Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 21.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan
Abacavir
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Mitteln oder allein zur Behandlung einer Infektion mit dem humanen Immunschwächevirus Typ 1 (HIV-1) indiziert.
Einschränkungen der Verwendung
- Es liegen nur begrenzte Daten über die Anwendung von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan allein bei Patienten mit einer höheren Viruslast (mehr als 100.000 Kopien pro ml) vor.
Screening auf HLA-B * 5701-Allel vor Beginn von Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan
Bildschirm für das HLA-B*5701-Allel vor Beginn der Therapie mit Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan.
Empfohlene Dosierung Für Erwachsene Und Pädiatrische Patienten mit einem Gewicht von Mindestens 40 kg
Sterben empfohlene Dosierung von Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan beträgt eine Tablette, die zweimal täglich oral mit oder ohne Nahrung eingenommen wird.
Aufgrund Fehlender Dosisanpassung nicht empfohlen
Da Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan eine festdosierte Tablette tritt und nicht dosisangepasst werden kann, wird Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan nicht empfohlen bei:
- pädiatrische Patienten, die weniger als 40 kg wiegen
- Patienten mit einer Kreatinin-clearance weniger als 50 mL pro minute
- patienten mit leichter Leberfunktionsstörung. Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist bei Patienten kontraindiziert:
- Personen, die das HLA-B*5701-Allel.
- mit vorheriger Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir, Lamivudin oder Zidovudin.
- mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORKEHRUNG
Überempfindlichkeitsreaktionen
Bei Abacavir, einem Bestandteil von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan, sind schwerwiegende und manchmal tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen aufgetreten. Diese Überempfindlichkeitsreaktionen umfassten Multiorganversagen und Anaphylaxie und traten typischerweise innerhalb der ersten 6 Wochen der Behandlung mit Abacavir auf (die mittlere Zeit bis zum Beginn betrug 9 Tage)
Aufgrund des Potenzials für schwere, schwere und möglicherweise tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen mit Abacavir:
- Alle Patienten sollten vor Beginn der Therapie mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder einer Neuinitiation der Therapie mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan auf das HLA-B*5701-Allel untersucht werden, es sei denn, die Patienten haben eine zuvor dokumentierte HLA-B*5701-Allelbewertung.
- Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist bei Patienten mit einer früheren Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir und bei HLA-B*5701-positiven Patienten kontraindiziert.
- Bevor Sie mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan beginnen, überprüfen Sie die Krankengeschichte auf vorherige Exposition gegenüber einem Abacavir-Produkt. Starten Sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder ein anderes Abacavir-haltiges Produkt NIEMALS nach einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir neu, unabhängig vom HLA-B*5701-Status.
- Um das Risiko einer lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktion unabhängig vom HLA-B*5701-Status zu verringern, brechen Sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan sofort ab, wenn ein Verdacht auf eine Überempfindlichkeitsreaktion besteht, auch wenn andere Diagnosen möglich sind (z. B. akute Atemwegserkrankungen wie Lungenentzündung, Bronchitis, Pharyngitis oder Influenza
- Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion nicht ausgeschlossen werden kann, starten Sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder andere Abacavir-haltige Produkte nicht neu, da schwerwiegendere Symptome, zu denen lebensbedrohliche Hypotonie und Tod gehören können, innerhalb von Stunden auftreten können.
- Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion ausgeschlossen ist, können Patienten Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan neu starten. In seltenen Fällen haben Patienten, die Abacavir aus anderen Gründen als Symptomen einer Überempfindlichkeit abgesetzt haben, innerhalb weniger Stunden nach der Wiederaufnahme der Abacavir-Therapie lebensbedrohliche Reaktionen erfahren. Daher wird die Wiedereinführung von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder einem anderen Abacavir-haltigen Produkt nur empfohlen, wenn auf medizinische Versorgung leicht zugegriffen werden kann.
- Ein Medikamentenleitfaden und eine Warnkarte, die Informationen über die Erkennung von Abacavir-Überempfindlichkeitsreaktionen enthalten, sollten bei jeder neuen Verschreibung und Nachfüllung aufgegeben werden.
Hämatologische Toxizität / Knochenmarksuppression
Zidovudin, ein Bestandteil von Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan, wurde insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-1-Erkrankung mit hämatologischer Toxizität einschließlich Neutropenie und Anämie in Verbindung gebracht. Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan sollte bei Patienten mit Knochenmarkschäden mit einer Granulozytenzahl von weniger als 1.000 Zellen pro mm3 oder Hämoglobin von weniger als 9,5 Gramm pro dL mit Vorsicht angewendet werden.
Häufiges Blutbild wird dringend vor bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-1-Erkrankung empfohlen, die mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan behandelt werden. Periodische Blutwerte werden für andere HIV-1-infizierte Patienten empfohlen. Wenn sich Anämie oder Neutropenie entwickelt, kann eine Dosierungsunterbrechung erforderlich sein.
Myopathie
Myopathie und Myositis mit pathologischen Veränderungen, die denen der HIV-1-Krankheit ähneln, wurden mit einer längeren Anwendung von Zidovudin in Verbindung gebracht und können daher bei einer Therapie mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan auftreten.
Laktatazidose Und Schwere Hepatomegalie Mit Steatose
Laktatazidose und schwere Hepatomegalie mit Steatose, einschließlich tödlicher Fälle, wurden unter Verwendung von Nukleosidanaloga und anderen antiretroviralen Mitteln berichtet. Siehe vollständige Beschreibungsinformationen für ZIAGEN® (abacavir), EPIVIR® (Lamivudin), and RETROVIR® (zidovudin). Die Behandlung mit Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan sollte bei jedem Patienten ausgesetzt werden, der klinische oder Laborbefunde entwickelt, die auf eine Laktatazidose oder eine ausgeprägte Hepatotoxizität hindeuten (einschließlich Hepatomegalie und Steatose, auch wenn keine ausgeprägten Transaminase-Erhöhungen vorliegen).
Patienten Mit Hepatitis-B-Virus-koinfektion
Exazerbationen der Hepatitis nach der Behandlung
Klinische und Laboruntersuchungen von Exazerbationen der Hepatitis sind nach Absetzen von Lamivudin aufgetreten. Sehen Sie vollständige Verschreibungsinformationen für EPIVIR (Lamivudin). Die Patienten sollten mindestens mehrere Monate nach Absetzen der Behandlung engmaschig sowohl klinisch als auch im Labor überwacht werden.
Entstehung von Lamivudin-resistentem HBV
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lamivudin zur Behandlung der chronischen Hepatitis B bei Personen, die sexuell mit HIV-1 und HBV infiziert sind, wurde nicht nachgewiesen. Das Auftreten von Hepatitis-B-Virusvarianten im Zusammenhang mit einer Resistenz gegen Lamivudin wurde bei mit HIV–1-infizierten Personen berichtet, die Lamivudin-haltige antiretrovirale Therapien bei gleichzeitiger Infektion mit dem Hepatitis-B-Virus erhalten haben. Sehen Sie vollständige Verschreibungsinformationen für EPIVIR (Lamivudin).
Verwendung Mit Interferon-Und Ribavirin-Basierten Therapien
Patienten, die Interferon alfa mit oder ohne Ribavirin und Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan erhalten, sollten engmaschig auf behandlungsassoziierte Toxizitäten, insbesondere Leberdekompensation, Neutropenie und Anämie, überwacht werden. Sehen vollständige Verschreibungsinformationen für EPIVIR (Lamivudin) und RETROVIR (Zidovudin). Das absetzen von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan sollte als medizinisch angemessen. Eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Interferon alfa, Ribavirin oder beidem sollte ebenfalls in Betracht gezogen werden, wenn sich die klinischen Toxizitäten verschlechtern, einschließlich der Leberdekompensation (e.g., Child-Pugh größer als 6) (siehe vollständige Verschreibungsinformationen für Interferon und Ribavirin)
Eine Verschlimmerung der Anämie wurde bei HIV-1 - /HCV-koinfizierten Patienten berichtet, die Ribavirin und Zidovudin erhielten. Sterben gleichzeitige Verabreichung von Ribavirin und Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan wird nicht empfohlen.
Immunrekonstitutionssyndrom
Bei Patienten, die mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt wurden, einschließlich Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan, wurde über ein Immunrekonstitutionssyndrom berichtet. Während der Anfangsphase der kombinierten antiretroviralen Behandlung können Patienten, deren Immunsystem anspricht, eine Entzündungsreaktion auf indolente oder verbleibende opportunistische Infektionen (wie Mycobacterium avium-Infektion, Zytomegalie-Virus, Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie [PCP] oder Tuberkulose) entwickeln, die eine weitere Bewertung und Behandlung erfordern können.
Es wurde auch berichtet, dass Autoimmunerkrankungen (wie Morbus Graves, Polymyositis und Guillain-Barré-Syndrom) bei der Immunrekonstitution auftreten
Fettumverteilung
Bei Patienten, die eine antiretrovirale Therapie erhielten, wurde eine Umverteilung/Akkumulation von Körperfett einschließlich zentraler Fettleibigkeit, dorsozervikaler Fettvergrößerung (Büffelbuckel), peripherer Verschwendung, Gesichtsverschwendung, Brustvergrößerung und "Cushingoide-Erscheinungsbild" beobachtet. Der Mechanismus und die langfristigen Folgen dieser Ereignisse sind derzeit unbekannt. Ein kausaler Zusammenhang wurde nicht festgestellt.
Myokardinfarkt
In einer veröffentlichten prospektiven, beobachtenden epidemiologischen Studie zur Untersuchung der Myokardinfarktrate (MI) bei Patienten mit kombinierter antiretroviraler Therapie korrelierte sterben Anwendung von Abacavir innerhalb der letzten 6 Monate mit einem erhöhten MI-Risiko. In einer von Sponsoren durchgeführten gepoolten Analyse klinischer Studien wurde bei mit Abacavir behandelten Probanden im Vergleich zu Kontrollpersonen kein übermäßiges MI-Risiko beobachtet. Insgesamt sind die verfügbaren Daten aus der Beobachtungskohorte und aus klinischen Studien nicht schlüssig.
Als Vorsichtsmaßnahme sollte das zugrunde liegende Risiko einer koronaren Herzkrankheit bei der Verschreibung antiretroviraler Therapien, einschließlich Abacavir, und Maßnahmen zur Minimierung aller veränderbaren Risikofaktoren (z. B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) berücksichtigt werden.
Therapie-Erfahrene Patienten
In klinischen Studien reagierten Probanden mit längerer vorheriger Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor-Exposition (NRTI) oder mit HIV-1-Isolaten, die mehrere Mutationen enthielten, die eine Resistenz gegen NRTIs verliehen, nur begrenzt auf Abacavir. Das Potenzial für Kreuzresistenz zwischen Abacavir und anderen NRTIs sollte bei der Auswahl neuer Therapieschemata bei therapieerfahrenen Patienten berücksichtigt werden.
Verwandte Produkte, die nicht empfohlen werden
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist eine festdosierte Kombination von 3 nukleosidanalogen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (Abacavir, Lamivudin und Zidovudin). Sterben gleichzeitige Anwendung von Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan mit anderen Produkten, die Abacavir, Lamivudin oder Zidovudin enthalten, wird nicht empfohlen. Darüber hinaus verabreichen Sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan nicht in Kombination mit Produkten, die Emtricitabin enthalten.
Informationen zur Patientenberatung
Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene Patientenbeschreibung zu lesen (Medication Guide).
Überempfindlichkeitsreaktion
Patienten informieren
- dass ein Medikamentenleitfaden und eine Warnkarte, die die Symptome der Abacavir-Überempfindlichkeitsreaktion und andere Produktinformationen zusammenfassen, vom Apotheker mit jeder neuen Verschreibung und Nachfüllung von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan ausgegeben werden und den Patienten anweisen, den Medikamentenleitfaden und die Warnkarte jedes Mal zu lesen, um neue Informationen über Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan zu erhalten. Der vollständige Text des Mediationsleitfadens ist am Ende dieses Dokuments abgedruckt.
- um die Warnkarte mit ihnen zu tragen.
- wie man eine Überempfindlichkeitsreaktion identifiziert.
- wenn sie Symptome entwickeln, die mit einer Überempfindlichkeitsreaktion übereinstimmen, sollten sie sofort ihren Arzt anrufen, um festzustellen, ob sie die Einnahme von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan abbrechen sollten.
- dass sich eine Überempfindlichkeitsreaktion verschlimmern und zu Krankenhausaufenthalten oder zum Tod führen kann, wenn Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan nicht sofort abgesetzt wird.
- Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder ein anderes Abacavir-haltiges Produkt nach einer Überempfindlichkeitsreaktion nicht neu zu starten, da innerhalb von Stunden schwerere Symptome auftreten können und lebensbedrohliche Hypotonie und Tod umfassen können.
- dass eine Überempfindlichkeitsreaktion in der Regel reversibel ist, wenn sie sofort erkannt wird und Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan sofort gestoppt wird.
- wenn sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan aus anderen Gründen als Symptomen einer Überempfindlichkeit unterbrochen haben (z. B. bei Patienten mit Unterbrechung der Arzneimittelversorgung), kann es bei der Wiedereinführung von Abacavir zu einer schweren oder tödlichen Überempfindlichkeitsreaktion kommen.
- um Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan oder ein anderes Abacavir-haltiges Produkt nicht ohne ärztliche Beratung und nur dann neu zu starten, wenn der Patient sich oder andere leicht auf medizinische Versorgung zugreifen können.
Verwandte Produkte, die nicht empfohlen werden
Informieren Sie die Patienten darüber, dass sie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan nicht zusammen mit ATRIPLA®, COMBIVIR, COMPLERA® und DUTREBIS einnehmen sollten™, EMTRIVA®, EPIVIR, EPIVIR-HBV®, EPZICOM® , RETROVIR, STRIBILD®, TRIUMEQ®, TRUVADA®, oder ZIAGEN.
Neutropenie und Anämie
Informieren Sie die Patienten darüber, dass die mit Zidovudin verbundenen wichtigen Toxizitäten Neutropenie und/oder Anämie sind. Informieren Sie sie über die extreme Wichtigkeit, dass ihr Blutbild während der Therapie genau verfolgt wird, insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-1-Krankheit.
Myopathie
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Myopathie und Myositis mit pathologischen Veränderungen, ähnlich denen, die durch die HIV-1-Krankheit hervorgerufen werden, mit einer längeren Anwendung von Zidovudin in Verbindung gebracht wurden.
Laktatazidose/Hepatomegalie
Informieren Sie die Patienten darüber, dass einige HIV-Arzneimittel, einschließlich Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan, eine seltene, aber schwerwiegende Erkrankung namens Laktatazidose mit Lebervergrößerung (Hepatomegalie) verursachen können.
Patienten mit Hepatitis-B-oder-C-koinfektion
Weisen Sie Patienten, die mit HIV-1 und HBV koinfiziert sind, darauf hin, dass in einigen Fällen eine Verschlechterung der Lebererkrankung aufgetreten ist, als die Behandlung mit Lamivudin abgebrochen wurde. Raten Sie den Patienten, Änderungen des Regimes mit ihrem Arzt zu besprechen.
- Informieren Sie Patienten mit HIV-1 - / HCV-Koinfektion darüber, dass bei HIV-1 - /HCV-koinfizierten Patienten, die eine kombinierte antiretrovirale Therapie gegen HIV-1 und Interferon alfa mit oder ohne Ribavirin erhalten, eine Leberdekompensation (teilweise tödlich) aufgetreten ist.
Immunrekonstitutionssyndrom
Bei einigen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion können Anzeichen und Symptome einer Entzündung aufgrund früherer Infektionen kurz nach Beginn der Anti-HIV-Behandlung auftreten. Es wird angenommen, dass diese Symptome auf eine Verbesserung der körpereigenen Immunantwort zurückzuführen sind, die es dem Körper ermöglicht, Infektionen zu bekämpfen, die möglicherweise ohne offensichtliche Symptome aufgetreten sind. Raten Sie den Patienten, ihren Arzt sofort über Infektionssymptome zu informieren.
Umverteilung/Ansammlung von Körperfett
Informieren Sie die Patienten darüber, dass bei Patienten, die eine antiretrovirale Therapie erhalten, eine Umverteilung oder Ansammlung von Körperfett auftreten kann und dass die Ursache und die langfristigen gesundheitlichen Auswirkungen dieser Erkrankungen zu diesem Zeitpunkt nicht bekannt sind.
Informationen über HIV-1-Infektion
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist kein Heilmittel gegen HIV-1-Infektionen, und bei Patienten können weiterhin Krankheiten im Zusammenhang mit HIV-1-Infektionen auftreten, einschließlich opportunistischer Infektionen. Sterben Patienten müssen sich weiterhin einer kontinuierlichen HIV-Therapie unterziehen, um die HIV-1-Infektion zu kontrollieren und die HIV-bedingten Erkrankungen zu verringern. - Informieren Sie Patienten darüber, dass eine anhaltende Abnahme der HIV-RNA im Plasma mit einem verringerten Risiko für das Fortschreiten von AIDS und den Tod in Verbindung gebracht wurde.
Raten Sie den Patienten, bei der Anwendung von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan unter ärztlicher Aufsicht @ zu bleiben. Raten Sie den Patienten, alle HIV-Medikamente genau wie vorgeschrieben einzunehmen. Raten Sie Patienten, Dinge zu vermeiden, die eine HIV-1-Infektion auf andere übertragen können.
Raten Sie den Patienten, Nadeln oder andere Injektionsgeräte nicht erneut zu verwenden oder zu teilen.
Raten Sie den Patienten, keine persönlichen Gegenstände wie Zahnbürsten und Rasierklingen mitzuteilen, die mit Blut oder Körperflüssigkeiten enthalten können.
Empfehlen Sie Patienten, immer sichereren Sex zu praktizieren, indem Sie ein Latex-oder Polyurethan-Kondom verwenden, um die Wahrscheinlichkeit eines sexuellen Kontakts mit Sperma, Vaginalsekreten oder Blut zu verringern.
Weiblichen Patienten sollte geraten werden, nicht zu stillen. Mütter mit HIV-1 sollten nicht stillen, da die HIV-1 in der Muttermilch an das Baby weitergegeben werden kann.
Weisen Sie die Patienten an, dass sie, wenn sie eine Dosis verpassen, diese einnehmen sollten, sobald sie sich daran erinnern. Wenn sie sich nicht erinnern, bis es Zeit für die nächste Dosis ist, sollten sie angewiesen werden, die verpasste Dosis zu überspringen und zum regulären Zeitplan zurückzukehren. Patienten sollten ihre nächste Dosis nicht verdoppeln oder mehr als die vorgeschriebene Dosis einnehmen.
Patienten weisen darauf hin, den Medikationsleitfaden vor Beginn von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan zu lesen und jedes Mal, wenn das Rezept erneuert wird, erneut zu lesen. Weisen Sie Patienten an, ihren Arzt oder Apotheker zu informieren, wenn sie ein ungewöhnliches Symptom entwickeln oder wenn ein bekanntes Symptom anhält oder sich verschlimmert.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinflussung Der Fruchtbarkeit
Karzinogenitätsstudien
Abacavir: Abacavir was administered orally at 3 dosage levels to separate groups of mice and rats in 2-year carcinogenicity studies. Results showed an increase in the incidence of malignant and non-malignant tumors. Malignant tumors occurred in the preputial gland of males and the clitoral gland of females of both species, and in the liver of female rats. In addition, non-malignant tumors also occurred in the liver and thyroid gland of female rats. These observations were made at systemic exposures in the range of 6 to 32 times the human exposure at the recommended dose of 600 mg.
Lamivudin: Long-term carcinogenicity studies with lamivudine in mice and rats showed no evidence of carcinogenic potential at exposures up to 10 times (mice) and 58 times (rats) the human exposures at the recommended dose of 300 mg.
Zidovudin: Zidovudine was administered orally at 3 dosage levels to separate groups of mice and rats (60 females and 60 males in each group). Initial single daily doses were 30, 60, and 120 mg per kg per day in mice and 80, 220, and 600 mg per kg per day in rats. The doses in mice were reduced to 20, 30, and 40 mg per kg per day after day 90 because of treatment-related anemia, whereas in rats only the high dose was reduced to 450 mg per kg per day on day 91 and then to 300 mg per kg per day on day 279.
Bei Mäusen traten bei Tieren mit der höchsten Dosis 7 spät auftretende (nach 19 Wochen) vaginale sse Neoplasmen (5 nicht metastasierende Plattenepithelkarzinome, 1 Plattenepithelkarzinom und 1 Plattenepithelkarzinom) auf. Ein spät auftretendes Plattenepithel-Papillom trat in der Vagina eines Tieres mit mittlerer Dosis auf. Bei der niedrigsten Dosis wurden keine vaginalen Tumoren gefunden.
Bei Ratten traten 2 spät auftretende (nach 20 Wochen) nichtmetastasierende vaginale sse Plattenepithelkarzinome bei Tieren auf, denen die höchste Dosis verabreicht wurde. Bei der niedrigen oder mittleren Dosis traten bei Ratten keine vaginalen Tumoren auf. Keine anderen drogenbedingten Tumoren wurden bei beiden Geschlechtern beider Arten beobachtet.
Bei Dosen, die bei Mäusen und Ratten Tumore hervorriefen, betrug sterben geschätzte Arzneimittelexposition (gemessen durch AUC) also ungefähr das 3-fache (Maus) und das 24-fache (Ratte) der geschätzten menschlichen Exposition bei der empfohlenen therapeutischen Dosis von 100 mg alle 4 Stunden.
Es ist nicht bekannt, wie prädiktiv sterben Ergebnisse von Nagetierkarzinogenitätsstudien für den Menschen sein können.
Zwei transplazentare Karzinogenitätsstudien wurden eine Mäusen durchgeführt. In einer Studie wurde Zidovudin in Dosen von 20 mg pro kg pro Tag oder 40 mg pro kg pro Tag ab dem 10. Schwangerschaftstag bis zur Geburt und Stillzeit verabreicht, wobei sterben Dosierung bei Nachkommen 24 Monate nach der Geburt andauerte postnatale. Bei diesen Dosen betrug sterben Exposition, also ungefähr das Dreifache der geschätzten Exposition des Menschen bei den empfohlenen Dosen. Nach 24 Wochen bei der Dosis von 40 mg pro kg pro Tag wurde eine Zunahme der Inzidenz von Vaginaltumoren ohne Zunahme von Tumoren in Leber, Lunge oder einem anderen Organ bei beiden Geschlechtern festgestellt. Diese Ergebnisse stimmen mit den Ergebnissen der Standardstudie zur oralen Karzinogenität bei Mäusen überein, wie zuvor beschrieben. Eine zweite Studie verabreichte Zidovudin in maximal tolerierten Dosen von 12.5 mg pro Tag oder 25 mg pro Tag (also ungefähr 1.000 mg pro kg nichtschwangeres Körpergewicht oder also ungefähr 450 mg pro kg Körpergewicht) eine schwangere Mäuse von den Tagen 12 bis 18 der Schwangerschaft. Es gab eine Zunahme der Anzahl von Tumoren in der Lunge, Leber und weiblichen Fortpflanzungswegen bei den Nachkommen von Mäusen, die die höhere Dosis von Zidovudin erhielten
Mutagenität
Abacavir: Abacavir induced chromosomal aberrations both in the presence and absence of metabolic activation in an in-vitro - - cytogenetic study in human lymphocytes. Abacavir was mutagenic in the absence of metabolic activation, although it was not mutagenic in the presence of metabolic activation in an L5178Y mouse lymphoma assay. Abacavir was clastogenic in males and not clastogenic in females in an in vivo mouse bone marrow micronucleus assay. Abacavir was not mutagenic in bacterial mutagenicity assays in the presence and absence of metabolic activation.
Lamivudin: Lamivudine was mutagenic in an L5178Y mouse lymphoma assay and clastogenic in a cytogenetic assay using cultured human lymphocytes. Lamivudine was not mutagenic in a microbial mutagenicity assay, in an in-vitro - - cell transformation assay, in a rat micronucleus test, in a rat bone marrow cytogenetic assay, and in an assay for unscheduled DNA synthesis in rat liver.
Zidovudin: Zidovudine was mutagenic in an L5178Y mouse lymphoma assay, positive in an in-vitro - - cell transformation assay, clastogenic in a cytogenetic assay using cultured human lymphocytes, and positive in mouse and rat micronucleus tests after repeated doses. It was negative in a cytogenetic study in rats given a single dose.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Abacavir oder Lamivudin: Abacavir or lamivudine did not affect male or female fertility in rats at a dose associated with exposures approximately 8 or 130 times, respectively, higher than the exposures in humans at the doses of 600 mg and 300 mg (respectively).
Zidovudin: Zidovudine, administered to male and female rats at doses up to 7 times the usual adult dose based on body surface area considerations, had no effect on fertility judged by conception rates.
Sterben Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien zu Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan bei Schwangeren. Reproduktionsstudien mit Abacavir, Lamivudin und Zidovudin wurden eine Tieren durchgeführt (siehe Abacavir, Lamivudine, and Zidovudine Abschnitte unten). Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt.
Schwangerschafts-Expositionsregister
Es gibt ein Schwangerschaftsexpositionsregister, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan ausgesetzt waren. Ärzte werden ermutigt, Patienten zu registrieren, indem sie das antiretrovirale Schwangerschaftsregister unter 1-800-258-4263 anrufen.
Abacavir
Studien einer schwangeren Ratten zeigten, dass Abacavir über die Plazenta auf den Fötus übertragen wird. Fetale Fehlbildungen (erhöhte Inzidenz von fetalen Anasarka-und Skelettfehlbildungen) und Entwicklungstoxizität (depressiven Körpergewicht des Fötus und reduzierte Kronenrumpflänge) wurden bei Ratten bei einer Dosis beobachtet, die das 35-fache der menschlichen Exposition auf der Grundlage der AUC erzeugte. Embryonale und fetale Toxizitäten (erhöhte Resorptionen, verringertes Körpergewicht des Fötus) und Toxizitäten für die Nachkommen (erhöhte Inzidenz von Totgeburten und niedrigerem Körpergewicht) traten bei der Hälfte der oben genannten Dosis in separaten Fruchtbarkeitsstudien bei Ratten auf. Beim Kaninchen traten bei Dosen, die 8 produzierten, keine Entwicklungstoxizität und keine Zunahme fetaler Missbildungen auf.5 mal die Exposition des Menschen bei der empfohlenen Dosis basierend auf AUC
Lamivudin
Studien einer schwangeren Ratten zeigten, dass Lamivudin über die Plazenta auf den Fötus übertragen wird. Reproduktionsstudien mit oral verabreichtem Lamivudin wurden ein Ratten und Kaninchen in Dosen durchgeführt, die Plasmaspiegel von bis zu etwa dem 35-fachen der empfohlenen HIV-Dosis für Erwachsene produzierten. Es wurden keine Hinweise auf Teratogenität aufgrund von Lamivudin beobachtet. Der Nachweis einer frühen Embryolethalie wurde beim Kaninchen bei ähnlichen Expositionsniveaus wie beim Menschen beobachtet, aber es gab keinen Hinweis auf diesen Effekt bei der Ratte bei Expositionsniveaus bis zum 35-fachen der beim Menschen.
Zidovudin
Reproduktionsstudien mit oral verabreichtem Zidovudin bei der Ratte und beim Kaninchen in Dosen von bis zu 500 mg pro kg pro Tag ergaben keine Hinweise auf Teratogenität mit Zidovudin. Die Behandlung mit Zidovudin führte zu einer Embryo - / Fetaltoxizität, war durch eine Zunahme der Inzidenz fetaler Resorptionen bei Ratten mit 150 oder 450 mg pro kg pro Tag und Kaninchen mit 500 mg pro kg pro Tag belegt wurde. Die in den teratologischen Studien verwendeten Dosen führten zu Spitzen-Zidovudin-Plasmakonzentrationen (nach der Hälfte der Tagesdosis) bei Ratten 66 bis 226 Mal und bei Kaninchen von 12 bis 87 mal zu mittleren Steady-State-Spitzen - Plasmakonzentrationen (nach einem Sechstel der Tagesdosis), die mit der empfohlenen Tagesdosis (100 mg alle 4 Stunden) erreicht wurden.). In einer zusätzlichen teratologischen Studie eine Ratten verursachte eine Dosis von 3.000 mg pro kg pro Tag (sehr nahe der oralen medianen letalen Dosis bei Ratten also ungefähr von 3.700 mg pro kg) eine deutliche mütterliche Toxizität und eine Zunahme der Inzidenz fetaler Missbildungen. Diese Dosis führte zu Spitzen-Zidovudin-Plasmakonzentrationen 350-mal-Spitzen - menschlichen Plasmakonzentrationen. In diesem Experiment wurden keine Hinweise auf Teratogenität bei Dosen von 600 mg pro kg pro Tag oder weniger beobachtet. Zwei Nagetier-Karzinogenitätsstudien durchgeführt wurden
Laktation
Sterben Zentren zusammen für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten empfehlen, dass HIV-1-infizierte Mütter in den USA ihre Säuglinge nicht stillen, um eine postnatale Übertragung der HIV-1-Infektion zu vermeiden. Aufgrund des Potenzials für die HIV-1-Übertragung sollten Mütter angewiesen werden, nicht zu stillen.
Pädiatrische Verwendung
Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan wird bei Kindern mit einem Gewicht von weniger als 40 kg nicht empfohlen, da es sich um eine festdosierte Tablette handelt, die für diese Patientenpopulationen nicht angepasst werden kann.
Therapie-Erfahrene pädiatrische Studie
Eine randomisierte Doppelblindstudie, CNA3006, verglich ZIAGEN plus Lamivudin und Zidovudin mit Lamivudin und Zidovudin bei pädiatrischen Probanden, von denen die meisten ausgiebig mit nukleosidanalogen antiretroviralen Mitteln vorbehandelt wurden. Sterben Probanden in dieser Studie hatten eine begrenzte Reaktion auf abacavir.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Abacavir, Lamivudin und Zidovudin umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Im Allgemeinen tritt bei der Verabreichung von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan bei älteren Patienten Vorsicht geboten, was die höhere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.
Patienten Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan wird nicht für Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml pro Minute empfohlen, da Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan eine Kombination mit fester Dosis tritt und die Dosierung der einzelnen Komponenten nicht angepasst werden kann. Wenn bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung eine Dosisreduktion der Lamivudin-oder Zidovudin-Komponenten von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan erforderlich ist, sollten sterben einzelnen Komponenten verwendet werden.
Patienten Mit eingeschränkter Leberfunktion
Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan ist eine festdosierte Kombination und die Dosierung der einzelnen Komponenten kann nicht angepasst werden. Wenn bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A) eine Dosisreduktion von Abacavir, einem Bestandteil von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan, erforderlich ist, sollten sterben einzelnen Komponenten verwendet werden.
Die Sicherheit, Wirksamkeit und pharmakokinetischen Eigenschaft von Abacavir wurden bei Patienten mit mittelschwerer (Child-Pugh-Klasse B) oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) nicht nachgewiesen
Zidovudin wird hauptsächlich durch den Leberstoffwechsel eliminiert und die Zidovudinkonzentrationen sind bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht, was das Risiko einer hämatologischen Toxizität erhöhen kann. Eine häufige Überwachung hämatologischer Toxizitäten wird empfohlen.
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung diskutiert:
- Schwere und manchmal tödliche überempfindlichkeitsreaktionen.
- Hämatologische Toxizität schließlich Neutropenie und Anämie.
- Symptomatische Myopathie.
- Laktatazidose und schwere Hepatomegalie mit Steatose.
- Exazerbationen von Hepatitis B.
- Hepatische Dekompensation bei Patienten, die mit HIV-1 und Hepatitis C koinfiziert sind.
- Verschlimmerung der Anämie bei HIV-1 - / HCV-koinfizierten Patienten, die Ribavirin und Zidovudin erhalten.
- Immunrekonstitutionssyndrom.
- Fettumverteilung.
- Myokardinfarkt.
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
Schwere Und Tödliche Abacavir-assoziierte Überempfindlichkeitsreaktionen
In klinischen Studien sind schwere und manchmal tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen mit Abacavir, einem Bestandteil von Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan, aufgetreten. Diese Reaktionen waren durch 2 oder mehr der folgenden Anzeichen oder Symptome gekennzeichnet: (1) Fieber
Andere Anzeichen und Symptome waren Lethargie, Kopfschmerzen, Myalgie, Ödeme, Arthralgie und Parästhesien. Anaphylaxie, Leberversagen, Nierenversagen, Hypotonie, Atemnotsyndrom bei Erwachsenen, Atemversagen, Myolyse und Tod sind in Verbindung mit diesen Überempfindlichkeitsreaktionen aufgetreten. Zu den körperlichen Befunden gehörten Lymphadenopathie, Schleimhautläsionen (Konjunktivitis und Mundgeschwüre) und makulopapulöser oder urtikarieller Hautausschlag (obwohl einige Patienten andere Arten von Hautausschlägen hatten und andere keinen Hautausschlag hatten). Es gab Berichte über Erythema multiforme. Laboranomalien enthalten erhöhte Leberchemie, erhöhte Kreatinphosphokinase, erhöhtes Kreatinin und Lymphopenie sowie anomale Thoraxröntgenbefunde (überwiegend Infiltrate, die lokalisiert waren)
Zusätzliche Nebenwirkungen Bei Anwendung Von Abacavir / Lamivudin/Zidovudin Mylan
Treatment-Emergente klinische Nebenwirkungen (vom Prüfer als mittelschwer oder schwer eingestuft) mit einer Häufigkeit von mehr als oder gleich 5% während der Therapie mit Abacavir 300 mg zweimal täglich, Lamivudin 150 mg zweimal täglich und Zidovudin 300 mg zweimal täglich im Vergleich zu Indinavir 800 mg dreimal täglich, Lamivudin 150 mg zweimal täglich und Zidovudin 300 mg, zweimal täglich von CNA3005 sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1: Behandlung-Emergente (alle Kausalität) Nebenwirkungen von mindestens mäßiger Intensität (Grad 2-4, größer oder gleich 5% Frequenz) im Therapie-Naive Erwachsene (CNA3005) durch 48 Wochen der Behandlung
Übelkeit | 19% | 17% |
Kopfschmerz | 13% | 9% |
Unwohlsein und Müdigkeit | 12% | 12% |
Übelkeit und Erbrechen | 10% | 10% |
Überempfindlichkeitsreaktion | 8% | 2% |
Durchfall | 7% | 5% |
Fieber und/oder Schüttelfrost | 6% | 3% |
Depressive Störungen | 6% | 4% |
Muskel-Skelett-Schmerzen | 5% | 7% |
Hautausschläge | 5% | 4% |
Ohr - /Nasen - / Racheninfektionen | 5% | 4% |
Virale Infektionen der Atemwege | 5% | 5% |
Angst | 5% | 3% |
Renale Anzeigen / Symptome | < 1% | 5% |
Schmerz (nicht ortsspezifisch) | < 1% | 5% |
Bei fünf Probanden, die Abacavir in CNA3005 erhielten, verschlechterte sich die vorbestehende Depression im Vergleich zu keiner im Indinavir-Arm. Hintergrund Sätze von pre-bestehenden depression waren ähnlich in der 2 Behandlung der Arme.
Laboranomalien
Laboranomalien in CNA3005 sind in Tabelle 2 aufgeführt.
Tabelle 2: die Behandlung-Emergente Laboranomalien (Klasse 3/4) in CNA3005
Erhöhte CPK ( > 4 x ULN) | 18 (7%) | 18 (7%) |
ALT-Geschmack (> 5,0 x ULN) | 16 (6%) | 16 (6%) |
Neutropenie ( < 750/mm3) | 13 (5%) | 13 (5%) |
Hypertriglyceridämie ( > 750 mg/dL) | 5 (2%) | 3 (1%) |
Hyperamylasämie (> 2,0 x ULN) | 5 (2%) | 1 ( < 1%) |
Hyperglykämie ( > 13.9 mmol/L) | 2 ( < 1%) | 2 ( < 1%) |
Anämie (Hgb ≤ 6,9 g/dL) | 0 (0%) | 3 (1%) |
ULN = Obere Grenze des Normalwerts. n = Anzahl der bewerteten Probanden. |
Andere unerwartete Ereignisse
Zusätzlich zu den Nebenwirkungen, die in den Tabellen 1 und 2 waren andere unerwünschte Ereignisse, die im erweiterten Zugangsprogramm für Abacavir beobachtet wurden, Pankreatitis und erhöhte GGT.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Postmarketing-Anwendung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unbekannter Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Abacavir
Kreislauf: Myocardial infarction.
Haut: Suspected Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN) have been reported in patients receiving abacavir primarily in combination with medications known to be associated with SJS and TEN, respectively. Because of the overlap of clinical signs and symptoms between hypersensitivity to abacavir and SJS and TEN, and the possibility of multiple drug sensitivities in some patients, abacavir should be discontinued and not restarted in such cases. There have also been reports of erythema multiforme with abacavir use.
Abacavir, Lamivudin Und/Oder Zidovudin
Körper als Ganzes: Redistribution/accumulation of body fat.
Kreislauf: Cardiomyopathy.
Verstauungssystem: Stomatitis.
Endokrine und metabolische: Gynecomastia.
Magen: Anorexia and/or decreased appetite, abdominal pain, dyspepsia, oral mucosal pigmentation.
Allgemein: Vasculitis, weakness.
Hemisch und lymphatisch: Aplastic anemia, anemia (including pure red cell aplasia and severe anemias progressing on therapy), lymphadenopathy, splenomegaly, thrombocytopenia.
Leberfunktion: Lactic acidosis and hepatic steatosis , elevated bilirubin, elevated transaminases, posttreatment exacerbations of hepatitis B.
Überempfindlichkeit: Sensitization reactions (including anaphylaxis), urticaria.
Skelett: Arthralgia, myalgia, muscle weakness, rhabdomyolysis. Nervous: Dizziness, paresthesia, peripheral neuropathy, seizures.
Psychiatrisch: Insomnia and other sleep disorders. Respiratory: Abnormal breath sounds/wheezing. Skin: Alopecia, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.
Es ist keine spezifische Behandlung für eine Überdosierung mit Abacavir/Lamivudin/Zidovudin Mylan bekannt. Wenn eine Überdosierung auftritt, sollte der Patient überwacht und nach Bedarf eine unterstützende Standardbehandlung angewendet werden.
Abacavir
Es ist nicht bekannt, ob Abacavir durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse entfernt werden kann.
Lamivudin
Da eine vernachlässigbare Menge Lamivudin über (4-stündige) Hämodialyse, kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse und automatisierte Peritonealdialyse entfernt wurde, ist nicht bekannt, ob eine kontinuierliche Hämodialyse bei einem Lamivudin-Überdosierungsereignis einen klinischen Nutzen bringen würde.
Zidovudin
Akute Überdosierungen von Zidovudin wurden bei pädiatrischen Patienten und Erwachsenen berichtet. Dabei BELLE la Donna handelte es sich um bis zu 50 Gramm. Es wurden keine spezifischen Symptome oder Anzeichen nach akuter Überdosierung mit Zidovudin festgestellt, abgesehen von solchen, die als unerwünschte Ereignisse wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen und gelegentliche Berichte über hämatologische Störungen aufgeführt sind. Die Patienten erhielten sich ohne dauerhafte Folgen. Hämodialyse und Peritonealdialyse scheinen eine vernachlässigbare Wirkung auf die Entfernung von Zidovudin zu haben, während sterben Beseitigung seines primären Metaboliten, 3'azido-3'-desoxy-5 ' -O-β-D-Glucopyranuronosylthymidin (GZDV), verstärkt wird
Pharmakokinetik bei Erwachsenen
In einer Einzeldosis-3-Wege-Crossover-Bioverfügbarkeitsstudie mit 1 Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan-Tablette im Vergleich zu 1 ZIAGEN-Tablette (300 mg), 1 EPIVIR-Tablette (150 mg) und 1 RETROVIR-Tablette (300 mg), die gleichzeitig bei gesunden Probanden verabreicht wurde (n = 24), gab es keinen Unterschied im Ausmaß der Absorption, gemessen an der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) und der maximalen Spitzenkonzentration (Cmax) aller 3 Komponenten. Eine Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan-Tablette Krieg bioäquivalent zu 1 ZIAGEN-Tablette (300 mg), 1 EPIVIR-Tablette (150 mg) sowie 1 RETROVIR-Tablette (300 mg) nach einmaliger Verabreichung einer zu Befestigen gesunde Probanden (n = 24)
Abacavir: Following oral administration, abacavir is rapidly absorbed and extensively distributed. After oral administration of 300 mg of abacavir twice daily in 20 subjects, Cmax was 3.0 ± 0.89 mcg per mL (mean ± SD) and AUC(0-12 h) was 6.02 ± 1.73 mcg•hour per mL. Binding of abacavir to human plasma proteins is approximately 50% and was independent of concentration. Total blood and plasma drug-related radioactivity concentrations are identical, demonstrating that abacavir readily distributes into erythrocytes. The primary routes of elimination of abacavir are metabolism by alcohol dehydrogenase to form the 5'-carboxylic acid and glucuronyl transferase to form the 5'-glucuronide.
Lamivudin: Following oral administration, lamivudine is rapidly absorbed and extensively distributed. Binding to plasma protein is low. Approximately 70% of an intravenous dose of lamivudine is recovered as unchanged drug in the urine. Metabolism of lamivudine is a minor route of elimination. In humans, the only known metabolite is the trans-sulfoxide metabolite (approximately 5% of an oral dose after 12 hours).
Zidovudin: Following oral administration, zidovudine is rapidly absorbed and extensively distributed. Binding to plasma protein is low. Zidovudine is eliminated primarily by hepatic metabolism. The major metabolite of zidovudine is GZDV. GZDV AUC is about 3-fold greater than the zidovudine AUC. Urinary recovery of zidovudine and GZDV accounts for 14% and 74% of the dose following oral administration, respectively. A second metabolite, 3'-amino-3'deoxythymidine (AMT), has been identified in plasma. The AMT AUC was one-fifth of the zidovudine AUC.
Beim Menschen werden Abacavir, Lamivudin und Zidovudin durch Cytochrom-P450-Enzym nicht signifikant metabolisiert.
Sterben pharmakokinetischen Eigenschaft von Abacavir, Lamivudin und Zidovudin bei Fasten-Probanden sind in Tabelle 3 zusammengefasst.
Tabelle 3: Pharmakokinetische Parameter für Abacavir, Lamivudin und Zidovudin bei Wachsen
Orale Bioverfügbarkeit (%) | 86 ± 25 | n = 6 | 86 ± 16 | n = 12 | 64 ± 10 | n = 5 |
Scheinbares Verteilungsvolumen (L / kg) | 0.86 ± 0.15 | n = 6 | 1.3 ± 0.4 | n = 20 | 1.6 ± 0.6 | n = 8 |
Sterben systemische clearance (L/h/kg) | 0.80 ± 0.24 | n = 6 | 0.33 ± 0.06 | n = 20 | 1.6 ± 0.6 | n = 6 |
Sterben renale clearance (L/h/kg) | 0.007 ± 0.008 | n = 6 | 0.22 ± 0.06 | n = 20 | 0.34 ± 0.05 | n = 9 |
Eliminationshalbwertszeit (h) | 1.45 ± 0.32 | n = 20 | 5 bis 7b | 0,5-3b | ||
aData als mittlere ± Standardabweichung dargestellt, sofern nicht anders angegeben. bApproximate Bereich. |
Wirkung von Lebensmitteln auf die Resorption von Abacavir / Lamivudin / Zidovudin Mylan
Sterben Verabreichung mit Lebensmitteln in einer Einzeldosis-Bioverfügbarkeitsstudie führte zu einer niedrigeren Cmax, ähnlich den zuvor für die Referenzformulierungen beobachteten Ergebnissen. Sterben durchschnittliche [90% ige CI] - Abnahme von Abacavir, Lamivudin und Zidovudin-Cmax betrug 32% [24% bis 38%], 18% [10% bis 25%] bzw. 28% [13% bis 40%] bei Vereinbarung mit einer fetten Mahlzeit im Vergleich zur Vereinbarung unter nüchtern Bedingungen. Sterben Verabreichung von Abacavir/Lamivudin / Zidovudin Mylan mit Nahrungsmitteln veränderte das Ausmaß der Resorption von Abacavir, Lamivudin und Zidovudin (AUC) im Vergleich zur Verabreichung unter nüchternen Bedingungen nicht (n = 24)