Lidocaina Normon 2%

Lidocaina Normon% 2 e, amid grubunun lokal anesteziktir. Lidocaina Normon% 2 e enjeksiyon çözeltisi, infiltrasyon anestezisi, intravenöz bölgesel anestezi ve sinir bloklarında kullanım için endikedir.

Lidocaina Normon% 2, yetişkinlerde önceki herpes zoster enfeksiyonu (herpetik nevralji, PHN) ile ilişkili nöropatik ağrının semptomatik olarak giderilmesi için endikedir.

The method of administration of Lidocaina Normon 2%e varies according to the procedure (infiltration anaesthesia, intravenous regional anaesthesia or nerve block).

The dosage should be adjusted according to the response of the patient and the site of administration. The lowest concentration and smallest dose producing the required effect should be given. The maximum dose for healthy adults should not exceed 200 mg.

Children and elderly or debilitated patients require smaller doses, commensurate with age and physical status.

Adults and elderly patients

The painful area should be covered with the plaster once daily for up to 12 hours within a 24 hours period. Only the number of plasters that are needed for an effective treatment should be used. When needed, the plasters may be cut into smaller sizes with scissors prior to removal of the release liner. In total, not more than three plasters should be used at the same time.

The plaster must be applied to intact, dry, non-irritated skin (after healing of the shingles).

Each plaster must be worn no longer than 12 hours. The subsequent plaster-free interval must be at least 12 hours. The plaster can be applied during the day or during the night.

The plaster must be applied to the skin immediately after removal from the sachet and following removal of the release liner from the gel surface. Hairs in the affected area must be cut off with a pair of scissors (not shaved).

Treatment outcome should be re-evaluated after 2-4 weeks. If there has been no response to Lidocaina Normon 2% after this period (during the wearing time and/or during the plaster-free interval), treatment must be discontinued as potential risks may outweigh benefits in this context. Long-term use of Lidocaina Normon 2% in clinical studies showed that the number of plasters used decreased over time. Therefore treatment should be reassessed at regular intervals to decide whether the amount of plasters needed to cover the painful area can be reduced, or if the plaster-free period can be extended.

Renal impairment

In patients with mild or moderate renal impairment a dosage adjustment is not required.

Lidocaina Normon 2% should be used with caution in patients with severe renal impairment.

Hepatic impairment

In patients with mild or moderate hepatic impairment a dosage adjustment is not required.

Lidocaina Normon 2% should be used with caution in patients with severe hepatic impairment.

Paediatric population

The safety and efficacy of Lidocaina Normon 2% in children below 18 years has not been established. No data are available.

Amid tipindeki anesteziklere karşı bilinen aşırı duyarlılık

Komple kalp bloğu

Hipovolemi

Alçı ayrıca, amid tipindeki diğer lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir;. bupivakain, etidocaine, mepivacaine ve prilokain.

Alçı, aktif herpes zoster lezyonları, atopik dermatit veya yaralar gibi iltihaplı veya yaralı cilde uygulanmamalıdır.

Lidocaina Normon% 2 e resüsitatif beceri ve ekipmana sahip kişiler tarafından uygulanmalıdır.

Lokal anestezik uygulanırken resüsitasyon olanakları mevcut olmalıdır.

Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi, Epilepsili hastalarda Lidocaina Normon% 2 e dikkatle kullanılmalıdır, myastenia gravis, kalp iletiminde bozulma, konjestif kalp yetmezliği, bradikardi veya solunum fonksiyon bozukluğu, ajanların kullanılabilirliğini veya katkı etkilerini arttırmak için Lidocaina Normon% 2 e ile etkileşime girdiği bilinen yerler dahil. fenitoin veya eliminasyonunu uzatmak örn. Lidocaina Normon% 2 e metabolitlerinin birikebileceği veya dozun veya uygulama bölgesinin yüksek kan seviyeleri üretmesi muhtemelse hepatik veya son böbrek yetmezliği. Lidocaina Normon% 2 e karaciğerde metabolize olur ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Enjeksiyon iltihaplı veya enfekte bir bölgeye yapılırsa lokal anesteziklerin etkisi azaltılabilir.

Kas içi Lidokaina Normon% 2 e, akut miyokard enfarktüsü tanısına müdahale edebilen kreatinin fosfokinaz konsantrasyonlarını artırabilir. Lidocaina Normon% 2'nin hayvanlarda porfirinojenik olduğu gösterilmiştir ve porfiriden muzdarip kişilerden kaçınılmalıdır.

İntravenöz Lidokaina Normon% 2 e ile tedavi başlamadan önce hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesi bozukluğu düzeltilmelidir.

Bazı lokal anestezik prosedürler, kullanılan lokal anestezik ilaca bakılmaksızın ciddi advers reaksiyonlarla ilişkili olabilir, örn.:

- Merkezi sinir blokları, özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir ve bu nedenle kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda epidural anestezi dikkatle kullanılmalıdır.

- Retrobulbar enjeksiyonları nadiren kranial subaraknoid uzaya ulaşabilir ve kardiyovasküler çökme, apne, konvülsiyonlar ve geçici körlük gibi ciddi / ciddi reaksiyonlara neden olabilir.

- Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonları, kalıcı oküler kas disfonksiyonu riski düşüktür. Birincil nedenler arasında kaslar ve / veya sinirler üzerinde travma ve / veya lokal toksik etkiler bulunur.

Bu tür doku reaksiyonlarının şiddeti, travma derecesi, lokal anestezik konsantrasyonu ve dokunun lokal anesteziklere maruz kalma süresi ile ilgilidir. Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, en düşük etkili konsantrasyon ve lokal anestezik dozu kullanılmalıdır.

- Baş ve boyun bölgelerindeki enjeksiyonlar yanlışlıkla bir artere yapılabilir ve düşük dozlarda bile serebral semptomlara neden olabilir.

- Paraservikal blok bazen fetal bradikardi / taşikardi neden olabilir ve fetal kalp atış hızının dikkatle izlenmesi gerekir.

Epidural anestezi hipotansiyon ve bradikardiye yol açabilir. Bu risk, dolaşım kristaloidal veya kolloidal çözeltilerle önceden yüklenerek azaltılabilir. Hipotansiyon derhal tedavi edilmelidir

Lidocaina Normon% 2 e Enjeksiyonun yenidoğanlarda kullanılması önerilmez. Bu yaş grubunda konvülsiyonlar ve kardiyak aritmiler gibi toksisiteyi önlemek için gerekli olan Lidocaina Normon% 2'nin optimum serum konsantrasyonu bilinmemektedir.

Enjeksiyon için her 5 ml Lidocaina Normon% 2 e% 1 w / v çözeltisi yaklaşık 13.57 mg (0.59 mmol) sodyum içerir.

Enjeksiyon için her 10 ml Lidocaina Normon% 2 e% 1 w / v çözeltisi yaklaşık 27.14 mg (1.18 mmol) sodyum içerir.

Alçı mukoza zarlarına uygulanmamalıdır. Alçı ile göz temasından kaçınılmalıdır.

Alçı, cilt tahrişine neden olabilecek propilen glikol (E1520) içerir. Ayrıca alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilecek metil parahidroksibenzoat (E218) ve propil parahidroksibenzoat (E216) içerir.

Sıva, ciddi kalp yetmezliği, şiddetli böbrek yetmezliği veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain metabolitlerinden biri olan 2,6 ksilidin, sıçanlarda genotoksik ve kanserojen olarak gösterilmiştir. İkincil metabolitlerin mutajenik olduğu gösterilmiştir. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir. Sonuç olarak Lidocaina Normon% 2 ile uzun süreli tedavi sadece hasta için terapötik bir fayda varsa haklı çıkar.

Poliklinik anestezisinin vücudun araç veya makine kullanımı ile ilgili bölgelerini etkilediği durumlarda, normal fonksiyon tamamen geri yüklenene kadar hastalara bu aktivitelerden kaçınmaları tavsiye edilmelidir. Büyük motor sinir bloğunun meydana geldiği yerlerde örn. Brachial pleksus, epidural, spinal blok. Sinir bloğundan kas koordinasyonu veya dengesi alanlarına kadar duyum kaybının olduğu yerlerde. Tavsiye, genel anestezi için yatıştırıcı / hipnotik ilaçlar olarak sinir blokajı sırasında sıklıkla kullanılır.

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki olması olası değildir çünkü sistemik emilim minimumdur

Kan ve Lenf Sistemi Bozuklukları

Lidocaina Normon% 2 e ayrıca metamoglobinemi üretebilir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjik veya anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok) - ayrıca bkz. Deri ve deri altı doku bozuklukları) nadirdir. Kutanöz lezyonlarla karakterize edilebilirler

Lidocaina Normon% 2 e alerjisi için cilt testi güvenilir kabul edilmez.

Enjeksiyon bölgesinde lokal sinir hasarı (çok nadir).

Sinir ve Psikiyatrik bozukluklar

Nörolojik sistemik toksisite belirtileri arasında baş dönmesi veya baş dönmesi, sinirlilik, titreme, çevresel parestezi, dil uyuşması, uyuşukluk, konvülsiyonlar, koma bulunur.

Sinir sistemi reaksiyonları uyarıcı ve / veya depresan olabilir. CNS stimülasyonu belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, böylece ilk toksisite belirtileri karışıklık ve uyuşukluk, ardından koma ve solunum yetmezliği olabilir.

CNS (merkezi sinir sistemi) reaksiyonları uyarıcı ve / veya depresan olabilir.. CNS stimülasyonu belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, böylece ilk toksisite belirtileri karışıklık ve uyuşukluk, ardından koma ve solunum yetmezliği olabilir.

Spinal anestezinin nörolojik komplikasyonları, bel ağrısı, kalça ve bacaklar gibi geçici nörolojik semptomları içerir. Bu semptomlar genellikle anesteziden yirmi dört saat içinde gelişir ve birkaç gün içinde düzelir. Lidocaina Normon% 2 e ve diğer benzer ajanlarla spinal anestezi sonrasında kalıcı parestezi, bağırsak ve idrar fonksiyon bozukluğu veya alt ekstremite felci ile izole edilmiş araknoidit veya kauda equina sendromu vakaları bildirilmiştir. Olguların çoğu,% 2 e Lidocaina Normon hiperbarik konsantrasyonları veya uzun süreli omurga infüzyonu ile ilişkilendirilmiştir.

Aritmi kontrolü için infüzyonun ardından psikotik reaksiyonlar bildirilmiştir.

Göz bozuklukları

Bulanık görme, diplopi ve geçici amauroz, Lidocaina Normon% 2 e toksisitesinin belirtileri olabilir.

İkili amaurosis, oküler prosedürler sırasında optik sinir kılıfının yanlışlıkla enjeksiyonunun bir sonucu olabilir. Retro veya peribulbar anestezisini takiben orbital inflamasyon ve diplopi bildirilmiştir

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Kulak çınlaması, hiperaküs

Kardiyak ve vasküler bozukluklar

Kardiyovasküler reaksiyonlar depresandır ve hipotansiyon, bradikardi, miyokardiyal depresyon, kardiyak aritmiler ve muhtemelen kalp durması veya dolaşım çökmesi olarak ortaya çıkabilir.

Hipotansiyon spinal ve epidural anesteziye eşlik edebilir. İzole bradikardi ve kalp durması vakaları da bildirilmiştir.

Derin hipotansiyon B blokajı, spinal veya epidural bloktan yaygın sempatik blok, interkostal sinir bloğu uygulaması veya gebelikte sırtüstü hipotansiyon ile ilişkili olabilir.

CNS ve CVS üzerindeki başlıca olumsuz etkiler öncelikle Lidocaina Normon% 2 e'nin sistemik dolaşıma emilmesinden kaynaklanmaktadır.

Ventriküler fibrilasyon, bupivakain ile görülenden daha az görülür.

Solunum, göğüs bozuklukları veya mediastinal hastalıklar

Dispne, bronkospazm ve solunum depresyonu

Gastrointestinal

Bulantı, kusma.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Döküntü, ürtiker, ödem (anjiyoödem, yüz ödemi dahil)

Epidural sonrası uzun süreli nöral blokaj gecikmeli yayılmaya bağlı olabilir. Kalıcı nöral blokaj, hipotansiyon ve kord iskemisi ile ilişkili olabilir.

Lidocaina Normon% 2 e'ye intratekal veya ekstrüzyon enjekte edildiğinde bölgesel ablukanın ardından hipotansiyon, hipoventilasyon, Horners Sendromu ve hipoglisemi görülebilir. Bu etkilerin derecesi, bloğun dozuna ve yüksekliğine bağlı olacaktır. Sakral veya lomber epidural bloktan sonra idrar retansiyonu oluşabilir. Bloğun süresini geçmemelidir. Apne ve koma, ardından afazi ve hemiparezi, yıldız gangliyon bloğundan sonra ortaya çıkabilir. Muhtemel neden, Lidocaina Normon% 2 e'nin vertebral veya karotis arterlere doğrudan enjeksiyonudur.

Diş blokları için sadece 10-32 mg Lidocaina Normon% 2 e enjeksiyonunun ardından derin uyuşukluk ve ölüm bildirilmiştir.

İlk CNS toksik etkileri, alkolik zehirlenmeye benzer şekilde kademeli bir uyuşukluk veya sarhoşluk başlangıcı ile gösterilir. Denge bozulur, baş dönmesi veya baş dönmesi, sinirlilik, çevresel pimler ve iğneler (sirkumoral parestezi), dil uyuşması, kulak çınlaması, hiperaküs, görme bozuklukları, huzursuzluk ve seğirme meydana gelebilir. Hızlı başlangıçların şiddetli zehirlenmesi derhal konvülsiyonlara ve ardından dolaşım depresyonuna yol açabilir. Büyük doz aşımı tüm sistemleri aynı anda baskılayabilir.

Her frekans grubunda, istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır.

Hastaların yaklaşık% 16'sının advers reaksiyonlar yaşaması beklenebilir. Bunlar tıbbi ürünün doğası nedeniyle lokalize reaksiyonlardır.

En sık bildirilen advers reaksiyonlar uygulama bölgesi reaksiyonlarıdır (yanma, dermatit, eritem, kaşıntı, döküntü, cilt tahrişi ve veziküller gibi).

Aşağıdaki tablo, sıvayı alan herpetik nevralji hastalarının çalışmalarında bildirilen advers reaksiyonları listelemektedir. Sistem organ sınıfı ve sıklığına göre listelenir. Frekanslar çok yaygın olarak tanımlanır (> 1/10); ortak (> 1/100 ila <1/10); nadir (> 1 / 1,000 ila <1/100); nadir (> 1 / 10,000 ila <1 / 1,000); çok nadir (<10.0000 mevcut), bilinmeyen veriler).

Pazarlama sonrası koşullar altında alçı alan hastalarda aşağıdaki reaksiyonlar gözlenmiştir:

Tüm advers reaksiyonlar ağırlıklı olarak hafif ve orta şiddettedir. % 5'ten daha azı tedavinin kesilmesine yol açar.

Alçının uygun kullanımını takiben sistemik advers reaksiyonlar olası değildir, çünkü lidokain sistemik konsantrasyonu çok düşüktür. Lidokaine karşı sistemik advers reaksiyonlar, doğada diğer amid lokal anestezik ajanlarla gözlemlenenlere benzer.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA Sarı Kart aramaları istenir.

Symptoms of acute systemic toxicity

Central nervous system toxicity presents with symptoms of increasing severity. Patients may present initially with circumoral paraesthesia, numbness of the tongue, light-headedness, hyperacusis and tinnitus. Visual disturbance and muscular tremors or muscle twitching are more serious and precede the onset of generalised convulsions. These signs must not be mistaken for neurotic behaviour. Unconsciousness and grand mal convulsions may follow, which may last from a few seconds to several minutes. Hypoxia and hypercapnia occur rapidly following convulsions due to increased muscular activity, together with the interference with normal respiration and loss of the airway. In severe cases, apnoea may occur. Acidosis increases the toxic effects of local anaesthetics.

Effects on the cardiovascular system may be seen in severe cases. Hypotension, bradycardia, arrhythmia and cardiac arrest may occur as a result of high systemic concentrations, with potentially fatal outcome.

Recovery occurs as a consequence of redistribution of the local anaesthetic drug from the central nervous system and metabolism and may be rapid unless large amounts of the drug have been injected.

Treatment of acute toxicity

If signs of acute systemic toxicity appear, injection of the anaesthetic should be stopped immediately.

Treatment will be required if convulsions and CNS depression occurs. The objectives of treatment are to maintain oxygenation, stop the convulsions and support the circulation. A patent airway should be established and oxygen should be administered, together with assisted ventilation (mask and bag) if necessary. The circulation should be maintained with infusions of plasma or intravenous fluids. Where further supportive treatment of circulatory depression is required, use of a vasopressor agent may be considered although this involves a risk of CNS excitation. Convulsions may be controlled by the intravenous administration of Diazepam or Thiopentone Sodium, bearing in mind that anti-convulsant drugs may also depress respiration and the circulation. Prolonged convulsions may jeopardize the patient's ventilation and oxygenation and early endotracheal intubation should be considered. If cardiac arrest should occur, standard cardiopulmonary resuscitation procedures should be instituted. Continual optimal oxygenation and ventilation and circulatory support as well as treatment of acidosis are of vital importance.

Dialysis is of negligible value in the treatment of acute overdosage with Lidocaina Normon 2%e.

Overdose with the plaster is unlikely but it cannot be excluded that inappropriate use, such as use of a higher number of plasters at the same time, with prolonged application period, or using the plaster on broken skin might result in higher than normal plasma concentrations. Possible signs of systemic toxicity will be similar in nature to those observed after administration of lidocaine as a local anaesthetic agent, and may include the following signs and symptoms:

dizziness, vomiting, drowsiness, seizures, mydriasis, bradycardia, arrhythmia, and shock.

In addition, known drug interactions related to systemic lidocaine concentrations with beta-blockers, CYP3A4 inhibitors (e.g. imidazole derivatives, macrolides) and antiarrhythmic agents might become relevant with overdose.

In case of suspected overdose the plaster should be removed and supportive measures taken as clinically needed. There is no antidote to lidocaine.

ATC Kodu: N01BB02

Lidocaina Normon% 2 e, amid tipinin lokal anesteziktir. Vücuttaki çeşitli bölgelerde ve disitmilerin kontrolünde sinir blokajı ile lokal anestezi sağlamak için kullanılır. Dürtülerin başlatılması ve iletilmesi için gerekli iyonik reflüleri inhibe ederek, böylece nöronal membranı stabilize ederek etki eder. Periferik sinir sistemindeki sinir aksonlarında iletimi engellemenin yanı sıra, Lidocaina Normon% 2 e'nin merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde önemli etkileri vardır. Emiliminden sonra, Lidocaina Normon% 2 e CNS'nin uyarılmasına ve ardından depresyona ve kardiyovasküler sistemde, öncelikle elektriksel uyarılabilirlik, iletim hızı ve kasılma kuvvetinde azalma sağlayabileceği miyokard üzerinde etki eder. Hızlı bir etki başlangıcı vardır (intravenöz enjeksiyondan yaklaşık bir dakika ve kas içi enjeksiyondan on beş dakika sonra) ve çevredeki dokulardan hızla yayılır. Etki, intravenöz ve intramüsküler enjeksiyondan sonra sırasıyla yaklaşık on ila yirmi dakika ve yaklaşık altmış ila doksan dakika sürer.

Farmakoterapötik grup: lokal anestezikler, amidler

ATC kodu: N01 BB02

Etki mekanizması

Lidocaina Normon% 2'nin çift etki şekli vardır: lidokain difüzyonunun farmakolojik etkisi ve aşırı duyarlı alanı koruyan hidrojel sıvasının mekanik etkisi.

Lidocaina Normon% 2 sıvasında bulunan lidokain, cilde sürekli olarak yayılır ve lokal analjezik bir etki sağlar. Bunun meydana geldiği mekanizma, sodyum kanallarının aşağı doğru düzenlenmesine neden olduğu düşünülen nöronal membranların stabilizasyonundan kaynaklanmaktadır.

Klinik etkinlik

PHN'de ağrı yönetimi zordur. Bazı durumlarda PHN'nin allodinik bileşeninden semptomatik rahatlamada Lidocaina Normon% 2 ile etkinlik kanıtı vardır.

Herpetik nevralji sonrası çalışmalarda Lidocaina Normon% 2'nin etkinliği gösterilmiştir.

Lidokain 700 mg ilaçlı sıvanın etkinliğini değerlendirmek için iki ana kontrollü çalışma yapılmıştır.

İlk çalışmada, hastalar ürüne zaten yanıt verdiği düşünülen bir popülasyondan alındı. Lidokain 700 mg ilaçlı sıva ile 14 günlük tedavinin ardından plasebo veya tam tersi bir çapraz tasarımdı. Birincil sonlanım noktası, hastaların geri çekildiği zamandı, çünkü ağrı kesici altı puanlık bir ölçekte normal tepkilerinden iki puan daha düşüktü (daha kötüden tam rahatlamaya kadar). 30'u tamamlanmış 32 hasta vardı. Plasebo için ortalama çıkış süresi 4 gün ve aktif için 14 gündü (p değeri <0.001); aktif olanların hiçbiri iki haftalık tedavi süresi boyunca kesilmemiştir.

İkinci çalışmada, herpetik nevraljisi olan 265 hasta işe alındı ve lidokain 700 mg ilaçlı sıva ile sekiz haftalık açık etiketli aktif tedavi tahsis edildi. Bu kontrolsüz ortamda hastaların yaklaşık% 50'si tedaviye altı puanlık bir ölçekte en az dört puanla ölçüldüğü şekilde yanıt verdi (daha kötüden tam rahatlamaya kadar). Toplam 71 hasta 2-14 gün boyunca verilen 700 mg ilaçlı sıva plasebo veya lidokain almak üzere randomize edildi. Birincil sonlanım noktası, art arda iki günde etkinlik eksikliği olarak tanımlandı, çünkü ağrılarının giderilmesi, tedavinin kesilmesine yol açan altı puanlık bir ölçekte (daha kötüden tam rahatlamaya kadar) normal yanıtlarından iki puan daha düşüktü. Aktif olan 9/36 hasta ve plasebo alan 16/35 hasta tedavi parası eksikliği nedeniyle geri çekildi.

İkinci çalışmanın post hoc analizleri, ilk yanıtın önceden var olan PHN süresinden bağımsız olduğunu göstermiştir. Ancak, daha uzun PHN süresine sahip hastaların olduğu düşüncesi (> 12 ay) aktif tedaviden daha fazla fayda sağlamak, bu hasta grubunun, bu çalışmanın çift kör yoksunluk kısmı sırasında plaseboya geçildiğinde etkinlik eksikliği nedeniyle düşme olasılığının daha yüksek olduğu tespitiyle desteklenmektedir.

Kontrollü açık etiketli bir çalışmada Lidocaina Normon% 2, uygun bir güvenlik profiline sahip PHN'li 98 hastada pregabaline benzer etkinlik önerdi.

Kandaki Lidocaina Normon% 2 e konsantrasyonu, enjeksiyon bölgesinden emilim oranı, doku dağılım hızı ve metabolizma ve atılım oranı ile belirlenecektir.

Lidocaina Normon% 2 e'nin sistemik emilimi, enjeksiyon yeri, dozaj ve farmakolojik profili ile belirlenir. Maksimum kan konsantrasyonu, interkostal sinir blokajının ardından, azalan konsantrasyon, lomber epidural boşluk, brakiyal pleksus bölgesi ve subkütan doku sırasına göre gerçekleşir. Bölgeye bakılmaksızın enjekte edilen toplam doz, emilim oranının ve elde edilen kan seviyelerinin birincil belirleyicisidir. Enjekte edilen Lidocaina Normon% 2 e miktarı ile ortaya çıkan pik anestezik kan seviyeleri arasında doğrusal bir ilişki vardır.

Lipid çözünürlüğü ve vazodilatör aktivitesi de emilim oranını etkileyecektir. Bu, Lidocaina Normon% 2 e'nin prilokainden daha hızlı emildiği epidural alanda görülür.

Lidocaina Normon% 2 e toplam vücut suyuna dağıtılır. Kandan kaybolma oranı iki veya üç bölmeli bir modelle tanımlanabilir. Hızla dengelenen dokuların (yani,. vasküler perfüzyonu yüksek dokular). Yavaş faz dağılım, yavaş dengelenen dokular (Betafaz) ve metabolizması ve atılımı (Gama fazı) ile ilgilidir.

Lidocaina Normon% 2 e, prilokainden (benzer güç ve etki süresine sahip bir amid ilacı) daha az hızlı dağıtılır, ancak mepivakain ile eşit olarak dağıtılır. Dağılımı tüm vücut dokularındadır. Genel olarak, daha yüksek perfüze edilmiş organlar daha yüksek konsantrasyonlarda Lidocaina Normon% 2 e gösterecektir. Bu ilacın en yüksek yüzdesi iskelet kasında bulunur. Bunun nedeni, bir afinite yerine kas kütlesi.

Lidocaina Normon% 2 e öncelikle karaciğerde enzimatik bozulmaya uğrar. Karaciğer dışındaki dokularda bir miktar bozulma olabilir. Ana yol, monoetilglisinksilidide oksidatif de-etilasyonu ve ardından ksilidine hidrolizi içerir.

Boşaltım, idrarda değişmeyen formda% 5'ten az olan böbrek yoluyla gerçekleşir. Renal klerens, protein bağlanma afinitesi ve idrarın pH'ı ile ters ilişkilidir. Bu, ikincisi tarafından Lidocaina Normon% 2 e atılımının iyonik olmayan difüzyonla gerçekleştiğini düşündürmektedir..

Emilim

Lidokain 700 mg ilaçlı sıva, önerilen maksimum doza (12 saat boyunca aynı anda uygulanan 3 sıva) göre kullanıldığında, uygulanan toplam lidokain dozunun yaklaşık% 3 Â ± 2'si sistematik olarak mevcuttur ve tek ve çoklu uygulamalarda benzerdir.

PHN'den muzdarip hastalarda yapılan klinik etkinlik çalışmalarının popülasyon kinetiği analizi, bir yıla kadar tekrarlanan uygulamadan sonra günde 12 saat aynı anda 3 sıvının uygulanmasından sonra 45 ng / ml lidokain için ortalama maksimum konsantrasyon ortaya koydu. Bu konsantrasyon PHN hastalarında (52 ng / ml) ve sağlıklı gönüllülerde (85 ng / ml ve 125 ng / ml) farmakokinetik çalışmalarda gözlemle uyumludur.

Lidokain ve metabolitleri MEGX, GX ve 2,6-ksilidin için birikme eğilimi bulunmadı, ilk dört gün içinde kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşıldı.

Popülasyon kinetik analizi, aynı anda giyilen 1 ila 3 sıva sayısını arttırırken, sistemik maruziyetin kullanılan sıva sayısıyla orantılı olarak daha az arttığını gösterdi.

Dağıtım

Sağlıklı gönüllülere intravenöz lidokain uygulamasından sonra, dağılım hacminin 1.3  ± 0.4 l / kg (ortalama  ± S.D., n = 15) olduğu bulundu. Lidokain dağılım hacmi yaşa bağlı değildi, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda azalır ve karaciğer hastalığı olan hastalarda artar. Alçının uygulanmasıyla üretilen plazma konsantrasyonlarında lidokainin yaklaşık% 70'i plazma proteinlerine bağlanır. Lidokain, muhtemelen pasif difüzyonla plasental ve kan beyni bariyerlerini geçer.

Biyotransformasyon

Lidokain karaciğerde hızla bir dizi metabolite metabolize olur. Lidokain için birincil metabolik yol, her ikisi de lidokainden daha az aktif olan ve düşük konsantrasyonlarda mevcut olan monoetilglisinoksidide (MEGX) ve glisinksilidide (GX) N-dealkilasyondur. Bunlar, konjüge 4-hidroksi-2,6-ksilidine dönüştürülen 2,6-ksilidine hidrolize edilir.

2,6-ksilidin metaboliti farmakolojik aktiviteye sahip değildir, ancak sıçanlarda kanserojen potansiyel gösterir. Bir popülasyon kinetiği analizi, bir yıla kadar tekrarlanan günlük uygulamalardan sonra 2,6-ksilidin için 9 ng / ml'lik ortalama bir maksimum konsantrasyon ortaya koydu. Bu bulgu bir faz I farmakokinetik çalışma ile doğrulanmıştır. Derideki lidokain metabolizması ile ilgili veriler mevcut değildir.

Eliminasyon

Lidokain ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır. Dozun% 85'inden fazlası idrarda metabolitler veya aktif madde şeklinde bulunur. Lidokain dozunun% 10'undan daha azı değişmeden atılır. İdrardaki ana metabolit, idrarla atılan dozun yaklaşık% 70 ila 80'ini oluşturan 4-hidroksi-2,6-ksilidin konjugatıdır. 2,6-ksilidin, dozun% 1'inden daha az bir konsantrasyonda insanda idrarla atılır. Sağlıklı gönüllülerde alçı uygulamasından sonra lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü 7.6 saattir. Lidokain ve metabolitlerinin atılımı kardiyak, böbrek veya karaciğer yetmezliğinde gecikebilir.

Ürün Özellikleri Özeti'nin diğer bölümlerinde yer alan bilgiler dışında başka ilgili bilgi yoktur.

Klinik olmayan genel toksisite çalışmalarındaki etkiler, yalnızca maksimum insan maruziyetini aşan ve klinik kullanımla çok az ilgili olduğunu gösteren maruziyetlerde gözlenmiştir.

Lidokain HCl araştırıldığında hiçbir genotoksisite göstermemiştir in vitro veya in vivo Hidroliz ürünü ve metaboliti 2,6-ksilidin, özellikle metabolik aktivasyondan sonra çeşitli deneylerde karışık genotoksik aktivite gösterdi.

Lidokain ile kanserojenlik çalışmaları yapılmamıştır. Erkek ve dişi sıçanların diyetinde karıştırılan 2,6-ksilidin metaboliti ile yapılan çalışmalar, nazal koku alma epitelinin ve burun boşluğunda karsinomların ve adenomların tedaviye bağlı sitotoksisitesi ve hiperplazisi ile sonuçlanmıştır. Karaciğer ve subküste de tümörjenik değişiklikler bulundu. İnsanlar için risk belirsiz olduğundan, yüksek dozda lidokain ile uzun süreli tedaviden kaçınılmalıdır.

Lidokainin, hastalarda gözlenenlerin 50 katından fazla plazma konsantrasyonlarında sıçanlarda genel üreme performansı, kadın doğurganlığı veya embriyo-fetal gelişim / teratojenisite üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.

Erkek doğurganlığı, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili hayvan çalışmaları eksiktir.

Lidocaina Normon% 2 e enjeksiyon çözeltisi, uyumluluk bilinmedikçe diğer preparatlarla karıştırılmamalıdır.

Uygulanamaz.

Yalnızca tek kullanımlıktır.

Açtıktan hemen sonra kullanın.

Ampulün sadece bir kısmı kullanılırsa, kalan çözeltiyi atın.

Parçacıklar varsa enjeksiyon kullanılmamalıdır.

Kullanımdan sonra sıva hala aktif madde içerir. Çıkarıldıktan sonra, kullanılan sıvalar, kendinden yapışkanlı tabakanın açığa çıkmaması için yapışkan tarafı içe doğru ikiye katlanmalıdır ve sıva atılmalıdır.

Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.