Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Coriol
Karvedilol
Haplar
Esansiyel hipertansiyon
Kronik stabil anjina pektoris
Orta ila şiddetli stabil kronik kalp yetmezliğinin ek tedavisi
Oral kullanım.
Esansiyel Hipertansiyon
Coriol, tek başına veya diğer antihipertansifler, özellikle tiyazid diüretikler ile kombinasyon halinde hipertansiyon tedavisi için kullanılabilir. Bir kez günlük doz önerilir, ancak önerilen maksimum tek doz 25 mg'dır ve önerilen maksimum günlük doz 50 mg'dır.
Yetişkinlikler:
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde bir kez 12.5 mg'dır. Bundan sonra, tedavi 25 mg/gün dozunda devam eder. Gerekirse, doz iki hafta veya daha nadiren aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
Yaşlı:
Hipertansiyonda önerilen başlangıç dozu günde bir kez 12.5 mg'dır ve bu da tedaviye devam etmek için yeterli olabilir.
Bununla birlikte, bu dozda terapötik yanıt yetersiz ise, doz iki hafta veya daha nadiren aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
Kronik stabil anjina pektoris:
Günde iki kez bir rejim önerilir.
Yetişkinlikler
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Bundan sonra, tedavi günde iki kez 25 mg dozda devam eder. Gerekirse, doz iki haftalık aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir veya daha az sıklıkla günde 100 mg'lık önerilen maksimum doza iki doza bölünebilir (günde iki kez).
Yaşlı
Önerilen başlangıç dozu iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Bundan sonra, tedavi günde iki kez 25 mg'lık bir dozda devam eder, bu da önerilen maksimum günlük dozdur.
Kalp Yetmezliği:
Coriol, diüretikler, ACE inhibitörleri, digitalis ve/veya vazodilatatörler ile geleneksel temel tedaviye ek olarak orta ila şiddetli kalp yetmezliğinde reçete edilir. Hasta klinik olarak stabil olmalıdır (NYHA sınıfında değişiklik yok, kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış yok) ve temel tedavi tedaviden en az 4 hafta önce stabilize edilmelidir. Ek olarak, hasta sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda bir azalmaya sahip olmalı ve kalp atış hızı > 50 bpm ve sistolik kan basıncı > 85 mm Hg olmalıdır.
Başlangıç dozu iki hafta boyunca günde iki kez 3.125 mg'dır. Bu doz tolere edilirse, doz en az iki hafta aralıklarla günde iki kez 6.25 mg'a, daha sonra günde iki kez 12.5 mg'a ve son olarak günde iki kez 25 mg'a kadar yavaşça arttırılabilir. Dozaj en yüksek tolere edilebilir seviyeye yükseltilmelidir.
Önerilen maksimum doz, 85 kg'dan daha az vücut ağırlığı olan hastalar için günde iki kez 25 mg ve kalp yetmezliğinin şiddetli olmaması koşuluyla 85 kg'ın üzerinde vücut ağırlığı olan hastalar için günde iki kez 50 mg'dır. Günde iki kez 50 mg'a kadar bir doz artışı, hastanın yakın tıbbi gözetimi altında dikkatlı bir şekilde yapılmalıdır.
Kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi, tedavinin başlangıcında veya özellikle şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda ve/veya yüksek doz diüretik tedavisi altında doz artışına bağlı olarak ortaya çıkabilir. Bu genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez, ancak doz arttırılmamalıdır. Hasta, tedaviye başladıktan veya dozu arttırdıktan sonra iki saat boyunca bir doktor/kardiyolog tarafından izlenmelidir. Her doz artışından önce, kötüleşen kalp yetmezliğinin potansiyel semptomları veya aşırı vazodilatasyon belirtileri için bir muayene yapılmalıdır (e.bin dolar. böbrek fonksiyonu, vücut ağırlığı, kan basıncı, kalp hızı ve ritim). Kalp yetmezliğinin veya sıvı tutulmasının kötüleşmesi, diüretik dozunun arttırılmasıyla tedavi edilir ve hasta stabilize olana kadar Coriol dozu arttırılmamalıdır. Bradikardi ortaya çıkarsa veya AV iletiminin uzaması durumunda, önce digoksin seviyesi izlenmelidir. Bazen Coriol dozunu azaltmak veya tedaviyi geçici olarak tamamen durdurmak gerekebilir. Bu durumlarda bile, Coriol doz titrasyonu genellikle başarılı bir şekilde devam edebilir.
Doz titrasyonu sırasında böbrek fonksiyonu, trombositler ve glikoz (NIDDM ve/veya IDDM durumunda) düzenli olarak izlenmelidir. Bununla birlikte, doz titrasyonundan sonra izleme sıklığı azaltılabilir.
Coriol iki haftadan fazla bir süre için geri çekildiyse, tedavi günde iki kez 3.125 mg ile yeniden başlatılmalı ve yukarıdaki önerilere göre kademeli olarak arttırılmalıdır.
Börek yetmezliği
Dozaj her hasta için ayrı ayrı belirlenmelidir, ancak farmakokinetik parametrelere göre böbrek yetmezliği olan hastalarda Coriol doz ayarlamasının gerekli olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Orta derecede hepatik disfonksiyon
Doz ayarlaması gerekli olabilir.
Pediatrik nüfus (<18 yıl)
Coriol, Coriolün etkinliği ve güvenliği ile ilgili Yetersiz veri nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.
Yaşlı
Yaşlı hastalar Coriol'ün etkilerine daha duyarlı olabilir ve daha dikkatli izlenmelidir.
Diğer beta blokerlerde ve özellikle koroner hastalığı olan hastalarda olduğu gibi, Coriolün geri çekilmesi kademeli olarak yapılmalıdır.
Uygulama yöntemleri
Tabletler yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Kalp yetmezliği olan hastaların, emilimin yavaşlamasına ve ortostatik hipotansiyon riskinin azaltılmasına izin vermek için Coriol ilaçlarını gıda ile almaları önerilir.
- İntravenöz inotropik tedavi gerektiren belirgin sıvı retansiyonu veya aşırı yüklenme ile kalp yetmezliği SINIFLANDIRMASININ NYHA Sınıf IV'ÜNE ait kalp yetmezliği.
- Bronşiyal tıkanıklığı olan kronik obstrüktif akciğer hastalığı.
- Klinik olarak anlamlı hepatik disfonksiyon.
- Bronşiyal astım.
- AV blok, derece II veya III (kalıcı bir kalp pili olmadığı sürece).
- Şiddetli bradikardi (<50 bpm).
- Hasta sinüs sendromu (dahil. sino-atriyal blokaj).
- Kardiyojenik şok.
- Şiddetli hipotansiyon (85 mmhg'nin altında sistolik kan basıncı).
- Prinzmetal anjinası.
İşlenmemiş phaeochromocytoma.
- Metabolik asidoz.
- Ciddi periferik arteriyel dolaşım bozuklukları.
Verapamil veya diltiazem ile birlikte intravenöz tedavi.
Özellikle kalp yetmezliği olan hastalarda dikkat edilmesi gereken uyarılar
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, Coriol esas olarak diüretikler, ACE inhibitörleri, digitalis ve / veya vazodilatatörlere ek olarak uygulanmalıdır. Tedavinin başlatılması bir hastane doktorunun gözetiminde olmalıdır. Tedavi sadece hasta en az 4 hafta boyunca geleneksel temel tedavi ile stabilize edilirse başlatılmalıdır. Şiddetli kalp yetmezliği, tuz ve hacim tükenmesi, yaşlılar veya düşük bazik tansiyonu olan hastalar, ilk dozdan yaklaşık 2 saat sonra veya hipotansiyon meydana gelebileceği için doz artışından sonra izlenmelidir. Aşırı vazodilatasyona bağlı hipotansiyon başlangıçta diüretik dozunu azaltarak tedavi edilir. Semptomlar hala devam ederse, herhangi bir ACE inhibitörünün dozu azaltılabilir. Tedavinin başlangıcında veya Coriol titrasyonu sırasında kalp yetmezliği veya sıvı retansiyonu kötüleşebilir. Bu durumlarda, diüretik dozu arttırılmalıdır. Bununla birlikte, bazen Coriol ilacını azaltmak veya geri çekmek gerekli olacaktır. Kalp yetmezliğinin kötüleşmesine Bağlı Semptomlar veya vazodilatasyona bağlı hipotansiyon kontrol altına alınmadan önce Coriol dozu arttırılmamalıdır.
Düşük kan basıncı (sistolik < 100 mm Hg), iskemik kalp hastalığı ve genelleştirilmiş ateroskleroz ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kalp yetmezliği hastalarında Coriol tedavisi sırasında böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü bozulma gözlenmiştir. Bu risk faktörlerine sahip kalp yetmezliği hastalarında, Coriol doz titrasyonu sırasında böbrek fonksiyonu izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunda belirgin bir bozulma meydana gelirse, Coriol dozu azaltılmalı veya tedavi kesilmelidir.
Digitalis ile tedavi edilen kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, digitalis ve Coriol her ikisi de AV iletim süresini uzattığından, Coriol dikkatle verilmelidir.
Genel olarak Coriol ve beta blokerler ile ilgili diğer uyarılar
Seçici olmayan beta-bloke edici aktiviteye sahip ajanlar, Prinzmetal varyant anjinası olan hastalarda göğüs ağrısına neden olabilir. Bu hastalarda Coriol ile klinik deneyim yoktur, ancak Coriolün alfa bloke edici aktivitesi bu semptomları önleyebilir. Bununla birlikte, Prinzmetal varyant anjinası olduğundan şüphelenilen hastalara Coriol uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Oral veya inhalasyon ilacı ile tedavi edilmeyen bronkospazm eğilimi olan kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalara, beklenen iyileşme Olası riskten daha ağır basarsa sadece Coriol verilmelidir. Hastalar ilk aşamada yakından izlenmeli ve bronkospazm durumunda Coriol ve Coriol dozunun titrasyonu azaltılmalıdır.
Coriol, akut hipoglisemi semptomlarını ve belirtilerini maskeleyebilir. Bozulmuş kan şekeri kontrolü bazen diabetes mellitus ve kalp yetmezliği olan hastalarda Coriol kullanımı ile bağlantılı olarak ortaya çıkabilir. Bu nedenle, Coriol alan diabetes mellituslu hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi, özellikle doz titrasyonu sırasında düzenli kan şekeri ölçümleri ve gerektiğinde antidiyabetik ilaçların ayarlanması ile gereklidir. Kan şekeri seviyeleri de daha uzun bir oruç döneminden sonra yakından izlenmelidir.
Coriol, tirotoksikozun özelliklerini (semptom ve bulgularını) maskeleyebilir.
Coriol bradikardiye neden olabilir. Nabız hızında dakikada 55 atımdan daha az bir azalma varsa ve bradikardi ile ilişkili semptomlar ortaya çıkarsa, Coriol dozu azaltılmalıdır.
Coriol, Verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal bloke edici ajanlarla veya diğer antiaritmiklerle, özellikle amiodaron ile birlikte kullanıldığında, hastanın kan basıncı ve EKG'nin izlenmesi gerekir. İntravenöz eş uygulamadan kaçınılmalıdır.
Simetidin, Coriol'ün etkileri artabileceğinden, sadece dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.
Kontakt lens kullanan kişilere lakrimal sıvının salgılanmasında olası bir azalma bildirilmelidir.
Beta-blokerler hem alerjenlere duyarlılığı hem de anafilaktik reaksiyonların ciddiyetini artırabileceğinden, ciddi hipersensitivite reaksiyonları öyküsü olan hastalara ve duyarsızlaştırma tedavisi gören hastalara Coriol uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Cilt reaksiyonları ağırlaşabileceğinden, sedef hastalığı olan hastalara beta-blokerler reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Coriol, periferik vasküler hastalıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü beta blokerler hastalığın semptomlarını şiddetlendirebilir. Aynısı, Raynaud sendromlu olanlar için de geçerlidir, çünkü semptomların alevlenmesi veya şiddetlenmesi olabilir.
Debrisokinin zayıf metabolizörleri olarak bilinen hastalar, tedavinin başlatılması sırasında yakından izlenmelidir.
Klinik deneyim sınırlı olduğundan, Coriol hastalarda değişken ya da pulmoner hipertansiyon ile yönetilen, orthostasis, 1 ݱile kalp kapakçığı akut inflamatuar kalp hastalığı, hemodinamik ilgili bir tıkanma ya da çıkış yolu, son dönem periferik arter hastalığı, eşlik eden tedavi-reseptör antagonisti veya ݱ2-reseptör agonisti olmamalıdır.
Faeokromositoma hastalarında, herhangi bir beta-bloker kullanmadan önce alfa blokerleri ile ilk tedaviye başlanmalıdır. Her ne kadar coriol egzersizleri alfa ve beta blokajı bu hastalıkta yeterli deneyim olmamasına rağmen, bu hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Negatif dromotropik etkisi nedeniyle, Coriol birinci derece kalp bloğu olan hastalara dikkatle verilmelidir.
Beta-blokerler anastezide aritmi riskini azaltır, ancak hipotansiyon riski de artabilir. Bu nedenle, bazı anestezik ilaçların kullanımı ile dikkatli olunmalıdır. Bununla birlikte, daha yeni çalışmalar, beta blokerlerin perioperatif kardiyak morbiditeyi önlemede ve kardiyovasküler komplikasyon insidansını azaltmada fayda sağladığını göstermektedir.
Diğer beta blokerlerde olduğu gibi, Coriol aniden kesilmemelidir. Bu özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar için geçerlidir. Coriol tedavisi iki hafta içinde kademeli olarak kesilmelidir, örneğin günlük dozu her üç günde bir yarıya düşürerek. Gerekirse, anjina pektorisin alevlenmesini önlemek için replasman tedavisi başlatılmalıdır.
Coriol laktoz monohidrat ve sükroz içerir. Galaktoz intoleransı, fruktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu, sukraz-izomaltaz yetmezliği gibi nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Bu tıbbi ürün, makine kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde küçük bir etkiye sahiptir. Bazı insanlar, özellikle ilaç alımını başlatırken ve ayarlarken uyanıklığı azaltabilir.
(a) güvenlik profilinin Özeti
Advers reaksiyonların sıklığı, baş dönmesi, anormal görme ve bradikardi hariç, doza bağlı değildir.
(b) ileri tepkilerin Tablo listesi
Coriol ile ilişkili advers reaksiyonların çoğu riski tüm endikasyonlarda benzerdir.
İstisnalar alt bölümde açıklanmıştır (c).
Frekans kategorileri aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın > 1/10
Ortak > 1/100 ve < 1/10
Nadir > 1/1, 000 ve < 1/100
Nadir > 1/10, 000 ve < 1/1, 000
1/10 çok nadir <, 000
Enfeksiyonlar ve istilalar
Yaygın: bronşit, pnömoni, üst solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın: Anemi
Nadir: Trombositopeni
Çok nadir: lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok nadir: aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyon)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: önceden var olan diyabetli hastalarda kilo artışı, hiperkolesterolemi, bozulmuş kan şekeri kontrolü (hiperglisemi, hipoglisemi)
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın: depresyon, depresif ruh hali
Nadir: uyku bozuklukları, karışıklık
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: baş dönmesi, baş ağrısı
Nadir: Presenkop, senkop, parestezi
Göz hastalıkları
Yaygın: görme bozukluğu, gözyaşı azalması( kuru göz), göz tahrişi
Kardiyak bozuklar
Çok yaygın: kalp yetmezliği
Yaygın: bradikardi, ödem, hipervolaemi, sıvı aşırı yüklenmesi
Nadir: atriyoventriküler blok, anjina pektoris
Vasküler bozuklar
Çok yaygın: hipotansiyon
Yaygın: ortostatik hipotansiyon, periferik dolaşım bozuklukları (soğuk ekstremiteler, periferik vasküler hastalık, aralıklı klodikasyonun alevlenmesi ve Reynaud fenomeni)
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: predispozan hastalarda dispne, pulmoner ödem, astım
Nadir: burun tıkanıklığı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: bulantı, ishal, kusma, dispepsi, karın ağrısı
Nadir: ağız kuruluğu
Hepatobiliyer bozukluklar
Çok nadir: alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST) ve gammaglutamiltransferaz (GGT) arttı
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Nadir: Cilt reaksiyonları (örneğin alerjik ekzantem, dermatit, ürtiker, kaşıntı, psoriatik ve liken planus gibi cilt lezyonları ve artan terleme), alopesi
Çok nadir: şiddetli kutanöz ADVERS REAKSİYONLAR (örneğin eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz)
Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları
Ortak: ekstremitelerde ağrı
Börek ve idrar bozukları
Yaygın: diffüz vasküler hastalığı ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek yetmezliği ve böbrek fonksiyon anormallikleri, idrara çıkma bozuklukları
Çok nadir: kadınlarda idrar kaçırma
Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları
Nadir: erektil disfonksiyon
Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları
Çok yaygın: Halsizlik (yorgunluk)
Ortak: Ağrı
(c) Açıklama -den seçilen olumlu tepkiler
Baş dönmesi, bayılma, baş ağrısı ve asteni genellikle hafiftir ve tedavinin başlangıcında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, Coriol dozunun titrasyonu sıralamasında kötüleşen kalp yetmezliği ve sivi retansı oluşabilir.
Kalp yetmezliği, hem plasebo hem de Coriol ile tedavi edilen hastalarda (akut miyokard enfarktüsü sonrası sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda sırasıyla %14.5 ve %15.4) yaygın olarak bildirilen bir advers olaydır.
Düşük tansiyon, iskemik kalp hastalığı ve yaygın vasküler hastalık ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kronik kalp yetmezliği hastalarında coriol tedavisi ile böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü bozulma gözlenmiştir.
Bir sınıf olarak, beta-adrenerjik reseptör blokları gizli diyabetin ortaya çıkmasına, belirtgin diyabetin ağırlaşmasına ve kan şekeri karşı düzenlemesinin inhibe edilmesine neden olabilir.
Coriol, ilacın kesilmesiyle düzelen kadınlarda üriner inkontinansa neden olabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, ek V'de listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir
Belirtileri ve belirtileri
Doz aşımı durumunda, şiddetli hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve kalp durması olabilir. Solunum problemleri, bronkospazm, kusma, bilinç bozukluğu ve genelleştirilmiş nöbetler de olabilir.
Tedavi
Genel destekleyici tedaviye ek olarak, hayati parametreler gerekirse yoğun bakım koşullarında izlenmeli ve düzeltilmelidir.
Atropin aşırı bradikardi için kullanılabilirken, ventriküler fonksiyonu intravenöz glukagon veya sempatomimetikler (dobutamin, izoprenalin) önerilir. Pozitif inotropik etki gerekiyorsa, fosfodiesteraz inhibitörleri (PDE) düşünülmelidir. Periferik vazodilatasyon zehirlenme profiline hakim olursa, dolaşımın sürekli izlenmesi ile norfenefrin veya noradrenalin uygulanmalıdır. İlaca dirençli bradikardi durumunda, kalp pili tedavisi başlatılmalıdır.
Bronkospazm için, I2-sempatomimetikler (aerosol veya intravenöz olarak) verilmelidir veya aminofilin yavaş enjeksiyon veya infüzyon ile intravenöz olarak uygulanabilir. Nöbet durumunda, yavaş intravenöz diazepam veya klonazepam enjeksiyonu önerilir.
Coriol yüksek oranda proteine bağlıdır. Bu nedenle diyaliz ile ortadan kaldırılamaz.
Şok semptomları olan şiddetli doz aşımı durumunda, destekleyici tedaviye yeterince uzun bir süre devam edilmelidir, yani hastanın durumu stabilize olana kadar, eliminasyon yarı ömrünün uzaması ve Coriolün daha derin bölmelerden yeniden dağıtılması beklenmelidir.
Farmakoterapötik grup: alfa ve beta bloke edici ajanlar..
ATC kodu: C07AG02
Coriol, seçici alfa-1 reseptör blokajı ile periferik vasküler direnci azaltan ve seçici olmayan beta-blokaj yoluyla renin - anjiyotensin sistemini baskılayan vazodilatatör seçici olmayan bir beta-blokerdir. Plazma renin aktivitesi azalır ve sıvı retansiyonu nadirdir.
Coriol'un içsel sempatomimetik aktivitesi yoktur (ISA). Propranolol gibi, membran stabilize edici özelliklere sahiptir.
Coriol, iki stereoizomerden oluşan bir rasemattır. Hem enantiomers hayvan modellerinde alfa-blokerler aktivite saptandı. Seçici olmayan beta1- ve beta2- adrenoseptör blokajı esas olarak S(-) enantiyomerine atfedilir.
Coriol ve metabolitlerinin antioksidan özellikleri in vitro ve in vivo hayvan çalışmaları ve in vitro bazı insan hücre tiplerinde.
Hipertansif hastalarda, kan basıncında bir azalma, saf beta-bloke edici ajanlarla gözlemlendiği gibi, periferik dirençte eşlik eden bir artış ile ilişkili değildir. Kalp atış hızı biraz azalır. Strok hacmi değişmeden kalır. Böbrek kan akışı ve böbrek fonksiyonu periferik kan akışı gibi normal kalır, bu nedenle sıklıkla beta-blokerlerle gözlenen soğuk ekstremiteler nadiren görülür. Hipertansif hastalarda Coriol, plazma norepinefrin konsantrasyonunu arttırır.
Anjina hastalarının uzun süreli tedavisinde, Coriolün anti-iskemik bir etkiye sahip olduğu ve ağrıyı hafiflettiği görülmüştür. Hemodinamik çalışmalar, Koriolün ventriküler yük öncesi ve sonrası yükü azalttığını göstermiştir. Sol ventrikül disfonksiyonu veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, Coriol hemodinamik ve sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ve boyutları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.
Coriol, serum lipid profili veya elektrolitler üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir. HDL (yüksek yoğunluklu lipoproteinler) ve LDL (düşük yoğunluklu lipoproteinler) oranı normal kalır.
Emilme
Coriol oral uygulamadan sonra hızla emilir. Sağlıklı deneklerde, uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra maksimum serum konsantrasyonu elde edilir. İnsanlarda Coriolün mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %25'tir.
Doz ve serum coriol konsantrasyonları arasında doğrusal bir ilişki vardır. Gıda alımı biyoyararlanımı veya maksimum serum konsantrasyonunu etkilemedi, ancak maksimum serum konsantrasyonuna ulaşmak için gereken süre uzadı.
Dağıtım
Coriol oldukça lipofiliktir. Plazma proteinlerinin bağlanması yaklaşık %98 ila %99'dur. Dağılım hacmi yaklaşık 2 l / kg'dır ve karaciğer sirozu olan hastalarda artar.
Biyotransformasyon
İnsanlarda ve incelenen hayvan türlerinde, Coriol, esas olarak safra ile atılan çeşitli metabolitlere yoğun bir şekilde metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra ilk geçiş etkisi yaklaşık %60-75'tir. Ana maddenin enterohepatik dolaşımı hayvanlarda gösterilmiştir.
Coriol karaciğerde yaygın olarak metabolize edilir, glukuronidasyon ana reaksiyonlardan biridir. Fenol halkasındaki demetilasyon ve hidroksilasyon, beta-adrenerjik reseptörlerin aktivitesini bloke eden 3 aktif metabolit üretir.
Preklinik çalışmalara göre, metabolit 4-hidroksifenolün beta - bloke edici aktivitesi, Koriolünkinden yaklaşık 13 kat daha yüksektir. Üç aktif metabolit, Coriol ile karşılaştırıldığında zayıf bir vazodilatasyon aktivitesine sahiptir. İnsanlarda, konsantrasyonları ana maddeden yaklaşık 10 kat daha düşüktür. Karbazol-hidroksi metabolitlerinden ikisi son derece güçlü antioksidanlardır ve Koriolün 30-80 katı bir potens gösterir.
Eleme
Coriol eliminasyonunun ortalama yarı ömrü yaklaşık 6 saattir. Plazma klirensi yaklaşık 500-700 ml / dak'dır. Eliminasyon esas olarak safra yoluyla ve atılım esas olarak dışkı yoluyla yapılır. Küçük bir kısım, çeşitli metabolitler şeklinde renal olarak elimine edilir.
Özel Popülasyonlarda farmakokinetik
Börek yetmezliği olan hastalar
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hipertansif hastaların bazılarında (kreatinin klirensi < 30 ml/dak), normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla plazma Koriol konsantrasyonlarında yaklaşık %40-50'lik bir artış gözlendi. Böbrek yetmezliği olan hastalarda pik plazma konsantrasyonları da ortalama %10-20 oranında artmıştır. Bununla birlikte, sonuçlarda büyük bir varyasyon vardı. Coriol esas olarak dışkı yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda önemli birikim olası değildir.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Coriol dozajını değiştirmeye gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer sirozu olan hastalarda, Koriolün sistemik mevcudiyeti, ilk geçiş etkisinin azalması nedeniyle %80 oranında artmıştır. Bu nedenle, coriol klinik olarak belirgin karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Yaşlılarda kullanım
Yaş, hipertansif hastalarda koriolün farmakokinetik parametreleri üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkiye sahipti. Yaşlı hipertansif hastalarda yapılan bir çalışma, bu grubun advers olay profili ile genç hastalar arasında hiçbir fark göstermedi. Koroner arter hastalığı olan yaşlı hastaları içeren bir başka çalışma, bildirilen advers reaksiyonlarda genç hastalar tarafından bildirilenlere göre hiçbir fark göstermedi.
Pediatride kullanım
18 yaşından küçük deneklerde farmakokinetik ile ilgili mevcut bilgiler sınırlıdır.
Şeker hastalarının
Tip 2 diabetes mellituslu hipertansif hastalarda, Koriolün kan şekeri (açlık veya postprandiyal) ve Glikozile hemoglobin A1 üzerindeki etkisi gözlenmedi, antidiyabetik ilaçların dozunu değiştirmeye gerek yoktu.
Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, Coriolün glikoz tolerans testi üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktu. Değiştirilmiş insülin duyarlılığı (sendrom X) olan diyabetik olmayan hipertansif hastalarda, Coriol insülin duyarlılığını arttırdı. Aynı sonuçlar tip 2 diabetes mellituslu hipertansif hastalarda da gözlenmiştir.
Kalp yetmezliği
Kalp yetmezliği olan 24 hastada yapılan bir çalışmada, r ve S-Coriol klirensi, sağlıklı gönüllülerde daha önce tahmin edilenden önemli ölçüde düşüktü. Bu sonuçlar, r-ve S-Coriol'ün farmakokinetiğinin kalp yetmezliği ile önemli ölçüde değiştiğini göstermiştir.
Alfa ve beta engelleme ajanları..
Coriol mutajenik veya kanserojen potansiyel göstermedi.
Yüksek dozda Coriol doğurganlığı bozdu ve sıçanlarda hamileliği etkiledi (artan rezorpsiyonlar). Sıçanlarda fetal ağırlıkta azalma ve iskelet gelişiminde gecikme de gözlendi. Sıçanlarda ve tavşanlarda embriyotoksisite (implantasyon sonrası kayıp artışı) meydana geldi.
Uygulanamaz
Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak bertaraf edilmelidir.
However, we will provide data for each active ingredient