Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 24.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка форм и сильных сторон
ПРЕМАРИН (конъюгированные таблетки эстрогенов, USP)
Сила таблетки | Форма планшета / цвет | Выходные данные |
0,3 мг | овальный / зеленый | ПРЕМАРИН 0.3 |
0,45 мг | овальный / синий | ПРЕМАРИН 0,45 |
0,625 мг | овал / бордовый | ПРЕМАРИН 0,625 |
0,9 мг | овальный / белый | ПРЕМАРИН 0,9 |
1,25 мг | овальный / желтый | ПРЕМАРИН 1.25 |
PREMARIN® (конъюгированные эстрогены таблетки, USP)
Каждая овальная зеленая таблетка содержит 0,3 мг во флаконах по 100
(NDC 0046-1100-81) и 1000 (NDC 0046-1100-91).
Каждая овальная синяя таблетка содержит 0,45 мг во флаконах по 100
(NDC 0046-1101-81).
Каждая овальная бордовая таблетка содержит 0,625 мг во флаконах
100 (NDC 0046-1102-81) и 1000 (NDC 0046-1102-91).
Каждая овальная белая таблетка содержит 0,9 мг во флаконах по 100
(NDC 0046-1103-81).
Каждая овальная желтая таблетка содержит 1,25 мг во флаконах
100 (NDC 0046-1104-81) и 1000 (NDC 0046-1104-91).
Внешний вид этих таблеток является торговой маркой Wyeth LLC .
Хранение и обработка
Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F); экскурсии разрешены до 15 ° до 30 ° C (от 59 ° до 86 ° F).
Распределить в хорошо закрытом контейнер, как определено в USP .
Распространяется: Wyeth Pharmaceuticals Inc., Дочерняя компания Pfizer Inc., Филадельфия, Пенсильвания 19101. Пересмотрено: декабрь 2014
Лечение от умеренного до тяжелого Вазомоторные симптомы из-за менопаузы
Лечение от умеренного до тяжелого Симптомы вульвара и вагинальной атрофии из-за менопаузы.
Ограничение использования
При назначении исключительно для лечение симптомов вульвы и вагинальной атрофии от умеренной до тяжелой степени к менопаузе следует рассмотреть актуальные вагинальные продукты.
Лечение гипоэстрогенизма Гипогонадизму, кастрации или первичной недостаточности яичников
Лечение рака молочной железы (для Только паллиация) У соответственно отобранных женщин и мужчин с метастатическим Болезнь
Лечение продвинутого Андроген-зависимая карцинома простаты (только для паллиации)
Профилактика постменопаузы Остеопороз.
Ограничение использования
При назначении исключительно для профилактика постменопаузального остеопороза, терапия должна быть только считается для женщин со значительным риском остеопороза и неэстрогена лекарства должны быть тщательно рассмотрены
ПРЕМАРИН терапия есть противопоказан лицам с любым из следующих условий:
- Недиагностированное ненормальное генитальное кровотечение
- Известный, подозреваемый или история рака молочной железы, кроме у правильно отобранных пациентов, получающих лечение от метастатического заболевания
- Известная или предполагаемая эстрогензависимая неоплазия
- Активный ТГВ, ПЭ или история этих условий
- Активное артериальное тромбоэмболическое заболевание (например инсульт и инфаркт миокарда) или история этих условий
- Известна анафилактическая реакция или ангионевротический отек с Премарин
- Известная печеночная недостаточность или заболевание
- Известный белок С, белок С или дефицит антитромбина или другие известные тромбофильные нарушения.
- Известная или подозреваемая беременность
БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ
Обсуждаются следующие серьезные побочные реакции в другом месте в маркировке:
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Злокачественные новообразования
Клинический опыт
Потому что клинические испытания проводятся под широко различные условия, побочные реакции, наблюдаемые в клинических испытаниях препарат нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических испытаниях другого препарат и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
В течение первого года двухлетнего клинического испытания с 2333 женщины в постменопаузе с маткой в возрасте от 40 до 65 лет (88 процентов кавказцев), 1012 женщин получали конъюгированные эстрогены и 332 лечились плацебо.
Таблица 1 суммирует побочные реакции, связанные с лечением это произошло со скоростью ≥ 1 процента в любой группе лечения.
Таблица 1: ОБРАБОТНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ЛЕЧЕНИЕМ НА А
ЧАСТОТА ≥ 1 ПРОЦЕНТ
ПРЕМАРИН0,625 мг (n = 348) | ПРЕМАРИН0,45 мг (n = 338) | ПРЕМАРИН0,3 мг (n = 326) | Плацебо (n = 332) | |
Тело в целом | ||||
Боль в животе | 38 (11) | 28 (8) | 30 (9) | 21 (6) |
Астения | 16 (5) | 8 (2) | 14 (4) | 3 (1) |
Боль в спине | 18 (5) | 11 (3) | 13 (4) | 4 (1) |
Боль в груди | 2 (1) | 3 (1) | 4 (1) | 2 (1) |
Генерализованный отек | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 8 (2) |
Головная боль | 45 (13) | 47 (14) | 44 (13) | 46 (14) |
Монилиаз | 5 (1) | 4 (1) | 4 (1) | 1 (0) |
Боль | 17 (5) | 10 (3) | 12 (4) | 14 (4) |
Тазовая боль | 10 (3) | 9 (3) | 8 (2) | 4 (1) |
Сердечно-сосудистая система | ||||
Гипертония | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 5 (2) |
Мигрень | 7 (2) | 1 (0) | 0 | 3 (1) |
Сердцебиение | 3 (1) | 3 (1) | 3 (1) | 4 (1) |
Вазодилатация | 2 (1) | 2 (1) | 3 (1) | 5 (2) |
Пищеварительная система | ||||
Запор | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 3 (1) |
Диарея | 4 (1) | 5 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Диспепсия | 7 (2) | 5 (1) | 6 (2) | 14 (4) |
Эруктация | 1 (0) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Метеоризм | 22 (6) | 18 (5) | 13 (4) | 8 (2) |
Повышенный аппетит | 4 (1) | 1 (0) | 1 (0) | 2 (1) |
Тошнота | 16 (5) | 10 (3) | 15 (5) | 16 (5) |
Метаболический и питательный | ||||
Гиперлипидемия | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Периферический отек | 5 (1) | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) |
Увеличение веса | 11 (3) | 10 (3) | 8 (2) | 14 (4) |
Скелетно-мышечная система | ||||
Arthralgia | 6 (2) | 3 (1) | 2 (1) | 5 (2) |
Спазмы ног | 10 (3) | 5 (1) | 9 (3) | 4 (1) |
Миалгия | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Нервная система | ||||
Тревога | 6 (2) | 4 (1) | 2 (1) | 4 (1) |
Депрессия | 17 (5) | 15 (4) | 10 (3) | 17 (5) |
Головокружение | 9 (3) | 7 (2) | 4 (1) | 5 (2) |
Эмоциональная лабильность | 3 (1) | 4 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Гипертония | 1 (0) | 1 (0) | 5 (2) | 3 (1) |
Бессонница | 16 (5) | 10 (3) | 13 (4) | 14 (4) |
Нервозность | 9 (3) | 12 (4) | 2 (1) | 6 (2) |
Кожа и придатки | ||||
Прыщи | 3 (1) | 1 (0) | 8 (2) | 3 (1) |
Alopecia | 6 (2) | 6 (2) | 5 (2) | 2 (1) |
Гирсутизм | 4 (1) | 2 (1) | 1 (0) | 0 |
Зуд | 11 (3) | 11 (3) | 10 (3) | 3 (1) |
Сыпь | 6 (2) | 3 (1) | 1 (0) | 2 (1) |
Изменение цвета кожи | 4 (1) | 2 (1) | 0 | 1 (0) |
Потоотделение | 4 (1) | 1 (0) | 3 (1) | 4 (1) |
Урогенитальная система | ||||
Расстройство молочной железы | 6 (2) | 3 (1) | 3 (1) | 6 (2) |
Увеличение груди | 3 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 3 (1) |
Новообразование молочной железы | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 7 (2) |
Боль в груди | 37 (11) | 39 (12) | 24 (7) | 26 (8) |
Расстройство шейки матки | 8 (2) | 4 (1) | 5 (2) | 0 |
Дисменорея | 12 (3) | 10 (3) | 4 (1) | 2 (1) |
Эндометриальное расстройство | 4 (1) | 2 (1) | 2 (1) | 0 |
Гиперплазия эндометрия | 16 (5) | 8 (2) | 1 (0) | 0 |
Лейкорея | 17 (5) | 17 (5) | 12 (4) | 6 (2) |
Metrorrhagia | 11 (3) | 4 (1) | 3 (1) | 1 (0) |
Инфекция мочевыводящих путей | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) |
Маточные миомы увеличены | 6 (2) | 1 (0) | 2 (1) | 2 (1) |
Верхний спазм | 11 (3) | 5 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Сухость влагалища | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 6 (2) |
Вагинальное кровоизлияние | 46 (13) | 13 (4) | 6 (2) | 0 |
Вагинальный монилиаз | 14 (4) | 10 (3) | 12 (4) | 5 (2) |
Вагинит | 18 (5) | 7 (2) | 9 (3) | 1 (0) |
Опыт постмаркетинга
Следующее дополнительно побочные реакции были выявлены во время использования PREMARIN после утверждения Потому что об этих реакциях сообщают добровольно от неопределенной популяции размер, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Генитуринарная система
Ненормальное маточное кровотечение ; дисменорея или тазовая боль, увеличение размера лейомиоматы матки вагинит, включая вагинальный кандидоз, изменение секреции шейки матки, яичников рак, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, лейкорея.
Грудь
Нежность, расширение, боль выделения, галакторея, фиброзно-кистозные изменения молочной железы, рак молочной железы, гинекомастия у мужчин.
Сердечно-сосудистые
Глубокий и поверхностный венозный тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, инфаркт миокарда инсульт, повышение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвота, брюшная полость боль, вздутие живота, холестатическая желтуха, повышенная частота появления желчного пузыря болезнь, панкреатит, расширение печеночных гемангиом, ишемический колит.
Кожа
Хлоазма или мелазма, которые могут сохраняются при прекращении приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, потеря волос на коже головы, гирсутизма, зуда, сыпи.
Глаза
Тромбоз сосудов сетчатки непереносимость контактных линз.
Центральная нервная система
Головная боль, мигрень, головокружение психическая депрессия, нервозность, нарушения настроения, раздражительность, обострение эпилепсии, деменции, возможного усиления роста доброкачественной менингиомы.
Разное
Увеличение или уменьшение веса непереносимость глюкозы, обострение порфирии, отек, артралгии, судороги ног изменения либидо, крапивница, обострение астмы, повышение уровня триглицеридов гиперчувствительность.
НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Данные исследования взаимодействия лекарств с одной дозой с участием конъюгированных эстрогенов и ацетата медроксипрогестерона указывают на это фармакокинетическое расположение обоих препаратов не изменяется, когда лекарства совместно. Никаких других клинических исследований взаимодействия лекарств и лекарств не было проводится с конъюгированными эстрогенами.
Метаболические взаимодействия
In vitro а также in vivo исследования показали, что эстрогены метаболизируются частично цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Поэтому индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм эстрогенных препаратов. Индукторы CYP3A4, такой как St. Препараты John's Wort (Hypericum perforatum) фенобарбитал, карбамазепин и рифампин могут снижать концентрации в плазме эстрогены, возможно, приводящие к снижению терапевтических эффектов и / или изменения в профиле маточного кровотечения. Ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и др грейпфрутовый сок может увеличить концентрацию эстрогенов в плазме и может привести к побочным эффектам.
ПРЕМАРИН не следует использовать во время беременности. Похоже, что у детей практически нет повышенного риска врожденных дефектов рождены для женщин, которые использовали эстрогены и прогестины в качестве орального контрацептива случайно во время ранней беременности.
Обсуждаются следующие серьезные побочные реакции в другом месте в маркировке:
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Злокачественные новообразования
Клинический опыт
Потому что клинические испытания проводятся под широко различные условия, побочные реакции, наблюдаемые в клинических испытаниях препарат нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических испытаниях другого препарат и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
В течение первого года двухлетнего клинического испытания с 2333 женщины в постменопаузе с маткой в возрасте от 40 до 65 лет (88 процентов кавказцев), 1012 женщин получали конъюгированные эстрогены и 332 лечились плацебо.
Таблица 1 суммирует побочные реакции, связанные с лечением это произошло со скоростью ≥ 1 процента в любой группе лечения.
Таблица 1: ОБРАБОТНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ЛЕЧЕНИЕМ НА А
ЧАСТОТА ≥ 1 ПРОЦЕНТ
ПРЕМАРИН0,625 мг (n = 348) | ПРЕМАРИН0,45 мг (n = 338) | ПРЕМАРИН0,3 мг (n = 326) | Плацебо (n = 332) | |
Тело в целом | ||||
Боль в животе | 38 (11) | 28 (8) | 30 (9) | 21 (6) |
Астения | 16 (5) | 8 (2) | 14 (4) | 3 (1) |
Боль в спине | 18 (5) | 11 (3) | 13 (4) | 4 (1) |
Боль в груди | 2 (1) | 3 (1) | 4 (1) | 2 (1) |
Генерализованный отек | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 8 (2) |
Головная боль | 45 (13) | 47 (14) | 44 (13) | 46 (14) |
Монилиаз | 5 (1) | 4 (1) | 4 (1) | 1 (0) |
Боль | 17 (5) | 10 (3) | 12 (4) | 14 (4) |
Тазовая боль | 10 (3) | 9 (3) | 8 (2) | 4 (1) |
Сердечно-сосудистая система | ||||
Гипертония | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 5 (2) |
Мигрень | 7 (2) | 1 (0) | 0 | 3 (1) |
Сердцебиение | 3 (1) | 3 (1) | 3 (1) | 4 (1) |
Вазодилатация | 2 (1) | 2 (1) | 3 (1) | 5 (2) |
Пищеварительная система | ||||
Запор | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 3 (1) |
Диарея | 4 (1) | 5 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Диспепсия | 7 (2) | 5 (1) | 6 (2) | 14 (4) |
Эруктация | 1 (0) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Метеоризм | 22 (6) | 18 (5) | 13 (4) | 8 (2) |
Повышенный аппетит | 4 (1) | 1 (0) | 1 (0) | 2 (1) |
Тошнота | 16 (5) | 10 (3) | 15 (5) | 16 (5) |
Метаболический и питательный | ||||
Гиперлипидемия | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Периферический отек | 5 (1) | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) |
Увеличение веса | 11 (3) | 10 (3) | 8 (2) | 14 (4) |
Скелетно-мышечная система | ||||
Arthralgia | 6 (2) | 3 (1) | 2 (1) | 5 (2) |
Спазмы ног | 10 (3) | 5 (1) | 9 (3) | 4 (1) |
Миалгия | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Нервная система | ||||
Тревога | 6 (2) | 4 (1) | 2 (1) | 4 (1) |
Депрессия | 17 (5) | 15 (4) | 10 (3) | 17 (5) |
Головокружение | 9 (3) | 7 (2) | 4 (1) | 5 (2) |
Эмоциональная лабильность | 3 (1) | 4 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Гипертония | 1 (0) | 1 (0) | 5 (2) | 3 (1) |
Бессонница | 16 (5) | 10 (3) | 13 (4) | 14 (4) |
Нервозность | 9 (3) | 12 (4) | 2 (1) | 6 (2) |
Кожа и придатки | ||||
Прыщи | 3 (1) | 1 (0) | 8 (2) | 3 (1) |
Alopecia | 6 (2) | 6 (2) | 5 (2) | 2 (1) |
Гирсутизм | 4 (1) | 2 (1) | 1 (0) | 0 |
Зуд | 11 (3) | 11 (3) | 10 (3) | 3 (1) |
Сыпь | 6 (2) | 3 (1) | 1 (0) | 2 (1) |
Изменение цвета кожи | 4 (1) | 2 (1) | 0 | 1 (0) |
Потоотделение | 4 (1) | 1 (0) | 3 (1) | 4 (1) |
Урогенитальная система | ||||
Расстройство молочной железы | 6 (2) | 3 (1) | 3 (1) | 6 (2) |
Увеличение груди | 3 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 3 (1) |
Новообразование молочной железы | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 7 (2) |
Боль в груди | 37 (11) | 39 (12) | 24 (7) | 26 (8) |
Расстройство шейки матки | 8 (2) | 4 (1) | 5 (2) | 0 |
Дисменорея | 12 (3) | 10 (3) | 4 (1) | 2 (1) |
Эндометриальное расстройство | 4 (1) | 2 (1) | 2 (1) | 0 |
Гиперплазия эндометрия | 16 (5) | 8 (2) | 1 (0) | 0 |
Лейкорея | 17 (5) | 17 (5) | 12 (4) | 6 (2) |
Metrorrhagia | 11 (3) | 4 (1) | 3 (1) | 1 (0) |
Инфекция мочевыводящих путей | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) |
Маточные миомы увеличены | 6 (2) | 1 (0) | 2 (1) | 2 (1) |
Верхний спазм | 11 (3) | 5 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Сухость влагалища | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 6 (2) |
Вагинальное кровоизлияние | 46 (13) | 13 (4) | 6 (2) | 0 |
Вагинальный монилиаз | 14 (4) | 10 (3) | 12 (4) | 5 (2) |
Вагинит | 18 (5) | 7 (2) | 9 (3) | 1 (0) |
Опыт постмаркетинга
Следующее дополнительно побочные реакции были выявлены во время использования PREMARIN после утверждения Потому что об этих реакциях сообщают добровольно от неопределенной популяции размер, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Генитуринарная система
Ненормальное маточное кровотечение ; дисменорея или тазовая боль, увеличение размера лейомиоматы матки вагинит, включая вагинальный кандидоз, изменение секреции шейки матки, яичников рак, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, лейкорея.
Грудь
Нежность, расширение, боль выделения, галакторея, фиброзно-кистозные изменения молочной железы, рак молочной железы, гинекомастия у мужчин.
Сердечно-сосудистые
Глубокий и поверхностный венозный тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, инфаркт миокарда инсульт, повышение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвота, брюшная полость боль, вздутие живота, холестатическая желтуха, повышенная частота появления желчного пузыря болезнь, панкреатит, расширение печеночных гемангиом, ишемический колит.
Кожа
Хлоазма или мелазма, которые могут сохраняются при прекращении приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, потеря волос на коже головы, гирсутизма, зуда, сыпи.
Глаза
Тромбоз сосудов сетчатки непереносимость контактных линз.
Центральная нервная система
Головная боль, мигрень, головокружение психическая депрессия, нервозность, нарушения настроения, раздражительность, обострение эпилепсии, деменции, возможного усиления роста доброкачественной менингиомы.
Разное
Увеличение или уменьшение веса непереносимость глюкозы, обострение порфирии, отек, артралгии, судороги ног изменения либидо, крапивница, обострение астмы, повышение уровня триглицеридов гиперчувствительность.
Передозировка эстрогена может вызвать тошноту, рвоту, грудь нежность, боль в животе, сонливость и усталость, а также абстиненция кровотечения могут происходят у женщин. Лечение передозировки состоит из прекращения приема ПРЕМАРИНА терапия с учреждением соответствующей симптоматической помощи.
Поглощение
Конъюгированные эстрогены растворимы в воде и поглощаются из желудочно-кишечного тракта после высвобождения из препарата. Таблетка PREMARIN медленно высвобождает конъюгированные эстрогены в течение нескольких часов. Таблица 2 суммирует средние фармакокинетические параметры для неконъюгированных и конъюгированные эстрогены после введения 1 х 0,625 мг и 1 х 1,25 мг таблетки здоровым женщинам в постменопаузе.
Пищевой эффект: Фармакокинетика PREMARIN 0,45 таблетки мг и 1,25 мг оценивались после однократной дозы с высоким содержанием жира завтрак и с поста администрации. Cmax и AUC эстрогенов были изменился примерно на 3-13%. Изменения Cmax и AUC не рассматриваются клинически значимый, поэтому ПРЕМАРИН можно принимать независимо от приема пищи.
ТАБЛИЦА 2: ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ ДЛЯ ПРЕМАРИНА
Фармакокинетический профиль неконъюгированных эстрогенов после введения дозы 1 х 0,625 мг | ||||
PK Параметр | ||||
Среднее арифметическое (% CV) | Cmax (пг / мл) | tmax (ч) | t½ (ч) | AUC (pg • ч / мл) |
Эстроне | 87 (33) | 9,6 (33) | 50,7 (35) | 5557 (59) |
Исправленный по базовой линии эстроне | 64 (42) | 9,6 (33) | 20,2 (40) | 1723 (52) |
Equilin | 31 (38) | 7,9 (32) | 12,9 (112) | 602 (54) |
Фармакокинетический профиль конъюгированных эстрогенов после введения дозы 1 х 0,625 мг | ||||
PK Параметр | ||||
Среднее арифметическое (% CV) | Cmax (нг / мл) | tmax (ч) | t½ (ч) | AUC (нг • ч / мл) |
Всего Эстроне | 2,7 (43) | 6,9 (25) | 26,7 (33) | 75 (52) |
Базовый скорректированный общий эстрон | 2,5 (45) | 6,9 (25) | 14,8 (35) | 46 (48) |
Всего Equilin | 1,8 (56) | 5,6 (45) | 11,4 (31) | 27 (56) |
Фармакокинетический профиль неконъюгированных эстрогенов после введения дозы 1 х 1,25 мг | ||||
PK Параметр | ||||
Среднее арифметическое (% CV) | Cmax (пг / мл) | tmax (ч) | t½ (ч) | AUC (pg • ч / мл) |
Эстроне | 124 (30) | 10,0 (32) | 38,1 (37) | 6332 (44) |
Исправленный по базовой линии эстроне | 102 (35) | 10,0 (32) | 19,7 (48) | 3159 (53) |
Equilin | 59 (43) | 8,8 (36) | 10,9 (47) | 1182 (42) |
Фармакокинетический профиль конъюгированных эстрогенов после введения дозы 1 х 1,25 мг | ||||
PK Параметр | ||||
Среднее арифметическое (% CV) | Cmax (нг / мл) | tmax (ч) | t½ (ч) | AUC (нг • ч / мл) |
Всего Эстроне | 4,5 (39) | 8,2 (58) | 26,5 (40) | 109 (46) |
Базовый скорректированный общий эстрон | 4,3 (41) | 8,2 (58) | 17,5 (41) | 87 (44) |
Всего равноправных | 2,9 (42) | 6,8 (49) | 12,5 (34) | 48 (51) |
Распределение
Распределение экзогенных эстрогены аналогичны эндогенным эстрогенам. Эстрогены широко распространены распределены в организме и обычно обнаруживаются в более высокой концентрации в половой гормон целевых органов. Эстрогены циркулируют в крови, в значительной степени связанной с связывающий половые гормоны глобулин (SHBG) и альбумин.
Метаболизм
Экзогенные эстрогены есть метаболизируется так же, как эндогенные эстрогены. Циркулирующие эстрогены существуют в динамическом равновесии метаболических межконверсий. Эти трансформации происходят в основном в печени. Эстрадиол превращается обратимо к эстроне, и оба могут быть преобразованы в эстриол, который является основным мочевой метаболит. Эстрогены также подвергаются энтерогепатической рециркуляции через конъюгация сульфатов и глюкуронидов в печени, секреция желчи конъюгаты в кишечнике и гидролиз в кишечнике с последующим реабсорбция. У женщин в постменопаузе значительная часть циркулирует эстрогены существуют в виде сульфатных конъюгатов, особенно эстронесульфата, который служит в качестве циркулирующего резервуара для образования более активных эстрогенов.
Экскреция
Эстрадиол, эстроне и эстриол выводятся с мочой вместе с глюкуронидом и сульфатными конъюгатами.