Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Hipertansiyon
Maxipril, yetişkinlerde yüksek tansiyon tedavisi için endikedir. 6 yaş ve üstü hastalar ve pediatrik hastalar, düşük tansiyon. Kan basıncının düşürülmesi, özellikle felç ve miyokard enfarktüsü gibi ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır. Bu faydalar, çeşitli farmakolojik sınıflardan gelen antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda gözlenmiştir.
Yüksek tansiyonun kontrolü, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve varsa sınırlı sodyum alımı gibi kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hastada kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç vardır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Hipertansiyonun Önlenmesi, Tanınması, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlar altında bulunabilir.
Kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahip çok sayıda antihipertansif ilaç gösterilmiştir, ve kapatılabilir, ilacın başka bir farmakolojik özelliği değil, kan basıncında bir düşüş olduğunu, bu avantajlardan büyük ölçüde sorumludur. Kardiyovasküler sonuç için en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadır, ancak miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak bir azalma gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda mütevazı bir azalma bile önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncını düşürerek göreceli risk azalması, farklı mutlak riskleri olan popülasyonlarda benzerdir, böylece hastalarda mutlak kullanım, hipertansiyonunuz ne olursa olsun daha yüksek bir risk vardır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) bu tür hastaların büyümesi beklenir, daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmanız.
Bazı antihipertansif ilaçların siyah hastalarda (monoterapiden daha az) kan basıncı etkileri vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör. anjina pektoris, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Maxipril tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla uygulanabilir.
Kalp yetmezliği
Maxipril'in sistolik kalp yetmezliğinin belirti ve semptomlarını azalttığı belirtilir.
Akut miyokard enfarktüsünde mortalitenin azaltılması
Maxipril'in akut miyokard enfarktüsünden sonraki 24 saat içinde hemodinamik olarak stabil hastaların tedavisinde mortaliteyi azalttığı belirtilmektedir. Gerekirse hastalara trombolitik, aspirin ve beta blokerler gibi önerilen standart tedaviler verilmelidir.
Hipertansiyon
Maxipril, yetişkinlerde yüksek tansiyon tedavisi için endikedir. 6 yaş ve üstü hastalar ve pediatrik hastalar, düşük tansiyon. Kan basıncının düşürülmesi, özellikle felç ve miyokard enfarktüsü gibi ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır. Bu faydalar, çeşitli farmakolojik sınıflardan gelen antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda gözlenmiştir.
Yüksek tansiyonun kontrolü, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve varsa sınırlı sodyum alımı gibi kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hastada kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1'den fazla ilaca ihtiyaç vardır. Hedefler ve yönetim ile ilgili özel tavsiyeler, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Hipertansiyonun Önlenmesi, Tespiti, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlar altında bulunabilir.
Kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahip çok sayıda antihipertansif ilaç gösterilmiştir, ve kapatılabilir, ilacın başka bir farmakolojik özelliği değil, kan basıncında bir düşüş olduğunu, bu avantajlardan büyük ölçüde sorumludur. Kardiyovasküler sonuç için en büyük ve en tutarlı fayda inme riskinde bir azalmadır, ancak miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak bir azalma gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, bu nedenle şiddetli hipertansiyonda mütevazı bir azalma bile önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncını düşürerek göreceli risk azalması, farklı mutlak riskleri olan popülasyonlarda benzerdir, böylece hastalarda mutlak kullanım, hipertansiyonunuz ne olursa olsun daha yüksek bir risk vardır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) bu tür hastaların büyümesi beklenir, daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmanız.
Bazı antihipertansif ilaçların siyah hastalarda (monoterapiden daha az) kan basıncı etkileri vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör. anjina pektoris, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Maxipril tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla uygulanabilir.
Kalp yetmezliği
Maxipril'in diüretiklere ve dijitallere yeterince cevap vermeyen hastalarda kalp yetmezliği belirtilerini ve semptomlarını azalttığı belirtilmektedir.
Akut miyokard enfarktüsü
Maxipril'in akut miyokard enfarktüsünden sonraki 24 saat içinde hemodinamik olarak stabil hastaların tedavisinde mortaliteyi azalttığı belirtilmektedir. Gerekirse hastalara trombolitik, aspirin ve beta blokerler gibi önerilen standart tedaviler verilmelidir.
Hypertonie
Erwachsene
Anfängliche Therapie bei Erwachsenen: die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich oral eingenommen. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf entsprechend der blutdruckreaktion an. Der übliche dosierungsbereich beträgt 20 bis 40 mg pro Tag, die in einer einzigen Tagesdosis verabreicht werden. Dosen bis zu 80 mg pro Tag wurden verwendet, scheinen jedoch keine größere Wirkung zu haben.
Anwendung Mit Diuretika bei Erwachsenen
Wenn der Blutdruck nicht mit Maxipril allein kontrolliert wird, kann eine niedrige Dosis eines diuretikums Hinzugefügt werden (Z. B. Hydrochlorothiazid, 12,5 mg). Nach der Zugabe eines diuretikums kann es möglich sein, die Dosis von Maxipril zu reduzieren.
Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen Patienten mit Hypertonie, die Diuretika einnehmen, beträgt 5 mg einmal täglich.
Pädiatrische Patienten Ab 6 Jahren mit Hypertonie
Für Pädiatrische Patienten mit glomerulärer Filtrationsrate > 30 mL/min / 1,73 m², die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,07 mg pro kg (insgesamt bis zu 5 mg) einmal täglich oral eingenommen. Die Dosierung sollte je nach blutdruckreaktion bis zu maximal 0, 61 mg pro kg (bis zu 40 mg) einmal täglich angepasst werden. Dosen über 0, 61 mg pro kg (oder mehr als 40 mg) wurden bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.
Maxipril wird nicht bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren oder bei pädiatrischen Patienten mit glomerulärer Filtrationsrate empfohlen < 30 mL/min/1,73 m².
Herzinsuffizienz
Die empfohlene Anfangsdosis für Maxipril beträgt bei Anwendung mit Diuretika und (normalerweise) digitalis als Zusatztherapie bei systolischer Herzinsuffizienz 5 mg einmal täglich oral. Die empfohlene Anfangsdosis bei diesen Patienten mit Hyponatriämie (serum-Natrium < 130 mEq/L) 2,5 mg einmal täglich. Erhöhen Sie wie toleriert auf maximal 40 mg einmal täglich.
Die diuretische Dosis muss möglicherweise angepasst werden, um die Hypovolämie zu minimieren, die zur Hypotonie beitragen kann. Das auftreten einer Hypotonie nach der Anfangsdosis von Maxipril schließt eine nachfolgende sorgfältige dosistitration mit dem Arzneimittel nach wirksamer Behandlung der Hypotonie nicht aus.
Reduktion der Mortalität bei Akutem Myokardinfarkt
Einleitung
Bei hämodynamisch stabilen Patienten innerhalb von 24 Stunden nach auftreten der Symptome eines akuten Myokardinfarkts geben Sie Maxipril 5 mg oral, gefolgt von 5 mg nach 24 Stunden und dann 10 mg einmal täglich. Die Dosierung sollte für mindestens sechs Wochen fortgesetzt werden. Bei Patienten mit einem niedrigen systolischen Blutdruck (≤ 120 mmHg und > 100 mmHg) während der ersten 3 Tage nach dem Infarkt die Therapie mit 2,5 mg einmal täglich einleiten und auf der Grundlage der Verträglichkeit Titrieren.
Wartung
Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Wenn während der Erhaltungstherapie eine Hypotonie (systolischer Blutdruck ≤ 100 mmHg) Auftritt, geben Sie bei Bedarf 5 mg einmal täglich mit vorübergehender Reduktion auf 2,5 mg. Bei längerer Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg für mehr als 1 Stunde) Maxipril sollte zurückgezogen werden.
Dosis Bei Patienten Mit Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Kreatinin-clearance ist keine Dosisanpassung von Maxipril erforderlich > 30 mL/min.
Bei Patienten mit Kreatinin-clearance ≥ 10 mL/min und ≤ 30 mL/min, reduzieren Sie die Anfangsdosis von Maxipril auf die Hälfte der üblichen empfohlenen Dosis, D. H. Hypertonie, 5 mg einmal täglich; systolische Herzinsuffizienz, 2,5 mg einmal täglich und akuter Myokardinfarkt, 2,5 mg einmal täglich. Bis titrate wie toleriert auf maximal 40 mg täglich. Für Patienten mit Hämodialyse oder Kreatinin-clearance < 10 mL/min die empfohlene Anfangsdosis ist 2,5 mg einmal täglich.
Hypertonie
Anfängliche Therapie bei Erwachsenen: die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Passen Sie die Dosierung entsprechend der blutdruckreaktion an. Der übliche dosierungsbereich beträgt 20 bis 40 mg pro Tag, die in einer einzigen Tagesdosis verabreicht werden. Dosen bis zu 80 mg wurden verwendet, scheinen jedoch keine größere Wirkung zu haben.
Anwendung Mit Diuretika bei Erwachsenen
Wenn der Blutdruck nicht mit Maxipril allein kontrolliert wird, kann eine niedrige Dosis eines diuretikums Hinzugefügt werden (Z. B. Hydrochlorothiazid 12,5 mg).
Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen Patienten mit Hypertonie, die Diuretika einnehmen, beträgt 5 mg einmal täglich.
Pädiatrische Patienten Ab 6 Jahren mit Hypertonie
Für Pädiatrische Patienten mit glomerulärer Filtrationsrate >30 mL/min/1.73 m2, die empfohlene beginnende Dosis von 0,07 mg/kg einmal täglich (bis zu 5 mg Gesamt). Die Dosierung sollte je nach blutdruckreaktion bis zu maximal 0,61 mg/kg (bis zu 40 mg) einmal täglich angepasst werden. Dosen über 0, 61 mg/kg (oder über 40 mg) wurden bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.
Maxipril wird bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen <6 Jahre oder bei pädiatrischen Patienten mit glomerulärer Filtrationsrate <30 mL/min/1.73 m2.
Herzinsuffizienz
Die empfohlene Anfangsdosis für Maxipril beträgt bei Anwendung mit Diuretika und (normalerweise) digitalis als Zusatztherapie 5 mg einmal täglich. Die empfohlene Anfangsdosis bei diesen Patienten mit Hyponatriämie (serum-Natrium <130 mEq/L) 2,5 mg einmal täglich. Erhöhen Sie wie toleriert auf maximal 40 mg einmal täglich.
Die diuretische Dosis muss möglicherweise angepasst werden, um die Hypovolämie zu minimieren, die zur Hypotonie beitragen kann. Das auftreten einer Hypotonie nach der Anfangsdosis von Maxipril schließt eine nachfolgende sorgfältige dosistitration mit dem Arzneimittel nach wirksamer Behandlung der Hypotonie nicht aus.
Akuter Myokardinfarkt
Bei hämodynamisch stabilen Patienten innerhalb von 24 Stunden nach auftreten der Symptome eines akuten Myokardinfarkts geben Sie Maxipril 5 mg oral, gefolgt von 5 mg nach 24 Stunden, 10 mg nach 48 Stunden und dann 10 mg einmal täglich. Die Dosierung sollte für mindestens 6 Wochen fortgesetzt werden.
Beginnen Sie die Therapie mit 2,5 mg bei Patienten mit niedrigem systolischen Blutdruck (100-120 mmHg) in den ersten 3 Tagen nach dem Infarkt. Wenn Hypotonie Auftritt (systolischer Blutdruck ≤ 100 mmHg), sollten Sie Dosen von 2,5 oder 5 mg in Betracht ziehen. Bei längerer Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg für mehr als 1 Stunde) maxipril absetzen.
Dosis Bei Patienten Mit Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Kreatinin-clearance ist keine Dosisanpassung von Maxipril erforderlich >30 mL/min. Reduzieren Sie bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von 10-30 mL/min die Anfangsdosis von Maxipril auf die Hälfte der üblichen empfohlenen Dosis (D. H. Hypertonie, 5 mg; Herzinsuffizienz oder akuter MI, 2,5 mg). Für Patienten mit Hämodialyse oder Kreatinin-clearance <10 mL/min die empfohlene Anfangsdosis ist 2,5 mg einmal täglich.
Herstellung der Suspension
Um 200 mL einer suspension mit 1,0 mg/mL herzustellen, geben Sie 10 mL Gereinigtes Wasser USP in eine polyethylenterephthalatflasche (PET) mit zehn 20-mg-Tabletten Maxipril und schütteln Sie Sie mindestens eine minute lang.
Geben Sie 30 mL Natriumcitrat Und Zitronensäure Lösung zum Einnehmen oder Cytra-2 Verdünnungsmittel und 160 mL Ora-Sweet SF & trade; in das Konzentrat in der PET-Flasche und schütteln Sie es einige Sekunden lang vorsichtig, um die Inhaltsstoffe zu verteilen. Die suspension sollte bei oder unter 25 gelagert werden°C (77° F) und kann bis zu vier Wochen gelagert werden. Schütteln Sie die suspension vor jedem Gebrauch.
Maxipril aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile önceki tedavi ile ilişkili anjiyoödem veya aşırı duyarlılık öyküsü
- kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem
diyabetli hastalarda aliskiren maxipril ile uygulanmamalıdır.
Maxipril, bir neprilizin inhibitörü (örn. sacubitrile). Maxipril, bir neprilizin inhibitörü olan sakubitril / valsartan'a veya bu kesimden geçtikten sonraki 36 saat içinde uygulanmamalıdır.
Maxipril aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile önceki tedaviye bağlı olarak anjiyoödem veya aşırı duyarlılık öyküsü
- kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem.
diyabetli hastalarda maxipril ile birlikte uygulanan aliskiren değil. Maxipril, bir neprilizin inhibitörü (örn. sacubitrile). Maxipril, neprilizin inhibitörü içeren bir ürün olan sakubitril / valsartan'a veya bu üründen geçişten sonraki 36 saat içinde uygulanmamalıdır.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
fetal toksisite
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. Ortaya çıkan oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Olası yenidoğan yan etkileri kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölümdür. Hamilelik teşhisi konulursa, Maxipril'i mümkün olan en kısa sürede durdurun.
Anjiyoödem ve anafilaktoid reaksiyonlar
Anjiyoödem
Baş ve boyun ve ödem
Bazı ölümcül reaksiyonlar dahil olmak üzere yüz, uzuv, dudak, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyoödem, tedavi sırasında her zaman lisinopril dahil anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda meydana gelmiştir. Solunum yolunun tıkanması, dil, glotis veya gırtlak tutulumu olan hastalarda, özellikle solunum cerrahisi öyküsü olan hastalarda ortaya çıkacaktır. Maxipril derhal kesilmeli ve anjiyo ödeminin belirti ve semptomları tamamen ve sürdürülebilir bir şekilde giderilene kadar uygun tedavi ve izleme yapılmalıdır.
ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili olmayan anjiyoödem öyküsü olan hastalarda, bir ACE inhibitörü alırken anjiyoödem riski artabilir. ACE inhibitörleri, siyahlarda siyah olmayan hastalara göre daha yüksek anjiyo ödem oranı ile ilişkilendirilmiştir.
Bir ACE inhibitörü ve bir mTOR inhibitörü (rapamisinin memeli hedefi) birlikte uygulanan hastalar (ör. temsirolimus, sirolimus, everolimus) veya neprilizinhibitör anjiyoödem riskinde artışa neden olabilir.
Bağırsak anjiyoödemi
ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bağırsak anjiyoödemi meydana gelmiştir. Bu hastalar karın ağrısı gösterdi (bulantı veya kusma olsun veya olmasın); bazı durumlarda yüz anjiyo ödemi öyküsü yoktu ve C-1 esteraz seviyeleri normaldi. Bazı durumlarda, anjiyoödem, ct-scan veya abdominal ultrason veya cerrahi gibi prosedürlerle teşhis edildi ve ACE inhibitörü kesildikten sonra semptomlar düzeldi.
Anafilaktoid reaksiyonlar
duyarsızlaştırma sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
ACE inhibitörleri alırken hymenoptera zehiri ile duyarsızlaştırma tedavisi gören iki hasta hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlara maruz kaldı.
diyaliz sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
Yüksek akı membranları ile diyalize edilen ve aynı zamanda bir ACE inhibitörü ile tedavi edilen bazı hastalarda ani ve potansiyel olarak hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar meydana gelmiştir. Bu gibi hastalarda diyaliz derhal durdurulmalı ve anafilaktoid reaksiyonlar için agresif tedavi başlatılmalıdır. Bu durumlarda semptomlar antihistaminikler tarafından hafifletilmedi. Bu hastalar farklı tipte bir diyaliz membran veya antihipertansif ajan sınıfı kullanmayı düşünmelidir. Dekstran sülfat emilimi olan düşük yoğunluklu lipoprotein aferezi geçiren hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar da bildirilmiştir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Maksipril ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonlarını düzenli olarak izleyin. Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişikliklere renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar neden olabilir. Böbrek fonksiyonu kısmen reninanjiyotensin sistem (ler) inin aktivitesine bağlı olabilen hastalar. Böbrek arteri darlığı, kronik böbrek hastalığı, şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü veya hacim azalması olan hastalar) maksiprilde akut böbrek yetmezliği gelişimi için özel bir risk altında olabilir. Maksiprilde böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi bırakmayı veya bırakmayı düşünün.
Hipotansiyon
Maxipril, bazen oligüri, ilerleyici azotemi, akut böbrek yetmezliği veya ölümle komplike olan semptomatik hipotansiyona neden olabilir. Aşırı hipotansiyon riski olan hastalar aşağıdaki koşullara veya özelliklere sahip hastaları içerir: sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, hiponatremi, yüksek doz diüretikleri, böbrek diyalizi veya şiddetli hacim ve / veya tuz eksikliği herhangi bir etiyolojinin.
Maxipril bu hastalarda çok yakın tıbbi gözetim altında başlatılmalı ve bu hastalar tedavinin ilk iki haftasında ve maxipril ve / veya diüretik dozu arttırıldığında yakından izlenmelidir. Akut MI sonrası hemodinamik olarak kararsız olan hastalarda maksipril kullanmaktan kaçının
Şiddetli aort darlığı veya hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda semptomatik hipotansiyon da mümkündür.
Cerrahi / anestezi
Majör cerrahi geçiren veya anestezi sırasında hipotansiyon üreten ajanlarla tedavi edilen hastalarda Maxipril, telafi edici renin salınımı sonucu anjiyotensin II oluşumunu engelleyebilir. Hipotansiyon görünümünün bu mekanizmaya bağlı olduğu düşünülürse, hacim genişlemesi ile düzeltilebilir.
Hiperkalemi
Maksipril alan hastalarda serum potasyum düzenli olarak izlenmelidir. Renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar hiperkalemiye neden olabilir. Hiperkaleminin gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, diabetes mellitus ve potasyum meraklısı diüretiklerin, potasyum takviyelerinin ve / veya potasyum içeren tuz ikamelerinin eşzamanlı kullanımıdır.
Karaciğer yetmezliği
ACE inhibitörleri, kolestatik sarılık veya hepatit ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna ve bazen de ölüme ilerleyen bir sendromla ilişkilendirilmiştir. Bu sendromun mekanizması anlaşılamamıştır. Sarılık veya karaciğer enzimlerinde önemli artışlar geliştiren ACE inhibitörleri alan hastalar, ACE inhibitörünü almayı bırakmalı ve uygun tıbbi tedavi almalıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Erkek ve dişi sıçanlara 105 hafta boyunca günde kg başına 90 mg'a kadar dozlarda lisinopril uygulandığında tümör etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktu (insanlarda önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 56 veya 9 katı *, vücut ağırlığı ve vücut yüzeyine göre). 92 hafta boyunca günde kg başına 135 mg'a kadar dozlarda 92 mg (erkek ve dişi) farelere lisinopril uygulandığında kanserojenlik kanıtı yoktu (insanlarda önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 84 katı *). Bu doz, farelerdeki vücut yüzeyine dayanan maksimum insan dozunun 6.8 katı idi.
Lisinopril, metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan mikrobiyal ames mutajen testinde mutajenik değildi. Çin hamster akciğer hücreleri ile ileri mutasyon testinde de negatifti. Lisinopril birinde üretildi in vitro alkalin elüsyon sıçan hepatosit testi bir iplikçik ile DNA kırığı yok. Ek olarak, lisinopril bir ile sonuçlandı in vitro - Çin hamster yumurta çubuğu hücrelerinde veya birinde test edin in vivo - Fare kemiği iliğinde yapılan çalışma kromozomal anormallikleri arttırmaz.
Günde kg başına 300 mg lisinopril ile tedavi edilen erkek ve dişi sıçanlarda üreme performansı üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir. Bu doz mg / kg veya üzerindeyseniz maksimum insan dozunun 188 katı ve 30 katıdır.
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, lisinoprilin kan-beyin bariyerini kötü geçtiğini göstermektedir. Sıçanlarda çoklu lisinopril dozları dokularda birikmeye yol açmaz. Emziren sıçanlardan elde edilen süt, 14C lisinopril uygulandıktan sonra radyoaktivite içerir. Tüm vücut otoradyografisi, etiketli ilaçların hamile sıçanlara uygulanmasından sonra plasentada radyoaktivite buldu, ancak fetüslerde hiçbiri bulunamadı.
* Hesaplamalar 50 kg insan ağırlığı ve 1.62 m² insan vücudu yüzey alanı olduğunu varsayar.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Maxipril hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. İlk trimesterde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen çoğu epidemiyolojik çalışma, renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğer antihipertansif ajanlardan ayırt etmemiştir. Hamilelik teşhisi konulursa, Maxipril'i mümkün olan en kısa sürede durdurun.
Belirtilen popülasyon (lar) için ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski bilinmemektedir. Genel ABD popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya.
Klinik düşünceler
Hastalık nedeniyle anne ve / veya embriyo / / fetal risk
Hamilelikte hipertansiyon, anne öncesi preklampsi, gestasyonel diyabet, erken doğum ve doğum komplikasyonları riskini artırır (ör. sezaryen ve doğum sonrası kanama ihtiyacı). Hipertansiyon, intrauterin büyümeyi ve intrauterin ölümü kısıtlama fetal riskini artırır. Yüksek tansiyonu olan hamile kadınlar dikkatle izlenmeli ve buna göre tedavi edilmelidir.
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçlar alan hamile kadınlarda oligohidramniyon aşağıdakilere neden olabilir: anüri ve böbrek yetmezliğine yol açan fetal böbrek fonksiyonlarında azalma, fetal akciğer hipoplazisi ve kafatası hipoplazisi dahil iskelet deformasyonları , hipotansiyon ve ölüm. Belirli bir hasta için renin-anjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünlerle tedaviye uygun bir alternatifin bulunmadığı olağandışı durumda, anne fetusun potansiyel riskine dikkat çeker.
İntraamniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason taramaları yapın. Fetal testler hamilelik haftasına göre uygun olabilir. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar oligohidramniyonun ancak fetusun geri dönüşü olmayan yaralanmalara maruz kaldıktan sonra ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır. Hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için utero maruz kalma öyküsü olan bebekleri izleyin. Maksipril'e utero maruz kalma öyküsü olan yenidoğanlarda oligüri veya hipotansiyon meydana gelirse, kan basıncını ve böbrek perfüzyonunu desteklersiniz. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Emzirme
Riske genel bakış
Anne sütünde lisinopril varlığı veya lisinoprilin emzirilen çocuk veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında veri yoktur. Lisinopril sıçan sütünde bulunur. Emzirilen bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, kadınlar Maxipril ile tedavi sırasında emzirmemelerini tavsiye eder.
Pediatrik kullanım
6 ila 16 yaş arası pediatrik hastalarda lisinoprilin antihipertansif etkileri ve güvenliği bulunmuştur. Pediatrik hastalar ile yetişkin hastalar için istenmeyen reaksiyon profili arasında anlamlı bir fark tespit edilmemiştir.
Lisinoprilin güvenliği ve etkinliği 6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda veya glomerüler filtrasyon oranı <30 mL / dak / 1.73 m² olan pediatrik hastalarda belirlenmemiştir.
Utero'da maksipril maruz kalma öyküsü olan yenidoğan
Oligüri veya hipotansiyon meydana geldiğinde, kan basıncı desteğine ve böbrek perfüzyonuna doğrudan dikkat edin. Hipotansiyonu tersine çevirmek ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Geriatrik uygulama
Yaşlılarda maksipril ile doz ayarlaması gerekmez. Miyokard enfarktüsü olan hastalarda (Gissi-3 çalışması) lisinopril ile yapılan klinik bir çalışmada, 4.413 (% 47) 65 yaş ve üzerindeyken, 1.656 (% 18) 75 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmada, 75 yaşın altındaki hastaların% 4.8'i böbrek yetmezliği nedeniyle lisinopril tedavisini bırakmış, 75 yaşın altındaki hastaların% 1.3'üne kıyasla. Yaşlı ve genç hastalar arasında başka güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Yarış
Maksipril dahil ACE inhibitörleri, siyah hastalarda kan basıncı üzerinde siyah olmayanlara göre daha az etkiye sahiptir.
Böbrek yetmezliği
Hemodiyalize giren veya kreatinin klerensi ≤ 30 mL / dak olan hastalarda maksipril doz ayarlaması gereklidir. Kreatinin klerensi> 30 mL / dak olan hastalarda maksipril doz ayarlaması gerekmez.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
fetal toksisite
Gebelik kategorisi D
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. Ortaya çıkan oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Olası yenidoğan yan etkileri kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölümdür. Hamilelik teşhisi konulursa, Maxipril'i mümkün olan en kısa sürede durdurun.
Anjiyoödem ve anafilaktoid reaksiyonlar
Anjiyoödem
Baş ve boyun ve ödem
Tedavi sırasında her zaman maxipril dahil anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bazı ölümcül reaksiyonlar dahil olmak üzere yüz, uzuv, dudak, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyoödem meydana geldi. Solunum yolunun tıkanması, dil, glotis veya gırtlak tutulumu olan hastalarda, özellikle solunum cerrahisi öyküsü olan hastalarda ortaya çıkacaktır. Maxipril derhal kesilmeli ve anjiyo ödeminin belirti ve semptomları tamamen ve sürdürülebilir bir şekilde giderilene kadar uygun tedavi ve izleme yapılmalıdır.
ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili olmayan anjiyoödem öyküsü olan hastalarda, bir ACE inhibitörü alırken anjiyoödem riski artabilir. ACE inhibitörleri, siyahlarda siyah olmayan hastalara göre daha yüksek anjiyo ödem oranı ile ilişkilendirilmiştir.
Aynı anda bir ACE inhibitörü ve bir mTOR inhibitörü (mamelya rapamisin hedefi) alan hastalar (ör. temsirolimus, sirolimus, everolimus) anjiyoödem riskinde artış olabilir.
Eşzamanlı ACE inhibitörü ve neprilizin inhibitörü tedavisi alan hastalarda anjiyoödem riski artabilir.
Bağırsak anjiyoödemi
ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bağırsak anjiyoödemi meydana gelmiştir. Bu hastalar karın ağrısı gösterdi (bulantı veya kusma olsun veya olmasın); bazı durumlarda yüz anjiyo ödemi öyküsü yoktu ve C-1 esteraz seviyeleri normaldi. Bazı durumlarda, anjiyoödem, ct-scan veya abdominal ultrason veya cerrahi gibi prosedürlerle teşhis edildi ve ACE inhibitörü kesildikten sonra semptomlar düzeldi.
Anafilaktoid reaksiyonlar
duyarsızlaştırma sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
ACE inhibitörleri alırken Hymenoptera zehiri ile duyarsızlaştırma tedavisi gören iki hasta hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlara maruz kaldı.
diyaliz sırasında anafilaktoid reaksiyonlar
Yüksek akı membranları ile diyalize edilen ve aynı zamanda bir ACE inhibitörü ile tedavi edilen bazı hastalarda ani ve potansiyel olarak hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar meydana gelmiştir. Bu gibi hastalarda diyaliz derhal durdurulmalı ve anafilaktoid reaksiyonlar için agresif tedavi başlatılmalıdır. Bu durumlarda semptomlar antihistaminikler tarafından hafifletilmedi. Bu hastalar farklı tipte bir diyaliz membran veya antihipertansif ajan sınıfı kullanmayı düşünmelidir. Dekstran sülfat emilimi olan düşük yoğunluklu lipoprotein aferezi geçiren hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar da bildirilmiştir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Maksipril ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonlarını düzenli olarak izleyin. Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişikliklere renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar neden olabilir. Böbrek fonksiyonu kısmen renin-anjiyotensin sistem (ler) inin aktivitesine bağlı olabilen hastalar. Böbrek arteri darlığı, kronik böbrek hastalığı, şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü veya hacim azalması olan hastalar) maksiprilde akut böbrek yetmezliği gelişimi için özel bir risk altında olabilir. Maksiprilde böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi bırakmayı veya bırakmayı düşünün.
Hipotansiyon
Maxipril, bazen oligüri, ilerleyici azotemi, akut böbrek yetmezliği veya ölümle komplike olan semptomatik hipotansiyona neden olabilir. Aşırı hipotansiyon riski olan hastalar aşağıdaki koşullara veya özelliklere sahip hastaları içerir: sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, hiponatremi, yüksek doz diüretikleri, böbrek diyalizi veya şiddetli hacim ve / veya tuz eksikliği herhangi bir etiyolojinin.
Maxipril'i bu hastalarla tıbbi gözetim altında başlatın ve tedavinin ilk iki haftasında ve Maxipril ve / veya Diüretik dozu arttığında bu hastaları takip edin. Akut MI sonrası hemodinamik olarak kararsız olan hastalarda maksipril kullanmaktan kaçının
Şiddetli aort darlığı veya hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda semptomatik hipotansiyon da mümkündür.
Cerrahi / anestezi
Majör cerrahi geçiren veya anestezi sırasında hipotansiyon üreten ajanlarla tedavi edilen hastalarda Maxipril, telafi edici renin salınımı sonucu anjiyotensin II oluşumunu engelleyebilir. Hipotansiyon görünümünün bu mekanizmaya bağlı olduğu düşünülürse, hacim genişlemesi ile düzeltilebilir.
Hiperkalemi
Maksipril alan hastalarda serum potasyumunu düzenli olarak izleyin. Reninanjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar hiperkalemiye neden olabilir. Hiperkaleminin gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, diabetes mellitus ve potasyum meraklısı diüretiklerin, potasyum takviyelerinin ve / veya potasyum içeren tuz ikamelerinin eşzamanlı kullanımıdır.
Karaciğer yetmezliği
ACE inhibitörleri, kolestatik sarılık veya hepatit ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna ve bazen de ölüme ilerleyen bir sendromla ilişkilendirilmiştir. Bu sendromun mekanizması anlaşılamamıştır. Sarılık veya karaciğer enzimlerinde önemli artışlar geliştiren ACE inhibitörleri alan hastalar, ACE inhibitörünü almayı bırakmalı ve uygun tıbbi tedavi almalıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Erkek ve dişi sıçanlara günde kg başına 90 mg'a kadar dozlarda veya erkek ve dişi farelerde günde kg başına 135 mg'a kadar dozlarda 105 hafta boyunca 92 hafta boyunca lisinopril uygulandığında tümör etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktu. . Bu dozlar 10 kez ve 7 kez veya vücut yüzeyine kıyasla MHDD'dir.
Lisinopril, metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan mikrobiyal ames mutajen testinde mutajenik değildi. Çin hamster akciğer hücreleri ile ileri mutasyon testinde de negatifti. Lisinopril birinde üretildi in vitro alkalin elüsyon sıçan hepatosit testi bir iplikçik ile DNA kırığı yok. Ek olarak, lisinopril bir ile sonuçlandı in vitro - Çin hamster yumurta çubuğu hücrelerinde veya birinde test edin in vivo - Fare kemiği iliğinde yapılan çalışma kromozomal anormallikleri arttırmaz.
300 mg / kg / gün lisinopril (vücut yüzeyine kıyasla 33 kat MRHDD) ile tedavi edilen erkek ve dişi sıçanlarda üreme performansı üzerinde olumsuz bir etki görülmemiştir.
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, lisinoprilin kan-beyin bariyerini kötü geçtiğini göstermektedir. Sıçanlarda çoklu lisinopril dozları dokularda birikmeye yol açmaz. Emziren sıçan sütü, uygulandıktan sonra radyoaktivite içerir 14C lisinopril. Tüm vücut otoradyografisi, etiketli ilaçların hamile sıçanlara uygulanmasından sonra plasentada radyoaktivite buldu, ancak fetüslerde hiçbiri bulunamadı.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi D
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetus ve yenidoğanın morbiditesini ve ölümünü arttırır. Ortaya çıkan oligohidramnion, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Olası yenidoğan yan etkileri kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölümdür. Hamilelik teşhisi konulursa, Maxipril'i mümkün olan en kısa sürede durdurun. Bu olumsuz sonuçlar genellikle bu ilaçların gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerinde kullanımı ile ilişkilidir. İlk trimesterde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen çoğu epidemiyolojik çalışma, renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğer antihipertansif ajanlardan ayırt etmemiştir. Anne ve fetus sonuçlarını optimize etmek için hamilelik sırasında maternal hipertansiyonun yeterli yönetimi önemlidir.
Belirli bir hasta için reninanjiyotensin sistemini etkileyen tıbbi ürünler için uygun bir alternatif tedavi olmadığı olağandışı durumda, fetüsün anneye potansiyel riskine dikkat çekersiniz. İntraamniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason taramaları yapın. Oligohidramnion gözlenirse, anne için hayat kurtarıcı olarak kabul edilmedikçe maksipril'i kırın. Fetal testler hamilelik haftasına göre uygun olabilir. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar oligohidramniyonun ancak fetusun geri dönüşü olmayan yaralanmalara maruz kaldıktan sonra ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır. Bebekleri seninle izle utero Hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemide maksipril maruziyeti.
Emziren anneler
Emziren sıçan sütü, uygulandıktan sonra radyoaktivite içerir 14C lisinopril. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği ve emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, ACE inhibitörleri emzirmeyi durdurabilir veya maksiprili kırabilir.
Pediatrik kullanım
6 ila 16 yaş arası pediatrik hastalarda antihipertansif etkiler ve maxipril güvenliği bulunmuştur. Pediatrik hastalar ile yetişkin hastalar için istenmeyen reaksiyon profili arasında anlamlı bir fark tespit edilmemiştir.
Maksiprilin güvenliği ve etkinliği 6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda veya glomerüler filtrasyon hızı <30 mL / dak / 1.73 m olan pediatrik hastalarda gösterilmemiştir2.
Utero'da maksipril maruz kalma öyküsü olan yenidoğan
Oligüri veya hipotansiyon meydana geldiğinde, kan basıncı desteğine ve böbrek perfüzyonuna doğrudan dikkat edin.
Hipotansiyonu tersine çevirmek ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunu değiştirmek için değişim transfüzyonları veya diyalizler gerekebilir.
Geriatrik uygulama
Yaşlılarda maksipril ile doz ayarlaması gerekmez. Miyokard enfarktüsü olan hastalarda (Gissi-3 çalışması) maksipril ile yapılan klinik bir çalışmada, 4.413 (% 47) 65 yaş ve üzerindeyken, 1.656 (% 18) 75 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmada, 75 yaşın altındaki hastaların% 4.8'i böbrek yetmezliği nedeniyle maxipril tedavisini bırakmış, 75 yaşın altındaki hastaların% 1.3'üne kıyasla. Yaşlı ve genç hastalar arasında başka güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Yarış
Maksipril dahil ACE inhibitörleri, siyah hastalarda kan basıncı üzerinde siyah olmayanlara göre daha az etkiye sahiptir.
Böbrek yetmezliği
Hemodiyalize giren veya kreatinin klerensi ≤30 mL / dak olan hastalarda maksipril doz ayarlaması gereklidir. Kreatinin klerensi> 30 mL / dak olan hastalarda maksipril doz ayarlaması gerekmez.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Hypertonie
In klinischen Studien bei Patienten mit Hypertonie, die mit lisinopril behandelt wurden, wurden 5,7% der Patienten mit lisinopril mit Nebenwirkungen abgesetzt.
Die folgenden Nebenwirkungen (Ereignisse, die bei lisinopril um 2% höher waren als bei placebo) wurden bei lisinopril allein beobachtet: Kopfschmerzen (um 3, 8%), Schwindel (um 3, 5%) und Husten (um 2, 5%).
Herzinsuffizienz
Bei Patienten mit systolischer Herzinsuffizienz, die bis zu vier Jahre lang mit lisinopril behandelt wurden, setzten 11% die Therapie mit Nebenwirkungen ab. In kontrollierten Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz wurde die Therapie bei 8, 1% der Patienten, die 12 Wochen lang mit lisinopril behandelt wurden, abgebrochen, verglichen mit 7, 7% der Patienten, die 12 Wochen lang mit placebo behandelt wurden.
Die folgenden Nebenwirkungen (Ereignisse, die bei lisinopril um 2% höher waren als bei placebo) wurden bei lisinopril beobachtet: Hypotonie (um 3, 8%) und Brustschmerzen (um 2, 1%).
In der zwei-Dosen-ATLAS-Studie bei Herzinsuffizienz-Patienten unterschieden sich die Entnahmen aufgrund von Nebenwirkungen nicht zwischen der niedrig-und der hochdosierten Gruppe, entweder in der Gesamtzahl der absetzen (17-18%) oder in seltenen spezifischen Reaktionen (< 1%).max
Patienten, die mit lisinopril behandelt wurden, hatten eine höhere Inzidenz von Hypotonie (um 5,3%) und Nierenfunktionsstörungen (um 1,3%) als Patienten, die lisinopril nicht Einnahmen. Andere klinische Nebenwirkungen, die bei 1% oder höher der Patienten mit Hypertonie oder Herzinsuffizienz auftreten, die in kontrollierten klinischen Studien mit lisinopril behandelt wurden und in anderen Abschnitten der Kennzeichnung nicht auftreten, sind unten aufgeführt:
Körper als ganzes: Müdigkeit, Asthenie, orthostatische Effekte.
Verdauung: Pankreatitis, Verstopfung, Blähungen, trockener Mund, Durchfall.
Hämatologisch: Seltene Fälle von knochenmarkdepression, hämolytischer Anämie, Leukopenie/Neutropenie und Thrombozytopenie.
Endokrin: Diabetes mellitus, unangemessene antidiuretische Hormonsekretion.
Metabolisch: Gicht. Haut: Urtikaria, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Erythem, Spülung, Diaphorese, kutanes pseudolymphom, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom und Juckreiz.
Spezielle Sinne: Sehverlust, Diplopie, verschwommenes sehen, tinnitus, Photophobie, Geschmacksstörungen, geruchsstörungen.
Urogenital: Impotenz.
Verschiedenes: es wurde über einen symptomkomplex berichtet, der eine positive ANA, eine erhöhte erythrozytensedimentationsrate, Arthralgie/arthritis, Myalgie, Fieber, Vaskulitis, Eosinophilie, Leukozytose, Parästhesien und Schwindel umfassen kann. Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit oder andere dermatologische Manifestationen können allein oder in Kombination mit diesen Symptomen auftreten.
Ergebnisse Klinischer Labortests
Serumkalium
In klinischen Studien trat bei 2,2% bzw. 4,8% der mit lisinopril behandelten Patienten mit Hypertonie bzw. Herzinsuffizienz eine hyperkaliämie (serumkalium über 5,7 mEq/L) auf.
Kreatinin, Blutharnstoffstickstoff
Bei etwa 2% der Patienten mit Hypertonie, die allein mit lisinopril behandelt wurden, wurden geringfügige Anstiege des blutharnstoffstickstoffs und des serumkreatinin beobachtet, die nach absetzen der Therapie reversibel waren. Erhöhungen waren häufiger bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhielten, und bei Patienten mit Nierenarterienstenose. Reversible geringfügige Anstiege von blutharnstoffstickstoff und serumkreatinin wurden bei 11,6% der Patienten mit Herzinsuffizienz bei gleichzeitiger diuretikatherapie beobachtet. Häufig lösten sich diese Anomalien auf, wenn die Dosierung des diuretikums verringert wurde.
Patienten mit akutem Myokardinfarkt in DER Gissi-3-Studie, die mit lisinopril behandelt wurden, hatten eine höhere (2,4% gegenüber 1,1% in placebo) Inzidenz von Nierenfunktionsstörungen im Krankenhaus und nach sechs Wochen (Erhöhung der Kreatinin-Konzentration auf über 3 mg/dL oder eine Verdoppelung oder mehr der serumkreatinin-basiskonzentration).
Hämoglobin Und Hämatokrit
Bei Patienten, die mit lisinopril behandelt wurden, traten Häufig geringe Abnahmen von Hämoglobin und Hämatokrit auf (mittlere Abnahmen von etwa 0, 4 g% bzw. 1, 3 vol%), waren jedoch bei Patienten ohne eine andere Ursache für Anämie selten von klinischer Bedeutung. In klinischen Studien haben weniger als 0,1% der Patienten die Therapie aufgrund von Anämie abgebrochen.
Erfahrung Nach dem marketing
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von lisinopril nach der Zulassung festgestellt, die in anderen Abschnitten der Kennzeichnung nicht enthalten sind. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Andere Reaktionen umfassen:
Stoffwechsel-Und Ernährungsstörungen
Hyponatriämie, Fälle von Hypoglykämie bei Diabetikern mit oralen Antidiabetika oder insulin.
Nervensystem und Psychiatrische Störungen
Stimmungsschwankungen (einschließlich depressiver Symptome), geistige Verwirrung, Halluzinationen
Haut-und Unterhautgewebsstörungen
Psoriasis
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Hypertonie
Die folgenden Nebenwirkungen (Ereignisse 2% größer auf Maxipril als auf placebo) wurden mit Maxipril vs placebo beobachtet: Kopfschmerzen (5,7% vs 1,9%), Schwindel (5,4% vs 1,9%), Husten (3,5% vs 1,0%).
Herzinsuffizienz
In kontrollierten Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz wurde die Therapie bei 8, 1% der Patienten, die 12 Wochen lang mit Maxipril behandelt wurden, abgebrochen, verglichen mit 7, 7% der Patienten, die 12 Wochen lang mit placebo behandelt wurden.
Die folgenden Nebenwirkungen (Ereignisse 2% größer auf Maxipril als auf placebo) wurden mit Maxipril vs placebo beobachtet: Hypotonie (4.4% vs 0.6%), Brustschmerzen (3.4% vs 1.3%).
In der ATLAS-Studie bei Herzinsuffizienz-Patienten waren die Entnahmen für Nebenwirkungen in der niedrig-und hochdosierten Gruppe ähnlich.max
Patienten in der GISSI-3-Studie, die mit Maxipril behandelt wurden, hatten eine höhere Inzidenz von Hypotonie (9, 0% gegenüber 3, 7%) und Nierenfunktionsstörungen (2, 4% gegenüber 1, 1%) als Patienten, die Maxipril nicht Einnahmen.
Andere klinische Nebenwirkungen, die bei 1% oder höher der Patienten mit Hypertonie oder Herzinsuffizienz auftreten, die in kontrollierten klinischen Studien mit Maxipril behandelt wurden und in anderen Abschnitten der Kennzeichnung nicht auftreten, sind unten aufgeführt:
Körper als ganzes: Müdigkeit, Asthenie, orthostatische Effekte.
Verdauung: Pankreatitis, Verstopfung, Blähungen, Mundtrockenheit, Durchfall.
Hämatologisch: Seltene Fälle von knochenmarkdepression, hämolytischer Anämie, Leukopenie/Neutropenie und Thrombozytopenie.
Endokrin: Diabetes mellitus, unangemessene antidiuretische Hormonsekretion.
Stoffwechsel: Gicht
Haut: Urtikaria, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Erythem, Spülung, Diaphorese, kutanes pseudolymphom, toxische epidermale Nekrolyse usw. Johnson-Syndrom und pruritus.
Besondere Sinne: Sehverlust, Diplopie, verschwommenes sehen, tinnitus, Photophobie, Geschmacksstörungen, geruchsstörungen.
Urogenital: Impotenz
Verschiedenes: es wurde über einen symptomkomplex berichtet, der eine positive ANA, eine erhöhte erythrozytensedimentationsrate, Arthralgie/arthritis, Myalgie, Fieber, Vaskulitis, Eosinophilie, Leukozytose, Parästhesien und Schwindel umfassen kann. Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit oder andere dermatologische Manifestationen können allein oder in Kombination mit diesen Symptomen auftreten.
Ergebnisse Klinischer Labortests
Serumkalium: in klinischen Studien hyperkaliämie (serumkalium >5,7 mEq/L) traten bei 2,2% und 4,8% der mit Maxipril behandelten Patienten mit Hypertonie bzw.
Kreatinin, Blutharnstoffstickstoff
Bei etwa 2% der Patienten mit Hypertonie, die allein mit Maxipril behandelt wurden, wurden geringfügige Anstiege von harnstoffstickstoff im Blut und serumkreatinin beobachtet, die nach absetzen der Therapie reversibel waren. Erhöhungen waren häufiger bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhielten, und bei Patienten mit Nierenarterienstenose. Reversible geringfügige Anstiege von blutharnstoffstickstoff und serumkreatinin wurden bei 11,6% der Patienten mit Herzinsuffizienz bei gleichzeitiger diuretikatherapie beobachtet. Häufig lösten sich diese Anomalien auf, wenn die Dosierung des diuretikums verringert wurde.
Patienten mit akutem Myokardinfarkt in der GISSI-3-Studie, die mit Maxipril behandelt Wurden, hatten eine höhere (2,4% gegenüber 1,1% in placebo) Inzidenz von Nierenfunktionsstörungen im Krankenhaus und nach 6 Wochen (Erhöhung der Kreatinin-Konzentration auf über 3 mg/dL oder eine Verdoppelung oder mehr der serumkreatinin-basiskonzentration).
Hämoglobin und Hämatokrit
Bei Patienten, die mit Maxipril behandelt wurden, traten Häufig geringe Abnahmen von Hämoglobin (durchschnittlich 0, 4 mg/dL) und Hämatokrit (durchschnittlich 1, 3%) auf, waren jedoch bei Patienten ohne eine andere Ursache von Anämie selten von klinischer Bedeutung. In klinischen Studien haben weniger als 0,1% der Patienten die Therapie bei Anämie abgebrochen.
Leberenzyme Selten sind Erhöhungen von Leberenzymen und / oder serumbilirubin aufgetreten.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von lisinopril nach der Zulassung festgestellt, die in anderen Abschnitten der Kennzeichnung nicht enthalten sind. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen. Andere Reaktionen umfassen:
Stoffwechsel-Und Ernährungsstörungen
Hyponatriämie, Fälle von Hypoglykämie bei Diabetikern mit oralen Antidiabetika oder insulin
Nervensystem Und Psychiatrische Störungen
Stimmungsschwankungen (einschließlich depressiver Symptome), geistige Verwirrung
20 g / kg'lık tek bir oral dozdan sonra, sıçanlarda ölümcüllük yoktu ve aynı dozu alan 20 fareden birinde ölüm meydana geldi. Doz aşımının en olası tezahürü, olağan tedavinin intravenöz normal salin infüzyonu olacağı hipotansiyon olacaktır.
Lisinopril hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
20 g / kg'lık tek bir oral dozdan sonra, sıçanlarda ölümcüllük yoktu ve aynı dozu alan 20 fareden birinde ölüm meydana geldi. Doz aşımının en olası tezahürü, olağan tedavinin intravenöz normal salin infüzyonu olacağı hipotansiyon olacaktır.
Lisinopril hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
Hipertansiyon
Yetişkin hastalar
Hipertansiyonu olan hastalara lisinopril uygulanması, sırtüstü kan basıncında bir azalmaya ve aynı ölçüde telafi edici taşikardi olmadan bir azalmaya yol açar. Semptomatik postural hipotansiyon genellikle gözlenmez, ancak düşük hacimli ve / veya düşük tuzlu hastalarda beklenebilir ve beklenmelidir. Tiazid tipi diüretiklerle uygulanırsa, iki ilacın hipotansif etkileri yaklaşık olarak katkı maddesidir.
İncelenen hastaların çoğunda, tek bir lisinopril dozunun oral uygulamasından bir saat sonra kan basıncını düşürücü bir etki vardı ve maksimum kan basıncı düşüşüne 6 saat ulaşıldı. Her ne kadar önerilen günlük dozlarla dozlamadan 24 saat sonra hipotansif bir etki gözlenmiştir, etki daha tutarlıydı ve ortalama etki, 20 mg veya daha yüksek dozlarda yapılan bazı çalışmalarda düşük dozlardan önemli ölçüde daha yüksekti; incelenen tüm dozlarda, ancak, ortalama hipotansif etki, dozlamadan 24 saat sonra dozlamadan 6 saatten önemli ölçüde azdı.
Lisinoprilin kan basıncını düşürücü etkileri uzun süreli tedavi sırasında korunur. Lisinoprilin aniden kesilmesi, ön tedavi değerlerine kıyasla kan basıncında hızlı bir artış veya kan basıncında önemli bir artış ile ilişkili değildi.
Steroid olmayan antienflamatuar ajanlar
Hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan 36 hastada yapılan bir çalışmada, sadece lisinoprilin hipotansif etkilerini indometasin ile eşzamanlı olarak uygulanan lisinopril ile karşılaştıran, iki tedavi arasındaki fark önemli olmasa da, indometasin kullanımı azalmış bir etki ile ilişkilendirilmiştir. .
Hipertansiyon
Yetişkin hastalar
Hipertansiyonu olan hastalara maxipril uygulanması, telafi edici taşikardi olmadan sırt ve sırt basıncında yaklaşık olarak eşit derecede güçlü bir azalmaya yol açar. Semptomatik postural hipotansiyon genellikle gözlenmez, ancak düşük hacimli ve / veya düşük tuzlu hastalarda beklenebilir ve beklenmelidir. Tiazid tipi diüretiklerle uygulandığında, iki ilacın hipotansif etkileri yaklaşık olarak katkı maddesidir.
İncelenen hastaların çoğunda, tek bir maksipril dozunun oral uygulamasından bir saat sonra hipotansif aktivitenin başlangıcı gözlendi ve maksimum kan basıncı düşüşüne 6 saat ulaşıldı. Önerilen günlük dozlarla dozlamadan 24 saat sonra kan basıncını düşürücü bir etki gözlenmesine rağmen, etki daha tutarlıydı ve 20 mg veya daha yüksek dozlarda yapılan bazı çalışmalarda ortalama etki, düşük dozlardan önemli ölçüde daha yüksekti. Bununla birlikte, incelenen tüm dozlarda, ortalama hipotansif etki, dozlamadan 24 saat sonra dozlamadan 6 saat sonra önemli ölçüde daha azdı.
Maxipril'in kan basıncını düşürücü etkileri uzun süreli tedavi sırasında korunur. Maksiprilin aniden kesilmesi, ön tedavi değerlerine kıyasla kan basıncında hızlı bir artış veya kan basıncında önemli bir artış ile ilişkili değildi.
Yetişkinler
Maxipril, ayık ve beslenen koşullar altında lisinopril tabletlere biyoeşdeğerdir.
Lisinopril tabletlerin oral yoldan verilmesinden sonra, yaklaşık 7 saat içinde lisinoprilin pik serum konsantrasyonları meydana gelir, ancak akut miyokard enfarktüsü olan hastalarda serum konsantrasyonlarına ulaşma süresinde hafif bir gecikme eğilimi vardır. Gıda, lisinopril tabletlerin biyoyararlanımını değiştirmez. Düşen serum konsantrasyonları, ilaç birikimine katkıda bulunmayan genişletilmiş bir son aşama gösterir. Bu son fazın ACE ile doymuş olması muhtemeldir ve dozla orantılı değildir. Birden fazla dozda, lisinopril 12 saatlik etkili bir yarılanma ömrü gösterir.
Lisinopril'in diğer serum proteinlerine bağlı olduğu görülmemektedir. Lisinopril metabolizmaya maruz kalmaz ve değişmeden idrarla tamamen atılır. İdrar restorasyonuna dayanarak, lisinoprilin ortalama emilim seviyesi yaklaşık% 25'tir ve test edilen tüm dozlarda (5-80 mg) büyük bir denekler arası değişkenlik (% 6-60) mevcuttur. Stabil Sınıf II-IV NYHA kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin mutlak biyoyararlanımı% 16'ya düşürülür ve dağılım hacmi normal deneklere göre biraz daha küçük görünmektedir. Akut miyokard enfarktüsü olan hastalarda lisinoprilin oral biyoyararlanımı sağlıklı gönüllülerinkine benzer.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu, esas olarak böbrekler yoluyla atılan lisinoprilin eliminasyonunu azaltır, ancak bu azalma sadece glomerüler filtrasyon hızı 30 mL / dk'nın altındaysa klinik olarak önemlidir. Bu glomerüler filtrasyon hızının üstünde, eliminasyon yarılanma ömrü çok az değişmiştir. Bununla birlikte, daha büyük bir bozulma ile, tepe ve oluk lisinopril seviyeleri artar, zirve konsantrasyonuna kadar geçen süre artar ve sabit bir duruma ulaşma süresi uzar. Lisinopril hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
Pediatrik hastalar
Lisinoprilin farmakokinetiği, glomerüler filtrasyon oranı> 30 mL / dak / 1.73 m² olan 6 ila 16 yaş arasındaki 29 pediatrik hipertansif hastada incelenmiştir. Kg başına 0.1 ila 0.2 mg dozlarından sonra, lisinoprilin kararlı durum pik plazma konsantrasyonları 6 saat içinde meydana geldi ve idrar sahtekarlığında iyileşmeye dayalı emilim derecesi yaklaşık% 28 idi. Bu değerler daha önce yetişkinlerde elde edilenlere benzer. 30 kg ağırlığındaki bir çocukta yutma için lisinopril klerensinin tipik değeri (sistemik klerens / mutlak biyoyararlanım) 10 L / s'dir ve bu da böbrek fonksiyonuyla orantılı olarak artar.
Yetişkinler
Maksiprilin oral uygulamasından sonra, yaklaşık 7 saat içinde lisinoprilin pik serum konsantrasyonları meydana gelir, ancak akut miyokard enfarktüsü olan hastalarda serum konsantrasyonlarının zirveye çıkması sırasında hafif bir gecikmeye doğru bir eğilim vardı. Düşen serum konsantrasyonları, ilaç birikimine katkıda bulunmayan genişletilmiş bir son aşama gösterir. Bu son fazın ACE ile doymuş olması muhtemeldir ve dozla orantılı değildir. Birden fazla dozda, lisinopril 12 saatlik etkili bir yarılanma ömrü gösterir.
Lisinopril'in diğer serum proteinlerine bağlı olduğu görülmemektedir. Lisinopril metabolizmaya maruz kalmaz ve değişmeden idrarla tamamen atılır. İdrar restorasyonuna dayanarak, lisinopril emiliminin ortalama derecesi yaklaşık yüzde 25'tir ve test edilen tüm dozlarda (5-80 mg) denekler arasında büyük bir değişkenlik (yüzde 6-60) vardır. Lisinopril emilimi, gastrointestinal sistemde yiyeceklerin varlığından etkilenmez. Stabil Sınıf II-IV NYHA kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık yüzde 16'ya düşürülür ve dağılım hacmi normal deneklere göre biraz daha küçük görünmektedir.
Akut miyokard enfarktüsü olan hastalarda lisinoprilin oral biyoyararlanımı sağlıklı gönüllülerinkine benzer.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu, esas olarak böbrekler yoluyla atılan lisinoprilin eliminasyonunu azaltır, ancak bu azalma sadece glomerüler filtrasyon hızı 30 mL / dk'nın altındaysa klinik olarak önemlidir. Bu glomerüler filtrasyon hızının üstünde, eliminasyon yarılanma ömrü çok az değişmiştir. Bununla birlikte, daha büyük bir bozulma ile, tepe ve oluk lisinopril seviyeleri artar, zirve konsantrasyonuna kadar geçen süre artar ve sabit bir duruma ulaşma süresi uzar. Yaşlı hastalar ortalama olarak daha yüksek kan seviyelerine ve plazma konsantrasyon zaman eğrisinin (EAA) altında bir alana genç hastalardan daha fazladır (yaklaşık iki katına çıkmıştır). Lisinopril hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, lisinoprilin kan-beyin bariyerini kötü geçtiğini göstermektedir. Sıçanlarda çoklu lisinopril dozları dokularda birikmeye yol açmaz. Emziren sıçan sütü, uygulandıktan sonra radyoaktivite içerir 14C lisinopril. Tüm vücut otoradyografisi, etiketli ilaçların hamile sıçanlara uygulanmasından sonra plasentada radyoaktivite buldu, ancak fetüslerde hiçbiri bulunamadı.
Pediatrik hastalar
Lisinoprilin farmakokinetiği, glomerüler filtrasyon oranı> 30 mL / dak / 1.73 m olan 6 ila 16 yaş arasındaki 29 pediatrik hipertansif hastada incelenmiştir2 0, 1 ila 0, 2 mg / kg dozlarından sonra, lisinoprilin kararlı durum pik plazma konsantrasyonları 6 saat içinde meydana geldi ve idrar sahtekarlığında iyileşmeye dayalı emilim derecesi yaklaşık% 28 idi. Bu değerler daha önce yetişkinlerde elde edilenlere benzer. 30 kg ağırlığındaki bir çocukta yutma için lisinopril klerensinin tipik değeri (sistemik klerens / mutlak biyoyararlanım) 10 L / s'dir ve bu da böbrek fonksiyonuyla orantılı olarak artar.
However, we will provide data for each active ingredient