Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
ESTRACE® (östradiol vajinal krem, USP,% 0.01)
N 0430-3754-14: 1 ve frac12'li tüp; 1'in teslimatı için kalibre edilmiş plastik aplikatörlü oz (42.5 g) 2, 3 veya 4 g.
oda sıcaklığında saklayın. 40 ° C'nin (104 ° F) üzerindeki sıcaklıklardan koruyun.
estrace vajinal kremini çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Yapımcı: Contract Pharmaceuticals Limited, Mississauga, Ontario, Kanada L5N 6L6. Gözden geçirilmiş: Haziran 2016
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) vulva ve vajinal tedavisinde endikedir Atrofi.
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) tek başına veya bir progestojen ile kombinasyon halinde kullanımı tedavi hedefleri ve bireyin riskleri doğrultusunda en kısa süre ile sınırlı olmalıdır Kadın. Hastalar düzenli olarak klinik olarak yeterince yeniden değerlendirilmelidir (ör. 3 aydan 6'ya monatsintervalle) tedavinin hala gerekli olup olmadığını belirlemek için (bkz KUTU UYARI ve UYARILAR). Menopoz ile bağlantılı olarak vulva ve vajinal atrofi tedavisi için en düşük Semptomları kontrol eden doz ve rejim seçilmeli ve ilaç kesilmelidir en kısa zamanda. Rahim olan kadınlar için uygun teşhis önlemleri belirtilirse, durumlarda maligniteyi dışlamak için bir endometriyal numune yapılmalıdır teşhis edilmemiş kalıcı veya tekrarlayan anormal vajinal kanama.
İlacı durdurma veya gençleştirme girişimleri her 3 ayda bir ila 6 ayda bir yapılmalıdır.
Genel dozaj
Normal doz aralığı bir veya iki için günlük 2 ila 4 g'dır (aplikatörde işaretlenmiştir) Haftalar, daha sonra benzer bir süre için yavaş yavaş bir başlangıç dozunun yarısına düşürüldü. 1 idame dozu g, haftada bir ila üç kez, vajinal mukoza restore edildikten sonra kullanılabilir.
NOT: tüp başına doz sayısı dozlama gereksinimlerine ve hasta kullanımına bağlı olarak değişir.
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) bunlardan birine sahip kadınlarda olmamalıdır aşağıdaki koşullar:
- teşhis edilmemiş anormal genital kanama.
- Meme kanseri hakkında bilinen, şüphelenilen veya öykü.
- Bilinen veya şüphelenilen östrojene bağlı neoplazi.
- aktif derinlik ven trombozu, pulmoner emboli veya bu koşulların öyküsü.
- Aktif veya güncel (örneğin geçen yıl içinde) arteriyel tromboembolik hastalık (örneğin, İnme, miyokard enfarktüsü).
- karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hastalığı.
- ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) bilinen hastalarda değil bileşenlerine aşırı duyarlılık.
- Bilinen veya şüphelenilen hamilelik. ESTRACE (estradiol vajinal krem,) için bir endikasyon yoktur USP,% 0.01) hamilelik sırasında. Doğum kusurları riski çok az veya hiç artmış gibi görünmektedir Oral kontraseptiflerden östrojenik ve progestojen kullanan kadınlardan doğan çocuklar erken hamilelik sırasında yanlışlıkla (bkz ÖNLEMLER).
UYARILAR
Lütfen bakın SAHA UYARI.
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) kullanıldığında sistemik emilim oluşabilir. Oral östrojen tedavisine ilişkin uyarılar, önlemler ve yan etkiler alınmalıdır düşünmek.
Kardiyovasküler hastalıklar
Östrojen ve östrojen / progestojen tedavisi, artmış kardiyovasküler risk ile ilişkiliydi Miyokard enfarktüsü ve inme, venöz tromboz ve pulmoner emboli gibi olaylar (venöz tromboembolizm veya VTE). Bu vakalardan herhangi birinin meydana gelmesi veya şüphelenilmesi durumunda östrojen olmalıdır hemen ayarlayın.
Arteriyel vasküler hastalıklar için risk faktörleri (ör. yüksek tansiyon, diabetes mellitus, tütün tüketimi, Hiperkolesterolemi ve obezite) ve / veya venöz tromboembolizm (ör. kişisel tarih veya VTE, obezite ve sistemik lupus eritematozus) aile öyküsü uygun şekilde tedavi edilmelidir.
Koroner arter hastalığı ve inme
Kadın sağlığı girişimi (WHI) çalışmasında miyokard enfarktüslerinin sayısında artış ve Plaseboya kıyasla CE alan kadınlarda felç gözlendi. Bu gözlemler ön ve çalışma devam ediyor (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik çalışmalar ).
WHI'nin CE / MPA-substudisi koroner arter hastalığı (CHD) olayları riskini artırır (olarak tanımlanır) CE / MPA alan kadınlarda ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve KHK ölümü) gözlenmiştir Plasebo alan kadınlar (10.000 kadın yılda 37'ye karşı 30). Risk artışı gözlenmiştir ilk yıl ve devam etti.
Aynı WHI alt grubunda, CE / MPA alan kadınlarda inme riski artmıştır plasebo alan kadınlara kıyasla (10.000 kadın yılda 29'a karşı 21). Risk artışı ilk yıldan sonra gözlendi ve kaldı.
Kalp hastalığı belgelenmiş postmenopozal kadınlarda (n = 2.763, ortalama yaş 66.7 yıl) kardiyovasküler hastalıkların ikincil önlenmesi üzerine kontrollü klinik çalışma (kalp ve Östrojen / progestojen replasman çalışması; HERS) CE / MPA ile tedavi (günde 0.625 mg / 2.5 mg) kardiyovasküler kullanım kanıtlanmamıştır. Ortalama 4.1 yıllık takip sırasında tedavi CE / MPA kanıtlanmış postmenopozal kadınlarda genel KKH olay oranını azaltmıştır koroner arter hastalığı. CE / MPA grubunda plasebodan daha fazla KHK olayı vardı 1. yılda gruplandırın, ancak sonraki yıllarda değil. İki bin üç yüz yirmi bir kadın orijinal HERS çalışması tarafından SİZİN HERS II'nin açık etiket uzantısına katılmayı kabul etti . HERS II'deki ortalama takip, toplam 6.8 yıl boyunca 2.7 yıl daha oldu. Fiyatlar CHD olayları CE / MPA grubundaki kadınlar ve SİZİN grubunuzdaki plasebo grubu için karşılaştırılabilirdi HERS II ve genel olarak.
Kanseri tedavi etmek için kullanılanlarla karşılaştırılabilir yüksek dozlarda östrojen (günde 5 mg konjuge östrojenler) Prostat ve meme, erkeklerde büyük bir prospektif klinik çalışmada gösterilmiştir Ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, pulmoner emboli ve tromboflebit riskleri.
Venöz tromboembolizm (VTE)
Kadın Sağlığı Girişimi (WHI) çalışmasında kadınlarda VTE'de bir artış gözlenmiştir plaseboya kıyasla CE tarafından alındı. Bu gözlemler ön hazırlıklıdır ve çalışma devam etmektedir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik çalışmalar ).
WHI'den CE / MPA-substudy'de, derin ven trombozu ve dahil olmak üzere 2 kat daha yüksek VTE oranı CE / MPA alan kadınlarda, alınan kadınlara kıyasla akciğer emboli gözlenmiştir Plasebo. CE / MPA grubunda 10.000 kadın yılda 34 VTE sahtekarlığı oranı, 16'ya kıyasla Plasebo grubunda 10.000 kadın. VTE riskinde artış ilk yılda gözlenmiştir ve devam etti.
Mümkünse, östrojenler tip işleminden en az 4 ila 6 hafta önce kesilmelidir tromboembolizm riskinin artması veya uzun süreli immobilizasyon dönemlerinde ilişkili.
Malign neoplazmlar
Endometriyal karsinom
Bozulmamış uterusu olan kadınlarda dozlanmamış östrojenlerin kullanımı artmış bir riskle ilişkilendirilmiştir endometriyal karsinom. Etkilenmemiş östrojen kullanıcılarında bildirilen endometriyal karsinom riski yaklaşık olarakdır Kullanıcı olmayanlara göre 2 ila 12 kat daha büyüktür ve tedavi süresine ve östrojene bağlı olarak ortaya çıkar Doz. Çoğu çalışma, östrojenlerin daha az süreyle kullanılmasıyla ilişkili önemli ölçüde artmış bir risk göstermemektedir yıllık. En büyük risk, 15-24'lük bir riskle birlikte uzun süreli kullanımla ilişkili görünmektedir Beş ila on yıl veya daha fazla katlayın ve bu riskin en az 8 ila 15 yıl sonra devam ettiği gösterilmiştir östrojen tedavisi kesilir.
Östrojen / progestojen kombinasyonları alan tüm kadınların klinik olarak izlenmesi önemlidir. Uygun belirtilmişse, endometriyal numuneler dahil olmak üzere teşhis önlemleri dışlamak için yapılmalıdır Teşhis edilmemiş kalıcı veya tekrarlayan anormal vajinal kanama vakalarında malignite. Hiçbiri yok Doğal östrojen kullanımının sentetikten farklı bir endometriyal risk profiline yol açtığına dair kanıtlar eşdeğer östrojen dozunun östrojenleri. Östrojen tedavisine bir gestagen ilavesi gösterilmiştir endometriyal karsinomun öncüsü olabilecek endometriyal hiperplazi riskini azaltmak.
Meme kanseri
Postmenopozal kadınlarda östrojen ve gestajen kullanımının riski artırdığı bildirilmiştir meme kanseri. Sorun hakkında bilgi veren ana randomize klinik çalışma CE / MPA'dan Frauen’in Sağlık Girişimi (WHI) alt çalışması (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik çalışmalar). Gözlem çalışmalarının sonuçları genellikle aşağıdakilerle uyumludur WHI klinik çalışması ve çeşitli meme kanseri riskinde önemli bir değişiklik olmadığını bildirmektedir östrojenler veya progestojenler, dozlar veya uygulama yolları.
WHI'nin CE / MPA-substudisi, kadınlarda meme kanseri riskinin arttığını bildirdi 5.6 yıllık orta takip için CE / MPA. Gözlem çalışmaları da artmış bir risk bildirmiştir östrojen / progestojen kombinasyon tedavisi ve östrojen tek başına tedavi için daha düşük bir risk birkaç yıl kullanımdan sonra. WHI çalışmasında ve gözlem çalışmalarında aşırı risk artmıştır faydalı bir yaşamla. Gözlem çalışmalarından, riskin yaklaşık beş yıl içinde taban çizgisine döndüğü görülmüştür Tedavinin bitiminden yıllar sonra. Ayrıca, gözlemsel çalışmalar meme kanseri riskinin olduğunu göstermektedir daha büyüktü ve daha önce östrojen / progestojen kombinasyon tedavisi ile karşılaştırılmıştı östrojen tek başına tedavi.
CE / MPA-substudy'de kadınların yüzde 26'sı tek başına ve / veya daha önce östrojen kullandıklarını belirtmiştir östrojen / progestojen kombinasyon hormon tedavisi. Ortalama 5.6 yıllık bir takipten sonra klinik çalışma, invaziv meme kanseri sahtekarlığı için göreceli genel risk 1.24 (yüzde 95 güven aralığı 1.01 ila 1.54) ve mutlak genel risk sahtekarlığı 41'e karşılık 10.000 kadın yılda 33 vaka Plaseboya kıyasla CE / MPA. Hormon tedavisinin önceden kullanıldığını bildiren kadınlarda invaziv meme kanseri için göreceli risk 1.86 idi ve mutlak sahtekarlık riski 46'ya karşılık 25 vaka başına idi Plaseboya kıyasla CE / MPA için 10.000 kadın yılı. Daha önce kullanım bildirmeyen kadınlar arasında hormon tedavisi sahtekarlığında invaziv meme kanseri için göreceli risk 1.09 ve mutlak risk 40 idi CE / MPA için plaseboya kıyasla 10.000 kadın yılda 36 vakaya karşılık. Aynı alt grupta invaziv meme kanseri daha fazlaydı ve CE / MPA grubunda daha ileri bir aşamada teşhis edildi plasebo grubuna kıyasla. Metastatik hastalık nadiren arasında belirgin bir fark yoktu iki grup. Histolojik alt tip, derece ve hormon reseptör durumu gibi diğer prognostik faktörler. gruplar arasında ayrım yapmayın.
Östrojen artı progestojenlerin kullanımının anormal mamogramlarda bir artışa yol açtığı bildirilmiştir daha fazla değerlendirme gereklidir. Tüm kadınlar bir doktordan yıllık meme muayenesi almalıdır aylık meme kendi kendine muayeneleri yapmak ve yapmak. Ayrıca mamografi muayeneleri hastanın yaşına, risk faktörlerine ve önceki mamogram sonuçlarına göre.
Demans
Frauen’in Sağlık Girişimi Bellek Çalışmasında (LAUNEN), 4.532 genellikle sağlıklı postmenopozal 65 yaş ve üstü kadınlar incelendi, bunların yüzde 35'i 70 ila 74 yaş ve 18 yaşlarındaydı Yüzde 75 yaş ve üzerindeydi. Ortalama 4 yıllık takipten sonra 40 kadın tedavi edilir CE / MPA (yüzde 1.8, n = 2.229) ve plasebo grubunda 21 kadın (yüzde 0.9, n = 2.303) Muhtemel demans tanıları. Plasebo sahtekarlığına kıyasla CE / MPA için göreceli risk 2.05 (yüzde 95) Güven aralığı 1.21 ila 3.48) ve menopoz öyküsü olan ve olmayan kadınlar için benzerdi LAUNEN öncesi hormon kullanımı. Plaseboya kıyasla CE / MPA için olası demans riski mutlaktı 10.000 kadın yılda 22 vakaya karşı 45 ve CE / MPA sahtekarlığı için mutlak aşırı risk 23 vakadır 10.000 kadın yılda bir. Bu sonuçların genç postmenopozaller için geçerli olup olmadığı bilinmemektedir Kadınlar (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik çalışmalar ve ÖNLEMLER, Geriatri Kullanmak).
Bu sonuçların tek başına östrojen tedavisi için geçerli olup olmadığı bilinmemektedir.
Safra kesesi hastalığı
Postmenopozal kadınlarda ameliyat edilmesi gereken safra kesesi hastalığı riskinde 2 ila 4 kat artış östrojenlerin korunduğu bildirilmiştir.
Hiperkalsemi
Östrojen uygulaması meme kanseri ve kemikleri olan hastalarda ciddi hiperkalsemiye yol açabilir Metastazlar. Hiperkalsemi meydana gelirse, ilacın kullanımı durdurulmalı ve uygun önlemler alınmalıdır serum kalsiyum seviyesini düşürmek için.
Görme bozuklukları
Östrojen alan hastalarda retina vasküler tromboz bildirilmiştir. İlacı durdurun ani kısmi veya tam görme kaybı veya ani kullanım durumunda beklemede olan inceleme proptoz, diplopi veya migren. Muayene papiller ödem veya retina vasküler lezyonları gösteriyorsa östrojenler kalıcı olarak kesilmelidir.
ÖNLEMLER
genel
Bir kadının histerektomi olmadığında progestojen eklenmesi
Östrojen uygulama döngüsünün 10 veya daha fazla günü veya günlük olarak bir etiket eklenmesi üzerine çalışmalar sürekli bir rejimde östrojen ile endometriyal hiperplazi insidansında azalma bildirilmiştir sanki sadece östrojen tedavisinden kaynaklanıyormuş gibi. Endometrial hiperplazi bir öncü olabilir endometriyal kanser.
Bununla birlikte, östrojenlerle gestagen kullanımı ile ilişkili olası riskler vardır östrojen tek başına tedavilere kıyasla. Bu, meme kanseri riskinin artmasını içerir.
Artan kan basıncı
Kan basıncındaki önemli artışlar az sayıda vaka raporuna bağlanmıştır östrojenlere kendine özgü reaksiyonlar. Büyük, randomize, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada a Östrojenlerin kan basıncı üzerindeki genel etkisi görülmemiştir. Kan basıncı izlenmelidir östrojen ile düzenli aralıklarla kullanın.
Hipertrigliseridemi
Önceden var olan hipertrigliseridemi olan hastalarda östrojen tedavisi artışlarla ilişkili olabilir pankreatit ve diğer komplikasyonlara yol açan plazma trigliseritlerinin.
Geçmişte karaciğer fonksiyon bozukluğu ve kolestatik sarılık
Östrojenler karaciğer yetmezliği olan hastalarda zayıf metabolize olur. Geçmişi olan hastalar için Önceki östrojen kullanımı veya gebelik ile ilişkili kolestatik sarılıklara dikkat edilmelidir tekrarlama durumunda ilaç durdurulmalıdır.
Hipotiroidizm
Östrojen uygulaması tiroid bağlayıcı globulin (TBG) seviyelerinin artmasına neden olur. Normal hastalar Tiroid fonksiyonu, daha fazla tiroid hormonu ekleyerek artan TBG'yi telafi edebilir Ücretsiz T. bakımı3 - ve T4 - normal aralıktaki serum konsantrasyonları. Tiroide bağlı hastalar Östrojenleri de koruyan hormon replasman tedavisi dozlarınızı artırabilir Tiroid replasman tedavisi. Bu hastaların tiroid fonksiyonları izlenmelidir serbest tiroid hormon seviyenizi kabul edilebilir bir aralıkta tutun.
Sıvı tutulması
Östrojenler bir miktar sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, olabilecek rahatsızlıkları olan hastalar Kalp veya böbrek fonksiyon bozukluğu gibi bu faktörden etkilenirse, dikkatli bir gözlem gerektirir östrojenler reçete edilir.
Hipokalsemi
Östrojenler şiddetli hipokalsemili kişilerde dikkatle kullanılmalıdır.
Yumurtalık kanseri
WHI'nin CE / MPA-substudisi östrojen artı-gestajenin yumurtalık riskini artırdığını bildirdi Kanser. Ortalama 5.6 yıllık bir takipten sonra, CE / MPA için yumurtalık kanseri için göreceli risk plaseboya kıyasla 1.58 (yüzde 95 güven aralığı 0.77 ila 3.24) idi, ancak istatistiksel değildi hatırı sayılır. 10.000 kadın yılda 2.7 vakaya karşı plasebo sahtekarlığına kıyasla CE / MPA için mutlak risk 4.2. Bazı epidemiyolojik çalışmalarda, özellikle on veya daha fazla yıl boyunca sadece östrojen kullanımı yumurtalık kanseri riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Başka hiçbir epidemiyolojik çalışma bulunamamıştır bu dernekler.
Endometriozisin alevlenmesi
Endometriozis östrojenlerin uygulanmasıyla kötüleşebilir. Birkaç malignite vakası Histerektomi ile tedavi edilen kadınlarda restendometriyal implantların dönüşümü bildirilmiştir tek başına östrojen tedavisi ile. Histerektomi sonrası rezidüel dedometriozisi olduğu bilinen hastalarda bu progestojenlerin eklenmesi düşünülmelidir.
Diğer koşulların kötüleşmesi
Östrojenler astımı, diabetes mellitus, epilepsi, migren veya porfiri kötüleştirebilir sistemik lupus eritematozus ve karaciğer hemanjiyomları ve kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır bu koşullar.
Hasta bilgisi
Doktorlar tavsiye edilir Hasta bilgisi Broşürü bulunduğunuz hastalarla tartışın ESTRACE reçete eder (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01).
Laboratuvar testleri
Östrojen uygulaması, endikasyon için onaylanmış en düşük dozla başlatılmalı ve daha sonra serum hormon seviyeleri tarafından değil, klinik reaksiyon tarafından yönlendirilir (ör. estradiol, FSH).
Kanserojenez, mutajenez ve doğurganlık bozukluğu
Olsun ve olmasın kadınlarda progestojenli ve progestojensiz uzun süreli sürekli östrojen uygulaması rahim, endometriyal kanser, meme kanseri ve yumurtalık kanseri riskinde artış olduğunu göstermiştir (bkz KUTU UYARI, UYARILAR ve ÖNLEMLER).
Bazı hayvan türlerinde doğal ve sentetik östrojenlerin uzun süreli sürekli uygulanması göğüs, rahim, servikal, vajina, testis ve karaciğer karsinomunun sıklığını arttırır.
Gebelik
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) hamilelik sırasında kullanılmamalıdır (bkz FİYAT).
Emziren anneler
Emziren annelere östrojen uygulamasının, bunun miktarını ve kalitesini belirlediği gösterilmiştir Süt. Bu ilacı alan annelerin sütünde saptanabilir miktarda östrojen tespit edilmiştir. ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) uygulandığında dikkatli olunmalıdır emziren bir kadın.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Büyük ve tekrarlanan dozlar uzun bir süre boyunca östrojen, epifiz kapanmasının neyi hızlandırdığını göstermiştir çocuklarda fizyolojik ergenlik sonundan önce tedaviye başlanırsa kısa yetişkin boyunda Çocukların gelişimi. Tam kemik büyümesi olmayan hastalarda düzenli kemik izleme Epifiz merkezleri üzerindeki lastikler ve etkiler önerilir.
Prepubertal çocukların östrojen tedavisi de erken meme gelişimini ve vajinali indükler Korku ve kızlarda vajinal kanamaya neden olabilir. Erkeklerde östrojen tedavisi kullanılabilir normal ergenlik sürecini değiştirin. Diğer tüm fizyolojik ve yan etkiler gösterilmiştir yetişkinlerin östrojen tedavisi ile bağlantılı olarak muhtemelen pediatrik popülasyonda ortaya çıkabilir tromboembolik bozukluklar ve bazı tümörlerin büyüme uyarımı dahil. Dolayısıyla östrojenler pediyatrik hastalara sadece açıkça belirtilmişse ve en düşük etkili dozda verilmelidir her zaman kullanılmalıdır.
Geriatrik uygulama
65 yaş ve üstü 4.532 kadın dahil olmak üzere Frauen’in Sağlık Girişimi Belleği çalışmasında ortalama 4 yıl, yüzde 82 (n = 3.729) 65 ila 74 iken yüzde 18 (n = 803) idi 75 yaş ve üzerindeydi. Çoğu kadının (yüzde 80) daha önce hormon tedavisi yoktu.. Kadınlar tedavi edildi konjuge östrojenler artı medroksiprogesteron asetatın iki kez arttığı bildirilmiştir olası bir bunama gelişme riski. Alzheimer hastalığı en yaygın sınıflandırmasıydı hem konjüge östrojen artı medroksiprogesteron asetat grubunda hem de Plasebo grubu. Muhtemel bunama vakalarının yüzde doksanı kadınların yüzde 54'ünde meydana geldi 70 yaşından büyük olanlar (bkz UYARILAR, Demans).
ESTRACE ile yapılan çalışmalarda yeterli geriatrik hasta yoktu (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) 65 yaşın üzerinde olup olmadığını belirlemek için ESTRACE'e reaksiyonlarında daha genç denekler (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01).
İn vitro ve in vivo çalışmalar, östrojenlerin sitokrom P450 tarafından kısmen metabolize olduğunu göstermiştir 3A4 (CYP3A4 -). Bu nedenle, CYP3A4'ün indükleyicileri veya inhibitörleri östrojen metabolizmasını etkileyebilir. CYP3A4 indüktörleri, örneğin St. John’un wort preparatları (Hypericum perforatum), fenobarbital, Karbamazepin ve rifampin, östrojenlerin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir, bu da birine yol açabilir Terapötik etkilerde azalma ve / veya uterus kan akışı profilindeki değişiklikler. CYP3A4 inhibitörleri eritromisin, klaritromisin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir ve greyfurt suyu nasıl olabilir Östrojenlerin plazma konsantrasyonlarının arttırılması ve yan etkilere yol açabilir.
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) hamilelik sırasında kullanılmamalıdır (bkz FİYAT).
Lütfen bakın SAHA UYARI, UYARILAR ve ÖNLEMLER.
ESTRACE (estradiol vajinal krem, USP,% 0.01) kullanıldığında sistemik emilim oluşabilir. Oral östrojen tedavisine ilişkin uyarılar, önlemler ve yan etkiler alınmalıdır düşünmek.
Östrojen ve / veya progestojen tedavisi ile aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir.
Ürogenital sistem
Vajinal kanama paternindeki değişiklikler ve anormal yoksunluk kanaması veya akışı; kan akışı; lekelenme; Dismenore, uterus leiomyomatanın genişlemesi; vajinal kandidiyaz dahil vajinit; Servikal sekresyon miktarındaki değişiklik; Servikal ektropiyondaki değişiklikler; Uygulama alanındaki reaksiyonlar yanma ve tahriş dahil vulvovajinal şikayetler; genital kaşıntı; Yumurtalık kanseri; Endometriyum Hiperplazi; Endometriyal karsinom.
Göğüsler
Hassasiyet, genişleme, ağrı, meme ısı deşarjı, galaktorre; fibrokistik meme değişiklikleri; Meme Kanser.
Kardiyovasküler
Derin ve yüzeysel ven trombozu; Pulmoner emboli; tromboflebit; Miyokard enfarktüsü; İnme; Kan basıncında artış.
Sindirim sistemi
Bulantı, kusma; Karın krampları, şişkinlik; kolestatik sarılık; safra kesesi insidansında artış Hastalık; Pankreatit, karaciğer hemanjiyomlarının genişlemesi.
Cilt
İlaç kesildiğinde devam edebilen kloazma veya melazma; eritema multiforme; Eritem nodozum; hemorajik salgın; Baş kıllarının kaybı; Hirsutizm; kaşıntı, döküntü.
Gözler
Retina vasküler tromboz, kontakt lenslere karşı intolerans.
merkezi sinir sistemi
Baş ağrısı; Migren; Baş dönmesi; psikolojik depresyon; kore; Sinirlilik; Duygudurum bozuklukları; Sinirlilik; Epilepsi, demans alevlenmesi.
Çeşitli
Kilo artışı veya azalması; azaltılmış karbonhidrat toleransı; Porfiri kötüleşmesi; ödem; artralji; bacak krampları; Libido değişiklikleri; Ürtiker, anjiyoödem, aşırı duyarlılık anafilaktoidler / anaplaktik reaksiyonlar; Hipokalsemi; Azalan astım; artmış trigliseritler.
Yüksek dozda östrojen içeren akut kullanımdan sonra ciddi yan etkiler bildirilmemiştir küçük çocuklardan ilaç ürünleri. Aşırı dozda östrojen bulantı ve kusmaya neden olabilir ve kadınlarda geri çekilme kanaması meydana gelebilir.
Emilim
Östrojen ilaçları cilt, mukoza zarları ve gastrointestinal sistem tarafından emilir ilaç formülasyonundan serbest bırakıldıktan sonra.
Dağıtım
Ekzojen östrojenlerin dağılımı, endojen östrojenlerin dağılımına benzer. Östrojenler vücutta yaygındır ve genellikle seks hormonunda daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur hedef organlar. Östrojenler, büyük ölçüde cinsel hormon bağlayıcı globuline (SHBG) bağlı olan kanda dolaşır ve albümin.
Metabolizma
Ekzojen östrojenler, endojen östrojenlerle aynı şekilde metabolize edilir. Dolaşım östrojenler, metabolik dönüşümlerin dinamik dengesinde bulunur. Bu dönüşümleri ele alalım Esas olarak karaciğere yerleştirin. Estradiol geri dönüşümlü olarak estrona dönüştürülür ve her ikisi de dönüştürülebilir idrardaki ana metabolit olan estriol. Östrojenler de enterohepatik resirkülasyona tabidir Karaciğerde sülfat ve glukuronid konjugasyonu, bağırsakta konjugatların biliyer sekresyonu ve Bağırsakta hidroliz, ardından reflü. Postmenopozal kadınlarda önemli bir oranı vardır dolaşan östrojenler sülfat konjugatları, özellikle de estronsülfat olarak bulunur daha aktif östrojenlerin oluşumu için dolaşım rezervuarı.
Eliminasyon
Estradiol, estron ve estriol, glukuronid ve sülfat konjugatları ile birlikte idrarla atılır.
However, we will provide data for each active ingredient