Pelcard

Пелкарда показана взрослым для профилактики пациентов с хронически стабильной стенокардией. Для лечения высокого кровяного давления от легкой до умеренной степени тяжести.

Дозировка

Профилактика хронической стабильной стенокардии:

Начальная доза: титруйте 20 мг каждые 8 часов по мере необходимости.

Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон от общей дозы 60 мг - 120 мг в день).

Разрешить увеличение дозы Pelcard не менее чем за 3 дня до того, как будут достигнуты установившиеся уровни в плазме.

Гипертония:

Начальная доза: титруйте 20 мг каждые 8 часов по мере необходимости.

Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон от общей дозы 60 мг - 120 мг в день).

Используйте в старых

Начальная доза составляет 20 мг 3 раза в день. Тщательно титруйте, потому что никардипин может снижать систолическое давление больше, чем диастолическое давление у этих пациентов.

Детская популяция

Безопасность и эффективность у детей с низкой массой тела при рождении, новорожденных, грудных детей, младенцев и детей не установлены. Pelcard не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Капсулы Pelcard предназначены для перорального приема.

Капсулы следует принимать с небольшим количеством воды и проглатывать целиком.

Беременность и кормление грудью.

Поскольку часть эффектов вторичного никардипина снижается после нагрузки, препарат не следует вводить пациентам с тяжелым стенозом аорты. Снижение диастолического давления у этих пациентов может ухудшить, а не улучшить инфаркт миокарда.

Pelcard не следует использовать для кардиогенного шока, клинически значимого стеноза аорты, нестабильной стенокардии стенокардии, а также в течение или в течение месяца после инфаркта миокарда.

Pelcard не следует использовать при острых приступах стенокардии.

Pelcard не следует использовать для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

При использовании Pelcard в качестве монотерапии следует соблюдать осторожность, чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления. В сочетании с диуретиками или бета-блокаторами рекомендуется тщательное титрование Pelcard.

Следует соблюдать осторожность при использовании никардипина в сочетании с бета-блокатором у пациентов с пониженной функцией сердца.

Если вы перейдете с бета-блокаторов на Pelcard, вы постепенно уменьшите дозу бета-блокатора (желательно в течение 8-10 дней), поскольку Nicardipin не обеспечивает защиту от опасностей внезапного снятия бета-блокатора.

Остановите Pelcard у пациентов с ишемической болью в течение 30 минут после начала терапии или после увеличения дозы.

Ишемическая болезнь сердца:

Дигидропиридины короткого действия связаны с повышенным риском ишемических сердечно-сосудистых событий.

Использовать у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или плохим сердечным запасом:

Гемодинамические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что никардипин снижает перезагрузку и улучшает общую гемодинамику. В одном исследовании внутривенный никардипин снижал сократимость миокарда у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, несмотря на увеличение индекса сердца и фракции выброса, обнаруженных у тех же пациентов.

Поскольку никардипин не был тщательно изучен у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью, следует иметь в виду, что может произойти ухудшение сердечной недостаточности.

Использование у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью:

Поскольку Pelcard подвергается метаболизму первого прохода, используйте с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью или снижением кровотока в печени. Пациенты с тяжелым заболеванием печени показали повышенный уровень в крови, а период полувыведения никардипина был продлен. У некоторых пациентов с почечной недостаточностью уровень тазовой крови также может быть увеличен. Следовательно, самая низкая начальная доза и продление интервала дозирования должны рассматриваться индивидуально у этих пациентов.

Использовать у пациентов после инсульта (инфаркт или кровотечение):

Избегайте индукции системной гипотонии при назначении Пелкарда этому пациенту.

Лабораторные тесты:

Наблюдалось временное увеличение щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке, SGPT, SGOT и глюкозы. БУН и креатинин также могут быть увеличены. Пока значения вне диапазона в T₃Т₄ и TSH наблюдались, отсутствие последовательных изменений указывает на то, что изменения не были связаны с наркотиками.

Короткое действие лечения никардипином может привести к чрезмерному падению артериального давления и рефлекторной тахикардии, что может вызвать сердечно-сосудистые осложнения, такие как миокард и цереброваскулярная ишемия.

Были некоторые опасения по поводу повышенной смертности и заболеваемости при лечении ишемической болезни сердца с более высокими, чем рекомендуемые дозы некоторых других дигидропиридинов короткого действия.

Следует соблюдать осторожность, поскольку антигипертензивные эффекты этого лекарства могут вызвать головокружение.

Большинство из них не являются серьезными и, как ожидается, будут иметь последствия для сосудорасширяющих эффектов Pelcard.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, периферические отеки, ощущение жара и / или покраснения, сердцебиение, тошнота и головокружение.

Другие побочные эффекты, обнаруженные в клинических испытаниях, включают следующее:

Болезнь сердца

Тахикардия

Как и при использовании других дигидропиридинов короткого действия у пациентов с ишемической болезнью сердца, ухудшение стенокардии часто может происходить в начале лечения никардипиновыми капсулами. Сообщалось о инфаркте миокарда, хотя такое событие нельзя отличить от естественного течения ишемической болезни сердца.

Желудочно-кишечные расстройства

Желудочно-кишечные расстройства

Гиперплазия десны

Рвота

Общие расстройства и состояния на месте введения

Слабость

Гепатобилиарные расстройства

Функция печени ненормальная

Почечные и мочевые расстройства

Почечная функция ненормальная

Частота мочеиспускания

Расстройства нервной системы

Сонливость

Бессонница

Звон в ушах

Парестезия

Неисправности

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Одышка

Частота: неизвестно

Легочный отек *

* Случаи также были зарегистрированы, если они использовались как толитик во время беременности

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Эритема

Зуд

Сыпь

Сосудистые заболевания

Гипотония

Ортостатическая гипотензия

Расстройства иммунной системы

Анафилактическая реакция

Частота: неизвестно

Расследования

Фермент печени увеличился

Частота: неизвестно

Депрессия, импотенция и тромбоцитопения отмечались редко.

Вышеуказанные побочные эффекты наблюдались во время клинических испытаний и / или при нормальном использовании на рынке.

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Симптомы могут включать выраженную гипотензию, брадикардию, сердцебиение, покраснение, сонливость, спутанность сознания и помутнение речи. У лабораторных животных передозировка также привела к обратимой дисфункции печени, спорадическому очаговому некрозу печени и прогрессирующей атриовентрикулярной блокаде.

Для лечения передозировки следует проводить стандартные меры, включая мониторинг сердечных и дыхательных функций. Пациент должен быть расположен так, чтобы избежать церебральной аноксии. Частое измерение артериального давления имеет важное значение. Вазопрессоры клинически показаны у пациентов с глубокой гипотензией. Внутривенный глюконат кальция может помочь обратить вспять последствия блокады проникновения кальция.

Фармакотерапевтическая группа: селективный блокатор кальциевых каналов (производное дигидропиридина) с преимущественно сосудистыми эффектами, код ATC: C08CA04.

Механизм действия

Пелкард является мощным антагонистом кальция. Фармакологические исследования показывают его предпочтительную высокую селективность в отношении периферической сосудистой системы по сравнению с миокардом, который отвечает за его минимальные отрицательные инотропные эффекты. Pelcard производит расслабление гладких мышц и выраженную периферическую вазодилатацию.

Фармакодинамические эффекты

У людей таз приводит к значительному снижению системного сосудистого сопротивления, причем степень вазодилатации более распространена у пациентов с гипертонической болезнью, чем у пациентов с нормотензией.

Клиническая эффективность и безопасность

Гемодинамические исследования у пациентов с ишемической болезнью сердца и нормальной функцией левого желудочка показали значительное увеличение сердечного индекса и коронарного кровотока, практически без увеличения эндодиастолического давления левого желудочка.

Электрофизиологические эффекты: Электрофизиологические исследования на людях показывают, что Pelcard не нарушает функцию синусового узла или предсердной или желудочковой линии у пациентов с нормальной или пониженной системой электрических линий. Рефрактерные периоды системы His-Purkinje были фактически немного укорочены никардипином, и время проводимости было улучшено.

Поглощение

Никардипин быстро и полностью всасывается, при этом уровни в плазме обнаруживаются через 20 минут после пероральной дозы. Максимальные уровни в плазме наблюдаются в течение от 30 минут до двух часов (среднее значение T_{Максимум} = 1 час). При приеме с пищей с высоким содержанием жира пиковые уровни в плазме снижаются на 30%. Никардипин подвергается насыщенному метаболизму первого прохождения, и биодоступность после пероральной дозы 30 мг составляет приблизительно 35% в устойчивом состоянии.

Стационарные уровни в плазме достигаются примерно через 3 дня дозирования при 20 и 30 мг и остаются относительно постоянными в течение 28 дней дозирования при 30 мг в сутки. Наблюдается значительная межсубъектная изменчивость уровней в плазме. После дозирования в стационарном состоянии в дозах 30 и 40 мг (tds) конечный период полувыведения никардипина из плазмы составлял в среднем 8,6 часа.

Распределение

Никардипин сильно связан с белками (> 99%) в плазме человека в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Никардипин метаболизируется цитохромом Р450 3А4. Исследования, включающие однократную дозу или три раза в день в течение 3 дней, показали, что менее 0,03% неизмененного никардипина восстанавливается в моче человека после перорального или внутривенного введения. Наиболее распространенным метаболитом в моче человека является гидроксиформ глюкуронид, который образуется при окислительном расщеплении N-метилбензилмоида и окислении пиридина. Никардипин не вызывает собственного метаболизма и не вызывает микросомальных ферментов печени.

Ликвидация

После приема дозы радиоактивного раствора 60% радиоактивности в моче и 35% в стуле было восстановлено. Большая часть дозы (> 90%) была восстановлена в течение 48 часов после введения дозы.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика перорально вводимой капсулы никардипина SR 45 мг была изучена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которым требуется гемодиализ (клиренс креатинина <10 мл / мин), легкая / умеренная почечная недостаточность (креатинин - клиренс 10-50 миль / мин) и нормальная почечная дисфункция (креатинин. В устойчивом состоянии Cmax и AUC были значительно выше у субъектов с легкой / умеренной почечной недостаточностью, и клиренс был значительно ниже, чем у субъектов с нормальной функцией почек. Не было никаких существенных различий в основных фармакокинетических параметрах между тяжелой почечной недостаточностью и нормальной почечной недостаточностью. Эти результаты аналогичны результатам других пероральных составов.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика Pelcard не является линейной из-за насыщенного метаболизма печени-первого прохода.

было показано, что никардипин попадает в молоко кормящих животных. Исследования на животных показали, что препарат выделяется с грудным молоком.

Исследования на животных, в которых этот препарат вводился в высокой дозе на заключительной стадии беременности, показали увеличение смертности плода, нарушения родов, снижение массы тела потомства и подавление постнатального увеличения массы тела.

репродуктивной токсичности не сообщалось.

Никто не известен.

Непригодный.