Azaprin (Azathioprine)

nakil reddi reaksiyonunun önlenmesi (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);

romatoid artrit;

kronik aktif hepatit;

sistem kırmızı lupus;

spesifik olmayan ülseratif kolit;

dermatomiyozit;

miyasteni;

nodül periarterit;

kaba vezikül;

otoimmün glomerülonefrit;

idiyopatik trombositopenik purpura;

sedef hastalığı.

Organ nakli, ağır romatoid artrit, sistemik kırmızı lupus, dermatomiyozit, kronik aktif hepatit, pemfigus vulgaris, uzelk periarterit, hemolitik anemi, kronik idiyopatik trombositopenik purpura.

İçeride. Doz, endikasyonlar, hastalığın seyrinin şiddeti, aynı anda reçete edilen ilaçların dozu dikkate alınarak ayrı ayrı ayarlanır. Nakil reddinin reaksiyonunu önlemek için, karmaşık tedavide (genellikle siklosporin ve kortikosteroidlerle birlikte) 1-2 ay içinde 2-3 dozda 5 mg / kg'a kadar bir şok dozu kullanılır. Daha sonra uzun bir süre (birkaç yıl) 1 ila 4 mg / kg içe idame tedavisi reçete ederler. İlaç iptal edildiğinde, doz kademeli olarak azaltılmalıdır. Nakil reddi belirtileri durumunda, günlük doz tekrar 4 mg / kg'a çıkarılır.

Diğer hastalıklar için - genellikle 3-4 dozda günde 1.5-2 mg / kg. Gerekirse, günlük doz 2-4 dozda 200-250 mg'a çıkarılabilir. Tedavi süresinin süresi ayrı ayrı belirlenir.

Romatoid artrit ile - 1–2 dozda 1–2.5 mg / kg / gün. Tedavinin seyri en az 12 haftadır. Doz desteği günde 1 kez 0.5 mg / kg'dır.

Kronik aktif hepatit ile günlük doz 1-1.5 mg / kg'dır.

İçeride. Yetişkinler ve çocuklar.

Organ nakli için uygulama: tedavinin ilk gününde 5 mg / kg / gün'e kadar; destekleyici doz - klinik endikasyonlara ve hematolojik toleransa bağlı olarak 1-4 mg / kg / gün. Düşük dozlar kullanıldığında bile, nakil reddi riski olduğu için Azaprin tedavisi (Azatiyoprin) süresiz olarak yapılmalıdır.

Tekrarlayan formda multipl skleroz kullanımı: 2-3 mg / kg / gün; Etkiyi elde etmek için, 1 yıldan fazla bir tedavi süresi gerekebilir. 2 yıllık tedaviden sonra hastalığın ilerlemesini kontrol etmek her zaman mümkün değildir.

Diğer hastalıklar için uygulama: başlangıç dozu 1-3 mg / kg / gündür ve klinik etkiye (tedavinin başlamasından sonraki haftalar ve aylar içinde elde edilemeyen) ve bu dozdaki değişikliklere bağlı olarak bu doz aralığında seçilmelidir. kan formülü. Terapötik etki elde edilirse, destekleyici dozu elde edilen etkinin korunduğu minimum seviyeye düşürmek gerekir. Klinik etki 3 ay içinde elde edilemezse, Azaprin (Azatiyoprin) geri alınmalıdır. Bununla birlikte, enflamatuar bağırsak hastalıkları için, tedavi en az 12 ay içinde yapılmalıdır ve terapötik etki 3-4 ay içinde elde edilebilir. Destekleyici doz 1 ila 3 mg / kg / gün arasında değişebilir ve hastalık ve hastanın bireysel yanıtı tarafından belirlenir.

Azaprin'i (Azatiyoprin) yaşlı hastalarda kullanma deneyimi sınırlıdır. Yaşlılarda yan etki insidansı, Azaprin (Azatiyoprin) alan diğer hastalarda görülmese de, önerilen doz aralığında minimum dozaj kullanmalıdır. Hematolojik göstergelerin izlenmesine özellikle dikkat edilmeli, destekleyici doz terapötik etkinin korunması için kabul edilebilir minimum seviyeye düşürülmelidir.

Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, terapötik aralığın minimum dozları kullanılmalıdır.

Azaprin (Azatiyoprin) y ve / veya merkaptopurine karşı aşırı duyarlılık;

gebelik.

Aşırı duyarlılık (dahil. 6-merkaptopurin).

Miyelodepresyon (lökopeni, trombositopeni, anemi), ikincil enfeksiyonların gelişimi, megaloblastik eritropoetoz ve makrositoz, bulantı, kusma, anoreksiya, deri döküntüsü, artralji, kas ağrısı, ağız boşluğu ve dudağın erozif-lastik lezyonları, tıbbi allropatit. Nakil alıcılarında pankreatit, erozif-neptik lezyon ve gastrointestinal sistemden kanama, nekroz ve bağırsak perforasyonu olabilir. Akut böbrek yetmezliği, hemolitik anemi, akut pulmoner hastalıklar ve menen reaksiyonlarının gelişimi hakkında tek bir rapor vardır. Deneysel çalışmaların teratojenik, embriyotoksik ve kanserojen etkisi vardır. Hastalarda malign neoplazmlar ortaya çıkabilir.

Miyelodepresyon (lökopeni, trombositopeni, anemi), megaloblastik eritropoez ve makrositoz, bulantı, anoreksiya, deri döküntüsü, artralji, kas ağrısı, ilaç ateşi, kolestatik hepatit, ikincil enfeksiyonların gelişimi; nakil alıcılarında -.

Nükleik asitlerin bir parçası olan adenin, hipoksantin ve guaninin yapısal bir analogu olarak Azaprin (Azatiyoprin) hücre bölünmesini ve doku çoğalmasını engeller.

Azaprin (Azatiyoprin) a'nın immünosüpresif etkisi esas olarak gecikmiş aşırı duyarlılık ve hücre sitotoksisitesinin reaksiyonunu amaçlamaktadır. Doku uyumsuzluğunun reaksiyonunu bastırır. Daha az ölçüde, antikorların sentezine etki eder. Merkaptopurin ile karşılaştırıldığında, daha az sitostatik aktivite ile daha belirgin bir immünosüpresif etkiye sahiptir.

İmmünokompetan hücrelerin (lenfositler, plazma hücreleri) büyümesini ve gelişmesini inhibe eder, kooperatif bağışıklık tepkisini (T-lenfositler-makrofaji-B-lenfositler) etkiler, kök hücrelerin göçünü inhibe eder. Büyük dozlarda (10 mg / kg) kemik iliğinin işlevini inhibe eder, granülositlerin çoğalmasını baskılar, lökopeniye neden olur.

Azaprin (Azatiyoprin) içine alındıktan sonra, LCD'den iyi emilir. Proteinlerle bağlantı düşük (~% 30). Vücutta, 6-merkaptopurin ve 6-tiyoinosik asit (aktif metabolitler) oluşumu ile biyotransforme olmuştur. Aktif madde dokuya küçük bir konsantrasyonda nüfuz eder; beyinde en az miktarda Azaprin (Azatiyoprin) a belirlenir. T_1/2 Azaprin (Azatiyoprin) ve aktif metabolitleri için - yaklaşık 5 saat. C_mak kan plazmasında içe doğru alındıktan 1-2 saat sonra elde edilir. Neredeyse tamamen safra ile karaciğerden, böbreklerden atılır -% 1-2'den fazla değildir.

Çok değişken bir emişi vardır. Biyoyararlanım% 20'dir, çünkü hızlı bir şekilde 6-merkaptopurine dönüşür (ikincisinin biyoyararlanımı% 60'tır). C_mak - 2 saat. Karaciğer dokusunda, bağırsaklarda yüksek konsantrasyonlar oluşturur; böbrekler, akciğerler, dalak, kaslardaki seviye plazmaya eşittir. T_1/2 - 5 saat.

Allopurinol ile eşzamanlı olarak kullanıldığında, Azaprin (Azatiyoprin) a'nın toksik etkisi; ko-trimoksazol ile - Azaprin'in (Azatiyoprin) miyelotoksik etkisi arttırılabilir; APF inhibitörleri ile - şiddetli lökopeni gelişimi mümkündür; diğer immünosüpresorintis ile.) - enfeksiyon gelişme riski ve tümörlerin ortaya çıkması artar.

Azaprin (Azatiyoprin) polarize olmayan myorelaksanların bir antagonistidir.

Azaprin (Azatiyoprin) almakla aynı zamanda canlı viral aşılarla aşılandığında ve virüsün inaktive aşılarla replikasyonunu arttırmak mümkündür - antikor ürünlerinin baskısı.

Kasvetli myorelaksanların etkisini arttırır ve polarize olmamayı zayıflatır. İmmünsüpresyon allopurinol, oksipurinol, tiyopurinolü güçlendirir.