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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 18.03.2022
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Infektionen der oberen (Pharyngitis, Tonsillitis) und unteren (bakterielle und atypische Lungenentzündung, Bronchitis) Atemwege, HNO-Organe (Otitis Media, Sinusitis), Haut und Weichteile (Erysipel, Impetigo, Sekundär infizierte Dermatosen), Urogenitaltrakt (unkomplizierte Urethritis und/oder Zervizitis), Lyme-Borreliose (Behandlung von Erythema migrans), Erkrankungen des Magens und des Zwölffingerdarms, verbunden mit Helicobacter pylori (als Teil einer Kombinationstherapie).
Behandlung von Infektionen, verursacht durch anfällig Stämme von Mikroorganismen leichten bis mittleren Schweregrades:
akute bakterielle Sinusitis, verursacht durch Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oder Streptococcus pneumoniae;
ambulant erworbene Pneumonie, die durch Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae oder Streptococcus pneumoniae (wenn möglich orale Therapie).
Innen, auf nüchternen Magen mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen. Der vollständige Verlauf der antibakteriellen Therapie mit Zmax beinhaltet seine einmalige Einnahme in einer Dosis von 2 G.
Der Inhalt der Flasche wird in 60 ml Wasser gelöst. Vor dem Gebrauch gut geschüttelt und einmal oral eingenommen.
Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Makrolide), Leber-und/oder Nierenversagen, stillen, Säuglingsalter bis 1 Jahr.
überempfindlichkeit gegen azithromycin, erythromycin und alle Makrolid-oder ketolid-Antibiotika;
schwere Leberinsuffizienz.
Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments Zmax bei Kindern im Alter von 12 Jahren und jünger wurde nicht untersucht.
Mit Vorsicht:
Verletzungen der Leber (weil. azithromycin wird hauptsächlich von der Leber ausgeschieden);
terminales Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate unter 10 ml / min), weil die Erfahrung des Medikaments bei solchen Patienten ist begrenzt;
Arrhythmien (mögliche Verlängerung des QT-Intervalls und die Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien).
vom Nervensystem und den Sinnesorganen: & le;1% — Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; bei Kindern — hyperkinesie, Angst, Neurose, Schlafstörungen.
Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): ≤1% — Herzschlag, Schmerzen in der Brust.
aus dem Verdauungstrakt: Durchfall (5%), übelkeit, Bauchschmerzen (3%); ≤1% — Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Melena, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Leber Transaminasen; bei Kindern — Verstopfung, Anorexie, Gastritis.
Urogenitalsystem: ≤1% — vaginale Candidiasis, Nephritis.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Photosensibilisierung, Angioödem.
andere: erhöhte Müdigkeit, bei Kindern — Konjunktivitis, Juckreiz, Urtikaria.
Bei der Einnahme des Medikaments Zmax einer Dosis von 2 G am häufigsten treten leichte oder mäßig ausgeprägte Nebenwirkungen aus dem Magen: Durchfall/instabile Stuhl (11,6%), übelkeit (3,9%), Bauchschmerzen (2,7%), Kopfschmerzen (1,3%) und Erbrechen (1,1%). Die Häufigkeit von Magen-Darm-Störungen im Zusammenhang mit der Verwendung von zmax und vergleichsmedikamenten Betrug 17,2% bzw. 9,7%. Die Häufigkeit der anderen mit der Therapie verbundenen unerwünschten Reaktionen bei Patienten, die mit Zmax behandelt wurden, überschritt 1% nicht.
Unerwünschte Ereignisse, die bei Patienten, die Zmax Einnahmen, mit einer Häufigkeit von weniger als 1% auftraten, sind unten aufgeführt.
aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Schmerzen in der Brust, Arrhythmie 1 (einschließlich ventrikuläre Tachykardie und Hypotonie); selten — Verlängerung des QT-Intervalls 1 und Extrasystole nach Typ "Pirouette").
Seitens des Verdauungssystems: Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, Gastritis, Candidose der Mundhöhle, instabile Stuhl, Magersucht1, Erbrechen1/Durchfall1, in seltenen Fällen führt zu Dehydrierung, pseudomembranöse Kolitis1, Pankreatitis1, seltene Farbe ändern Sprache1.
aus dem Urogenitalsystem: Vaginitis, interstitielle Nephritis1, akutes Nierenversagen1, Candidiasis1 .
zentrales Nervensystem und peripheres Nervensystem: Schwindel, Krämpfe1, Kopfschmerz1, Schläfrigkeit1, Hyperaktivität1, Nervosität1, Psychomotorische Unruhe1 und Ohnmacht1, aggressive Reaktionen1 und Alarm1.
Sinnesorgane: geschmackskrankheit, Hörstörungen 1 (einschließlich Hörverlust, Taubheit und/oder Tinnitus).
aus der Leber und der Gallenwege:Leberfunktionsstörungen 1(einschließlich Hepatitis und cholestatische Gelbsucht), seltene Fälle von Leber-Nekrose 1und Leberversagen 1, die manchmal tödlich führten.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Arthralgie1, ödem1, angioneurotisches ödem1, lichtempfindlichkeitsreaktionen1 ; selten — schwere Hautreaktionen 1(einschließlich Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse), Anaphylaxie 1 (in seltenen Fällen tödlich).
seitens des hämatopoiesesystems: Thrombozytopenie1, leichte Neutropenie1 .
Allgemeine Reaktionen: Asthenie, Parästhesien1, Müdigkeit1, Unwohlsein1 .
In klinischen Studien des Medikaments Zmax wurden die folgenden klinisch signifikanten Abweichungen der Laborparameter (unabhängig von der Verbindung mit der Behandlung) bei Ihren normalen Ausgangswerten aufgezeichnet: Häufigkeit & ge; 1% — Verringerung der Anzahl der Lymphozyten und Erhöhung der Anzahl der eosinophilen; Verringerung der bikarbonate; Häufigkeit <1% — Leukopenie, Neutropenie, erhöhte Bilirubin, AST, alt, reststickstoff Harnstoff, Kreatinin, Veränderung des kaliumspiegels. In Fällen, in denen die Beobachtungsergebnisse bekannt waren, waren die laborabweichungen reversibel.
1 in der klinischen Praxis registrierte Nebenwirkungen, deren Verbindung mit azithromycin nicht hergestellt wurde
Symptome: schwere übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall.
Bei einer überdosierung kann erwarten für die Entwicklung der oben genannten Nebenwirkungen in ausgeprägter Form.
Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie.
Das Wirkungsspektrum ist breit und umfasst grampositive Kokken: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptokokken der Gruppen CF und G, Staphylococcus aureus, viridans Staphylococcus, Gram-negative Bakterien Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, einige anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., sowie Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Inaktiv gegen grampositive Bakterien, resistent gegen erythromycin.
Antibiotikum, der erste Vertreter einer Unterklasse von Makrolidantibiotika, die als azalide bekannt sind. Azithromycin bindet AN 50s Untereinheit Ribosomen empfindlicher Mikroorganismen und stört die Proteinsynthese, ohne die Synthese von Nukleinsäuren zu beeinflussen. Azithromycin sammelt sich in Fibroblasten, Epithelzellen, Makrophagen und zirkulierenden Neutrophilen und Monozyten an. Nach einer 1-stündigen Inkubation überschritt das Verhältnis von intrazellulären und extrazellulären Konzentrationen in vitro 30. Die Ergebnisse von in vivo - Studien zeigen, dass die Ansammlung des Arzneimittels in Makrophagen und zirkulierenden weißen Blutkörperchen die Verteilung des Antibiotikums in entzündetes Gewebe fördern kann.
Azithromycin zeigte Aktivität gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen als in vitro, und in klinischen Infektionen. Aktiv gegen aerobe und fakultativ Gram-positive Mikroorganismen Streptococcus pneumoniae (Gram-positive Mikroorganismen, resistent gegen erythromycin und Penicillin, zeigen eine Cross-Resistenz gegen azithromycin); aerobe und fakultativ Gram-negative Mikroorganismen Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; andere Mikroorganismen Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. die Produktion von Mikroorganismen & beta; - Lactamase hat keinen Einfluss auf die Aktivität von azithromycin.
In Experimenten in vitro mindestens 90% der Stämme der folgenden Mikroorganismen festgestellt IPC, was auf die Empfindlichkeit gegenüber azithromycin. Dazu gehören aerobe und optionale grampositive Mikroorganismen !auml; Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Gruppen C, F, G), Streptococcus viridans; aerobe und Gram-negative Fakultative Mikroorganismen —Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; anaerobe Mikroorganismen — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; andere Mikroorganismen — Ureaplasma urealyticum. die Sicherheit und Wirksamkeit von azithromycin bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Mikroorganismen verursacht werden, wurde in adäquaten kontrollierten Studien jedoch nicht nachgewiesen.
Beständig in saurer Umgebung, lipophilen, schnell in den Verdauungstrakt absorbiert. Nach Einnahme in einer Dosis von 500 mg C max im Plasma ist 0,4 mg / L und erreicht durch 2,5–2,96 h. Bioverfügbarkeit — 37%. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe des Urogenitaltraktes (insbesondere in der Prostata), in die Haut, in die Weichteile ein. Konzentration in Geweben und Zellen in 10– 50 mal höher als im Plasma und in den infektionsherden bei 24– 34% höher als in gesunden Geweben (korreliert mit dem Grad der entzündlichen ödeme). Es wird von Phagozyten zum Infektionsherd transportiert, wo es während der Phagozytose freigesetzt wird. Scheinbares Verteilungsvolumen von 31,1 L / kg. Ein hohes antibakterielles Niveau bleibt im Entzündungsherd für 5– 7 Tage. Metabolisiert in der Leber durch Demethylierung mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Die Ausscheidung erfolgt in 2 Schritten; T 1/2 ist 14–20 h (im Intervall 8–24 h nach der Einnahme des Medikaments) und 41 h (im Intervall von 24– 72 h).
Zmax ist eine spezielle Darreichungsform, die Mikrokügelchen enthält, die eine verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs ermöglichen. Bei gesunden Probanden Cmax Serum azithromycin und AUC0– 24 nach einer Einzeldosis von zmax oral in einer Dosis von 2 G waren höher als bei der Anwendung von azithromycin in Tabletten in einer Gesamtdosis von 1,5 G für 3 Tage (500 mg/Tag) oder 5 Tage (500 mg am ersten Tag, und dann 250 mg / Tag). Angesichts des Unterschieds in der Pharmakokinetik ist das Medikament Zmax nicht austauschbar mit azithromycin in Tablettenform (3 - und 5-Tage-Schema).
Durchschnittliche pharmakokinetische Parameter von azithromycin am ersten Tag nach einer einzigen Dosis von Zmax 2 G und nach der Anwendung von azithromycin in Tabletten in einer Gesamtdosis von 1,5 G für 3 Tage (500 mg/Tag) oder 5 Tage (500 mg am ersten Tag, und dann 250 mg/Tag) bei gesunden Erwachsenen Probanden. In Klammern werden Ihre Standardabweichungen (CO) dargestellt.
Tabelle 1
max
a Pharmakokinetische Parameter des Medikaments Zmax und azithromycin in Tablettenform (innerhalb von 3 und 5 Tagen) wurden in verschiedenen Studien erhalten
b n = 21 für AUC0–∞ & T 1/2
cC max, T maxund AUC 0–24 — nur am ersten Tag
d Mittelwert (Bereich)
e Gesamt-AUC für Einzeldosis, Einnahme für 3 und 5 Tage
Absaugung
In einer kreuzstudie erhielten 16 gesunde Erwachsene Probanden einmal 2 G zmax (Pulver zur Herstellung einer Suspension mit verzögerter Freisetzung zur oralen Verabreichung) und azithromycin als Pulver zur Herstellung einer oralen Suspension (PIC) (2 Pak. 1 G). Mittlere Cmax und AUC0– T azithromycin bei der Einnahme von zmax waren jeweils 57 und 17% niedriger als bei der Einnahme von azithromycin PIC. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments Zmax in Bezug auf PIC war 83%. Nach Einnahme des Medikaments Zmax Cmax azithromycin wurde im Durchschnitt 2,5 Stunden später als nach Einnahme von azithromycin PIC erreicht. Somit sind die Dosen von zmax und azithromycin PIC, die 2 G einmal bilden, nicht bioäquivalent und austauschbar.
Bei Einnahme des Medikaments Zmax in einer Dosis von 2 G nach fetthaltigen Lebensmitteln (150 kcal Proteine, 250 kcal Kohlenhydrate und 500–600 kcal Fett) bei 15 gesunden Probanden erhöhte sich der Durchschnittliche Cmax von azithromycin um 115% und die Durchschnittliche AUC0–4 — 23% im Vergleich zu denen auf nüchternen Magen. Bei der Anwendung von zmax in einer Dosis von 2 G nach standardnahrung (56 kcal Proteine, 316 kcal Kohlenhydrate und 207 kcal Fette) bei 88 Erwachsenen erhöhte sich der Durchschnittliche Cmax azithromycin um 119% und die Durchschnittliche AUC0– 72 h — auf 12% im Vergleich zu denen auf nüchternen Magen.
In einer kreuzstudie nahmen 39 gesunde Erwachsene Probanden nur Zmax in einer Dosis von 2 G und Zmax in Kombination mit 20 ml Antazida, das Aluminium-und magnesiumhydroxide in standarddosen enthielt. Die Verwendung von Antazida hat die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption von azithromycin nicht beeinflusst.
Verteilung
Die Bindung von azithromycin mit einem Whey Protein hängt von der Konzentration ab und sinkt mit 51% bei einer Konzentration von 0,02 µg/ml bis 7% bei 2 µg/ml Nach Einnahme von azithromycin verbreitet im Gewebe, wobei das Verteilungsvolumen im Gleichgewicht beträgt 31,1 L/kg.
Die Konzentrationen von azithromycin in Geweben überschritten die im Plasma und Serum. Die aktive Verteilung des Medikaments im Gewebe kann für seine klinische Wirksamkeit von Bedeutung sein. Die antimikrobielle Aktivität von azithromycin hängt vom pH-Wert ab und nimmt ab, wenn Sie abnimmt. Daher können hohe gewebekonzentrationen nicht quantitativ mit der klinischen Wirksamkeit korrelieren. Konzentrationen von azithromycin in einzelnen Geweben (Flüssigkeiten) und Ihr Verhältnis zu den Konzentrationen im Plasma/Serum sind in der Tabelle angegeben. 2.
Tabelle 2
Konzentrationen von azithromycin nach Einnahme von 500 mg bei Erwachsenena
Zeit nach der Einnahme, h | Konzentration in den Geweben oder Flüssigkeiten, µg/G oder G/ml | Konzentrationen im Plasma oder im Serum, mg/ml | das Verhältnis Gewebe/Plasma, Serum |
Haut | |||
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Leicht | |||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Schleim b, c | |||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Mandelnd | |||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Der Gebärmutterhalse | |||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a azithromycin-Konzentrationen in Geweben wurden nach Einnahme von 250 mg Kapseln bestimmt
b Probenahme durch 2– 4 Stunden nach der ersten Dosis
c Probenahme durch 10– 12 h nach der ersten Dosis
d Dosierungsschema — zwei Dosen von 250 mg in Abständen von 12 h
e Probenahme nach 19 Stunden nach einmaliger Einnahme von 500 mg
Die aktive Verteilung im Gewebe wurde bei der Untersuchung von zusätzlichen Geweben und Flüssigkeiten wie Knochen, Ejakulat, Prostata, Eierstöcke, Gebärmutter, Anhängsel, Magen, Leber und Gallenblase bestätigt. Die Wirksamkeit von azithromycin bei der Behandlung von Infektionen dieser Lokalisierungen in adäquaten kontrollierten Studien wurde nicht untersucht.
Nach der 5-Tage-Kurs von azithromycin Tabletten (500 mg am ersten Tag und 250 mg/Tag für die verbleibenden 4 Tage) die Konzentration des Medikaments im Liquor keine meningealen Entzündung der Membranen waren sehr gering (< 0,01 µg / ml).
Stoffwechsel
Der Metabolismus von azithromycin in Studien in vitro undin vivo wurde nicht untersucht.
Ableitung
Die Konzentrationen von azithromycin im Serum nach einer Einzeldosis von Zmax in einer Dosis von 2 G werden in mehreren Phasen mit T1/2reduziert — 59 Stunden Lang T1/2 wird als Folge eines großen verteilungsvolumens betrachtet. Azithromycin wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Galle ausgeschieden. Nach einer Woche Therapie in unveränderter Form im Urin wird etwa 6% der Dosis ausgeschieden.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen
Die Pharmakokinetik von azithromycin wurde bei 42 Erwachsenen untersucht (21– 85 Jahre) mit eingeschränkter Nierenfunktion unterschiedlicher schwere. Nach einer einzigen Einnahme von 1 G azithromycin (4 Kappen. 250 mg) bei Patienten mit glomerulären Filtrationsrate (GFR) 10– 80 ml / min Medium C max und AUC0– 120 waren jeweils 5,1 und 4,2% höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR > 80 ml / min). Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (GFR < 10 ml / min) Cmax und AUC0– 120 waren 61 bzw. 35% höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR > 80 ml / min). Basierend auf den Daten zur Untersuchung der Pharmakokinetik von azithromycin bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Dosisanpassung des Medikaments Zmax bei Patienten mit GFR > 10 ml / min nicht erforderlich.
Pharmakokinetische Parameter von azithromycin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurden nicht untersucht.
Die Wirkung des Geschlechts auf die Pharmakokinetik des Medikaments Zmax wurde nicht untersucht. In früheren Studien wurde jedoch kein signifikanter Unterschied in der Pharmakokinetik von azithromycin bei Männern und Frauen festgestellt. In dieser Hinsicht wird eine Dosisanpassung von azithromycin für Patienten unterschiedlichen Geschlechts nicht empfohlen.
Die Pharmakokinetik des Medikaments Zmax bei älteren Menschen wurde nicht untersucht.
Das Medikament Zmax ist nicht für den Einsatz in der Pädiatrie registriert.
- Antibiotikum, azalid [Makrolide und azalide]
Antazida (Aluminium und Magnesium), Ethanol und Lebensmittel verlangsamen und reduzieren die Absorption.
Erhöht die Konzentration von digoxin, verzögert die Ausscheidung und erhöht die Konzentration von Plasma und Toxizität von Cyclosporin, indirekte Antikoagulantien, Methylprednisolon, felodipina, Carbamazepin, Terfenadin, gexobarbitala,, Mutterkorn-Alkaloide, Valproinsäure, dizopiramida, Bromocriptin, Phenytoin, mündliche gipoglikemicakih Mittel, Theophyllin und andere ксантиновых Derivate.
Lincosamide Schwächen die Wirksamkeit, Tetracyclin und chloramphenicol verstärken sich. Pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin.
In pharmakokinetischen Studien wurde die Wechselwirkung von azithromycin in Form von Kapseln und Tabletten (in Dosen von 500 bis 1200 mg) mit Medikamenten untersucht, die gleichzeitig mit ihm verwendet werden könnten. Die Wirkung von azithromycin auf die Pharmakokinetik anderer Medikamente ist in der Tabelle angegeben. 3, und andere Medikamente für die Pharmakokinetik von azithromycin — in der Tabelle. 4.
Die Verwendung von azithromycin in Kapseln und Tabletten in therapeutischen Dosen hatte einen geringen Einfluss auf die Pharmakokinetik der in der Tabelle aufgeführten Medikamente. 3. Obwohl die Interaktion des Medikaments Zmax mit anderen Arzneimitteln wurde nicht untersucht, kann man davon ausgehen das fehlen von möglichen Interaktionen, da die gesamte AUC von azithromycin bei Anwendung des Medikaments Zmax und andere Formen von azithromycin vergleichbar. In dieser Hinsicht ist die Korrektur der Dosen von Medikamenten in der Tabelle aufgeführt. 3, bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Zmax wird nicht empfohlen.
Efavirenz und Fluconazol hatten einen leichten Einfluss auf die Pharmakokinetik von azithromycin, das in Tablettenform verwendet wird. Nelfinavir verursachte einen signifikanten Anstieg von Cmax und auc von azithromycin. Ähnliche Ergebnisse können bei der Anwendung des Medikaments Zmax erwartet werden. Obwohl die Korrektur der Dosen des Medikaments Zmax bei gleichzeitiger Anwendung mit den in der Tabelle aufgeführten Arzneimitteln. 4, nicht empfohlen, jedoch, in Kombination mit Nelfinavir ist es ratsam, die bekannten Nebenwirkungen von azithromycin, wie erhöhte Aktivität von Leberenzymen und Hörstörungen, sorgfältig zu überwachen.
Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die änderung der PV mit einer einzigen Einnahme von Warfarin. Bei gleichzeitiger Anwendung von azithromycin mit Warfarin ist es jedoch ratsam, PV sorgfältig zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von Makroliden und Warfarin in der klinischen Praxis wurde von einer erhöhten gerinnungshemmenden Wirkung begleitet.
In pharmakokinetischen Studien festgestellt, dass in therapeutischen Dosen azithromycin hat eine schwache Wirkung auf die Pharmakokinetik von Atorvastatin, Carbamazepin, Cetirizin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Rifabutin, Sildenafil, Theophyllin (in/in und innen), Triazolam, Trimethoprim/Sulfamethoxazol und Zidovudin. Die gleichzeitige Anwendung von Efavirenz oder Fluconazol hatte einen leichten Einfluss auf die Pharmakokinetik von azithromycin. Korrektur der Dosen dieser Medikamente bei gleichzeitiger Anwendung mit azithromycin ist nicht erforderlich.
Tabelle 3
Die pharmakokinetischen Parameter von Medikamenten, in Verbindung mit azithromycin verwendet
Dosis | azithromycin Dosisa | Verhältnis (mit/ohne azithromycin) der pharmakokinetischen Parameter HP, zur gleichen Zeit angewendet (90% Konfidenzintervall); keine Wirkung = 1 | |
Mittel C max | Mittel AUC | ||
Atorvastatin (n = 12) | |||
10 mg/Tag 8 Tage | 500 mg/Tag innerhalb von 6– Tag 8 | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Carbamazepin (n = 7) | |||
200 mg/Tag 2 Tage, dann 200 mg 2 mal pro Tag 18 Tage | 500 mg / Tag innen auf 16– Tag 18 | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Cetirizin (n = 14) | |||
20 mg/Tag 11 Tage | 500 mg oral am 7. Tag, und dann 250 mg / Tag (Tage 8– 10.) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosin (n = 6) | |||
200 mg oral 2 mal täglich 21 Tage | 1200 mg / Tag oral auf 8– 21. Tag | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Èfavirenz (n=14) | |||
400 mg/Tag 7 Tage | 600 mg innerhalb der 7-TEN Tag | 1,04b | 0,95b |
Fluconazol (n = 18) | |||
200 mg einmal oral | 1200 mg einmal oral | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Indinavir (n = 18) | |||
800 mg 3 mal täglich 5 Tage | 1200 mg oral am 5. Tag | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n = 12) | |||
15 mg oral am 3. Tag | 500 mg/Tag oral 3 Tage | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
750 mg 3 mal täglich 11 Tage | 1200 mg oral am 9. Tag | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg/Tag 10 Tage | 500 mg oral am ersten Tag, dann 250 mg (2 Tage–10) | — c | keine Daten |
Sildenafil (n=12) | |||
100 mg im 1. und 4. Tag | 500 mg/Tag 3 Tage | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
Theophyllin (n=10) | |||
4 mg/kg an/in, Tage 1, 11, 25 | 500 mg oral am 7. Tag, dann 250 mg / Tag (Tage 8– 11.) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Theophyllin (n=8) | |||
300 mg oral 2 mal täglich 15 Tage | 500 mg oral am 6. Tag und dann 250 mg / Tag (7 Tage– 10.) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Triazolam (n=12) | |||
0,125 mg am 2. Tag | 500 mg innen am ersten Tag, und dann auf die 250 mg/Tag am 2. Tag | 1,06b | 1,02b |
Trimethoprim / Sulfamethoxazol (n=12) | |||
160 mg/800 mg oral 7 Tage | 1200 mg oral am 7. Tag | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
Zidovudin (n = 5) | |||
500 mg oral 21 Tage | 600 mg oral 14 Tage | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52– 1,7) |
Zidovudin (n=4) | |||
500 mg oral 21 Tage | 1200 mg/Tag oral 14 Tage | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a Kapseln und Tabletten azithromycin, sofern nicht anders angegeben
b 90% Konfidenzintervall nicht angegeben
c Durchschnittliche Konzentrationen von Rifabutin durch 12 h nach der letzten Dosis von Rifabutin waren 60 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit azithromycin und 71 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Placebo
Tabelle 4
Die pharmakokinetischen Parameter von azithromycin bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Medikamenten
Dosis | azithromycin Dosisa | Verhältnis (mit/ohne gleichzeitig verwendeten HP) pharmakokinetischen Parameter von azithromycin, (90% Konfidenzintervall); keine Wirkung = 1 | |
Mittel C max | Mittel AUC | ||
Efavirenz (n = 14) | |||
400 mg/Tag 7 Tage | 600 mg oral am 7. Tag | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Fluconazol (n = 18) | |||
200 mg einmal oral | 1200 mg einmal oral | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
750 mg 3 mal täglich 11 Tage | 1200 mg oral am 9. Tag | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg/Tag 10 Tage | 500 mg oral am ersten Tag, dann 250 mg / Tag (2 Tage–10) | — c | keine Daten |
(N=39) | |||
20 ml einmal in normalen Dosen | Zmax 2 G einmal | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a Kapseln und Tabletten azithromycin, sofern nicht anders angegeben
b 90% Konfidenzintervall nicht angegeben
c Durchschnittliche Konzentrationen von azithromycin durch 1 Tag nach der letzten Dosis Betrug 53 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifabutin in einer Dosis von 300 mg / Tag und 49 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Placebo
In klinischen Studien der Wechselwirkung der unten aufgeführten Medikamente mit azithromycin wurde nicht festgestellt, jedoch wurden keine speziellen Studien Ihrer Wechselwirkung durchgeführt. Es wurden jedoch Fälle von Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Makroliden gemeldet. Vor dem Erhalt weiterer Daten über die Interaktion mit azithromycin bei gleichzeitiger Einnahme der folgenden Medikamente wird eine sorgfältige überwachung der Patienten empfohlen:
- digoxin — Erhöhung der Konzentration von digoxin;
- Ergotamin und dihydroergotamin — akute Toxizität, gekennzeichnet durch schwere periphere Vasospasmus oder dysesthesia;
- Cyclosporin, hexobarbital und Phenytoin (überwachung der Konzentrationen).
However, we will provide data for each active ingredient