Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 02.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Caltopar
Paricalcitol
Hemodiyaliz veya periton diyalizi olan evre 5 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda olduğu gibi, evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalıklarında gelişen sekonder hiperparatiroidizmin önlenmesi ve tedavisi.
Hemodiyaliz veya periton diyalizi olan evre 5 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda olduğu gibi, evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalıklarında gelişen sekonder hiperparatiroidizmin önlenmesi ve tedavisi.
İçine, ne olursa olsun yemek.
Evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol günde 1 kez, günde 3 kez veya haftada bir kez verilir.
İlacın haftada 3 kez kullanılması durumunda, her geçen gün daha fazla alınmamalıdır. İlacı her gün ve haftada 3 kez kullanırken ortalama haftalık dozlar farklı değildir. Dozaj rejimleri terapötik etki profiline benzer olmasına rağmen, ilacın günlük olarak alınması tavsiye edilir, çünkü hastanın tedaviye daha fazla bağlılığını arttırır ve dozaj rejiminin kazara bozulması riskini azaltır.
Başlangıç dozu kapsüllerdeki parikalsitol, ıpth'nin başlangıç seviyesi ile belirlenir (bkz. 3).
Tablo 3
Başlangıç seviyesi ıptg, pg / ml | Günlük alımda doz, mcg | Haftada 3 kez alındığında doz, mcg* |
≤500 | 1 | 2 |
>500 | 2 | 4 |
* Her gün daha fazla almayın
Doz titrasyonu
Doz, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerinin izlenmesi verileri dikkate alınarak, plazma veya serumdaki ipth seviyesine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıda doz titrasyonu için bir yaklaşım önerilmiştir (bkz. 4).
Tablo 4
Orijinal ile karşılaştırıldığında ıptg seviyesi | Kapsüllerde Zemplar dozu | 2-4 hafta aralıklarla doz değişimi | |
Günlük alımda, mcg | Haftada 3 kez alındığında, mcg* | ||
Aynı veya artan | Artırmak | 1 | 2 |
0 azaldı% | |||
≥0 düştü, ancak ≤60% | Eski bırakın | ||
Düştü >60% | Azaltmak** | 1 | 2 |
ıptg <60 pg / ml | Azaltmak** | 1 | 2 |
* Her gün daha fazla almayın
** Hasta ilacı günlük veya haftada 3 kez minimum dozda alırsa ve dozun azaltılması gerekiyorsa, ilacın sıklığını azaltmak mümkündür.
Kapsüllerde parikalsitol alımının başlamasından sonra, doz titrasyonu sırasında ve güçlü P450 inhibitörleri ile birlikte uygulandıktan sonra serum kalsiyum ve fosfor seviyelerini dikkatli bir şekilde izlemek gerekir. Hiperkalsemi veya kalsiyum ve fosfor üretiminde kararlı bir artış tespit edilirse (Ca × P), kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçların dozu azaltılmalıdır veya ilaçların kaldırılması gereklidir. Alternatif bir yöntem olarak, kapsüllerde parikalsitol dozunun azaltılması veya tedavinin geçici olarak kesilmesi mümkündür. Tedavinin kesilmesi durumunda, serum kalsiyum Seviyeleri ve CA × P ürünleri hedef değerlere ulaştığında ilacın alınması daha düşük bir dozdan devam etmelidir
Evre 5 kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol haftada 3 kez, her geçen gün daha fazla reçete edilmez.
Başlangıç dozu
Mikrogramlarda kapsüllerde parikalsitol başlangıç dozu hesaplamadan belirlenir:
başlangıç seviyesi ıptg (pg/ml olarak) / 60.
Doz titrasyonu
Doz, ipth, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdaki formüle göre kapsüllerde parikalsitol dozunun titrasyonu önerilmektedir:
Titre edilebilir doz, mcg, = (ıpth seviyesi (son ölçüme göre), pg/ml) / 60
Serum kalsiyum ve fosfor düzeyleri yakından izlenmelidir başladıktan sonra tedavi süresi doz titrasyonu ve eşlik eden atama güçlü inhibitörleri P450 3A. Eğer artış kaydetti serum kalsiyum düzeyleri veya eserleri Sa × P, ve hastanın aldığı kal'cijsoderžaŝie fosfatsvazyvauŝie ilaçlarla, son doz azaltılabilir, veya gerekli onları iptal. Kalsiyum içermeyen fosfat bağlayıcı ilaçların kullanılması mümkündür. Serum kalsiyum seviyesi >11.0 mg/dl veya CA ürünü × P >70 mg/dl ise2. ilacın dozu azaltılmalı ve ıptg/60 formülü ile son kez hesaplanandan 2-4 mcg daha az olmalıdır. Kapsüllerde parikalsitol dozunun ek olarak düzeltilmesi gerekiyorsa, azaltılabilir veya bu parametreler normalleşene kadar ilacın alınması bir süre için kesilebilir. PTH seviyesi gerekli olana yaklaştığında, kararlı bir PTH seviyesine ulaşmak için küçük bir bireysel doz ayarlaması gerekebilir. PTH, kalsiyum veya fosfor seviyelerinin kontrolünün haftada 1 defadan daha az olduğu durumlarda, daha küçük bir başlangıç dozu ve titre edildiğinde daha küçük bir doz değişikliği kullanmak mümkündür.
Klinik çalışmalarda tedavinin 1 haftasında haftada 3 kez kullanıldığında ilacın ortalama dozu 11,2 mcg idi. Ortalama olarak, klinik çalışmalarda kullanıldığında ilacın dozu haftada 3 kez 6.3 mcg idi. Klinik çalışmalarda maksimum güvenli doz 32 mcg idi.
İçine, ne olursa olsun yemek.
Evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol günde 1 kez, günde 3 kez veya haftada bir kez verilir.
İlacın haftada 3 kez kullanılması durumunda, her geçen gün daha fazla alınmamalıdır. İlacı her gün ve haftada 3 kez kullanırken ortalama haftalık dozlar farklı değildir. Dozaj rejimleri terapötik etki profiline benzer olmasına rağmen, ilacın günlük olarak alınması tavsiye edilir, çünkü hastanın tedaviye daha fazla bağlılığını arttırır ve dozaj rejiminin kazara bozulması riskini azaltır.
Başlangıç dozu kapsüllerdeki parikalsitol, ıpth'nin başlangıç seviyesi ile belirlenir (bkz. 3).
Tablo 3
Başlangıç seviyesi ıptg, pg / ml | Günlük alımda doz, mcg | Haftada 3 kez alındığında doz, mcg* |
≤500 | 1 | 2 |
>500 | 2 | 4 |
* Her gün daha fazla almayın
Doz titrasyonu
Doz, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerinin izlenmesi verileri dikkate alınarak, plazma veya serumdaki ipth seviyesine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıda doz titrasyonu için bir yaklaşım önerilmiştir (bkz. 4).
Tablo 4
Orijinal ile karşılaştırıldığında ıptg seviyesi | Kapsüllerde caltopara dozu | 2-4 hafta aralıklarla doz değişimi | |
Günlük alımda, mcg | Haftada 3 kez alındığında, mcg* | ||
Aynı veya artan | Artırmak | 1 | 2 |
0 azaldı% | |||
≥0 düştü, ancak ≤60% | Eski bırakın | ||
Düştü >60% | Azaltmak** | 1 | 2 |
ıptg <60 pg / ml | Azaltmak** | 1 | 2 |
* Her gün daha fazla almayın
** Hasta ilacı günlük veya haftada 3 kez minimum dozda alırsa ve dozun azaltılması gerekiyorsa, ilacın sıklığını azaltmak mümkündür.
Kapsüllerde parikalsitol alımının başlamasından sonra, doz titrasyonu sırasında ve güçlü P450 inhibitörleri ile birlikte uygulandıktan sonra serum kalsiyum ve fosfor seviyelerini dikkatli bir şekilde izlemek gerekir. Hiperkalsemi veya kalsiyum ve fosfor üretiminde kararlı bir artış tespit edilirse (Ca × P), kalsiyum içeren fosfat bağlayıcı ilaçların dozu azaltılmalıdır veya ilaçların kaldırılması gereklidir. Alternatif bir yöntem olarak, kapsüllerde parikalsitol dozunun azaltılması veya tedavinin geçici olarak kesilmesi mümkündür. Tedavinin kesilmesi durumunda, serum kalsiyum Seviyeleri ve CA × P ürünleri hedef değerlere ulaştığında ilacın alınması daha düşük bir dozdan devam etmelidir
Evre 5 kronik böbrek hastalığı
Kapsüllerdeki parikalsitol haftada 3 kez, her geçen gün daha fazla reçete edilmez.
Başlangıç dozu
Mikrogramlarda kapsüllerde parikalsitol başlangıç dozu hesaplamadan belirlenir:
başlangıç seviyesi ıptg (pg/ml olarak) / 60.
Doz titrasyonu
Doz, ipth, serum kalsiyum ve fosfor seviyelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Aşağıdaki formüle göre kapsüllerde parikalsitol dozunun titrasyonu önerilmektedir:
Titre edilebilir doz, mcg, = (ıpth seviyesi (son ölçüme göre), pg/ml) / 60
Serum kalsiyum ve fosfor düzeyleri yakından izlenmelidir başladıktan sonra tedavi süresi doz titrasyonu ve eşlik eden atama güçlü inhibitörleri P450 3A. Eğer artış kaydetti serum kalsiyum düzeyleri veya eserleri Sa × P, ve hastanın aldığı kal'cijsoderžaŝie fosfatsvazyvauŝie ilaçlarla, son doz azaltılabilir, veya gerekli onları iptal. Kalsiyum içermeyen fosfat bağlayıcı ilaçların kullanılması mümkündür. Serum kalsiyum seviyesi >11.0 mg/dl veya CA ürünü × P >70 mg/dl ise2. ilacın dozu azaltılmalı ve ıptg/60 formülü ile son kez hesaplanandan 2-4 mcg daha az olmalıdır. Kapsüllerde parikalsitol dozunun ek olarak düzeltilmesi gerekiyorsa, azaltılabilir veya bu parametreler normalleşene kadar ilacın alınması bir süre için kesilebilir. PTH seviyesi gerekli olana yaklaştığında, kararlı bir PTH seviyesine ulaşmak için küçük bir bireysel doz ayarlaması gerekebilir. PTH, kalsiyum veya fosfor seviyelerinin kontrolünün haftada 1 defadan daha az olduğu durumlarda, daha küçük bir başlangıç dozu ve titre edildiğinde daha küçük bir doz değişikliği kullanmak mümkündür.
Klinik çalışmalarda tedavinin 1 haftasında haftada 3 kez kullanıldığında ilacın ortalama dozu 11,2 mcg idi. Ortalama olarak, klinik çalışmalarda kullanıldığında ilacın dozu haftada 3 kez 6.3 mcg idi. Klinik çalışmalarda maksimum güvenli doz 32 mcg idi.
ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık,
hipervitaminoz D,
hiperkalsemi,
fosfatlar veya D vitamini türevleri ile ortak alım,
18 yaşın altındaki çocuklar (klinik çalışmalar yapılmamıştır),
emzirme dönemi.
Dikkatle: kardiyak glikozitler ile ortak uygulama.
Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda yan etkiler arasında 3. ve 4. evre, parikalsitol ile tedavi edilen, en sık bildirilen deri döküntüleri (hastaların %2'sinde).
Parikalsitol alımı ile ilişkisi, en azından mümkün olduğu kadar karakterize edilebilen, hem klinik hem de laboratuvardaki tüm yan etkiler, organ sistemleri ve gelişim sıklığı ile temsil edilir (bkz. 1, 2). Gelişim sıklığına göre, bunlar aşağıdaki gruplara ayrılır: çok sık (≥1/10), sık (≥1/100 ve <1/10), seyrek (≥1/1000 ve <1/100), nadir (≥1/10000 ve <1/1000), çok nadir (<1/10000), ayrı mesajlar dahil.
Tablo 1
Klinik çalışmalarda açıklanan evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda ADVERS REAKSİYONLAR
Organ sistemi | Frekans | Yan etki |
Bir bütün olarak organizma | Seyrek | Alerjik reaksiyonlar |
Sinir sistemi | Seyrek | Baş dönmesi |
Sindirim sistemi | Seyrek | Kabızlık, ağız kuruluğu, hazımsızlık, gastrit, karaciğer testlerinin normal sonuçlarından sapma |
Deri ve uzantıları | Sıklar | Deri döküntüleri |
Seyrek | Kaşıntı, ürtiker | |
Kas-iskelet sistemi | Seyrek | Alt ekstremite kas krampları |
Duyu organları | Seyrek | Tat sapıklığı |
Tablo 2
Faz III klinik çalışmasında açıklanan evre 5 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda yan etkiler
Organ sistemi | Frekans | Yan etki |
Sindirim sistemi | Sıklar | Anoreksiya, ishal, gastrointestinal bozukluklar |
Metabolizma ve beslenme bozuklukları | Sıklar | Hiperkalsemi, hipokalsemi |
Sinir sistemi | Sıklar | Baş dönmesi |
Deri ve uzantıları | Sıklar | Akne |
Diğer | Sıklar | Göğüs ağrısı |
Pazarlama sonrası gözlemlerde bildirilen istenmeyen reaksiyonlar
Bağışıklık bozuklukları: Quincke ödemi ve gırtlak ödemi.
Belirtiler: kapsüllerde parikalsitol doz aşımı, hiperkalsemi, hiperkalsiüri ve hiperfosfatemiye ve PTH sekresyonunda belirgin bir azalmaya neden olabilir. Kapsüllerde parikalsitol ile eşzamanlı olarak büyük miktarlarda kalsiyum ve fosfor tüketimi benzer bozukluklara neden olabilir.
Tedavi kapsüllerde akut kazara aşırı dozda parikalsitol acil bakım gerektirir. Doz aşımı gerçeği nispeten kısa bir süre sonra tespit edilirse, kusmaya neden olabilir veya parikalsitolün daha fazla emilimini önlemeye yardımcı olacak gastrik lavaj yapabilirsiniz. İlaç zaten mideden geçtiyse, bağırsaktan erken çıkarılması vazelin yağı alımına katkıda bulunabilir. Elektrolitlerin serum konsantrasyonunu (özellikle kalsiyum), kalsiyumun idrarla atılım oranını belirlemek ve hiperkalsemi ile ilişkili olabilecek EKG'DEKİ değişiklikleri değerlendirmek gerekir. Bu izleme, digitalis ilaçları alan hastalar için çok önemlidir. Kalsiyum içeren diyet takviyelerinin tüketiminin durdurulması ve düşük kalsiyumlu bir diyetin takip edilmesi, ilacın yanlışlıkla aşırı dozda alınması durumunda da endikedir. Parikalsitolün nispeten kısa etki süresi göz önüne alındığında, belirtilen önlemler yeterli olabilir. Şiddetli hiperkalsemi tedavisinde, fosforik asit tuzları ve GCS gibi ilaçların yanı sıra zorla diürez de kullanılabilir
Parikalsitol, yapısında yan zincir modifikasyonları (D) olan biyolojik olarak aktif D vitamini (kalsitriol) sentetik bir analoğudur2) ve parikalsitolün doku ve organ seçiciliğine neden olan A halkaları (19-nor). Parikalsitol, bağırsakta PBD aktivitesini arttırmadan paratiroid bezlerindeki D vitamini reseptörlerini (PBD) seçici olarak aktive eder ve kemik rezorpsiyonunu daha az aktif olarak etkiler.
Parikalsitol ayrıca paratiroid bezlerinde kalsiyuma duyarlı reseptörleri aktive eder, böylece paratiroid proliferasyonunu inhibe ederek ve PTH sentezini ve salgılanmasını azaltarak PTH seviyelerini azaltır. Kalsiyum ve fosfor seviyeleri üzerinde minimal bir etkiye sahiptir, kemik dokusunun hücrelerini doğrudan etkileyebilir. Patolojik PTH seviyelerini ayarlayarak ve kalsiyum ve fosfor homeostazını normalleştirerek, kronik böbrek hastalığına bağlı olarak metabolizmasının bozulmasıyla ilişkili kemik hastalıklarını önleyebilir ve tedavi edebilir.
Sekonder hiperparatiroidizm, Aktif D vitamininin yetersiz seviyeleri ile ilişkili olan PTH içeriğinde bir artış ile karakterizedir. bu vitamin deride sentezlenir ve vücuda gıda ile girer. D vitamini, karaciğer ve böbreklerde sürekli olarak hidroksile edilir ve D vitamini reseptörleri ile etkileşime giren aktif bir forma dönüştürülür.)2 D3 - paratiroid bezlerinde, bağırsaklarda, böbreklerde ve kemik dokusunda D vitamini reseptörlerini aktive eder (bu sayede paratiroid bezlerinin işlevini ve kalsiyum ve fosfor homeostazını destekler) ve prostat, endotel ve bağışıklık hücreleri de dahil olmak üzere diğer birçok dokuda. Yeterli kemik oluşumu için reseptör aktivasyonu gereklidir. Böbrek hastalıklarında, D vitamininin aktivasyonu bastırılır, bu da PTH seviyesinde bir artışa, ikincil hiperparatiroidizm gelişimine ve kalsiyum ve fosfor homeostazının bozulmasına neden olur. 1.25 seviyesinin düşürülmesi (oh)2D3 kronik böbrek hastalığının erken evrelerinde gözlenmiştir. 1.25 seviyesinin düşürülmesi (oh)2D3 ve sıklıkla serum kalsiyum ve fosfor seviyelerindeki değişikliklerden önce gelen PTH aktivitesindeki artış, kemik metabolizmasında değişikliklere neden olur ve renal osteodistrofi gelişimine yol açabilir. Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda, PTH seviyesinin azaltılması kemik alkalin fosfataz, kemik metabolizması ve kemik fibrozu aktivitesi üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Aynı zamanda, Aktif D vitamini ile tedavi, kalsiyum ve fosfor seviyelerinin yükselmesine neden olabilir. D vitamini reseptörleri üzerindeki seçici etkisi nedeniyle parikalsitol, PTH seviyesini etkili bir şekilde azaltır, kemik metabolizmasını normalleştirir, kalsiyum ve fosfor seviyelerini önemli ölçüde etkilemeden D vitamini reseptörlerinin aktivasyonunun yetersizliğinin etkilerini önler ve ortadan kaldırır
Emilim. Parikalsitol iyi emilir. Sağlıklı gönüllülerde, 0,24 µg/kg'lık bir dozda parikalsitol alırken, ilacın mutlak biyoyararlanımı ortalama olarak yaklaşık 72 % ' dir, Cmax kan plazmasında-0.63 ng / ml, Tmax — 3 saat AUC0–∞ - 5,25 ng * H / ml.hemodiyaliz (DD) ve periton diyalizi (PD) olan hastalarda Parikalsitolün ortalama mutlak biyoyararlanımı sırasıyla 79 ve 86% ' dir. Sağlıklı gönüllülerde gıdaların etkileri üzerine yapılan bir çalışma, Cmax ve AUC0-∞ yağlı gıdalar ile parikalsitol alırken, aç karnına alımıyla karşılaştırıldığında değişmez. Böylece, kapsüllerde parikalsitol alımı, gıda alımından bağımsız olarak gerçekleştirilebilir.
Sağlıklı C gönüllülerindemax ve AUC0-∞ 0.06 ila 0.48 µg/kg dozlarda ilacı kullanırken orantılı olarak artar.günde veya haftada 3 kez tekrarlanan uygulamadan sonra, gelecekte değişmeden 7 gün boyunca sürekli parikalsitol konsantrasyonuna ulaşılır. Buna ek olarak, kronik böbrek hastalığı olan hastalarda ilacın tekrarlanan günlük alımı ile 4. aşama, AUC seviyesi0-∞ ilacın tek bir dozundan sonra biraz daha düşüktü.
Dağıtım. Parikalsitol plazma proteinlerine aktif olarak bağlanır (>%99). Sağlıklı gönüllülerde, 0,24 µg/kg'lık bir dozda ilacı aldıktan sonra, dağıtım hacmi 34 l'dir. ilacın 4 µg'sini aldıktan sonra evre 3 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda Parikalsitolün ortalama dağıtım hacmi ve ilacın 3 µg'sini aldıktan sonra evre 4 kronik böbrek hastalığı olan hastalar yaklaşık 44-46 l'dir.
Metabolizma ve atılım. 0.48 µg/kg'lık bir dozda oral uygulamadan sonra, orijinal ilaç büyük ölçüde metabolize edilir, alınan dozun sadece %2'si bağırsak yoluyla değişmeden atılır, idrarda orijinal ilaç saptanmaz. Metabolitlerin yaklaşık %70'i bağırsaklardan ve %18'i böbrekler tarafından atılır. Sistemik maruziyet esas olarak orijinal ilaçtan kaynaklanmaktadır. Plazmada, parikalsitolün iki küçük metaboliti belirlenir. Biri 24(R)- hidroksiparikalsitol olarak tanımlanırken diğeri tanımlanmamıştır. 24 (R)-hidroksiparikalsitol, paratiroid hormonunun (PTH) baskılanmasına karşı parikalsitolden daha az aktiftir.
Araştırma verileri in vitro parikalsitolün, mitokondriyal CYP24 ve CYP3A4 ve UGT1A4 dahil olmak üzere çok sayıda hepatik ve ekstrahepatik enzim tarafından metabolize edildiği doğrulanır. Tanımlanan metabolitler, 24(R)-hidroksilasyon ürününün yanı sıra 24.26 - ve 24.28-dihidroksilasyon ve doğrudan glukuronizasyon ürünlerini içerir.
Atılım. Parikalsitol esas olarak hepatobiliyer atılım nedeniyle atılır. Sağlıklı gönüllülerin ortalama T'si var1/2 parikalsitol, ilacı 0,06 ila 0,48 µg/kg'lık bir dozda kullanırken 5 ila 7 saat arasındadır.
Kapsüllerdeki parikalsitolün farmakokinetiği, evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda incelenmiştir. Kapsüllerde 4 mcg parikalsitol aldıktan sonra, evre 3 orta t kronik böbrek hastalığı olan hastalarda1/2 ilaç 17 H. ortalama T1/2 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda parikalsitol 4-evre 3 mcg dozunda kullanıldığında 20 hayır. birikim derecesi, ilacın Yarılanma ömrüne ve çokluğuna karşılık gelir. Hemodiyaliz, parikalsitol atılımının hızını etkilemez.
Özel hasta grupları
Yer. 0.06 ila 0.48 µg/kg'lık bir dozda tek bir dozda parikalsitolün farmakokinetiği cinsiyete bağlı değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Sağlıklı gönüllülere kıyasla hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh sınıflandırmasına göre) parikalsitolün (0.24 mcg/kg) farmakokinetiği değişmez.
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda parikalsitol farmakokinetiği çalışılmamıştır.
Böbrek ihlali. Hemodiyaliz veya periton diyalizi olan evre 5 kronik böbrek hastalığı olan hastalarda kapsüllerde parikalsitol alırken farmakokinetik profil, evre 3 ve 4 kronik böbrek hastalığı olan hastalarla karşılaştırılabilir. Bu nedenle, «uygulama yöntemi ve doz» bölümünde önerilenlere ek olarak özel bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Çalışmanın sonuçları in vitro 50 nm'ye (21 ng/ml) kadar olan konsantrasyonlarda parikalsitolün (çalışılan maksimum dozda ilacın uygulanmasından sonra gözlemlenen konsantrasyonların yaklaşık 20 katı) cyp3a, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP2E1. Taze hepatosit kültürü deneylerinde, 50 nm'ye kadar konsantrasyonlarda parikalsitol, CYP2B6, CYP2C9 veya CYP3A aktivitesinde 2 kattan daha az bir artışa neden olurken, bu izoenzimlerin indükleyicilerinin etkisi altında (pozitif kontrol) 6-19 kat artmıştır. Bu nedenle, parikalsitol, bu enzimlerin etkisi altında metabolize edilen ilaçların temizlenmesini inhibe etmemeli veya indüklememelidir.
Sağlıklı gönüllülerde çapraz çalışmada kapsüllerdeki parikalsitol (16 mcg) ve omeprazol (40 mg oral) arasındaki farmakokinetik etkileşim araştırılmıştır. Omeprazol ile birlikte alındığında parikalsitolün farmakokinetiği değişmez.
Sağlıklı C gönüllülerindemax Ketokonazol ile birlikte alındığında parikalsitol minimal olarak değişir, AUC0–∞ artar, yaklaşık iki katına çıkmıştır. Orta T1/2 parikalsitol olduğunu 9,8 hayır, Ketokonazol eşzamanlı alımı ile-17,0 hayır. parikalsitol ve Ketokonazol veya diğer bilinen CYP3A4 inhibitörleri atanması sırasında dikkatli olunmalıdır.
- Kalsiyum-fosfor metabolizması düzenleyici [kemik ve kıkırdak metabolizmasının Düzelticileri]