Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Formes posologiques et forces
PRÉMARINE (comprimés d'oestrogènes conjugués, USP)
Force du comprimé | Forme / couleur de la tablette | Empreinte |
0,3 mg | ovale / vert | PRÉMARINE 0,3 |
0,45 mg | ovale / bleu | PRÉMARINE 0,45 |
0,625 mg | ovale / marron | PRÉMARINE 0,625 |
0,9 mg | ovale / blanc | PRÉMARINE 0,9 |
1,25 mg | ovale / jaune | PRÉMARINE 1.25 |
PREMARIN® (œstrogènes conjugués comprimés, USP)
Chaque comprimé vert ovale contient 0,3 mg, en flacons de 100
(NDC 0046-1100-81) et 1 000 (NDC 0046-1100-91).
Chaque comprimé bleu ovale contient 0,45 mg, en flacons de 100
(NDC 0046-1101-81).
Chaque comprimé ovale de marron contient 0,625 mg, en flacons de
100 (NDC 0046-1102-81) et 1 000 (NDC 0046-1102-91).
Chaque comprimé blanc ovale contient 0,9 mg, en flacons de 100
(NDC 0046-1103-81).
Chaque comprimé jaune ovale contient 1,25 mg, en flacons de
100 (NDC 0046-1104-81) et 1 000 (NDC 0046-1104-91).
L'apparence de ces comprimés est une marque déposée de Wyeth LLC .
Stockage et manutention
Conserver entre 20 ° et 25 ° C (68 ° à 77 ° F); excursions autorisées de 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F).
Dispense dans un bien fermé conteneur, tel que défini dans l'USP .
Distribué par: Wyeth Pharmaceuticals Inc., Une filiale de Pfizer Inc., Philadephia, PA 19101. Révisé: déc 2014
Traitement de modéré à sévère Symptômes vasomoteurs dus à la ménopause
Traitement de modéré à sévère Symptômes de vulvaire et d'atrophie vaginale dus à la ménopause.
Limitation d'utilisation
Lors de la prescription uniquement le traitement des symptômes modérés à sévères de l'atrophie vulvaire et vaginale due à la ménopause, les produits vaginaux topiques doivent être pris en compte.
Traitement de l'hypoestrogénisme dû À l'hypogonadisme, à la castration ou à l'échec ovarien primaire
Traitement du cancer du sein (pour Palliation uniquement) Chez les femmes et les hommes dûment sélectionnés et métastatiques Maladie
Traitement des avancées Carcinome dépendant des androgènes de la prostate (pour palliation uniquement)
Prévention de la ménopause Ostéoporose.
Limitation d'utilisation
Lors de la prescription uniquement la prévention de l'ostéoporose postménopausique, le traitement ne doit l'être que considéré pour les femmes à risque important d'ostéoporose et de non-œstrogène les médicaments doivent être soigneusement envisagés
La thérapie PREMARIN l'est contre-indiqué chez les personnes présentant l'une des conditions suivantes:
- Saignement génital anormal non diagnostiqué
- Connu, suspecté ou antécédents de cancer du sein sauf chez des patients correctement sélectionnés traités pour une maladie métastatique
- Néoplasie dépendante des œstrogènes connue ou suspectée
- DVT, PE actifs ou historique de ces conditions
- Maladie thromboembolique artérielle active (par exemple AVC et MI), ou un historique de ces conditions
- Réaction anaphylactique connue ou œdème de Quincke avec Premarin
- Insuffisance hépatique ou maladie connue
- Déficit connu en protéines C, S ou antithrombine , ou d'autres troubles thrombophiles connus.
- Grossesse connue ou suspectée
EFFETS CÔTÉ
Les effets indésirables graves suivants sont discutés ailleurs dans l'étiquetage:
- Troubles cardiovasculaires
- Tumeurs malignes
Expérience d'étude clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Au cours de la première année d'un essai clinique de 2 ans avec 2 333 femmes ménopausées atteintes d'un utérus entre 40 et 65 ans (88 pour cent de race blanche), 1 012 femmes ont été traitées avec des œstrogènes conjugués et 332 ont été traités par placebo.
Le tableau 1 résume les effets indésirables liés au traitement qui s'est produit à un taux ≥ 1% dans n'importe quel groupe de traitement.
Tableau 1: RÉACTIONS INDÉSIRABLES LIÉES AU TRAITEMENT À A
FRÉQUENCE ≥ 1 POUR CENT
PREMARIN0,625 mg (n = 348) | PREMARIN0,45 mg (n = 338) | PREMARIN0,3 mg (n = 326) | Placebo (n = 332) | |
Corps dans son ensemble | ||||
Douleur abdominale | 38 (11) | 28 (8) | 30 (9) | 21 (6) |
Asthénie | 16 (5) | 8 (2) | 14 (4) | 3 (1) |
Douleurs au dos | 18 (5) | 11 (3) | 13 (4) | 4 (1) |
Douleur thoracique | 2 (1) | 3 (1) | 4 (1) | 2 (1) |
Œdème généralisé | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 8 (2) |
Maux de tête | 45 (13) | 47 (14) | 44 (13) | 46 (14) |
Moniliasis | 5 (1) | 4 (1) | 4 (1) | 1 (0) |
Douleur | 17 (5) | 10 (3) | 12 (4) | 14 (4) |
Douleur pelvienne | 10 (3) | 9 (3) | 8 (2) | 4 (1) |
Système cardiovasculaire | ||||
Hypertension | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 5 (2) |
Migraine | 7 (2) | 1 (0) | 0 | 3 (1) |
Palpitations | 3 (1) | 3 (1) | 3 (1) | 4 (1) |
Vasodilatation | 2 (1) | 2 (1) | 3 (1) | 5 (2) |
Système digestif | ||||
Constipation | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 3 (1) |
Diarrhée | 4 (1) | 5 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Dyspepsie | 7 (2) | 5 (1) | 6 (2) | 14 (4) |
Eructation | 1 (0) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Flatulence | 22 (6) | 18 (5) | 13 (4) | 8 (2) |
Augmentation de l'appétit | 4 (1) | 1 (0) | 1 (0) | 2 (1) |
Nausées | 16 (5) | 10 (3) | 15 (5) | 16 (5) |
Métabolique et nutritionnel | ||||
Hyperlipidémie | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Œdème périphérique | 5 (1) | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) |
Gain de poids | 11 (3) | 10 (3) | 8 (2) | 14 (4) |
Système musculo-squelettique | ||||
Arthralgie | 6 (2) | 3 (1) | 2 (1) | 5 (2) |
Crampes aux jambes | 10 (3) | 5 (1) | 9 (3) | 4 (1) |
Myalgie | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Système nerveux | ||||
Anxiété | 6 (2) | 4 (1) | 2 (1) | 4 (1) |
Dépression | 17 (5) | 15 (4) | 10 (3) | 17 (5) |
Vertiges | 9 (3) | 7 (2) | 4 (1) | 5 (2) |
Lacune émotionnelle | 3 (1) | 4 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Hypertonie | 1 (0) | 1 (0) | 5 (2) | 3 (1) |
Insomnie | 16 (5) | 10 (3) | 13 (4) | 14 (4) |
Nervosité | 9 (3) | 12 (4) | 2 (1) | 6 (2) |
Peau et appendices | ||||
Acné | 3 (1) | 1 (0) | 8 (2) | 3 (1) |
Alopécie | 6 (2) | 6 (2) | 5 (2) | 2 (1) |
Hirsutisme | 4 (1) | 2 (1) | 1 (0) | 0 |
Prurit | 11 (3) | 11 (3) | 10 (3) | 3 (1) |
Éruption cutanée | 6 (2) | 3 (1) | 1 (0) | 2 (1) |
Décoloration de la peau | 4 (1) | 2 (1) | 0 | 1 (0) |
Transpiration | 4 (1) | 1 (0) | 3 (1) | 4 (1) |
Système urogénital | ||||
Trouble mammaire | 6 (2) | 3 (1) | 3 (1) | 6 (2) |
Agrandissement mammaire | 3 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 3 (1) |
Néoplasme mammaire | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 7 (2) |
Douleur mammaire | 37 (11) | 39 (12) | 24 (7) | 26 (8) |
Trouble du col de l'utérus | 8 (2) | 4 (1) | 5 (2) | 0 |
Dysmenorrhée | 12 (3) | 10 (3) | 4 (1) | 2 (1) |
Trouble de l'endomètre | 4 (1) | 2 (1) | 2 (1) | 0 |
Hyperplasie de l'endomètre | 16 (5) | 8 (2) | 1 (0) | 0 |
Leucorrhée | 17 (5) | 17 (5) | 12 (4) | 6 (2) |
Métrorhagie | 11 (3) | 4 (1) | 3 (1) | 1 (0) |
Infection des voies urinaires | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) |
Fibroides utérins agrandis | 6 (2) | 1 (0) | 2 (1) | 2 (1) |
Spasme utérin | 11 (3) | 5 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Sécheresse vaginale | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 6 (2) |
Hémorragie vaginale | 46 (13) | 13 (4) | 6 (2) | 0 |
Moniliasis vaginal | 14 (4) | 10 (3) | 12 (4) | 5 (2) |
Vaginite | 18 (5) | 7 (2) | 9 (3) | 1 (0) |
Expérience post-commercialisation
Le supplément suivant des effets indésirables ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de PREMARIN Parce que ces réactions sont rapportées volontairement par une population incertaine taille, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Système génito-urinaire
Saignement utérin anormal ; douleur dysménorrhée ou pelvienne, augmentation de la taille des léiomyomates utérins vaginite, y compris candidose vaginale, changement de sécrétion cervicale, ovaire cancer, hyperplasie de l'endomètre, cancer de l'endomètre, leucorrhée.
Poitrines
Tendresse, hypertrophie, douleur, écoulement, galactorrhée, changements mammaires fibrocystiques, cancer du sein, gynécomastie chez les hommes.
Cardiovasculaire
Veneux profond et superficiel thrombose, embolie pulmonaire, thrombophlébite, infarctus du myocarde AVC, augmentation de la pression artérielle.
Gastro-intestinal
Nausées, vomissements, abdominaux douleur, ballonnements, jaunisse cholestatique, augmentation de l'incidence de la vésicule biliaire maladie, pancréatite, hypertrophie des hémangiomes hépatiques, colite ischémique.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est arrêté, érythème polymorphe, érythème noueux, perte des poils du cuir chevelu, hirsutisme, prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance aux lentilles de contact.
Système nerveux central
Maux de tête, migraine, étourdissements, dépression mentale, nervosité, troubles de l'humeur, irritabilité, exacerbation d'épilepsie, de démence, potentialisation possible de la croissance du méningiome bénin.
Divers
Augmentation ou diminution du poids , intolérance au glucose, aggravation de la porphyrie, œdème, arthralgies, crampes aux jambes, changements dans la libido, l'urticaire, l'exacerbation de l'asthme, l'augmentation des triglycérides hypersensibilité.
INTERACTIONS DE DROGUES
Données d'une étude d'interaction médicamenteuse à dose unique impliquant des œstrogènes conjugués et de l'acétate de médroxyprogestérone l'indiquent la disposition pharmacocinétique des deux médicaments n'est pas modifiée lorsque les médicaments le sont co-administré. Aucune autre étude clinique d'interaction médicamenteuse n'a été réalisée menée avec des œstrogènes conjugués.
Interactions métaboliques
In vitro et in vivo des études ont montré que les œstrogènes sont métabolisés partiellement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Par conséquent, les inducteurs ou les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent affecter le métabolisme des médicaments aux œstrogènes. Inducteurs de CYP3A4, tel que St. Préparations du millepertuis (Hypericum perforatum), le phénobarbital, la carbamazépine et la rifampicine peuvent réduire les concentrations plasmatiques de œstrogènes, pouvant entraîner une diminution des effets thérapeutiques et / ou changements dans le profil de saignement utérin. Inhibiteurs du CYP3A4, tels que érythromycine, clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, ritonavir et le jus de pamplemousse peut augmenter les concentrations plasmatiques d'oestrogènes et peut entraîner des effets secondaires.
PREMARIN ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il semble y avoir peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants né de femmes qui ont utilisé des œstrogènes et des progestatifs comme contraceptif oral par inadvertance pendant une grossesse précoce.
Les effets indésirables graves suivants sont discutés ailleurs dans l'étiquetage:
- Troubles cardiovasculaires
- Tumeurs malignes
Expérience d'étude clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Au cours de la première année d'un essai clinique de 2 ans avec 2 333 femmes ménopausées atteintes d'un utérus entre 40 et 65 ans (88 pour cent de race blanche), 1 012 femmes ont été traitées avec des œstrogènes conjugués et 332 ont été traités par placebo.
Le tableau 1 résume les effets indésirables liés au traitement qui s'est produit à un taux ≥ 1% dans n'importe quel groupe de traitement.
Tableau 1: RÉACTIONS INDÉSIRABLES LIÉES AU TRAITEMENT À A
FRÉQUENCE ≥ 1 POUR CENT
PREMARIN0,625 mg (n = 348) | PREMARIN0,45 mg (n = 338) | PREMARIN0,3 mg (n = 326) | Placebo (n = 332) | |
Corps dans son ensemble | ||||
Douleur abdominale | 38 (11) | 28 (8) | 30 (9) | 21 (6) |
Asthénie | 16 (5) | 8 (2) | 14 (4) | 3 (1) |
Douleurs au dos | 18 (5) | 11 (3) | 13 (4) | 4 (1) |
Douleur thoracique | 2 (1) | 3 (1) | 4 (1) | 2 (1) |
Œdème généralisé | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 8 (2) |
Maux de tête | 45 (13) | 47 (14) | 44 (13) | 46 (14) |
Moniliasis | 5 (1) | 4 (1) | 4 (1) | 1 (0) |
Douleur | 17 (5) | 10 (3) | 12 (4) | 14 (4) |
Douleur pelvienne | 10 (3) | 9 (3) | 8 (2) | 4 (1) |
Système cardiovasculaire | ||||
Hypertension | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 5 (2) |
Migraine | 7 (2) | 1 (0) | 0 | 3 (1) |
Palpitations | 3 (1) | 3 (1) | 3 (1) | 4 (1) |
Vasodilatation | 2 (1) | 2 (1) | 3 (1) | 5 (2) |
Système digestif | ||||
Constipation | 7 (2) | 6 (2) | 4 (1) | 3 (1) |
Diarrhée | 4 (1) | 5 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Dyspepsie | 7 (2) | 5 (1) | 6 (2) | 14 (4) |
Eructation | 1 (0) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Flatulence | 22 (6) | 18 (5) | 13 (4) | 8 (2) |
Augmentation de l'appétit | 4 (1) | 1 (0) | 1 (0) | 2 (1) |
Nausées | 16 (5) | 10 (3) | 15 (5) | 16 (5) |
Métabolique et nutritionnel | ||||
Hyperlipidémie | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Œdème périphérique | 5 (1) | 2 (1) | 4 (1) | 3 (1) |
Gain de poids | 11 (3) | 10 (3) | 8 (2) | 14 (4) |
Système musculo-squelettique | ||||
Arthralgie | 6 (2) | 3 (1) | 2 (1) | 5 (2) |
Crampes aux jambes | 10 (3) | 5 (1) | 9 (3) | 4 (1) |
Myalgie | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) | 1 (0) |
Système nerveux | ||||
Anxiété | 6 (2) | 4 (1) | 2 (1) | 4 (1) |
Dépression | 17 (5) | 15 (4) | 10 (3) | 17 (5) |
Vertiges | 9 (3) | 7 (2) | 4 (1) | 5 (2) |
Lacune émotionnelle | 3 (1) | 4 (1) | 5 (2) | 8 (2) |
Hypertonie | 1 (0) | 1 (0) | 5 (2) | 3 (1) |
Insomnie | 16 (5) | 10 (3) | 13 (4) | 14 (4) |
Nervosité | 9 (3) | 12 (4) | 2 (1) | 6 (2) |
Peau et appendices | ||||
Acné | 3 (1) | 1 (0) | 8 (2) | 3 (1) |
Alopécie | 6 (2) | 6 (2) | 5 (2) | 2 (1) |
Hirsutisme | 4 (1) | 2 (1) | 1 (0) | 0 |
Prurit | 11 (3) | 11 (3) | 10 (3) | 3 (1) |
Éruption cutanée | 6 (2) | 3 (1) | 1 (0) | 2 (1) |
Décoloration de la peau | 4 (1) | 2 (1) | 0 | 1 (0) |
Transpiration | 4 (1) | 1 (0) | 3 (1) | 4 (1) |
Système urogénital | ||||
Trouble mammaire | 6 (2) | 3 (1) | 3 (1) | 6 (2) |
Agrandissement mammaire | 3 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 3 (1) |
Néoplasme mammaire | 4 (1) | 4 (1) | 7 (2) | 7 (2) |
Douleur mammaire | 37 (11) | 39 (12) | 24 (7) | 26 (8) |
Trouble du col de l'utérus | 8 (2) | 4 (1) | 5 (2) | 0 |
Dysmenorrhée | 12 (3) | 10 (3) | 4 (1) | 2 (1) |
Trouble de l'endomètre | 4 (1) | 2 (1) | 2 (1) | 0 |
Hyperplasie de l'endomètre | 16 (5) | 8 (2) | 1 (0) | 0 |
Leucorrhée | 17 (5) | 17 (5) | 12 (4) | 6 (2) |
Métrorhagie | 11 (3) | 4 (1) | 3 (1) | 1 (0) |
Infection des voies urinaires | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 4 (1) |
Fibroides utérins agrandis | 6 (2) | 1 (0) | 2 (1) | 2 (1) |
Spasme utérin | 11 (3) | 5 (1) | 3 (1) | 2 (1) |
Sécheresse vaginale | 1 (0) | 2 (1) | 1 (0) | 6 (2) |
Hémorragie vaginale | 46 (13) | 13 (4) | 6 (2) | 0 |
Moniliasis vaginal | 14 (4) | 10 (3) | 12 (4) | 5 (2) |
Vaginite | 18 (5) | 7 (2) | 9 (3) | 1 (0) |
Expérience post-commercialisation
Le supplément suivant des effets indésirables ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de PREMARIN Parce que ces réactions sont rapportées volontairement par une population incertaine taille, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Système génito-urinaire
Saignement utérin anormal ; douleur dysménorrhée ou pelvienne, augmentation de la taille des léiomyomates utérins vaginite, y compris candidose vaginale, changement de sécrétion cervicale, ovaire cancer, hyperplasie de l'endomètre, cancer de l'endomètre, leucorrhée.
Poitrines
Tendresse, hypertrophie, douleur, écoulement, galactorrhée, changements mammaires fibrocystiques, cancer du sein, gynécomastie chez les hommes.
Cardiovasculaire
Veneux profond et superficiel thrombose, embolie pulmonaire, thrombophlébite, infarctus du myocarde AVC, augmentation de la pression artérielle.
Gastro-intestinal
Nausées, vomissements, abdominaux douleur, ballonnements, jaunisse cholestatique, augmentation de l'incidence de la vésicule biliaire maladie, pancréatite, hypertrophie des hémangiomes hépatiques, colite ischémique.
Peau
Chloasma ou mélasma qui peuvent persister lorsque le médicament est arrêté, érythème polymorphe, érythème noueux, perte des poils du cuir chevelu, hirsutisme, prurit, éruption cutanée.
Yeux
Thrombose vasculaire rétinienne, intolérance aux lentilles de contact.
Système nerveux central
Maux de tête, migraine, étourdissements, dépression mentale, nervosité, troubles de l'humeur, irritabilité, exacerbation d'épilepsie, de démence, potentialisation possible de la croissance du méningiome bénin.
Divers
Augmentation ou diminution du poids , intolérance au glucose, aggravation de la porphyrie, œdème, arthralgies, crampes aux jambes, changements dans la libido, l'urticaire, l'exacerbation de l'asthme, l'augmentation des triglycérides hypersensibilité.
Un surdosage d'oestrogène peut provoquer des nausées, des vomissements, des seins sensibilité, douleurs abdominales, somnolence et fatigue, et saignement de sevrage peuvent se produisent chez les femmes. Le traitement d'un surdosage consiste à interrompre PREMARIN thérapie avec institution de soins symptomatiques appropriés.
Absorption
Les œstrogènes conjugués sont solubles dans l'eau et sont absorbés du tractus gastro-intestinal après libération de la formulation du médicament. Le Le comprimé PREMARIN libère lentement des œstrogènes conjugués sur plusieurs heures. Table 2 résume les paramètres pharmacocinétiques moyens pour les non conjugués et œstrogènes conjugués après administration de 1 x 0,625 mg et 1 x 1,25 mg comprimés pour les femmes ménopausées en bonne santé.
Effet alimentaire: La pharmacocinétique de PREMARIN 0,45 mg et comprimés de 1,25 mg ont été évalués après une dose unique avec une matière grasse élevée petit déjeuner et administration à jeun. La Cmax et l'ASC des œstrogènes l'étaient modifié d'environ 3 à 13%. Les modifications de la Cmax et de l'ASC ne sont pas prises en compte cliniquement significatif, PREMARIN peut donc être pris sans égard aux repas.
TABLEAU 2: PARAMÈTRES PHARMACOKINÉTIQUES POUR LA PRÉMARINE
Profil pharmacocinétique des œstrogènes non conjugués après une dose de 1 x 0,625 mg | ||||
Paramètre PK | ||||
Moyenne arithmétique (% CV) | Cmax (pg / mL) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (pg • h / mL) |
Estrone | 87 (33) | 9.6 (33) | 50,7 (35) | 5557 (59) |
Estrone ajusté en fonction de la base | 64 (42) | 9.6 (33) | 20,2 (40) | 1723 (52) |
Equilin | 31 (38) | 7,9 (32) | 12,9 (112) | 602 (54) |
Profil pharmacocinétique des œstrogènes conjugués après une dose de 1 x 0,625 mg | ||||
Paramètre PK | ||||
Moyenne arithmétique (% CV) | Cmax (ng / mL) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (ng • h / mL) |
Estron total | 2,7 (43) | 6,9 (25) | 26,7 (33) | 75 (52) |
Estrone totale ajustée en fonction de la base | 2,5 (45) | 6,9 (25) | 14,8 (35) | 46 (48) |
Équiline totale | 1,8 (56) | 5,6 (45) | 11,4 (31) | 27 (56) |
Profil pharmacocinétique des œstrogènes non conjugués après une dose de 1 x 1,25 mg | ||||
Paramètre PK | ||||
Moyenne arithmétique (% CV) | Cmax (pg / mL) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (pg • h / mL) |
Estrone | 124 (30) | 10,0 (32) | 38,1 (37) | 6332 (44) |
Estrone ajusté en fonction de la base | 102 (35) | 10,0 (32) | 19,7 (48) | 3159 (53) |
Equilin | 59 (43) | 8.8 (36) | 10,9 (47) | 1182 (42) |
Profil pharmacocinétique des œstrogènes conjugués après une dose de 1 x 1,25 mg | ||||
Paramètre PK | ||||
Moyenne arithmétique (% CV) | Cmax (ng / mL) | tmax (h) | t½ (h) | AUC (ng • h / mL) |
Estron total | 4,5 (39) | 8.2 (58) | 26,5 (40) | 109 (46) |
Estrone totale ajustée en fonction de la base | 4.3 (41) | 8.2 (58) | 17,5 (41) | 87 (44) |
Équiline totale | 2,9 (42) | 6,8 (49) | 12,5 (34) | 48 (51) |
Distribution
La distribution d'exogène les œstrogènes sont similaires à ceux des œstrogènes endogènes. Les œstrogènes sont largement distribué dans le corps et se trouve généralement à une concentration plus élevée dans le organes cibles de l'hormone sexuelle. Les œstrogènes circulent dans le sang largement lié à globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG) et albumine.
Métabolisme
Les œstrogènes exogènes le sont métabolisé de la même manière que les œstrogènes endogènes. Estrogènes circulants existent dans un équilibre dynamique d'interconversions métaboliques. Ceux-ci les transformations ont lieu principalement dans le foie. Estradiol est converti de manière réversible à l'estrone, et les deux peuvent être convertis en estriol, qui est un majeur métabolite urinaire. Les œstrogènes subissent également une recirculation entérohépatique via conjugaison sulfate et glucuronide dans le foie, sécrétion biliaire de se conjugue dans l'intestin et s'hydrolyse dans l'intestin suivie de réabsorption. Chez les femmes ménopausées, une partie importante de la circulation les œstrogènes existent sous forme de conjugués sulfates, en particulier le sulfate d'estrone, qui sert comme réservoir circulant pour la formation d'oestrogènes plus actifs.
Excrétion
Estradiol, estrone et estriol sont excrétés dans l'urine, ainsi que les conjugués glucuronide et sulfate.