress. Die langfristige Anwendung des Arzneimittels Octreotide Depot kann zur Bildung von Gallensteinen führen.

Aus der Bauchspeicheldrüse : In den ersten Stunden oder Tagen der Anwendung von Octreotid wurden seltene Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Bei längerer Anwendung wurden Fälle von Pankreatitis im Zusammenhang mit Choleliose festgestellt

Aus der Leber : Es gibt separate Berichte über die Entwicklung von Leberfunktionsstörungen (akute Hepatitis ohne Cholestase mit Normalisierung der Transaminase nach Octreotidabschaffung); langsame Entwicklung der Hyperbilirubinämie, begleitet von einer Steigerung der Leistung von SchF, GGT und in geringerem Maße anderen Transaminasen.

Von der metabolischen Seite : Da das Medikament Octreotide Depot einen überwältigenden Effekt auf die Bildung von Wachstumshormon, Glucagon und Insulin hat, kann es den Austausch von Glucose beeinflussen. Es ist möglich, die Glukosetoleranz nach dem Essen zu verringern. Bei längerer Anwendung von Octreotid p / c kann sich in einigen Fällen eine anhaltende Hyperglykämie entwickeln. Der Zustand der Hypoglykämie wurde ebenfalls beobachtet.

Andere: In seltenen Fällen wurde über vorübergehenden Haarausfall nach Einführung von Octreotid, Auftreten von Bradykardie, Tachykardie, Entspannung, Hautausschlag und Anaphylaxie berichtet. Es gibt separate Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen.

Nach bekannten Daten wurden bei der Anwendung von Octreotid in einer Dosis von 90 mg alle 2 Wochen bei Patienten mit malignen Neoplasmen keine unerwünschten Phänomene festgestellt.

Mit der Einhandeinführung von Octreotid in einer Dosis von 1 mg wird ein erwachsener Patient als Symptome wie Kurzzeitbradykardie, Blutspitzen im Gesicht, spastische Bauchschmerzen, Durchfall, ein Gefühl der Magenentleerung und beschrieben Übelkeit. Alle beschriebenen Symptome wurden innerhalb von 24 Stunden nach Einführung des Arzneimittels behoben.

Behandlung: symptomatisch.

Symptome : eine kurzfristige Abnahme des MSS, Blutspitzen im Gesicht, spastische Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, ein Gefühl der Leere im Magen.

Behandlung: symptomatisch.

Derzeit gab es keine Fälle einer Überdosierung des Arzneimittels Octreotide Depot.

Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin, das ähnliche pharmakologische Wirkungen hat, jedoch eine signifikant längere Dauer aufweist. Octreotid unterdrückt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GR) sowie Peptiden und Serotonin, die im gastroenteropankreatischen endokrinen System produziert werden.

Bei gesunden Personen unterdrückt Octreotid wie Somatostanin die Sekretion von GR, die durch Arginin, körperliche Anstrengung und Insulinhypoglykämie verursacht wird. Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrion und anderen Peptiden des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems, die durch Essen sowie durch Sekretion von Insulin und Glucagon verursacht werden, stimuliert. Die überwältigende Wirkung auf die Sekretion von GR in Octreotid drückt sich im Gegensatz zu Somatostatin viel stärker aus als auf die Sekretion von Insulin. Die Einführung von Octreotid geht nicht mit dem Phänomen der Hormonhypersekretion gemäß dem Mechanismus der negativen Rückkopplung einher.

Bei Patienten mit Akromagalien führt die Einführung von Octreotid in den allermeisten Fällen zu einer anhaltenden Abnahme des GR-Spiegels und zu einer Normalisierung der Konzentration eines insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IFR-1). Bei Patienten mit Akromagalien reduziert Octreotid die Schwere von Symptomen wie Kopfschmerzen, vermehrtem Schwitzen, Parescia, Müdigkeit, Schmerzen in Knochen und Gelenken sowie periphere Neuropathie signifikant. Bei Patienten mit Hypophysenadenom führt die Sekretion von GR zu einer Abnahme der Tumorgröße.

Bei krebserregenden Tumoren führt die Verwendung des Arzneimittels zu einer Abnahme der Schwere der Krankheitssymptome, vor allem wie Blutspitzen im Gesicht und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Verbesserung mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindoluxinsäure mit Urin einher.

Bei Tumoren, die durch Hyperprodukte von vasoaktivem Darmbeptid (VIP) gekennzeichnet sind, führt die Verwendung von Octreotid zu einer Abnahme des für diesen Zustand charakteristischen schweren sekretorischen Durchfalls, was wiederum die Lebensqualität des Patienten verbessert. Gleichzeitig nehmen die gleichzeitigen Elektrolytstörungen, beispielsweise die Hypokalämie, ab, wodurch Sie die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abbrechen können. Laut Computertomographie verlangsamen oder stoppen Patienten das Fortschreiten des Tumorwachstums und reduzieren sogar seine Größe, insbesondere Metastasen in der Leber. Die klinische Verbesserung geht normalerweise mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der VIP-Konzentration im Plasma einher.

Bei Glucagonomen führt die Verwendung von Octreotid zu einer spürbaren Abnahme des nicht krotisierenden wandernden Ausschlags, was für diesen Zustand charakteristisch ist. Octreotid hat keinen signifikanten Einfluss auf die Schwere von Diabetes mellitus, der häufig bei Glucagonomen beobachtet wird, und verringert normalerweise nicht den Bedarf an Insulin oder oralen Hypoglykämika. Bei Patienten mit Durchfall verursacht das Medikament eine Abnahme, die mit einer Zunahme des Körpergewichts einhergeht. Bei Verwendung von Octreotid nimmt die Glucagonkonzentration im Plasma rasch ab. Bei längerer Behandlung bleibt dieser Effekt jedoch nicht erhalten. Die symptomatische Verbesserung bleibt lange stabil.

Mit Gastrinomen (Zollinger-Ellison-Syndrom), einem Medikament, das als Monotherapie oder in Kombination mit H-Blockern eingesetzt wird₂Histamina-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer reduzieren die Bildung von Salzsäure im Magen und führen zu einer klinischen Verbesserung, einschließlich.h. und in Bezug auf Durchfall. Wenn Octreotid eingeführt wird, nimmt die Schwere der Symptome ab, die mit der Synthese von Peptiden durch den Tumor verbunden sind, einschließlich.h. Blutspitzen ins Gesicht. In einigen Fällen nimmt die Gastrinkonzentration im Plasma ab.

Bei Patienten mit Insulinomen reduziert Octreotid den Gehalt an immunoreaktivem Insulin im Blut.

Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Aufrechterhaltung einer normalen Glykämie in der präoperativen Periode sicherstellen. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen und bösartigen Tumoren kann sich die Glykämiekontrolle verbessern, ohne dass die Insulinkonzentration im Blut gleichzeitig lange abnimmt.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, die den Rilisationsfaktor des Wachstumshormons (Somatoliberinome) hyperproduzieren, reduziert Octreotid die Symptome der Akromegalie, was mit der Unterdrückung der Sekretion des Rilisationsfaktors des Wachstumshormons und von GR selbst verbunden ist. So nimmt in Zukunft die Größe der Hypophyse ab, die vor Beginn der Behandlung erhöht wurde.

Bei Patienten mit Prostatahormonresistentenkrebs (GRRP) steigt der Pool neuroendokriner Zellen, die Somatostaninrezeptoren exprimieren, Affin zu Octreotid (SS2- und SS5-Typen), was die Empfindlichkeit des Tumors gegenüber Octreotid bestimmt. Die Verwendung von Octreotid in Kombination mit Dexamethason vor dem Hintergrund androgener Blockaden (medicamentose oder chirurgische Kastration) bei Patienten mit GRRPZh stellt die Empfindlichkeit gegenüber Hormontherapie wieder her und führt bei mehr als 50% der Patienten zu einer Abnahme des prostataspezifischen Antigens (PSA). Bei Patienten mit GRRPZH mit Metastasen in Knochen geht diese Therapie mit einer ausgeprägten und anhaltenden Schmerzmittelwirkung einher und die Lebensqualität wird verbessert.

Octreotid ist ein synthetisches Analogon von Somatostatin. Es ist ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin und hat ähnliche pharmakologische Wirkungen, aber eine signifikant längere Dauer. Octreotid unterdrückt die Sekretion des Wachstumshormons (GR), das sowohl pathologisch erhöht als auch durch Arginin, körperliche Anstrengung und Insulinhypoglykämie verursacht wird. Das Medikament unterdrückt auch die Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastritis und Serotonin, sowohl pathologisch erhöht als auch durch Essen verursacht; unterdrückt auch die Sekretion von Insulin und Glucagon, stimuliert durch Arginin. Octreotid unterdrückt die durch Thyroliberin verursachte Sekretion von Thyrootropin.

Im Gegensatz zu Somatostatin unterdrückt Octreotid die Sekretion von GR stärker als die Sekretion von Insulin, und seine Einführung geht nicht mit einer anschließenden Hypersekretion von Hormonen einher (z. B. GR bei Patienten mit Akromagalien). Bei Patienten mit Akromagalia reduziert Octreotid die Konzentration von GR und IFR-1 im Blutplasma. Bei 90% der Patienten wird eine Abnahme der GR-Konzentration um 50% oder mehr beobachtet, während die GR-Konzentration bei etwa der Hälfte der Patienten weniger als 5 ng / ml beträgt. Bei den meisten Patienten mit Akromagalia reduziert Octreotid Kopfschmerzen, Schwellung des Weichgewebes, Hyperhydrose, Gelenkschmerzen und Pasteurisierung. Bei Patienten mit großen Hypophysenadenomen kann die Behandlung mit Octreotid zu einer gewissen Verringerung der Tumorgröße führen.

Mit geheimen Tumoren des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems bei unzureichender Therapie (chirurgische Intervention, Embolisation der Leberarterie, Chemotherapie, einschließlich.h. Streptozotocin und Fluorocyl) Der Zweck von Octreotid kann zu einer Verbesserung im Verlauf der Krankheit führen. Somit, bei krebserregenden Tumoren, Die Verwendung von Octreotid kann zu einer Abnahme der Schwere des Gefühls von Blutspitzen im Gesicht führen, Durchfall, was in vielen Fällen mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und einer Ausscheidung von 5-Hydroxyindoluxsäure durch die Nieren einhergeht. Bei Tumoren, die durch Hyperprodukte von vasoaktivem Darmbeptid (VIP) gekennzeichnet sind, führt die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten zu einer Abnahme des schweren sekretorischen Durchfalls und dementsprechend zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten. Gleichzeitig nehmen die gleichzeitigen Elektrolytstörungen, beispielsweise die Hypokalämie, ab, wodurch Sie die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abbrechen können. Bei einigen Patienten verlangsamt sich das Fortschreiten des Tumors oder stoppt, seine Größe nimmt ab sowie die Größe der Metastasen in der Leber. Die klinische Verbesserung geht normalerweise mit einer Abnahme der VIP-Konzentration im Plasma oder ihrer Normalisierung einher. Bei Glucagonomen reduziert die Verwendung von Octreotid das wandernde Erythem. Octreotid hat keinen signifikanten Einfluss auf die Schwere der Hyperglykämie bei Diabetes, während der Bedarf an Insulin oder oralen Hypoglykämika normalerweise unverändert bleibt. Das Medikament verursacht eine Abnahme des Durchfalls, was mit einer Zunahme des Körpergewichts einhergeht. Obwohl die Abnahme der Glucagonkonzentration im Blutplasma unter dem Einfluss von Octreotid vorübergehend ist, bleibt die klinische Verbesserung während des gesamten Verwendungszeitraums des Arzneimittels stabil.

Bei Patienten mit Gastrinom / Zollinger-Ellison-Syndrom bei Verwendung von Octreotid in Form einer Monotherapie oder in Kombination mit Protonenpumpenhemmern oder N-Blockern₂Histaminrezeptoren können die Hydrochlorsäurehypersekretion im Magen, die Gastrinkonzentration im Blutplasma und die Schwere von Durchfall und Gezeiten verringern. Bei Patienten mit Insulinomen reduziert Octreotid den Gehalt an immunoreaktivem Insulin im Blut (dieser Effekt kann nur von kurzer Dauer sein - etwa 2 Stunden). Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Aufrechterhaltung einer normalen Glykämie in der präoperativen Periode sicherstellen. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen und bösartigen Tumoren kann sich die Glykämiekontrolle verbessern, ohne dass die Insulinkonzentration im Blut gleichzeitig lange abnimmt.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, die den Dialysefaktor GR (Somatoliberinom) überproduzieren, reduziert Octreotid die Schwere der Symptome der Akromegalie. Dies ist auf die Unterdrückung der Sekretion des GR-Rilisationsfaktors und des GR selbst zurückzuführen. In Zukunft kann die Hypophysenhypertrophie abnehmen. Bei refraktärem Durchfall bei AIDS-Patienten führt die Verwendung von Octreotid bei etwa 1/3 der Patienten mit Durchfall, der nicht durch eine angemessene Therapie mit antimikrobiellen und / oder Verdrahtenmedikamenten kontrolliert wird, zu einer vollständigen oder teilweisen Normalisierung des Stuhls.

Bei Patienten, die eine Pankreasoperation planen, verringert die Anwendung von Octreotid während und nach der Operation die Häufigkeit typischer postoperativer Komplikationen (z. B. Pankreasfisteln, Abszesse, Sepsis, postoperative akute Pankreatitis).

Wenn bei Patienten mit Zirrhose Blutungen aus Krampfadern der Speiseröhre und des Magens auftreten, führt die Anwendung von Octreotid in Kombination mit einer spezifischen Behandlung (z. B. Sklerosierungstherapie) zu einem effizienteren Absetzen von Blutungen und früh wiederholten Blutungen, einer Abnahme der Transfusion und einer Verbesserung des 5-Tage-Überlebens. Es wird angenommen, dass der Octreotid-Wirkungsmechanismus mit einer Abnahme des Organblutflusses verbunden ist, indem vasokative Hormone wie VIP und Glucagon unterdrückt werden.

Das Octreotiddepot ist eine medikamentöse Form von lang wirkendem Octreotid zur Verabreichung in / m, die die Aufrechterhaltung stabiler therapeutischer Konzentrationen von Octreotid im Blut für 4 Wochen gewährleistet. Octreotid ist ein Mittel zur pathogenetischen Therapie von Tumoren, die aktiv Rezeptoren zu Somatostanin exprimieren. Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, das das natürliche Hormon Somatostatin ableitet und ähnliche pharmakologische Wirkungen hat, aber eine signifikant längere Dauer hat.

Das Medikament unterdrückt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon sowie Peptiden und Serotonin, die im gastroenteropankreatischen endokrinen System produziert werden.

Bei gesunden Personen unterdrückt Octreotid wie Somatostanin die Sekretion des durch Arginin, körperliche Anstrengung und Insulinhypoglykämie verursachten Wachstumshormons. Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrion und anderen Peptiden des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems, stimuliert durch Essen sowie Sekretion von Insulin und Glucagonin. Die überwältigende Wirkung auf die Sekretion des Wachstumshormons in Octreotid wird im Gegensatz zu Somatostatin viel stärker ausgedrückt als auf die Sekretion von Insulin. Die Einführung von Octreotid geht nicht mit dem Phänomen der Hormonhypersekretion gemäß dem Mechanismus der negativen Rückkopplung einher.

Bei Patienten mit Akromagalien führt die Einführung des Arzneimittels Octreotide Depot in den allermeisten Fällen zu einer anhaltenden Abnahme der Wachstumshormonkonzentration und zu einer Normalisierung der Konzentration von IFR-1 / Somatomedin C

Bei den meisten Patienten mit Akromagalien reduziert das Medikament Octreotide Depot die Schwere von Symptomen wie Kopfschmerzen, vermehrtem Schwitzen, Pastezia, Müdigkeit, Schmerzen in Knochen und Gelenken sowie periphere Neuropathie signifikant. Es wurde berichtet, dass die Behandlung mit Octreotid Depot bei einzelnen Patienten mit Hypophysenadenomen, die das Wachstumshormon absondern, zu einer Abnahme der Tumorgröße führte.

Bei geheimen endokrinen Tumoren des Magen-Darm-Trakts bietet die Verwendung des Octreotid-Depot-Medikaments eine ständige Überwachung der Hauptsymptome dieser Krankheiten.

Das Octreotiddepot in einer Dosis von 30 mg alle 4 Wochen verlangsamt das Tumorwachstum bei Patienten mit geheimen und nicht sekretierenden häufigen (metastatischen) neuroendokrinen Tumoren von dünnen, iliakischen, blinden, aufsteigenden Dickdarm-, transversalen Dickdarm- und wurmförmigen Prozessen oder Metastasen von neuroendokrinen Tumoren ohne primäre. Das Medikament war wirksam bei der Verlängerung der Zeit vor dem Fortschreiten sowohl geheimer als auch nicht geheimer neuroendokriner Tumoren.

Bei krebserregenden Tumoren kann die Verwendung von Octreotid zu einer Abnahme der Schwere der Krankheitssymptome führen, vor allem wie Gezeiten und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Verbesserung mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindoluxinsäure mit Urin einher.

Bei Tumoren, die durch Hyperprodukte von vasoaktivem Darmbeptid (Vipom) gekennzeichnet sind, führt die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten zu einer Abnahme des schweren sekretorischen Durchfalls, was für diesen Zustand charakteristisch ist, was wiederum zu einer Verbesserung der Qualität führt des Lebens des Patienten. Gleichzeitig nehmen die gleichzeitigen Elektrolytstörungen, beispielsweise die Hypokalämie, ab, wodurch Sie die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abbrechen können. Laut Computertomographie gibt es bei einigen Patienten eine Verzögerung oder einen Stopp des Fortschreitens des Tumors und sogar eine Abnahme seiner Größe, insbesondere Metastasen in der Leber. Die klinische Verbesserung geht normalerweise mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der VIP-Konzentration im Plasma einher.

Bei Glucagonomen führt die Verwendung von Octreotid in den meisten Fällen zu einer spürbaren Abnahme des für diesen Zustand charakteristischen nicht krotisierenden Hautausschlags. Octreotid hat keinen signifikanten Einfluss auf die Schwere von Diabetes mellitus, der häufig bei Glucagonomen beobachtet wird, und verringert normalerweise nicht den Bedarf an Insulin oder oralen Hypoglykämika. Bei Patienten mit Durchfall führt Octreotid zu einer Abnahme, die mit einer Zunahme des Körpergewichts einhergeht. Bei Verwendung von Octreotid wird häufig eine schnelle Abnahme der Glucagonkonzentration im Plasma festgestellt. Bei längerer Behandlung bleibt dieser Effekt jedoch nicht erhalten. Gleichzeitig bleibt die symptomatische Verbesserung lange Zeit stabil.

Bei Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom wird Octreotid als Monotherapie oder in Kombination mit N-Blockern verwendet₂Histamina-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer können die Bildung von Salzsäure im Magen verringern und zu einer klinischen Verbesserung führen, einschließlich.h. und in Bezug auf Durchfall. Es ist auch möglich, den Schweregrad und andere Symptome zu verringern, die wahrscheinlich mit der Synthese von Peptiden durch den Tumor verbunden sind, einschließlich.h. Gezeiten. In einigen Fällen nimmt die Gastrinkonzentration im Plasma ab.

Bei Patienten mit Insulinomen reduziert Octreotid die Konzentration von immunoreaktivem Insulin im Blut. Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Aufrechterhaltung einer normalen Glykämie in der präoperativen Periode sicherstellen. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen und bösartigen Tumoren kann sich die Glykämiekontrolle verbessern, ohne dass die Insulinkonzentration im Blut gleichzeitig lange abnimmt.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, die den Rilisationsfaktor des Wachstumshormons (Somatoliberinom) hyperproduzieren, reduziert Octreotid die Schwere der Symptome der Akromegalie. Dies ist offenbar auf die Unterdrückung der Sekretion des Rilisationsfaktors von Wachstumshormon und Wachstumshormon selbst zurückzuführen. In Zukunft ist es möglich, die Größe der Hypophyse zu verringern, die vor Beginn der Behandlung erhöht wurde.

Bei Patienten mit Prostatahormonresistentenkrebs (GRRP) steigt der Pool neuroendokriner Zellen, die Somatostaninrezeptoren, Asphin bis Octreotid (SS2- und SS5-Typen) exprimieren, was die Empfindlichkeit des Tumors gegenüber Octreotid bestimmt. Die Anwendung des Octreotid Depot-Arzneimittels in Kombination mit Dexamethason vor dem Hintergrund androgener Blockaden (medicamentose oder chirurgische Kastration) bei Patienten mit GRRPZ gewinnt die Empfindlichkeit gegenüber Hormontherapie zurück und führt bei mehr als 50% der Patienten zu einer Abnahme des PSA.

Bei Patienten mit GRRPZH mit Metastasen in Knochen geht diese Therapie mit einer ausgeprägten und anhaltenden Schmerzwirkung einher. Gleichzeitig wird bei allen Patienten, die auf eine Kombinationstherapie mit dem Medikament Octreotide Depot angesprochen haben, die Lebensqualität signifikant verbessert und der Median des einmaligen Überlebens erhöht.

Octreotid reduziert das Nähen aus dem Darm von Cyclosporin und verlangsamt die Absorption von Cimethidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Octreotid und Bromocryptin nimmt deren Bioverfügbarkeit zu.

Es gibt literarische Hinweise darauf, dass Somatostatinanaloga die metabolische Clearance von Substanzen verringern können, die durch Enzyme von Cytochrom P450 metabolisiert werden, die durch HP Supressia verursacht werden können. Da es unmöglich ist, solche Octreotide-Effekte auszuschließen, werden Arzneimittel, die durch Enzyme des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden und einen engen therapeutischen Dosisbereich aufweisen (z. Chinidin und Terphenadin) sollten mit Vorsicht verschrieben werden.

Verlangsamt die Absorption von Cimethidin, Cyclosporin.

Pharmakokinetik

Reduziert die Absorption von Cyclosporin und verlangsamt die Absorption von Cimethidin.

Eine Korrektur des Dosierungsmodus von gleichzeitig verwendeten Diuretika, β-Adrenoblockiermitteln, BKK, oralen Hypoglykämika und Glucagon ist erforderlich.

Die kombinierte Verwendung von Octreotid und Bromocryptin erhöht die Bioverfügbarkeit von Bromocryptin.

Reduziert den Metabolismus von Substanzen, die unter Beteiligung von Enzymen des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden (kann auf die Unterdrückung von GR zurückzuführen sein). Da solche Octreotide-Effekte nicht ausgeschlossen werden können, muss bei der Verschreibung von Arzneimitteln, die vom Cytochrom P450-System metabolisiert werden und einen engen Bereich therapeutischer Konzentrationen aufweisen, Vorsicht geboten sein (z. Chinidin, Terphenadin).

Octreotid reduziert das Nähen aus dem Darm von Cyclosporin und verlangsamt die Absorption von Cimethidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Octreotid und Bromocryptin nimmt deren Bioverfügbarkeit zu.

Es gibt literarische Hinweise darauf, dass Somatostatinanaloga die metabolische Clearance von Substanzen verringern können, die durch Enzyme von Cytochrom P450 metabolisiert werden, was durch die Kompression von Wachstumshormon verursacht werden kann. Da solche Octreotideffekte nicht ausgeschlossen werden können, sollten Arzneimittel, die durch Enzyme des Cytochrom P450-Systems und mit einem engen therapeutischen Bereich (Hinidin und Terphenadin) metabolisiert werden, mit Vorsicht verschrieben werden.