Aprovel

Absorption. Nach Einnahme von Irbesartan wird schnell und vollständig absorbiert, seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60-80%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Irbesartan. Nach Einnahme von Plasma C_max irbesartan wird durch 1,5–2 Stunden erreicht.

Verteilung. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 96%. Die Bindung an die Zellbestandteile des Blutes ist vernachlässigbar. V_d beträgt 53-93 L.

Metabolismus. Nach oraler oder intravenöser Verabreichung ¹⁴C-Irbesartan 80-85% der Radioaktivität, die im Blutplasma zirkuliert, fällt auf unverändertes Irbesartan. Irbesartan wird von der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Der Hauptmetabolit, befindet sich im systemischen Blutkreislauf, ist Irbesartan Glucuronid (ca.%). Die Oxidation von Irbesartan wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 CYP2C9-Isoenzym durchgeführt, die Beteiligung von CYP3A4-Isoenzym am Metabolismus von Irbesartan ist vernachlässigbar. Irbesartan wird nicht durch die meisten Isoenzyme metabolisiert, die normalerweise am Metabolismus von Medikamenten beteiligt sind (CYP1A1 Isoenzyme, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 oder CYP2E1), und verursacht keine Hemmung oder Induktion von ihnen. Irbesartan induziert nicht und hemmt das CYP3A4-Isoenzym nicht

Aufzucht. Irbesartan und seine Metaboliten werden sowohl durch den Darm (mit Galle) als auch durch die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Nach oraler oder intravenöser Verabreichung ¹⁴C-Irbesartan etwa 20% der Radioaktivität wird im Urin gefunden, und der Rest ist im Kot. Weniger als 2% der verabreichten Dosis wird von den Nieren in Form von unverändertem Irbesartan ausgeschieden. Das ultimative T_1/2 Irbesartana ist 11-15 h. Die gesamte Clearance in/in Irbesartan ist 157-176 ml / min, und seine renale Clearance ist 3-3, 5 ml / min. Mit einer täglichen einmaligen Einnahme von Irbesartan Plasma C_ss es wird nach 3 Tagen erreicht, während es eine begrenzte Ansammlung im Blutplasma gibt (weniger als 20%).

Spezielle Patientengruppen

Boden. Bei Frauen (im Vergleich zu Männern) gab es etwas höhere Plasmakonzentrationen von Irbesartan. Jedoch geschlechtsspezifische Unterschiede in T_1/2 und die Anhäufung von Irbesartan wurde nicht aufgedeckt. Eine Dosisanpassung von Irbesartan bei Frauen ist nicht erforderlich. Es gab keine geschlechtsbezogenen Unterschiede in den Wirkungen von Irbesartan.

Alter. AUC-und C-Werte_max irbesartana bei älteren Patienten (65-80 Jahre) mit klinisch normalen Nieren-und Leberfunktion waren etwa 20-50% höher als bei jüngeren Patienten (18-40 Jahre). Letzte T_1/2 sie waren vergleichbar. Es gab keine altersbezogenen Unterschiede in den Wirkungen von Irbesartan.

Verletzung der Leber. Bei Patienten mit leichter (Funktionsklasse A oder 5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) und mäßig ausgeprägt (Funktionsklasse B oder 7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) Leberversagen aufgrund von Leberzirrhose, pharmakokinetische Parameter von Irbesartan nicht signifikant ändern.

Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten, die Hämodialyse, die Pharmakokinetik von Irbesartan ändern sich nicht signifikant. Irbesartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Rassenzugehörigkeit. Bei Freiwilligen ohne arterielle Hypertonie AUC und T_1/2 irbesartan in Vertretern der Negroid-Rasse war etwa 20-25% höher als in Vertretern der europäischen Rasse, und C_max irbesartana hatten sie fast gleich.

• Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten [Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AT₁- subtyp)]

Basierend auf Forschungsdaten in vitro, es wird nicht erwartet, dass Irbesartan mit Medikamenten interagieren, die mit Isoenzymen CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 oder CYP3A4 metabolisiert werden. Irbesartan wird hauptsächlich durch CYP2C9-Isoenzym metabolisiert und ist in geringerem Maße glukuronirovaniyu ausgesetzt. Es gab keine signifikanten pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen mit der kombinierten Anwendung von Irbesartan mit Warfarin, HP, metabolisiert mit CYP2C9-Isoenzym.

Irbesartan ändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Simvastatin nicht.

Wenn Sie Irbesartana mit Hydrochlorothiazid oder Nifedipin anwenden, ändert sich die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht.

Mit Medikamenten, die Aliskiren enthalten. Kombination des Medikaments Aprovel^® mit Arzneimitteln, die Aliskiren enthalten, ist es bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert (GFR <60 ml / min / 1,73 m² körperoberfläche) und nicht bei anderen Patienten empfohlen (siehe " Kontraindikationen», Mit Vorsicht, "Besondere Hinweise").

Mit ACE-Hemmern. Anwendung des Medikaments Aprovel^® in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen (siehe " Kontraindikationen», Mit Vorsicht, "Besondere Hinweise").

Mit Kaliumpräparaten und kaliumsparenden Diuretika, Heparin. Basierend auf den Erfahrungen, die bei der Verwendung von anderen Medikamenten, Auswirkungen auf RAAS, zusammen mit der Verwendung von Kaliumpräparaten, Salzersatzstoffe, die Kalium, kaliumsparende Diuretika oder andere, in der Lage, den Gehalt an Kalium im Blut HP erhöhen (Heparin), kann der Gehalt an Kalium im Blutserum erhöhen.

Mit NSAIDs, einschließlich selektive COX-2-Inhibitoren. Zusammen mit der Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und NSAIDs (einschließlich selektive COX-2-Hemmer), kann die antihypertensive Wirkung von Irbesartan schwächen. Bei älteren Patienten, Patienten mit Hypovolämie oder mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich COX-2-Hemmer, gleichzeitig mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Irbesartan, kann zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der möglichen Entwicklung von akutem Nierenversagen. Diese Effekte sind normalerweise reversibel. Sie sollten die Nierenfunktion bei Patienten regelmäßig überwachen, gleichzeitig Irbesartan und NSAIDs einnehmen, einschließlich COX-2-Inhibitoren

Mit Lithiumpräparaten. Es wurde eine Zunahme der Serumkonzentrationen von Lithium und eine Erhöhung der Toxizität bei gleichzeitiger Anwendung von Lithiumsalzen und Irbesartan berichtet.

Mit Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Mitteln. Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann die antihypertensive Wirkung erhöht werden. Irbesartan wurde ohne Probleme gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln wie β-Blockern, lang wirkenden BCC und Thiaziddiuretika verwendet. Die vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Hypovolämie führen und das Risiko einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks zu Beginn der Behandlung mit Aprovel erhöhen^®.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

Filmbeschichtete Tabletten, 150 mg, 300 mg

Filmbeschichtete Tabletten, 150 mg: auf 14 oder 28 Tabelle. in PVC/PVDH/Aluminiumfolie Blister. 1 bl. (auf 14 oder 28 Tabelle.) oder 2 oder 4 bl. (auf 14 Tabelle.) in einen Karton legen.

Filmbeschichtete Tabletten, 300 mg: auf 14 Tabellen. in PVC/PVDH/Aluminiumfolie Blister. 1, 2 oder 4 Blasen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Auf Rezept.

Übermäßige Abnahme des Blutdrucks - Patienten mit Hypovolämie. Anwendung des Medikaments Aprovel^® bisher wurde selten von einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks bei Patienten mit arterieller Hypertonie ohne Begleiterkrankungen begleitet. Wie bei der Verwendung von ACE-Hemmern, übermäßige Verringerung der Anzeige, begleitet von klinischen Symptomen, kann bei Patienten mit Hyponatriämie/Hypovolämie entwickeln (zum Beispiel als Folge der intensiven diuretischen Therapie, Durchfall oder Erbrechen, die Einhaltung einer Diät mit der Einschränkung der Aufnahme von Kochsalz), sowie bei Patienten, Hämodialyse. Vor der Anwendung des Medikaments Aprovel^® Hypovolämie und/oder Hyponatriämie müssen korrigiert werden.

Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der RAAS-Aktivität. Als Folge der Hemmung der RAAS können Sie eine Verschlechterung der Nierenfunktion bei dazu veranlagten Patienten erwarten. Bei Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität der RAAS (mit arterieller Hypertonie und Stenose der Nierenarterie einer oder beiden Nieren, mit CHF III und IV Funktionsklasse NYHA Klassifikation), Behandlung mit Medikamenten, die RAAS beeinflussen, wurde mit Oligurie und/oder progressive Azotämie und selten verbunden — mit akutem Nierenversagen und/oder Tod. Sie können die Möglichkeit eines solchen Effekts bei der Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Irbesartan, nicht ausschließen.

Nierenversagen und Nierentransplantation. Bei der Anwendung des Medikaments Aprovel^® bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine regelmäßige Überwachung des Kaliumgehalts und der Kreatinin-Konzentration im Serum empfohlen. Es gibt keine klinischen Daten über die Verwendung des Medikaments Aprovel^® bei Patienten, die sich kürzlich einer Nierentransplantation unterzogen haben.

Patienten mit arterieller Hypertonie und Diabetes mellitus Typ 2 mit eingeschränkter Nierenfunktion. Günstige Wirkung des Medikaments Aprovel^® in Bezug auf die Verlangsamung des Fortschreitens der Nieren-und Herz-Kreislauf-Erkrankungen hatte unterschiedliche Schweregrade bei verschiedenen Gruppen von Patienten, weniger ausgeprägt war es bei Frauen und Patienten, die nicht zur europäischen Rasse gehören.

In einer klinischen Studie IDNT bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Diabetes mellitus Typ 2 mit Proteinurie (≥900 mg/Tag) in einer Untergruppe von Patienten mit hohem Risiko Stenose der Nierenarterien bei keinem Patienten, die das Medikament Aprovel'^®. es gab keinen akuten frühen Anstieg der Serumkreatinin-Konzentration, verbunden mit Nierenarterienstenose.

Doppelte Blockade von RAAS mit der Kombination des Medikaments Aprovel^® mit ACE-Hemmern oder Aliskiren. Doppelte Blockade von RAAS bei der Verwendung einer Kombination des Medikaments Aprovel^® mit ACE-Hemmern oder Aliskiren wird nicht empfohlen, weil.Im Vergleich zur Monotherapie besteht ein erhöhtes Risiko für einen starken Rückgang des Blutdrucks, die Entwicklung von Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen.

Anwendung des Medikaments Aprovel^® in Kombination mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenversagen mit GFR kontraindiziert <60 ml / min / 1,73 m² die Oberfläche des Körpers (siehe «Kontraindikationen», «Interaktion») und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen.

Anwendung des Medikaments Aprovel^® in Kombination mit ACE-Hemmern kontraindiziert bei Patienten mit diabetischer Nephropathie (siehe «Kontraindikationen», «Interaktion») und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen.

Hyperkaliämie. Wie bei der Verwendung anderer Medikamente, die RAAS beeinflussen, bei der Behandlung mit Aprovel^® Hyperkaliämie kann sich entwickeln, insbesondere bei Nierenversagen und/oder Herzerkrankungen. Bei solchen Patienten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum zu überwachen.

Stenose der Aortenklappe oder Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie. Wie bei der Verwendung anderer Vasodilatatoren, bei der Einnahme des Medikaments Aprovel^® patienten mit Aortenstenose oder Mitralstenose oder hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie sollten vorsichtig sein.

Primärer Hyperaldosteronismus. Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus reagieren normalerweise nicht auf blutdrucksenkende Medikamente, die durch die Hemmung von RAAS wirken. Daher ist die Verwendung des Medikaments Aprovel^® in solchen Fällen ist es unpraktisch.

Patienten mit koronarer Herzkrankheit und/oder klinisch signifikanter Arteriosklerose der Hirngefäße. Wie bei anderen blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und/oder schwerer Arteriosklerose der Hirngefäße zur Entwicklung von Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Die Behandlung solcher Patienten sollte unter strenger Kontrolle des Blutdrucks erfolgen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben. Wirkung des Medikaments Aprovel^® die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die erhöhte Aufmerksamkeit und hohe Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, wurde nicht untersucht. Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften ist das Medikament Aprovel jedoch^® sollte die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten (Arbeit in der Höhe, Arbeit Fluglotse, Arbeit mit Mechanismen, etc.) nicht beeinträchtigen. Aber im Falle von Schwindel und Schwäche ist es möglich, die Aufmerksamkeit zu reduzieren und psychomotorische Reaktionen zu verlangsamen. Bei Patienten, die solche unerwünschten Reaktionen haben, sollte die Entscheidung über die Möglichkeit der Beschäftigung mit potenziell gefährlichen Aktivitäten vom Arzt individuell getroffen werden.

C09CA04 Irbesartan

• I10 Essentielle (primäre) Hypertonie
• I15 Sekundäre Hypertonie
• N08. 3 Glomeruläre Läsionen bei Diabetes mellitus (E10-14 mit einem gemeinsamen vierten Zeichen .2)
• N08. 8 Glomeruläre Läsionen bei anderen Krankheiten, in anderen Rubriken klassifiziert