A-B Vask

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva). Stabile und vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal Angina pectoris).

arterielle Hypertonie (sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln)

stabile Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris (prinzmetal Angina oder Angina) sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antianginöse Mittel.

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung von arterieller Hypertonie und Angina pectoris-5 mg 1 einmal täglich. Es ist möglich, die Dosis auf 10 mg (maximal) einmal täglich zu erhöhen. Wenn arterielle Hypertonie Erhaltungsdosis-2,5-5 mg / Tag. Wenn Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris-5-10 mg einmal täglich. Zur Vorbeugung von Angina-Attacken-10 mg / Tag. Patienten mit mageren, geringer Statur, ältere Menschen, mit eingeschränkter Leberfunktion als blutdrucksenkendes Mittel A-B Vask in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben, als antianginalnogo Mittel-5 mg. Es ist keine Änderung der Dosis erforderlich, wenn Sie mit Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblokatorami und ACE-Hemmer verschreiben

Hinein. Anfangsdosis: als blutdrucksenkende Mittel-2,5 mg (besonders dünne und ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und in der komplexen Therapie)

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris — 5 mg/Tag (falls erforderlich, wird die tägliche Dosis auf 10 mg erhöht). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Zusammen mit der Verwendung von Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblokatorami oder ACE - Hemmer Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Innen, 1 einmal täglich, mit dem notwendigen Wasservolumen (100 ml) gepresst.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Ältere Patienten. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Verletzung der Leber. Несмотря на то что T_1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).

Nierenfunktionsstörung. Рекомендуется применять A-B Vask^® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Dosisanpassung ist nicht erforderlich, zusammen mit Thiazid-Diuretika, β-Adrenoblokatorami und ACE-Hemmer.

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin, schwere Hypotonie, Kollaps, kardiogener Schock, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt). Mit Vorsicht — eine Verletzung der Funktion der Leber, Syndrom der Schwäche sinusnogo Hub (Bradykardie, Tachykardie), dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, leichte oder mäßige Hypotonie, Aortenstenose, mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach einem Herzinfarkt), Diabetes mellitus, Verletzung der Lipid-Profil, Alter.

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin, sowie Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind

schwere arterielle Hypotonie (sAD weniger als 90 mmHg.El.)

Obstruktion des linken Ventrikels (einschließlich schwerer Aortenstenose

schock (einschließlich kardiogener)

hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Kurzatmigkeit, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht, Vaskulitis, Ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), Gezeiten von Blut ins Gesicht

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgeführt sind, wurde entsprechend der folgenden bestimmt (WHO-Klassifizierung): sehr oft - mehr als 1/10

Von der CCC: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Von der Seite des Bewegungsapparates: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Vom Nervensystem: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Seitens des Verdauungssystems: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Seitens der Organe der Hämatopoese: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Seitens der Atemwege: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Von den Sinnen: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Aus dem Urogenitalsystem: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Von der Haut: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Stoffwechselstörungen: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

allergische Reaktion: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Labor-Indikatoren: очень редко — гипергликемия.

Ander: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation. Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Überwachung der Funktion des Herzens und der Lunge, erhöhte Position der Extremitäten, Überwachung der BCC und Diurese. Um den Tonus der Blutgefäße wiederherzustellen-die Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten (in Abwesenheit von Kontraindikationen für ihre Verwendung)

Symptome: deutliche Verringerung der Anzeige mit der möglichen Entwicklung von Reflex-Tachykardie und übermäßige periphere Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit einer ausgeprägten und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich.mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Die Behandlung: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Um den Tonus der Blutgefäße wiederherzustellen-die Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten (in Abwesenheit von Kontraindikationen für ihre Verwendung)

Bindung an Dihydropyridinovymi Rezeptoren, blockiert Kalzium-Kanäle, reduziert transmembranny Übergang von Calcium-Ionen in die Zelle (mehr in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in Kardiomyozyten). Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen

Derivat von Dihydropyridin-BCC, hat eine blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung. Blockiert langsame Calciumkanäle, reduziert transmembranny Übergang von Calciumionen in die Zelle (mehr in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen:

- bei Angina reduziert die Schwere der Myokardischämie

- erweiterung der Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina pectoris)

Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris einzelne tägliche Dosis erhöht die Toleranz für körperliche Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina-Attacken und ischämische Depression ST-Segment, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung ist auf die direkte vasodilatierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen. Bei arterieller Hypertonie bietet eine Einzeldosis eine klinisch signifikante Abnahme des Blutdrucks für 24 Stunden (in der Position des Patienten im Liegen und Stehen).

Orthostatische Hypotonie bei der Anwendung von Amlodipin ist ziemlich selten. Amlodipin verursacht keine Abnahme der Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität,der Fraktion des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit, verursacht Reflex Anstieg der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die GFR, hat eine schwache natriuretischer Wirkung.

Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Blutplasma Lipide und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Dauer der Wirkung beträgt 24 Stunden.

Bei Patienten mit Erkrankungen der SSS (einschließlich koronare Atherosklerose mit Läsion von einem Schiff und Stenose bis 3 oder mehr Arterien, Arteriosklerose der Halsschlagadern), Myokardinfarkt, čreskožnuû beide die transluminale koronare Angioplastie (PTCA), oder bei Patienten mit Angina pectoris Anwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung der INTIMA-Medien der carotis-Arterien, senkt die Sterblichkeit an Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, koronaren bypass-Operation

Erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen und tödlichen Ergebnissen bei Patienten mit CHF (III-IV-Funktionsklasse nach NYHA Klassifizierung) der Therapie mit digoxin, Diuretika und Ace-Hemmer. Bei Patienten mit CHF (III–IV Funktionsklasse nach NYHA Klassifikation) neischämische Ätiologie bei der Anwendung von Amlodipin besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Nach Einnahme von Amlodipin wird langsam aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, Cmax im Serum wird durch 6-9 h beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts wird nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg, was anzeigt, dass sich der größte Teil des Medikaments in den Geweben befindet und der relativ kleinere im Blut ist. Die meisten der Droge, im Blut (95%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber extensiven Stoffwechsel (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer einzigen Einnahme von T1 / 2 variiert von 31 bis 48 h, mit der Ernennung von T1 / 2-etwa 45 h. Über 60% der Dosis wird im Urin hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% - unverändert, und 20-25% - mit Kot sowie Muttermilch. Gesamt-Cl von Amlodipin-0,116 ml / c / kg (7 ml / min / kg. Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2-65 h) im Vergleich zu jüngeren Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Verlängerung T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz schlägt vor, dass bei längerer Ernennung der Kumulation des Medikaments im Körper höher sein wird (T1 / 2-bis zu 60 h). Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin. Das Medikament dringt durch die GEB ein. Bei Hämodialyse wird nicht entfernt

Nach der Einnahme wird Amlodipin gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%, Tmax im Serum-6-12 h. Css wird nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Mittlere Vd ist 21 l / kg, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Medikaments im Gewebe und der kleinere im Blut ist. Der größte Teil des Medikaments, im Blut (97,5%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Stoffwechsel in der Leber in Abwesenheit einer signifikanten Wirkung des ersten Durchgangs. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen Aufnahme von T1/2 variiert von 35 bis 50 h, bei wiederholter Ernennung T1 / 2 ist etwa 45 h. Über 60% der Dosis wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% — unverändert, und 20-25% — durch den Darm mit Galle. Die Gesamtfreiheit von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg

Alter. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Leberinsuffizienz. Удлинение T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 — до 60 ч).

Niereninsuffizienz. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Amlodipin dringt durch die BBB ein. Bei Hämodialyse wird es nicht entfernt.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Plasma und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen-reduzieren. Blutdrucksenkende Wirkung schwächen NSAIDs, insbesondere Indomethacin (Natriumretention und Blockade der PG-Synthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulanzien, Östrogene( Natriumretention), Sympathomimetika. Thiazid und "Schleife" Diuretika, Beta-Adrenoblokatora, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginalny und blutdrucksenkende Wirkung. Amiodaron, Chinidin, alpha1-Adrenoblokatora, antipsychotische Medikamente (Neuroleptika) und andere BCC können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. In Verbindung mit der Verwendung von Lithiumpräparaten können die Manifestationen ihrer Toxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöht werden). Calciumpräparate können die Wirkung von BCC reduzieren. Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, verstärken den negativen dromotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen. Pharmakokinetik von Amlodipin ändert sich nicht zusammen mit der Ernennung von Cimetidin. Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Plasma reduzieren, aber dieser Rückgang ist so gering, dass es die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant ändert

Amlodipin kann sicher zur Behandlung von Bluthochdruck zusammen mit Thiazid-Diuretika, α-Adrenoblokatorami, β-Adrenoblokatorami oder ACE-Hemmern verwendet werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann Amlodipin mit anderen antianginalen Mitteln wie verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, β-Adrenoblokatorami kombiniert werden.

Im Gegensatz zu anderen BCC, klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (III Generation BCC) wurde nicht in Verbindung mit NSAIDs gefunden., einschließlich. und mit Indometacin.

Es ist möglich, die antianginale und blutdrucksenkende Wirkung von BCC in Kombination mit Thiazid-und Schleifendiuretika, ACE-Hemmer, Beta-Adrenoblokatorami und Nitrate zu erhöhen, sowie ihre blutdrucksenkende Wirkung in Verbindung mit der Verwendung von α zu erhöhen1-adrenerge, Neuroleptika.

Obwohl in der Studie von Amlodipin negative inotrope Wirkung in der Regel nicht beobachtet, jedoch, einige BCC kann die Schwere der negativen inotrope Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls (zum Beispiel Amiodaron und Chinidin).

Amlodipin kann auch sicher gleichzeitig mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung angewendet werden.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg wird nicht von signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet.

Simvastatin: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Ethanol (alkoholhaltige Getränke): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Antivirale Mittel (Ritonavir): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Neuroleptika und Isofluran: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Calcium-Präparate могут уменьшить эффект БКК.

Bei der gemeinschaftsamen Anwendung von BCC mit Lithiumpräparaten (für Amlodipin keine Daten verfügbar), kann die Manifestation ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöhen.

Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und Cyclosporin bei gesunden Probanden und allen Patientengruppen, mit Ausnahme von Patienten nach Nierentransplantation, wurden nicht durchgeführt. Verschiedene Studien der Interaktion von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination kann nicht zu einer Wirkung führen oder erhöhen Cmin von Ciclosporin in unterschiedlichem Ausmaß von bis zu 40%. Sie sollten diese Daten berücksichtigen und die Konzentration von Ciclosporin in dieser Gruppe von Patienten überwachen, während Sie Ciclosporin und Amlodipin anwenden.

Hat keinen Einfluß auf die Serumkonzentration von Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keine signifikanten Einfluß auf die Wirkung von Warfarina (PV).

Cimetidin: не влияет на фармакокинетику амлодипина.

In der Forschung in vitro Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Bindung an Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Grapefruitsaft: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Aluminium - oder magnesiumhaltige Antazida: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (zum Beispiel Ketoconazol, Itraconazol) können zu einer Erhöhung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma in einem größeren Ausmaß führen, als Diltiazem. Amlodipin und CYP3A4-Izofermenta-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Clarithromycin: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Induktoren des Isoenzyms CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Tacrolimus: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.