Cardibloc SR

Cardibloc SR

Nicardipin

Cardibloc SR показан у взрослых для профилактики пациентов с хронически стабильной стенокардией. Для лечения высокого кровяного давления как легкой, так и умеренной тяжести.

Posologie

Профилактика хронической стабильной стенокардии:

Начальная доза: титровать вверх по 20 мг каждые 8 часов по мере необходимости.

Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон общей дозы 60 мг - 120 мг в сутки).

Допускайте по крайней мере за 3 дня до увеличения дозы cardibloc SR, чтобы убедиться, что были достигнуты стационарные уровни в плазме.

Гипертония:

Начальная доза: титровать вверх по 20 мг каждые 8 часов по мере необходимости.

Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон общей дозы 60 мг - 120 мг в сутки).

Использование у пожилых людей

Начальная доза составляет 20 мг 3 раза в день. Осторожно титруйте вверх, так как никардипин может снизить систолическое давление сильнее, чем диастолическое давление у этих пациентов.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность у младенцев с низким весом при рождении, новорожденных, кормящих младенцев, младенцев и детей не была доказана. Cardibloc SR не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Капсулы Cardibloc SR предназначены для перорального введения.

Капсулы следует принимать с небольшим количеством воды и проглатывать целиком.

Беременность и грудное вскармливание.

Поскольку часть действия никардипина является вторичной по отношению к уменьшенной перезарядке, препарат не следует назначать пациентам с тяжелым аортальным стенозом. Снижение диастолического давления у этих пациентов может ухудшиться, а не улучшить инфаркт миокарда.

Cardibloc SR не следует применять при кардиогенном шоке, клинически значимом стенозе аорты, нестабильной стенокардии и во время или в течение месяца после инфаркта миокарда.

Cardibloc SR не следует использовать при острых приступах стенокардии.

Cardibloc SR не следует использовать для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Если Cardibloc SR используется в качестве монотерапии, следует соблюдать осторожность, чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления. В сочетании с диуретиками или бета-блокаторами рекомендуется тщательное титрование кардиблокаина.

Следует соблюдать осторожность при применении никардипина в сочетании с бета-блокатором у пациентов с пониженной функцией сердца.

При переходе от бета-блокаторов к кардиоблокаторам постепенно уменьшайте дозу бета-блокаторов (желательно в течение 8-10 дней), так как никардипин не обеспечивает защиты от опасностей резкого отмены бета-блокаторов.

Остановите Cardibloc SR у пациентов с ишемической болью в течение 30 минут после начала терапии или после увеличения дозы.

ишемическая болезнь сердца:

Дигидропиридины короткого действия связаны с повышенным риском ишемических сердечно-сосудистых событий.

Применение у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или плохим сердечным резервом:

Гемодинамические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что никардипин снижает перезарядку и улучшает общую гемодинамику. В одном исследовании внутривенный никардипин снижал сократимость миокарда у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, несмотря на увеличение сердечного индекса и фракции выброса, обнаруженных у одних и тех же пациентов.

Поскольку никардипин не был всесторонне изучен у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью, необходимо учитывать, что может произойти ухудшение сердечной недостаточности.

Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек:

Поскольку Cardibloc SR подвержен метаболизму первого прохода, используйте с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или уменьшением кровотока печени. Пациенты с тяжелым заболеванием печени показали повышенный уровень в крови, а период полураспада никардипина был продлен. Кардиблоцитарные уровни в крови также могут быть повышены у некоторых пациентов с почечным нарушением. Поэтому у этих пациентов самая низкая начальная доза и удлинение интервала дозирования следует рассматривать индивидуально.

Применение у пациентов после инсульта (инфаркт или кровотечение):

Избегайте индукции системной гипотензии при введении этого пациента Cardibloc SR.

Лабораторные испытания:

Наблюдалось временное увеличение щелочной фосфатазы, билирубина сыворотки, СГПТ, СГОТ и глюкозы. Булочка и креатинин также могут быть увеличены. В то время как значения вне диапазона в T_три, Срок_четыре и ТТГ наблюдалось, отсутствие последовательных изменений указывает на то, что изменения не были медикаментозными.

Лечение никардипином короткого действия может привести к преувеличенному снижению артериального давления и рефлекторной тахикардии, которая может вызвать сердечно-сосудистые осложнения, такие как миокардовая и цереброваскулярная ишемия.

Были некоторые опасения по поводу повышенной смертности и заболеваемости при лечении ишемических сердечных заболеваний с более высокими, чем рекомендуемые дозы некоторых других дигидропиридинов короткого действия.

Следует соблюдать осторожность, так как гипотензивные эффекты этого препарата могут вызвать головокружение.

Они не являются серьезными и, как ожидается, последствия сосудорасширяющих эффектов Cardibloc SR.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головные боли, периферический отек, ощущение тепла и / или румяна, сердцебиение, тошнота и головокружение.

Другие побочные эффекты, обнаруженные в клинических испытаниях, включают следующее:

Сердечные заболевания

Тахикардия

Как и при применении других дигидропиридинов короткого действия у пациентов с ишемической болезнью сердца, в начале лечения капсулами никардипина часто может наблюдаться обострение стенокардии. Сообщалось о возникновении инфаркта миокарда, хотя такое событие нельзя отличить от естественного течения ишемической болезни сердца.

Желудочно-кишечные заболевания

Желудочно-кишечное расстройство

Гиперплазия десен

Рвота

Общие нарушения и условия в месте введения

Слабость

Гепатобилиарные расстройства

Функция печени ненормальная

Заболевания почек и мочевых путей

Функция почек аномальная

Частота микции

Нарушения нервной системы

Сонливость

Бессонница

Шум в ушах

Парестезии

Неполадки

Респираторные, грудные и средостенные расстройства

Одышка

Частота: неизвестно

Отек легких*

*Также сообщалось о случаях, когда они использовались в качестве токолитика во время беременности

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Эритема

Кожный зуд

Сыпь

Сосудистые заболевания

Гипотония

ортостатическая гипотония

Нарушения иммунной системы

Анафилактическая реакция

Частота: Неизвестно

Исследования

Фермент печени увеличен

Частота: Неизвестно

Редко сообщалось о депрессии, импотенции и тромбоцитопении.

Вышеупомянутые побочные эффекты наблюдались во время клинических испытаний и/или во время стандартного использования.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после приема препарата имеет важное значение. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы и риска препарата. Медицинским работникам предлагается сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Yellow Card по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Симптомы могут включать выраженную гипотензию, брадикардию, сердцебиение, румяна, сонливость, спутанность сознания и помутнение речи. У лабораторных животных передозировка также приводила к обратимым нарушениям функции печени, спорадическому очаговому некрозу печени и прогрессирующей атриовентрикулярной блокаде проводимости.

Для лечения передозировки следует проводить стандартные мероприятия, включая мониторинг сердечных и дыхательных функций. Пациент должен располагаться таким образом, чтобы избежать церебральной аноксии. Частые измерения артериального давления необходимы. Вазопрессоры клинически показаны у пациентов с глубокой гипотензией. Внутривенный глюконат кальция может помочь обратить вспять последствия блокады входа кальция.

Фармакотерапевтическая группа: Селективный блокатор кальциевых каналов (производное дигидропиридина) с преимущественно сосудистым действием, код УВД: C08CA04.

Механизм действия

Cardibloc SR является мощным антагонистом кальция. Фармакологические исследования показывают его предпочтительную высокую селективность для периферической сосудистой системы по отношению к миокарду, что отвечает за его минимальные негативные инотропные эффекты. Cardibloc SR создает гладкую мышечную релаксацию и выраженную периферическую вазодилатацию.

Фармакодинамические эффекты

У людей кардиблок SR приводит к значительному снижению системного сосудистого сопротивления, причем степень вазодилатации более преобладает у гипертонических пациентов, чем у нормотенсивных испытуемых.

Клиническая эффективность и безопасность

Гемодинамические исследования у пациентов с ишемической болезнью сердца и нормальной функцией левого желудочка показали значительное повышение сердечного индекса и коронарного кровотока, при незначительном или вообще отсутствии повышения конечного диастолического давления левого желудочка.

Электрофизиологические эффекты: Электрофизиологические исследования на людях показывают, что Cardibloc SR не влияет на функцию синусового узла или предсердной или желудочковой проводимости у пациентов с нормальными или уменьшенными системами электропроводности. Тугоплавкие периоды системы His-Purkinje были фактически немного сокращены никардипином, а время проводимости было улучшено.

Поглощение

Никардипин быстро и полностью всасывается, причем уровень в плазме крови обнаруживается через 20 минут после пероральной дозы. Максимальные уровни плазмы наблюдаются в течение 30 минут до двух часов (среднее значение T_max = 1 час). При введении с высокожирной едой пиковые уровни плазмы снижаются на 30%. Никардипин подвергается насыщающему метаболизму первого прохода, а биодоступность составляет около 35% после пероральной дозы 30 мг в устойчивом состоянии.

Стационарные уровни плазмы достигаются примерно через 3 дня дозировки при 20 и 30 мг tds и остаются относительно постоянными в течение 28 дней дозировки при 30 мг tds. Наблюдается значительная интерсубъектная изменчивость уровней плазмы. После дозирования в стационарном состоянии дозами 30 и 40 мг (тдс) терминальный плазменный период полураспада никардипина составлял в среднем 8,6 часа.

Распределение

Никардипин сильно связан с белком (>99%) в плазме человека в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Никардипин метаболизируется цитохромом P450 3A4. Исследования, которые включают либо разовую дозу, либо три раза в день в течение 3-дневного периода, показали, что менее 0, 03% неизмененного никардипина восстанавливается в моче человека после перорального или внутривенного введения. Наиболее распространенным метаболитом в моче человека в глюкуронида гидроксильной форме, которая образуется в результате окислительного расщепления N-methylbenzylmoids и окисление пиридина является. Никардипин не индуцирует собственный метаболизм и не индуцирует микросомальные ферменты печени.

Ликвидация

После дозы перорального радиоактивного раствора было восстановлено 60% радиоактивности в моче и 35% в стуле. Большая часть дозы (> 90%) была восстановлена в течение 48 часов после дозировки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика капсулы 45 мг никардипина SR, введенной перорально, изучалась у пациентов с тяжелой функцией почек, требующей гемодиализа (клиренс креатинина < 10 мл / мин), легкой / умеренной дисфункции почек (клиренс креатинина 10-50 ми/мин) и нормальной дисфункции почек (клиренс креатинина >50 мл / мин). В устойчивом состоянии Cmax и AUC были значительно выше у испытуемых с легкой/умеренной дисфункцией почек, а клиренс значительно ниже, чем у испытуемых с нормальной функцией почек. Не было существенных различий в основных фармакокинетических параметрах между тяжелой дисфункцией почек и нормальной дисфункцией почек. Эти результаты аналогичны результатам других пероральных составов

Линейность / Нелинейность

Фармакокинетика Cardibloc SR не является линейной из-за насыщающего метаболизма печени.

Селективный блокатор кальциевых каналов (производное дигидропиридина) с главным образом сосудистым действием, код УВД: C08CA04.

было показано, что никардипин попадает в молоко кормящих животных. В экспериментах на животных сообщалось, что препарат выводится с грудным молоком.

в экспериментах на животных, где этот препарат вводили в большой дозе на конечной стадии беременности, сообщалось об увеличении смертности плода, о нарушениях доставки, снижении массы тела потомства и подавлении послеродового увеличения веса организма.

Однако о репродуктивной токсичности не сообщалось.

Не известно.

Неприменимо.