Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Oral kullanım.
Esansiyel hipertansiyon
Медокардил, yüksek tansiyonu tek başına veya diğer antihipertansiflerle, özellikle tiazid diüretikleriyle kombinasyon halinde tedavi etmek için kullanılabilir. Günlük dozlama önerildikten sonra, önerilen maksimum tek doz 25 mg ve önerilen maksimum günlük doz 50 mg'dır.
Yetişkinler:
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde bir kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye 25 mg / gün dozunda devam edilir. Gerekirse, doz iki hafta veya daha az aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
eski:
Yüksek tansiyon için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 12.5 mg'dır ve bu da daha fazla tedavi için yeterli olabilir.
Bununla birlikte, bu dozdaki terapötik yanıt yetersizse, doz iki hafta veya daha az aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
Kronik, kararlı anjina pektoris:
Günde iki kez bir rejim önerilir.
Yetişkinler
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye günde iki kez 25 mg dozda devam edilir. Gerekirse, doz iki haftada bir kademeli olarak veya daha az sıklıkla günde 100 mg önerilen maksimum doza, iki doza (günde iki kez) bölünerek arttırılabilir.
Daha yaşlı
Önerilen başlangıç dozu, iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye günde iki kez 25 mg dozda devam edilir, bu da önerilen maksimum günlük dozdur.
Kalp yetmezliği:
Orta ila şiddetli kalp yetmezliğinde, diüretikler, as inhibitörleri, digitalis ve / veya vazodilatörler ile geleneksel temel tedaviye ek olarak Медокардил uygulanır. Hasta klinik olarak stabil olmalıdır (NYHA sınıfında değişiklik yok, kalp yetmezliği nedeniyle hastanede kalış yok) ve temel tedavi tedavi tedaviden en az 4 hafta önce stabilize edilmelidir. Ek olarak, hastanın sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu azalmalı ve kalp atış hızı> 50 bpm ve sistolik kan basıncı> 85 mm Hg olmalıdır.
Başlangıç dozu iki hafta boyunca günde iki kez 3.125 mg'dır. Bu doz tolere edilirse, doz günde en az iki hafta 6.25 mg'a kadar, daha sonra günde iki kez 12.5 mg'a ve son olarak günde iki kez 25 mg'a kadar yavaşça arttırılabilir. Dozaj yüksek oranda tolere edilebilir seviyeye çıkarılmalıdır.
Kalp yetmezliğinin ciddi olmaması şartıyla, 85 kg'dan hafif hastalar için günde iki kez 25 mg ve 85 kg'dan ağır hastalar için günde iki kez 50 mg'dır. hastanın sıkı tıbbi gözetimi altında günde iki kez 50 mg'a kadar bir doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi, tedavinin başlangıcında veya özellikle şiddetli kalp yetmezliği olan ve / veya yüksek doz diüretik tedavisi olan hastalarda dozun artması nedeniyle ortaya çıkabilir. Bu genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez, ancak doz artırılmamalıdır. Hasta, tedavinin başlamasından veya doz artışından iki saat sonra bir doktor / kardiyolog tarafından izlenmelidir. Her doz artışından önce, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi belirtileri veya aşırı vazodilatasyon belirtileri için bir inceleme yapılmalıdır (e). Böbrek fonksiyonu, vücut ağırlığı, kan basıncı, kalp atış hızı ve ritim). Kötüleştirici kalp yetmezliği veya sıvı tutulumu, diüretik dozu arttırılarak tedavi edilir ve hasta stabilize olana kadar Медокардил dozu arttırılmamalıdır. Bradikardi meydana gelirse veya AV hattının uzatılması durumunda, önce digoksin seviyesi izlenmelidir. Bazen Медокардил dozunu azaltmak veya tedaviyi geçici olarak durdurmak gerekebilir. Bu durumlarda da doz titrasyonu genellikle başarılı bir şekilde devam ettirilebilir.
Doz titrasyonu sırasında böbrek fonksiyonu, trombositler ve glikoz (NIDDM ve / veya IDDM ile) düzenli olarak izlenmelidir. Bununla birlikte, doz titrasyonundan sonra, izleme sıklığı azaltılabilir.
Медокардил iki haftadan fazla kesilirse, tedavi günde iki kez 3.125 mg ile başlatılmalı ve yukarıdaki önerilere göre kademeli olarak artırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Dozaj her hasta için ayrı ayrı belirlenmelidir, ancak farmakokinetik parametrelere göre böbrek yetmezliği olan hastalarda Медокардил doz ayarlaması gerektiğine dair bir kanıt yoktur.
Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu
Doz ayarlaması gerekebilir.
Pediatrik popülasyon (<18 yaş)
Медокардил, медокардил'ın etkinliği ve güvenliği hakkında yetersiz veri nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.
Daha yaşlı
Yaşlı hastalar Медокардил'ın etkilerine karşı daha duyarlı olabilir ve daha dikkatli izlenmelidir.
Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi ve özellikle koroner hastalığı olan hastalarda, Медокардил yavaş yavaş geri çekilmelidir.
İdari yöntemler
Tabletler yeterli hidrasyon ile alınmalıdır. Kalp yetmezliği olan hastaların emilimini yavaşlatmak ve ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için Медокардил ilaçlarını yiyeceklerle almaları önerilir.
(a) Güvenlik profilinin özeti
Baş dönmesi, görme bozuklukları ve bradikardi hariç yan etkilerin sıklığı doza bağlı değildir.
B) Tabloda yan etkiler listesi
Медокардил ile ilişkili çoğu yan etki riski tüm endikasyonlarda benzerdir.
İstisnalar (c) alt bölümünde yer almaktadır.
Frekans kategorileri aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın> 1/10
Sık> 1/100 ve <1/10
Yaygın olmayan> 1 / 1,000 ve <1/100
Nadiren> 1 / 10.000 ve <1 / 1.000
Çok seyrek <1 / 10.000
Enfeksiyonlar ve istila
Yaygın: bronşit, zatürree, üst solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın: Anemi
Seyrek: Trombositopeni
Çok seyrek: Lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyon)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: Önceden diyabetli hastalarda kilo alımı, hiperkolesterolemi, bozulmuş kan şekeri kontrolü (hiperglisemi, hipoglisemi)
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın: Depresyon, depresif ruh hali
Yaygın olmayan: uyku bozuklukları, konfüzyon
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan: presenkoplar, senkoplar, parestezi
Göz bozuklukları
Yaygın: Görme bozukluğu, azalmış gözyaşı akışı (kuru göz), göz tahrişi
Kalp hastalığı
Çok yaygın: kalp yetmezliği
Yaygın: bradikardi, ödem, hipervolemi, aşırı sıvı yükü
Yaygın olmayan: AV bloğu, anjina pektoris
Vasküler hastalıklar
Çok yaygın: hipotansiyon
Yaygın: ortostatik hipotansiyon, periferik dolaşım bozuklukları (soğuk ekstremiteler, periferik vasküler hastalıklar, aralıklı claudicatio kötüleşmesi ve Reynaud fenomeni)
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Dispne, pulmoner ödem, yatkın hastalarda astım
Seyrek: burun tıkanıklığı
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: mide bulantısı, ishal, kusma, hazımsızlık, karın ağrısı
Seyrek: ağız kuruluğu
Hepatobiliyer hastalıklar
Çok seyrek: alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST) ve gamaglutamiltransferaz (GGT) arttı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Cilt reaksiyonları (ör. alerjik döküntü, dermatit, ürtiker, kaşıntı, sedef hastalığı ve cilt lezyonları ve artan terleme gibi liken planus), alopesi
Çok seyrek: Şiddetli kutanöz yan etkiler (ör. eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz)
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları
Yaygın: Ekstremitelerde ağrı
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın: Difüzör vasküler hastalığı ve / veya altta yatan böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek yetmezliği ve böbrek fonksiyon bozukluğu, miction bozuklukları
Çok seyrek: Kadınlarda idrar kaçırma
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan: erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama yerinin koşulları
Çok yaygın: asteni (yorgunluk)
Yaygın: Ağrı
(c) Açıklama seçilen yan etkiler Reaksiyonlar
Baş dönmesi, senkop, baş ağrısı ve asteni genellikle hafiftir ve tedavinin başlangıcında daha yaygındır.
konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, dozun yukarı titrasyonu sırasında kalp yetmezliğinin kötüleşmesi ve sıvı tutulumu meydana gelebilir.
Kalp yetmezliği plasebo ve Медокардил ile tedavi edilen hastalarda (% 14.5 ve. Akut miyokard enfarktüsü sonrası sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda% 15.4).
Düşük tansiyon, iskemik kalp hastalığı ve difüzör vasküler hastalığı ve / veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kronik kalp yetmezliği olan hastalarda Медокардил tedavisi ile geri dönüşümlü böbrek yetmezliği gözlenmiştir.
Bir sınıf olarak, beta-adrenerjik reseptör blokerleri gizli diyabetin ortaya çıkmasına, diyabetin kötüleşmesine ve kan şekeri kontrolünü inhibe etmesine neden olabilir.
Медокардил, kadınlarda idrar kaçırmalarına neden olabilir, bu da ilacı durdurduktan sonra çözülür.
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Ek V'de listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir
Farmakoterapötik grup: alfa ve beta blokerler..
ATC kodu: C07AG02
Медокардил, seçici alfa 1 reseptör blokajı ile periferik vasküler direnci azaltan ve seçici olmayan beta blokajı ile renin - anjiyotensin sistemini baskılayan vazodilatuar seçici olmayan bir beta blokerdir. Plazma renin aktivitesi azalır ve sıvı tutulması nadirdir.
Медокардил'ın içsel sempatomimetik aktivitesi (ISA) yoktur. Propranolol gibi, membran stabilize edici özelliklere sahiptir.
Медокардил iki stereoizomerin bir yarış arkadaşıdır. Hayvan modellerindeki her iki enantiyomerin de alfa-adrenerjik bloke edici aktiviteye sahip olduğu bulunmuştur. Seçici beta değil1 - ve beta2 - adrenoseptör blokajı esas olarak s (-) enantiyomere atfedilir.
Медокардил ve metabolitlerinin antioksidan özellikleri vardı in vitro ve Vivo'da Hayvan çalışmaları ve in vitro bir dizi insan hücre tipinde kanıtlanmıştır.
Hipertansif hastalarda, kan basıncının düşürülmesi, saf beta-blokerlerde gözlemlendiği gibi periferik dirençte eşzamanlı bir artış ile ilişkili değildir. Kalp atış hızı biraz düştü. Kaldırma hacmi değişmeden kalır. Periferik kan akışı gibi böbrek kan akışı ve böbrek fonksiyonu normal kalır, bu nedenle beta-blokerlerde sıklıkla görülen soğuk ekstremiteler nadiren görülür. Hipertansif hastalarda Медокардил plazma noradrenalin konsantrasyonu artar.
Anjina pektoris hastalarının uzun süreli tedavisi Медокардил'ın anti-iskemik bir etkiye sahip olduğunu ve ağrıyı hafiflettiğini göstermiştir. Hemodinamik çalışmalar, Медокардил'un yük öncesi ve sonrası ventrikülleri azalttığını göstermiştir. Sol ventrikül disfonksiyonu veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, Медокардил hemodinamik ve sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ve boyutları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.
Медокардил'ın serum lipit profili veya elektrolitleri üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. HDL (yüksek yoğunluklu lipoproteinler) ve LDL (düşük yoğunluklu lipoproteinler) oranı normal kalır.
Emilim
Oral uygulamadan sonra hızla emilir. Sağlıklı gönüllülerde, uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra maksimum serum konsantrasyonuna ulaşılır. İnsanlarda Медокардил'ın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 25'tir.
Медокардил doz ve serum konsantrasyonları arasında doğrusal bir ilişki vardır. Maksimum serum konsantrasyonuna ulaşmak için gereken süre uzatılmış olmasına rağmen, gıda alımının biyoyararlanım veya maksimum serum konsantrasyonu üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.
Dağıtım
Медокардил çok lipofiliktir. Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 98 ila 99'dur. Dağılım hacmi yaklaşık 2 l / kg'dır ve karaciğer sirozu olan hastalarda artar.
Biyotransformasyon
İnsanlarda ve incelenen hayvan türlerinde, Медокардил büyük ölçüde safraya atılan birkaç metabolite metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra ilk etki yaklaşık% 60-75'tir. Ana maddenin enterohepatik dolaşımı hayvanlarda gösterilmiştir.
Медокардил karaciğerde büyük ölçüde metabolize olur, glukuronidasyon ana reaksiyonlardan biridir. Fenol halkası üzerindeki demetilasyon ve hidroksilasyon, beta-adrenerjik reseptörlerin bloke edici aktivitesine sahip 3 aktif metabolit üretir.
Klinik öncesi çalışmalara göre, metabolit 4 - hidroksifenolün beta bloke edici aktivitesi, Медокардил'dan yaklaşık 13 kat daha yüksektir. Üç aktif metabolit, Медокардил'a kıyasla zayıf bir vazodilasyon aktivitesine sahiptir. İnsanlarda konsantrasyonları ana maddeden yaklaşık on kat daha düşüktür. Karbazol-hidroksi metabolitlerinden ikisi son derece güçlü antioksidanlardır ve Медокардил'ın 30-80 katı bir güç gösterirler.
Eliminasyon
Медокардил kaldırmanın ortalama yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Plazma klerensi yaklaşık 500-700 ml / dakikadır. Boşaltım esas olarak safra ve atılım esas olarak dışkı yoluyla gerçekleşir. Küçük bir kısım, çeşitli metabolitler şeklinde böbrek yoluyla elimine edilir.
Özel popülasyonlarda farmakokinetik
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan bazı hipertansif hastalarda (kreatinin klerensi <30 ml / dak), normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla plazma Медокардил konsantrasyonlarında yaklaşık% 40-50'lik bir artış gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda pik plazma konsantrasyonları da ortalama% 10-20 artmıştır. Bununla birlikte, sonuçlarda büyük bir değişiklik vardı. Медокардил esas olarak dışkı yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda önemli birikim olasılığı düşüktür.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozajın değiştirilmesine gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer sirozu olan hastalarda, azalan ilk geçiş etkisi nedeniyle Медокардил'ın sistemik mevcudiyeti% 80 artar. Bu nedenle, Медокардил klinik olarak belirgin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir.
Daha eski olanlarda kullanın
Hipertansif hastalarda yaşın Медокардил'ın farmakokinetik parametreleri üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi vardı. Yaşlı hipertansif hastalarda yapılan bir çalışmada, bu grubun istenmeyen olay profili ile genç hastalar arasında fark görülmemiştir. Koroner arter hastalığı olan yaşlı hastalarda yapılan bir başka çalışmada, bildirilen yan etkilerde genç hastalar tarafından bildirilenlere göre fark görülmemiştir.
Pediatride kullanın
18 yaşın altındaki hastalarda farmakokinetik hakkında mevcut bilgiler sınırlıdır.
Diyabetik
Tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda Медокардил'ın kan şekeri (açlık veya postprandiyal) ve glikosile hemoglobin A1 üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir; antidiyabetik ilaçların dozunu değiştirmeye gerek yoktu.
Tip 2 diyabetli hastalarda, Медокардил'ın glikoz tolerans testi üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktu. İnsülin duyarlılığı değişmiş diyabetik olmayan hipertansif hastalarda artan insülin duyarlılığı (sendrom X) Медокардил. Aynı sonuçlar tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda da gözlenmiştir.
Kalp yetmezliği
Kalp yetmezliği olan 24 hastada yapılan bir çalışmada, R ve S-Медокардил'un klerensi sağlıklı gönüllülerde önceden tahmin edilenden önemli ölçüde düşüktü. Bu sonuçlar, R ve S-Медокардил farmakokinetiğinin kalp yetmezliği ile önemli ölçüde değiştiğini göstermiştir.
However, we will provide data for each active ingredient