Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 31.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) показан для острого лечения мигрени с аурой или без нее у взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше.
Применение ограничений
- использовать только в том случае, если был поставлен четкий диагноз мигрени. Если пациент не отвечает на первый приступ мигрени, получавший сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), пересмотрите диагноз мигрени, прежде чем добавлять сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) для лечения последующих судорог.
- Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не показан для профилактики приступов мигрени.
- Безопасность и эффективность сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не были продемонстрированы при кластерной головной боли.
Дозировка у взрослых
Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1 таблетку сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг содержит дозу суматриптана выше, чем самая низкая эффективная доза. Выбор дозы суматриптана и использование фиксированной комбинации, как в сумигране (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг, следует делать индивидуально, учитывая возможное использование более высокой дозы суматриптана с потенциалом для более высокого риска побочных эффектов.
Рекомендуемая максимальная доза в течение 24 часов составляет 2 таблетки с интервалом не менее 2 часов.
Безопасность лечения в среднем более 5 головных болей при мигрени у взрослых в течение 30 дней не установлена.
Используйте самую низкую эффективную дозировку в течение кратчайшего периода в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.
Дозировка у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет
Рекомендуемая доза для педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет составляет 1 таблетку сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 мг.
Рекомендуемая максимальная доза в течение 24 часов составляет 1 сумигранскую таблетку (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг.
Безопасность лечения в среднем более 2 головных болей при мигрени у педиатрических пациентов в течение 30 дней не установлена.
Используйте самую низкую эффективную дозировку в течение кратчайшего периода в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.
Дозировка У пациентов с нарушениями печени
Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.
У пациентов с легкой и умеренной дисфункцией печени рекомендуемая доза составляет 1 сумигранскую таблетку (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 мг в течение 24 часов.
Используйте самую низкую эффективную дозировку в течение кратчайшего периода в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.
Административная информация
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) можно вводить с пищей или без нее. Таблетки не следует расщеплять, измельчать или жевать.
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан следующим пациентам:
- Ишемическая ишемическая болезнь сердца (CAD) (стенокардная смола, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная ишемия тишины) или вазоспазм коронарных артерий, включая Prinzmetal-angina.
- при установке шунтирования коронарной артерии (CABG) .
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими сердечными аксессуарными нарушениями.
- Доисторический инсульт или временный ишемический приступ (TIA) или история гемиплегических или базилярных мигреней, так как эти пациенты подвержены более высокому риску инсульта.
- Периферийное сосудистое заболевание.
- Ишемическая болезнь кишечника.
- неконтролируемая гипертония.
- Последнее использование (т.е.в течение 24 часов) эрготаминсодержащих препаратов, эрготипедиков (таких как дигидроэрготамин или метилэргид) или другого 5-гидрокситриптамина1 (5-HT1) - агонистов.
- Одновременное введение моноаминоксидазы (МАО) - ингибитора или недавнего (в течение 2 недель) использования МАО - ингибитора.
- Астма, крапивница или аллергические реакции в анамнезе после приема аспирина или других НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы тяжелые, иногда смертельные, анафилактические реакции на НПВП.
- Известная гиперчувствительность (например,.анафилактические реакции, ангионевротический отек и тяжелые кожные реакции) на суматриптан, напроксен или любые компоненты сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
- Третий триместр беременности.
- Тяжелая дисфункция печени.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Сердечно-сосудистые тромботические явления
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) используется у пациентов с ишемической или вазоспастической ишемической болезнью сердца (CAD) и при корректировке трансплантатов обхода коронарной артерии (CABG) из-за повышенного риска серьезных сердечно-сосудистых событий с суматриптаном и НПВП .
Сердечно-сосудистые события с суматриптаном
Были редкие сообщения о серьезных сердечных побочных эффектах, включая острый инфаркт миокарда, который произошел в течение нескольких часов после введения суматриптана. Некоторые из этих реакций произошли у пациентов без известных CAD. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) может вызывать вазоспазм коронарной артерии (принцметалл-ангина) даже у пациентов без истории САПР
Сердечно-сосудистые тромботические явления с нестероидными антиинфертилизирующими лекарственными средствами
Клинические исследования с множественными селективными и неселективными НПВП ЦОГ-2 до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (CV) тромботических событий, включая инфаркт миокарда (MI) и инсульт, который может привести к летальному исходу. На основании имеющихся данных неясно, что риск тромботических сердечно-сосудистых заболеваний одинаков для всех НПВП. Относительное увеличение серьезных тромботических событий сердечно-сосудистых заболеваний от исходного уровня за счет применения НПВП, по-видимому, одинаково у пациентов с известным заболеванием сердечно-сосудистыми заболеваниями и без него или с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, пациенты с известным заболеванием сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска имели более высокую абсолютную частоту серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний из-за их повышенной базовой линии. Некоторые обсервационные исследования показали, что этот повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий начался в первые несколько недель лечения. Увеличение тромботического риска сердечно-сосудистых заболеваний наиболее последовательно наблюдалось при более высоких дозах.
Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятного сердечно-сосудистого события у пациентов, получавших НПВП, используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткой продолжительности. Врачи и пациенты должны помнить о развитии таких событий на протяжении всего курса лечения, даже без предыдущих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и необходимых шагах.
Нет последовательных доказательств того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с применением НПВП. Одновременное использование аспирина и НПВП, таких как напроксен, увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных (GI) событий.
Статус после операции по шунтированию коронарной артерии (CABG)
Два крупных контролируемых клинических испытания с селективным НПВП ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10-14 дней после операции CABG обнаружили повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта. НПВП противопоказаны при установке CABG .
Пациенты после ИМ
Исследования наблюдений, проведенные в Датском национальном реестре, показали, что пациенты, получавшие НПВП в период после ИМ, подвергались повышенному риску повторного введения, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В той же когорте, частота смерти в первый год после ИМ 20 на 100 человеко-лет у пациентов, получавших НПВП, сравнивалась с 12 на 100 человеко-лет у пациентов, не подвергавшихся НПВП. Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после ИМ, повышенный относительный риск смерти среди пользователей НПВП сохранялся в течение по крайней мере следующих четырех лет после ухода.
Провести оценку сердечно-сосудистой системы у пациентов с множественными сердечно-сосудистыми факторами риска (например,., увеличение возраста, диабет, высокое кровяное давление, курение, ожирение, сильная семейная история САПР) до получения сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Сумигран (противовоспалительное противоревматическое СРЕДСТВО) противопоказан при наличии признаков САПР или вазоспазма коронарной артерии. У пациентов с множественными сердечно-сосудистыми факторами риска, которые имеют отрицательную оценку сердечно-сосудистой системы, вы должны вводить первую дозу сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) в контролируемой с медицинской точки зрения среде и выполнять электрокардиограмму (EKG) сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIREU сразу после введения. Рассмотрим регулярную оценку сердечно-сосудистой системы для таких пациентов с длительными перерывами (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
Врачи и пациенты должны помнить о развитии сердечно-сосудистых событий без предшествующих сердечно-сосудистых симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и / или симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и необходимых шагах.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
НПВП, включая напроксен, компонент сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), вызывают серьезные желудочно-кишечные побочные эффекты, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорации желудка, тонкой кишки или толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время с или без симптомов предупреждения у пациентов, получавших НПВП. Только у 1 из 5 пациентов, у которых развивается серьезное неблагоприятное событие верхних отделов желудочно-кишечного тракта при терапии НПВП, есть симптомы. Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, сильное кровотечение или перфорация, вызванная НПВП, возникают примерно у 1% пациентов, получавших ежедневное лечение в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года, были. Краткосрочная терапия также не без риска.
Среди 3302 взрослых пациентов с мигренью, получавших сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях, 1 терпеливо перенес рецидив язв желудка после приема 8 доз в течение 3 недель, а у 1 терпеливо развилась язва желудка после лечения в среднем 8 судорог в месяц в течение 7.
Факторы риска кровотечения, изъязвления и перфорации желудочно-кишечного тракта
Пациенты с язвенной болезнью желудка и / или желудочно-кишечным кровотечением с использованием НПВП имеют более чем в 10 раз повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами без каких-либо из этих факторов риска. Другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получавших НПВП, включают более длительную терапию НПВП; одновременное применение пероральных кортикостероидов, аспирина, антикоагулянтов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС); Курение; Потребление алкоголя; пожилой возраст; и плохое общее состояние здоровья. Большинство постмаркетинговых сообщений о смертельных желудочно-кишечных явлениях имели место у пожилых людей или ослаблены, поэтому при лечении этой группы населения следует проявлять особую осторожность. Существует также повышенный риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов с прогрессирующим заболеванием печени и / или коагулопатией.
Стратегии минимизации рисков GI у пациентов, получавших НПВП:
- Используйте самую низкую эффективную дозировку для максимально короткой продолжительности.
- избегать одновременного введения более одного НПВП .
- Избегайте использования у пациентов с более высоким риском, если не ожидается, что использование перевесит повышенный риск кровотечения. Альтернативные методы лечения, отличные от НПВП, следует рассматривать у пациентов с высоким риском и пациентов с активным кровотечением.
- сохранять бдительность с признаками и симптомами изъязвления и кровотечения во время терапии НПВП.
- если подозревается серьезное нежелательное событие, немедленно начните оценку и лечение и остановите Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), пока не будет исключено серьезное нежелательное событие.
- более внимательно следите за пациентами на наличие признаков желудочно-кишечного кровотечения при использовании низких доз аспирина для профилактики сердца.
Аритмии
Опасные для жизни сердечные аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, которые приводят к смерти, были зарегистрированы в течение нескольких часов после введения агонистов 5-HT1. Прервите Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), если эти нарушения возникают.
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан пациентам с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанными с другими нарушениями маршрута со стороны сердца.
Боль в груди, шее, шее и / или челюсти / стеснение / давление
Герметичность, боль, давление и тяжесть в прекордии, шее, шее и челюсти часто возникают после лечения суматриптаном и обычно несердечного происхождения. Тем не менее, сделайте сердечный тест, если эти пациенты находятся с высоким риском для сердца. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан пациентам с САПР и пациентам с вариантом Принцметал-Агина.
Цереброваскулярные события
Мозговое кровотечение, субарахноидальное кровотечение и инсульты имели место у пациентов, получавших агонисты 5-HT1, а некоторые приводили к смерти. В ряде случаев представляется, что цереброваскулярные события были первичными, при этом агонист 5-HT1 был дан при неправильном предположении, что возникшие симптомы были результатом мигрени, если вы этого не делали. Пациенты с мигренью также могут подвергаться повышенному риску определенных цереброваскулярных событий (например,. инсульт, кровотечение, TIA). Остановите Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), когда происходит цереброваскулярное событие.
Перед лечением головной боли у пациентов, у которых ранее не было диагностировано мигрени, и при мигрени с атипичными симптомами вы исключаете другие потенциально серьезные неврологические расстройства. Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) противопоказан пациентам с инсультом или историей TIA
Другие вазоспазмовые реакции
Суматриптан может вызывать не коронарные вазоспастические реакции, такие как ишемия периферических сосудов, ишемия желудочно-кишечных сосудов и инфаркт (с болями в животе и кровавой диареей), инфаркт молока и синдром Рейно. У пациентов, которые испытывают симптомы или признаки не коронарной вазоспазмовой реакции после применения агониста 5-HT1, вы исключаете вазоспастическую реакцию, прежде чем получите дополнительный сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ).
Сообщалось о временной и постоянной слепоте и значительной частичной потере зрения с использованием агонистов 5-HT1. Поскольку нарушения зрения могут быть частью приступа мигрени, причинно-следственная связь между этими событиями и использованием агонистов 5-HT1 не была четко установлена.
Гепатотоксичность
Пограничное повышение 1 или более тестов на печень может происходить у 15% пациентов, принимающих НПВП, включая напроксен, компонент сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Нарушения печени можно объяснить гиперчувствительностью, а не прямой токсичностью. Эти отклонения могут прогрессировать, оставаться практически неизменными или быть временными, если терапия продолжается. Замечательное (3-кратное верхнее ограничение нормы) увеличение SGPT (ALT) или SGOT (AST) было зарегистрировано примерно у 1% пациентов в клинических испытаниях с НПВП. Редкие, иногда смертельные, случаи серьезных травм печени, включая желтуху и смертельный молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, также были зарегистрированы в НПВП.
Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени. Пациент с симптомами и / или признаками дисфункции печени или аномальным тестом печени должен быть осмотрен во время терапии сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) для получения информации о развитии более тяжелой реакции печени. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) следует прекратить, если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, если возникают системные проявления (например,. эозинофилия, сыпь) или если аномальные печеночные тесты сохраняются или ухудшаются.
Информируйте пациентов о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например,. тошнота, усталость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность правого верхнего квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают системные проявления (например,. эозинофилия, сыпь и т. д. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) немедленно и провести клиническое обследование пациента.
Гипертония
Редкие случаи значительного повышения артериального давления, включая гидроагент, компонент сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты 5-HT1, включая гипертонический криз с острым нарушением системы органов. Это явление включало пациентов без гипертонии в истории.
НПВП, включая напроксен, компонент сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), также может привести к возникновению новой гипертонии или ухудшению существующей гипертонии, каждое из которых может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, принимающие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРБ), бета-блокаторы, тиазидные диуретики или абразивные диуретики, могут иметь ослабленный ответ на эти методы лечения при приеме НПВП.
Мониторинг артериального давления у пациентов, получавших сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией.
Сердечная недостаточность и отек
Совместный метаанализ рандомизированных контролируемых исследований Коксиб и традиционные триалисты НПВП показали приблизительно два увеличения госпитализации сердца у выборочно пролеченных пациентов с ЦОГ-2 и неизбирательно пролеченных с НПВП по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В датском национальном реестре пациентов с сердечной недостаточностью использование НПВП увеличило риск, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности и смерти.
Кроме того, задержка жидкости и отек наблюдались у некоторых пациентов, получавших НПВП. Использование напроксена может смягчить побочные эффекты нескольких терапевтических агентов для лечения этих заболеваний (например,. диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов [ARBs]).
Избегайте использования Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если не ожидается, что польза перевесит риск ухудшения сердечной недостаточности. Когда Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, следите за пациентами на наличие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Поскольку каждый сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) содержит 85/500 мг таблетки приблизительно 60 мг натрия, а каждый сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) содержит приблизительно 20 мг натрия, это следует учитывать у пациентов, у которых общее потребление.
Лекарства злоупотребляют головной болью
Чрезмерное использование лекарств от острой мигрени (например,. эрготамин, триптан, опиоиды или комбинация этих препаратов в течение 10 или более дней в месяц) могут усугубить головную боль (из-за чрезмерного использования лекарств). Злоупотребление лекарствами Головная боль может возникать в виде мигрени, подобной ежедневной головной боли, или в виде значительного увеличения частоты приступов мигрени. Может потребоваться детоксикация пациентов, включая отмену чрезмерно используемых лекарств и лечение симптомов абстиненции (которые часто включают временное ухудшение головной боли).
Серотониновый синдром
Серотониновый синдром может возникать у сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), особенно при совместном введении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRI), трициклическими антидепрессантами (TCA. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психологического статуса (например,.возбуждение, галлюцинации, кома), автономная нестабильность (например,.Тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аберрации (например,. Гиперрефлексия, координация) и / или желудочно-кишечные симптомы (например,.тошнота, рвота, диарея). Симптомы обычно возникают в течение нескольких минут или часов после получения новой или большей дозы серотонинергического препарата. Прервите Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), если подозревается серотониновый синдром.
Токсичность почек и гиперкалиемия
Токсичность для почек Длительное введение НПВП привело к папиллярному почечному некрозу и другим повреждениям почек. Токсичность почек также наблюдается у пациентов, у которых простагландины почек играют компенсационную роль в поддержании перфузии почек. У этих пациентов введение НПВП может привести к дозозависимому снижению образования простагландина и вторичного кровотока в почках, что может привести к открытой компенсации почек. Пациенты с наибольшим риском для этой реакции - пациенты с почечной недостаточностью, дегидратацией, гиповолемией, сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, недостатком соли, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ (превращающий фермент ангиотензина) или АРБ у пожилых людей. прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением в состоянии перед лечением.
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) следует прекратить, если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию почек или системным проявлениям.
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [CrCl] <30 мл / мин), если не ожидается, что использование перевешивает риск ухудшения функции почек. Когда Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) используется у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, следите за пациентами на наличие признаков ухудшения функции почек. Мониторинг функции почек у пациентов с легкой (CrCl = от 60 до 89 мл / мин) или умеренной (CrCl = от 30 до 59 мл / мин) почечной дисфункцией, ранее существовавшим заболеванием почек или обезвоживанием.
Почечные эффекты сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) могут ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с ранее существовавшим заболеванием почек.
Исправьте объемный статус у пациентов с обезвоженной или гиповолемией до начала сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Мониторинг функции почек у пациентов с дисфункцией почек или печени, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией при использовании сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Избегайте использования сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если не ожидается, что польза перевесит риск ухудшения функции почек. Когда Сумигран (противовоспалительный АНТИРХЕУМАТИКУМ) используется у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, следите за пациентами на наличие признаков ухудшения функции почек.
Гиперкалиемия
Уровни калия в сыворотке, включая гиперкалиемию, были зарегистрированы у некоторых пациентов без почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были отнесены к состоянию гипоренинемистипоалдостеронизма.
Анафилактические реакции
Анафилактические реакции могут возникать у пациентов без известного предшествующего воздействия компонента сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Такие реакции могут быть опасными для жизни или смертельными. В целом, анафилактические реакции на лекарства чаще встречаются у людей с историей чувствительности к множественным аллергенам, хотя анафилактические реакции с напроксеном имели место у пациентов без известной гиперчувствительности к напроксену или у пациентов с аспирином. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не следует назначать пациентам с триадой аспирина. Этот комплекс симптомов обычно возникает у пациентов с астмой, у которых ринит с полипами носа или без них или у которых тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП.
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан пациентам с гиперчувствительностью в анамнезе к суматриптану, напроксену или другому компоненту сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Напроксен ассоциируется с анафилактическими реакциями у пациентов без известной гиперчувствительности к напроксену и у пациентов с аспириночувствительной астмой. Обратитесь за неотложной помощью, когда происходит анафилактическая реакция.
Тяжелые кожные реакции
Продукты, содержащие НПВП, могут вызывать серьезные побочные эффекты кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может привести к летальному исходу. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Расскажите пациентам о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратите использование сумиграна (противовоспалительного АНТИРХЕУМАТИКУМА) при первом появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан пациентам с предыдущими тяжелыми кожными реакциями на НПВП.
Преждевременное закрытие артериального протока
Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) может привести к преждевременному закрытию артериального протока. Избегайте использования НПВП, в том числе сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), у беременных женщин 30 недель беременности или более (третий триместр).
Гематологическая токсичность
Анемия произошла у пациентов, получающих НПВП. Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или грубой желудочно-кишечной кровопотерей или не полностью описанным эффектом эритропоэза. Если у пациента, получавшего сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), проявляются признаки или симптомы анемии, следите за гемоглобином или гематокритом.
НПВП, включая сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), могут увеличить риск кровотечений. Коморбидные состояния, такие как нарушения свертываемости крови или одновременное использование варфарина, других антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов (например,. аспирин), ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRI) могут увеличить этот риск. Контролируйте этих пациентов на наличие признаков кровотечения.
Ухудшение астмы, связанное с чувствительностью к аспирину
Субпопуляция пациентов с астмой может иметь чувствительную к аспирину астму, которая может включать хронический ринозинит, осложненный полипами носа; тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм; и / или непереносимость аспирина и других НПВП. Поскольку у таких пациентов, чувствительных к аспирину, отмечалась перекрестная реактивность между аспирином и другими НПВП, сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказан пациентам с такой формой чувствительности к аспирину и должен использоваться с осторожностью у пациентов с существующей астмой.
Когда Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) используется у пациентов с ранее существовавшей астмой (без известной чувствительности к аспирину), следите за пациентами на предмет изменений признаков и симптомов астмы.
Приступы
Приступы были зарегистрированы после введения суматриптана. Некоторые из них произошли у пациентов с судорогами в анамнезе или одновременными приступами, которые предрасполагают к судорогам. Есть также сообщения у пациентов, которые не имеют таких предрасполагающих факторов. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией в анамнезе или заболеваниями, связанными с сниженным порогом судорог.
Маскуляция воспаления и лихорадки
Сумигранская фармакологическая активность (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) в снижении воспаления и, возможно, лихорадки может уменьшить диагностические признаки, используемые для выявления инфекций.
Лабораторный мониторинг
Поскольку сильное кровотечение желудочно-кишечного тракта, гепатотоксичность и травмы почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, вам следует регулярно контролировать пациентов с длительным лечением НПВП с помощью CBC и химического профиля.
Информация для пациента
Посоветуйте пациенту использовать одобренную FDA этикетку пациента (Руководство по лекарствам) читать, что входит в каждый рецепт рецепта. Перед началом терапии сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) и регулярно во время продолжающейся терапии информируйте пациентов, семьи или ваших опекунов о следующей информации.
Сердечно-сосудистые тромботические явления, князья металлическая стенокардия, другие вазоспазмовые события, аритмии и цереброваскулярные события
Посоветуйте пациентам знать о симптомах сердечно-сосудистых тромботических эффектов, таких как инфаркт миокарда или инсульт, которые могут привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные сердечно-сосудистые события могут происходить без симптомов предупреждения, пациенты должны знать о признаках и симптомах боли в груди, одышка, слабость, нерегулярное сердцебиение, значительное повышение артериального давления, слабость и слабость речи, и следует рекомендовать немедленно сообщить о любом из этих симптомов своему врачу. Оцените пациентов о важности этого наблюдения.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
Посоветуйте пациентам сообщать своему врачу о симптомах изъязвления и кровотечения, включая боль в эпигастральной области, диспепсию, мелену и гемотемез. Сообщите пациентам о повышенном риске, а также о признаках и симптомах кровотечения при использовании низких доз аспирина для профилактики сердца.
Гепатотоксичность
Информируйте пациентов о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например,. тошнота, усталость, вялость, зуд, диарея, желтуха, болезненность в правом верхнем квадранте и «гриппоподобные» симптомы). Если это произойдет, проинструктируйте пациента прекратить прием Сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) и немедленно обратитесь к врачу.
Анафилактические реакции
Сообщите пациентам, что анафилактические реакции произошли у пациентов, получающих компоненты сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Такие реакции могут быть опасными для жизни или смертельными. В целом, анафилактические реакции на лекарства чаще встречаются у людей с историей чувствительности к множественным аллергенам. Расскажите пациентам о признаках анафилактической реакции (например,. затрудненное дыхание, отек лица или шеи). Если это произойдет, пациенты должны быть проинструктированы обратиться за неотложной помощью.
Тяжелые кожные реакции
Скажите пациентам, что Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), как и другие продукты, содержащие НПВП, может увеличить риск серьезных побочных эффектов кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, пребывание в больнице и даже смерть. Хотя серьезные кожные реакции могут возникать без предупреждения, пациенты должны обращать внимание на признаки и симптомы сыпи и волдырей, лихорадки или других признаков гиперчувствительности, таких как зуд, и обращаться за медицинской помощью при наблюдении за показательными признаками или симптомами. Посоветуйте пациентам немедленно прекратить прием лекарств, если у них появилась сыпь, и как можно скорее обратитесь к врачу.
Фетальная токсичность
Скажите пациентам, что сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не следует использовать в течение третьего триместра беременности, так как было показано, что продукты, содержащие НПВП, вызывают преждевременное закрытие артериального протока. Скажите пациентам, что Sumigran (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) следует использовать только в течение первого и второго триместров беременности, если потенциальное использование оправдывает потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Посоветуйте пациентам уведомлять вашего врача, если они хотят кормить грудью или кормить грудью.
Сердечная недостаточность и отек
Посоветуйте пациентам знать о симптомах застойной сердечной недостаточности, включая одышку, необъяснимое увеличение веса или отек, и обратитесь к врачу за такими симптомами. Анафилактические реакции Расскажите пациентам о признаках анафилактической реакции (например,. затрудненное дыхание, отек лица или шеи). Поручите пациентам обращаться за неотложной помощью, когда они возникают.
Одновременное использование с другими триптанцами или препаратами спорыньи
Скажите пациентам, что использование сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) противопоказано в течение 24 часов после приема другого триптана или препарата для матери (включая дигидроэрготамин или метилэргид).
Серотониновый синдром
Остерегайтесь пациентов с риском развития серотонинового синдрома при использовании сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) или других триптанов, особенно при использовании с СИОЗС, SNRI, TCA и ингибиторами МАО.
Лекарства злоупотребляют головной болью
Информируйте пациентов о том, что прием лекарств от острой мигрени в течение 10 или более дней в месяц может усугубить головную боль, и поощряйте пациентов регистрировать частоту головных болей и употребления наркотиков (например,. выполняя дневник головной боли) .
Способность выполнять сложные задачи
Лечение сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) может вызвать сонливость и головокружение; поручить пациентам оценить их способность выполнять сложные задачи после введения сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
Астма
Посоветуйте пациентам с существующей астмой немедленно обратиться к врачу, если их астма ухудшается после приема Сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC). Пациенты с астмой, чувствительной к аспирину, не должны принимать сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC).
Избегайте использования НПВП одновременно
Сообщите пациентам, что одновременное использование сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) с другими НПВП или салицилатами (например,. дифлунизал, сальсалат) не рекомендуется из-за повышенного риска желудочно-кишечной токсичности и низкого или нулевого повышения эффективности. Предупреждающие пациенты, которые могут принимать НПВП «через прилавок» для лечения простуды, лихорадки или бессонницы.
Использование НПВП и низких доз аспирина
Скажите пациентам, что вы не должны принимать низкие дозы аспирина одновременно с сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), пока не поговорите со своим врачом.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не был исследован.
В исследованиях канцерогенности на мышах и крысах суматриптан 78 и. Перорально вводят в дозах до 160 мг / кг / день в течение 104 недель. Самые высокие испытанные дозы примерно в 5 (мышь) и 9 (крыса) раз превышают максимальную суточную дозу для человека (MHDD) в 170 мг суматриптана в мг / м² (две таблетки сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг в одном 24- час).
Канцерогенный потенциал напроксена был исследован в двухлетнем исследовании оральной канцерогенности на крысах в дозах 8, 16 и 24 мг / кг / день и в дальнейшем двухлетнем исследовании оральной канцерогенности на крысах в дозе 8 мг / кг. / день. Никаких доказательств гения опухоли не было найдено ни в одном исследовании. Самая высокая испытанная доза составляет менее, чем напроксен MHDD (1000 мг) на мг / м и sup2; - основа.
Мутагенез
Суматриптан и напроксен натрия отдельно и в комбинации были отмечены как отрицательные в одном in vitro бактериальный анализ обратной мутации и в одном in vivo микроядерный анализ на мышах.
Комбинация суматриптана и напроксена натрия была в одном in vitro - Мышь лимфома тк анализ отрицательный в присутствии и отсутствии метаболической активации. В отдельности in vitro - анализы mauslymphom-tk, только напроксен натрия был воспроизводимо положительным с метаболической активацией.
Напроксен натрия один и в сочетании с суматриптаном был в одном in vitro - Тест на кластогенность в клетках млекопитающих при наличии и отсутствии метаболической активации положительный. Кластогенный эффект для комбинации был воспроизводимым в этом анализе и больше, чем наблюдалось только с напроксеном натрия. Один суматриптан был отрицательным в этих анализах.
Хромосомные аберрации не индуцировались в лимфоцитах периферической крови после 7 дней дозирования сумиграна два раза в день (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) у людей-добровольцев.
В предыдущих исследованиях только суматриптан был отрицательным in vitro (бактериальная обратная мутация [Ames], мутация gencell у китайского хомячка V79 / HGPRT, хромосомная аберрация в лимфоцитах человека) и in vivo (микроядро крысы).
Нарушение фертильности
Влияние сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) на фертильность у животных не изучалось.
При пероральном введении суматриптаном (5, 50, 500 мг / кг / день) самцы и самки крыс до и во время брачного сезона наблюдалось снижение фертильности при приеме лекарств из-за снижения спаривания у животных, лечат дозами более 5 мг / кг / сутки (меньше, чем MHDD 170 мг в расчете на мг / м²). Не ясно, связано ли это с влиянием на мужчин или женщин или на обоих.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С в течение первых двух триместров беременности; Категория X во время третьего триместра беременности. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) (суматриптан и напроксен) следует использовать только в течение первого и второго триместров беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) не следует использовать в течение третьего триместра беременности, так как известно, что ингибиторы синтеза простагландина (включая напроксен) вызывают преждевременную окклюзию артериального протока у людей. В экспериментах на животных введение суматриптана и напроксена отдельно или в комбинации во время беременности приводило к токсичности развития (увеличение пороков развития плода, эмбриона и смертности щенков, снижение роста эмбриона и плода) в клинически значимых дозах.
Максимум. Доза без эффекта для токсичности развития у кроликов
Максимум
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Взрослые
Побочные эффекты, о которых сообщается ниже, специфичны для клинических исследований с сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг. См. Также полную информацию о рецептах напроксена и суматриптана.
В таблице 1 перечислены побочные эффекты, которые имели место в 2 плацебо-контролируемых клинических испытаниях (исследование 1 и 2) у взрослых пациентов, получавших 1 дозу исследуемого препарата. В таблице 1 перечислены только побочные эффекты, которые имели место в группе, получавшей сумигран 85/500 мг (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), с частотой 2% или более и с частотой, превышающей группу плацебо
Частота побочных эффектов в контролируемых клинических испытаниях не была затронута полом или возрастом пациентов. Не было достаточно данных, чтобы оценить влияние породы на частоту побочных эффектов.
Педиатрические пациенты в возрасте от 12 до 17 лет
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, в котором педиатрические пациенты в возрасте от 12 до 17 лет были обследованы, одна доза сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 мг, Получено 30/180 мг или 85/500 мг, побочные эффекты произошли у 13% пациентов, получил 10/60 мг, 9% пациентов, получил 30/180 мг, 13%, получил 85/500 мг, и 8%, плацебо. Ни один пациент, получивший Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), не имел побочных эффектов, которые привели к выходу из исследования. Частота побочных эффектов у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет была сопоставимой по всем 3 дозам по сравнению с плацебо. В таблице 2 перечислены побочные эффекты, которые имели место в плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет с частотой 2% или более с сумиграном (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) и были более распространены, чем группа плацебо.
Таблица 2: Побочные эффекты в плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 17 лет с мигренью
Побочные эффекты | Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 10/60 мг% (n = 96) | Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 30/180 мг% (n = 97) | Сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг% (n = 152) | Плацебо% (n = 145) |
Тираж | ||||
Горячий флеш (т.е., горячая вспышка - [это]) | 0 | 2 | <1 | 0 |
Мышцы | ||||
Мышечная стеснение | 0 | 0 | 2 | 0 |
Пациенты (N = 670) получали пероральные дозы от 140 до 300 мг суматриптана без значительных побочных эффектов. Волонтеры (N = 174) получали однократные пероральные дозы от 140 до 400 мг без серьезных побочных эффектов.
Передозировка суматриптана у животных была смертельной и была объявлена судорогами, тремором, параличом, неактивностью, птозом, эритемой конечностей, ненормальным дыханием, цианозом, атаксией, мидриазом, слюноотделением и слезоточивым потоком.
Симптомы после острых передозировок НПВП обычно ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болями в животе. Произошло желудочно-кишечное кровотечение. Гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома произошли, но были редки.
Управляйте пациентами с симптоматической и поддерживающей терапией после передозировки НПВП. Там нет конкретных противоядий. Рассмотрим рвоту и / или активированный уголь (От 60 до 100 грамм у взрослых, От 1 до 2 грамм на кг массы тела у педиатрических пациентов) и / или осмотический катарсис у пациентов с симптомами в течение четырех часов после приема внутрь или у пациентов с большой передозировкой (От 5 до 10 раз рекомендуемая дозировка). Гемодиализ не снижает концентрацию напроксена в плазме из-за высокой степени связывания с белком. Неизвестно, какое влияние оказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на сывороточные концентрации суматриптана. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не могут быть полезны из-за высокого связывания белка.
Для получения дополнительной информации о лечении передозировок обратитесь в токсикологический центр (1-800-222-1222).
Артериальное давление
в рандомизированной двойной слепой параллельной группе с активным контрольным исследованием повышенный сумигран (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг, которые вводились периодически в течение 6 месяцев, не имел артериального давления в нормотензивной взрослой популяции (n = 122). Тем не менее, значительное повышение артериального давления с агонистами 5-HT1 и НПВП было зарегистрировано у пациентов с гипертонией и без нее.
Поглощение и биодоступность
Суматриптан, когда его вводят в виде сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг, имеет среднее значение Cmax, аналогичное Cmax суматриптана только в таблетках по 100 мг. Медиана Tmax суматриптана в виде сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг мошенничества 1 час (диапазон: от 0,3 до 4,0 часа), что по сравнению с суматриптансукцинатом в таблетках по 100 мг (медиана Tmax 1,5 часа). Напроксен, если его вводить в виде сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг, имеет Cmax примерно на 36% ниже, чем таблетки напроксена натрия 550 мг, и средний Tmax составляет 5 часов (диапазон от 0,3 до 12 часов), что примерно на 4 часа позже чем. Значения AUC для суматриптана и напроксена аналогичны для сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг по сравнению с суматриптан сукцинатом в таблетках по 100 мг или напроксеном в таблетках по 550 мг соответственно. В перекрестном исследовании на 16 субъектах фармакокинетика обоих компонентов, вводимых в виде сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC) 85/500 мг, была одинаковой во время приступа мигрени и в период без мигрени.
Биодоступность суматриптана составляет около 15%, главным образом из-за пресистемного (первого прохода) метаболизма и частично из-за неполного поглощения.
Напроксен с одним in vivo 95% биодоступность поглощается желудочно-кишечным трактом.
Пищевые продукты не оказывали значительного влияния на биодоступность суматриптана или напроксена, вводимого в виде сумиграна (ANTIINFLAMMATORY_ANTIRHEUMATIC), но немного задерживали суматриптан Tmax примерно на 0,6 часа.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет от 14% до 21%. Влияние суматриптана на связывание белка с другими лекарственными средствами не изучалось. Объем распределения суматриптана составляет 2,7 л / кг.
Объем распределения напроксена составляет 0,16 л / кг. На терапевтических уровнях напроксен связан с более чем 99% альбумина. С напрокс дозами более 500 мг / день, наблюдается менее пропорциональное повышение уровня в плазме из-за увеличения клиренса, вызвано насыщением связывания белков плазмы в более высоких дозах (Средний корыто Css = 36,5, 49,2 и 56,4 мг / л с 500 -; 1000 -; и 1500 мг суточных доз напроксена). Однако концентрация несвязанного напроксена продолжает увеличиваться пропорционально дозе.
Метаболизм
in vitro Исследования с микросомами человека показывают, что суматриптан метаболизируется моноаминоксидазой (МАО), преимущественно изоферментом. Не наблюдалось значительного эффекта у ингибитора МАО-В.
Напроксен в основном метаболизируется до 6-0-десметилнапроксена, и родители, и метаболиты не индуцируют метаболизирующие ферменты.
Ликвидация
Период полувыведения суматриптана составляет приблизительно 2 часа. Радиоактивный меченный 14C суматриптан, который вводится перорально, в основном выводится почками (около 60%), при этом около 40% обнаруживается в фекалиях. Большая часть радиоактивно меченной дозы суматриптана, которая выводится с мочой, является основным метаболитом индолеуксусной кислоты (IAA) или глюкуронидом IAA, оба из которых неактивны. Три процента дозы можно получить в виде неизмененного суматриптана.
Клиренс напроксена составляет 0,13 мл / мин / кг. Приблизительно 95% напроксенов из любой дозы выводится с мочой, главным образом в виде напроксена (менее 1%), 6-0-десметилнапроксена (менее 1%) или их конъюгатов (от 66% до 92%). Период полувыведения напроксенового аниона в плазме у людей составляет приблизительно 19 часов. Соответствующие периоды полураспада метаболитов и конъюгатов напроксена короче 12 часов, и было обнаружено, что ваши скорости экскреции тесно связаны со скоростью исчезновения напроксена из плазмы. Метаболиты могут накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью.