Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Güç | Boyut | NDC 62794- | Açıklama / İşaretler |
200 mg | Blister Paketi 11 (RespiPac ™) |
011-11 | Beyaz film kaplı, yuvarlak bikonveks, tablet ile debossed B tabletin bir tarafında 11'in üzerinde ve diğer tarafında boş. |
Şişe 55 | 011-55 |
Kontrollü Odada saklayın Sıcaklık 20 ila 25 ° C (68 ila 77 ° F).
Ulaşılamayacak kadar uzak tutun çocuklar.
Dağıtımı: Bertek Pharmaceuticals Inc., Araştırma Üçgeni Park, NC 27709-4149. Üretici: Rhône-Poulenc Rorer Pharmaceuticals A.Ş., Collegeville, PA 19426. Rev. 02/03.
Zagam (sparfloksasin) yetişkinlerin (≥ 18 yaş) tedavisi için endikedir belirlenen duyarlı suşların neden olduğu enfeksiyonları takip etmek mikroorganizmalar :
Topluluk kazanılmış zatürre neden oldu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, veya Streptococcus pneumoniae
Akut bakteriyel kronik bronşit alevlenmeleri neden oldu Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, veya Streptococcus pneumoniae
Uygun kültür ve izolasyon için tedaviden önce duyarlılık testleri yapılmalıdır ve enfeksiyona neden olan organizmaları tanımlamak ve belirlemek sparfloksasine duyarlılık. Sparfloksasin ile tedavi başlatılabilir bu testlerin sonuçları bilinmeden; sonuçlar elde edildikten sonra uygun olur terapi seçilmelidir. Kültür ve duyarlılık testi periyodik olarak yapılır tedavi sırasında devam eden duyarlılığı hakkında bilgi sağlayacaktır antimikrobiyal ajana patojen ve ayrıca bakteriyelin ortaya çıkması üzerine direnç.
Zagam (sparfloksasin) olabilir yiyecekle birlikte veya yemeksiz alınır.
Magnezyum içeren antasitler ve alüminyum veya sükralfat veya Videx®, (Didanosin), çiğnenebilir / tamponlu tabletler veya oral çözelti için pediatrik toz 4 saat sonra alınabilir Zagam (sparfloksasin) yönetimi.
Önerilen günlük doz Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda Zagam (sparfloksasin), alınan 200 mg'lık iki tablettir yükleme dozu olarak ilk gün. Daha sonra, 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır toplam 10 günlük tedavi için her 24 saatte bir (11 tablet). Önerilen böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda günlük Zagam (sparfloksasin) dozu <50 mL / dak), ilk gün bir yükleme dozu olarak alınan 200 mg'lık iki tablettir. Daha sonra, her 48 saatte bir toplam 9 için 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır tedavi günleri (6 tablet).
Sparfloksasin kontrendikedir aşırı duyarlılık veya ışığa duyarlılık öyküsü olan bireyler için reaksiyonlar.
Eşzamanlı olarak sparfloksasin alan hastalarda torsade de pointes bildirilmiştir disopiramid ve amiodaron ile. Sonuç olarak, sparfloksasin kontrendikedir bu ilaçları alan kişiler ve diğer QT içinc-prolonging sınıf Ia gibi torsade de pointes'e neden olduğu bildirilen antiaritmik ilaçlar antiaritmik ajanlar (Örneğin., kinidin, prokainamid), sınıf III antiaritmik ajanlar (Örneğin., sotalol) ve bepridil. Sparfloksasin kontrendikedir QT bilinen hastalardac uzama veya tedavi edilen hastalarda QT'de bir artış ürettiği bilinen ilaçlarla birliktec aralık ve / veya torsade de pointes (Örneğin., terfenadin). (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
Güneşe, parlak doğal ışığa ve UV'ye maruz kalmaktan kaçınmak önemlidir tüm tedavi süresi boyunca ve tedaviden sonra 5 gün boyunca ışınlar durduruldu. Sparfloksasin, yaşam tarzı veya olan hastalarda kontrendikedir istihdam, ilgili güvenlik önlemlerine uyulmasına izin vermeyecektir fototoksisite. (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
UYARILAR
FOTOĞRAFİKİ TEŞEKKÜR EDER DOĞRUDAN VEYA DOLAYLI GÜNEŞ IŞIĞI VEYA HASTALIĞI YERLEŞTİRİLMİŞ HASTALARDA REAKSİYONLAR DESTEKLİDİR YAPAY ULTRAVIOLET IŞIĞINA (Örneğin., SUNLAMPS) SIRASINDA VEYA TAKİP EDİYOR TEDAVİ. BU TEPKİLER AYRICA GÖNDERİLEN VEYA OLAN HASTALARDA DESTEKLENMİŞTİR CAM VEYA BULUT HAVA SIRASINDA MARUZ KALMA DAHİL OLAN HUSUSLAR . HASTALAR İLK SPARFLOXACIN TERAPİSİNİ DURDURMAK İÇİN TAVSİYE EDİLMELİDİR CİLT DUYARLISI OLARAK FOTOTOKSİKLİK REAKSİYONUNUN İŞARETLERİ VEYA SEMPTOMLARI YANMA, KIRMIZI, DÜZME, KARIŞTIRICILAR, RASH, ITCHING VEYA DERMATITIS .
İlacın genel insidansı sırasında sparfloksasin alan 1585 hastada ilgili fototoksisite önerilen dozajlı klinik çalışmalar% 7.9'dur (n = 126). Fototoksisite değişiyordu hafif% 4.1'den (n = 65) orta% 3.3'e (n = 52) şiddetli% 0.6'ya (n = 9) kadar şiddetli normal günlük aktivitenin en azından önemli ölçüde azaltılmasını içerdiği tanımlandı. Blister oluşumu ile karakterize edilen fototoksisite reaksiyonlarının sıklığı idi % 0.8'i (n = 13) 3'ü şiddetliydi. Nedeniyle devam etmeme oranı ilaç ilişkisinden bağımsız fototoksisite% 1.1 idi (n = 17).
Diğer bazı türlerde olduğu gibi fototoksisite, reaksiyonun alevlenme potansiyeli vardır tamamlanmadan önce güneş ışığına veya yapay ultraviyole ışığa yeniden maruz kalma reaksiyondan geri kazanım. Birkaç durumda, fototoksisiteden iyileşme reaksiyonlar birkaç hafta uzatıldı. Nadir durumlarda reaksiyonlar tekrarlanmıştır sparfloksasin tedavisini durdurduktan birkaç hafta sonrasına kadar.
DOĞRUDAN MARUZ KALMA VE DOLAYLI GÜNEŞ (SUNSCREENS VEYA SUNBLOCKS KULLANIRKEN YAŞAM) KAÇINMALIDIR SPARFLOXACIN ALIRKEN VE TEDAVİ TAKİP EDEN BEŞ GÜN İÇİN. SPARFLOXACIN TEDAVİ FOTOĞRAFIN İLK İŞARETLERİNDE VEYA SEMPTOMLARINDA HEMEN DURDURULMALIDIR
Bu fototoksik reaksiyonlar güneş kremleri veya güneş lekeleri ile ve kullanılmadan meydana gelmiş ve olmuştur tek bir doz sparfloksasin ile ilişkili. Bununla birlikte, sağlıklı bir çalışma gönüllüler bazı güneş koruyucu ürünlerin, özellikle de ürünlerin olduğunu göstermiştir UVA spektrum dalga boylarını (aktifi içerenler) bloke etmede aktiftir oktocrylene veya Parsol® bileşenleri 1789), sparfloksasinin ışığa duyarlı etkisini hafifletebilir. Ancak, birçok tezgah üstü güneş kremleri yeterli UVA koruması sağlamaz.
QT'de artışc sparfloksasin ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülerde aralık gözlenmiştir. 400 mg'lık tek bir yükleme dozundan sonra, QT'de ortalama bir artışc Aralık 11 msn (% 2.9) görülür; kararlı durumda ortalama artış 7 ms'dir (% 1.9). QT'nin büyüklüğüc etki tekrarlanan uygulama ile artmaz ve QTc son dozdan sonraki 48 saat içinde başlangıç seviyesine döner. İçinde başlangıç QT'si olan 1489 hastayı içeren klinik çalışmalarc ölçümde, kararlı durumda ortalama uzama 10 msn (% 2.5) idi; % 0.7 hastaların QT'si vardıc 500 msn'den daha büyük aralık; ancak hayır aritmik etkiler görülmüştür.
Değişken bir analizde yaş değişti QT'deki değişime istatistiksel olarak anlamlı bir katkısı yokturc kaydedildi sparfloksasin alan hastalarda. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda QTc aralık uzaması daha sık olumsuz bir olay olarak bildirilmiştir ≥ 65 yaş üstü hastalar genç hastalara göre daha fazladır. Bu klinikte denemeler, QTc aralık uzaması daha sık olarak olumsuz olarak bildirilmiştir olay (QT olarak tanımlanırc ≥ 0.440 sn veya ≥% 15 başlangıçtan itibaren değişiklik) sparfloksasin ile tedavi edilen yaşlı hastalar, tedavi edilen yaşlı hastalara göre karşılaştırıcı bir ilaçla. Pazarlama sonrası gözetim sırasında kardiyovasküler torsades de pointes ve diğer aritmiler dahil olaylar daha sıktı yaşlılarda sparfloksasin ile tedavi edilen genç hastalara göre a bu popülasyonda altta yatan kalp hastalığı öyküsü daha yaygındı. Sparfloksasin, QT bilinen hastalarda kontrendikedirc uzama (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
PEDİATRİK HASTALARDA, ADOLESCENTS'DE SPARFLOKSASİN GÜVENLİĞİ VE ETKİLENMESİ (18 YAŞIN ALTINDA), HAMİLE KADINLAR VE LAKTAT KADINLAR OLMADI KURULDU . (Görmek ÖNLEMLER: Pediatrik Kullanım, Gebelik ve Hemşirelik Annelerin alt bölümleri.)
Sparfloksasin gösterilmiştir 25 mg / kg / gün oral dozlarda verildiğinde olgunlaşmamış köpeklerde artropatiye neden olmak (mg / m² bazında en yüksek insan dozunun yaklaşık 1.9 katı) yedi ardışık günler. Köpeklerin ağırlık taşıyan eklemlerinin incelenmesi ortaya çıktı kıkırdağın küçük aşındırıcı lezyonları. Diğer kinolonlar da erozyon üretir ağırlık taşıyan eklemlerin kıkırdağı ve diğer eklembacaklı belirtileri çeşitli türlerin olgunlaşmamış hayvanları.
Kinolon alan hastalarda konvülsiyonlar ve toksik psikozlar bildirilmiştir sparfloksasin dahil. Kinolonlar ayrıca kafa içi basıncın artmasına neden olabilir ve titremeye, huzursuzluğa / ajitasyona yol açabilecek merkezi sinir sistemi stimülasyonu kaygı / sinirlilik, baş dönmesi, karışıklık, halüsinasyonlar, paranoya, depresyon, kabuslar, uykusuzluk ve nadiren intihar düşünceleri veya eylemleri. Bu reaksiyonlar ilk dozun ardından ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar alan hastalarda ortaya çıkarsa sparfloksasin, ilaç kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, sparfloksasin hastalarda dikkatle kullanılmalıdır nöbetlere yatkın veya daha düşük olabilecek bilinen veya şüphelenilen bir CNS bozukluğu olan nöbet eşiği (Örneğin., şiddetli serebral arteriyoskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın olabilecek diğer risk faktörlerinin varlığında veya nöbet eşiğini düşürün (Örneğin., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). Hipoglisemi ile ilişkili nöbet vakaları bildirilmiştir. (Görmek ÖNLEMLER: Genel, Hastalar İçin Bilgi, İLAÇ ETKİLEŞİMLER ve REKLAM REAKSİYONLARI .)
Ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktoid veya anafilaktik dahil) reaksiyonları, bazıları ilk dozu takiben, kinolon alan hastalarda bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çökme, hipotansiyon / şok eşlik etti nöbet, bilinç kaybı, karıncalanma, anjiyoödem (dil dahil, gırtlak, boğaz veya yüz ödemi), hava yolu tıkanıklığı (bronkospazm dahil) nefes darlığı ve akut solunum sıkıntısı), dispne, ürtiker ve / veya kaşıntı. Sadece birkaç hastada daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü vardı. Sparfloksasine alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmelidir hemen. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları derhal gerekebilir epinefrin ile tedavi ve oksijen dahil diğer resüsitatif önlemler intravenöz sıvılar, antihistaminikler, kortikosteroidler, baskı makinesi aminleri ve hava yolu klinik olarak belirtildiği gibi entübasyon dahil yönetim.
Ciddi ve bazen ölümcül olaylar, bazıları aşırı duyarlılık nedeniyle ve bazıları belirsiz etiyoloji nedeniyle, tedavi alan hastalarda nadiren bildirilmiştir kinolonlarla. Bu olaylar şiddetli olabilir ve genellikle sonrasında ortaya çıkabilir çoklu dozların uygulanması. Klinik belirtiler bir veya içerebilir aşağıdakilerden daha fazlası: ateş, döküntü veya şiddetli dermatolojik reaksiyonlar (Örneğin., toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Sendromu); vaskülit; artralji; kas ağrısı; serum hastalığı; alerjik pnömonit; interstisyel nefrit; akut böbrek yetmezliği veya yetmezliği; hepatit; sarılık; akut hepatik nekroz veya başarısızlık; hemolitik ve aplastik dahil anemi; trombositopeni dahil trombotik trombositopenik purpura; lökopeni; agranülositoz; pansitopeni; ve / veya diğer hematolojik anormallikler. İlaç derhal kesilmelidir deri döküntüsünün veya başka herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisinin ilk görünümünde ve destekleyici önlemler getirildi. (Görmek ÖNLEMLER: Bilgi Hastalar için ve REKLAM REAKSİYONLARI .)
Psödomembranöz kolit vardır sparfloksasin dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla bildirilmiştir ve şiddeti hafif ila yaşam tehdit edici arasında değişebilir. Bu nedenle önemlidir daha sonra ishal ile başvuran hastalarda bu tanıyı dikkate almak antibakteriyel ajanların uygulanması.
Antibakteriyel tedavi ajanlar kolonun normal florasını değiştirir ve aşırı büyümesine izin verebilir clostridia. Çalışmalar, tarafından üretilen bir toksin olduğunu göstermektedir Clostridium difficile dır-dir “antibiyotikle ilişkili kolitin birincil nedeni.”
Teşhisten sonra psödomembranöz kolit oluşturulmuştur, terapötik önlemler alınmalıdır başlatılmış. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle ilaca yanıt verir yalnız bırakma. Orta ila şiddetli vakalarda dikkate alınmalıdır sıvılar ve elektrolitler, protein takviyesi ve klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi C . difficile kolit.
Omuz kopmaları, el, ve Aşil tendonları cerrahi onarım gerektiren veya uzun süreli sonuç verdi sparfloksasin ve diğer kinolonlarda sakatlık bildirilmiştir. Hasta ağrı, iltihaplanma, sparfloksasin kesilmelidir veya bir tendonun yırtılması. Hastalar dinlenmeli ve egzersizden kaçınmalıdır tendinit veya tendon rüptürü tanısı güvenle hariç tutulmuştur. Tendon rüptür, sparfloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
ÖNLEMLER
Genel
Hastaların yeterli hidrasyonu a oluşumunu önlemek için sparfloksasin alınması sağlanmalıdır yüksek konsantrasyonlu idrar.
Böbrek yetmezliği varlığında sparfloksasini dikkatle uygulayın. Dikkatli klinik gözlem ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır sparfloksasinin ortadan kaldırılmasından bu yana tedavi öncesinde ve sırasında azaltılabilir. Böbrek yetmezliği olan hastalar için dozaj rejiminin ayarlanması gereklidir fonksiyon-kreatinin klerensi <50 mL / dak. (Görmek KLİNİK İLAÇ ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
Eşzamanlı kaçının QT'yi uzattığı bilinen ilaçların reçetesic Aralık, Örneğin., eritromisin, terfenadin, astemizol, sisaprid, pentamidin, trisiklik antidepresanlar, fenotiyazinler dahil bazı antipsikotikler. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR). Sparfloksasin, pro-aritmik hastalarda kullanılması önerilmez koşullar (Örneğin., hipokalemi, anlamlı bradikardi, konjestif kalp başarısızlık, miyokardiyal iskemi ve atriyal fibrilasyon).
Orta ila şiddetli fototoksisite doğrudan güneş ışığına maruz kalan hastalarda reaksiyonlar gözlenmiştir bu sınıfta ilaç almak. Güneş ışığına aşırı maruz kalma olmalıdır kaçındı. Sparfloksasin ile yapılan klinik çalışmalarda fototoksisite gözlenmiştir hastaların yaklaşık% 7'si. Fototoksisite varsa tedavi kesilmelidir (Örneğin., cilt patlaması) oluşur.
Diğer kinolonlarda olduğu gibi, herhangi bir hastada sparfloksasin dikkatle kullanılmalıdır nöbetlere yatkın veya daha düşük olabilecek bilinen veya şüphelenilen bir CNS bozukluğu olan nöbet eşiği (Örneğin., şiddetli serebral arteriyoskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın olabilecek diğer risk faktörlerinin varlığında veya nöbet eşiğini düşürün (Örneğin., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). (Görmek UYARILAR ve İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ.)
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozulması
Karsinogenez
Sparfloksasin değildi günlük oralda 104 hafta boyunca uygulandığında farelerde veya sıçanlarda kanserojen maksimum insan dozundan (400 mg) 3.5 - 6.2 kat daha yüksek dozlar mg / m²'ye göre. Bu dozlar yaklaşık olarak plazma konsantrasyonlarına karşılık geldi maksimum insan plazmasından (farelere) eşit ve (sıçanlara) 2,2 kat daha fazla konsantrasyonları.
Tekrarlanan maruziyet çalışmasında (40 hafta boyunca haftada 5 gün) tüysüz albino fareleri (SKH-1) düşük bir doza Güneş simüle edilmiş UV'nin (0.272 Kafkas insan minimal eritem dozu [MED]) radyasyon, cilt tümörleri ortalama 43 haftalık başlangıç süresi ile uyarıldı. Gibi bu model için beklenen, bu çalışmada tümörlerin brüt görünümü oldu skuamöz hücreli karsinom veya öncüleri ile tutarlıdır. Sparfloksasin olduğunda (6.0 veya 12.5 mg / kg / gün) oral yoldan uygulandı
medyan tümör başlangıç zamanıydı sırasıyla 38 ve 32 haftaya indirildi. Ortanca başlangıç süresinde bu azalma fareler daha yüksek bir doza maruz kaldığında gözlenene benzerdi (0.476 Kafkas insan MED) sadece güneş simüle UV radyasyon. Doz seviyesinde 12.5 mg / kg / gün, farelerde yaklaşık 1.8 μg / g (± 0.26, N = 6) cilt sparfloksasin konsantrasyonları (± SD) vardı. 400 mg'lık bir sparfloksasin dozunun ardından insan deneklerde ölçülen cilt seviyelerinin ortalaması 5.5 μg / g (± 6.5, N = 11) idi. Cilt tümörlerinin gelişimine benzer bir etki gözlenmiştir bu fare suşunda başka bir florokinolon antibiyotik ile. Klinik bu bulguların insanlar için önemi bilinmemektedir.
Mutajenez
Sparfloksasin mutajenik değildi içinde Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 veya TA1537 Escherichia coli ne de Çin hamster akciğer hücrelerinde WP2 uvrA suşu. Sparfloksasin ve diğer kinolonların mutajenik olduğu gösterilmiştir Salmonella typhimurium gerinim TA102 ve DNA onarımını indüklemek Escherichia coli, belki de onların yüzünden bakteriyel DNA girazı üzerinde inhibitör etki. Sparfloksasin kaynaklı kromozomal Çin hamster akciğer hücrelerinde sapmalar in vitro sitotoksik konsantrasyonları; bununla birlikte, kromozomal anormalliklerde veya mikronükleuslarda artış olmaz kemik iliği hücrelerinde sparfloksasin oral yoldan uygulandıktan sonra gözlenmiştir fareler.
Çin hamster yumurtalık hücreleri güneş simüle edilmiş UV varlığında sparfloksasin ile inkübe edildi radyasyon, kromozom anormallikleri konsantrasyonlarında uyarıldı UV yokluğunda sapmalarla ilişkili olmayan sparfloksasin . Deneyde kullanılan düşük UV seviyesi, yaklaşık 375 mJ / cm² değildi kendi başına, kromozom anormallikleri ile ilişkili iken, yüksek UV seviyesi deneyde kullanılan, yaklaşık 750 mJ / cm², daha az sapmaya neden oldu sparfloksasin artı düşük veya yüksek doz UV daha .
Doğurganlığın Bozulması
Sparfloksasinin hiçbir etkisi yoktu oral dozlarda erkek veya dişi sıçanların doğurganlığı veya üreme performansı mg / m²'ye (eşdeğer) göre maksimum insan dozunun (400 mg) 15.4 katına kadar maksimum insan plazma konsantrasyonunun yaklaşık 12 katına kadar).
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C:Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, tavşanlar ve maymunlar maksimum dozdan 6.2, 4.4 ve 2.6 kat daha yüksek oral dozlarda insan dozu, sırasıyla mg / m²'ye dayanır (plazma konsantrasyonlarına karşılık gelir Maymun ve sıçandaki insanlardan sırasıyla 4.5 ve 6.5 kat daha yüksek) teratojenik etkilere dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Bu dozlarda sparfloksasin tavşan ve maymun için hafif bir kanıtla açıkça maternal olarak toksikti sıçanlarda gözlenen maternal toksisite. Hamile sıçanlara uygulandığında açıkça maternal olarak toksik dozlar (≥ maksimum insan dozunun 9.3 katı mg / m²) üzerine, sparfloksasin insidansta doza bağlı bir artışa neden oldu ventriküler septal defektli fetüslerin. Test edilen üç tür arasında bu etki sıçana özgüdür. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir şey yoktur hamile kadınlarda çalışmalar. Sparfloksasin sadece hamilelik sırasında kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa. (Görmek UYARILAR.)
Hemşirelik Anneler
Sparfloksasin anne sütüne geçer. Ciddi potansiyel nedeniyle sparfloksasin alan annelerden emziren bebeklerde advers reaksiyonlar, bir karar hemşireliği bırakıp bırakmamaya veya ilacı bırakıp bırakmayacağına karar verilmelidir ilacın anneye önemini dikkate alır. (Görmek UYARILAR.)
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda ve yaşın altındaki ergenlerde güvenlik ve etkinlik 18 yıllık bir kuruluş belirlenmemiştir. Sparfloksasin dahil kinolonlar neden olur çeşitli türlerin yavru hayvanlarında artropati ve osteokondroz. (Görmek UYARILAR.)
Geriatrik Kullanım
Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'da yapılan kontrollü klinik çalışmalarda sparfloksasin tabletler yaklaşık 458 yaşlıya (²65 yıl) uygulanmıştır yaş) hastalar. QT olduğu bilinmektedirc aralık ile artar artan yaş. Değişken analizde yaşın istatistiksel olarak anlamlı olmadığı görülmüştür QT'deki değişime katkıc sparfloksasin alan hastalarda kaydedildi. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda QTc aralık uzaması ²65 yaşlarındaki hastalarda daha sık advers olay olarak bildirilmiştir genç hastalara göre daha yaşlıdır. Ayrıca, QTc aralık uzaması daha sık advers olay olarak bildirilmiştir (QT olarak tanımlanmıştır)c Tedavi edilen sparfloksasinde ²0.440 sn veya ²15 taban çizgisinden% değişim) karşılaştırıcı ilaçla tedavi edilen yaşlı hastalardan daha yaşlı hastalar (7/314) (0/301). Son olarak, pazarlama sonrası kardiyovasküler olan hastaların çoğu olaylar yaşlıydı; ancak, diğerinin rollerini dışlamak mümkün değildir altta yatan kardiyovasküler hastalıklar ve eşlik eden faktörler gibi katkıda bulunan faktörler ilaçlar. Güvenlik ve güvenlik konusunda belirgin başka genel farklılıklar yoktu kontrol edilen yaşlı ve genç bireyler arasında gözlenen etkinlik klinik çalışmalar. Bildirilen diğer klinik deneyimler farklılıkları tanımlamamıştır yaşlılar ve gençler arasındaki yanıtlarda, ancak daha fazla hassasiyet bazı yaşlı bireylerin göz ardı edilemez. Sparfloksasinin atıldığı bilinmektedir böbrek yetmezliği ve advers reaksiyon riski, bozukluğu olan hastalarda daha büyük olabilir böbrek fonksiyonu. Çünkü yaşlı hastaların böbrek azalması daha olasıdır fonksiyon, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve izlenmesi yararlı olabilir böbrek fonksiyonu. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, DOZAJ VE YÖNETİM ve UYARILAR.)
Yaşlılarda sparfloksasinin farmakokinetik parametreleri tutarlıydı normal sağlıklı kişilerde gözlemlenenlerle. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ: Özel Nüfuslar.)
YAN ETKİLER
Klinik çalışmalarda, çoğu advers olaylar hafif ila orta şiddette ve geçicidir. Önerilen dozaj ile yapılan klinik araştırmalar sırasında 1585 hasta sparfloksasin aldı ve 1331 hastaya karşılaştırıcı verildi. advers olaylara bağlı kesilme oranı sparfloksasine karşı% 6.6 idi Sefaklor için% 5.6, eritromisin için% 14.8, siprofloksasin için% 8.9,% 7.4 ofloksasin ve klaritromisin için% 8.3.
En sık bildirilen olaylar (uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen bir insidansla ilişkili ilaç ≥% 1) ABD faz 3 klinikte sparfloksasin ile tedavi edilen hastalar arasında önerilen dozaj ile yapılan çalışmalar şunlardır: ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 7.9), ishal (% 4.6), bulantı (% 4.3), baş ağrısı (% 4.2), hazımsızlık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.0), uykusuzluk (% 1.9), karın ağrısı (% 1.8), kaşıntı (% 1.8), tat sapması (% 1.4) ve QTc aralık uzaması (% 1.3), kusma (% 1.3), şişkinlik (% 1.1), ve vazodilatasyon (% 1.0).
ABD faz 3 klinik çalışmalarında önerilen dozajdan daha kısa tedavi süresi, en sık bildirilen olaylar (insidans ≥% 1, uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen ilaç ilgili): baş ağrısı (% 8.1), bulantı (% 7.6), baş dönmesi (% 3.8), ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 3.6), kaşıntı (% 3.3), ishal (% 3.2), vajinal moniliaz (% 2.8), karın ağrısı (% 2.4), asteni (% 1.7), dispepsi (% 1.6), uyku hali (% 1.5), ağız kuruluğu (% 1.4) ve döküntü (% 1.1).
Muhtemelen veya muhtemelen ek ABD'ye kayıtlı tüm hastaların% 1'inden daha azında meydana gelen ilgili olaylar faz 3 klinik çalışmalar aşağıda listelenmiştir:
BÜTÜN OLARAK VÜCUT : ateş, göğüs ağrısı, genel ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit;
KARDİYOVASKÜLER : çarpıntı, elektrokardiyogram anormal, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardi, PR aralığı kısaltılmış, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV bloğu, birinci derece AV bloğu, ikinci derece AV bloğu, kardiyovasküler bozukluk, kanama, migren, periferik vasküler bozukluk, supraventriküler ekstrasistoller, ventriküler ekstrasistoller, postural hipotansiyon ;
GASTROINTESTINAL : kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliaz, stomatit, dil bozukluk, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri şişkinlik, kusma;
HEMATOLOJİK : siyanoz, ekimoz, lenfadenopati;
METABOLİZM: gut, periferik ödem, susuzluk;
MUSCULOSKELETAL : artralji, artrit, eklem bozukluğu, kas ağrısı;
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hipestezi, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, titreme, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hiperestezi, hiperkinezi, uyku bozukluğu, hipokinezi, vertigo, anormal yürüyüş, ajitasyon baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, anormal düşünme, amnezi, seğirme;
YANIT: astım, burun kanaması, zatürree, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük arttı, dispne, laringismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk;
CİLT / HİPERSENSİTE: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simpleks, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjiyoödem kontakt dermatit, fungal dermatit, furunculosis, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, herpes zoster, peteşiyal döküntü;
ÖZEL DUYULAR :kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, anormalliği konaklama, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, otitis media;
UROGENITAL : vajinit, dizüri, meme ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lösore, metrorrhagia, vulvovajinal bozukluğu.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinikte önerilen dozaj ile yapılan denemeler en sık (insidans ≥% 1) ne olursa olsun, olumsuz olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde bildirilen değişiklikler ilaçla ilişkisi: yüksek ALT (SGPT) (% 2.0), AST (SGOT) (% 2.3), ve beyaz kan hücreleri (% 1.1).
Aşağıdakiler için artar laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azot, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar şekeri, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Aşağıdakiler için azalır laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: albümin, kreatinin klerensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum.
Artırır ve azalır laboratuvar testlerini takiben tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: kan şekeri, trombositler, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Olumsuz Olaylar
Aşağıdakiler ek olumsuzdur dünya çapında bildirilen olaylar (ilaçla olan ilişkisinden bağımsız olarak) sparfloksasin veya diğer kinolonlarla pazarlama sonrası deneyim: asidoz, akut böbrek yetmezliği, agranülositoz, albüminüri, anafilaktik şok, anjiyoödem, anosmi, ataksi, büllöz patlama, kandiduri, kardiyopulmoner tutuklama, serebral tromboz, konvülsiyonlar, kristalüri, disgeus, disfazi, ebrious duygu, emboli, eritema nodozum, miyastenia gravis alevlenmesi, gastralji, hemolitik anemi, karaciğer yetmezliği, hepatik nekroz, hepatit, hıçkırık hiperpigmentasyon, interstisyel nefrit, interstisyel pnömoni, bağırsak perforasyon, sarılık, laringeal veya pulmoner ödem, manik reaksiyon, uyuşma nistagmus, ağrılı oral mukoza, pankreatit, pansitopeni, fobi, uzama protrombin zamanı, psödomembranöz kolit, Quincke'nin ödemi, renal kalküliler rabdomiyoliz, duyusal rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, yassı epitel hücre karsinom, tendinit, tendon rüptürü, titreme, trombositopeni, trombositopeni purpura, torsades de pointes, toksik epidermal nekroliz, toksik psikoz, idrar retansiyonu, üveit, vajinal kandidiyaz, vaskülit.
Laboratuvar değişiklikleri
serum yükselmesi trigliseritler, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, azalır WBC sayıları, RBC sayıları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayıları, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin cinsinden yükseklik.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Digoksin
Sparfloksasinin üzerinde hiçbir etkisi yoktur digoksinin farmakokinetiği.
Metilksantinler
Sparfloksasin artmaz plazma teofilin konsantrasyonları. Çünkü hiçbir etkileşim yok teofilin, kafein gibi diğer metilksantinlerle etkileşimdir olası olmayan.
Warfarin
Sparfloksasin artmaz warfarinin pıhtılaşma önleyici etkisi.
Simetidin
Simetidin, sparfloksasinin farmakokinetiği.
Antasitler ve Sukralfat
Alüminyum ve magnezyum katyonları antakitler ve sükralfat formunda sparfloksasin ile şelasyon kompleksleri. Sözlü bir alüminyum-magnezyum olduğunda sparfloksasinin biyoyararlanımı azalır süspansiyon 2 saat önce ve 2 saat sonra uygulanır sparfloksasin uygulaması. Benzer şekilde, oral biyoyararlanımı Videx®, (Didanosin) çiğnenebilir / tamponlandığında sparfloksasin azaltılabilir tabletler veya oral çözelti için pediatrik toz 2 arasında uygulanır sparfloksasin uygulamasından saatler önce ve 2 saat sonra. Oral biyoyararlanım alüminyum-magnezyum süspansiyonu olduğunda sparfloksasin azalmaz sparfloksasin uygulamasından 4 saat sonra uygulanır.
Çinko / demir tuzları
Kinolonların emilmesi bu preparatlarla önemli ölçüde azaldı. Bu ürünler alınabilir 4 sparfloksasin uygulamasından saatler sonra.
Probenesid
Probenesid değiştirmez sparfloksasinin farmakokinetiği.
İlaç / Laboratuvar Testi Etkileşimler
Sparfloksasin tedavisi üretebilir tahrif edici kültür sonuçları Mycobacterium tuberculosistarafından mikobakteriyel büyümenin baskılanması.
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C:Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, tavşanlar ve maymunlar maksimum dozdan 6.2, 4.4 ve 2.6 kat daha yüksek oral dozlarda insan dozu, sırasıyla mg / m²'ye dayanır (plazma konsantrasyonlarına karşılık gelir Maymun ve sıçandaki insanlardan sırasıyla 4.5 ve 6.5 kat daha yüksek) teratojenik etkilere dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Bu dozlarda sparfloksasin tavşan ve maymun için hafif bir kanıtla açıkça maternal olarak toksikti sıçanlarda gözlenen maternal toksisite. Hamile sıçanlara uygulandığında açıkça maternal olarak toksik dozlar (≥ maksimum insan dozunun 9.3 katı mg / m²) üzerine, sparfloksasin insidansta doza bağlı bir artışa neden oldu ventriküler septal defektli fetüslerin. Test edilen üç tür arasında bu etki sıçana özgüdür. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir şey yoktur hamile kadınlarda çalışmalar. Sparfloksasin sadece hamilelik sırasında kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa. (Görmek UYARILAR.)
Klinik çalışmalarda, çoğu advers olaylar hafif ila orta şiddette ve geçicidir. Önerilen dozaj ile yapılan klinik araştırmalar sırasında 1585 hasta sparfloksasin aldı ve 1331 hastaya karşılaştırıcı verildi. advers olaylara bağlı kesilme oranı sparfloksasine karşı% 6.6 idi Sefaklor için% 5.6, eritromisin için% 14.8, siprofloksasin için% 8.9,% 7.4 ofloksasin ve klaritromisin için% 8.3.
En sık bildirilen olaylar (uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen bir insidansla ilişkili ilaç ≥% 1) ABD faz 3 klinikte sparfloksasin ile tedavi edilen hastalar arasında önerilen dozaj ile yapılan çalışmalar şunlardır: ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 7.9), ishal (% 4.6), bulantı (% 4.3), baş ağrısı (% 4.2), hazımsızlık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.0), uykusuzluk (% 1.9), karın ağrısı (% 1.8), kaşıntı (% 1.8), tat sapması (% 1.4) ve QTc aralık uzaması (% 1.3), kusma (% 1.3), şişkinlik (% 1.1), ve vazodilatasyon (% 1.0).
ABD faz 3 klinik çalışmalarında önerilen dozajdan daha kısa tedavi süresi, en sık bildirilen olaylar (insidans ≥% 1, uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen ilaç ilgili): baş ağrısı (% 8.1), bulantı (% 7.6), baş dönmesi (% 3.8), ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 3.6), kaşıntı (% 3.3), ishal (% 3.2), vajinal moniliaz (% 2.8), karın ağrısı (% 2.4), asteni (% 1.7), dispepsi (% 1.6), uyku hali (% 1.5), ağız kuruluğu (% 1.4) ve döküntü (% 1.1).
Muhtemelen veya muhtemelen ek ABD'ye kayıtlı tüm hastaların% 1'inden daha azında meydana gelen ilgili olaylar faz 3 klinik çalışmalar aşağıda listelenmiştir:
BÜTÜN OLARAK VÜCUT : ateş, göğüs ağrısı, genel ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit;
KARDİYOVASKÜLER : çarpıntı, elektrokardiyogram anormal, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardi, PR aralığı kısaltılmış, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV bloğu, birinci derece AV bloğu, ikinci derece AV bloğu, kardiyovasküler bozukluk, kanama, migren, periferik vasküler bozukluk, supraventriküler ekstrasistoller, ventriküler ekstrasistoller, postural hipotansiyon ;
GASTROINTESTINAL : kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliaz, stomatit, dil bozukluk, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri şişkinlik, kusma;
HEMATOLOJİK : siyanoz, ekimoz, lenfadenopati;
METABOLİZM: gut, periferik ödem, susuzluk;
MUSCULOSKELETAL : artralji, artrit, eklem bozukluğu, kas ağrısı;
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hipestezi, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, titreme, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hiperestezi, hiperkinezi, uyku bozukluğu, hipokinezi, vertigo, anormal yürüyüş, ajitasyon baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, anormal düşünme, amnezi, seğirme;
YANIT: astım, burun kanaması, zatürree, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük arttı, dispne, laringismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk;
CİLT / HİPERSENSİTE: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simpleks, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjiyoödem kontakt dermatit, fungal dermatit, furunculosis, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, herpes zoster, peteşiyal döküntü;
ÖZEL DUYULAR :kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, anormalliği konaklama, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, otitis media;
UROGENITAL : vajinit, dizüri, meme ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lösore, metrorrhagia, vulvovajinal bozukluğu.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinikte önerilen dozaj ile yapılan denemeler en sık (insidans ≥% 1) ne olursa olsun, olumsuz olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde bildirilen değişiklikler ilaçla ilişkisi: yüksek ALT (SGPT) (% 2.0), AST (SGOT) (% 2.3), ve beyaz kan hücreleri (% 1.1).
Aşağıdakiler için artar laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azot, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar şekeri, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Aşağıdakiler için azalır laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: albümin, kreatinin klerensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum.
Artırır ve azalır laboratuvar testlerini takiben tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: kan şekeri, trombositler, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Olumsuz Olaylar
Aşağıdakiler ek olumsuzdur dünya çapında bildirilen olaylar (ilaçla olan ilişkisinden bağımsız olarak) sparfloksasin veya diğer kinolonlarla pazarlama sonrası deneyim: asidoz, akut böbrek yetmezliği, agranülositoz, albüminüri, anafilaktik şok, anjiyoödem, anosmi, ataksi, büllöz patlama, kandiduri, kardiyopulmoner tutuklama, serebral tromboz, konvülsiyonlar, kristalüri, disgeus, disfazi, ebrious duygu, emboli, eritema nodozum, miyastenia gravis alevlenmesi, gastralji, hemolitik anemi, karaciğer yetmezliği, hepatik nekroz, hepatit, hıçkırık hiperpigmentasyon, interstisyel nefrit, interstisyel pnömoni, bağırsak perforasyon, sarılık, laringeal veya pulmoner ödem, manik reaksiyon, uyuşma nistagmus, ağrılı oral mukoza, pankreatit, pansitopeni, fobi, uzama protrombin zamanı, psödomembranöz kolit, Quincke'nin ödemi, renal kalküliler rabdomiyoliz, duyusal rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, yassı epitel hücre karsinom, tendinit, tendon rüptürü, titreme, trombositopeni, trombositopeni purpura, torsades de pointes, toksik epidermal nekroliz, toksik psikoz, idrar retansiyonu, üveit, vajinal kandidiyaz, vaskülit.
Laboratuvar değişiklikleri
serum yükselmesi trigliseritler, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, azalır WBC sayıları, RBC sayıları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayıları, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin cinsinden yükseklik.
Doz aşımı durumunda, hasta uygun şekilde donatılmış bir tıbbi tesiste izlenmeli ve tavsiye edilmelidir beş gün güneşe maruz kalmamak için. EKG izleme nedeniyle önerilir QT'nin olası uzamasıc Aralık. Bilinen bir panzehir yoktur sparfloksasin doz aşımı.
Bilinmiyor mu? sparfloksasin diyaliz edilebilir.
Tek doz sparfloksasin farelerde, sıçanlarda oral uygulama yolu ile nispeten toksik değildi ve köpekler. Tedavi sonrası 14 günlük gözlem süresi içinde ölüm meydana gelmedi test edilen en yüksek oral dozlarda, her iki kemirgen türünde 5000 mg / kg'a kadar veya köpekte 600 mg / kg'a kadar. Gözlenen klinik belirtiler farelerde hareketsizliği içeriyordu ve köpekler, her iki kemirgen türünde ishal ve kusma, tükürük salgısı ve köpeklerde titreme.