Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 03.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Hepatotoksisite
Rifapentin-HongQi Pharm alan hastalarda karaciğer transaminazlarında yükselmeler olabilir. Rifapentin-HongQi Pharm hastaları karaciğer hasarı belirtileri açısından izlenmelidir.
Anormal karaciğer muayeneleri ve / veya karaciğer hastalıkları olan hastalar veya aktif pulmoner tüberküloz tedavisi başlatan hastalar, acil durumlarda ve sıkı tıbbi gözetim altında sadece Rifapentin-HongQi Pharm almalıdır. Bu gibi hastalarda, tedaviden önce ve tedavi sırasında her 2-4 haftada bir serum transaminaz seviyeleri alacaksınız. Karaciğer hasarı belirtileri varsa Rifapan-HongQi Pharm'ı durdurun.
Aşırı duyarlılık ve buna bağlı reaksiyonlar
Rifapentin-HongQi Pharm alan hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonları ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonların belirtileri ve semptomları arasında hipotansiyon, ürtiker, anjiyoödem, akut bronkospazm, konjonktivit, trombositopeni, nötropeni veya grip benzeri sendrom (zayıflık, yorgunluk, kas ağrısı, bulantı, kusma, baş ağrısı, ateş, titreme, ağrı, döküntü, kaşıntı, ter, baş dönmesi, göğüs ağrısı. Anafilaksi raporları var.
Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının belirtileri ve / veya semptomları için rifapentin HongQi-Pharm tedavisi alan hastaları izleyin. Bu belirtiler ortaya çıkarsa, destekleyici önlemler alın ve Rifapentin-HongQi Pharm almayı bırakın.
Aktif pulmoner tüberküloz tedavisinde nüksetme
Rifapentin-HongQi Pharm, aktif akciğer TB'si olan HIV ile enfekte hastalarda başlangıç faz tedavi rejiminin bir parçası olarak çalışılmamıştır
Rifapentin-HongQi Pharm'ı, daha yüksek başarısızlık oranı ve / veya rifampine dirençli organizmalarla nüksetme nedeniyle aktif akciğer tüberkülozu olan HIV ile enfekte hastalarda haftalık devam aşaması olarak kullanmayın.
Aktif tüberküloz tedavisinin ilk aşamasından sonra kavitarian akciğer lezyonları ve / veya pozitif balgam kültürleri olan hastalarda ve bilateral akciğer hastalığı belirtileri olan hastalarda daha yüksek nüks oranları ortaya çıkabilir. Bu hastalarda TB nüksetme belirtilerini ve semptomlarını izleyin.
Tedaviye zayıf yapışma, yüksek nüks oranı ile ilişkilidir. Terapiye bağlı kalmanın önemini vurgulayın
İlaç etkileşimleri
Rifapentin, CYP450 enzimlerinin bir indükleyicisidir. Rifapentinin, proteaz inhibitörleri, bazı ters transkriptaz inhibitörleri ve hormonal kontrasepsiyon gibi bu enzimler tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, plazma konsantrasyonlarında önemli bir azalmaya ve terapötik etkilerin kaybına yol açabilir.
Vücut sıvılarının renk değişikliği
Rifapentin-HongQi Pharm, vücut dokularının ve / veya sıvıların kırmızı-turuncu renk değişikliğine neden olabilir (örn. cilt, diş, dil, idrar, dışkı, tükürük, balgam söktürme, gözyaşı, ter ve likör). Kontakt lensler veya protezler kalıcı olarak lekelenebilir.
Clostridium difficile ile ilişkili ishal
Clostridium difficile - İlişkili ishal (CDAD), ölümcül kolite hafif ishal şiddeti olan rifapentin-HongQi Pharm dahil hemen hemen tüm sistemik antibakteriyel ajanlar kullanılarak bildirilmiştir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi normal bağırsak florasını değiştirebilir ve aşırı büyümüş olabilir C. difficileetkinleştirmek.
C. difficile CDAD'ın gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinleri üretir. Hipertoksin üreten suşlar C. difficile morbidite ve mortalitenin artmasına neden olur, çünkü bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli olabilir ve kolektomi gerektirebilir. Antibakteriyel kullanımdan sonra ishal olan tüm hastalarda CDAD düşünülmelidir. Dikkatli bir tıbbi geçmiş gereklidir, çünkü CDAD'ın antibakteriyel uygulamadan iki ay sonra ortaya çıktığı bildirilmiştir.
CDAD'dan şüpheleniliyor veya onaylanıyorsa, karşı olmayan antibakteriyel uygulamayı durdurun C. difficile mümkünse yönlendirilir. Sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, antibakteriyel tedavi gibi uygun önlemleri alın C. difficile ve klinik olarak belirtildiği gibi cerrahi değerlendirme.
Porfiri
Delta amino levulinik asit sentetazının indüksiyonuna atfedilen rifampin alan hastalarda porfiri bildirilmiştir. Rifapentin-HongQi Pharm benzer enzim indüksiyon özelliklerine sahip olabileceğinden, porfiri hastalarında Rifapentin-HongQi Pharm kullanmaktan kaçının.
Hasta danışmanlık bilgileri
Tedaviye uygunluk
Tüm tedavi sürecine uymanın önemini ve aktif pulmoner tüberküloz tedavisinde veya gizli tüberküloz enfeksiyonlarının tedavisinde eksik dozlarda rifapentin-HongQi Pharm veya eşlik eden ilaçların önemini vurgulayın.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Hastalara rifapentin-HongQi Pharm'ın aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabileceğini söyleyin. Bu reaksiyonun belirtileri ve semptomları grip benzeri hastalık, hipotansiyon, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm, konjonktivit, trombositopeni veya nötropeni içerebilir. Anafilaksi de ortaya çıkabilir.
Hastalara aşırı duyarlılık reaksiyonlarının belirti ve semptomlarını anlatın ve ilacı almayı bırakmanızı ve bu semptomlardan herhangi biri ortaya çıkarsa doktorunuza başvurmanızı tavsiye edin.
Hepatit
Ateşiniz, iştahsızlık, halsizlik, bulantı ve kusma, koyu idrar, cildin ve gözlerin sarımsı renk değişikliği ve eklemlerin ağrısı veya şişmesi varsa hastalara ilacı durdurmalarını ve derhal doktorunuzu bilgilendirmelerini söyleyin.
İlaçlarla etkileşim
Rifapentin, DIE p4503a4 ve 2C8 / 9 yolları tarafından metabolize edilen diğer ilaçların metabolizmasını artırabilir ve aktivitesini azaltabilir. Birlikte uygulanan tıbbi ürünlerde doz ayarlaması gerekebilir. Rifapentin-HongQi Pharm ile tedaviye başlamadan önce hastalara doktorunuzla birlikte aldığınız diğer ilaçları tartışmaları konusunda tavsiyelerde bulunun.
Rifapentin-HongQi Pharm'ın proteaz inhibitörleri veya ters transkriptaz inhibitörleri ile birlikte kullanılması, plazma konsantrasyonlarında önemli bir azalmaya ve proteaz inhibitörü veya ters transkriptaz inhibitörünün terapötik etkilerinin kaybına neden olabilir.
Rifapentin hormonal kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir. Hormonal olmayan doğum kontrol yöntemlerine geçmek için oral, transdermal yamalar veya diğer sistemik hormonal kontraseptifler kullanan hastalara tavsiyede bulunun.
Vücut sıvılarının renk değişikliği
Hastaya Rifapentin-HongQi Pharm'ın kırmızımsı bir idrar, ter, balgam çıkarma, gözyaşı ve anne sütü ürettiğini söyleyin. Kontakt lensler veya protezler kalıcı olarak boyanabilir..
Gıda ile yönetim
Hastalara Rifapan-HongQi Pharm'ı yiyecekle birlikte almalarını tavsiye edin.
Emziren anneler
Emziren annelere Rifapentin-HongQi Pharm kullanırken emzirmenin önerilmediğini söyleyin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
İki yıl boyunca 5 mg / kg / gün (vücut yüzeyi dönüşümlerine göre önerilen insan dozunun 0.04 katı) dozlarında rifapentin ile oral yoldan tedavi edilen erkek NMRI farelerinde (Harlan Winklemann) hepatoselüler karsinomlar artmıştır. İki yıllık bir sıçan çalışmasında, 40 mg / kg / gün (vücut yüzeyi dönüşümlerine dayanarak insan dozunun 0.6 katı) rifapentin ile oral yoldan tedavi edilen Wistar sıçanlarında burun boşluğu adenomlarında bir artış vardı.
Rifapentin aşağıdaki genotoksisite testlerinde negatifti: in vitro bakterilerde gen mutasyon testi (Ames testi); in vitro nokta mutasyon testi Aspergillus nidulans; in vitro gen dönüşüm testi Saccharomyces cerevisiae; konakçı aracılı (fare) gen dönüşüm testi ile Saccharomyces cerevisiae/ I>; in vitroÇin hamster yumurtalık hücresi / hipoksantinguaninefosforibosil transferaz (cho / hgprt) ileri mutasyon deneyi; in vitro sıçan lenfositleri kullanılarak kromozomal sapma deneyi; ve Vivo fare kemik iliği mikronükleus testinde.
Rifapentinin 25-desasetil metaboliti pozitifti in vitro memeli kromozom sapma testi V79 Çin hamster hücrelerinde, ancak negatif in vitro bakterilerde gen mutasyon testi (Ames testi), in vitro Çin hamster yumurta sopa hücre / hipoksantin guanin fosforibosiltransferaz (CHO / HGPRT) ileri mutasyon testi ve V79 Çin hamster hücrelerinde in vivo fare kemik iliği testi. Micronucleus testi. Doğurganlık ve üreme kabiliyeti, erkek ve dişi sıçanlara 20 mg / kg / güne kadar dozlarda (vücut yüzeyine göre insan dozunun üçte biri) oral olarak rifapentin uygulanmasından etkilenmemiştir.).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda rifapentin-HongQi Pharm ile yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur; bununla birlikte, aktif tüberküloz ve gizli tüberküloz enfeksiyonu için çeşitli rifapentin-HongQi farmasötik tedavi rejimlerinin klinik çalışmalarına katılan kadınların gebelik sonuçları hakkında sınırlı veri bulunmaktadır. Rifapan-HongQi-Pharm'a maruz kaldıktan sonra bildirilen spontan düşük oranı, genel popülasyonda bildirilen spontan düşükün arka plan oranına kıyasla bir artış değildi. Bu verilerin daha fazla yorumlanması, klinik çalışmalarda advers olayların raporlanma kalitesi ile sınırlıdır. Hayvan üreme ve gelişimsel toksisite çalışmalarında, rifapentin fetal hasara neden oldu ve önerilen insan dozunun altında olan ve bunlara benzer dozlarda teratojenikti. Hayvan testleri her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Rifapentin-HongQi Pharm hamilelik sırasında sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Klinik düşünceler
İş veya teslimat
Hamileliğin son haftalarında uygulandığında, başka bir rifamisin ürünü olan rifampin, maruz kalan yenidoğanda maternal postpartum kanaması ve kanama riskini artırabilir. Hamileliğin son haftalarında Rifapan-HongQi Pharm'a maruz kalan hamile kadınların ve yenidoğanların protrombin zamanını izleyin. K vitamini ile tedavi belirtilebilir.
İnsan verileri
Rifapentin-HongQi Pharm dahil olmak üzere çoklu tüberküloz ilaçları ile tedavi edilen aktif tüberkülozlu 14 hasta klinik çalışmalar sırasında gebe kaldı. Altı normal bebek verdi; dördünde ilk trimesterde spontan düşükler vardı (bunlardan biri hasta etanolünü kötüye kullandı ve başka bir hasta HIV ile enfekte oldu); birinin seçmeli kürtajı vardı; ve sonuç üç hastada bilinmiyordu. Bununla birlikte, bu veriler raporlamanın kalitesi ile sınırlıdır ve komorbid hastalıklar ve çoklu tüberküloz ilaç maruziyetleri ile karıştırılmaktadır.
Gizli tüberküloz enfeksiyonunu tedavi etmek için sadece izoniazid ile birlikte rifapentin-HongQi Pharm'ın güvenliğini ve etkinliğini karşılaştıran çalışmada, rifapentin-HongQi Pharm / izoniazid kolunda toplam 45 (% 2.5) kadın ve 71 (% 4.1) isoniazidarmdaki kadınlar hamile idi. Rifapan-HongQi Pharm / izoniazid kolundaki toplam 46 gebelik arasında 31 canlı doğum, altı seçmeli kürtaj, yedi spontan düşük ve iki bilinmeyen sonuç vardı. Yaşayan 31 bebeğin 21'i sağlıklı olarak bildirilirken, diğer on vakada daha fazla ayrıntı mevcut değildi. Konjenital anomali bildirilmemiştir. Rifapan-HongQi Pharm / izoniazid-kolunda spontan düşük oranı (% 15) ve izoniazid-kolda spontan düşük oranı (% 19) bildirilen yüzde 15 ila 20'lik arka plan oranına kıyasla bir artış göstermedi. genel popülasyonda. Bu sonuçların daha fazla yorumlanması, olumsuz olaylara ilişkin raporlamanın kalitesi ile sınırlıdır.
Hayvan verileri
Sıçan ve tavşanlarda yapılan hayvan çalışmaları her iki türde de embriyo-fetal toksisite göstermiştir. Organogenez sırasında 40 mg / kg / gün almak için rifapentin verilen hamile sıçanlar (vücut yüzeyine göre 600 mg insan dozunun 0.6 katı), yarık damak, sağ aort kemeri, gecikmiş kemikleşme insidansı ve kaburga sayısı artar. . Rifapentin, eşleştirilmiş dişi sıçanlara hamileliğin sonlarında oral yoldan uygulandığında, 20 mg / kg / gün (vücut yüzeyine göre insan dozunun 0.3 katı), köpek yavrusu ağırlığı ve gebelik sağkalımı (doğmuş canlı yavrular / doğan yavrular) kontrollerle karşılaştırıldı azaltılmış. İmplantasyondan sonra artan rezorpsiyonlar ve kayıp, ortalama fetal kilo kaybı, ölü doğmuş yavruların sayısı ve emzirme sırasında köpek yavrusu mortalitesinde biraz artış da bulunmuştur. Hamile tavşanlar 10 mg / kg ila 40 mg / kg (0) arasında oral rifapentin aldığında. Vücut yüzeyine göre insan dozunun 3 katı 1.3 kat), fetüsün ciddi malformasyonları meydana geldi, bunlar arasında: yumurtalık kemiği, pes varus, arhinia, mikroftalmi ve kemikleşmiş yüz dokusunun düzensizlikleri. Daha yüksek dozda, implantasyon sonrası kayıpta ve ölü doğmuş yavruların insidansında bir artış vardı.
Emziren anneler
Anne sütünde Rifapentin-HongQi Pharm'ın bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından ve emziren bebeklerde ciddi yan etkiler meydana gelebileceğinden, ilacın anne için önemi dikkate alınarak bakımın durdurulması veya ilacın kesilmesi gerekip gerekmediğine karar verilmelidir. Rifapan-HongQi Pharm, vücut sıvılarının kırmızı-turuncu renk değişikliğine neden olabileceğinden, anne sütünün renk değişikliği olasılığı vardır.
Barajlar gebeliğin sonlarında emzirme ile dozlandığında emzirme döneminde sıçan yavru mortalitesinde hafif bir artış gözlenmiştir.
Pediatrik kullanım
Aktif pulmoner tüberküloz tedavisinde Rifapentin-HongQi Pharm'ın güvenliği ve etkinliği 12 yaşın altındaki pediatrik hastalarda belirlenmemiştir.
Gizli tüberküloz enfeksiyonunu tedavi etmek için pediyatrik hastalarda (2-17 yaş) haftada bir kez rifapentin-HongQi Pharm'ın izoniazid ile kombinasyon halinde güvenliği ve etkinliği araştırılmıştır. Klinik çalışmalarda, çocuklarda güvenlik profili yetişkin hastalardakine benzerdi.
Gizli tüberküloz enfeksiyonu olan 2 ila 11 yaşındaki pediatrik hastalarda yapılan farmakokinetik bir çalışmada, rifapentin-HongQi Pharm haftada bir kez ağırlığa (15 mg / kg ila 30 mg / kg, maksimum 900'e kadar) uygulandı. mg). Gizli tüberküloz enfeksiyonu olan 2 ila 11 yaş arası çocuklarda maruz kalma (EAA), haftada bir kez Rifapentin-HongQi Pharm 900 mg alan yetişkinlere göre daha yüksekti (ortalama% 31).
Geriatrik uygulama
Rifapan-HongQi Pharm ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Rifapentin-HongQi Pharm ile yapılan farmakokinetik bir çalışmada, yaşlılarda genç yetişkinlere kıyasla rifapentin ve 25desasetil metabolitinin farmakokinetiğinde önemli bir fark gözlenmemiştir.
Sağlıklı gönüllülere günde bir kez 10 gün veya 72 saatte bir oral dozda rifapentin-HongQi Pharm uygulandığında, tek doz rifapentin (0-∞) yatarak tedavi gören AUCss'e benziyordu (0-24h) veya aucss (0-72h) -Değerler, bu da stekokati üzerinde önemli bir otoindüksiyon etkisi olduğunu göstermez. Günlük rifapentin-HongQi Pharm 600 mg uygulandıktan sonra 10. günde kararlı durum koşullarına ulaşıldı. Haftalık rifapentin-HongQi Pharm uygulamasından sonra, rifapentin ve 25desasetil rifapentin (aktif metabolit) plazma birikimi beklenmez.
Sağlıklı gönüllülere her 72 saatte bir 600 mg rifapentin-HongQi Pharm'ın oral uygulamasından sonra 10. günde rifapentin ve 25-desasetil rifapentin farmakokinetik parametreleri Tablo 5'te açıklanmaktadır.
Tablo 5: Sağlıklı gönüllülerde farmakokinetik ve rifapentin ve 25-desasetil rifapentin.
Parametreler | Rifapentin | 25-desasetil rifapentin |
± SD'm (n = 12) | ||
Cmax (M-g / mL) | 15.05 ± 4.62 | 6.26 ± 2.06 |
EAA (0-72 saat) (Mg * h / mL) | 319.54 ± 91.52 | 215.88 ± 85.96 |
T½ (h) | 13.19 ± 1.38 | 13.35 ± 2.67 |
Tmax (h) | 4.83 ± 1.80 | 11.25 ± 2.73 |
Cl / F (L / s) | 2.03 ± 0.60 | -- |
Beslenen koşullar altında 900 mg izoniazid ile kombinasyon halinde 900 mg rifapentin-HongQi Pharm'ın tek bir oral dozundan sonra rifapentin ve 25-desasetil-rifapentin farmakokinetik parametreleri Tablo 6'da açıklanmaktadır.
Tablo 6: Ortalama ve artı; Rifapentin-HongQi Pharm, Fed koşulları altında izoniazid ile birlikte uygulandığında sağlıklı gönüllülerde rifapentin ve 25-desasetil rifapentin SD farmakokinetik parametreleri (N = 16).
Parametreler | Rifapentin | 25-desasetil rifapentin |
Cmax (μg / mL) | 25,8 ± 5,83 | 13.3 ± 4.83 |
EAA (μg * h / mL) | 817 ± 128 | 601 ± 187 |
T ½ (h) | 16.6 ± 5.02 | 17.5 ± 7.42 |
Tmax (h) * | 8 (3-10) | 24 (10-36) |
Cl / F (L / s) | 1.13 ± 0.174 | NA ** |
* Medyan (min-max) ** Uygulanamaz |
Emilim
Rifapentin-HongQi Pharm'ın mutlak biyoyararlanımı belirlenmedi. Sağlıklı yetişkinler için gönüllü sahtekarlık% 70 tek bir dozdan sonra Rifapentin-HongQi Pharm'ın göreceli biyoyararlanımı (referans olarak alınacak bir çözelti ile). 600 mg rifapentin-HongQi Pharm dozunun uygulanmasından sonra maksimum konsantrasyonlara 5 saat ila 6 saat arasında ulaşıldı.
Rifapentin-HongQi Pharm'ın yüksek yağlı bir yemekle uygulanması, açlık koşulları altında Rifapentin-HongQi Pharm uygulamasına kıyasla rifapentin Cmax ve AUC'yi% 40 ila% 50 arttırdı.
Düşük yağlı, karbonhidrat bakımından zengin bir kahvaltı ile rifapentin-HongQi Pharm (900 mg tek doz) ve izoniazid (900 mg tek doz) uygulanması% 47 veya artışa neden oldu. Buna karşılık, aynı yemeği almak izoniazid Cmax ve AUC'yi% 46 oranında azalttı ve.
Dağıtım
İzoniazid, pirazinamid ve etambutol ile kombinasyon halinde 600 mg rifapentin-HongQi Pharm alan 351 tüberküloz hastasında bir popülasyon farmakokinetik analizinde, sağlıklı gönüllülerde, rifapentin ve 25-desasetil-rifapta tahmini görünür dağılım hacmi 70.2 ± 9.1 L idi. . Rifapentin esas olarak albümine bağlıydı. Sağlıklı gönüllülerde, asemptomatik HIV ile enfekte kişilerde ve karaciğer hasarlı kişilerde benzer bir protein bağlanma seviyesi gözlenmiştir.
Metabolizma / atılım
Sağlıklı gönüllülere (n = 4) 600 mg radyoaktif etiketli rifapentin tek bir oral dozdan sonra, toplamın% 87'si 14İdrarda (% 17) ve dışkıda (% 70) C rifapentin. Toplamın% 80'inden fazlası 14Rifapentin dozu 7 gün içinde vücuttan atılmıştır. Rifapentin, mikrobiyolojik olarak aktif bir 25-desasetil-rifapentin oluşturmak için bir esteraz enzimi tarafından hidrolize edildi. Rifapentin ve 25-desasetil rifapentin, plazmada toplam radyoaktivitenin% 99'unu oluşturmuştur. 25-desasetil-rifapentin metabolitinin plazma AUC (0-∞) ve Cmax değerleri yarı veya idi. rifapentin üçte biri. Göreli dayalı in vitro - Aktiviteler ve auc (0∞) - Değerler, M. Tüberküloz'a karşı klinik aktivitelere sırasıyla rifapentin ve 25-desasetil-rifapentin% 62 ve% 38 katkıda bulunabilir.