Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
Alkapress Plus
![](/style/images/attention_blue.png)
Amlodipine, Valsartan
![](/style/images/attention_blue.png)
Arteriyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösterilen hastalar).
![](/style/images/attention_blue.png)
İçine, az miktarda su ile, yemek saatine bakılmaksızın, günde bir kez.
Önerilen günlük doz 1 tablodur. ilaç Alkapress Plus® 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg dozunda amlodipin/valsartan kombinasyonu içeren.
İlaç Alkapress Plus almaya başlayın® günde bir kez 5/80 mg 1 doz ile önerilir. Tedavinin başlamasından 1-2 hafta sonra dozu arttırın.
Maksimum günlük doz 5/320 mg (valsartan açısından) veya 10/160 mg (amlodipin açısından) veya 10/320 mg'dır.
Özel hasta grupları
Amlodipin
Böbrek ihlali. Doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Dikkatli kullanılmalıdır.
Yaşlı hastalar. Doz ayarlaması ve dozlama rejimi gerekli değildir.
Valsartan
Böbrek ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (cl kreatinin ≥30 ml / dak) ilk doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Valsartan şiddetli karaciğer yetmezliği, biliyer siroz ve kolestaz hastalarında kontrendikedir. Karaciğer yetmezliği hafif ve orta şiddette valsartan maksimum günlük doz-80 mg. ilaç Alkapress Plus® 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 ve 10/320 mg'lık bir dozda bu hastalar kontrendikedir.
Yaşlı hastalar. Doz ayarlaması gerekli değildir.
![](/style/images/attention_blue.png)
amlodipin, dihidropiridin Serisinin diğer türevleri, valsartan veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık,
şiddetli karaciğer yetmezliği( Child-Pugh ölçeğinde 9'dan fazla), biliyer siroz ve kolestaz,
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 30 ml/dakika), hastalar, hemodiyaliz,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az) St.), çöküş, şok (kardiyojenik şok dahil),
LV taşıyan yolun tıkanması (hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ve şiddetli aort darlığı dahil),
akut miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği,
birincil hiperaldosteronizm,
diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskiren ile eşzamanlı kullanım (Cl kreatinin az 60 ml / dak),
gebelik,
emzirme dönemi.
Alkapress Plus ilacının güvenliği® böbrek nakli sonrası hastaların yanı sıra 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler kurulmamıştır.
Dikkatle: karaciğer hafif (5-6 puan ölçekli Çocuk Pugh b) ve orta (7-9 puan ölçekli Çocuk Pugh) şiddeti, obstrüktif safra yolları hastalıkları, böbrek fonksiyon bozukluğu hafif ve orta derecede ağırlık (Cl kreatinin klirensi 30-50 ml/dk), tek taraflı veya çift taraflı renal arter stenozu veya stenoz arter tek böbrekler, kronik kalp yetmezliği fonksiyonel sınıf III–IV sınıflandırma NYHA, hiperkalemi, hiponatremi, sofra tuzu tüketimini kısıtlayan bir diyet, BCC (ishal, kusma dahil), kalıtsal anjiyoödem veya önceki Ara II tedavisinin arka planına karşı ödem. Tıpkı diğer vazodilatörlerin kullanımı gibi, hafif ila orta dereceli mitral ve aort darlığı olan hastalarda kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir.
![](/style/images/attention_blue.png)
DSÖ yan etki sıklığının sınıflandırılması: çok sık — ≥1/10, genellikle - ≥1/100 ila < 1/10, nadiren - ≥1/1000 ila < 1/100, nadiren- ≥ 1/10000 ila < 1/1000, çok nadiren - < 1/10000, frekans bilinmemektedir-mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez.
Alkapress Plus®
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: genellikle-nazofarenjit, grip.
Bağışıklık sisteminden: nadiren-aşırı duyarlılık.
Metabolizma ve beslenme: genellikle-hipokalemi, seyrek olarak-anoreksiya, hiperkalsemi, hiperlipidemi, hiperürisemi, hiponatremi.
Ruhsal bozukluklar: nadiren-anksiyete.
Sinir sisteminden: genellikle-baş ağrısı, nadiren-koordinasyon bozukluğu, baş dönmesi, postural baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk.
Görme organının yanından: nadiren-görme bozukluğu, nadiren-görme bozukluğu.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-vertigo, nadiren-kulak çınlaması.
Kalp tarafından: nadiren-kalp atışı hissi, taşikardi, nadiren-bayılma.
Gemilerin yanından: nadiren-ortostatik hipotansiyon, nadiren-kan basıncında belirgin bir azalma.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren-öksürük, boğaz ağrısı ve gırtlak.
Sindirim sisteminden: seyrek olarak-ishal, mide bulantısı, karın rahatsızlığı, üst karın ağrısı, kabızlık, ağız mukozasının kuruluğu.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-eritem, deri döküntüsü, nadiren-ekzantem, hiperhidroz,kaşıntı.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-artralji, sırt ağrısı, eklemlerin şişmesi, nadiren-kas spazmları, tüm vücutta ağırlık hissi.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-pollakiüri, poliüri.
Genital organlardan ve meme bezinden: nadiren-erektil disfonksiyon.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: genellikle-asteni, yorgunluk, yüzün şişmesi, yüz derisine kan akışı hissi, ödem, periferik ödem, pastoznost.
Daha fazla bilgi
Amlodipin/valsartan kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda, periferik ödem sadece amlodipin (%9) ile tedavi edilen hastalara göre daha az (%5,8) idi.
Amlodipin
Kan ve lenfatik sistemden: çok nadiren-lökopeni, trombositopeni bazen purpura ile.
Bağışıklık sisteminden: çok nadiren-aşırı duyarlılık.
Metabolizma ve beslenme: çok nadiren-hiperglisemi.
Ruhsal bozukluklar: nadiren-depresyon, uykusuzluk / uyku bozuklukları, ruh hali kararsızlığı, nadiren-karışıklık.
Sinir sisteminden: sık sık-baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, nadiren-tat bozukluğu, parestezi, bayılma, titreme, hipestezi, çok nadiren - Kas hipertansiyonu, periferik nöropati, nöropati, sıklık bilinmemektedir-ekstrapiramidal bozukluklar.
Görme organının yanından: nadiren-görme bozukluğu, görme bozukluğu.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-kulak çınlaması.
Kalp tarafından: genellikle-kalp atışı hissi, çok nadiren-aritmiler (bradikardi, ventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon dahil), miyokard enfarktüsü.
Gemilerin yanından: genellikle-yüzün derisine kan akışı hissi, kan basıncında belirgin bir azalma, çok nadiren — vaskülit.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren-nefes darlığı, rinit, çok nadiren-öksürük.
Sindirim sisteminden: sık sık — mide bulantısı, karın rahatsızlığı, üst karın ağrısı, seyrek olarak-dışkı değişikliği, ishal, ağız mukozasının kuruluğu, hazımsızlık, kusma, nadiren-gastrit, diş eti hiperplazisi, pankreatit.
Karaciğer ve safra yolları: çok nadiren-karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış (daha sık kolestaz fenomeni ile), kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunda bir artış, hepatit, intrahepatik kolestaz, sarılık.
Deri ve deri altı dokulardan: seyrek olarak-alopesi, ekzantem, eritem, ışığa duyarlılık reaksiyonları, kaşıntı, hiperhidroz, purpura, deri döküntüsü, cilt renginde bir değişiklik, çok nadiren-eritema multiforme, ürtiker, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: genellikle-ayak bileklerinin şişmesi, nadiren-artralji, sırt ağrısı, kas spazmları, miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren-idrara çıkma, noktüri, pollakiüri ihlali.
Genital organlardan ve meme bezinden: nadiren - erektil disfonksiyon, jinekomasti.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: genellikle-yorgunluk, periferik ödem, seyrek olarak-asteni, rahatsızlık, halsizlik, kalpte kardiyojenik olmayan ağrı, ağrı.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: nadiren-vücut ağırlığında bir azalma/artış.
Valsartan
Kan ve lenfatik sistemden: frekans bilinmemektedir-hemoglobin ve hematokrit, lökopeni, nötropeni, trombositopeni bazen purpura ile azalır.
Bağışıklık sisteminden: çok nadiren-aşırı duyarlılık.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-vertigo.
Gemilerin yanından: frekans bilinmiyor-vaskülit.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren-öksürük.
Sindirim sisteminden: seyrek olarak-karında rahatsızlık hissi, üst karında ağrı.
Karaciğer ve safra yolları: frekans bilinmemektedir-karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunda bir artış.
Deri ve deri altı dokulardan: sıklık bilinmemektedir-kaşıntı, deri döküntüsü, anjiyoödem.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: frekans bilinmiyor-miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: frekans bilinmemektedir-kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunda bir artış, akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğu.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: nadiren-artan yorgunluk.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: frekans bilinmemektedir-kan serumundaki potasyum içeriğinde bir artış.
İlacın bileşenleri hakkında daha fazla bilgi
Her bir bileşenin kullanımı ile daha önce bildirilen yan etkiler, Alkapress Plus ilacı kullanıldığında ortaya çıkabilir®. klinik çalışmalarda gözlemlenmemiş olsalar bile.
Amlodipin
Genellikle-uyuşukluk, baş dönmesi, çarpıntı hissi, karın ağrısı, mide bulantısı, ayak bileklerinin şişmesi.
Seyrek olarak uykusuzluk, ruh lability (dahil olmak üzere anksiyete), depresyon, tremor, tat bozukluğu, senkop, hypoesthesia, görme bozukluğu (dahil olmak üzere diplopi), kulak çınlaması, alt ad ifade, nefes darlığı, rinit, kusma, dispepsi, alopesi, purpura, deride renk değişikliği, hiperhidroz, kaşıntı, eksantem, miyalji, kas krampları, ağrı, idrara çıkma, sık idrara çıkma, empotans, jinekomasti, göğüs ağrısı, kırıklık, vücut kitle indeksi, vücut ağırlığının azaltılması.
Nadiren-karışıklık.
Çok seyrek: lökopeni, trombositopeni, alerjik reaksiyonlar, hiperglisemi, kas hypertonicity, periferik nöropati, miyokard enfarktüsü, aritmi (dahil olmak üzere bradikardi, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon), vaskülit, pankreatit, gastrit, dişeti hiperplazisi, hepatit c, sarılık, karaciğer enzimleri arttı (en sık nedeniyle histiositoz), anjiyonörotik ödem, eritema multiforme, ürtiker, eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, fotosensitivite.
Bazı ekstrapiramidal sendrom vakaları tanımlanmıştır.
Valsartan
Sıklığı bilinmeyen — düşük hemoglobin ve hematokrit, nötropeni, trombositopeni, artmış kan serum potasyum içeriği, karaciğer enzimleri, bilirubin konsantrasyonu artan plazma konsantrasyonları, artan kan plazma kreatinin konsantrasyonu, böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek yetmezliği dahil, anjiyonörotik ödem, miyalji, vaskülit, aşırı duyarlılık, savorotocnuu hastalığı.
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirtiler: doz aşımı vakaları ile ilgili veriler şu anda mevcut değildir. Valsartan doz aşımı ile kan basıncında ve baş dönmesinde belirgin bir azalma bekleyebilirsiniz. Aşırı dozda amlodipin, refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun Olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon riski).
Tedavi: semptomatik, doğası ilacın alınmasından bu yana geçen zamana ve semptomların ciddiyetine bağlıdır. Kazara aşırı dozda kusma (ilaç yakın zamanda alınmışsa) veya gastrik lavaj yapılmalıdır. Aktif karbonun sağlıklı gönüllülerde hemen veya amlodipin aldıktan sonra 2 saat içinde kullanılması, emiliminde önemli bir azalmaya yol açmıştır. Alkapress Plus ilacının arka planına karşı kan basıncında belirgin bir azalma ile® hastayı bacakları yükseltilmiş sırtüstü bir pozisyona taşımak, kalp ve solunum sistemi fonksiyonunun düzenli izlenmesi, BCC ve atılan idrar hacmi de dahil olmak üzere SSS aktivitesini korumak için aktif önlemler almak gereklidir. Vasküler tonusu ve kan basıncını düzeltmek için kontrendikasyonların yokluğunda, vazokonstriktörlerin kullanımı (dikkatle) mümkündür. Kalsiyum kanallarının blokajını ortadan kaldırmak için kalsiyum glukonat çözeltisinin intravenöz uygulaması mümkündür. Hemodiyaliz sırasında valsartan ve amlodipin atılımı olası değildir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Kan basıncını kontrol etmek için tamamlayıcı bir mekanizma ile iki aktif madde içeren kombine antihipertansif ilaç. Dihidropiridin türevi olan amlodipin, BKC sınıfına, valsartana — anjiyotensin II reseptör antagonistleri sınıfına (Ara II) aittir. Bu bileşenlerin kombinasyonu, ayrı kullanımlarına kıyasla kan basıncında daha belirgin bir azalmaya yol açan karşılıklı tamamlayıcı hipotansif etkiye sahiptir.
Amlodipin valsartan
Amlodipin ve valsartanın kombinasyonu, terapötik doz aralığında ek olarak doza bağımlıdır. Amlodipin valsartan kombinasyonunun bir dozunu alırken, hipotansif etki 24 saat boyunca devam eder.
Amlodipin/valsartan kombinasyonunun hafif ve orta derecede arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda klinik etkinliği kanıtlanmıştır (ortalama dad ≥95 mm Hg). st. ve < 110 mmHg. St.) plaseboya kıyasla komplikasyon olmadan.
Dad ≥110 mm Hg ile arteriyel hipertansiyonda oturma pozisyonunda kan basıncında azalma seviyesi. st. ve <120 mmHg. St. ACE inhibitörü ve tiazid diüretik kombinasyonu ile karşılaştırılabilir.
Hipotansif etki Uzun süre devam eder. İlacın ani kesilmesine kan basıncında keskin bir artış eşlik etmez (yoksunluk sendromu yoktur).
Terapötik etkinlik, hastanın yaşı, cinsiyeti, ırkı ve vücut kitle indeksinden bağımsızdır.
Kombinasyon tedavisi amlodipin valsartan ile, daha önce elde edilen kan basıncı kontrolü ve amlodipin tedavisinin arka planına karşı belirgin periferik ödem olan hastalarda periferik ödem gelişme olasılığı daha düşük olan karşılaştırılabilir kan basıncı kontrolü elde edilir.
Amlodipin
Amlodipin-dihidropiridin türevi, BKC, antianginal ve hipotansif etkiye sahiptir. Kalsiyum iyonlarının transmembran akışını kardiyomiyositlere ve vasküler düz kas hücrelerine inhibe eder. Amlodipinin hipotansif etkisinin mekanizması, kan damarlarının düz kasları üzerindeki doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanır ve bu da OPSS ve kan basıncında bir azalmaya neden olur.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda terapötik dozlarda amlodipin, kan damarlarının genişlemesine neden olur ve bu da kan basıncında bir azalmaya neden olur (yüzüstü ve ayakta). Amlodipinin uzun süreli kullanımı ile kan basıncında azalma, kalp hızında ve kan plazmasındaki katekolaminlerin konsantrasyonunda önemli bir değişiklik eşlik etmez.
Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonu, hem genç hastalarda hem de yaşlı hastalarda klinik etki ile ilişkilidir.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda arteriyel hipertansiyonda, terapötik dozlarda amlodipin, böbrek damarlarının direncinde bir azalmaya ve filtrasyon fraksiyonunu veya proteinüriyi değiştirmeden glomerüler filtrasyon ve etkili böbrek kan akışında bir artışa neden olur.
Amlodipin, diğer BKC gibi, normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda (LH) istirahat ve egzersiz sırasında kalp fonksiyonunun hemodinamik parametrelerinde bir değişikliğe neden olur( veya stimülasyon): kardiyak indekste hafif bir artış, LH'DEKİ maksimum basınç artış oranını önemli ölçüde etkilemeden (dP/dt) veya LH'NİN son diyastolik basıncı veya lh'nin son diyastolik hacmi. Terapötik doz aralığında amlodipin kullanımı negatif inotropik etkiye neden olmaz, hatta beta-blokerler ile eşzamanlı kullanımı ile.
Amlodipin bozulmamış hayvanlarda veya insanlarda sinoatriyal düğüm fonksiyonunu veya AV iletimini değiştirmez. Arteriyel hipertansiyon veya anjina pektorisli hastalarda beta-blokerler ile kombinasyon halinde amlodipin kullanımı EKG'de istenmeyen değişiklikler eşlik etmedi.
Stabil anjina pektoris, vazospastik anjina ve anjiyografik olarak doğrulanmış koroner arter hasarı olan hastalarda amlodipinin klinik etkinliği kanıtlanmıştır.
Valsartan
Valsartan seçici bir ara II (at tipi1) oral uygulama için, protein olmayan doğa.
At alt tip reseptörlerini seçici olarak bloke eder1 anjiyotensin II'nin etkilerinden sorumlu olan. At blokajına bağlı anjiyotensin II plazma konsantrasyonunda artış1- valsartan etkisi altında reseptörleri at alt tipi kilitlenmemiş reseptörleri uyarabilir2 at stimülasyonunun etkilerini ortadan kaldıran1-reseptörlerin. Valsartan at'ye karşı agonistik aktiviteye sahip değildir1-reseptörlerin. At alt tip reseptörlerine valsartan afinitesi1 at alt tipi reseptörlerinden yaklaşık 20000 kat daha yüksek2.
Valsartan, anjiyotensin I'yi anjiyotensin II'ye dönüştüren ve bradikinin yok eden KİNİNAZ II olarak da bilinen ACE'Yİ inhibe etmez. ACE üzerindeki etkinin olmaması nedeniyle, bradikinin veya p maddesinin etkileri güçlendirilmez, bu nedenle Ara II alırken kuru öksürük gelişmesi olası değildir. Valsartan tedavisinde kuru öksürük insidansının ACE inhibitörlerinin kullanımına kıyasla çok daha düşük olduğu kanıtlanmıştır. Valsartan etkileşime girmez ve CCC fonksiyonlarının düzenlenmesinde yer alan diğer hormon reseptörlerini veya iyon kanallarını bloke etmez.
Arteriyel hipertansiyon tedavisinde valsartan kalp atış hızını etkilemeden kan basıncını düşürür.
Valsartanın tek bir dozunun yutulmasından sonra, hipotansif etki 2 saat içinde gelişir ve kan basıncında maksimum azalma 4-6 saat içinde elde edilir. Valsartanın tekrarlanan kullanımı ile, dozdan bağımsız olarak kan basıncında maksimum azalma, 2-4 hafta boyunca elde edilir ve uzun süreli tedavi sırasında elde edilen seviyede tutulur. Valsartanın ani kesilmesine kan basıncında veya diğer istenmeyen fenomenlerde (yoksunluk sendromu) önemli bir artış eşlik etmez.
![](/style/images/attention_blue.png)
Doğrusallık
Amlodipin ve valsartanın farmakokinetiği doğrusallık ile karakterizedir.
Amlodipin / valsartan
Oral kombinasyondan sonra amlodipin / valsartan Cmax kan plazmasındaki valsartan ve amlodipin, sırasıyla — 3 ve 6-8 H ile elde edilir. Emilim hızı ve derecesi, her biri ayrı ayrı alındığında valsartan ve amlodipinin biyoyararlanımına eşdeğerdir.
Amlodipin
Emme. Yuttuktan sonra, amlodipin yavaş yavaş sindirim sisteminden emilir. Cmax 6-12 H ile elde edilir. mutlak biyoyararlanım 64-80% ' dir. Biyoyararlanım gıda alımından bağımsızdır.
Dağıtım. Vd yaklaşık 21 l / kg'dır. verilere göre in vitro. kan plazma proteinlerine bağlanma %97.5'tir.
Biyotransformasyon. Amlodipin yoğun olarak (yaklaşık %90) inaktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir.
Atılım. Amlodipin, kan plazmasından bifazik olarak, Terminal T ile atılır1/2 30 ila 50 saat Css kan plazmasında, 7-8 gün boyunca uzun süreli oral uygulamadan sonra elde edilir. Değişmemiş amlodipinin %10'u ve metabolitler olarak %60 amlodipin böbrekler tarafından atılır.
Valsartan
Emme. C içinde valsartan aldıktan sonramax 2-3 saat sonra elde edilir. ortalama mutlak biyoyararlanım 23 % ' dir. Valsartan gıda ile alındığında, biyoyararlanımda (AUC değerine göre) yaklaşık %40 ve Cmax - yaklaşık %50. Yuttuktan yaklaşık 8 saat sonra, gıda ile alan ve aç karnına alan grupta valsartanın plazma konsantrasyonları hizalanır. Auc'nin azaltılması klinik olarak anlamlı değildir, bu nedenle valsartan gıda alımından bağımsız olarak alınabilir.
Dağıtım. Vss IV uygulamasından sonra valsartan, dokularda valsartanın geniş bir dağılımının olmadığını gösteren yaklaşık 17 l'dir. Valsartan büyük ölçüde serum albümin ile serum proteinlerine (%94-97) bağlanır.
Biyotransformasyon. Valsartan belirgin bir metabolizmaya maruz kalmaz. Alınan dozun sadece %20'si kan plazmasında metabolitler şeklinde belirlenir. Hidroksil metaboliti düşük konsantrasyonlarda kan plazmasında belirlenir (VALSARTANIN AUC'SİNİN %10'undan daha azı). Bu metabolit farmakolojik olarak inaktiftir.
Atılım. Valsartan iki fazlı olarak atılır: T ile α-fazı1/2α 1 saatten az ve T ile β-faz1/2β yaklaşık 9 hayır. valsartan esas olarak bağırsaklardan (yaklaşık 83%) ve böbreklerden (yaklaşık 13%) safra ile değişmeden atılır. İntravenöz uygulamadan sonra, valsartanın plazma klirensi yaklaşık 2 L / h'dir ve böbrek klirensi 0.62 l / h'dir (toplam klirensin yaklaşık %30'u). T1/2 valsartana 6 saattir.
Özel hasta grupları
Çocuklar (18 yaşına kadar). Bu hasta grubunda ilacın kullanımı hakkında farmakokinetik veri yoktur.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Tmax genç hastalarda ve yaşlı hastalarda kan plazmasındaki amlodipin aynıdır. Yaşlı hastalarda, amlodipin klirensi azalmaya meyillidir, bu da AUC ve T'de artışa neden olur1/2.
Yaşlı hastalarda, valsartanın ortalama sistemik maruziyet değerleri (AUC) genç yaştaki hastalardan biraz daha belirgindir. Ancak, klinik olarak anlamlı değildi. Yaşlı ve genç hastalarda amlodipin ve valsartanın iyi tolere edilebilirliği göz önüne alındığında, normal doz rejimlerinin kullanılması önerilir.
Böbrek ihlali. Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik parametreler değişmez. Valsartanın renal klerensi, kan plazmasından toplam klerensin sadece yaklaşık %30'udur, bu nedenle böbrek fonksiyonu ile valsartanın sistemik maruziyeti (AUC değerine göre) arasında bir korelasyon saptanmamıştır. Hafif ve orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç dozunda değişiklik gerekli değildir (Cl kreatinin 30-50 ml/dak).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanım deneyimi sınırlıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipin klirensi azalır, bu da AUC'DE yaklaşık %40-60'lık bir artışa neden olur. Ortalama olarak, hafif (Child-Pugh ölçeğinde 5-6 puan) ve orta derecede (child-Pugh ölçeğinde 7-9 puan) karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, valsartanın biyoyararlanımı (AUC değerine göre) uygun yaş, cinsiyet ve vücut ağırlığının sağlıklı gönüllülerine kıyasla iki katına çıkar.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Antihipertansif ajan kombine (bloke edici «yavaş» kalsiyum kanalları anjiyotensin II reseptör antagonisti) [anjiyotensin II reseptör antagonistleri (at1- alt tip) kombinasyonlarda]
- Antihipertansif ajan kombine (anjiyotensin II reseptör antagonisti «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]
![](/style/images/attention_blue.png)
Alkapress Plus® (amlodipin / valsartan)
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diğer antihipertansif ilaçlar (örneğin, alfa-blokerler, diüretikler) ve antihipertansif etkiye sahip ilaçlar (örneğin, trisiklik antidepresanlar, benign prostat hiperplazisinin tedavisi için alfa-blokerler) hipotansif etkiyi artırabilir.
Amlodipin
İstenmeyen eşzamanlı uygulama
Greyfurt veya greyfurt suyu: eşzamanlı kullanım, bazı hastalarda biyoyararlanımı arttırma ve antihipertansif etkiyi arttırma olasılığı göz önüne alındığında önerilmez.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
İZOENZİM inhibitörleri CYP3A4: İZOENZİM CYP3A4 (proteaz inhibitörleri, Verapamil veya diltiazem, azol antifungal ilaçlar, eritromisin veya klaritromisin gibi makrolidler) güçlü veya orta inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım, sistemik amlodipin maruziyetinde önemli bir artışa neden olabilir. Yaşlı hastalarda, bu değişiklikler klinik öneme sahiptir, bu nedenle tıbbi gözetim ve doz ayarlaması gereklidir.
İZOENZİM CYP3A4 indükleyicileri (antikonvülsanlar (örneğin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon), rifamisin, St. John's Wort delikli içeren bitkisel Preparatlar): dikkatli kullanılmalıdır, TK. eşzamanlı uygulama ile kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.
Simvastatin: amlodipinin 10 mg ve Simvastatin dozunda 80 mg'lık bir dozda eşzamanlı olarak tekrar kullanılması simvastatin monoterapisine kıyasla simvastatin maruziyetini 77 % arttırır. Hastalar, amlodipin alan, simvastatin en fazla bir dozda kullanılması tavsiye edilir 20 mg / gün.
Dantrolen (giriş/giriş): Verapamil ve dantrolen'in intravenöz uygulamasından sonra hayvan deneylerinde, hiperkalemi ile ilişkili ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler yetmezlik vakaları gözlenmiştir. Hiperkalemi riski göz önüne alındığında, CCC'NİN eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. amlodipin, malign hipertermi geliştirmeye eğilimli hastalarda.
Takrolimus: amlodipin ile eşzamanlı uygulama ile, kan plazmasındaki takrolimus konsantrasyonunda bir artış riski vardır, ancak bu etkileşimin farmakokinetik mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır. Takrolimusun toksik etkisini önlemek için, amlodipin ile eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki takrolimus konsantrasyonunu izlemeli ve gerekirse takrolimus dozunu ayarlamalıdır.
Siklosporin: sağlıklı gönüllülerde veya diğer hasta gruplarında siklosporin ve amlodipin kullanımı ile ilaç etkileşimi çalışmaları, değişken minimum konsantrasyonları ( ortalama değerler: 0-40%) siklosporin olan böbrek transplantasyonu geçiren hastalar dışında yapılmamıştır. Böbrek nakli yapılan hastalarda amlodipinin eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse dozunu azaltmalıdır.
Klaritromisin: klaritromisin, CYP3A4 izoenziminin bir inhibitörüdür. Amlodipin ve klaritromisin eşzamanlı kullanımı ile arteriyel hipotansiyon riski artar. Klaritromisin ile eşzamanlı olarak amlodipin alan hastaların yakın tıbbi gözetimi önerilir
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diğer: klinik çalışmalarda amlodipin yok anlamlı bir etkileşim ile bir tiyazid diüretikler, alfa adrenergic, beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitörleri, uzun etkili nitrat, nitrogliserin için sublingual uygulama, digoksin, warfarin, atorvastatin uygun, sildenafilom, alüminyum ve/veya магнийсодержащими birleştiğinde olarak uyuşturucu olabilir, dahil olmak üzere. маалоксом, симетиконом, simetidin, NSAİİ, antibiyotikler ve gipoglikemicakimi alımı.
Valsartan
Eşzamanlı kullanım kontrendikedir
ALİSKİREN ile valsartan veya ACE inhibitörleri de dahil olmak üzere ara II'nin eşzamanlı kullanımı, diabetes mellitus ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir (60 ml/dak'dan daha az kreatinin Cl).
İstenmeyen eşzamanlı uygulama
Lityum: lityum preparatlarıyla eşzamanlı kullanım önerilmez, çünkü kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunda ve zehirlenme gelişiminde tersinir bir artış mümkündür. Lityum preparatlarıyla eşzamanlı kullanım gerekirse, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları, potasyum içeren diyet takviyeleri ve serum potasyum içeriğini artırabilen diğer ilaçlar ve maddeler (örneğin, heparin): gerekirse, potasyum içeriğini etkileyen ilaçlarla eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki potasyum içeriğinin izlenmesi önerilir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Nsaıd'ler, KDV. seçici COX-2 inhibitörleri, asetilsalisilik asit daha fazla bir dozda 3 g / gün ve diğer seçici olmayan NSAID'LER: eşzamanlı uygulama ile hipotansif etkinin zayıflaması, böbrek fonksiyon bozukluğu riskinin artması ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin artması mümkündür. Tedavinin başlangıcında, böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi ve su-elektrolit dengesinin ihlalinin düzeltilmesi önerilir.
Taşıyıcı protein inhibitörleri: çalışmanın sonuçlarına göre in vitro. valsartan, OATR1B1 ve MRP2 taşıyıcı proteinleri için bir substrattır. Valsartanın OATR1B1 taşıyıcı protein inhibitörleri (örneğin, rifampisin, siklosporin) ve MRP2 taşıyıcı protein inhibitörü (örneğin, ritonavir) ile eşzamanlı kullanımı valsartanın sistemik maruziyetini artırabilir (Cmax ve AUC). Bu, eşzamanlı tedavinin başlangıcında ve sonunda dikkate alınmalıdır.
Diğer: simetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometasin, hidroklorotiyazid, amlodipin ve glibenklamid: valsartan ile monoterapi aşağıdaki ilaçlar ile klinik olarak anlamlı etkileşimler ortaya at.