Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Бупренорфин
Buprenorfin
Tablet
Opioid ilaç bağımlılığı için ikame tedavisi, tıbbi, sosyal ve psikolojik tedavi alanında.
Pozoloji
Dil altı tabletleri ile tedavi, opioid bağımlılığı için tedavi edilmeyi kabul eden 16 yaş ve üstü yetiştirilmesinde ve çocuklarında kullanım için tasarlanmıştır.
Dozlamadan önce alınması gereken önlemler
Tedavi indüksiyon öncesinde, hekimlerin opioid yoksunluk sendromu uyarabilir olan opiat reseptörleri, buprenorfin için kısmi agonisti profilini farkında olmalıdır bağımlı hastalar ve göz opioid bağımlılığı (yani uzun veya kısa etkili opioid), evlat kullanımı beri zaman ve derecede opioid bağımlılığı türleri opioid verilmelidir. Yoksunluğun hızlandırılması için, klinik Opioid yoksunluk ölçeğinde (inekler) 12'den daha yüksek bir puan gibi objektif ve açık yoksunluk tanımları ortaya çıktığı,. Ben. Ben. ben. ıle indüksiyon yapılmalıdır.
- Eroin veya kısa etkili opioidlere bağımlı hastalar için: buprenorfinin ilk dozu, objektif yoksunluk belirtileri ortaya çıktığında, ancak hastanın en son opioid kullanmasından en az 6 saat sonra başlatılmalıdır.
- Metadon alan hastalar için: tedaviye başlamadan önce, metadon dozu günde en fazla 30 mg'a düşürülmelidir. Metadona bağımlı hastalarda yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir. Buprenorfinin ilk dozu, ancak objektif yoksunluk belirtileri ortaya çıktığında ve genellikle metadonun uzun yarı ömrü nedeniyle hastanın en son metadon kullanmasından en az 24 saat sonra başlatılmalıdır.
Viral hepatit durumunun temel karaciger fonksiyonel testleri ve Dokumantasyon tedavi başlamadan önce tavsiye edilir.
İndüksiyon:
Başlangıç dozu, tek bir günlük doz olarak uygulanan 0.8 mg ila 4 mg arasındadır.
Doz ayarlaması ve bakımı:
Bu ilacın dozu, bireysel hastanın klinik etkisine bağlı olarak kademeli olarak arttırılmalı ve maksimum tek günlük 32 mg dozunu geçmemelidir. Dozaj, hastanın klinik ve psikolojik durumunun yeniden değerlendirilmesine göre titre edilir.
Dozajın azaltılması ve tedavinin sonlandırılması:
Tatmin edici bir stabilizasyon periyoduna ulaşıldıktan sonra, dozaj kademeli olarak daha düşük bir idame dozuna düşebilir
Özel popülasyonlar
Yaşlı
65 yaş üzerindeki yaşlılarda buprenorfinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Karaciğer yetmezliği
Viral hepatit, eşlikçi ilaçlar ve / veya mevcut karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalar daha fazla karaciger hasarı riski altındadır. Hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden Olduğu toksisite veya aşırı doz tanımları ve semptomları için izlenmelidir. Buprenorfin, karaciger yetmezligi olan hastalarda dikatli kullanilabilir. Buprenorfin şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Böbrek yetmezliği
Buprenorfin dozunun değiştirilmesi genellikle böbrek yeteneği olan hastalar için gerekli değildir. Doz ayarlaması gerekli shiddetli börek yetmezliği olan hastaları dozlarda dikkatlı olması önerilir (kreatinin klirensi < 30 ml/dak).
Pediatrik nüfus
Bu 16 yaş altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Uygulama yöntemi
Uygulama dil altı dilidir. Doktorlar, hastalara dil altı yolunun bu ilacının tek etkisi ve güvenli uygulama yolu olduğunu bildirmelidir. Tablet, genel olarak 5-10 dakika içinde meydan gelen çözümene kadar dilin altında tutulmalıdır.
Buprenorfine veya tabletin başka bir bileşene karşı sevgi duyarlık
16 yaş altındaki çocuklar
Şiddetli huzur yetmezliği
Şiddetli karaciger yetmezliği
Akut alkoliz veya delirium tremens
Emzirme
Dilaltı tabletleri sadece opioid ilaç bağımlılığının tedavisi için önerilir. Ayrıca, tedavinin opioid bağışlı hasta (lar) in kapsamlı yönetimini sağlayan bir doktor tarafından reçete edilmesi önerilir.
Kötüye kullanım, kötüye kullanım ve saptırma
Buprenorfin, yasak veya yasak olan diğer opioidlere benzer şekilde kötü kullanılabilir veya kötü kullanılabilir. Kötü kullanım ve kötü kullanımın bazı riskleri arasında aşırı doz, kan kaynaklı viral veya lokalize enfeksiyonların yayınlanması, solunum depresyonu ve karaciger hasarı bulunur. Buprenorfinin amaçlanan hastadan başka biri tarafından kötü kullanıma, buprenorfini kötü kullanıma ilk ilaç olarak kullanılan yeni ilaca bağlı olanların ek riskini doğur ve ilaç doğrudandan amaçlanan hasta tarafından yasaklanmış kullanım için dağılırsa veya ilaç hırsızlığına karşı korunmazsa ortaya çıkabilir.
Buprenorfin ile optimal olmayan tedavi, hasta tarafından ilacın kötü kullanımına neden olabilir, bu da aşırı doz veya tedavinin kesilmesine neden olabilir. Buprenorfin dozunun altında olan bir hasta, opioidler, alkol veya benzodiazepinler gibi diğer sedatif-hipnotikler ile kendine ilaç veren kontrolsüzce yoksunluk semptomlarına cevap vermeye devam edebilir.
Kötüye kullanma, istismar ve saptırma riskini en aza indirmek için, doktorlar reçete ve buprenorfin gibi tedavi erken birden fazla reçete doldurma önlemek için hasta ve istikrar hastanın düzeyine uygun klinik izleme ziyaretleri ile takip yapmak için dağıtım ne zaman gerekli önlemleri almalıdır.
Solunum depresyonu
Özellikle buprenorfin benzodiazepinler ile kombinasyon halinde kullanıldığında veya buprenorfin yeniden değerlendirilen bilgilere göre kullanılmadığı, solunum depresyonuna bağlı bir dizi ölüm vakası bildirilmiştir. Buprenorfin ve alkol veya diğer opioidler gibi diğer depresanların eşzamanlı uygulaması ile birlikte ölüler de bildirilmiştir. Buprenorfin, opioidlerin etkilerine tolerans göstermeyen bazı opioid bağışlı olmayan birelere uygulanırsa, potansiyel olarak ölümcül solunum depresyonu oluşabilir.
Solunumyetmezliği olan hastalarda (örneğin, kronik obstrüktif akciger hastası, astım, kor pulmonale, azalmış solunumum rezervi, hipoksi, hiperkapni, önceden var olan solunumumu depresyonu veya kifoskolyoz) dikkatlı kullanılmalıdır.
Buprenorfin, çocuklarda ve yanlışlıkla veya kasıklı olarak yutan bağlı olmayan kişilerde ciddi, muhtemelen ölümcül solunumuna neden olabilir. Çocukları ve bağışlı olmayan kişileri Maruz kalmaya karşı koru.
CNS depresyonu
Buprenorfin, özellikle alkol veya merkezi sinir sistemi depresanlarıyla (benzodiazepinler, sakinleştiriciler, sakinleştiriciler veya hipnotikler gibi) kullanıldığında uyuşukluğa neden olabilir.
Bağımlılık
Buprenorfin, mu-opiat reseptöründe kısaca bir agonisttir ve kronik uygulama opioid tipinin bağımlılığını üretir. Hayvanlarda yapılan çalışmalar ve klinik deneyler, buprenorfinin bağışıklık üretimini, ancak tam bir agonistten daha düşük bir seviyede olduğunu göstermiştir.
Tedavinin aniden kesilmesi önerilmez, çünkü başlangıçta gecikebilecek bir yoksunluk sendrom neden olabilir.
Hepatit ve hepatik olaylar
Opioid bağışlı hastalarda hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası advers olay raporlarında akut karaciger hasarı vakaları bildirilmiştir. Anormalliklerin spektrumu, hepatik transaminazlarda geçiş asemptomatik yükseltmelerden sitolitik hepatit, hepatik yetmezlik, hepatik nekroz, hepatorenal sendrom, hepatik ensefalopati ve ölüm olgularına kadar değişmektedir. Birçok durumda,-enzim anormallikleri veya diğer durumları hepatotoksik ilaçlar ve kalıcı damardan ilaç kullanımı, genetik hastalıklar, hepatitb enfeksiyonu ve hepatitc virüsü, alkol kullanımı, anoreksiya, birlikte kullanımı karaciger önceden varlığı etkileyen ya da katkıda bulunan bir rolü olabilir . Bu temel faktörler dikkate Бупренорфин reçete tedavi öncesi ve sırasında alınması gerekir . Hepatik bir olaydan dolayı, daha fazla biyolojik ve etiyolojik değerlendirme gereklidir. Bulgulara göre, Бупренорфин çok dikkatli olarak yoksunluk belirtileri önlemek için, yasa dışı madde kullanımına geri gelmesini önlemek için kesilmelidir . Tedavi devam ederse, hepatik fonksiyondan izlenmelidir
Tüm hastalar düzenli aralıklarla yapılan karaciger fonksiyon testlerine sahip olmalıdır.
Opioid yoksunluk sendromunun çökelmesi
Buprenorfinin kısmi agonist profilinin farkında olmak önemlidir. Dil altı uygulanan buprenorfin, son opioid kullanımından veya yanlış kullanımından kaynaklanan agonist etkilerinin azalmasından önce uygulanırsa, opioid bağlı hastalarda yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir. Çökeltilmiş geri çekilmeyi önermek için, orta derecede geri çekilmenin nesnel tanımları ve semptomları belirlenmesinde indüksiyondur.
Karaciğer yetmezliği
Karaciger yetmezliğinin buprenorfinin farmakokineti üzerindeki etkileri pazarlama sonrası bir çalışmada değerlendirildi. Buprenorfin karaciğerde yaygin olarak metabolize edilir, Orta ve şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda buprenorfin için plazma seviyelerinin daha yüksek olduğu bulunmuştur. Hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden olduğu çökeltilmiş opioid yokluğu, toksisite veya aşırı doz tanımları ve semptomları için izlenmelidir. Orta derecede karaciger yetmezliği olan hastalarda dilaltı tabletleri dikkatlı kullanılmalıdır. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda buprenorfin kullanımı kontrendikedir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek eliminasyonu, buprenorfinin genel klirende nispeten küçük bir rol oynar (yaklaşık 0)
Laktoz intoleransı olan hastalar
Bu ürün laktoz ıçerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalital sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.
Ergenlerde kullanım
Ergenlerde veri eksiği nedeniyle (16-18 yaş), bu yaş grubundaki hastalar tedavi sırasında daha fazla izlenmelidir.
Opioidlerin uygulanması ile ilgili genel uyarılar
Opioidler ayaktan hastalarda ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Opioidler beyin omurilik sıvısını bastırabilir, bu da nöbetlere neden olabilir, bu nedenle kafa travması, intrakranial lezzetler, beyin omurilik basıncının artabileceği diğer durumlar veya nöbet öyküsü olan hastalarda opioidler dikkatlı kullanılmalıdır.
Opioidler hipotansiyon, prostat hipertrofisi veya üretral stenozu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Opioid kaynaklı miyoz, bilinen düzenindeki değişiklikler veya hastanın bir tanımı olarak ağrı algısındaki değişiklikler, hastanın değerlendirmesine müdahale edilebilir veya eşlikteki hastalığın tanımını veya klinik seyrini gizleyebilir.
Opioidler miksoödem, hipotiroidizm veya adrenal kortikal yeteneği olan hastalarda (örneğin Addison hastalığı) dikkatlı kullanılmalıdır.
Opioidlerin intrakoledokal basını arttırdığı gösterilmiştir ve safra yolu disfonksiyonu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Opioidler yaşlı veya zayıflamış hastalara dikkatla uygulanmalıdır.
Buprenorfin, opioid bağlantılı hastalara uygulanan makinelerinde kullanım yeteneği üzerinde ılimli bir etkisi vardır. Bu durum, özellikle tedavi indüksiyonu ve doz ayarlaması sırasında uyuşukluğa, baş dönmesine veya düşünme bozulmasına neden olabilir. Alkol veya merkezi sinir sistemi depresanlarıyla birlikte alındığında, etkinin daha fazla belirtilmesi gerekir. Buprenorfinin bu tür faaliyetlerde bulunma yeteneklerini etkileyebileceği durumlarda, hastalar tehlikeli makinelerin çalışması konusunda uyarılmalıdır.
Bu ilaç bilişim şirketi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde Sürüşünü etkileyebilir.
Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a yönetiminde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı tekrarlarken, hastalara söylenmelidir:
- İlaç muhtemelen araba kullanma yetkinizi etkileyecektir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak bir suçtur
- Ancak, eğer bir suç işlemezseniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır) :
o ilaç tıpbi veya diş problemini tedavi etmek için yeniden yazılmıştır ve
o doktor tarafından verilen talimatlara ve ilaç ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre alınız.
o güvenli bir şekilde sürüşünüzü etkilemedi
Güvenlik profilinin özeti
En sık bildirilen advers ilaç reaksiyonları, yoksunluk tanımları (örneğin uyku, baş ağrısı, bulantıları ve hiperhidroz) ve ağrı ile ilişkili olanlardır.
Advers reaksiyonların tablo listesi
Tablo 1 özetler:
- önemli klinik çalışmalardan bildirilen ilerlemeler REAKSİYONLAR. Aşağıda listelenen durum yan etkilerin sıklığı altındaki kural kullanıcılarıyla tanışılmıştır: çok yaygın (>1/10), ortak (>1/100 ila <1/10).
- pazarlama sonrası gözetim sıralamasında en sık bildirilen advers ilaç reaksiyonları. Sağlık profesyonelleri tarafından yapılan raporların en az %1'inde meydan gelen ve beklenen olaylar dahil edilmiştir. Önemli çalışmalarda bildirilmeyen olayların sıklığı tahmin edilemez ve bilinmemektedir.
Seçilen advers reaksiyonların tanımı
Aşağıdaki diğer takdirde kayda değer ciddi olarak kabul edilir ya da olumsuz olay raporları pazarlama diğer yazının bir özetidir-:
- İntravenöz kötü kullanım vakalarında, lokal reaksiyonlar, bazen septik (apsis, selülit) ve potansiyel olarak ciddi akut hepatitve pnömoni, endokardit gibi diğer enfeksiyonlar bildirilmiştir.
- Belirtgin ilaç bağımlılığı olan hastalarda, buprenorfinin ilk uygulaması nalokson ile ilişkili olan benzer bir yoksunluk etkisi üretebilir.
- Aşırı duyarlılığın en sık görülen tanımı ve semptomları dökümler, ürtiker ve kaşıntıdır. Bronkospazm, anjiyoödem ve anafilaktik şok vakaları bildirilmiştir.
- Transaminaz artışı, hepatit, akut hepatit, sitolitik hepatit, sarilik, hepatorenal sendrom, hepatik ensefalopati ve hepatik nekroz meydan geldi.
- Hamilelik sırasında buprenorfin alan kadınların yenidoğanları arasında Neonatal ilaç yoksunluk sendrom bildirilmiştir. Sendrom, tam bir Aµ-opioid agonisti ile görülenden daha hafif olabilir ve başlangıçta gecikebilir. Sendrom doğası, annenin uyuşturucu kullanımı geçmişine bağlı olarak değişebilir.
- Halüsinasyon, ortostatik hipotansiyon, idrar retansı ve vertigo bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkinleştirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir. www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Belirti
Merkezi sinir sistemi depresyonunun bir sonucu olarak solunum depresyonu, aşırı doz durumunda müdahale gerekli olan bireysel semptomdur, çünkü solunumum durmasına ve ölüme neden olabilir. Doz aşımı ön tanımları de uyku hali, ambliyopi, miyozis, hipotansiyon, bulantıları, kusma ve / veya konuşma bozukluklarını içer.
Tedavi
Hastanın solunumunu ve kalp durumunun yakınından izlenmesi de dahil olmak üzere genel destek öncelikleri alınmalıdır. Standart yoğun bakım önceliklerini takiben solunum depresyonunun semptomatik tedavisi başlatılmalıdır. Patentli bir hava yolu ve yardımcı veya kontrol havaalandır. Hasta, tam araştırma tesislerinin bulunması bir ortama aktarılmalıdır. Tam agonist opioid ajanları üzerindeki etkileri ile karşılaşıldığında buprenorfinin solunumlarını tersine çevirmede sahip olabileceği mütevazı etkisi oranı, bir opioid antagonistinin (yani nalokson) kullanılması önerilir.
Buprenorfinin uzun etki süresi, aşırı dozun etkilerini tersine çevirmek için gerekli tedavi süresini belirlerken dikkate alınmalıdır. Nalokson, buprenorfinden daha hızlı temizlenebilir ve daha önce kontrol edilen buprenorfin doz aşımı semptomlarının geri dönüşüne izin verir.
Farmakodinamik grup
Opioid bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC-kodu: N07BC01
Etki mekanizması
Buprenorfin, beynin Aµ (mu) k (kappa) reseptörlerine bağlanan bir opioid kısmi agonisti/antagonistidir. Opioid bakım terapisindeki aktivitesi, uzun bir süre boyunca opioid bağışlı hastanın ihtiyacını en aza indiren Aµ reseptörleri ile yavaş yavaş geri dönüşlü bağlantısından kaynaklanmaktadır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Opiat bağlantılı çalışmalarda klinik farmakolojik çalışmalar sırasında, buprenorfin pozitif ruh hali, a€œgood effecta€ ve huzur depresyonu da dahil olmak üzere bir dizi parametre üzerinde bir tavan etkisi gösterdi.
Emme
Ağızdan alındığında, buprenorfin ince bağlarda N-dealkilasyon ve glukurokonjungasyon ile ilk geçiş hepatik metabolizmasına uğrar. Bu nedenle, bu ilacın oral yoldan kullanılması uygun değildir.
Kan plazmasındaki tepe konsantrasyonları, dil altı uygulamasından 90 dakika sonra elden ve maksimum doz-konsantrasyonda 2 mg ila 16 mg arasında doğrudur.
Dağıtım
Buprenorfinin emilimini hızlı bir dağıtım fazı ve 2 ila 5 saatlik bir yarı ömür izler.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Buprenorfin, sitokrom P450 CYP3A4 ve ana molekül ve dealkile metabolitin glukurokonjungasyonu ile n-desalkil-buprenorfin (norbuprenorfin olarak da bilinir) 14-N-dealkilasyon ile oksidatif olarak metabolize edilir. Norbuprenorfin, zayif içsel aktiviteye sahip Aµ (mu) agonistidir.
Buprenorfinin eliminasyonu, kısmen konjuge türevin bağışsak hidrolizden sonra buprenorfinin yeniden emilimine ve kısmen molekülün yüksek lipofilik doğasına bağlı olarak, 20-25 saatlik uzun terminal eliminasyon fazı ile iki veya üç üstündür.
Buprenorfin esas olarak dışarıda glukurokonjuge metabolitlerinin (p) safra atılımı ile elimine edilir, geri kalanında elimine edilir.
Karaciğer Yetmezliği
Karaciger yetmezliğinin buprenorfin ve nalokson farmakokineti üzerindeki etkisi pazarlama sonrası bir çalışmada değerlendirildi.
Tablo 2, sağlıklı deneklerde ve çeşitli derecelerde karaciger yetmezliği olan deneklerde subokson 2.0 / 0.5 mg (buprenorfin/nalokson) dilaltı tablet uygulamadan sonra buprenorfine maruz kalmanın belirlenmesi bir klinik çalışmanın sonuçlarının özetlemektir.
Genel olarak, buprenorfin plazma maruzieti, ciddi karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yaklaşık 3 kat artmıştır.
Opioidler, Oripavin türevleri. ATC kodu: N02AE01.
Buprenorfinin akut toksisitesi, oral ve parenteral uygulamadan sonra fare ve bıçaklarda belirlendi. Faredeki medyan öldürücü dozlar (LD50) sırasıyla intravenöz, intraperitoneal ve oral uygulama için 26, 94 ve 261 mg/kg idi. Sıvı LD50 değerleri intravenöz, intraperitoneal ve oral uygulama için 35, 243 ve 600 mg / kg idi.
Beagles bir ay boyu sürekli olarak subkutan olarak dozlandığında, rhesus maymunları bir ay boyu oral olarak ve sıcakanlar ve babunlar altı ay boyu intramüsküler olarak dozlandığında, buprenorfin olduktan sonra düşük doku ve biyokimyasal toksisiteler gösterdi.
Sıkanlarda ve tavşanlarda yapılan teratoloji çalışmalarından, buprenorfinin embriyotoksik veya teratojenik olmadığı ve sütten kesme potansiyeli üzerinde belirgin bir etkisi olmadığı sonucuna varılmıştır. Sıcaklarda genel üretim fonksiyonunun doğurganlığının olumsuz bir etkisi yoktur, ancak en yüksek intramüsküler dozda (5 mg/kg/gün) anneler doğum konusunda bazı zorluklar yaşarlar ve yüksek neonatal ölüm vardıdır.
İlişkili peribiliyer fibrozis ile safra kanalının Minimal ila orta derecede hiperplazisi, 52 haftalık oral 75mg/kg / gün dozunu takiben köpeklerde meydan geldi.
Hiçbiri bilinmiyor
Uygulanamaz