Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Oral anti-Parkinson ilacı ile yeterince kontrol edilmeyen Parkinson hastalığı olan hastalarda motor dalgalanmaların (“açık-oluşum” fenomenleri) tedavisi.
Li Ke Ji enjeksiyonlarına uygun Hastaların seçimi:
Li Ke Ji ile tedavi için seçilen hastalar, 'kapalı' semptomlarının başlangıcını tanıyabilmeli ve kendilerini enjekte edebilmeli veya gerektiğinde kendilerine enjekte edebilecek sorumlu bir bakıcıya sahip olmalıdır.
Apomorfin ile tedavi edilen hastaların genellikle tedaviye başlamadan en az iki gün önce domperidona başlaması gerekir. Domperidon dozu en düşük etkili doza titre edilmeli ve mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir. Domperidon ve apomorfin tedavisini başlatma kararından önce, tek tek hastada QT aralığı uzaması için risk faktörleri, yararın riske ağır basmasını sağlamak için dikkatle değerlendirilmelidir.
Apomorfin, uzman bir kliniğin kontrollü ortamında başlatılmalıdır. Hasta Parkinson hastalığının tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından denetlenmelidir (ör. nörolog). Hastanın dopamin agonistleri olan veya olmayan levodopa ile tedavisi, Li Ke Ji tedavisine başlamadan önce optimize edilmelidir.
Pozoloji
Sürekli İnfüzyon
Apomorfin tedavisinin başlangıç aşamasında iyi bir 'açık' dönem yanıtı gösteren hastalar, ancak aralıklı enjeksiyonlar kullanılarak genel kontrolü tatmin edici olmayan, veya çok ve sık enjeksiyon gerektiren (günde 10'dan fazla) minipump ve / veya şırınga sürücüsü ile sürekli subkütan infüzyona başlanabilir veya aktarılabilir: -
Sürekli infüzyon saatte 1 mg apomorfin HC1 (0.1 ml) oranında başlatılır, daha sonra bireysel yanıta göre arttırılır. İnfüzyon hızındaki artışlar, 4 saatten az olmayan aralıklarla saatte 0.5 mg'ı geçmemelidir. Saatlik infüzyon hızları, 0.015 - 0.06 mg / kg / saate eşdeğer 1 mg ile 4 mg (0.1 ml ve 0.4 ml) arasında değişebilir. İnfüzyonlar sadece uyanma saatleri için yapılmalıdır. Hastada ciddi gece problemleri olmadıkça, 24 saat infüzyon önerilmez. En az 4 saatlik tedavi olmadan bir gece süresi olduğu sürece tedaviye tolerans görülmemektedir. Her durumda, infüzyon bölgesi her 12 saatte bir değiştirilmelidir.
Hastaların sürekli infüzyonlarını gerektiğinde ve doktorları tarafından belirtildiği şekilde aralıklı bolus takviyeleri ile takviye etmeleri gerekebilir.
Sürekli infüzyon sırasında diğer dopamin agonistlerinin dozunda bir azalma düşünülebilir.
Eşik dozunun belirlenmesi.
Her hasta için uygun doz, artımlı dozlama programları ile belirlenir. Aşağıdaki program önerilmektedir: Hipokinetik veya 'kapalı' bir süre boyunca deri altından 1 mg apomorfin HCl (0.1 ml), yani yaklaşık 15-20 mikrogram / kg enjekte edilebilir ve hasta bir motor için 30 dakika boyunca gözlenir tepki.
Yanıt veya yetersiz yanıt alınmazsa, subkutan olarak 2 mg'lık ikinci bir apomorfin HC1 (0.2 ml) dozu enjekte edilir ve hasta 30 dakika daha yeterli bir yanıt için gözlenir.
Dozaj, tatmin edici bir motor yanıtı elde edilene kadar sonraki enjeksiyonlar arasında en az kırk dakikalık bir aralıkla artımlı enjeksiyonlarla arttırılabilir.
Tedavinin kurulması
Uygun doz belirlendikten sonra, bir 'kapalı' bölümün ilk belirtilerinde alt karına veya dış uyluğa tek bir subkütan enjeksiyon yapılabilir. Emilimin tek bir birey içindeki farklı enjeksiyon bölgelerine göre değişebileceği göz ardı edilemez. Buna göre, hasta tedaviye yanıtlarının kalitesini değerlendirmek için bir sonraki saat boyunca gözlemlenmelidir. Dozajdaki değişiklikler hastanın cevabına göre yapılabilir.
Apomorfin hidroklorürün optimal dozu bireyler arasında değişir, ancak bir kez belirlendikten sonra her hasta için nispeten sabit kalır.
Tedaviye devam etme konusunda önlemler
Günlük Li Ke Ji dozu, 1-10 enjeksiyon ve bazen günde 12 ayrı enjeksiyon olarak verilen, tipik olarak 3-30 mg aralığında hastalar arasında büyük ölçüde değişir.
Toplam günlük apomorfin HCl dozunun 100 mg'ı geçmemesi ve bireysel bolus enjeksiyonlarının 10 mg'ı geçmemesi önerilir.
Klinik çalışmalarda levodopa dozunda bir miktar azalma yapmak genellikle mümkün olmuştur; bu etki hastalar arasında önemli ölçüde değişir ve deneyimli bir doktor tarafından dikkatle yönetilmesi gerekir.
Tedavi kurulduktan sonra, bazı hastalarda domperidon tedavisi yavaş yavaş azaltılabilir, ancak herhangi bir kusma veya hipotansiyon olmadan sadece birkaçında başarıyla elimine edilebilir.
Pediyatrik popülasyon
Li Ke Ji Ampoules 10 mg / ml Enjeksiyon veya İnfüzyon çözeltisi, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için kontrendikedir.
Yaşlı
Yaşlılar Parkinson hastalığı olan hastaların popülasyonunda iyi temsil edilir ve Li Ke Ji'nin klinik çalışmalarında incelenenlerin yüksek bir oranını oluşturur. Li Ke Ji ile tedavi edilen yaşlı hastaların yönetimi, genç hastalarınkinden farklı değildir. Bununla birlikte, yaşlı hastalarda tedaviye başlanırken postüral hipotansiyon riski nedeniyle ekstra dikkat gösterilmesi önerilir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalar için yetişkinler ve yaşlılar için önerilene benzer bir doz programı takip edilebilir.
Uygulama şekli
Li Ke Ji Ampoules 10 mg / ml Enjeksiyon veya İnfüzyon çözeltisi aralıklı bolus enjeksiyonu ile deri altı kullanım içindir. Li Ke Ji Ampoules 10 mg / ml Enjeksiyon veya İnfüzyon çözeltisi, minipump ve / veya şırınga sürücüsü ile sürekli bir subkütan infüzyon olarak da uygulanabilir.
Apomorfin intravenöz yolla kullanılmamalıdır.
Çözelti yeşile dönmüşse kullanmayın. Çözelti kullanımdan önce görsel olarak incelenmelidir. Sadece berrak, renksiz ve partikül içermeyen çözelti kullanılmalıdır.
Solunum depresyonu, demans, psikotik hastalıklar veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda.
Şiddetli diskinezi veya distoni ile gölgelenen levodopaya 'açık' yanıtı olan hastalara apomorfin HCl tedavisi uygulanmamalıdır.
<Li Ke Ji, apomorfine veya herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalara uygulanmamalıdır tıbbi ürün.Li Ke Ji, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için kontrendikedir.
Apomorfin HCl, böbrek, pulmoner veya kardiyovasküler hastalığı olan hastalara ve bulantı ve kusmaya eğilimli kişilere dikkatle verilmelidir.
Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda tedaviye başlanırken çok dikkatli olunması önerilir.
Apomorfin hipotansiyon üretebileceğinden, domperidon ön tedavisi ile verildiğinde bile, önceden var olan kalp hastalığı olan hastalarda veya vazoaktif tıbbi ürünler alan hastalarda dikkatli olunmalıdır antihipertansifler gibi ve özellikle önceden var olan postüral hipotansiyonu olan hastalarda.
Apomorfin, özellikle yüksek dozda, QT uzaması potansiyeline sahip olabileceğinden, torsades de pointes aritmi riski altındaki hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.
Domperidon ile kombinasyon halinde kullanıldığında, bireysel hastadaki risk faktörleri dikkatle değerlendirilmelidir. Bu tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında yapılmalıdır. Önemli risk faktörleri arasında konjestif kalp yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği veya önemli elektrolit bozukluğu gibi altta yatan ciddi kalp rahatsızlıkları bulunur. Ayrıca elektrolit dengesini, CYP3A4 metabolizmasını veya QT aralığını etkileyebilecek ilaçlar da değerlendirilmelidir. QTc aralığı üzerinde bir etkinin izlenmesi tavsiye edilir. Bir EKG yapılmalıdır:
- domperidon ile tedaviden önce
- tedaviye başlama aşamasında
- daha sonra klinik olarak belirtildiği gibi
Hastaya çarpıntı, senkop veya neredeyse senkop gibi olası kardiyak semptomları bildirmesi söylenmelidir. Ayrıca gastroenterit veya diüretik tedavisinin başlatılması gibi hipokalemiye yol açabilecek klinik değişiklikleri bildirmelidirler.
Her tıbbi ziyarette risk faktörleri yeniden gözden geçirilmelidir.
Apomorfin lokal subkütan etkilerle ilişkilidir. Bunlar bazen enjeksiyon bölgelerinin dönmesi veya muhtemelen nodülerlik ve sertleşme alanlarından kaçınmak için ultrason (varsa) kullanılarak azaltılabilir.
Apomorfin ile tedavi edilen hastalarda hemolitik anemi ve trombositopeni bildirilmiştir. Hematoloji testleri, apomorfin ile birlikte verildiğinde levodopada olduğu gibi düzenli aralıklarla yapılmalıdır.
Apomorfini diğer tıbbi ürünlerle, özellikle dar terapötik aralığa sahip olanlarla birleştirirken dikkatli olunması önerilir.
İleri Parkinson hastalığı olan birçok hastada nöropsikiyatrik problemler bir arada bulunur. Bazı hastalar için nöropsikiyatrik rahatsızlıkların apomorfin ile şiddetlenebileceğine dair kanıtlar vardır. Bu hastalarda apomorfin kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir.
Apomorfin, özellikle Parkinson hastalığı olan hastalarda uyku hali ve ani uyku başlangıcı atakları ile ilişkilendirilmiştir. Hastalar bu konuda bilgilendirilmeli ve apomorfin tedavisi sırasında araç kullanırken veya makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Uyku hali ve / veya ani uyku başlangıcı geçiren hastalar, sürüş veya makine kullanmaktan kaçınmalıdır. Ayrıca, dozajın azaltılması düşünülebilir.
Dürtü kontrol bozuklukları
Hastalar dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcılar, apomorfin dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüalite, kompulsif harcama veya satın alma, aşırı yemek yeme ve kompulsif yeme gibi dürtü kontrol bozukluklarının davranışsal semptomlarının ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır. Bu tür semptomlar gelişirse dozun azaltılması / konik kesilmesi düşünülmelidir.
Dopamin düzensizliği Sendromu (DDS), apomorfin ile tedavi edilen bazı hastalarda görülen ürünün aşırı kullanımına neden olan bağımlılık yapan bir hastalıktır. Tedaviye başlamadan önce, hastalar ve bakıcılar DDS geliştirme riski konusunda uyarılmalıdır
Li Ke Ji Ampoules 10 mg / ml Enjeksiyon veya İnfüzyon çözeltisi, nadiren ciddi alerjik reaksiyonlara ve bronkospazmlara neden olabilecek sodyum metabisülfit içerir.
Bu tıbbi ürün, 10 ml başına 1 mmol'den az sodyum (23 mg) içerir, yani. esasen “sodyum içermez”.
Apomorfin HCl, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta düzeyde etkiye sahiptir.
Apomorfin ile tedavi edilen ve uyku hali ve / veya ani uyku atakları olan hastalar, sürüşten veya aktivitelere katılmaktan kaçınmak için bilgilendirilmelidir (ör. işletim makineleri), bu tür tekrarlayan ataklar ve uyku hali çözülene kadar kendilerini veya başkalarını ciddi yaralanma veya ölüm riskine sokabilir.
“Bu ilaç bilişsel işlevi bozabilir ve hastanın güvenli sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu tıp sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a kapsamındaki yönetmeliklerde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken hastalara söylenmelidir:
- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak suçtur
- Ancak, aşağıdaki durumlarda bir suç işlemeyeceksiniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır)
o İlaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
o Reçete yazan tarafından verilen talimatlara ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız
o Güvenli sürüş yeteneğinizi etkilemedi
Çok yaygın (> 1/10)
Yaygın (> 1/100 ila <1/10)
Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 ila <1/100)
Seyrek (> 1 / 10.000 ila <1 / 1.000)
Çok seyrek (<1 / 10.000)
Bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor)
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın olmayan:
Apomorfin ile tedavi edilen hastalarda hemolitik anemi ve trombositopeni bildirilmiştir.
Seyrek:
Eozinofili, apomorfin HCl tedavisi sırasında nadiren meydana gelmiştir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek:
Sodyum metabisülfit varlığı nedeniyle alerjik reaksiyonlar (anafilaksi ve bronkospazm dahil) ortaya çıkabilir.
Psikiyatrik bozukluklar
Çok yaygın:
Halüsinasyonlar
Yaygın:
Apomorfin HCl tedavisi sırasında nöropsikiyatrik rahatsızlıklar (geçici hafif karışıklık ve görsel halüsinasyonlar dahil) meydana gelmiştir.
Bilinmiyor:
Dürtü kontrol bozuklukları: Apomorfin dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüellik, kompulsif harcama veya satın alma, aşırı yemek yeme ve kompulsif yeme meydana gelebilir.
Saldırganlık, ajitasyon
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın:
Tedavinin başlangıcında her bir apomorfin HCl dozu ile geçici sedasyon meydana gelebilir; bu genellikle ilk birkaç hafta içinde düzelir.
Apomorfin uyku hali ile ilişkilidir.
Baş dönmesi / baş dönmesi de bildirilmiştir.
Yaygın olmayan:
Apomorfin, bazı durumlarda şiddetli olabilen 'açık' dönemlerde diskinezilere neden olabilir ve birkaç hastada tedavinin kesilmesine neden olabilir.
Apomorfin ani uyku başlangıçlı ataklarla ilişkilendirilmiştir.
Bilinmeyen:
Senkop
Baş ağrısı
Vasküler bozukluklar
Yaygın olmayan:
Postüral hipotansiyon seyrek görülür ve genellikle geçicidir.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın:
Apomorfin tedavisi sırasında esneme bildirilmiştir.
Yaygın olmayan:
Nefes alma zorlukları bildirilmiştir.
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın:
Bulantı ve kusma, özellikle apomorfin tedavisi ilk başlatıldığında, genellikle domperidon ihmalinin bir sonucu olarak.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan:
Yerel ve genel döküntüler bildirilmiştir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın:
Çoğu hasta, özellikle sürekli kullanımda enjeksiyon bölgesi reaksiyonları yaşar. Bunlar deri altı nodülleri, endurasyon, eritem, hassasiyet ve panniküliti içerebilir. Çeşitli lokal reaksiyonlar (tahriş, kaşıntı, morarma ve ağrı gibi) de ortaya çıkabilir.
Yaygın olmayan:
Enjeksiyon yeri nekrozu ve ülserasyonu bildirilmiştir.
Bilinmiyor:
Periferik ödem bildirilmiştir.
Soruşturmalar
Yaygın olmayan:
Apomorfin alan hastalar için pozitif Coombs testleri bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları şu yollarla bildirmeleri istenir:
Birleşik Krallık
Sarı Kart Şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard
İrlanda
HPRA Farmakovijilans, Earlsfort Terrace
IRL - Dublin 2
Tel: +353 1 6764971
Faks: +353 1 6762517
Web sitesi: www.hpra.ie
e-posta: [email protected]
Bu uygulama yolu ile apomorfin ile aşırı dozda klinik deneyim azdır. Doz aşımı belirtileri ampirik olarak aşağıda önerildiği gibi tedavi edilebilir: -
- aşırı kusma domperidon ile tedavi edilebilir
- solunum depresyonu nalokson ile tedavi edilebilir
- hipotansiyon: uygun önlemler alınmalıdır, örn. yatağın ayağını yükseltmek
- bradikardi atropin ile tedavi edilebilir.
Farmakoterapötik grup: Dopamin agonistleri, ATC Sınıflandırması: N04B C07
Apomorfin, dopamin reseptörlerinin doğrudan bir uyarıcısıdır ve hem D1 hem de D2 reseptörü agonist özelliklerine sahip olmakla birlikte, levodopa ile taşıma veya metabolik yolları paylaşmaz.
Olgun deney hayvanlarında olmasına rağmen, apomorfin uygulamasının nigro-striatal hücrelerin ateşleme oranını baskıladığı ve düşük dozda lokomotor aktivitede bir azalma sağladığı bulunmuştur (endojen dopamin salımının sinaptik öncesi inhibisyonunu temsil ettiği düşünülmektedir) parkinson motor sakatlığı üzerindeki eylemlerine sinaptik sonrası reseptör bölgelerinde aracılık edilmesi muhtemeldir. Bu iki fazlı etki insanlarda da görülür
Dağıtım ve Eliminasyon
Subkütan apomorfin enjeksiyonundan sonra kaderi, 5 (Â ± 1.1) dakikalık bir dağılım yarılanma ömrü ve 33 (Â ± 3.9) dakikalık bir eliminasyon yarılanma ömrü ile iki bölmeli bir modelle tanımlanabilir. Klinik yanıt, beyin omurilik sıvısındaki apomorfin seviyeleri ile iyi ilişkilidir; aktif madde dağılımı en iyi iki bölmeli bir modelle tanımlanır.
Emilim
Apomorfin, klinik etkilerin hızlı başlangıcı (4-12 dakika) ile ilişkili olarak subkütan dokudan hızla ve tamamen emilir ve aktif maddenin kısa klinik etki süresinin (yaklaşık 1 saat) hızlı klerensi ile açıklanması. Apomorfinin metabolizması, glukuronidasyon ve sülfonasyon ile toplamın en az yüzde onuna kadardır; diğer yollar tanımlanmamıştır.
Tekrarlanan doz subkütan toksisite çalışmaları, SmPC'nin diğer bölümlerinde yer alan bilgilerin ötesinde insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz
İn vitro genotoksisite çalışmaları, büyük olasılıkla apomorfinin oksidasyonu ile oluşturulan ürünler nedeniyle mutajenik ve klastojenik etkiler göstermiştir. Bununla birlikte, apomorfin genotoksik değildi in vivo yapılan çalışmalar.
Sıçanlarda apomorfinin üreme üzerindeki etkisi araştırılmıştır. Apomorfin bu türde teratojenik değildi, ancak anne için toksik olan dozların anne bakım kaybına ve yenidoğanda nefes alamamasına neden olabileceği kaydedildi.
Kanserojenite çalışması yapılmamıştır.
Çevresel Risk Değerlendirmesi (ERA)
Apomorfin HCl iyi kurulmuş bir aktif maddedir ve Li Ke Ji ürünleri 10 yıldır piyasada bulunmaktadır, bu aktif madde için herhangi bir çevresel risk değerlendirmesine gerek olmadığı sonucuna varıyoruz.
Uyumluluk çalışmalarının yokluğunda, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.
Çözelti yeşile dönmüşse kullanmayın.
Çözelti kullanımdan önce görsel olarak incelenmelidir. Sadece berrak ve renksiz çözeltiler kullanılmalıdır.
Yalnızca tek kullanımlıktır. Kullanılmayan herhangi bir çözelti atılmalıdır.
Sürekli infüzyon ve bir minipump ve / veya şırınga sürücüsü kullanımı.
Hangi minipump ve / veya şırınga sürücüsünün kullanılacağı seçimi ve gerekli dozaj ayarları, hastanın özel ihtiyaçlarına göre doktor tarafından belirlenecektir.