Cyclizine HCl CF

Verabreichungsweg: oral

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre:

50 mg oral, die bis zu dreimal täglich wiederholt werden können.

Kinder von 6 bis 12 Jahren:

25 mg oral, die bis zu dreimal täglich wiederholt werden können.

Kinder unter 6 Jahren:

Cyclizin HCl CF Tabletten werden für Kinder unter 6 Jahren nicht empfohlen.

Verwendung bei älteren Menschen:

Es gab keine spezifischen Studien zu Cyclizin HCl CF bei älteren Menschen. Die Erfahrung hat gezeigt, dass eine normale Erwachsenendosis angemessen ist.

Um Reisekrankheit vorzubeugen, sollte Cyclizin HCl CF etwa ein bis zwei Stunden vor Abflug eingenommen werden.

Cyclizin HCl CF sollte nicht an Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Cyclizin verabreicht werden.

Wie bei anderen Anticholinergen kann Cyclizin HCl CF ein beginnendes Glaukom auslösen und sollte bei Patienten mit Glaukom, obstruktiver Erkrankung des Magen-Darm-Trakts, Lebererkrankungen, Epilepsie und bei Männern mit möglicher Prostatahypertrophie mit Vorsicht und angemessener Überwachung angewendet werden.

Cyclizin sollte bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten kann Cyclizin einen Rückgang des Herzzeitvolumens verursachen, der mit einem Anstieg der Herzfrequenz, des mittleren arteriellen Drucks und des Lungenkeildrucks verbunden ist.

Cyclizin sollte bei Porphyrie vermieden werden.

Es gab Berichte über oralen oder intravenösen Missbrauch von Cyclizin wegen seiner euphorischen oder halluzinatorischen Wirkung.).

Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Studien zur Erkennung von Schläfrigkeit zeigten keine Sedierung bei gesunden Erwachsenen, die eine einzige nahmen oral therapeutische Dosis (50 mg) von Cyclizin.

Patienten sollten keine Maschinen fahren oder bedienen, bis sie ihre eigene Reaktion festgestellt haben.

Obwohl keine Daten verfügbar sind, sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass Cyclizin HCl CF additive Wirkungen mit Alkohol und anderen Depressiva des Zentralnervensystems haben kann, z. Hypnotika und Beruhigungsmittel.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Agranulozytose

Herzerkrankungen

Tachykardie

Augenerkrankungen

Verschwommene Vision, okulogyrische Krise

Störungen des Magen-Darm-Systems

Trockenheit von Mund, Nase und Rachen, Verstopfung

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle

Asthenie

Hepatobiliäre Störungen

Leberfunktionsstörung, Überempfindlichkeitshepatitis, cholestatische Gelbsucht und cholestatische Hepatitis sind in Verbindung mit Cyclizin aufgetreten.

Störungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, sind aufgetreten

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Zucken, Muskelkrämpfe

Störungen des Nervensystems

Bei Cyclizin wurde über Auswirkungen auf das Zentralnervensystem berichtet. Dazu gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Dystonie, Dyskinesie, extrapyramidale motorische Störungen, Zittern, Krämpfe, Schwindel, vermindertes Bewusstsein, vorübergehende Sprachstörungen, Parästhesie und generalisierte Chorea.

Psychiatrische Störungen

Desorientierung, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit sowie auditive und visuelle Halluzinationen wurden berichtet, insbesondere wenn die Dosierungsempfehlungen überschritten wurden.

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Harnverhaltung

Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums

Bronchospasmus, Apnoe

Haut- und Unterhautstörungen

Urtikaria, Drogenausschlag, Angioödem, allergische Hautreaktionen, fester Drogenausbruch

Gefäßerkrankungen

Hypertonie

Symptome:

Symptome einer akuten Toxizität durch Cyclizin ergeben sich aus peripheren anticholinergen Wirkungen und Wirkungen auf das Zentralnervensystem.

Periphere anticholinerge Symptome sind Mundtrockenheit, Nase und Rachen, verschwommenes Sehen, Tachykardie und Harnverhaltung. Zu den Effekten des Zentralnervensystems gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Inkoordination, Ataxie, Schwäche, Übererregbarkeit, Orientierungslosigkeit, Beeinträchtigung des Urteils, Halluzinationen, Hyperkinesie, extrapyramidale motorische Störungen, Krämpfe, Hyperpyrexie und Atemdepression.

Eine orale Dosis von 5 mg / kg ist wahrscheinlich mit mindestens einem der oben genannten klinischen Symptome verbunden. Jüngere Kinder sind anfälliger für Krämpfe. Die Inzidenz von Krämpfen bei Kindern unter 5 Jahren beträgt etwa 60%, wenn die orale eingenommene Dosis 40 mg / kg überschreitet.

Behandlung:

Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Cyclizin HCl CF sollten bei Bedarf Magenspülung und unterstützende Maßnahmen zur Atmung und Zirkulation durchgeführt werden. Krämpfe sollten bei der parenteralen Antikonvulsivumtherapie wie gewohnt kontrolliert werden.

ATC-Code: R60AE03

Pharmakotherapeutische Gruppe: Piperazinderivate

Wirkungsweise:

Cyclizin ist ein Histamin H₁ Rezeptorantagonist der Piperazinklasse, der durch eine geringe Inzidenz von Schläfrigkeit gekennzeichnet ist. Es besitzt anticholinerge und antemetische Eigenschaften. Der genaue Mechanismus, mit dem Cyclizin sowohl Übelkeit als auch Erbrechen aus verschiedenen Gründen verhindern oder unterdrücken kann, ist unbekannt. Cyclizin erhöht den niedrigeren Sphinkterton der Speiseröhre und verringert die Empfindlichkeit des Labyrinthapparats. Es kann den Teil des Mittelhirns hemmen, der zusammen als das emetische Zentrum bekannt ist.

Pharmakodynamik:

Cyclizin erzeugt seine anämetische Wirkung innerhalb von zwei Stunden und hält ungefähr vier Stunden an.

H₁-Blocker werden vom GI-Trakt gut absorbiert. Nach oraler Verabreichung entwickeln sich die Effekte innerhalb von 30 Minuten, sind innerhalb von 1-2 Stunden maximal und dauern bei Cyclizin 4-6 Stunden.

Bei gesunden erwachsenen Freiwilligen führte die Verabreichung einer oralen Einzeldosis von 50 mg Cyclizin zu einer maximalen Plasmakonzentration von ungefähr 70 ng / ml, die etwa zwei Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels auftrat. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit betrug ungefähr 20 Stunden.

Das N-demethylierte Derivat Norcyclizin wurde als Metabolit von Cyclizin identifiziert. Norcyclizin hat wenig Antihistaminikum (H₁) Aktivität im Vergleich zu Cyclizin. Es ist im gesamten Gewebe weit verbreitet und hat eine Plasmaeliminationshalbwertszeit von ungefähr 20 Stunden.

Nach einer Einzeldosis von 50 mg Cyclizin, die einem erwachsenen männlichen Freiwilligen verabreicht wurde, enthielt der in den folgenden 24 Stunden gesammelte Urin weniger als 1% der verabreichten Gesamtdosis.

A. Mutagenität:

Cyclizin war in einem vollständigen Ames-Test, einschließlich der Verwendung von S9-Mikrosomen, aber Nitrosat in vitro mutagene Produkte bilden.

B. Karzinogenität:

An Tieren wurden keine Langzeitstudien durchgeführt, um festzustellen, ob Cyclizin möglicherweise krebserregend ist. Langzeitstudien mit mit Nitrat verabreichtem Cyclizin zeigten jedoch keine Karzinogenität.

C. Teratogenität:

Einige Tierversuche werden so interpretiert, dass Cyclizin teratogen sein kann. Die Relevanz dieser Studien für die menschliche Situation ist nicht bekannt.

D. Fruchtbarkeit:

In einer Studie mit längerer Verabreichung von Cyclizin an männliche und weibliche Ratten gab es nach kontinuierlicher Behandlung über 90-100 Tage keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit. Es liegen keine Erfahrungen mit der Wirkung von Cyclizin HCl CF auf die menschliche Fruchtbarkeit vor.

Keiner bekannt.

Keine besonderen Anweisungen.