Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 20.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Esansiyel hipertansiyon
Kronik kararlı anjina pektoris
Orta ila şiddetli stabil kronik kalp yetmezliğinin yardımcı tedavisi
Oral kullanım.
Esansiyel Hipertansiyon
Dilatrend, hipertansiyonun tek başına veya diğer antihipertansiflerle, özellikle tiazid diüretikleriyle kombinasyon halinde tedavisinde kullanılabilir. Günlük dozlama önerildikten sonra, önerilen maksimum tek doz 25 mg ve önerilen maksimum günlük doz 50 mg'dır.
Yetişkinler:
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde bir kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye 25 mg / gün dozunda devam edilir. Gerekirse, doz iki hafta veya daha nadiren aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
Yaşlılar:
Hipertansiyonda önerilen başlangıç dozu günde bir kez 12.5 mg'dır ve bu da tedavinin devamı için yeterli olabilir.
Bununla birlikte, terapötik yanıt bu dozda yetersizse, doz iki hafta veya daha nadiren aralıklarla kademeli olarak arttırılabilir.
Kronik kararlı anjina pektoris :
Günde iki kez rejim önerilir.
Yetişkinler
Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye günde iki kez 25 mg dozunda devam edilir. Gerekirse, doz iki hafta veya daha nadiren günde iki doza (günde iki kez) bölünmüş günde önerilen maksimum 100 mg doza kademeli olarak arttırılabilir.
Yaşlı
Önerilen başlangıç dozu iki gün boyunca günde iki kez 12.5 mg'dır. Daha sonra tedaviye günde iki kez 25 mg dozunda devam edilir, bu da önerilen maksimum günlük dozdur.
Kalp yetmezliği:
Dilatrend, diüretikler, ACE inhibitörleri, digitalis ve / veya vazodilatörler ile geleneksel bazik tedaviye ek olarak orta ila şiddetli kalp yetmezliğinde verilir. Hasta klinik olarak stabil olmalıdır (NYHA sınıfında değişiklik yok, kalp yetmezliğine bağlı hastaneye yatış yok) ve temel tedavi tedavi tedaviden en az 4 hafta önce stabilize edilmelidir. Ek olarak hastanın sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu azalmalı ve kalp atış hızı> 50 bpm ve sistolik kan basıncı> 85 mm Hg olmalıdır.
Başlangıç dozu iki hafta boyunca günde iki kez 3.125 mg'dır. Bu doz tolere edilirse, doz günde iki kez 6.25 mg'a kadar iki haftadan az olmayan, daha sonra günde iki kez 12.5 mg'a ve son olarak günde iki kez 25 mg'a kadar aralıklarla yavaşça arttırılabilir. Dozaj, tolere edilebilir en yüksek seviyeye çıkarılmalıdır.
Kalp yetmezliğinin şiddetli olmaması şartıyla, vücut ağırlığı 85 kg'dan az olan hastalar için günde iki kez 25 mg ve vücut ağırlığı 85 kg'ın üzerinde olan hastalar için günde iki kez 50 mg'dır. Hastanın yakın tıbbi gözetimi altında günde iki kez 50 mg'a kadar bir doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi, tedavinin başlangıcında veya özellikle şiddetli kalp yetmezliği olan ve / veya yüksek doz diüretik tedavisi altındaki hastalarda doz artışı nedeniyle ortaya çıkabilir. Bu genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez, ancak doz artırılmamalıdır. Hasta tedaviye başladıktan veya dozu artırdıktan sonra iki saat boyunca bir doktor / kardiyolog tarafından izlenmelidir. Her doz artışından önce, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi belirtileri veya aşırı vazodilatasyon belirtileri için bir muayene yapılmalıdır (örn. böbrek fonksiyonu, vücut ağırlığı, kan basıncı, kalp atış hızı ve ritim). Kalp yetmezliğinin veya sıvı tutulmasının kötüleşmesi, diüretik dozunun arttırılmasıyla tedavi edilir ve hasta stabilize olana kadar Dilatrend dozu arttırılmamalıdır. Bradikardi ortaya çıkarsa veya AV iletiminin uzaması durumunda, önce digoksin seviyesi izlenmelidir. Bazen Dilatrend dozunu azaltmak veya tedaviyi geçici olarak tamamen bırakmak gerekebilir. Bu durumlarda bile, Dilatrend doz titrasyonu genellikle başarılı bir şekilde devam ettirilebilir.
Doz titrasyonu sırasında böbrek fonksiyonu, trombositler ve glikoz (NIDDM ve / veya IDDM durumunda) düzenli olarak izlenmelidir. Bununla birlikte, doz titrasyonundan sonra izleme sıklığı azaltılabilir.
Dilatrend iki haftadan fazla bir süre boyunca geri çekilirse, tedavi günde iki kez 3.125 mg ile yeniden başlatılmalı ve yukarıdaki önerilere göre kademeli olarak arttırılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Her hasta için ayrı ayrı dozaj belirlenmelidir, ancak farmakokinetik parametrelere göre, böbrek yetmezliği olan hastalarda Dilatrend doz ayarlamasının gerekli olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu
Doz ayarlaması gerekebilir.
Pediyatrik popülasyon (<18 yaş)
Dilatrend'in etkinliği ve güvenliği hakkında yetersiz veri nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
Yaşlı
Yaşlı hastalar Dilatrend'in etkilerine karşı daha duyarlı olabilir ve daha dikkatli izlenmelidir.
Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi ve özellikle koroner hastalığı olan hastalarda, Dilatrend'in geri çekilmesi kademeli olarak yapılmalıdır.
Uygulama yöntemleri
Tabletler yeterli sıvı kaynağı ile alınmalıdır. Kalp yetmezliği olan hastaların emilimin daha yavaş olmasını ve ortostatik hipotansiyon riskinin azaltılmasını sağlamak için Dilatrend ilaçlarını yiyeceklerle almaları önerilir.
- Kalp yetmezliği sınıflandırmasının NYHA Sınıf IV'e ait kalp yetmezliği, belirgin sıvı tutulması veya intravenöz inotropik tedavi gerektiren aşırı yük ile.
- Bronş tıkanıklığı olan kronik obstrüktif akciğer hastalığı.
- Klinik olarak anlamlı karaciğer fonksiyon bozukluğu.
- Bronşiyal astım.
- AV bloğu, derece II veya III (kalıcı bir kalp pili mevcut değilse).
- Şiddetli bradikardi (<50 bpm).
- Hasta sinüs sendromu (KDV. sino-atriyal blok).
- Kardiyojenik şok.
- Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncı 85 mmHg'nin altında).
- Prinzmetal'ın anjinası.
- İşlenmemiş phaeokromositoma.
- Metabolik asidoz.
- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları.
Verapamil veya diltiazem ile birlikte intravenöz tedavi.
Uyarılar özellikle kalp yetmezliği olan hastalarda dikkate alınmalıdır
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda Dilatrend esas olarak diüretiklere, ACE inhibitörlerine, dijital ve / veya vazodilatörlere ek olarak uygulanmalıdır. Tedavinin başlatılması bir hastane doktorunun gözetiminde olmalıdır. Terapi sadece hasta en az 4 hafta boyunca geleneksel bazik tedavide stabilize edilirse başlatılmalıdır. Şiddetli kalp yetmezliği, tuz ve hacim azalması olan hastalar, yaşlılar veya düşük bazik kan basıncı olan hastalar, ilk dozdan sonra yaklaşık 2 saat boyunca veya hipotansiyon oluşabileceğinden doz artışından sonra izlenmelidir. Aşırı vazodilatasyona bağlı hipotansiyon başlangıçta diüretik dozu azaltılarak tedavi edilir. Semptomlar hala devam ederse, herhangi bir ACE inhibitörünün dozu azaltılabilir. Tedavinin başlangıcında veya Dilatrend'in başkaldırımı sırasında kalp yetmezliğinin kötüleşmesi veya sıvı tutulması meydana gelebilir. Bu durumlarda, diüretik dozu arttırılmalıdır. Bununla birlikte, bazen Dilatrend ilacını azaltmak veya geri çekmek gerekir. Dilatrend dozu, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi veya vazodilatasyona bağlı hipotansiyon nedeniyle semptomlar kontrol altına alınmadan önce arttırılmamalıdır.
Düşük tansiyonu (sistolik <100 mm Hg), iskemik kalp hastalığı ve genel ateroskleroz ve / veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kalp yetmezliği olan hastalarda Dilatrend tedavisi sırasında böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü bozulma gözlenmiştir. Bu risk faktörlerine sahip kalp yetmezliği olan hastalarda, Dilatrend doz titrasyonu sırasında böbrek fonksiyonu izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunda önemli bir kötüleşme meydana gelirse, Dilatrend dozu azaltılmalı veya tedavi kesilmelidir.
Digitalis ile tedavi edilen kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, dijital ve Dilatrend AV iletim süresini uzattığından Dilatrend dikkatle verilmelidir.
Genel olarak Dilatrend ve beta-blokerler ile ilgili diğer uyarılar
Seçici olmayan beta bloke edici aktiviteye sahip ajanlar, Prinzmetal varyant anjinalı hastalarda göğüs ağrısına neden olabilir. Dilatrend'in alfa bloke edici aktivitesi bu semptomları önleyebilmesine rağmen, bu hastalarda Dilatrend ile klinik deneyim yoktur. Bununla birlikte, Prinzmetal'in varyant anjinası olduğundan şüphelenilen hastalara Dilatrend uygulamasında dikkatli olunmalıdır.
Oral veya inhalasyon ilacı ile tedavi edilmeyen bronkospazmlara eğilimi olan kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalara, sadece beklenen iyileşme olası riske ağır basarsa Dilatrend verilmelidir. Hastalar başlangıç aşamasında yakından izlenmeli ve bronkospazm durumunda Dilatrend ve Dilatrend dozunun titrasyonu azaltılmalıdır.
Dilatrend akut hipoglisemi semptomlarını ve belirtilerini maskeleyebilir. Dilatrend kullanımı ile bağlantılı olarak diyabetes mellitus ve kalp yetmezliği olan hastalarda kan şekeri kontrolü bazen bozulabilir. Bu nedenle, özellikle doz titrasyonu sırasında düzenli kan şekeri ölçümleri ve gerektiğinde antidiyabetik ilaçların ayarlanması yoluyla Dilatrend alan diyabetik hastaların yakından izlenmesi gerekmektedir. Kan şekeri seviyeleri de daha uzun bir oruç süresinden sonra yakından izlenmelidir.
Dilatrend tirotoksikozun özelliklerini (semptomları ve belirtileri) maskeleyebilir.
Dilatrend bradikardiye neden olabilir. Nabız hızında dakikada 55 atımın altına bir azalma varsa ve bradikardi ile ilişkili semptomlar ortaya çıkarsa, Dilatrend dozu azaltılmalıdır.
Dilatrend, verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal bloke edici ajanlarla veya diğer antiaritmiklerle, özellikle amiodaron ile birlikte kullanıldığında, hastanın kan basıncı ve EKG izlenmelidir. İntravenöz birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır.
Dilatrendin etkileri arttırılabileceğinden simetidin sadece dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.
Kontakt lens kullanan kişilere lakrimal sıvı salgılanmasının olası bir azalması konusunda bilgi verilmelidir.
Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan hastalara Dilatrend uygulanmasına ve beta-blokerler hem alerjenlere karşı duyarlılığı hem de anafilaktik reaksiyonların ciddiyetini artırabileceğinden duyarsızlaştırma tedavisi görenlere dikkat edilmelidir. Sedef hastalığı olan hastalara beta-blokerler reçete edilirken dikkatli olunmalıdır çünkü cilt reaksiyonları ağırlaşabilir.
Dilatrend, periferik vasküler hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, çünkü beta-blokerler hastalığın semptomlarını ağırlaştırabilir. Aynı şey Raynaud sendromu olanlar için de geçerlidir, çünkü semptomların alevlenmesi veya şiddetlenmesi olabilir.
Enkazinin zayıf metabolizörleri olarak bilinen hastalar, tedavinin başlatılması sırasında yakından izlenmelidir.
Sınırlı klinik deneyim olduğundan, Dilatrend, kararsız veya sekonder hipertansiyon, ortostaz, akut inflamatuar kalp hastalığı, kalp kapakçıklarının veya çıkış yolunun hemodinamik olarak ilgili tıkanması, son dönem periferik arter hastalığı, Î ± ile birlikte tedavi olan hastalarda uygulanmamalıdır. 1-reseptör antagonisti veya Î ± 2-reseptör agonisti.
Phaeokromositoma hastalarında, herhangi bir beta-bloker kullanılmadan önce alfa-blokerler ile ilk tedaviye başlanmalıdır. Dilatrend alfa ve beta blokaj uygulasa da, bu hastalıkta yeterli deneyim yoktur, bu nedenle bu hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Negatif dromotropik etkisi nedeniyle Dilatrend, birinci derece kalp bloğu olan hastalara dikkatle verilmelidir.
Beta-blokerler anastezi sırasında aritmi riskini azaltır, ancak hipotansiyon riski de artabilir. Bu nedenle, bazı anestezik ilaçların kullanımı ile dikkat edilmelidir. Bununla birlikte, daha yeni çalışmalar, perioperatif kardiyak morbiditenin önlenmesinde ve kardiyovasküler komplikasyon insidansının azaltılmasında beta-blokerlerin bir faydasını göstermektedir.
Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi Dilatrend aniden kesilmemelidir. Bu özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar için geçerlidir. Dilatrend tedavisi iki hafta içinde kademeli olarak kesilmelidir, örn. günlük dozu üç günde bir yarıya indirerek. Gerekirse, anjina pektorisin alevlenmesini önlemek için aynı zamanda replasman tedavisi başlatılmalıdır.
Dilatrend laktoz monohidrat ve sükroz içerir. Galaktoz intoleransı, fruktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu, sükraz-izomaltaz yetmezliği gibi nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Bu tıbbi ürünün araç ve makine kullanımı üzerinde küçük bir etkisi vardır. Bazı bireyler özellikle ilacın başlatılması ve ayarlanmasında uyanıklığı azaltmış olabilir.
(a) Güvenlik profilinin özeti
Baş dönmesi, anormal görme ve bradikardi hariç advers reaksiyonların sıklığı doza bağlı değildir.
(b) Tabloda advers reaksiyonların listesi
Dilatrend ile ilişkili çoğu advers reaksiyon riski tüm endikasyonlarda benzerdir.
İstisnalar alt bölüm (c) 'de açıklanmaktadır.
Frekans kategorileri aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın> 1/10
Ortak> 1/100 ve <1/10
Yaygın olmayan> 1 / 1,000 ve <1/100
Nadir> 1 / 10.000 ve <1 / 1.000
Çok seyrek <1 / 10.000
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Bronşit, zatürree, üst solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın: Anemi
Seyrek: Trombositopeni
Çok seyrek: Lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyon)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: Önceden diyabetli hastalarda kilo artışı, hiperkolesterolemi, bozulmuş kan şekeri kontrolü (hiperglisemi, hipoglisemi)
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın: Depresyon, depresif ruh hali
Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları, konfüzyon
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan: Presenkop, senkop, parestezi
Göz bozuklukları
Yaygın: Görme bozukluğu, lakrimasyon azaldı (kuru göz), göz tahrişi
Kardiyak bozukluklar
Çok yaygın: Kardiyak yetmezlik
Yaygın: Bradikardi, ödem, hipervolaemi, aşırı sıvı yükü
Yaygın olmayan: Atriyoventriküler blok, anjina pektoris
Vasküler bozukluklar
Çok yaygın: Hipotansiyon
Yaygın: Ortostatik hipotansiyon, periferik dolaşım bozuklukları (soğuk ekstremiteler, periferik vasküler hastalık, aralıklı klaudikasyonun alevlenmesi ve Reynaud fenomeni)
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Dispne, pulmoner ödem, yatkın hastalarda astım
Seyrek: Burun tıkanıklığı
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Bulantı, ishal, kusma, hazımsızlık, karın ağrısı
Seyrek: ağız kuruluğu
Hepatobiliyer hastalıklar
Çok seyrek: Alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST) ve gamaglutamiltransferaz (GGT) arttı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Cilt reaksiyonları (ör. alerjik ekzantem, dermatit, ürtiker, kaşıntı, cilt lezyonları ve artan terleme gibi psoriatik ve liken planus), alopesi
Çok seyrek: Şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar (ör. Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, Toksik epidermal nekroliz)
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın: Ekstremitelerde ağrı
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın: Yaygın vasküler hastalığı ve / veya altta yatan böbrek yetmezliği, işeme bozuklukları olan hastalarda böbrek yetmezliği ve böbrek fonksiyon anormallikleri
Çok seyrek: Kadınlarda idrar kaçırma
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan: Erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: Asteni (yorgunluk)
Yaygın: Ağrı
(c) Açıklama nın-nin advers seçildi reaksiyonlar
Baş dönmesi, senkop, baş ağrısı ve asteni genellikle hafiftir ve tedavinin başlangıcında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, Dilatrend dozunun yukarı titrasyonu sırasında kötüleşen kalp yetmezliği ve sıvı tutulumu meydana gelebilir.
Kardiyak yetmezlik, hem plasebo hem de Dilatrend ile tedavi edilen hastalarda yaygın olarak bildirilen bir advers olaydır (akut miyokard enfarktüsünü takiben sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda sırasıyla% 14.5 ve% 15.4).
Düşük tansiyon, iskemik kalp hastalığı ve yaygın vasküler hastalık ve / veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kronik kalp yetmezliği hastalarında Dilatrend tedavisi ile böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü bir bozulma gözlenmiştir.
Bir sınıf olarak, beta-adrenerjik reseptör blokerleri gizli diyabetin ortaya çıkmasına, diyabetin şiddetlenmesine ve kan şekeri karşı düzenlemesinin inhibe edilmesine neden olabilir.
Dilatrend, ilacın kesilmesiyle çözülen kadınlarda idrar kaçırmalarına neden olabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları Ek V'de listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir
Belirtiler ve işaretler
Doz aşımı durumunda şiddetli hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve kalp durması olabilir. Solunum problemleri, bronkospazm, kusma, rahatsız bilinç ve genel nöbetler de olabilir.
Tedavi
Genel destekleyici tedaviye ek olarak, yaşamsal parametreler, gerekirse, yoğun bakım koşulları altında izlenmeli ve düzeltilmelidir.
Atropin aşırı bradikardi için kullanılabilirken, ventriküler fonksiyonu intravenöz glukagon desteklemek için veya sempatomimetikler (dobutamin, izoprenalin) önerilir. Pozitif inotropik etki gerekiyorsa, fosfodiesteraz inhibitörleri (PDE) düşünülmelidir. Periferik vazodilasyon zehirlenme profiline hakim ise, dolaşımın sürekli izlenmesi ile norfenephrin veya noradrenalin uygulanmalıdır. İlaca dirençli bradikardi durumunda, kalp pili tedavisi başlatılmalıdır.
Bronkospazm için β-sempatomimetikler (aerosol veya intravenöz olarak) verilmelidir veya aminofilin yavaş enjeksiyon veya infüzyonla intravenöz olarak uygulanabilir. Nöbet durumunda, yavaş intravenöz diazepam veya klonazepam enjeksiyonu önerilir.
Dilatrend yüksek oranda proteine bağlıdır. Bu nedenle diyaliz ile ortadan kaldırılamaz.
Şok belirtileri olan şiddetli aşırı doz vakalarında, destekleyici tedaviye yeterince uzun bir süre devam edilmelidir, yani. hastanın durumu stabil hale gelene kadar, eliminasyon yarılanma ömrünün uzaması ve Dilatrend'in daha derin bölmelerden yeniden dağıtılması beklenecektir.
Farmakoterapötik grup: Alfa ve beta bloke edici ajanlar..
ATC kodu: C07AG02
Dilatrend, seçici alfa 1-reseptör blokajı ile periferik vasküler direnci azaltan ve renin-anjiyotensin sistemini seçici olmayan beta blokaj yoluyla baskılayan vazodilatuar seçici olmayan bir beta blokerdir. Plazma renin aktivitesi azalır ve sıvı tutulması nadirdir.
Dilatrendin içsel sempatomimetik aktivitesi (ISA) yoktur. Propranolol gibi, membran stabilize edici özelliklere sahiptir.
Dilatrend, iki stereoizomerin bir yarış arkadaşıdır. Her iki enantiyomerin de hayvan modellerinde alfa-adrenerjik bloke edici aktiviteye sahip olduğu bulunmuştur. Seçici olmayan beta1- ve beta2- adrenoseptör blokajı esas olarak S (-) enantiyomere atfedilir.
Dilatrend ve metabolitlerinin antioksidan özellikleri gösterilmiştir in vitro ve in vivo hayvan çalışmaları ve in vitro bir dizi insan hücre tipinde.
Hipertansif hastalarda, saf beta bloke edici ajanlarda gözlemlendiği gibi, kan basıncında bir azalma, periferik dirençte eşzamanlı bir artış ile ilişkili değildir. Kalp atış hızı biraz azalır. Strok hacmi değişmeden kalır. Böbrek kan akışı ve böbrek fonksiyonu, periferik kan akışı gibi normal kalır, bu nedenle, genellikle beta-blokerlerde gözlenen soğuk ekstremiteler nadiren görülür. Hipertansif hastalarda Dilatrend plazma norepinefrin konsantrasyonunu arttırır.
Anjina hastalarının uzun süreli tedavisinde Dilatrend'in anti-iskemik bir etkiye sahip olduğu ve ağrıyı hafiflettiği görülmüştür. Hemodinamik çalışmalar Dilatrend'in ventriküler yük öncesi ve sonrası azaldığını göstermiştir. Sol ventrikül disfonksiyonu veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda Dilatrend hemodinamik ve sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ve boyutları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.
Dilatrendin serum lipit profili veya elektrolitleri üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. HDL (yüksek yoğunluklu lipoproteinler) ve LDL (düşük yoğunluklu lipoproteinler) oranı normal kalır.
Emilim
Dilatrend oral uygulamadan sonra hızla emilir. Sağlıklı kişilerde, uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra maksimum serum konsantrasyonu elde edilir. Dilatrend'in insanlarda mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 25'tir.
Dilatrend'in doz ve serum konsantrasyonları arasında doğrusal bir ilişki vardır. Maksimum serum konsantrasyonuna ulaşmak için gereken süre uzamasına rağmen, gıda alımı biyoyararlanımı veya maksimum serum konsantrasyonunu etkilemedi.
Dağıtım
Dilatrend oldukça lipofiliktir. Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 98 ila 99'dur. Dağılım hacmi yaklaşık 2 l / kg'dır ve karaciğer sirozu olan hastalarda artar.
Biyotransformasyon
İnsanlarda ve incelenen hayvan türlerinde Dilatrend, öncelikle safraya atılan birkaç metabolite yoğun bir şekilde metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra ilk geçiş etkisi yaklaşık% 60-75'tir. Ana maddenin enterohepatik dolaşımı hayvanlarda gösterilmiştir.
Dilatrend karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir, glukuronidasyon ana reaksiyonlardan biridir. Fenol halkasındaki demetilasyon ve hidroksilasyon, beta-adrenerjik reseptörlerin bloke edici aktivitesine sahip 3 aktif metabolit üretir.
Klinik öncesi çalışmalara göre, metabolit 4 - hidroksifenolün beta bloke edici aktivitesi Dilatrend'inkinden yaklaşık 13 kat daha yüksektir. Üç aktif metabolit, Dilatrend ile karşılaştırıldığında zayıf bir vazodilasyon aktivitesine sahiptir. İnsanlarda konsantrasyonları ana maddeden yaklaşık 10 kat daha düşüktür. Karbazol-hidroksi metabolitlerinden ikisi, Dilatrend'in 30-80 katı bir kuvvet gösteren son derece güçlü antioksidanlardır.
Eliminasyon
Dilatrend'in eliminasyonunun ortalama yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Plazma klerensi yaklaşık 500-700 ml / dakikadır. Eliminasyon esas olarak safra yoluyla ve esas olarak dışkı yoluyla atılır. Küçük bir kısım, çeşitli metabolitler şeklinde böbrek yoluyla elimine edilir.
Özel Popülasyonlarda Farmakokinetik
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi <30 ml / dak) olan hipertansif hastaların bazılarında, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla plazma Dilatrend konsantrasyonlarında yaklaşık% 40-50'lik bir artış görülmüştür. Böbrek yetmezliği olan hastalarda pik plazma konsantrasyonları da ortalama% 10-20 artmıştır. Bununla birlikte, sonuçlarda büyük bir değişiklik vardı. Dilatrend öncelikle dışkı yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda önemli birikim olasılığı düşüktür.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Dilatrend dozajını değiştirmeye gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer sirozu olan hastalarda, ilk geçiş etkisinin azalması nedeniyle Dilatrend'in sistemik mevcudiyeti% 80 artar. Bu nedenle, Dilatrend klinik olarak belirgin karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Yaşlılarda kullanın
Hipertansif hastalarda yaşın Dilatrendin farmakokinetik parametreleri üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi vardı. Yaşlı hipertansif hastalarda yapılan bir çalışmada, bu grubun advers olay profili ile genç hastalar arasında fark görülmemiştir. Koroner arter hastalığı olan yaşlı hastaları içeren bir başka çalışmada bildirilen advers reaksiyonlara karşı fark görülmemiştir. genç hastalar tarafından bildirilenler.
Pediatride kullanın
18 yaşından küçük hastalarda farmakokinetik hakkında mevcut bilgiler sınırlıdır.
Diyabetik hastalar
Tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda Dilatrendin kan şekeri (açlık veya postprandiyal) ve glikosile hemoglobin A1 üzerindeki etkisi gözlenmedi, antidiyabetik ilaçların dozunu değiştirmek gerekli değildi.
Tip 2 diyabetli hastalarda Dilatrend'in glikoz tolerans testi üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi yoktu. İnsülin duyarlılığı (Sendrom X) değişmiş diyabetik olmayan hipertansif hastalarda Dilatrend insülin duyarlılığını arttırdı. Tip 2 diyabetli hipertansif hastalarda da aynı sonuçlar gözlenmiştir.
Kalp yetmezliği
Kalp yetmezliği olan 24 hastada yapılan bir çalışmada, R ve S-Dilatrend klerensi sağlıklı gönüllülerde daha önce tahmin edilenden önemli ölçüde düşüktü. Bu sonuçlar, R ve S-Dilatrend farmakokinetiğinin kalp yetmezliği ile önemli ölçüde değiştiğini düşündürmektedir.
Dilatrend mutajenik veya kanserojen potansiyel göstermedi.
Yüksek doz Dilatrend, sıçanlarda doğurganlığı ve etkilenen gebeliği bozdu (artmış emilimler). Sıçanlarda fetal ağırlıkta azalma ve gecikmiş iskelet gelişimi de görülmüştür. Sıçanlarda ve tavşanlarda embriyotoksisite (implantasyon sonrası kayıp artışı) meydana geldi.
Uygulanamaz
Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.