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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 07.04.2022
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Behandlung von
- Schwere Depressive Episode
- Zwangsstörung
- Panikstörung mit und ohne Agoraphobie
- Soziale Angststörungen / Soziale Phobie
- Generalisierte Angststörung
- Posttraumatische Belastungsstörung
Posologie
Um die empfohlenen Dosen zu erreichen, stehen andere stärken zur Verfügung.
SCHWERE DEPRESSIVE EPISODE
Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg täglich. Im Allgemeinen beginnt die Besserung bei den Patienten nach einer Woche, kann aber erst ab der zweiten therapiewoche sichtbar werden.
Wie bei allen Antidepressiva sollte die Dosierung innerhalb von 3 bis 4 Wochen nach Therapiebeginn überprüft und gegebenenfalls angepasst und danach als klinisch angemessen beurteilt werden. Bei einigen Patienten mit unzureichendem ansprechen auf 20 mg kann die Dosis je nach ansprechen des Patienten schrittweise auf maximal 50 mg pro Tag in Schritten von 10 mg erhöht werden.
Patienten mit Depressionen sollten für einen ausreichenden Zeitraum von mindestens 6 Monaten behandelt werden, um sicherzustellen, dass Sie frei von Symptomen sind.
ZWANGSSTÖRUNG
Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg täglich. Die Patienten sollten mit 20 mg/Tag beginnen und die Dosis kann schrittweise in Schritten von 10 mg auf die empfohlene Dosis erhöht werden. Wenn nach einigen Wochen auf die empfohlene Dosis ein unzureichendes ansprechen beobachtet wird, können einige Patienten davon profitieren, dass Ihre Dosis schrittweise auf maximal 60 mg/Tag erhöht wird.
Patienten mit Zwangsstörungen sollten ausreichend behandelt werden, um sicherzustellen, dass Sie frei von Symptomen sind. Dieser Zeitraum kann mehrere Monate oder sogar länger dauern.
Panikstörung
Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg täglich. Die Patienten sollten mit 10 mg/Tag begonnen und die Dosis schrittweise in 10 mg Schritten entsprechend der Reaktion des Patienten bis zur empfohlenen Dosis erhöht werden. Eine niedrige Anfangsdosis wird empfohlen, um die mögliche Verschlechterung der paniksymptomatik zu minimieren, von der allgemein anerkannt wird, dass Sie zu Beginn der Behandlung dieser Störung Auftritt. Wenn nach einigen Wochen auf die empfohlene Dosis ein unzureichendes ansprechen beobachtet wird, können einige Patienten davon profitieren, dass Ihre Dosis schrittweise auf maximal 60 mg/Tag erhöht wird.
Patienten mit Panikstörung sollten ausreichend behandelt werden, um sicherzustellen, dass Sie frei von Symptomen sind. Dieser Zeitraum kann mehrere Monate oder sogar länger dauern.
SOZIALE ANGSTSTÖRUNG/SOZIALE PHOBIE
Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg täglich. Wenn nach einigen Wochen auf die empfohlene Dosis ein unzureichendes ansprechen beobachtet wird, können einige Patienten davon profitieren, dass Ihre Dosis schrittweise in 10-mg-Schritten bis zu einem maximum von 50 mg/Tag erhöht wird. Die Langzeitanwendung sollte regelmäßig bewertet werden.
GENERALISIERTE ANGSTSTÖRUNG
Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg täglich. Wenn nach einigen Wochen bei der empfohlenen Dosis ein unzureichendes ansprechen beobachtet wird, können einige Patienten davon profitieren, dass Ihre Dosis schrittweise in 10-mg-Schritten auf maximal 50 mg/Tag erhöht wird. Die Langzeitanwendung sollte regelmäßig bewertet werden.
Posttraumatische Belastungsstörung
Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg täglich. Wenn nach einigen Wochen bei der empfohlenen Dosis ein unzureichendes ansprechen beobachtet wird, können einige Patienten davon profitieren, dass Ihre Dosis schrittweise in 10-mg-Schritten auf maximal 50 mg/Tag erhöht wird. Die Langzeitanwendung sollte regelmäßig bewertet werden.
ALLGEMEINE INFORMATIONEN
ENTZUGSERSCHEINUNGEN BEIM ABSETZEN von Actaparoxetin
Ein abruptes absetzen sollte vermieden werden. Das in klinischen Studien verwendete taper-phase-Regime umfasste die Verringerung der Tagesdosis um 10 mg in wöchentlichen Abständen. Wenn nach einer Dosisreduktion oder nach absetzen der Behandlung unerträgliche Symptome auftreten, kann eine Wiederaufnahme der zuvor verschriebenen Dosis in Betracht gezogen werden. Anschließend kann der Arzt die Dosis weiter verringern, jedoch schrittweise.
Besondere Populationen:
Ältere
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Actaparoxetin treten bei älteren Probanden auf, der Konzentrationsbereich überschneidet sich jedoch mit dem bei jüngeren Probanden beobachteten. Die Dosierung sollte bei der Anfangsdosis für Erwachsene beginnen. Eine Erhöhung der Dosis kann bei einigen Patienten nützlich sein, die maximale Dosis sollte jedoch 40 mg täglich nicht überschreiten.
Kinder und Jugendliche (7-17 Jahre)
Actaparoxetin sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen angewendet werden, da in kontrollierten klinischen Studien festgestellt wurde, dass Actaparoxetin mit einem erhöhten Risiko für selbstmordverhalten und Feindseligkeit einhergeht. Darüber hinaus wurde in diesen Studien die Wirksamkeit nicht ausreichend nachgewiesen.
Kinder unter 7 Jahren
Die Anwendung von Actaparoxetin wurde bei Kindern unter 7 Jahren nicht untersucht. Actaparoxetin sollte nicht angewendet werden, solange Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurden.
Nieren - / leberfunktionsstörung
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Actaparoxetin treten bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance unter 30 ml/min) oder bei Patienten mit leberfunktionsstörung auf. Daher sollte die Dosierung auf das untere Ende des dosierungsbereichs beschränkt werden.
Art der Anwendung
Es wird empfohlen, Actaparoxetin einmal täglich morgens mit Nahrung zu verabreichen.
Die Tablette sollte geschluckt statt gekaut werden.
Actaparoxetin ist in Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAOIs) kontraindiziert. In Ausnahmefällen kann linezolid (ein Antibiotikum, das ein reversibles nicht selektives MAOI ist) in Kombination mit Actaparoxetin verabreicht werden, sofern Einrichtungen zur genauen Beobachtung der Symptome des serotoninsyndroms und zur überwachung des Blutdrucks vorhanden sind.
Die Behandlung mit Actaparoxetin kann eingeleitet werden:
- zwei Wochen nach absetzen eines irreversiblen MAOI oder
- mindestens 24 Stunden nach absetzen eines reversiblen MAOI (Z. B. moclobemid, linezolid, methylthioniniumchlorid (Methylenblau; ein präoperatives visualisierungsmittel, das ein reversibles nichtselektives MAOI ist)).
Zwischen dem absetzen von Actaparoxetin Und dem Beginn der Therapie mit einem MAOI sollte mindestens eine Woche vergehen.
Actaparoxetin sollte nicht in Kombination mit Thioridazin angewendet werden, da Actaparoxetin wie andere Arzneimittel, die das leberenzym CYP450 2D6 hemmen, die Plasmaspiegel von Thioridazin erhöhen kann. Die Verabreichung von Thioridazin allein kann zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls mit damit verbundenen schweren ventrikulären Arrhythmien wie torsades de pointes und plötzlichem Tod führen.
Actaparoxetin sollte nicht in Kombination mit pimozid angewendet werden.
Die Behandlung mit Actaparoxetin sollte zwei Wochen nach Beendigung der Behandlung mit einem irreversiblen MAOI oder 24 Stunden nach Beendigung der Behandlung mit einem reversiblen MAO-inhibitor vorsichtig begonnen werden. Die Dosierung von Actaparoxetin sollte schrittweise erhöht werden, bis eine optimale Reaktion erreicht ist.
Pädiatrische population
Actaparoxetin sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden. Suizidbedingte Verhaltensweisen (Suizidversuch und Selbstmordgedanken) und Feindseligkeit (vorwiegend aggression, oppositionelles Verhalten und Wut) wurden in klinischen Studien bei Kindern und Jugendlichen, die mit Antidepressiva behandelt wurden, häufiger beobachtet als bei Kindern und Jugendlichen, die mit placebo behandelt wurden. Wenn aufgrund des klinischen Bedarfs dennoch eine Entscheidung zur Behandlung getroffen wird, sollte der patient sorgfältig auf das auftreten von suizidsymptomen überwacht werden. Darüber hinaus fehlen langfristige Sicherheitsdaten bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung sowie kognitive und verhaltensentwicklung.
Selbstmord / Selbstmordgedanken oder klinische Verschlechterung
Depression ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord (suizidbedingte Ereignisse) verbunden. Dieses Risiko bleibt bestehen, bis eine signifikante remission Auftritt. Da eine Besserung in den ersten Wochen oder länger der Behandlung nicht auftreten kann, sollten die Patienten genau überwacht werden, bis eine solche Besserung Eintritt. Es ist Allgemeine klinische Erfahrung, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Genesung erhöhen kann.
Andere psychiatrische Erkrankungen, für die Actaparoxetin verschrieben wird, können auch mit einem erhöhten Risiko für suizidbedingte Ereignisse verbunden sein. Darüber hinaus können diese Zustände komorbid mit schweren depressiven Störungen sein. Die gleichen Vorsichtsmaßnahmen bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen sollten daher bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychiatrischen Störungen beachtet werden.
Patienten mit suizidbedingten Ereignissen in der Vorgeschichte oder Personen, die vor Beginn der Behandlung ein erhebliches Maß an Suizidgedanken aufweisen, haben bekanntermaßen ein höheres Risiko für Selbstmordgedanken oder Suizidversuche und sollten während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.
Eine enge überwachung von Patienten und insbesondere von Patienten mit hohem Risiko sollte die medikamentöse Therapie insbesondere in der frühen Behandlung und nach dosisänderungen begleiten. Patienten (und Betreuer von Patienten) sollten über die Notwendigkeit informiert werden, auf klinische Verschlechterung, suizidales Verhalten oder Gedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen zu überwachen und sofort ärztlichen Rat einzuholen, wenn diese Symptome auftreten.
Akathisie / Psychomotorische Unruhe
Die Anwendung von Actaparoxetin wurde mit der Entwicklung einer Akathisie in Verbindung gebracht, die durch ein inneres Gefühl der Unruhe und Psychomotorische Unruhe gekennzeichnet ist, wie Z. B. die Unfähigkeit, still zu sitzen oder zu stehen, die normalerweise mit subjektiver Belastung verbunden ist. Dies tritt höchstwahrscheinlich innerhalb der ersten behandlungswochen auf. Bei Patienten, die diese Symptome entwickeln, kann eine Erhöhung der Dosis nachteilig sein.
Serotonin-Syndrom / Malignes neuroleptisches Syndrom
In seltenen Fällen kann die Entwicklung eines serotoninsyndroms oder eines malignen neuroleptischen Syndroms in Verbindung mit der Behandlung von Actaparoxetin auftreten, insbesondere in Kombination mit anderen serotonergen und / oder Neuroleptika. Da diese Syndrome zu potenziell lebensbedrohlichen Zuständen führen können, sollte die Behandlung mit Actaparoxetin abgebrochen werden, wenn solche Ereignisse (gekennzeichnet durch Cluster von Symptomen wie Hyperthermie, Starrheit, Myoklonus, autonome Instabilität mit möglichen schnellen Schwankungen der Vitalfunktionen, psychische Statusänderungen einschließlich Verwirrung, Reizbarkeit, extreme Erregung, die zu delirium und Koma führt) auftreten und eine unterstützende symptomatische Behandlung eingeleitet werden sollte. Actaparoxetin sollte aufgrund des Risikos eines serotonergen Syndroms nicht in Kombination mit serotonin-Vorläufern (wie L-tryptophan, oxitriptan) angewendet werden.
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Wie bei allen Antidepressiva sollte Actaparoxetin bei Patienten mit Manie in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Actaparoxetin sollte bei jedem Patienten, der in eine manische phase Eintritt, abgesetzt werden.
Nieren - / leberfunktionsstörung
Vorsicht wird bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder bei Patienten mit leberfunktionsstörung empfohlen.
Diabetes
Bei Patienten mit diabetes kann die Behandlung mit einem SSRI die Blutzuckerkontrolle verändern. Die Insulin-und / oder orale hypoglykämische Dosierung muss möglicherweise angepasst werden. Darüber hinaus gab es Studien, die darauf hindeuten, dass ein Anstieg des Blutzuckerspiegels auftreten kann, wenn Actaparoxetin und pravastatin gleichzeitig verabreicht werden.
Epilepsie
Wie bei anderen Antidepressiva sollte Actaparoxetin bei Patienten mit Epilepsie mit Vorsicht angewendet werden.
Anfälle
Insgesamt liegt die Inzidenz von Anfällen bei Patienten, die mit Actaparoxetin behandelt werden, unter 0,1%. Das Medikament sollte bei jedem Patienten, der Anfälle entwickelt, abgesetzt werden.
Elektrokrampftherapie (ECT)
Es gibt wenig klinische Erfahrung mit der gleichzeitigen Verabreichung von Actaparoxetin mit ECT.
Glaukom
Wie bei anderen SSRIs kann Actaparoxetin mydriasis verursachen und sollte bei Patienten mit Engwinkelglaukom oder Glaukom in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.
Herzerkrankungen
Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen sollten bei Patienten mit Herzerkrankungen beachtet werden.
Hyponatriämie
Hyponatriämie wurde selten berichtet, vorwiegend bei älteren Menschen. Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, bei denen das Risiko einer Hyponatriämie besteht, Z. B. durch begleitmedikamente und Zirrhose. Die Hyponatriämie kehrt sich im Allgemeinen beim absetzen von Actaparoxetin um.
Blutung
Es gab Berichte über hautblutungsstörungen wie ekchymosen und purpura mit SSRIs. Andere hämorrhagische Manifestationen, Z. B. gastrointestinale und gynäkologische Blutungen, wurden berichtet. Ältere Patienten haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für nicht-menstruationsbedingte blutungsereignisse.
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die SSRIs gleichzeitig mit oralen Antikoagulanzien, Arzneimitteln einnehmen, von denen bekannt ist, dass Sie die Thrombozytenfunktion beeinflussen, oder anderen Arzneimitteln, die das Blutungsrisiko erhöhen können (Z. B. atypische Antipsychotika wie Clozapin, Phenothiazine, die meisten TCAs, Acetylsalicylsäure, NSAIDs, COX-2-Hemmer), sowie bei Patienten mit Blutungsstörungen in der Vorgeschichte oder Erkrankungen, die für Blutungen prädisponieren können.
Wechselwirkung mit tamoxifen
Actaparoxetin, ein potenter Inhibitor von CYP2D6, kann zu reduzierten Konzentrationen von endoxifen, einem der wichtigsten aktiven Metaboliten von tamoxifen, führen. Daher sollte Actaparoxetin nach Möglichkeit während der tamoxifen-Behandlung vermieden werden.
Entzugserscheinungen nach absetzen der Actaparoxetin-Behandlung
Entzugserscheinungen beim absetzen der Behandlung sind Häufig, insbesondere wenn der Abbruch abrupt erfolgt. In klinischen Studien traten bei 30% der mit Actaparoxetin behandelten Patienten unerwünschte Ereignisse auf, verglichen mit 20% der mit placebo behandelten Patienten. Das auftreten von Entzugserscheinungen ist nicht dasselbe wie das Medikament, das süchtig macht oder Abhängigkeit produziert.
Das Risiko von Entzugserscheinungen kann von mehreren Faktoren abhängen, einschließlich der Dauer und Dosis der Therapie und der Dosisreduktion.
Schwindel, sensorische Störungen (einschließlich parästhesie, elektroschockempfindungen und tinnitus), Schlafstörungen (einschließlich intensiver Träume), Unruhe oder Angstzustände, übelkeit, zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit und Sehstörungen wurden berichtet. Im Allgemeinen sind diese Symptome leicht bis mittelschwer, bei einigen Patienten können Sie jedoch schwerwiegend sein. Sie treten normalerweise innerhalb der ersten Tage nach absetzen der Behandlung auf, aber es gab sehr seltene Berichte über solche Symptome bei Patienten, die versehentlich eine Dosis verpasst haben. Im Allgemeinen sind diese Symptome selbstlimitierend und lösen sich normalerweise innerhalb von 2 Wochen auf, obwohl Sie bei einigen Personen verlängert werden können (2-3 Monate oder länger). Es wird daher empfohlen, Actaparoxetin schrittweise zu verabreichen, wenn die Behandlung über einen Zeitraum von mehreren Wochen oder Monaten abgesetzt wird, je nach den Bedürfnissen des Patienten.
die Klinische Erfahrung hat gezeigt, dass die Therapie mit Actaparoxetin nicht mit einer Beeinträchtigung der kognitiven oder psychomotorischen Funktion einhergeht. Wie bei allen psychoaktiven Medikamenten sollten die Patienten jedoch vor Ihrer Fähigkeit gewarnt werden, ein Auto zu fahren und Maschinen zu bedienen.
obwohl Actaparoxetin die durch Alkohol verursachten geistigen und motorischen Beeinträchtigungen Nicht erhöht, wird die gleichzeitige Anwendung von Actaparoxetin und Alkohol nicht empfohlen.
Einige der unten aufgeführten Nebenwirkungen können bei fortgesetzter Behandlung in Intensität und Häufigkeit abnehmen und im Allgemeinen nicht zur Beendigung der Therapie führen. Unerwünschte arzneimittelreaktionen sind unten nach systemorganklasse und Häufigkeit aufgeführt. Häufigkeiten sind definiert als: sehr Häufig (> 1/10), Häufig (> 1/100 bis < 1/10), ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu <1/100), selten (> 1/10,000 -<1/1,000), sehr selten (< 1/10. 000) und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems
Gelegentlich: abnormale Blutungen, vorwiegend der Haut und der Schleimhäute (einschließlich Ekchymose und gynäkologische Blutungen)
Sehr selten: Thrombozytopenie
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: schwere und potenziell tödliche allergische Reaktionen (einschließlich anaphylaktoide Reaktionen und Angioödem)
Endokrine Störungen
Sehr selten: Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion (SIADH).
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen
Häufig: verminderter Appetit, Anstieg des Cholesterinspiegels
Gelegentlich: bei Diabetikern wurde über eine Veränderte Blutzuckerkontrolle berichtet
Selten: Hyponatriämie
Hyponatriämie wurde vorwiegend bei älteren Patienten berichtet und ist manchmal auf das Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion (SIADH)
zurückzuführenPsychiatrische Störungen
Häufig: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Unruhe, abnormale Träume (einschließlich Albträume)
Gelegentlich: Verwirrung, Halluzinationen
Selten: manische Reaktionen, Angst, depersonalisation, Panikattacken, Akathisie
Nicht bekannt: aggression, Suizidgedanken und selbstmordverhalten
Fälle von aggression wurden in der post-marketing-Erfahrung beobachtet. Fälle von Suizidgedanken und suizidverhalten wurden während der Actaparoxetin-Therapie oder früh nach absetzen der Behandlung berichtet.
Diese Symptome können auch auf die Grunderkrankung zurückzuführen sein.
Störungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, zittern, Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen
Gelegentlich: extrapyramidale Störungen
Selten: Krämpfe, restless-legs-Syndrom (RLS)
Sehr selten: serotonin-Syndrom (Symptome können Unruhe, Verwirrung, Diaphorese, Halluzinationen, Hyperreflexie, Myoklonus, zittern, Tachykardie und tremor sein)
Berichte über extrapyramidale Störungen einschließlich orofazialer Dystonie wurden bei Patienten mit manchmal zugrunde liegenden Bewegungsstörungen oder Neuroleptika erhalten.
Augenerkrankungen
Häufig: verschwommenes sehen
Gelegentlich: mydriasis
Sehr selten: akutes Glaukom
Ohr-und labyrinthstörungen
Nicht bekannt: tinnitus
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Sinustachykardie
Selten: Bradykardie
Gefäßerkrankungen
Gelegentlich: vorübergehender Anstieg oder Abfall des Blutdrucks, haltungshypotonie
Nach der Behandlung mit Actaparoxetin wurden vorübergehende Anstiege oder Abnahmen des Blutdrucks berichtet, in der Regel bei Patienten mit vorbestehender Hypertonie oder Angstzuständen.
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen
Häufig: gähnen
Magen-Darm-Erkrankungen
Sehr Häufig: übelkeit
Häufig: Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Mundtrockenheit
Sehr selten: gastrointestinale Blutungen
Hepatobiliäre Störungen
Selten: Erhöhung der Leberenzyme
Sehr selten: leberereignisse (wie hepatitis, manchmal verbunden mit Gelbsucht und / oder Leberversagen)
Es wurde über eine Erhöhung der Leberenzyme berichtet. Post-marketing-Berichte über leberereignisse (wie hepatitis, manchmal im Zusammenhang mit Gelbsucht und/oder Leberversagen) wurden ebenfalls sehr selten erhalten. Ein absetzen von Actaparoxetin sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Ergebnisse des leberfunktionstests länger anhalten.
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes
Häufig: Schwitzen
Gelegentlich: Hautausschläge, pruritus
Sehr selten: schwere kutane Nebenwirkungen (einschließlich erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse), Urtikaria, lichtempfindlichkeitsreaktionen
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Selten: Arthralgie, Myalgie
Epidemiologische Studien, die hauptsächlich bei Patienten ab 50 Jahren durchgeführt wurden, zeigen ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche bei Patienten, die SSRIs und TCAs erhalten. Der Mechanismus, der zu diesem Risiko führt, ist unbekannt.
Nieren-und Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: Harnverhalt, Harninkontinenz
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Sehr Häufig: sexuelle Dysfunktion
Selten: hyperprolaktinämie / Galaktorrhoe, Menstruationsstörungen (einschließlich Menorrhagie, Metrorrhagie, Amenorrhoe, menstruation verzögert und menstruation unregelmäßig)
Sehr selten: Priapismus
Allgemeine Störungen und Bedingungen des verabreichungsortes
Häufig: Asthenie, körpergewichtszunahme
Sehr selten: periphere ödeme
ENTZUGSERSCHEINUNGEN NACH ABSETZEN der Actaparoxetin-BEHANDLUNG
Häufig: Schwindel, sensorische Störungen, Schlafstörungen, Angstzustände, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Erregung, übelkeit, zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, emotionale Instabilität, Sehstörungen, Herzklopfen, Durchfall, Reizbarkeit.
Das absetzen von Actaparoxetin (insbesondere wenn es abrupt ist) führt Häufig zu Entzugserscheinungen. Schwindel, sensorische Störungen (einschließlich parästhesie, elektroschockempfindungen und tinnitus), Schlafstörungen (einschließlich intensiver Träume), Unruhe oder Angstzustände, übelkeit, zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit und Sehstörungen wurden berichtet.
Im Allgemeinen sind diese Ereignisse leicht bis mittelschwer und selbstlimitierend, bei einigen Patienten können Sie jedoch schwerwiegend und/oder anhaltend sein. Es wird daher empfohlen, dass, wenn eine Actaparoxetin-Behandlung nicht mehr erforderlich ist, ein allmähliches absetzen durch dosisverlängerung durchgeführt werden sollte.
UNERWÜNSCHTE EREIGNISSE AUS PÄDIATRISCHEN KLINISCHEN STUDIEN
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden beobachtet:
Erhöhte suizidbedingte Verhaltensweisen (einschließlich Selbstmordversuche und Selbstmordgedanken), selbstverletzungen und erhöhte Feindseligkeit. Suizidgedanken und Suizidversuche wurden hauptsächlich in klinischen Studien mit Jugendlichen mit Schweren Depressiven Störungen beobachtet. Erhöhte Feindseligkeit trat insbesondere bei Kindern mit Zwangsstörungen und insbesondere bei jüngeren Kindern unter 12 Jahren auf.
Weitere Ereignisse, die beobachtet wurden, sind: verminderter Appetit, zittern, Schwitzen, hyperkinesie, Erregung, emotionale Labilität (einschließlich Weinen und Stimmungsschwankungen), blutungsbedingte unerwünschte Ereignisse, vor allem der Haut und Schleimhäute.
Ereignisse nach absetzen / Verjüngung von Actaparoxetin sind: emotionale Labilität (einschließlich Weinen, Stimmungsschwankungen, Selbstverletzung, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuch), Nervosität, Schwindel, übelkeit und Bauchschmerzen.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden
Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Symptome
Ein großer Sicherheitsspielraum ergibt sich aus den verfügbaren Informationen zur überdosierung von Actaparoxetin.
< Patienten haben sich im Allgemeinen ohne schwerwiegende Folgen erholt, selbst wenn Dosen von bis zu 2000 mg allein eingenommen wurden. Ereignisse wie Koma-oder EKG-Veränderungen wurden gelegentlich berichtet und sehr selten mit tödlichem Ausgang, im Allgemeinen jedoch, wenn Actaparoxetin in Verbindung mit anderen Psychopharmaka mit oder ohne Alkohol eingenommen wurde.Verwaltung
Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt.
Die Behandlung sollte aus den Allgemeinen Maßnahmen bestehen, die bei der Behandlung einer überdosierung mit einem Antidepressivum angewendet werden. Die Verabreichung von 20-30 g Aktivkohle kann nach Möglichkeit innerhalb weniger Stunden nach überdosierung in Betracht gezogen werden, um die Resorption von Actaparoxetin zu verringern. Unterstützende Pflege mit häufiger überwachung der Vitalfunktionen und sorgfältiger Beobachtung ist angezeigt. Das Patientenmanagement sollte klinisch indiziert sein.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidepressiva, selektive serotonin-Wiederaufnahmehemmer, ATC-code: N06AB05.
Wirkungsmechanismus
Actaparoxetin ist ein potenter und selektiver inhibitor der Aufnahme von 5-Hydroxytryptamin (5-HT, serotonin) und seiner Antidepressiven Wirkung und Wirksamkeit bei der Behandlung von Zwangsstörungen, Sozialer Angststörung/Sozialer Phobie, allgemeiner Angststörung, Posttraumatischer Belastungsstörung und Panikstörung es wird angenommen, dass es mit seiner spezifischen Hemmung der 5-HT-Aufnahme in gehirnneuronen zusammenhängt.
Actaparoxetin ist chemisch unabhängig von den trizyklischen, tetracyclischen und anderen verfügbaren Antidepressiva.
Actaparoxetin hat eine geringe Affinität zu muskarinischen cholinergen Rezeptoren und Tierstudien haben nur schwache anticholinerge Eigenschaften gezeigt.
In übereinstimmung mit dieser selektiven Wirkung haben in vitro - Studien gezeigt, dass Actaparoxetin im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva wenig Affinität zu alpha1 -, alpha2-und beta-adrenozeptoren, Dopamin (D2) -, 5-HT1-ähnlichen, 5-HT2-und Histamin (H1) - Rezeptoren aufweist. Dieser Mangel an Wechselwirkung mit postsynaptischen Rezeptoren in vitro wird durch in vivo - Studien belegt, die einen Mangel an ZNS-depressiven und blutdrucksenkenden Eigenschaften zeigen.
Pharmakodynamische Wirkungen
Actaparoxetin beeinträchtigt die Psychomotorische Funktion nicht und potenziert die depressiven Wirkungen von ethanol nicht.
Wie bei anderen selektiven 5-HT-aufnahmehemmern verursacht Actaparoxetin Symptome einer übermäßigen 5-HT-rezeptorstimulation, wenn es Tieren verabreicht wird, denen zuvor Monoaminoxidase (MAO) - Hemmer oder tryptophan verabreicht wurden.
Verhaltens-und EEG-Studien zeigen, dass Actaparoxetin in Dosen, die im Allgemeinen über denen liegen, die zur Hemmung der 5-HT-Aufnahme erforderlich sind, schwach aktiviert wird. Die aktivierenden Eigenschaften sind nicht "amphetaminähnlich" in der Natur.
Tierstudien zeigen, dass Actaparoxetin vom Herz-Kreislauf-system gut vertragen wird. Actaparoxetin produziert keine klinisch signifikanten Veränderungen in Blutdruck, Herzfrequenz und EKG nach der Verabreichung an gesunde Probanden.
Studien zeigen, dass Actaparoxetin im Gegensatz zu Antidepressiva, die die Aufnahme von Noradrenalin hemmen, eine stark reduzierte Neigung hat, die blutdrucksenkende Wirkung von guanethidin zu hemmen.
Bei der Behandlung von depressiven Störungen zeigt Actaparoxetin eine vergleichbare Wirksamkeit wie standard-Antidepressiva.
Es gibt auch einige Hinweise darauf, dass Actaparoxetin bei Patienten, die nicht auf eine Standardtherapie ansprechen, von therapeutischem Wert sein kann.
Die morgendliche Dosierung mit Actaparoxetin wirkt sich weder nachteilig auf die Schlafqualität noch auf die Schlafdauer aus. Darüber hinaus erleben Patienten wahrscheinlich einen verbesserten Schlaf, wenn Sie auf die Actaparoxetin-Therapie ansprechen.
suizidalitätsanalyse für Erwachsene
Eine Actaparoxetin-spezifische Analyse von placebokontrollierten Studien mit Erwachsenen mit psychiatrischen Störungen zeigte eine höhere Häufigkeit von suizidverhalten bei Jungen Erwachsenen (im Alter von 18 bis 24 Jahren), die mit Actaparoxetin behandelt wurden, als bei placebo (2, 19% gegenüber 0, 92%).).
Dosisreaktion
In den festdosisstudien gibt es eine flache dosisreaktionskurve, die keinen Hinweis auf einen Vorteil in Bezug auf die Wirksamkeit für die Verwendung höherer Dosen als die empfohlenen Dosen bietet. Es gibt jedoch einige klinische Daten, die darauf hindeuten, dass eine höhere Titration der Dosis für einige Patienten von Vorteil sein könnte.
Langfristige Wirksamkeit
Die langzeitwirksamkeit von Actaparoxetin bei Depressionen wurde in einer 52-wöchigen erhaltungsstudie mit rückfallpräventionskonzept nachgewiesen: 12% der Patienten, die Actaparoxetin (20-40 mg täglich) erhielten, traten einen Rückfall auf, gegenüber 28% der Patienten unter placebo.
Die langzeitwirksamkeit von Actaparoxetin bei der Behandlung von Zwangsstörungen wurde in drei 24-wöchigen erhaltungsstudien mit rückfallpräventionsdesign untersucht. In einer der drei Studien wurde ein signifikanter Unterschied im Anteil der Rückfälle zwischen Actaparoxetin (38%) und placebo (59%) festgestellt.
Die langzeitwirksamkeit von Actaparoxetin bei der Behandlung von Panikstörungen wurde in einer 24-wöchigen erhaltungsstudie mit rückfallpräventionsdesign nachgewiesen: 5% der Patienten, die Actaparoxetin (10-40 mg täglich) erhielten, traten einen Rückfall auf, gegenüber 30% der Patienten unter placebo. Dies wurde durch eine 36-wöchige erhaltungsstudie unterstützt.
Die langzeitwirksamkeit von Actaparoxetin bei der Behandlung von sozialer Angststörung und generalisierter Angststörung und Posttraumatischer Belastungsstörung wurde nicht ausreichend nachgewiesen.
Nebenwirkungen aus pädiatrischen klinischen Studien
In klinischen Kurzzeitstudien (bis zu 10-12 Wochen) bei Kindern und Jugendlichen wurden bei mit Actaparoxetin behandelten Patienten mit einer Häufigkeit von mindestens 2% der Patienten die folgenden unerwünschten Ereignisse beobachtet und traten mit einer rate auf, die mindestens doppelt so hoch war wie die von placebo waren: erhöhtes suizidales Verhalten (einschließlich Suizidversuche und Selbstmordgedanken), selbstverletzungsverhalten und erhöhte Feindseligkeit. Suizidgedanken und Suizidversuche wurden hauptsächlich in klinischen Studien mit Jugendlichen mit Schweren Depressiven Störungen beobachtet. Erhöhte Feindseligkeit trat insbesondere bei Kindern mit Zwangsstörungen und insbesondere bei jüngeren Kindern unter 12 Jahren auf. Weitere Ereignisse, die häufiger in der Actaparoxetin im Vergleich zur placebo-Gruppe beobachtet wurden, waren: verminderter Appetit, zittern, Schwitzen, hyperkinesie, Erregung, emotionale Labilität (einschließlich Weinen und Stimmungsschwankungen).
In Studien, in denen ein sich verjüngendes Regime angewendet wurde, traten Symptome auf, die während der verjüngungsphase oder nach absetzen von Actaparoxetin bei einer Häufigkeit von mindestens 2% der Patienten berichteten und mit einer rate auftraten, die mindestens doppelt so hoch war wie die von placebo waren: emotionale Labilität (einschließlich Weinen, Stimmungsschwankungen, Selbstverletzung, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuch), Nervosität, Schwindel, übelkeit und Bauchschmerzen.
In fünf parallelen gruppenstudien mit einer Behandlungsdauer von acht Wochen bis zu acht Monaten wurden bei mit Actaparoxetin behandelten Patienten blutungsbedingte unerwünschte Ereignisse, hauptsächlich der Haut und der Schleimhäute, mit einer Häufigkeit von 1, 74% beobachtet im Vergleich zu 0, 74% bei mit placebo behandelten Patienten.
Absorption
Actaparoxetin wird nach oraler Dosierung gut resorbiert und unterliegt einem first-pass-Stoffwechsel. Aufgrund des first-pass-Metabolismus ist die Menge an Actaparoxetin, die dem systemischen Kreislauf zur Verfügung steht, geringer als die aus dem Gastrointestinaltrakt resorbierte. Eine teilweise Sättigung des first-pass-Effekts und eine verringerte plasmaclearance treten auf, wenn die Körperbelastung mit höheren Einzeldosen oder bei mehrfachdosierung zunimmt. Dies führt zu einem unverhältnismäßigen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Actaparoxetin und daher sind die pharmakokinetischen Parameter nicht konstant, was zu einer nichtlinearen Kinetik führt. Die Nichtlinearität ist jedoch im Allgemeinen gering und beschränkt sich auf Personen, die bei niedrigen Dosen niedrige Plasmaspiegel erreichen.
Die systemischen Steady-state-Spiegel werden 7 bis 14 Tage nach Beginn der Behandlung mit Formulierungen mit sofortiger oder kontrollierter Freisetzung erreicht, und die Pharmakokinetik scheint sich während der Langzeittherapie nicht zu ändern.
Verteilung
Actaparoxetin ist weitgehend in Geweben verteilt und pharmakokinetische Berechnungen zeigen, dass nur 1% des Actaparoxetins im Körper im plasma verbleibt.
Etwa 95% des vorhandenen Actaparoxetins sind in therapeutischen Konzentrationen proteingebunden.
Es wurde keine Korrelation zwischen den Plasmakonzentrationen von Actaparoxetin und der klinischen Wirkung (Nebenwirkungen und Wirksamkeit) gefunden.
Biotransformation
Die hauptmetaboliten von Actaparoxetin sind polare und konjugierte Oxidations - und methylierungsprodukte, die leicht geklärt werden können. Angesichts Ihres relativen Mangels an pharmakologischer Aktivität ist es höchst unwahrscheinlich, dass Sie zu den therapeutischen Wirkungen von Actaparoxetin beitragen.
Der Stoffwechsel beeinträchtigt nicht die selektive Wirkung von Actaparoxetin auf die neuronale 5-HT-Aufnahme.
Beseitigung
Die Ausscheidung von unverändertem Actaparoxetin im Urin beträgt im Allgemeinen weniger als 2% der Dosis, während die von Metaboliten etwa 64% der Dosis beträgt. Etwa 36% der Dosis werden im Kot ausgeschieden, wahrscheinlich über die Galle, von denen unverändertes Actaparoxetin weniger als 1% der Dosis ausmacht. So wird Actaparoxetin fast vollständig durch den Stoffwechsel eliminiert.
Die metabolitenausscheidung ist zweiphasig, da Sie zunächst ein Ergebnis des first-pass-Metabolismus ist und anschließend durch systemische elimination von Actaparoxetin kontrolliert wird.
Die eliminationshalbwertszeit ist variabel, beträgt aber im Allgemeinen etwa 1 Tag.
spezielle Patientenpopulationen
ältere Menschen und Nieren - / Leberfunktionsstörungen
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Actaparoxetin treten bei älteren Probanden und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder bei Patienten mit leberfunktionsstörung auf, der Bereich der Plasmakonzentrationen überschneidet sich jedoch mit dem von gesunden Erwachsenen Probanden.
Toxikologische Studien wurden an Rhesusaffen und albino-Ratten durchgeführt; in beiden ist der Stoffwechselweg ähnlich dem für den Menschen beschriebenen. Wie bei lipophilen Aminen, einschließlich trizyklischen Antidepressiva, wurde bei Ratten eine phospholipidose festgestellt. Phospholipidose wurde in primatenstudien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr in Dosen beobachtet, die sechsmal höher waren als der empfohlene Bereich klinischer Dosen.
Karzinogenese: in zweijährigen Studien an Mäusen und Ratten hatte Actaparoxetin keine tumorgene Wirkung.
Genotoxizität: bei einer Reihe von in vitro - und in vivo - tests wurde keine Genotoxizität beobachtet.
Reproduktionstoxizitätsstudien an Ratten haben gezeigt, dass Actaparoxetin die männliche und weibliche Fertilität beeinflusst, indem es den fertilitätsindex und die Schwangerschaftsrate senkt. Bei Ratten wurden erhöhte pup-Mortalität und verzögerte Ossifikation beobachtet. Die letztgenannten Wirkungen standen wahrscheinlich im Zusammenhang mit der mütterlichen Toxizität und gelten nicht als direkte Wirkung auf den Fötus/Neugeborenen.
Nicht anwendbar
Keine besonderen Anforderungen.
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