Advertisements

Urokinase

Быстрые ссылки на важные разделы

Urokinase

Advertisements
Advertisements

Метод действия: Fibrinolytic, Thrombolytic

Медицинская рецензия

Rosario Oropesa

Последнее обновление 22.12.2025

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Advertisements

Общая информация о Urokinase

Краткие сведения: Идентификация Урокиназы

Свойство Описание
Действующее вещество Урокиназа (Активатор плазминогена урокиназного типа)
Форма выпуска Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций
Фармакологический класс Тромболитическое средство (Фибринолитическое средство)
Общее назначение Расщепление сгустков (лизис) / Устранение тромбоза
Происхождение Получено из человеческого организма (Эндогенное)

Что представляет собой лекарственное средство Урокиназа?

Урокиназа — это мощный биологический препарат, классифицируемый как Тромболитическое средство и специализированный фибринолитический агент. Это фермент, который по своей структуре определяется как Активатор плазминогена урокиназного типа (uPA), что устанавливает его ключевую идентичность. Данное вещество официально отнесено к тромболитическим средствам Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ). Такая классификация означает, что препарат клинически признан для активного растворения обструктивных сгустков (тромбов) в острых сосудистых сценариях.

Это обозначение указывает, что его основная функция заключается в целенаправленном разрушении уже существующих сгустков крови, что отличает его от веществ, которые лишь предотвращают образование новых тромбов. Как активатор плазминогена, Урокиназа действует как ключевой компонент в системе кровообращения человека, делая ее изучение важным для исследования тромбоза и гемостаза. Ее идентичность как сериновой протеазы подчеркивает специфический тип молекулярного действия, которое она выполняет для достижения растворения тромбов.

Происхождение, состав и общая цель

Урокиназа является эндогенным белком, полученным из организма человека, то есть, она основана на естественно встречающемся в организме веществе. Ее происхождение подтверждает ее статус эндогенного белка, как это отмечается Национальными институтами здравоохранения (NIH). Этот отличительный человеческий источник подчеркивает, что препарат использует собственную систему организма для управления расщеплением тромбов. Общая цель препарата состоит в достижении быстрого лизиса тромбов.

В отличие от синтетических низкомолекулярных препаратов, ее человеческое происхождение классифицирует Урокиназу как биологический препарат со сложной структурой. Для фармацевтического использования единственное действующее вещество поставляется в виде стерильного лиофилизированного порошка, требующего восстановления для парентерального введения посредством инъекции. Эта форма выпуска обеспечивает целенаправленное применение для устранения сосудистой обструкции, позволяя препарату проявить свою мощную активность фибринолитического агента для эффективного разрешения тромбоза, что является ключевым аспектом лечения острых сосудистых закупорок.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Urokinase?

Возможные побочные эффекты и информация о безопасности

Официальный профиль безопасности Урокиназы, мощного фибринолитического агента, строго определяется риском геморрагии (кровотечения), который является основным и наиболее часто документируемым нежелательным явлением. Регулирующие органы классифицируют случаи кровотечения, включая снижение гематокрита, как характеристику безопасности, встречающуюся Очень часто (ge 1/10).

Классификация нежелательных реакций

Побочные эффекты официально сгруппированы по пораженным системам, с заметными реакциями, возникающими в нескольких Системно-органных классах.

Системно-органный класс Примеры ключевых нежелательных реакций
Кровь и лимфатическая система Геморрагия (значительная и малая), Гематома
Нервная система Внутричерепное кровоизлияние, Головная боль
Иммунная система Реакции гиперчувствительности, Анафилаксия
Общие расстройства Лихорадка (Пирексия), Озноб, Гипотензия

Серьезные нежелательные реакции явно документированы в регуляторных источниках и включают жизнеугрожающие события, такие как Внутричерепное кровоизлияние и редкое возникновение Анафилаксии.

Регуляторные схемы безопасности

  • Частота: К Частым (ge 1/100 до < 1/10) реакциям относятся значительные кровотечения, требующие переливания, а также лихорадка. Внутричерепное кровоизлияние также классифицируется как частое.
  • Связь со временем: Случаи кровотечения чаще возникают во время начальной фазы лечения инфузией.
  • Особенности для групп пациентов: Особое внимание уделяется пожилым людям из-за повышенного риска кровотечения. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

Ограничения безопасности запрещают использование Урокиназы при наличии определенных состояний высокого риска, включая активное внутреннее кровотечение, недавнее острое нарушение мозгового кровообращения и неконтролируемую тяжелую артериальную гипертензию, из-за критического потенциала развития геморрагии.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка Урокиназы и когда следует обратиться за помощью

Наиболее значительным и жизнеугрожающим риском, связанным с передозировкой урокиназы, является геморрагия (кровотечение). Поскольку урокиназа является высокоэффективным фибринолитическим агентом, введение дозы, превышающей назначенную, может привести к чрезмерному системному фибринолизу, вызывая неконтролируемое кровотечение, которое потенциально может быть летальным.

Передозировка в первую очередь распознается по клиническому проявлению: серьезному спонтанному кровотечению. Оно может возникнуть в различных местах, включая места пункции сосудов, желудочно-кишечный или мочеполовой тракты, или, в тяжелых случаях, в забрюшинном или внутричерепном пространстве. Эта серьезная нежелательная реакция является прямым следствием воздействия препарата на системы гемостаза и свертывания крови.

Необходимые неотложные действия

Когда следует немедленно обратиться за медицинской помощью: Немедленная неотложная медицинская помощь требуется, если наблюдается серьезное спонтанное кровотечение. Даже о кажущемся незначительном кровотечении, которое не останавливается при местном давлении, следует без промедления сообщить лечащему врачу.

Официальное процедурное руководство: В случае возникновения серьезного спонтанного кровотечения, которое не может быть остановлено местным давлением, официальное регуляторное руководство требует немедленного прекращения инфузии урокиназы. После прекращения инфузии должно быть незамедлительно начато соответствующее медицинское лечение для купирования геморрагии и устранения эффектов чрезмерной фибринолитической активности.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Urokinase

Урокиназа применяется в терапевтических подходах, направленных на лечение состояний, связанных с наличием нежелательных сгустков крови (тромбов) в сосудистой системе. Препарат показан для лечения ряда серьезных состояний, включая острую массивную эмболию легочной артерии — закупорку кровотока, ведущего к легким — а также эмболию легочной артерии, которая сопровождается нестабильной гемодинамикой. Основная цель лечения в этих критических случаях — способствовать восстановлению надлежащего кровотока.

Препарат также используется для восстановления проходимости закупоренных центральных венозных катетеров (CVAD), в которых образовались блокировки из-за присутствия сгустков крови, что помогает сохранить их функциональность. Лечение направлено на то, чтобы помочь снизить потенциальный риск осложнений, связанных с этими специфическими тромботическими окклюзиями. Для получения подробной информации об одобренном терапевтическом использовании и показаниях, пожалуйста, обратитесь к официальным инструкциям по применению препарата.


Краткий факт: Помощь в Управлении сосудистыми окклюзиями

Advertisements

Показания и ограничения к применению

Официальный профиль соответствия требованиям и противопоказаний

Урокиназа предназначена преимущественно для применения у взрослых пациентов по утвержденным показаниям, таким как лизис острой массивной эмболии легочной артерии или тромбированных центральных венозных катетеров. Ее использование строго регулируется правилами отбора, направленными на управление высоким риском геморрагии.

Классификация соответствия Статус и группы пациентов
Противопоказанные группы Пациенты с активным внутренним кровотечением, недавним (в течение двух месяцев) острым нарушением мозгового кровообращения (инсультом), недавней внутричерепной или внутрипозвоночной операцией, внутричерепной неоплазией или тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензией.
Ограничения по функции органов Противопоказано пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.
Статус беременности/лактации Противопоказано во время беременности и в первые 10 дней после родов. Следует избегать грудного вскармливания.
Применение в педиатрии Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Условное применение Пациенты, требующие осторожного применения из-за повышенного риска кровотечения, включая тех, кто перенес недавнюю обширную операцию (в течение 10 дней), недавнее желудочно-кишечное кровотечение или имеет подострый бактериальный эндокардит.

Также использование запрещено для пациентов с известной историей гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Область взаимодействия

Официальный регуляторный профиль для Урокиназы, фибринолитического агента, построен вокруг потенциальных фармакодинамических (ФД) взаимодействий, которые существенно влияют на риск кровотечения.

Категория Документированные взаимодействующие вещества
Средства, повышающие геморрагический риск Антикоагулянты, Средства, изменяющие функцию тромбоцитов, Другие тромболитические средства
Антифибринолитики Аминокапроновая кислота
Другие классы Ингибиторы АПФ

Официальные заявления о взаимодействии

Регуляторные документы утверждают, что совместное применение с Антикоагулянтами (например, Гепарин, пероральные средства) или Средствами, изменяющими функцию тромбоцитов (например, Аспирин, НПВП) может увеличить риск серьезного кровотечения из-за синергетического фармакодинамического эффекта. Аналогичным образом, совместное применение с Другими тромболитическими средствами может еще больше увеличить этот риск. Документировано, что антифибринолитик Аминокапроновая кислота антагонизирует Урокиназу, подавляя активацию плазминогена. Совместное применение с Ингибиторами АПФ может увеличить риск развития ангионевротического отека.

Ограничения и особенности, связанные с взаимодействием

Применение определенных Антикоагулянтов и пероральных средств должно быть прекращено или их действие должно быть обращено вспять, чтобы их эффекты ослабли до начала терапии Урокиназой. Кроме того, отмечается специфическое взаимодействие, зависящее от популяции: пациенты с тяжелой Дисфункцией печени могут демонстрировать более длительный период полувыведения Урокиназы, что может потребовать корректировки дозы.

Advertisements

Механизм действия

Прямая ферментативная активация плазминогена

Урокиназа функционирует как сериновая протеаза, которая напрямую воздействует на неактивный белок плазминоген, превращая его в фермент плазмин. Эта единственная молекулярная реакция запускает весь каскад фибринолиза, выступая в качестве основной точки модуляции в системе гемостаза.


Протеолитическое разрушение тромба

Вновь образованный плазмин расщепляет (гидролизует) сшитые полимеры фибрина, которые образуют структурную основу стабильного тромба. Этот физический процесс распада генерирует растворимые продукты деградации фибрина, что приводит к систематическому растворению (тромболизису) закупоривающего материала. Физиологическим следствием является восстановление кровотока в сосуде.


Модуляция эндогенными ингибиторами

Активность этого механизма естественным образом регулируется собственными ингибирующими белками организма, прежде всего Ингибитором активатора плазминогена-1 (PAI-1), который необратимо инактивирует Урокиназу. Это взаимодействие определяет ключевое механистическое ограничение, поскольку баланс между активностью Урокиназы и концентрацией PAI-1 влияет на степень и продолжительность системного фибринолиза.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Применение Урокиназы

Урокиназа вводится исключительно парентеральными путями и поставляется в виде лиофилизированного порошка, который требует восстановления перед использованием. Введение регулируется особыми протоколами, определяющими способ доставки, точную дозировку и график. Данный препарат не применяется перорально.


Официальные инструкции по введению

Характеристика Краткое изложение официальных инструкций
Путь введения Внутривенная (ВВ) инфузия для системной терапии или Внутрикатетерное введение/блокирование для локальной терапии (например, для очистки закупоренных центральных венозных катетеров).
Схема дозирования Системное использование: Режим, основанный на весе, начинающийся с нагрузочной дозы 4400 МЕ/кг массы тела, за которой следует поддерживающая доза 4400 МЕ/кг/час.
Частота и время Нагрузочная доза вводится в течение 10 минут, а поддерживающая доза представляет собой непрерывную инфузию продолжительностью 12 часов. Локальное внутрикатетерное введение предполагает время экспозиции от 20 до 60 минут.
Требования к приготовлению Порошок должен быть восстановлен с использованием Стерильной воды для инъекций, USP (не бактериостатической воды) и должен быть дополнительно разбавлен перед инфузией. Следует избегать встряхивания флакона во время восстановления.
Условия процедуры Системная инфузия должна проводиться с использованием программируемого инфузионного насоса для обеспечения точного введения. Запрещается добавлять другие лекарства или растворы в раствор Урокиназы или использовать ту же инфузионную линию.

Контекст применения и правила для детей

Введение должно быть начато вскоре после начала острого тромботического события, как определено в клинических протоколах. При применении в педиатрии для очистки центральных линий могут быть показаны специальные более низкие дозы (например, 2500 МЕ на просвет) для маленьких детей. Весь протокол введения разработан для точной, привязанной ко времени доставки препарата в условиях постоянного мониторинга.

Advertisements

Современные клинические данные

Урокиназа: Обзор исследований

Доказательная база для Урокиназы включает начальные государственные совместные испытания, рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) и последующие систематические обзоры. Эти исследования в основном изучали оценку препарата в двух конкретных клинических контекстах: острые случаи закупорки кровеносных сосудов и поддержание проходимости центральных венозных катетеров.

Доказательная база по острой тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА)

Оценка была сосредоточена на физиологических изменениях высокого уровня, которые исследователи выбрали для изучения у взрослых пациентов с массивной или субмассивной ТЭЛА. Исследования были разработаны для мониторинга результатов, связанных с физиологической нагрузкой или стрессом, таких как измерение изменений степени закупорки, видимой на сканах легочной визуализации, и смещений гемодинамических параметров (измерения, связанные с артериальным давлением и кровообращением).

Исследования сообщали, что применение Урокиназы было связано с картиной быстрых изменений измеренных параметров в непосредственный, краткосрочный период по сравнению с пациентами, получавшими только стандартную антикоагуляцию. Однако некоторые анализы показали, что измеренные физиологические изменения наблюдались в исследованиях, которые не обнаружили статистически значимой разницы в показателях общей смертности во всей исследуемой популяции.

Доказательная база по восстановлению проходимости центральных венозных катетеров

Клинические исследования в этой области основаны на контролируемых испытаниях, которые отслеживали результаты, отражающие ежедневное функционирование, связанное с катетером. Исследования изучали роль препарата, когда центральный венозный катетер (ЦВК) имеет тромботическую обструкцию. Основные результаты, отслеживаемые исследователями, включали измеренные показатели общей проходимости катетера и время до очистки.

Контролируемые испытания сообщили о более высоком измеренном показателе общей проходимости катетера по сравнению с плацебо. Хотя доказательная база для этого целенаправленного использования в целом согласуется, сравнительные данные ограничены в отношении Урокиназы и новых альтернативных агентов в современных испытаниях.

Пробелы в исследованиях и неопределенность

Доступные данные в основном сосредоточены на измерениях, выполненных во время острофазного ответа. Следовательно, долгосрочные эффекты не полностью установлены, и имеется ограниченная информация о результатах через годы после введения по обоим показаниям.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы об Урокиназе (FAQ)


В: Как быстро Урокиназа выводится из кровотока (период полувыведения)?

О: Официальные фармакокинетические данные указывают, что Урокиназа быстро выводится печенью. Период полувыведения ее биологической активности в кровотоке составляет приблизительно 12,6 минуты. Это означает, что активность фермента кратковременна, поэтому препарат обычно вводят в виде инфузии в течение установленного периода.


В: Урокиназа вводится только в больничных условиях?

О: Регуляторные руководства указывают, что Урокиназа должна вводиться в мониторируемых условиях, таких как больница или специализированное отделение интенсивной терапии. Для точного введения препарата требуется программируемый инфузионный насос, а жизненно важные показатели и лабораторные параметры пациента должны тщательно и часто контролироваться медицинским персоналом.


В: Как контролируется состояние пациента во время инфузии Урокиназы?

О: Во время и после инфузии жизненно важные показатели пациента (такие как частота сердечных сокращений и артериальное давление) должны часто наблюдаться и регистрироваться. Официальное руководство описывает протокол, согласно которому артериальное давление, как правило, не следует измерять на нижних конечностях, чтобы избежать возможного смещения тромба.


В: Требуется ли последующее назначение антикоагулянта после применения Урокиназы?

О: Официальное руководство описывает, что за лечением Урокиназой обычно следует применение пероральных антикоагулянтов (или других средств для разжижения крови). Назначение этих последующих препаратов тщательно определяется на основе результатов тестов пациента на свертываемость крови.


В: Какова цель проверки тестов на свертываемость крови после лечения Урокиназой?

О: Тесты на свертываемость крови, такие как активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и количество тромбоцитов, контролируются до и после лечения. Результаты используются для обеспечения стабильности коагуляционного статуса пациента. Эта информация имеет решающее значение для определения безопасного времени начала любой последующей антикоагулянтной терапии.


В: Каковы основные признаки кровотечения или геморрагии, за которыми следует следить во время лечения?

О: Поскольку Урокиназа является мощным растворителем тромбов, кровотечение является основным риском. Признаки серьезного внутреннего кровотечения, о которых сообщается в официальных документах, включают кровянистый или дегтеобразный стул, красную или розовую мочу или рвоту, похожую на кофейную гущу. Также может наблюдаться внезапная, сильная головная боль или слабость на одной стороне тела.


В: Почему перед введением Урокиназы следует учитывать определенные недавние процедуры, например биопсию?

О: Урокиназа растворяет фибриновые отложения, образующие сгустки, в том числе те, которые обеспечивают гемостаз (свертывание) в местах прокола иглой или недавних процедур. Это действие может увеличить риск кровотечения из места недавней процедуры.


В: Какая недавняя операция может стать причиной, по которой кто-то не сможет получить Урокиназу?

О: Недавняя (в течение двух месяцев) внутричерепная или внутрипозвоночная операция является строгим противопоказанием (причиной, по которой препарат нельзя использовать). Кроме того, любая другая обширная операция, проведенная недавно, повышает риск серьезного кровотечения и требует особой осторожности со стороны лечащего врача.


В: Какие наиболее распространенные несерьезные побочные эффекты наблюдаются у людей при приеме Урокиназы?

О: Хотя наиболее серьезным риском является кровотечение, в официальных документах также перечислены распространенные побочные эффекты, которые, как правило, не считаются серьезными. К ним могут относиться лихорадка, озноб, тошнота и рвота.


В: Может ли пациент с диабетической ретинопатией (проблемами с глазами из-за диабета) получать Урокиназу?

О: Диабетические проблемы с глазами, такие как геморрагическая ретинопатия, перечислены как состояния, которые увеличивают вероятность серьезного кровотечения. Наличие этих состояний требует особого внимания со стороны лечащего врача.


В: Что пациенту следует знать о компоненте альбумина в составе Урокиназы?

О: Восстановленный раствор содержит Альбумин (человеческий) 5% в качестве ингредиента. Продукты, изготовленные из человеческой плазмы, несут теоретический риск передачи инфекционных агентов, хотя этот риск снижается благодаря процессам производства и скрининга.


В: Взаимодействует ли Урокиназа с алкоголем или табаком?

О: Регуляторные источники отмечают, что конкретное взаимодействие Урокиназы с алкоголем неизвестно. Регуляторные источники рекомендуют пациентам информировать своего лечащего врача о потреблении алкоголя или употреблении табака.


В: Широко ли доступна Урокиназа для использования сегодня?

О: Официальные регуляторные профили Урокиназы активно поддерживаются государственными органами здравоохранения в различных странах. Хотя ее доступность может зависеть от рыночного статуса и географического региона, регуляторный надзор за продуктом продолжается.


В: Что говорится в официальной документации об Урокиназе для лечения тромбов при инфаркте?

О: Основным системным показанием, одобренным FDA, является острая тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) (сгусток в легком). Однако некоторые международные регулирующие документы включают окклюзионные тромбы в коронарных артериях в качестве показания.


В: Используется ли Урокиназа для лечения тромбов, связанных с тромбозом глубоких вен (ТГВ)?

О: Наиболее распространенными официальными областями применения являются острая тромбоэмболия легочной артерии и восстановление проходимости центральных венозных катетеров. Хотя ТГВ является типом сгустка крови, основные утвержденные системные показания сосредоточены на тяжелых острых осложнениях тромбоза, таких как тромбоэмболия легочной артерии.


В: В чем разница между большим кровотечением и клинически значимым небольшим кровотечением после лечения?

О: В определениях клинических исследований, используемых для родственных тромболитических агентов, большое кровотечение обычно определяется как кровотечение, угрожающее жизни, возникающее в критически важном месте (например, в мозге) или требующее большого переливания крови. Клинически значимое небольшое кровотечение — это явное кровотечение, которое требует медицинской помощи, но не соответствует этим строгим критериям.


В: В чем разница между Урокиназой и другими «препаратами, разрушающими сгустки», такими как Альтеплаза или Стрептокиназа?

О: Урокиназа официально классифицируется как Тромболитический агент, который действует как сериновая протеаза и имеет человеческое происхождение. Он напрямую активирует плазминоген для разрушения сгустков. Другие тромболитические агенты могут отличаться по своему молекулярному происхождению или специфическому механизму действия в каскаде свертывания.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Urokinase?

Как хранить и утилизировать Урокиназу

Для обеспечения стабильности продукта невосстановленный лиофилизированный порошок Урокиназы должен храниться в охлажденных условиях.

Официальные требования к хранению

Фактор хранения Регуляторное требование
Температура Хранить при температуре от 2 C до 8 C (от 36 F до 46 F).
Защита Держать в оригинальной упаковке для защиты от света.
Безопасность для детей Хранить в недоступном для детей месте.
Стабильность Восстановленный раствор имеет ограниченную стабильность и должен быть использован немедленно или в сроки, указанные в инструкции к препарату.

Инструкции по утилизации

Любой неиспользованный или просроченный продукт Урокиназы, а также все образовавшиеся отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными нормативами для фармацевтических отходов. Использованные иглы и шприцы должны быть помещены в контейнер для острых предметов, согласно стандартным процедурам утилизации медицинских отходов.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Urokinase найден в:

A-Z Индекс: