Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
3. ve 4. aşamaların kronik böbrek hastalıklarında ve hemodiyaliz veya periton diyalizinde olan 5. aşama böbreklerin kronik hastalıkları olan hastalarda gelişen sekonder hiperparatriyozun önlenmesi ve tedavisi.
3. ve 4. aşamaların kronik böbrek hastalıklarında ve hemodiyaliz veya periton diyalizinde olan 5. aşama böbreklerin kronik hastalıkları olan hastalarda gelişen sekonder hiperparatriyozun önlenmesi ve tedavisi.
![](/style/images/attention_blue.png)
İçeride, ne olursa olsun yemek.
3. ve 4. aşamaların kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerde parikalsitol günde bir kez, günlük veya haftada 3 kez reçete edilir.
İlaç haftada 3 kez kullanılırsa, bir günden fazla alınmamalıdır. İlacı her gün ve haftada 3 kez kullanırken haftalık ortalama dozlar farklı değildir. Dozlama modlarının terapötik etki profilinde benzer olmasına rağmen, daha büyük bir hastanın tedaviye olan bağlılığına katkıda bulunduğu ve kazara ölçüm riskini azalttığı için günlük ilaç önerilir.
Başlangıç dozu kapsüllerdeki perikalsitol, IPTG'nin başlangıç seviyesi ile belirlenir (bkz. tablo. 3).
Tablo 3
IPTG'nin başlangıç seviyesi, pg / ml | Günlük resepsiyonda doz, mcg | Resepsiyonda haftada 3 kez doz, mcg * |
≤500 | 1 | 2 |
> 500 | 2 | 4 |
* Bir günden fazla kabul etmeyin
Doz titrasyonu
Doz, plazma veya kan serumundaki IPTG seviyesine bağlı olarak, kalsiyum ve fosfor serum seviyeleri hakkındaki izleme verileri dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdakiler bir doz titrasyon yaklaşımıdır (bkz. tablo. 4).
Tablo 4
Orijinaline kıyasla IPTG seviyesi | Kapsüllerde zemplar dozu | 2-4 haftalık aralıklarla doz değişikliği | |
Günlük resepsiyonda, mcg | Resepsiyonda haftada 3 kez, mcg * | ||
Aynı veya arttı | Artırmak | 1 | 2 |
<% 30 azaldı | |||
≥% 30 azaldı, ancak ≤% 60 azaldı | Aynı bırak | ||
>% 60 azaldı | Azalt ** | 1 | 2 |
IPTG <60 pg / ml | Azalt ** | 1 | 2 |
* Bir günden fazla kabul etmeyin
** Hasta ilacı günde en az veya haftada 3 kez alır ve dozun azaltılması gerekiyorsa, ilacı alma sıklığını azaltmak mümkündür.
Kapsüllerde parikalsitol almaya başladıktan sonra, doz titrasyonu sırasında ve güçlü P450 ZA inhibitörleri ile birlikte atandığında serum kalsiyum ve fosfor seviyelerini dikkatle izlemek gerekir. Hiperkalsiyum tespit edilirse veya kalsiyum ve fosfor (Sa × P) ürününde stabil bir artış tespit edilirse, kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçların dozu azaltılmalı veya ilaçların kaldırılması gereklidir. Alternatif bir yöntem olarak, kapsüllerde parikalsitol dozunu azaltmak veya tedaviyi geçici olarak kesmek mümkündür. Tedavinin kesilmesi durumunda, serum kalsiyum seviyeleri ve Sa × P çalışmaları hedef değerlere ulaştığında ilaç daha düşük bir dozdan yenilenmelidir.
5. aşamadaki kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol haftada 3 kez, bir günden fazla atanmaz.
Başlangıç dozu
Mikrogram cinsinden kapsüllerde parikalsitolün başlangıç dozu aşağıdakilere göre belirlenir:
IPTG başlangıç seviyesi (pg / ml cinsinden) / 60.
Doz titrasyonu
Doz, IPTG seviyesine, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdaki formüle göre kapsüllerde bir doz parikalsitol titre edilmesi önerilmektedir:
Başlıklı doz, mcg, = (iPTG seviyesi (en son ölçüme göre), pg / ml) / 60
Serum kalsiyum ve fosfor seviyeleri tedaviden sonra dikkatle izlenmelidir, doz titrasyonu sırasında ve beraberinde güçlü inhibitörler P450 3A'nın atanmasıyla. Serum kalsiyum seviyesinde veya Sa × P ürününde bir artış kaydedilirse, ve hasta kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçlar alır, ikincisinin dozu azaltılabilir, ya da bunların kaldırılması gereklidir. Kalsiyum içermeyen fosfat bağlayıcı ilaçlar kullanmak mümkündür. Kalsiyum serumu> 11.0 mg / dl veya Sa × P> 70 mg / dl ürünü ise2, ilacın dozu azaltılmalı ve IPTG / 60 formülü ile hesaplanan sondan 2-4 μg daha az olmalıdır. Kapsüllerde parikalsitol dozunun ek olarak düzeltilmesi gerekiyorsa, azaltılabilir veya bu parametreler normalleşene kadar ilaç bir süre için kesilebilir. PTG seviyesi gerekli olana yaklaştığında, kararlı bir PTG seviyesi elde etmek için küçük bir bireysel doz düzeltmesi gerekebilir. PTG seviyesinin kontrolünün olduğu durumlarda, kalsiyum veya fosfor haftada 1 kereden daha az sıklıkla gerçekleştirilir, titre edildiğinde daha düşük bir başlangıç dozu ve dozda daha küçük bir değişiklik kullanmak mümkündür.
Klinik çalışmalarda 1. hafta tedavi için haftada 3 kez kullanıldığında ilacın ortalama dozu 11.2 μg idi. Ortalama olarak, klinik çalışmalarda haftada 3 kez kullanıldığında ilacın dozu 6.3 μg idi. Klinik çalışmalarda maksimum güvenli doz 32 mcg idi.
İçeride, ne olursa olsun yemek.
3. ve 4. aşamaların kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerde parikalsitol günde bir kez, günlük veya haftada 3 kez reçete edilir.
İlaç haftada 3 kez kullanılırsa, bir günden fazla alınmamalıdır. İlacı her gün ve haftada 3 kez kullanırken haftalık ortalama dozlar farklı değildir. Dozlama modlarının terapötik etki profilinde benzer olmasına rağmen, daha büyük bir hastanın tedaviye olan bağlılığına katkıda bulunduğu ve kazara ölçüm riskini azalttığı için günlük ilaç önerilir.
Başlangıç dozu kapsüllerdeki perikalsitol, IPTG'nin başlangıç seviyesi ile belirlenir (bkz. tablo. 3).
Tablo 3
IPTG'nin başlangıç seviyesi, pg / ml | Günlük resepsiyonda doz, mcg | Resepsiyonda haftada 3 kez doz, mcg * |
≤500 | 1 | 2 |
> 500 | 2 | 4 |
* Bir günden fazla kabul etmeyin
Doz titrasyonu
Doz, plazma veya kan serumundaki IPTG seviyesine bağlı olarak, kalsiyum ve fosfor serum seviyeleri hakkındaki izleme verileri dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdakiler bir doz titrasyon yaklaşımıdır (bkz. tablo. 4).
Tablo 4
Orijinaline kıyasla IPTG seviyesi | Kapsüllerde Paricalcitol Fresenius dozu | 2-4 haftalık aralıklarla doz değişikliği | |
Günlük resepsiyonda, mcg | Resepsiyonda haftada 3 kez, mcg * | ||
Aynı veya arttı | Artırmak | 1 | 2 |
<% 30 azaldı | |||
≥% 30 azaldı, ancak ≤% 60 azaldı | Aynı bırak | ||
>% 60 azaldı | Azalt ** | 1 | 2 |
IPTG <60 pg / ml | Azalt ** | 1 | 2 |
* Bir günden fazla kabul etmeyin
** Hasta ilacı günde en az veya haftada 3 kez alır ve dozun azaltılması gerekiyorsa, ilacı alma sıklığını azaltmak mümkündür.
Kapsüllerde parikalsitol almaya başladıktan sonra, doz titrasyonu sırasında ve güçlü P450 ZA inhibitörleri ile birlikte atandığında serum kalsiyum ve fosfor seviyelerini dikkatle izlemek gerekir. Hiperkalsiyum tespit edilirse veya kalsiyum ve fosfor (Sa × P) ürününde stabil bir artış tespit edilirse, kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçların dozu azaltılmalı veya ilaçların kaldırılması gereklidir. Alternatif bir yöntem olarak, kapsüllerde parikalsitol dozunu azaltmak veya tedaviyi geçici olarak kesmek mümkündür. Tedavinin kesilmesi durumunda, serum kalsiyum seviyeleri ve Sa × P çalışmaları hedef değerlere ulaştığında ilaç daha düşük bir dozdan yenilenmelidir.
5. aşamadaki kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol haftada 3 kez, bir günden fazla atanmaz.
Başlangıç dozu
Mikrogram cinsinden kapsüllerde parikalsitolün başlangıç dozu aşağıdakilere göre belirlenir:
IPTG başlangıç seviyesi (pg / ml cinsinden) / 60.
Doz titrasyonu
Doz, IPTG seviyesine, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdaki formüle göre kapsüllerde bir doz parikalsitol titre edilmesi önerilmektedir:
Başlıklı doz, mcg, = (iPTG seviyesi (en son ölçüme göre), pg / ml) / 60
Serum kalsiyum ve fosfor seviyeleri tedaviden sonra dikkatle izlenmelidir, doz titrasyonu sırasında ve beraberinde güçlü inhibitörler P450 3A'nın atanmasıyla. Serum kalsiyum seviyesinde veya Sa × P ürününde bir artış kaydedilirse, ve hasta kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçlar alır, ikincisinin dozu azaltılabilir, ya da bunların kaldırılması gereklidir. Kalsiyum içermeyen fosfat bağlayıcı ilaçlar kullanmak mümkündür. Kalsiyum serumu> 11.0 mg / dl veya Sa × P> 70 mg / dl ürünü ise2, ilacın dozu azaltılmalı ve IPTG / 60 formülü ile hesaplanan sondan 2-4 μg daha az olmalıdır. Kapsüllerde parikalsitol dozunun ek olarak düzeltilmesi gerekiyorsa, azaltılabilir veya bu parametreler normalleşene kadar ilaç bir süre için kesilebilir. PTG seviyesi gerekli olana yaklaştığında, kararlı bir PTG seviyesi elde etmek için küçük bir bireysel doz düzeltmesi gerekebilir. PTG seviyesinin kontrolünün olduğu durumlarda, kalsiyum veya fosfor haftada 1 kereden daha az sıklıkla gerçekleştirilir, titre edildiğinde daha düşük bir başlangıç dozu ve dozda daha küçük bir değişiklik kullanmak mümkündür.
Klinik çalışmalarda 1. hafta tedavi için haftada 3 kez kullanıldığında ilacın ortalama dozu 11.2 μg idi. Ortalama olarak, klinik çalışmalarda haftada 3 kez kullanıldığında ilacın dozu 6.3 μg idi. Klinik çalışmalarda maksimum güvenli doz 32 mcg idi.
![](/style/images/attention_blue.png)
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
hipervitaminoz D;
hiperkalsemi;
fosfatlar veya D vitamini türevleri ile eklem alımı;
18 yaşına kadar çocukluk (klinik çalışmalar yapılmamıştır);
emzirme dönemi.
Dikkatle: kalp glikozitleri ile eklem alımı.
![](/style/images/attention_blue.png)
Parikalsitol ile tedavi gören 3. ve 4. aşamalardaki kronik böbrek hastalığı olan hastalarda yan etkiler arasında, deri döküntüleri en sık not edildi (hastaların% 2'sinde).
Parikalsitol alımı ile bağlantısı en azından mümkün olduğunca karakterize edilebilen hem klinik hem de laboratuvar tüm advers fenomenler organ sistemleri ve gelişme sıklığı ile sunulmaktadır (bkz. tablo. 1, 2). Geliştirme sıklığına göre, aşağıdaki gruplara ayrılırlar: çok sık (≥1/10); sık (≥1 / 100 ve <1/10); seyrek (≥1 / 1000 ve <1/100); nadir (≥1 / 10000 ve <1/1000); çok nadir (<1/1000).
Tablo 1
Klinik çalışmalarda açıklanan 3. ve 4. aşamalardaki kronik böbrek hastalıkları olan hastalarda yan reaksiyonlar
Organ sistemi | Frekans | Yan etki |
Bir bütün olarak beden | Sık | Alerjik reaksiyonlar |
Sinir sistemi | Sık | Baş dönmesi |
Sindirim sistemi | Sık | Kabızlık, ağız kuruluğu, hazımsızlık, gastrit, karaciğer testlerinin sonuçlarının normundan sapma |
Cilt ve uzantıları | Sık | Deri döküntüleri |
Sık | Cilt kaşıntısı, ürtiker | |
Kas sistemi | Sık | Alt ekstremitelerin kas krampları |
Duyu organları | Sık | Tadı sapkınlığı |
Tablo 2
Üçüncü aşamanın klinik çalışmasında tanımlanan 5. aşamada kronik böbrek hastalığı olan hastalarda yan etkiler
Organ sistemi | Frekans | Yan etki |
Sindirim sistemi | Sık | Anoreksiya, ishal, gastrointestinal hastalıklar |
Metabolik ve beslenme bozuklukları | Sık | Hiperkalsiyum, hipokalsemi |
Sinir sistemi | Sık | Baş dönmesi |
Cilt ve uzantıları | Sık | Akne |
Diğer | Sık | Meme bezinde ağrı |
Pazarlama sonrası gözlemlerde istenmeyen reaksiyonlar kaydedildi
Bağışıklık ihlalleri : Quinkke ve laringeal ödem.
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirtiler : kapsüllerde aşırı dozda parikalsitol hiperkalsiyum, hiperkalsiyum ve hiperfosfateminin yanı sıra PTG sekresyonunda belirgin bir azalmaya neden olabilir. Kapsüllerde parikalsitol almakla aynı zamanda büyük miktarlarda kalsiyum ve fosfor tüketimi de benzer bozukluklara yol açabilir.
Tedavi kapsüllerde parikalsitolün akut rasgele doz aşımı acil bakım gerektirir. Doz aşımı gerçeği nispeten kısa bir süre sonra ortaya çıkarsa, midenizi kusmaya veya kızarmaya neden olabilirsiniz, bu da parikalsitolün daha fazla emilmesini önlemeye yardımcı olur. İlaç zaten mideden geçtiyse, bağırsaklardan erken çıkarılması petrol jölesi alımı ile kolaylaştırılabilir. Elektrolitlerin serum konsantrasyonu (özellikle kalsiyum), idrarla kalsiyum atılım oranı belirlenmeli ve EKG'de hiperkalsiyumemi ile ilişkili olabilecek değişiklikler değerlendirilmelidir. Bu izleme, bir akran için ilaç alan hastalar için çok önemlidir. Kazara ilaç doz aşımı için kalsiyum içeren besin takviyelerinin tüketiminin durdurulması ve düşük kalsiyum diyetine bağlılık da gösterilmiştir. Pericalsitolün nispeten kısa süresi göz önüne alındığında, belirtilen önlemler yeterli olabilir. Şiddetli hiperkalsemi tedavisi için, fosforik asit tuzları ve SCS gibi ilaçların yanı sıra zorlanmış diüreksler kullanmak mümkündür.
![](/style/images/attention_blue.png)
Parikalsitol, yapısında yan zincirde (D2) ve parikalsitolün doku ve organ seçiciliğini belirleyen A (19-nor) halkaları. Parikalsitol, bağırsaklardaki PBD aktivitesini arttırmadan parakiroid bezlerindeki D vitamini (PBD) reseptörlerini seçici olarak aktive eder ve kemik emilimini daha az aktif olarak etkiler.
Parikalsitol ayrıca paratiroid bezlerinde kalsiyuma duyarlı reseptörleri aktive eder, bu da paratireoid proliferasyonunu inhibe ederek ve PTG sentezini ve salgılanmasını azaltarak PTG seviyelerini azaltır. Kalsiyum ve fosfor seviyeleri üzerinde minimal etkiye sahiptir, kemik hücrelerini doğrudan etkileyebilir. PTG'nin patolojik seviyelerini ayarlayarak ve kalsiyum ve fosforun homeostazını normalleştirerek, kronik böbrek hastalıkları nedeniyle metabolik bozukluğu ile ilişkili kemik dokusu hastalıklarını önleyebilir ve tedavi edebilir.
Sekonder hiperparatiroz, yetersiz bir aktif D vitamini seviyesi ile ilişkili PTG içeriğindeki bir artış ile karakterizedir. Bu vitamin ciltte sentezlenir ve vücuda yiyecekle girer. D vitamini, karaciğer ve böbreklerdeki sırayla hidroksilatları ve D vitamini reseptörleri ile etkileşime giren aktif bir forma dönüşür. D vitamininin aktif formu 1.25'tir (H)2 D3 - paraztektoid bezlerde, bağırsaklarda, böbreklerde ve kemik dokusunda D vitamini reseptörlerini aktive eder (bu sayede paraşit benzeri bezlerin ve kalsiyum ve fosforun gomeostazının işlevini destekler) ve ayrıca prostat, endotel ve bağışıklık hücreleri. Kemik dokusunun yeterli oluşumu için reseptörlerin aktivasyonu gereklidir. Böbrek hastalıklarında, PTG seviyelerinde bir artışa, ikincil hiperparatirozun gelişmesine ve kalsiyum ve fosfor homeostazının bozulmasına yol açan D vitamini aktivasyonu bastırılır. Seviye 1.25 (H) 'de azalma2D3 kronik böbrek hastalığının erken evrelerinde gözlenir. Seviye 1.25 (H) 'de azalma2D3 ve genellikle kalsiyum ve fosfor serum seviyelerindeki değişikliklerden önce gelen PTG aktivitesinin artması, kemik değişim oranlarında değişikliklere neden olur ve böbrek osteodistrofisinin gelişmesine yol açabilir. Kronik böbrek hastalıkları olan hastalarda, PTG seviyesindeki bir azalmanın kemik SHF aktivitesi, kemik metabolizması ve kemik fibrozu üzerinde faydalı bir etkisi vardır. Aynı zamanda, aktif D vitamini tedavisi daha yüksek seviyelerde kalsiyum ve fosfor sağlayabilir. Parikalsitol, D vitamini reseptörleri üzerindeki seçici etkisi nedeniyle, PTG seviyesini etkili bir şekilde azaltır, kemik değişimini normalleştirir ve kalsiyum ve fosfor seviyesini önemli ölçüde etkilemeden D vitamini reseptörlerinin yetersiz aktivasyonunun sonuçlarını önler ve ortadan kaldırır.
![](/style/images/attention_blue.png)
Emilim. Parikalsitol iyi emilir. Sağlıklı gönüllülerde, 0.24 μg / kg'lık bir dozda paricalcitol içe doğru alınırken, ilacın mutlak biyoyararlanımı ortalama olarak yaklaşık% 72, C'dirmak kan plazmasında - 0.63 ng / ml, Tmak - 3 saat. AUC0 - ∞ - 5.25 ng · h / ml. Hemodiyaliz (GD) ve periton diyalizi (PD) hastalarında parikalsitolün ortalama mutlak biyoyararlanımı sırasıyla% 79 ve 86'dır. Yiyeceklerin sağlıklı gönüllüler üzerindeki etkileri üzerine yapılan bir araştırma Cmak ve AUC0-∞ yağlı yiyeceklerle parikalsitol alırken aç karnına almaya kıyasla değişmeyin. Böylece, kapsüllerde paricalcitol alımı, yemekten bağımsız olarak gerçekleştirilebilir.
Sağlıklı gönüllüler Cmak ve AUC0-∞ ilacı 0.06 ila 0.48 mcg / kg dozlarında kullanırken orantılı olarak artırın. Günde birden fazla öğünden veya haftada 3 kez, gelecekte değişmeden 7 gün içinde sürekli bir parikalsitol konsantrasyonu elde edilir. Ek olarak, 4. aşamada kronik böbrek hastalıkları olan hastalarda ilacın günlük olarak birden fazla alımı ile AUC seviyesi0-∞ tek bir ilaçtan biraz daha düşüktü.
Dağıtım. Parikalsitol, plazma proteinleri ile aktif olarak ilişkilidir (>% 99). Sağlıklı gönüllülerde, ilacı 0.24 mcg / kg'lık bir dozda aldıktan sonra, dağılım hacmi 34 l'dir. İlacın 4 μg alınmasından sonra 3. aşamada kronik böbrek hastalığı olan hastalarda ve ilacın 3 μg alınmasından sonra 4. aşamada kronik böbrek hastalığı olan hastalarda parikalsitolün ortalama dağılımı yaklaşık 44-46 l'dir.
Metabolizma ve atılım. 0.48 μg / kg'lık bir dozda içeri aldıktan sonra, orijinal ilaç büyük ölçüde metabolize edilir, kabul edilen dozun sadece% 2'si bağırsaklardan değişmeden boşaltılır ve orijinal ilaç idrarda tespit edilmez. Metabolitlerin yaklaşık% 70'i bağırsaklardan ve% 18'i böbrekler tarafından atılır. Sistemik etki esas olarak orijinal ilaçtan kaynaklanmaktadır. Plazma, parikalsitolün iki ikincil metabolitini tanımlar. Bunlardan biri 24 (R) - hidroksiparikalsitol olarak tanımlanırken, diğeri tanımlanmamıştır. 24 (R) -hidroksiparikalsitol, paratireoid hormonun (PTG) baskılanmasına bağlı olarak parikalsitolden daha az aktiftir.
Araştırma verileri in vitro parikalsitolün mitokondriyal CYP24 dahil olmak üzere çok sayıda hepatik ve pekunier olmayan enzimin yanı sıra CYP3A4 ve UGT1A4 tarafından metabolize edildiğini doğrulayın. Tanımlanan metabolitler arasında ürün 24 (R) -hidroksilasyon ve ayrıca 24.26- ve 24.28-digidoksilasyon ve doğrudan glukuronizasyon ürünleri bulunur.
Sonuç. Parikalsitol esas olarak hepatobiliyer atılımdan türetilir. Sağlıklı gönüllülerin ortalama T'si vardır1/2 ilacı 0.06 ila 0.48 μg / kg'lık bir dozda kullanırken parikalsitol 5 ila 7 saat arasındadır.
3. ve 4. aşamalardaki kronik böbrek hastalıkları olan hastalarda kapsüllerde parikalsitol farmakokinetiği araştırıldı. Kapsüllerde 4 mcg parikalsitol aldıktan sonra, 3. aşamada kronik böbrek hastalıkları olan hastalarda ortalama T1/2 ilaç 17 saattir. Orta T1/2 3 mcg'lik bir dozda kullanıldığında 4. aşamada kronik böbrek hastalığı olan hastalarda parikalsitol 20 saattir. Birikim derecesi, ilacın yarı ömrü ve çok sıklığına karşılık gelir. Hemodiyaliz, parikalsitolün atılım oranını etkilemez.
Özel hasta grupları
Zemin. 0.06 ila 0.48 μg / kg'lık tek bir dozda parikalsitolün farmakokinetiği cinsiyete bağlı değildir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre) parikalsitolün (0.24 mcg / kg) farmakokinetiği sağlıklı gönüllülere göre değişmez.
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun düzeltilmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda parikalsitol farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hemodiyaliz veya periton diyalizi üzerinde bulunan 5. evre kronik böbrek hastalığı olan hastalar için kapsüllerde parikalsitol almak için farmasötik profil, 3. ve 4. aşamalardaki kronik böbrek hastalıkları olan hastalar ile karşılaştırılabilir. Bu nedenle, “Uygulama projesi ve doz” bölümünde önerilen uygulama yöntemine ve doza ek olarak özel bir doz düzeltmesi gerekli değildir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Araştırma Sonuçları in vitro 50 nM'ye (21 ng / ml) kadar konsantrasyonlarda (ilaç incelenen maksimum dozda uygulandıktan sonra gözlemlenen konsantrasyonlardan yaklaşık 20 kat daha yüksek) parikalsitolün CYP3A, CYP1A2, CYP2A6 üzerinde inhibitör bir etkisi olmadığını gösterir. CYP2B6, CYP2C9, CYP2. Hepatositlerin taze kültürü üzerine yapılan deneylerde, 50 nM'ye kadar konsantrasyonlarda parikalsitol, CYP2B6, CYP2C9 veya CYP3A'nın aktivitesinde 2 kattan daha az bir artışa neden olurken, bu izofeni indükleyicilerinin etkisi altında (pozitif kontrol) arttı 6-19 kez. Bu nedenle, parikalsitol, bu enzimlerin etkisi altında metabolize edilen tıbbi maddelerin temizlenmesini inhibe etmemeli veya indüklememelidir.
Kapsüllerde (16 μg) parikalsitol ile omprazol (40 mg içe doğru) arasındaki farmasötik etkileşim, sağlıklı gönüllüler tarafından yapılan bir çapraz çalışmada araştırılmıştır. Omeprazol ile birleştirildiğinde paricalcitol farmakokinetiği değişmez.
Sağlıklı gönüllüler Cmak ketokonazol ile birleştirildiğinde parikalsitol minimal olarak değişir, bir AUC0 - ∞ iki katına. Orta T1/2 paricalcitol 9.8 saattir, beraberinde ketokonazol alımı - 17.0 saattir. Parikalsitol ve ketokonazol veya diğer iyi bilinen CYP3A4 inhibitörleri atarken dikkatli olunmalıdır.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Kalsiyum-fosforik metabolizma düzenleyicisi [Oyuncu ve kıkırdak metabolizması düzelticileri]