Optimark

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

Optimark, 330.9 mg içeren enjeksiyon için berrak, renksiz ila hafif sarı bir çözelti halinde tedarik edilir mL başına gadoversetamid (0.5 mmol / mL'ye eşdeğer).

Depolama ve Taşıma

Optimark, 330.9 mg / mL (0.5'e eşdeğer) içeren berrak, renksiz ila hafif sarı bir çözeltidir mmol / mL) enjeksiyon için gadoversetamid. Optimark, 5 mL veya 10 içeren 10 mL'lik şişelerde tedarik edilir mL çözelti ve ayrıca 15 mL veya 20 mL çözelti içeren 20 mL'lik şişelerde sağlanır. Her biri doz flakonu bir alüminyum conta ile kauçuk durdurulur ve içeriği sterildir. Optimark tedarik edilir 10 mL, 15 mL, 20 mL veya 30 mL çözelti içeren 10 mL, 15 mL, 20 mL veya 30 mL şırınga sırasıyla. Her şırınga kauçuk kapaklarla kapatılmıştır ve içindekiler sterildir. Şişeler ve şırıngalar, aşağıdaki yapılandırmalara sahip nakliye kartonlarında bulunur:

10 flakon kartonda cam şişelerde 5 mL (NDC Kod 0019-1177-02)
10 flakon kartonda cam şişelerde 10 mL (NDC Kod 0019-1177-04)
10 flakon kartonda cam şişelerde 15 mL (NDC Kod 0019-1177-06)
10 flakon kartonda cam şişelerde 20 mL (NDC Kod 0019-1177-08)
10 şırınga kartonda plastik şırıngalarda 10 mL (NDC Kod 0019-1177-11)
10 şırınga kartonda plastik şırıngalarda 15 mL (NDC Kod 0019-1177-16)
10 şırınga kartonda plastik şırıngalarda 20 mL (NDC Kod 0019-1177-21)
10 şırınga kartonda plastik şırıngalarda 30 mL (NDC Kod 0019-1177-31)

Depolama

Optimark 20 ° C ila 25 ° C (68 ° F ila 77 ° F) arasında saklanmalıdır ışık ve donmaya karşı korunur. Optimark, aksine bir aya kadar 37 ° C'de saklanabilir dolaşımdaki sıcak hava kullanan ortam ısıtıcısı. Bir aydan uzun süreler için 20 ° C ila 25 ° C arasında saklayın (68 ° F ila 77 ° F).

Üretici: Liebel-Flarsheim Company LLC, Raleigh, NC 27616. Revize: Ağustos 2016

Merkezi Sinir Sistemi MRG'si (CNS)

Optimark, anormal kan beyinli hastalarda manyetik rezonans görüntüleme (MRI) ile kullanım için endikedir beyin, omurga ve ilişkili dokuların bariyeri veya anormal vaskülaritesi.

Karaciğer MRG'si

Optimark, kontrast artışı sağlamak ve görselleştirmeyi kolaylaştırmak için MRI ile kullanım için endikedir karaciğer yapısalından oldukça şüphelenilen hastaların karaciğerinde anormal vaskülarite olan lezyonlar bilgisayarlı tomografideki anormallikler.

Dozlama Yönergeleri

• Optimark'ı 0.2 mL / kg (0.1 mmol / kg) dozunda bolus periferik intravenöz enjeksiyon olarak uygulayın ve manuel veya güç enjeksiyonu ile verilen 1 ila 2 mL / sn oranında (bkz. Tablo 1).
• Optimark'ı geri çekmek ve yönetmek için steril teknik kullanın.
• Kontrastın tam olarak uygulanmasını sağlamak için 5 mL normal salin sifonu ile enjeksiyonu takip edin.
• İlacın kullanılmayan kısımlarını atın.

Tablo 1 Dozaj Tablosu Optimark Enjeksiyonu

Uyuşturucu Kullanımı

• Uygulamadan önce Optimark'ı partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak inceleyin. Kullanmayın renksiz veya partikül madde varsa çözelti.
• Optimark'ı diğer ilaçlarla veya parenteral beslenmeyle karıştırmayın ve Optimark'ı uygulamayın kimyasal uyumsuzluk potansiyeli nedeniyle diğer ilaçlarla aynı intravenöz çizgi.

Görüntüleme

• Optimark enjeksiyonundan sonraki 1 saat içinde görüntüleme prosedürünü tamamlayın.
• Paramanyetik kontrast maddeleri, kontrastsız MRG'de görülen lezyonların görüntülenmesini bozabilir Optimark MR görüntülerini, eşlik eden kontrastsız MR görüntülerle yorumlayın.

Optimark aşağıdaki hastalarda kontrendikedir

• kronik, şiddetli böbrek hastalığı (glomerüler filtrasyon hızı, GFR <30 mL / dak / 1.73m² )
• akut böbrek hasarı
• gadolinyum, versetamid veya inert bileşenlerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık reaksiyonları.

UYARILAR

Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm

ÖNLEMLER

Nefrojenik Sistemik Fibroz (NSF)

Gadolinyum bazlı kontrast ajanlar (GBCA'lar), bozukluğu olan hastalarda NSF riskini artırır ilaçların ortadan kaldırılması. Tanı bilgisi olmadığı sürece bu hastalar arasında GBCA kullanmaktan kaçının temel ve kontrastsız geliştirilmiş MRI veya diğer yöntemlerle kullanılamaz. GBCA ile ilişkili NSF riski, kronik, şiddetli böbrek hastalığı olan hastalarda (GFR <30 mL / dak / 1.73m) en yüksek görülür² ) gibi akut böbrek hasarı olan hastalar. Bu hastalara Optimark uygulamayın. Risk ortaya çıkar kronik, orta derecede böbrek hastalığı olan hastalar için daha düşük (GFR 30 ila 59 mL / dak / 1.73m² ) ve az ise kronik, hafif böbrek hastalığı olan hastalar için (GFR 60 ila 89 mL / dak / 1.73m² ). NSF ortaya çıkabilir cildi, kasları ve iç organları etkileyen ölümcül veya zayıflatıcı fibroz. NSF tanısını bildirin Liebel-Flarsheim Company LLC (1-855-266-5037) veya FDA'ya (1- 800-FDA-1088 veya www.fda.gov/medwatch).

Akut böbrek hasarı ve böbrek fonksiyonlarını azaltabilecek diğer durumlar için hastaları tarayın. Özellikleri akut böbrek hasarı hızlı (saatler ila günler arasında) ve genellikle böbrekte geri dönüşümlü azalmadan oluşur genellikle cerrahi, şiddetli enfeksiyon, yaralanma veya ilaca bağlı böbrek toksisitesi ortamında işlev görür. Serum kreatinin seviyeleri ve tahmini GFR, akut ortamda böbrek fonksiyonunu güvenilir bir şekilde değerlendirmeyebilir böbrek hasarı. Kronik böbrek hastalığı riski taşıyan hastalar için (ör., yaş> 60 yıl, diabetes mellitus veya kronik hipertansiyon), laboratuvar testleri ile GFR'yi tahmin edin.

NSF riskini artırabilecek faktörler arasında tekrarlanan veya önerilen dozlardan daha yüksek GBCA ve maruz kalma sırasındaki böbrek yetmezliği derecesi. Belirli GBCA'yı kaydedin ve bir hastaya uygulanan doz. Optimark uygulanırken önerilen dozu aşmayın ve herhangi bir yeniden uygulamadan önce ilacın ortadan kaldırılması için yeterli bir süre tanır.

Akut Böbrek Hasarı (AKI)

Kronik olarak böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda diyaliz gerektiren akut böbrek hasarı meydana gelmiştir GBCA kullanımı ile. Akut böbrek hasarı riski, artan doz ile artabilir kontrast maddesi; yeterli görüntüleme için gerekli en düşük dozu uygulayın.

Aşırı duyarlılık Reaksiyonları

Anafilaksi dahil şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları uygulanarak gözlenmiştir Optimark dahil gadolinyum ürünleri. Optimark'ı uygulamadan önce kullanılabilirliğini sağlayın resüsitasyon ekipmanı ve resüsitasyon teknikleri konusunda eğitilmiş personel. Tarihi olan hastalar alerji, ilaç reaksiyonları veya diğer aşırı duyarlılık benzeri bozukluklar daha büyük risk altında olabilir ve olmalıdır prosedür sırasında ve ilaç uygulamasından sonraki birkaç saat boyunca yakından gözlemlenir. Bir reaksiyon varsa meydana gelir, Optimark'ı durdurun ve resüsitasyon dahil uygun tedaviye hemen başlayın.

Laboratuvar Testine Müdahale

Optimark'ın serum demir, bakır ve çinko ölçümlerine müdahalesi gözlenmiştir. Optimark, orto-kresoftalin kullanılarak serum kalsiyum ölçümünde parazite neden olur komplekson (OCP) kolorimetrik yöntem. Optimark'ın varlığında OCP hatalı, düşük üretir serum kalsiyum değeri. Bu eserin büyüklüğü Optimark konsantrasyonu ile orantılıdır kanda ve enjeksiyondan yaklaşık 90 dakika sonra doğru değerler elde edilebilir. İçinde böbrek yetmezliği olan hastalar, Optimark'ın klerensi yavaşlar ve kalsiyum ile girişim OCP ile belirleme uzar. Ne arsenazo III boya sistemi ne de endüktif olarak bağlanmış kalsiyum testi için plazma kütle spektroskopisi yöntemleri Optimark'tan etkilenir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Kanserojen potansiyelini değerlendirmek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır gadoversetamid. Aşağıdaki genotoksisite deneylerinin sonuçları negatifti: Salmonella / E. Coli ters mutasyon (Ames) deneyi, fare lenfoma mutajenez deneyi ve in vivo memeli mikronükleus deneyi. Metabolik aktivasyon olmadan in vitro CHO kromozom sapma deneyi idi pozitif.

Bir doğurganlık çalışmasında sıçanlara uygulanan gadoversetamidin geri dönüşümsüz bir azalmaya sahip olduğu ve testislerde ve epididimitlerde spermatositlerin dejenerasyonu ve sonrasında erkek doğurganlığının bozulması 7 hafta boyunca 2.0 mmol / kg / gün intravenöz dozlar (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 4 katı). Bu etkiler 0.5 mmol / kg / gün dozunda gözlenmedi (vücuda dayalı insan dozunun 1 katı yüzey alanı).

Sıçanlarda yapılan 28 günlük ayrı bir tekrar doz çalışmasında, gadoversetamidin geri döndürülemez olduğu gösterilmiştir erkek üreme organı ağırlıklarının azaltılması, testislerin çimlenme epitelinin dejenerasyonu, epididimitlerde mikrop hücrelerinin varlığı ve günlük intravenöz dozların ardından sperm sayısında azalma 3.0 mmol / kg / gün (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 6 katı). Bu etkiler değildi 0.6 mmol / kg / gün (yüzey alanına göre insan dozunun 1 katı) gözlenir. Bu etkiler değildi köpeklerde yapılan benzer çalışmalarda gözlemlenmiştir.

Sıçanlarda yapılan tek dozlu bir çalışmada, gadoversetamid erkek üzerinde olumsuz etkiler üretmemiştir 0.5 ila 15 mmol / kg (1 ila 25) intravenöz uygulamadan 24 saat ve 14 gün sonra üreme sistemi vücut yüzey alanına göre insan dozunun katları).

Belirli Popülasyonlarda Kullanın

Gebelik

Gebelik Kategorisi C

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Optimark sırasında kullanılmalıdır hamilelik sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa.

Sıçanlara uygulanan gadoversetamid, yenidoğan ağırlıklarını doğumdan anne sütten kesmeye kadar azalttı 5 hafta boyunca (dahil olmak üzere) 0.5 mmol / kg / gün (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 1 katı) dozları gebelik) ve 12 hafta boyunca 0.5 mmol / kg / gün baba dozları. Bu etki 0.1'de gözlenmedi mmol / kg (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 0.2 katı). Maternal toksisite gözlenmedi herhangi bir doz.

Gadoversetamid enjeksiyonu, ortalama fetal ağırlığın azalmasına, anormal karaciğer lobisinin gecikmesine neden oldu sternebraların kemikleşmesi ve gecikmiş davranışsal gelişim (başlangıç refleksi ve hava düzeltme refleksi) dişi sıçanlardan alınan fetüsler 4.9 mmol / kg / gün (vücut yüzeyine göre insan dozunun 10 katı) ile dozlanmıştır alan) gebeliğin 7 ila 17. günlerinde. Bu etkiler 0.7 mmol / kg / gün (1 kez) gözlenmedi vücut yüzey alanına dayalı insan dozu). Maternal toksisite 4.9 mmol / kg / gün'de gözlendi.

Gadoversetamid enjeksiyonu, kadınlardan fetüslerde ön ayak esnekliklerine ve kardiyovasküler değişikliklere neden oldu 0.4 ve 1.6 mmol / kg / gün dozlanan tavşanlar (sırasıyla, vücuda dayalı insan dozunun 1 ve 4 katı) yüzey alanı) 6 ila 18 arasındaki gebelik günlerinde. Kardiyovasküler değişiklikler torasik olarak malforme edildi arterler, septal defekt ve anormal ventrikül. Bu etkiler 0.1 mmol / kg / gün'de gözlenmemiştir (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 0.3 katı). Maternal toksisite herhangi bir dozda gözlenmedi.

Hemşirelik Anneler

Radyoaktif işaretli gadoversetamid (¹⁵³Gd) tek bir emziren sıçanların sütüne atıldı intravenöz doz 0.1 mmol / kg. Kadınlar emzirmeyi bırakmalı ve 72'ye kadar anne sütünü atmalıdır Optimark uygulamasından saatler sonra.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda Optimark'ın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Pediatrik hastalar böbrek olgunlaşmamışlığına bağlı olarak olumsuz GBCA reaksiyonlarına karşı özellikle savunmasız olabilir veya tanınmayan böbrek yetmezliği.

Geriatrik Kullanım

Gadoversetamid glomerüler filtrasyon ile vücuttan temizlendiğinden, advers reaksiyon riski böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha büyük olabilir (GFR ≥30 ve <90 mL / dak / 1.73m² ). Nedeniyle NSF riski, 60 yaşın üzerindeki hastalar için laboratuvar testleri yoluyla GFR'yi tahmin edin.

Böbrek Bozukluğu

28 hastaya (17 erkek ve 11) tek bir intravenöz doz 0.1 mmol / kg Optimark uygulandı kadınlar) böbrek fonksiyon bozukluğu (ortalama 2.4 mg / dL serum kreatinin). On altı hasta vardı eşzamanlı merkezi sinir sistemi veya karaciğer patolojisi. Böbrek yetmezliğinin geciktiği gösterilmiştir gadoversetamidin ortadan kaldırılması (bkz. Tablo 3). Ortalama kümülatif idrar atılımı 72 saatte gadoversetamid, böbrek yetmezliği olan hastalar için yaklaşık% 93.5 ve% 95.8 idi böbrek fonksiyonu normal olan kişiler. Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamaları araştırılmamıştır. Optimark'ın hemodiyaliz ile vücuttan çıkarıldığı gösterilmiştir.

Karaciğer yetmezliği

4 hastaya (2 erkek ve 2) tek bir intravenöz doz 0.1 mmol / kg Optimark uygulandı kadınlar) karaciğer fonksiyon bozukluğu olan. Hepatik bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonu normaldi normal deneklere benzer plazma kinetiği (bkz. Tablo 3).

Tablo 3 Normal, Böbrek yetmezliği olan ve Hepatik Bozuk Erkeklerin Eliminasyon Profilleri ve Kadınlar (ortalama ± SD)

YAN ETKİLER

Aşağıdaki advers reaksiyonlar, reçetenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır bilgi:

• Nefrojenik Sistemik Fibrozis
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Klinik Araştırmalar Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik çalışmalarında, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Bu bölümde açıklanan advers reaksiyonlar toplam 1.309 kişide gözlenmiştir (24 sağlıklı gönüllüler ve klinik çalışmalarda 1.285 hasta). Hastalar 12 ila 85 yaşları arasında değişmektedir (ortalama yaş 50 yıl) ve 680 kişi (% 52) erkekti. Etnik dağılım% 84 Beyaz,% 9 Siyah,% 3 idi Asya ve% 4 diğer.

Genel olarak, 460 denek (% 35) en az bir advers reaksiyon bildirmiştir. Çoğu advers reaksiyon hafifti veya orta şiddette. En sık görülen advers reaksiyonlar şunlardı: enjeksiyonla ilişkili rahatsızlık (% 26), baş ağrısı (% 9.4), vazodilatasyon (% 6.4), tat sapması (% 6.2), baş dönmesi (% 3.7), bulantı (% 3.2) ve parestezi (% 2.2). Tablo 2,% 1 veya daha fazlasında bildirilen advers reaksiyonları listelemektedir hastalar.

Tablo 2 Tarafından Deneyilen Olumsuz Reaksiyonlar Hastaların% 1'i

Aşağıdaki advers reaksiyonlar hastaların% 1'inden azında meydana gelmiştir:

Bir Bütün Olarak Beden

alerjik reaksiyon, yüz ödemi, ateş, halsizlik, boyun sertliği, boyun ağrısı, pelvik ağrı, artan terleme

Kardiyovasküler

aritmi, göğüs ağrısı, hipertansiyon, hipotansiyon, solgunluk, çarpıntı, senkop, taşikardi, vazospazm

Sindirim

anoreksiya, kabızlık, ağız kuruluğu, disfaji, erütasyon, artan tükürük salgısı, susuzluk, kusma

Metabolik ve Beslenme

artmış kreatinin, ödem, hiperkalsemi

Kas-iskelet sistemi

artralji, bacak krampları, kas ağrısı, spazm

Sinir Sistemi

ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, diplopi, distoni, hipertoni, hipestezi, uyku hali, titreme, baş dönmesi

Solunum Sistemi

öksürük, nefes darlığı, laringismus, farenjit, sinüzit, ses değişikliği

Cilt ve Ekler

eritema multiforme, kaşıntı, döküntü, tromboflebit, ürtiker

Özel Duyular

parosmi, kulak çınlaması

Ürogenital

oligüri

Pazarlama Sonrası Deneyim

Optimark'ın onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman mümkün değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin edin veya Optimark ile nedensel bir ilişki kurun.

• Nefrojenik Sistemik Fibroz (NSF)
• Bronkospazm ve laringeal / faringeal ödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Nöbetler

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Diğer kontrast maddeleri ve diğer ilaçlarla ilaç etkileşimleri araştırılmamıştır.

Gebelik Kategorisi C

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Optimark sırasında kullanılmalıdır hamilelik sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa.

Sıçanlara uygulanan gadoversetamid, yenidoğan ağırlıklarını doğumdan anne sütten kesmeye kadar azalttı 5 hafta boyunca (dahil olmak üzere) 0.5 mmol / kg / gün (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 1 katı) dozları gebelik) ve 12 hafta boyunca 0.5 mmol / kg / gün baba dozları. Bu etki 0.1'de gözlenmedi mmol / kg (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 0.2 katı). Maternal toksisite gözlenmedi herhangi bir doz.

Gadoversetamid enjeksiyonu, ortalama fetal ağırlığın azalmasına, anormal karaciğer lobisinin gecikmesine neden oldu sternebraların kemikleşmesi ve gecikmiş davranışsal gelişim (başlangıç refleksi ve hava düzeltme refleksi) dişi sıçanlardan alınan fetüsler 4.9 mmol / kg / gün (vücut yüzeyine göre insan dozunun 10 katı) ile dozlanmıştır alan) gebeliğin 7 ila 17. günlerinde. Bu etkiler 0.7 mmol / kg / gün (1 kez) gözlenmedi vücut yüzey alanına dayalı insan dozu). Maternal toksisite 4.9 mmol / kg / gün'de gözlendi.

Gadoversetamid enjeksiyonu, kadınlardan fetüslerde ön ayak esnekliklerine ve kardiyovasküler değişikliklere neden oldu 0.4 ve 1.6 mmol / kg / gün dozlanan tavşanlar (sırasıyla, vücuda dayalı insan dozunun 1 ve 4 katı) yüzey alanı) 6 ila 18 arasındaki gebelik günlerinde. Kardiyovasküler değişiklikler torasik olarak malforme edildi arterler, septal defekt ve anormal ventrikül. Bu etkiler 0.1 mmol / kg / gün'de gözlenmemiştir (vücut yüzey alanına göre insan dozunun 0.3 katı). Maternal toksisite herhangi bir dozda gözlenmedi.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar, reçetenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır bilgi:

• Nefrojenik Sistemik Fibrozis
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Klinik Araştırmalar Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik çalışmalarında, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Bu bölümde açıklanan advers reaksiyonlar toplam 1.309 kişide gözlenmiştir (24 sağlıklı gönüllüler ve klinik çalışmalarda 1.285 hasta). Hastalar 12 ila 85 yaşları arasında değişmektedir (ortalama yaş 50 yıl) ve 680 kişi (% 52) erkekti. Etnik dağılım% 84 Beyaz,% 9 Siyah,% 3 idi Asya ve% 4 diğer.

Genel olarak, 460 denek (% 35) en az bir advers reaksiyon bildirmiştir. Çoğu advers reaksiyon hafifti veya orta şiddette. En sık görülen advers reaksiyonlar şunlardı: enjeksiyonla ilişkili rahatsızlık (% 26), baş ağrısı (% 9.4), vazodilatasyon (% 6.4), tat sapması (% 6.2), baş dönmesi (% 3.7), bulantı (% 3.2) ve parestezi (% 2.2). Tablo 2,% 1 veya daha fazlasında bildirilen advers reaksiyonları listelemektedir hastalar.

Tablo 2 Tarafından Deneyilen Olumsuz Reaksiyonlar Hastaların% 1'i

Aşağıdaki advers reaksiyonlar hastaların% 1'inden azında meydana gelmiştir:

Bir Bütün Olarak Beden

alerjik reaksiyon, yüz ödemi, ateş, halsizlik, boyun sertliği, boyun ağrısı, pelvik ağrı, artan terleme

Kardiyovasküler

aritmi, göğüs ağrısı, hipertansiyon, hipotansiyon, solgunluk, çarpıntı, senkop, taşikardi, vazospazm

Sindirim

anoreksiya, kabızlık, ağız kuruluğu, disfaji, erütasyon, artan tükürük salgısı, susuzluk, kusma

Metabolik ve Beslenme

artmış kreatinin, ödem, hiperkalsemi

Kas-iskelet sistemi

artralji, bacak krampları, kas ağrısı, spazm

Sinir Sistemi

ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, diplopi, distoni, hipertoni, hipestezi, uyku hali, titreme, baş dönmesi

Solunum Sistemi

öksürük, nefes darlığı, laringismus, farenjit, sinüzit, ses değişikliği

Cilt ve Ekler

eritema multiforme, kaşıntı, döküntü, tromboflebit, ürtiker

Özel Duyular

parosmi, kulak çınlaması

Ürogenital

oligüri

Pazarlama Sonrası Deneyim

Optimark'ın onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman mümkün değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin edin veya Optimark ile nedensel bir ilişki kurun.

• Nefrojenik Sistemik Fibroz (NSF)
• Bronkospazm ve laringeal / faringeal ödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Nöbetler

Optimark ile doz aşımının klinik sonuçları bildirilmemiştir. Doz aşımı tedavisi hayati fonksiyonları desteklemeye ve semptomatik tedavinin hızlı kurumuna yöneliktir. Optimark var diyaliz edilebilir olduğu gösterilmiştir.

MRG'de normal ve patolojik beyin, omurga ve hepatik dokunun görüntülenmesi kısmen bağlıdır radyofrekans sinyal yoğunluğundaki değişiklikler: 1) proton yoğunluğundaki değişiklikler; 2) spin kafesinin veya boyuna gevşeme süresinin (T1) değiştirilmesi; ve 3) spin-spin değişimi veya enine gevşeme süresi (T2). Manyetik bir alana yerleştirildiğinde, gadoversetamid T1 ve T2'yi azaltır biriktiği dokularda gevşeme süreleri. Önerilen dozda, etki öncelikle T1 üzerindedir gevşeme süresi ve sinyal yoğunluğunda bir artış (parlaklık) üretir.

Normal deneklerde intravenöz olarak uygulanan gadoversetamidin farmakokinetiği a ortalama dağılım ve eliminasyon yarılanma ömürlerine sahip iki bölmeli açık model (ortalama ± SD olarak rapor edilir) yaklaşık 13.3 ± 6.8 ve 103.6 ± 19.5 dakika.

Dağıtım

Gadoversetamid in vitro protein bağlanmasına maruz kalmaz. Hamile ve emziren sıçanlarda Gd etiketli gadoversetamid aldı, plasenta, fetus ve maternalde radyoaktivite tespit edildi süt. Normal deneklerde gadoversetamidin kararlı durumundaki dağılım hacmi 162 ± 25'tir mL / kg, kabaca hücre dışı suya eşdeğerdir.

Gadoversetamidin, erken veya gecikmeli aşamada bozulmamış kan-beyin bariyerini geçtiği görülmemektedir görüntüleme. Bununla birlikte, kan-beyin bariyerinin bozulması veya anormal vaskülarite birikmeye izin verir lezyonların ekstravasküler boşluklarında gadoversetamid.

Tekrarlanan Dozlama ile Biriktirme

Beyindeki kontrastsız T1 ağırlıklı görüntülerde, özellikle globüste artan sinyal yoğunluğu pallidus ve dentat çekirdeği, lineer (iyonik ve gadolinyum birikmesine bağlı noniyonik) gadolinyum bazlı kontrast maddeleri.

Tekrarlanan GBCA uygulamasını takiben, gadolinyum yatakları aylarca veya yıllarca mevcut olabilir kemik, karaciğer, cilt, beyin ve diğer organlar. Biriktirme birden fazla faktöre bağlıdır ve daha büyük olabilir gadoversetamid ve diğer doğrusal GBCA'ların uygulanmasını takiben makrosiklik GBCA'lar. GBCA'lar böbrek hastalarında NSF gelişimi ile ilişkilendirilmiştir değer düşüklüğü. Vücutta ve beyinde gadolinyum tutulmasının klinik önemi aksi bilinmiyor.

Metabolizma

Gadoversetamid metabolize değildir.

Eliminasyon

Gadoversetamid (0.1 mmol / kg) esas olarak idrarda% 95.5 ± 17.4 (ortalama ± SD) ile elimine edilir uygulanan doz 24 saat elimine edildi. Hayvan verileri önemsiz seviyelerde olduğunu göstermiştir Gd etiketli gadoversetamid dışkı yoluyla elimine edilir. Deneysel olarak indüklenen anefride sıçan, hepatobiliyer atılım, idrar eliminasyonunun yokluğunu önemli ölçüde telafi etmedi. normal deneklerde gadoversetamidin böbrek ve plazma klerens oranları benzerdir (69 ± 15.4 ve 72 ± Sırasıyla 16.3 mL / saat / kg) ilacın glomerüler yoluyla böbrekler yoluyla temizlendiğini gösterir filtrasyon. İncelenen doz aralığında (0.1 ila 0.7 mmol / kg), gadoversetamidin kinetiği ortaya çıkar doğrusal olun.

Gadoversetamid hemodiyaliz ile vücuttan çıkarılır. Uygulananların yaklaşık% 98'i doz (0.1 mmol / kg), meydana gelen üç diyaliz seansı boyunca dolaşımdan temizlendi 2 enjeksiyondan saatler, 48 saat ve 120 saat sonra. Üç diyaliz seansının her birinden sonra, sırasıyla% 70 Uygulanan dozun% 93'ü ve% 98'i plazmadan temizlendi. Ortalama diyaliz açıklığı gadoversetamid 93.2 ± 17.1 mL / dak veya kreatinin klerensinin% 48'i (194 ± 18.6 mL / dak) idi yüksek akı PMMA membran kullanarak.