Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
INNOPRAN XL Genişletilmiş Salımlı Kapsüller şu şekilde sağlanır 80 mg veya 120 mg propranolol hidroklorür içeren kapsüller “InnoPran XL” ile basılmıştır. Ek olarak, 80 mg'lık güç gri / beyazdır 120 mg'lık kuvvet ise “80” ve 2 bölümlü bant ile basılmış kapsül “120” ve 3 bölümlü bant ile basılmış gri / beyaz olmayan bir kapsül.
Depolama ve Taşıma
INNOPRAN XL (propranolol hidroklorür) Uzatılmış Salım Kapsüller, 80 mg veya 120 mg içeren kapsüller halinde tedarik edilir “InnoPran XL” ile basılmış propranolol hidroklorür.
Güç | Renk | Bantlar | NDC 24090-xxx-xx | |
Şişe / 30 | Şişe / 100 | |||
80 mg | Gri / beyaz | 2 | 450-85 | 450-88 |
120 mg | Gri / kirli beyaz | 3 | 451-85 | 451-88 |
Depolama
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; sıkıca kapatılmış bir kapta 15 ° ve 30 ° C'ye (59 ° ve 86 ° F) izin verilen geziler.
Üretici: Akrimax Pharmaceuticals, LLC Cranford, NJ 07016 Gönderen: Aptalis Pharmatech, Inc. Vandalia, OH 45377. Pazarlanmış ve dağıtan: Akrimax Pharmaceuticals, LLC Cranford, NJ 07016 Innopran XL®, a Aptalis Pharmatech, Inc. Tarafından Üretilen Diffucaps ® İlaç Teslim Ürünü. Revize: Kasım 2013
INNOPRAN XL® öyle düşük tansiyon için hipertansiyon tedavisi için endikedir. İndirme kan basıncı ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır öncelikle felç ve miyokard enfarktüsü. Bu faydalar görülmüştür çok çeşitli antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmaları beta-blokerler dahil farmakolojik sınıflar.
Yüksek tansiyon kontrolü aşağıdakiler de dahil olmak üzere kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır uygun, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı. Birçok hasta olacak kan basıncı hedeflerine ulaşmak için birden fazla ilaca ihtiyaç duyar. Özel tavsiye için hedefler ve yönetim hakkında, yayınlananlar gibi yayınlanmış yönergelere bakın Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı Ortak Ulusal Komitesi Yüksek Tansiyonun (JNC) Önlenmesi, Tespiti, Değerlendirilmesi ve Tedavisi.
Çok sayıda antihipertansif çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı mekanizmalara sahip ilaçlar eylem, randomize kontrollü çalışmalarda azaldığı gösterilmiştir kardiyovasküler morbidite ve mortalite ve bunun olduğu sonucuna varılabilir kan basıncının düşürülmesi ve diğer bazı farmakolojik özellikleri değil bu faydalardan büyük ölçüde sorumlu olan ilaçlar. En büyük ve en çok tutarlı kardiyovasküler sonuç yararı, riskinde bir azalma olmuştur inme, ancak miyokard enfarktüsünde azalma ve kardiyovasküler mortalite ayrıca düzenli olarak görülmüştür.
Yüksek sistolik veya diyastolik basınç artışa neden olur kardiyovasküler risk ve mmHg başına mutlak risk artışı daha fazladır daha yüksek kan basınçları, böylece şiddetli hipertansiyonun mütevazı azalmaları bile önemli fayda sağlayabilir. Kan basıncından göreceli risk azalması azalma, değişen mutlak risk taşıyan popülasyonlarda benzerdir, bu nedenle mutlak fayda, bağımsız olarak daha yüksek risk altında olan hastalarda daha fazladır hipertansiyonları (örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) ve bu tür hastaların a'ya daha agresif tedaviden faydalanmaları beklenir düşük tansiyon hedefi.
Bazı antihipertansif ilaçların kan basıncı daha azdır siyah hastalarda ve birçok antihipertansif ilaçta etkiler (monterapi olarak) vardır onaylanmış ek endikasyonlar ve etkiler (ör., anjin, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
INNOPRAN XL yatmadan önce günde bir kez uygulanmalıdır ve sürekli olarak aç karnına veya yiyecekle alınmalıdır. 80 mg'da dozlamayı başlatın ve kan için gerektiği gibi günde 120 mg'a titre edin basınç kontrolü. 120 mg'ın üzerindeki dozların kan üzerinde ek etkisi yoktur basınç. Tam olarak gereken süre antihipertansif yanıt değişkendir, ancak genellikle 2 ila 3 arasında elde edilir haftalar.
INNOPRAN XL, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Kardiyojenik şok veya dekompanse kalp yetmezliği
- Sinüs bradikardi, hasta sinüs sendromu ve daha fazlası kalıcı bir kalp pili mevcut değilse birinci derece blok
- Bronşiyal astım
- Bilinen aşırı duyarlılık (ör., anafilaktik reaksiyon) propranolol hidroklorür veya INNOPRAN XL bileşenlerinden herhangi biri .
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Ani Durdurmadan Sonra Kardiyak İskemi
Beta-blokerler ile tedavinin aniden kesilmesinin ardından anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü alevlenmeleri meydana gelmiştir.
Kronik olarak yönetilen Innopran XL'yi bırakırken özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda, dozu yavaş yavaş azaltın 1-2 haftalık bir süre boyunca hastaları izleyin. Anjina belirgin şekilde kötüleşirse veya akut koroner yetmezlik gelişir, en azından tedaviye derhal devam edin geçici olarak ve kararsız yönetimi için uygun diğer önlemleri alın anjina. Hastaları tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı uyarın doktor tavsiyesi olmadan.
Çünkü koroner arter hastalığı yaygındır ve olabilir tanınmayan, Innopran XL tedavisinin aniden kesilmesini önleyin hastalar sadece hipertansiyon tedavisi gördüler.
Kardiyak Arıza
Innopran XL gibi beta-blokerler depresyona neden olabilir miyokardiyal kasılma ve kalp yetmezliğini ve kardiyojenik çökeltebilir şok. Kalp yetmezliği belirtileri veya semptomları gelişirse, hastayı tedavi edin önerilen yönergelere göre. Dozunu düşürmek gerekebilir Innopran XL veya devam ettirmek için.
Büyük Cerrahi Sırasında Sürdürün
Kronik olarak uygulanan beta bloke edici tedavi Innopran XL, büyük ameliyattan önce rutin olarak geri çekilmemelidir; ancak, kalbin refleks adrenerjik uyaranlara cevap verme yeteneği bozulabilir genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini arttırmak.
Hipogliseminin Maskeli İşaretleri
Innopran XL gibi beta blokerler taşikardiyi maskeleyebilir hipoglisemi ile ortaya çıkan, ancak baş dönmesi ve diğer belirtiler terleme önemli ölçüde etkilenmeyebilir.
Tirotoksikoz
Innopran XL, hipertiroidizmin klinik belirtilerini maskeleyebilir taşikardi gibi. Beta-blokajın aniden kesilmesinden kaçının tiroid fırtınasını çökertmek.
Bradikardi
Sinüs duraklaması, kalp bloğu ve dahil olmak üzere bradikardi Innopran XL kullanımı ile kalp durması meydana geldi. Hastalar birinci derece atriyoventriküler blok, sinüs düğümü disfonksiyonu veya iletim bozukluklar (Wolff-Parkinson-White dahil) artmış risk altında olabilir. beta adrenerjik blokerlerin ve dihidropiridin olmayan kalsiyumun birlikte kullanımı kanal blokerleri (ör., verapamil ve diltiazem), digoksin veya klonidin önemli bradikardi riskini artırır. Kalp atış hızını ve ritmi izleyin Innopran XL alan hastalar. Şiddetli bradikardi gelişirse azaltın veya durdurun Innopran XL .
Epinefrin Tedavisinde Azalan Etkinliği Anafilaksi
Beta adrenerjik bloker ile tedavi edilen hastalar ile tedavi edildi şiddetli anafilaktik reaksiyon için epinefrin, daha az duyarlı olabilir tipik epinefrin dozları. Bu hastalarda diğer ilaçları düşünün (Örneğin., intravenöz sıvılar, glukagon).
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Diyet uygulamasında farelerin ve sıçanların 18'e kadar propranolol HCl ile tedavi edildiği çalışmalar 150 mg / kg / gün'e kadar olan dozlarda aylar, ilaca bağlı bir kanıt yoktu tümörjenez. Vücut yüzey alanı bazında, fare ve sıçandaki bu doz, sırasıyla, 640 mg propranololün MRHD'sine yaklaşık iki kat daha eşittir HCl. Hem erkek hem de dişi sıçanların maruz kaldığı bir çalışmada diyetlerinde propranolol HCl% 0.05'e kadar (yaklaşık 50 mg / kg) konsantrasyonlarda vücut ağırlığı ve MRHD'den daha az), çiftleşmeden 60 gün önce ve 2 nesil boyunca hamilelik ve emzirme boyunca hiçbir etkisi yoktu doğurganlık. Farklı yapılan Ames testlerinden farklı sonuçlara dayanmaktadır laboratuvarlarda, propranololün genotoksik etkisi için kesin kanıtlar vardır Bakterilerde HCl (S. typhimurium TA 1538 suşu).
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. Rahim içi büyüme geriliği, küçük plasentalar ve anneleri alınan yenidoğanlarda konjenital anomaliler bildirilmiştir hamilelik sırasında propranolol HCl.
Hayvan Verileri
Bir dizi üreme ve gelişimsel toksikolojide çalışmalar, sıçanlara gavaj veya diyet boyunca propranolol verildi hamilelik ve emzirme. 150 mg / kg / gün dozlarında, ancak 80 dozlarında değil mg / kg / gün (önerilen maksimum insan oral günlük dozuna (MRHD) eşdeğerdir vücut yüzey alanı bazında), tedavi embriyotoksisite ile ilişkilendirilmiştir (düşük altlık boyutu ve artan emilim oranları) ve yenidoğan toksisite (ölümler). Propranolol HCl de (yemde) uygulandı 150 mg / kg / gün'e kadar yüksek dozlarda tavşanlar (hamilelik ve emzirme yoluyla) (MRHD'nin yaklaşık 5 katı). Embriyo veya yenidoğan toksisitesi kanıtı kaydedilmedi.
Emek ve Teslimat
Anneleri doğumda propranolol HCl alan yenidoğan bradikardi, hipoglisemi ve / veya solunum depresyonu sergilemiştir. Bu tür bebeklerin doğumda izlenmesi için yeterli olanaklar mevcut olmalıdır.
Hemşirelik Anneler
Propranolol anne sütüne geçer.
Pediatrik Kullanım
Pediatrikte propranololün güvenliği ve etkinliği hastalar kurulmamıştır.
Geriatrik Kullanım
INNOPRAN XL'nin klinik çalışmaları dahil edilmemiştir 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek olup olmadığını belirlemek için genç deneklerden farklı tepki verir. Bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlılar ve gençler arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir hastalar. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi dikkatli olmalıdır genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak daha büyük olanı yansıtır azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonlarının sıklığı ve eşlik etmesi hastalık veya diğer ilaç tedavisi.
Böbrek Bozukluğu
Propranolole maruz kalma, hastalarda artar böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastalarda INNOPRAN XL tedavisini başlatın günde bir kez en düşük dozda (80 mg) işlev görür ve hastaları işaretli olarak izler bradikardi ve hipotansiyon.
Karaciğer yetmezliği
Propranolole maruz kalma, hastalarda artar karaciğer yetmezliği. Bozulmuş hastalarda INNOPRAN XL tedavisini başlatın günde bir kez en düşük dozda (80 mg) hepatik fonksiyon ve hastaları izlemek bradikardi ve hipotansiyon işaretlendi.
YAN ETKİLER
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
≥% 3 oranında meydana gelen advers reaksiyonlar, INNOPRAN'da karşılaşılan plaseboda daha sık bildirilenler hariç XL plasebo kontrollü hipertansiyon çalışmaları ve muhtemelen tedavi ile ilgili Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: Tedaviye Ortaya Çıkan Olumsuz Reaksiyonlar Bildirildi
Deneklerin ≥% 3'ünde
Vücut Sistemi | INNOPRAN XL | ||
Plasebo (N = 88) |
80 mg (N = 89) |
120 mg (N = 85) |
|
Yorgunluk | 3 (% 3) | 4 (% 5) | 6 (% 7) |
Baş dönmesi (vertigo hariç) | 2 (% 2) | 6 (% 7) | 3 (% 4) |
Kabızlık | 0 | 3 (% 3) | 1 (% 1) |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Olumsuz ek olarak klinik çalışmalardan bildirilen reaksiyonlar, aşağıdaki reaksiyonlar olmuştur INNOPRAN XL'nin pazarlama sonrası kullanımı sırasında tanımlanmıştır. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir nedensel oluşturmak mümkündür ilaca maruz kalma ile ilişki.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlemlenmiş ve sürekli veya formülasyon formülasyonlarının kullanımı ile bildirilmiştir derhal salınan propranolol.
Alerjik: Aşırı duyarlılık anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar dahil reaksiyonlar; farenjit ve agranülositoz; eritematöz döküntü, ağrı ve boğaz ağrısı ile birlikte ateş laringospazm ve solunum sıkıntısı.
Otoimmün : Sistemik lupus eritematozus (SLE).
Kardiyovasküler: alevlenmesi periferik arter hastalığı, arteriyel yetmezlik, genellikle Raynaud yazın.
Merkezi Sinir Sistemi: Hafif başlılık, zihinsel depresyon, uykusuzluk, lassitude, halsizlik, yorgunluk görme bozuklukları, halüsinasyonlar, canlı rüyalar, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, hafif bulutlu sensorium, ellerin parestezi
Gastrointestinal : Bulantı, kusma, epigastrik sıkıntı, karın krampları, ishal, mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit.
Genitoüriner: Erkek iktidarsızlığı; Peyronie hastalığı.
Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik olmayan purpura, trombositopenik purpura.
Kas-iskelet sistemi: Miyopati, miyotoni
Deri ve mukoza zarları : Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, kuru gözler, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, ürtiker, alopesi, SLE benzeri reaksiyonlar ve sedef hastalığı döküntüleri.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Farmakokinetik İlaç-İlaç Etkileşimleri
Propranololün Diğer İlaçlar Üzerindeki Etkisi
Warfarin: Warfarin konsantrasyonları artar propranolol ile uygulandığında. Protrombin zamanını buna göre izleyin.
Propafenon: Propranololün birlikte uygulanması propafenonun plazma konsantrasyonlarını arttırır. Hastaları izleyin bradikardi ve propafenona aşırı maruz kalma belirtileri postüral hipotansiyon.
Diğer İlaçların Propranolol üzerindeki etkisi
CYP2D6-, CYP1A2- ve CYP2C19 İnhibitörleri: CYP2D6 inhibitörler (ör. bupropion, fluoksetin, paroksetin, kinidin), CYP1A2 inhibitörler (ör., siprofloksasin, enoksamin, fluvoksamin) ve CYP2C19 inhibitörleri (Örneğin., flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin) propranolole maruziyeti arttırır INNOPRAN XL ile birlikte uygulandığında. Bradikardi ve hastaları izleyin hipotansiyon.
CYP1A2 ve CYP2C19 İndükleyicileri: CYP1A2 indükleyicileri (Örneğin., fenitoin, montelukast, sigara içme) ve CYP2C19 indükleyicileri (ör. rifampin) propranololün plazma seviyelerini düşürerek etkinlik kaybına neden olur.
Kolestiramin ve Kolestipol: Birlikte uygulandı kolestiramin veya kolestipol, plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltır etkinlik kaybına neden olabilecek birlikte uygulanan propranolol.
Farmakodinamik İlaç-İlaç Etkileşimleri
Adrenerjik Agonistler: Beta-blokerler antagonize olabilir klonidin ve ribaund hipertansiyonunun antihipertansif etkileri ortaya çıkabilir klonidin aniden geri çekilirse. Klonidin ve bir beta-bloker ise birlikte uygulandığında, çekilmeden birkaç gün önce beta-bloker'ı geri çekin klonidin
Alfa Engelleyiciler: Beta-blokerlerin birlikte uygulanması alfa engelleyici ile (ör., prazosin) uzaması ile ilişkilendirilmiştir ilk doz hipotansiyon ve senkop.
Dobutamin: Propranolol dobutamine duyarlılığı azaltabilir miyokard değerlendirmesi yapılan hastalarda stres ekokardiyografisi iskemi.
Antidepresanlar: MAO'nun hipotansif etkisi inhibitörler veya trisiklik antidepresanlar uygulandığında şiddetlenebilir beta-blokerler ile. Hastaları postüral hipotansiyon açısından izleyin.
Steroid Olmayan Antienflamatuar İlaçlar: Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAIDS), antihipertansif etkisini azaltabilir beta-adrenoreseptör bloke edici ajanlar. Kan basıncını izleyin.
Gebelik Kategorisi C
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. Rahim içi büyüme geriliği, küçük plasentalar ve anneleri alınan yenidoğanlarda konjenital anomaliler bildirilmiştir hamilelik sırasında propranolol HCl.
Hayvan Verileri
Bir dizi üreme ve gelişimsel toksikolojide çalışmalar, sıçanlara gavaj veya diyet boyunca propranolol verildi hamilelik ve emzirme. 150 mg / kg / gün dozlarında, ancak 80 dozlarında değil mg / kg / gün (önerilen maksimum insan oral günlük dozuna (MRHD) eşdeğerdir vücut yüzey alanı bazında), tedavi embriyotoksisite ile ilişkilendirilmiştir (düşük altlık boyutu ve artan emilim oranları) ve yenidoğan toksisite (ölümler). Propranolol HCl de (yemde) uygulandı 150 mg / kg / gün'e kadar yüksek dozlarda tavşanlar (hamilelik ve emzirme yoluyla) (MRHD'nin yaklaşık 5 katı). Embriyo veya yenidoğan toksisitesi kanıtı kaydedilmedi.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
≥% 3 oranında meydana gelen advers reaksiyonlar, INNOPRAN'da karşılaşılan plaseboda daha sık bildirilenler hariç XL plasebo kontrollü hipertansiyon çalışmaları ve muhtemelen tedavi ile ilgili Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: Tedaviye Ortaya Çıkan Olumsuz Reaksiyonlar Bildirildi
Deneklerin ≥% 3'ünde
Vücut Sistemi | INNOPRAN XL | ||
Plasebo (N = 88) |
80 mg (N = 89) |
120 mg (N = 85) |
|
Yorgunluk | 3 (% 3) | 4 (% 5) | 6 (% 7) |
Baş dönmesi (vertigo hariç) | 2 (% 2) | 6 (% 7) | 3 (% 4) |
Kabızlık | 0 | 3 (% 3) | 1 (% 1) |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Olumsuz ek olarak klinik çalışmalardan bildirilen reaksiyonlar, aşağıdaki reaksiyonlar olmuştur INNOPRAN XL'nin pazarlama sonrası kullanımı sırasında tanımlanmıştır. Çünkü bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir, her zaman değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir nedensel oluşturmak mümkündür ilaca maruz kalma ile ilişki.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlemlenmiş ve sürekli veya formülasyon formülasyonlarının kullanımı ile bildirilmiştir derhal salınan propranolol.
Alerjik: Aşırı duyarlılık anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar dahil reaksiyonlar; farenjit ve agranülositoz; eritematöz döküntü, ağrı ve boğaz ağrısı ile birlikte ateş laringospazm ve solunum sıkıntısı.
Otoimmün : Sistemik lupus eritematozus (SLE).
Kardiyovasküler: alevlenmesi periferik arter hastalığı, arteriyel yetmezlik, genellikle Raynaud yazın.
Merkezi Sinir Sistemi: Hafif başlılık, zihinsel depresyon, uykusuzluk, lassitude, halsizlik, yorgunluk görme bozuklukları, halüsinasyonlar, canlı rüyalar, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, hafif bulutlu sensorium, ellerin parestezi
Gastrointestinal : Bulantı, kusma, epigastrik sıkıntı, karın krampları, ishal, mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit.
Genitoüriner: Erkek iktidarsızlığı; Peyronie hastalığı.
Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik olmayan purpura, trombositopenik purpura.
Kas-iskelet sistemi: Miyopati, miyotoni
Deri ve mukoza zarları : Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, kuru gözler, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, ürtiker, alopesi, SLE benzeri reaksiyonlar ve sedef hastalığı döküntüleri.
Aşırı dozda propranolol hafiftir ve buna yanıt verir destekleyici bakım.
Propranolol önemli ölçüde diyaliz edilemez.
Hipotansiyon ve bradikardi aşağıda bildirilmiştir propranolol doz aşımı ve uygun şekilde tedavi edilmelidir. Glukagon uygulayabilir güçlü inotropik ve kronotropik etkiler ve özellikle aşağıdakiler için yararlı olabilir hipotansiyon veya depresif miyokard fonksiyonunun tedavisi a propranolol doz aşımı.
Glukagon 50-150 mcg / kg olarak uygulanmalıdır intravenöz olarak ardından pozitif için 1-5 mg / saat sürekli damla kronotropik etki. İzoproterenol, dopamin veya fosfodiesteraz inhibitörleri ayrıca yararlı olabilir. Ancak epinefrin kontrolsüz olabilir hipertansiyon. Bradikardi atropin veya izoproterenol ile tedavi edilebilir. Ciddi bradikardi geçici kardiyak pacing gerektirebilir.
Elektrokardiyogram, nabız, kan basıncını izleyin nörodavranışsal durum ve alım ve çıkış dengesi. İzoproterenol ve aminofilin bronkospazm için kullanılabilir.
Propranolol seçici değildir başka hiçbir otonom siniri olmayan beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajan sistem etkinliği. Özellikle beta-adrenerjik ile rekabet eder mevcut reseptör bölgeleri için reseptör uyarıcı ajanlar. 2 enantiyomerden propranololün S-enantiyomer beta-adrenerjik reseptörleri bloke eder. Erişim sırasında beta-reseptör bölgelerine propranolol, kronotropik, inotropik ve engellenir beta-adrenerjik stimülasyona vazodilatör yanıtları azalır orantılı. Beta blokajı için gerekenden daha yüksek dozlarda propranolol ayrıca kinidin benzeri veya anestezik benzeri bir membran etkisi uygular ve bu da etkiler kardiyak etki potansiyeli. Membran hareketinin önemi aritmilerin tedavisi belirsizdir.
Emilim
Propranolol yüksek oranda lipofiliktir ve neredeyse tamamen oral uygulamadan sonra emilir. Ancak, yüksek ilk geçişten geçer karaciğer tarafından metabolizma ve ortalama olarak propranololün sadece% 25'i ulaşır sistemik dolaşım.
36 sağlıklı kişide tek doz, gıda etkisi çalışması INNOPRAN XL ile saat 10'da uygulanan yüksek yağlı bir öğün olduğunu gösterdi., arttı 3 ila 5 saat arasındaki gecikme süresi ve maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 11.5 ila 15.4 saat arasında, AUC üzerinde hiçbir etkisi yoktur
INNOPRAN XL'nin çoklu doz uygulamasını takiben 22:00. oruç koşullarında, kararlı durum gecikme süresi 4 ile 5 arasındaydı saat ve propranolol pik plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 12 ulaşıldı dozlamadan 14 saat sonra. Propranolol oluğu seviyelerine 24 ila 27 ulaşıldı dozlamadan saatler sonra ve bir sonraki dozdan sonra 3 ila 5 saat devam etti.
Propranololün plazma seviyeleri doz orantılı olduğunu gösterdi 80-, 120- ve 160-mg'lık tek ve çoklu uygulamadan sonra artar INNOPRAN XL .
Kararlı durumda, 160 mg'lık bir dozun biyoyararlanımı INNOPRAN XL ve propranolol hidroklorür uzun etkili kapsüller farklı değildi önemli ölçüde.
Dağıtım
Dolaşımdaki propranololün yaklaşık% 90'ı bağlanır plazma proteinleri (albümin ve alfa1 asit glikoprotein). Bağlanma enantiyomer seçici. S-izomeri tercihen alfa1 glikoproteine bağlanır ve R-izomeri tercihen albümine bağlıydı. Dağıtım hacmi propranolol yaklaşık 4 litredir.
Metabolizma ve Eliminasyon
Propranolol çoğu ile yoğun bir şekilde metabolize edilir idrarda görünen metabolitler. Propranolol 3 yoluyla metabolize edilir birincil yollar: Aromatik hidroksilasyon (esas olarak 4-hidroksilasyon), N-dealkilasyon ardından yan zincir oksidasyonu ve doğrudan glukuronidasyon. Var bu rotaların toplam katkılarının yüzdesinin olduğu tahmin edilmektedir metabolizma sırasıyla% 42,% 41 ve% 17'dir, ancak dikkate değerdir bireyler arasındaki değişkenlik. 4 ana metabolit propranolol glukuroniddir naftiloksilaktik asit ve 4-hidroksi glukuronik asit ve sülfat konjugatları propranolol.
İn vitro çalışmalar aromatik olduğunu göstermiştir propranololün hidroksilasyonu esas olarak polimorfik CYP2D6 ile katalize edilir. Yan zincir oksidasyonuna esas olarak CYP1A2 ve bir dereceye kadar CYP2D6 aracılık eder. 4-hidroksi propranolol, zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür.
Propranolol ayrıca CYP2C19 ve a için bir substrattır bağırsak akıntı taşıyıcı için substrat, p-glikoprotein (p-gp). Çalışmalar bununla birlikte p-gp'nin bağırsak emilimi için doz sınırlayıcı olmadığını ileri sürmektedir olağan terapötik doz aralığında propranolol.
Sağlıklı kişilerde arasında fark gözlenmedi CYP2D6 geniş metabolizörleri (EM'ler) ve zayıf metabolizörler (PM'ler) oral klerens veya eliminasyon yarılanma ömrü. 4-hidroksiye kısmi klerens propranolol önemli ölçüde daha yüksekti ve naftiloksilaktik aside göre EM'lerde PM'lerden önemli ölçüde daha düşüktür.
Oral dozlarda rasemik alan normal deneklerde propranolol, S-enantiyomer konsantrasyonları R-enantiyomer konsantrasyonlarını aştı Stereoselektif hepatik metabolizmanın bir sonucu olarak% 40 ila 90.
Propranololün eliminasyon yarılanma ömrü idi yaklaşık 8 saat.
However, we will provide data for each active ingredient