DA Cyclizine HCl

DA Cyclizin HCl

Cyclizin

Weg der Verwaltung: oral

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre:

50 mg oral, die bis zu dreimal täglich wiederholt werden können.

Kinder 6-12 Jahre:

25 mg oral, die bis zu dreimal täglich wiederholt werden können.

Kinder unter 6 Jahren:

DA Cyclizin HCl Tabletten werden nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen.

Verwendung bei älteren Menschen:

Es gab keine spezifischen Studien von DA Cyclizin HCl bei älteren Menschen. Die Erfahrung hat gezeigt, dass eine normale Erwachsenendosis angemessen ist.

Um Reisekrankheiten vorzubeugen, sollte Cyclizin HCl etwa ein bis zwei Stunden vor Abflug eingenommen werden.

DA Cyclizin HCl sollte nicht an Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Cyclizin verabreicht werden.

Wie bei anderen Anticholinergika kann DA Cyclizin HCl beginnendes Glaukom ausfallen und sollte mit Vorsicht und angemessener Überwachung bei Patienten mit Glaukom, obstruktiven Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, Lebererkrankungen, Epilepsie und bei Männern mit möglicher Prostatahypertrophie angewendet werden.

Cyclizin sollte bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten kann Cyclizin einen Rückgang des Herzzeitvolumens verursachen, der mit einem Anstieg der Herzfrequenz, des mittleren arteriellen Drucks und des Lungenkeildrucks verbunden ist.

Cyclizin sollte bei Porphyrie vermieden werden.

Es gab Berichte über den Missbrauch von Cyclizin, entweder oral oder intravenös, wegen seiner euphorischen oder halluzinatorischen Wirkungen.).

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Studien zum Nachweis von Schläfrigkeit zeigten keine Sedierung bei gesunden Erwachsenen, die eine einzelne oral therapeutische Dosis (50 mg) Cyclizin.

Patienten sollten keine Maschinen fahren oder bedienen, bis sie ihre eigene Reaktion festgestellt haben.

Obwohl keine Daten verfügbar sind, sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass DA Cyclizin HCl additive Wirkungen mit Alkohol und anderen Depressiva des Zentralnervensystems haben kann, z. B. Hypnotika und Beruhigungsmittel.

Störungen des Blut - und Lymphsystems

Agranulozytose

Herzerkrankungen

Tachykardien

Augenerkrankungen

Verschwommenes Sehen, okulogyrische Krise

Störungen des gastrointestinalen Systems

Trockenheit von Mund, Nase und Rachen, Verstopfung

Allgemeine Störungen und Bedingungen des Verabreichungsortes

Asthenie

Hepatobiliäre Störungen

Leberfunktionsstörungen, Überempfindlichkeitshepatitis, cholestatischer Ikterus und cholestatische Hepatitis sind in Verbindung mit Cyclizin aufgetreten.

Störungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, sind aufgetreten

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Zucken, Muskelkrämpfe

Störungen des Nervensystems

Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem wurden mit Cyclizin berichtet Dazu gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Dystonie, Dyskinesie, extrapyramidale motorische Störungen, Tremor, Krämpfe, Schwindel, Bewusstseinsstörungen, vorübergehende Sprachstörungen, Parästhesie und generalisierte Chorea.

Psychiatrischen Störungen

Desorientierung, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit sowie auditive und visuelle Halluzinationen wurden berichtet, insbesondere wenn die Dosierungsempfehlungen überschritten wurden.

Nieren - und Harnwegserkrankungen

Harnverhalt

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen

Bronchospasmus, Apnoe

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Urtikaria, Drogenausschlag, Angioödem, allergische Hautreaktionen, fixierter Drogenausbruch

Gefäßerkrankungen

Hypertonie

Problembeschreibung:

Symptome einer akuten Toxizität von Cyclizin entstehen durch periphere anticholinerge Wirkungen und Wirkungen auf das Zentralnervensystem.

Periphere anticholinerge Symptome sind trockener Mund, Nase und Rachen, verschwommenes Sehen, Tachykardie und Harnverhalt. Zu den Auswirkungen des Zentralnervensystems gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Koordinationsstörungen, Ataxie, Schwäche, Übererregbarkeit, Desorientierung, Beurteilungsstörungen, Halluzinationen, Hyperkinesien, extrapyramidale motorische Störungen, Krämpfe, Hyperpyrexie und Atemdepression.

Eine orale Dosis von 5 mg/kg ist wahrscheinlich mit mindestens einem der oben genannten klinischen Symptome verbunden. Jüngere Kinder sind anfälliger für Krämpfe. Die Inzidenz von Krämpfen bei Kindern unter 5 Jahren beträgt etwa 60%, wenn die orale Dosis 40 mg/kg überschreitet.

Treatment:

Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit DA Cyclizin HCl sollten bei Bedarf Magenspülung und unterstützende Maßnahmen für Atmung und Kreislauf durchgeführt werden. Krämpfe sollten auf die übliche Weise mit parenteraler Antikonvulsiva-Therapie kontrolliert werden.

ATC-Code: R60AE03

Pharmakotherapeutische Gruppe: Piperazinderivate

Wirkungsweise:

Cyclizin ist ein Histamin H₁ Rezeptorantagonist der Piperazinklasse, der sich durch eine geringe Inzidenz von Schläfrigkeit auszeichnet. Es besitzt anticholinerge und antiemetische Eigenschaften. Der genaue Mechanismus, durch den Cyclizin Übelkeit und Erbrechen aus verschiedenen Gründen verhindern oder unterdrücken kann, ist unbekannt. Cyclizin erhöht den unteren ösophagealen Schließmuskeltonus und reduziert die Empfindlichkeit des Labyrinthapparates. Es kann den Teil des Mittelhirns hemmen, der gemeinsam als emetisches Zentrum bekannt ist.

Pharmakodynamik:

Cyclizin produziert seine antiemetische Wirkung innerhalb von zwei Stunden und dauert ungefähr vier Stunden.

H₁- blocker werden gut aus dem GI-Trakt absorbiert. Nach oraler Verabreichung entwickeln sich die Wirkungen innerhalb von 30 Minuten, sind maximal innerhalb von 1-2 Stunden und dauern bei Cyclizin 4-6 Stunden.

Bei gesunden erwachsenen Freiwilligen führte die Verabreichung einer oralen Einzeldosis von 50 mg Cyclizin zu einer Spitzenplasmakonzentration von etwa 70 ng/ml, die etwa zwei Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels auftrat. Die Halbwertszeit der Plasma-Elimination betrug ungefähr 20 Stunden.

Das N-demethylierte Derivat Norcyclizin wurde als Metabolit von Cyclizin identifiziert. Norcyclizin hat wenig Antihistaminikum (H₁) aktivität im Vergleich zu Cyclizin. Es ist weit verbreitet in den Geweben verteilt und hat eine Plasma-Eliminationshalbwertszeit von etwa 20 Stunden.

Nach einer Einzeldosis von 50 mg Cyclizin, die einem einzelnen erwachsenen männlichen Freiwilligen verabreicht wurde, enthielt der in den folgenden 24 Stunden gesammelte Urin weniger als 1% der verabreichten Gesamtdosis.

A. Mutagenität:

Cyclizin war in einem vollständigen Ames-Test nicht mutagenisch, einschließlich der Verwendung von S9-Mikrosomen, kann aber Nitrosat in-vitro - - um mutagene Produkte zu bilden.

B. Karzinogenität:

Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um festzustellen, ob Cyclizin ein karzinogenes Potenzial hat. Langzeitstudien mit Cyclizin, das mit Nitrat verabreicht wurde, haben jedoch keine Karzinogenität gezeigt.

C. Teratogenität:

Einige Tierversuche werden so interpretiert, dass Cyclizin teratogen sein kann. Die Relevanz dieser Studien für die menschliche situation, ist nicht bekannt.

D. Sterben Fruchtbarkeit:

In einer Studie mit längerer Verabreichung von Cyclizin an männliche und weibliche Ratten gab es keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit nach kontinuierlicher Behandlung für 90-100 Tage. Es gibt keine Erfahrung mit der Wirkung von DA Cyclizin HCl auf die menschliche Fruchtbarkeit.

Keine bekannt.

Keine speziellen Anweisungen.