Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Диарея из Giardia lamblia или Cryptosporidium Parvum
Ксеровиринк для пероральной суспензии (пациенты от 1 года и старше) и таблетки Ксеровиринка (пациенты от 12 лет и старше) используются для лечения диареи Giardia lamblia или Cryptosporidium парвум указан.
Применение ограничений
Ксеровиринк для суспензии при проглатывании И таблетки Ксеровиринка не были показаны эффективными при лечении диареи, вызванной Cryptosporidium parvum вызывается у ВИЧ-инфицированных или иммунодефицитных пациентов [см Клинические исследования]
Рекомендуемая дозировка и важные инструкции для администрации
Важные инструкции по применению для педиатрических пациентов в возрасте 11 лет и старше
Таблетки Ксеровиринка не следует вводить педиатрическим пациентам в возрасте 11 лет и старше, поскольку одна таблетка содержит больше нитазоксанида, чем рекомендуемая доза в этой педиатрической возрастной группе
Восстановить Ксеровиринц для пероральной суспензии следующим образом:
- Измерьте 48 мл воды, чтобы сделать 100 мг / 5 мл суспензии
- Кабельная бутылка, пока весь порошок не течет свободно.
- Добавьте около половины из 48 мл воды, необходимой для восстановления, и энергично встряхните, чтобы выставить порошок.
- добавьте оставшуюся воду и снова энергично встряхните
Держите контейнер плотно закрытым и встряхивайте суспензию задолго до каждой администрации. Восстановленную суспензию можно хранить при комнатной температуре в течение 7 дней, после чего любая неиспользованная часть должна быть выброшена.
Гиперчувствительность
Таблетки ксеровиринка и пероральная суспензия ксеровиринка противопоказаны пациентам с более ранней гиперчувствительностью к нитазоксаниду или любому другому ингредиенту в составах.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Долгосрочные исследования канцерогенности не проводились.
Мутагенез
Нитазоксанид не был генотоксичным в тесте хромосомной аберрации яичника китайского хомячка (СНО) или в тесте микроядер мыши. Нитазоксанид был генотоксичным в тестируемом штамме (TA100) в тесте бактериальной мутации Эймса.
Нарушение фертильности
Нитазоксанид не оказывал неблагоприятного воздействия на фертильность у самцов или самок у крыс при 2400 мг / кг / день (приблизительно в 20 раз больше, чем клиническая доза для взрослых, скорректированная на поверхность тела).
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Обзор рисков
У беременных женщин нет данных о ксеровиринке для определения риска, связанного с наркотиками. В исследованиях репродукции животных с введением нитазоксанида беременным крысам и кроликам во время органогенеза в 30 или. Никакой тератогенности или фетотоксичности не наблюдалось при двойном воздействии. Воздействие при рекомендуемой максимальной дозе 500 мг два раза в день на основе поверхности тела (BSA). В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей при клинически распознанных беременностях составляет от 2% до 4% или.
Данные
Данные о животных
Нитазоксанид вводили перорально беременным крысам от 6 до 15 в дозах 0, 200, 800 или 3200 мг / кг / день в беременные дни. Нитазоксанид не показал признаков системной материнской токсичности при пероральном введении беременным самкам крыс в концентрациях до 3200 мг / кг / день во время органогенеза.
У кроликов нитазоксанид вводили в дозах 0, 25, 50 или 100 мг / кг / день в дни беременности 7-20. Пероральное лечение беременных кроликов нитазоксанидом во время органогенеза привело к минимальной материнской токсичности и без внешних аномалий плода.
Лактация
Обзор рисков
Нет информации о наличии нитазоксанида в грудном молоке, влиянии на грудного ребенка или влиянии на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в ксеровиринке и возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от ксеровиринка или основного состояния матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность ксеровиринка для пероральной суспензии для лечения диареи Г. Амблия или C. parvum у педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 11 лет было основано на трех (3-й) рандомизированный, контролируемые исследования с 104 педиатрическими субъектами, лечили ксеровиринком для пероральной суспензии, определено 100 мг / 5 мл. В дополнение, безопасность и эффективность ксеровиринка Для пероральной суспензии для лечения диареи, вызванной Г. Амблия или C. parvum у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет 100 мг / 5 мл определяли на основе двух (2) рандомизированных контролируемых исследований с 44 педиатрическими субъектами, получавшими ксеровиринк для пероральной суспензии. [Клинические исследования]
Безопасность и эффективность таблеток Ксеровиринка для лечения диареи, вызванной Г. Амблия или C. parvum у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет были обнаружены три (3) рандомизированных контролируемых исследования с 47 педиатрическими субъектами, получавшими таблетки ксеровиринка по 500 мг.
Одна таблетка ксеровиринка содержит большее количество нитазоксанида, чем рекомендуется для педиатрических пациентов в возрасте 11 лет и старше..
Безопасность и эффективность ксеровиринка для пероральной суспензии у педиатрических пациентов в возрасте до одного года не изучались.
Гериатрическое применение
Клинические испытания таблеток ксеровиринка и ксеровиринка для пероральной суспензии не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, ответили ли вы иначе, чем более молодые. В целом, при назначении таблеток ксеровиринка и пероральной суспензии ксеровиринка следует учитывать более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующей или другой медикаментозной терапии у пожилых людей.
Дисфункция почек и печени
Фармакокинетика нитоксанида у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалась.
ВИЧ-инфицированные или иммунодефицитные пациенты
Таблетки Ксеровиринка и пероральная суспензия Ксеровиринка не были изучены для лечения диареи, вызванной Г. Амблия вызывается у ВИЧ-инфицированных или иммунодефицитных пациентов. Таблетки Ксеровиринка и Ксеровиринц для пероральной суспензии являются плацебо для лечения диареи C. parvum не превосходит ВИЧ-инфицированных или иммунодефицитных пациентов [см Клинические исследования]
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Безопасность ксеровиринка была изучена у 2177 ВИЧ-инфицированных в возрасте 12 месяцев и старше, которые получали таблетки ксеровиринка или ксеровиринка для пероральной суспензии в рекомендуемой дозе в течение не менее трех дней. В объединенных контролируемых клинических испытаниях с 536 ВИЧ-инфицированными субъектами, получавшими таблетки ксеровиринка или ксеровиринка для пероральной суспензии, наиболее распространенными побочными эффектами были боль в животе, головная боль, цветность и тошнота (≥2%).
Данные по безопасности были проанализированы отдельно для 280 ВИЧ-инфицированных субъектов ≥12 лет, ксеровиринка в рекомендуемой дозе в течение не менее трех дней в 5 плацебо-контролируемых клинических исследованиях и для 256 ВИЧ-инфицированных субъектов получили 1 клинические испытания, контролируемые через 11 лет в 7. Не было никаких различий между зарегистрированными побочными реакциями на темы, обработанные ксеровиринком, в зависимости от возраста.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были выявлены при использовании Ксеровиринка после одобрения. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщают представители населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Ниже приведен список побочных эффектов, спонтанно сообщаемых с таблетками ксеровиринка, которых не было в списках клинических испытаний:
Желудочно-кишечные расстройства : Диарея, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Расстройства нервной системы: Головокружение
Респираторные, грудной и средостения расстройства: Одышка
Расстройства кожи и подкожной клетчатки: Сыпь, крапивница
Имеется ограниченная информация о передозировке нитазоксанида. Индивидуальные пероральные дозы до 4000 мг нитазоксанида вводились здоровым взрослым добровольцам без значительных побочных эффектов. В случае передозировки промывание желудка может быть целесообразным вскоре после перорального приема. Пациенты должны наблюдаться и лечиться симптоматически и поддерживающе. Не существует специфического противоядия от передозировки ксеровиринком. Поскольку тизоксанид сильно связан с белками (> 99,9%), диализ вряд ли значительно снизит концентрацию препарата в плазме.
Absorption
Einzeldosierung
Nach oraler Verabreichung von Xerovirinc-Tabletten oder Suspension zum Einnehmen wird das mutterarzneimittel nitazoxanid im plasma nicht nachgewiesen. Die pharmakokinetischen Parameter der Metaboliten tizoxanid und tizoxanidglucuronid sind in den folgenden Tabellen 2 und 3 dargestellt.
Tabelle 2: mittlere (+/- SD) plasmapharmakokinetische Parameter von tizoxanid und tizoxanidglucuronid nach Verabreichung einer Einzeldosis einer 500 mg Xerovirinc - Tablette mit Nahrung an Probanden ≥12 Jahre alt
| Alter | tizoxanid | tizoxanid glucuronid | ||||
| CMAX (ΜG/ml) | *TMAX (HR) | auc T (μG&Bull;HR/ml) | C max (μG/ml) | TMAX (HR) | auc T (μG&Bull;HR/ml) | |
| 12-17 Jahre | td > 9.1 (6.1) | 4.0 (1-4) | 39.5 (24.2) | 7.3 (1.9) | 4.0 (2-8) | 46.5 (18.2) |
| > 18 Jahre | 10.6 (2.0) | 3.0 (2-4) | 41.9 (6.0) | 10.5 (1.4) | 4.5 (4-6) | 63.0 (12.3) |
| *Tmax wird als Mittelwert angegeben (Bereich) |
Tabelle 3: Mittelwert (+/-SD) plasmaparmakokinetik von tizoxanid und tizoxanid-glucuronidparameterwerten nach Verabreichung einer Einzeldosis Xerovirinc Zur oralen Suspension mit Lebensmitteln an Probanden ≥1 Jahr Alter
| Alter | Dosis | tizoxanid | tizoxanid glucuronid | ||||
| max (ΜG/ml) | *TMAX (HR) | auc T (μGμHR/ml) | C max (μG/ml) | *TMAX (HR) | auc INF (μG&Bull;HR/ml) | ||
| 1-3 Jahre | 100 mg | 3.11 (2.0) | 3.5 (2-4) | 11.7 (4.46) | 3.64 (1.16) | 4.0 (3-4) | 19.0 (5.03) |
| 4-7 Jahre | 200 mg | 3.00 (0.99) | 2.0 (1-4) | 13.5 (3.3) | 2.84 (0.97) | 4.0 (2-4) | 16.9 (5.00) |
| > 18 Jahre | 500 mg | 5.49 (2.06) | 2.5 (1-5) | 30.2 (12.3) | 3.21 (1.05) | 4.0 (2.56) | 22.8 (6.49) |
| *Tmax wird als Mittelwert (Bereich) |
Mehrfachdosierung
Nach oraler Verabreichung einer einzelnen Xerovirinc-Tablette alle 12 Stunden an 7 aufeinanderfolgenden Tagen wurde keine signifikante Akkumulation der nitazoxanidmetaboliten tizoxanid oder tizoxanidglucuronid im plasma nachgewiesen.
Bioverfügbarkeit
Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen ist Xerovirinc-Tabletten nicht bioäquivalent. Die relative Bioverfügbarkeit der suspension im Vergleich zur Tablette Betrug 70%.
Wenn Xerovirinc-Tabletten mit Nahrung verabreicht werden, ist die Konzentration von tizoxanid und tizoxanidglucuronid im plasma fast zweifach erhöht und die Cmax um fast 50% erhöht.
Wenn Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen mit Nahrungsmitteln verabreicht wurde, stieg die Konzentration von tizoxanid und tizoxanidglucuronid um etwa 45-50% und die Cmax um ≥ 10%.
Xerovirinc-Tabletten und Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen wurden in klinischen Studien mit Lebensmitteln verabreicht und daher wird empfohlen, Sie mit Lebensmitteln zu verabreichen
<
Im plasma sind mehr als 99% tizoxanid an Proteine gebunden.
Beseitigung
Stoffwechsel
Nach oraler Verabreichung beim Menschen wird nitazoxanid schnell zu einem aktiven Metaboliten, tizoxanid (desacetyl-nitazoxanid), hydrolysiert. Tizoxanid unterliegt dann der Konjugation, hauptsächlich durch Glucuronidierung.
Ausscheidung
Tizoxanid wird im Urin, in der Galle und im Kot ausgeschieden, und tizoxanidglucuronid wird im Urin und in der Galle ausgeschieden. Ungefähr zwei Drittel der oralen Dosis von nitazoxanid werden im Kot und ein Drittel im Urin ausgeschieden.
