Oralsterone

У мужчины- Оральстерон (флуоксиместрон) Таблетки указаны для:

1. Заместительная терапия в условиях, связанных с симптомами дефицита или отсутствия эндогенного тестостерона.
   1. Первичный гипогонадизм (врожденный или приобретенный) - недостаточность яичек из-за крипторхидизма, двустороннего кручения, орхита, синдрома исчезающего яичка; или орхидеэктомия.
   2. Гипогонадотропный гипогонадизм (врожденный или приобретенный) - идиопатический гонадотропин или дефицит ЛРГ, или гипофиз-гипоталамумное повреждение от опухолей, травм или радиации.
2. Задержка полового созревания при условии, что оно определенно установлено как таковое, и это не просто семейная черта.

У женщины- Оральстерон (флуоксиместрон) Таблетки показаны для паллиации андроген-реактивного рецидивирующего рака молочной железы у женщин, которые находятся в постменопаузе более одного года, но менее пяти лет, или у которых было доказано наличие гормонозависимой опухоли, как показано в предыдущем полезном ответе. к кастрации.

Дозировка будет варьироваться в зависимости от человека, состояния, которое лечат, и его серьезности. Общая суточная пероральная доза может вводиться отдельно или разделенными (три или четыре) дозы.

Мужской гипогонадизм Для полной замены у самца гипогонады у большинства пациентов будет достаточно суточной дозы от 5 до 20 мг. Обычно предпочтительнее начинать лечение с полных терапевтических доз, которые впоследствии корректируются в соответствии с индивидуальными требованиями. Приапизм свидетельствует о чрезмерной дозировке и является показателем временного изъятия препарата.

Задержка полового созревания Дозировка должна быть тщательно титрована с использованием низкой дозы, соответствующего мониторинга скелета и путем ограничения продолжительности терапии до четырех-шести месяцев.

Неоперабельная карцинома молочной железы у женщин: Рекомендуемая общая суточная доза для паллиативной терапии при прогрессирующей неоперабельной карциноме молочной железы составляет от 10 до 40 мг. Из-за его короткого действия флуоксиместрон следует вводить пациентам в разделенных, а не однократных ежедневных дозах, чтобы обеспечить более стабильный уровень в крови. В целом, по-видимому, необходимо продолжать терапию в течение как минимум одного месяца для удовлетворительного субъективного ответа и в течение двух-трех месяцев для объективного ответа.

1. Известна гиперчувствительность к препарату
2. Мужчины с карциномой молочной железы
3. Мужчины с известной или подозреваемой карциномой предстательной железы
4. Женщины, о которых известно или подозревают, что они беременны
5. Пациенты с серьезными заболеваниями сердца, печени или почек

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Гиперкальциемия может возникнуть у иммобилизованных пациентов и у пациентов с раком молочной железы. Если это происходит, препарат следует прекратить.

Длительное использование высоких доз андрогенов (главным образом 17-α алкил-андрогенов) было связано с развитием аденом печени, гепатоцеллюлярной карциномы и гепатиса пелиоза - все это потенциально опасные для жизни осложнения.

Холестатический гепатит и желтуха могут возникать при 17-α-алкил-андрогенах. Если это произойдет, препарат следует прекратить. Это обратимо с прекращением приема препарата.

Гериатрические пациенты, получавшие андрогены, могут подвергаться повышенному риску развития гипертрофии предстательной железы и карциномы предстательной железы, хотя отсутствуют убедительные доказательства, подтверждающие эту концепцию.

Отек с застойной сердечной недостаточностью или без нее может быть серьезным осложнением у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца, почек или печени.

Гинекомастия может развиваться и иногда сохраняется у пациентов, которых лечат от гипогонадизма.

Андрогенную терапию следует применять осторожно у мужчин с отсроченным половым созреванием. Андрогены могут ускорить созревание кости, не вызывая компенсационного усиления линейного роста. Влияние на созревание кости следует контролировать путем оценки возраста кости запястья и кисти каждые шесть месяцев.

Было показано, что этот препарат не является безопасным и эффективным для повышения спортивных результатов. Из-за потенциального риска серьезных неблагоприятных последствий для здоровья этот препарат не следует использовать для этой цели.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Генеральный

Женщины должны наблюдаться на признаках вирилизации, которая обычно следует после использования андрогенов в высоких дозах. Прекращение лекарственной терапии во время выявления легкого вирилизма необходимо для предотвращения необратимой вирилизации. Пациент и врач могут принять решение о том, что во время лечения карциномы молочной железы допускается некоторая вирилизация.

У пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы может развиться острая обструкция уретры. Приапизм или чрезмерная сексуальная стимуляция могут развиваться. Олигоспермия может возникнуть после длительного приема или чрезмерной дозы. Если появляется какой-либо из этих эффектов, андроген следует прекратить и при повторном запуске следует использовать более низкую дозировку.

Этот продукт содержит FD & C Yellow No. 5 (тартразин), который может вызывать аллергические реакции (включая бронхиальную астму) у некоторых восприимчивых людей. Хотя общая заболеваемость FD & C Yellow No. 5 (тартразин) чувствительность в общей популяции низкая, это часто наблюдается у пациентов, которые также имеют гиперчувствительность к аспирину.

Лабораторные тесты

Женщины с диссеминированной карциномой молочной железы должны часто определять уровень мочи и кальция в сыворотке крови в течение курса андрогенной терапии (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Из-за гепатотоксичности, связанной с использованием 17-альфа-алкилированных андрогенов, тесты функции печени следует периодически получать.

Периодические (каждые шесть месяцев) рентгенологические исследования костного возраста должны проводиться во время лечения препубертатных самцов, чтобы определить скорость созревания кости и влияние андрогенной терапии на эпифизарные центры.

Уровни гемоглобина и гематокрита (для выявления полицитемии) следует периодически проверять у пациентов, получающих длительное введение андрогенов.

Холестерин сыворотки может увеличиваться во время андрогенной терапии.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Данные о животных: Тестостерон был протестирован путем подкожной инъекции и имплантации у мышей и крыс. Имплант вызывал шейно-маточные опухоли у мышей, которые в некоторых случаях метастазировали. Существуют убедительные доказательства того, что инъекция тестостерона в некоторые штаммы самок мышей повышает их восприимчивость к гепатоме. Также известно, что тестостерон увеличивает количество опухолей и снижает степень дифференцировки химически индуцированных карцином печени у крыс.

Человеческие данные: Есть редкие сообщения о гепатоцеллюлярной карциноме у пациентов, получающих длительную терапию андрогенами в высоких дозах. Изъятие лекарств не привело к регрессии опухолей во всех случаях. Гериатрические пациенты, получавшие андрогены, могут подвергаться повышенному риску развития гипертрофии предстательной железы и карциномы предстательной железы, хотя отсутствуют убедительные доказательства, подтверждающие эту концепцию.

Это соединение не было проверено на мутагенный потенциал. Однако, как отмечалось выше, канцерогенные эффекты были связаны с лечением андрогенными гормонами. Потенциальные канцерогенные эффекты, вероятно, возникают через гормональный механизм, а не через механизм прямого химического взаимодействия.

Нарушение фертильности не было проверено непосредственно на видах животных. Однако, как отмечено ниже в разделе «Неблагоприятные реакции», олигоспермия у мужчин и аменорея у женщин являются потенциальными побочными эффектами лечения таблетками оральстерона (флуоксиместерона). Следовательно, нарушение фертильности является возможным результатом лечения оральстероном (флуоксиместероном).

Беременность

Тератогенные эффекты: Беременность Категория X. (См ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.)

Сестринские мамы

Оралстерон (флуоксиместерон) не рекомендуется для кормящих матерей.

Педиатрическое использование

Андрогенная терапия должна использоваться очень осторожно у детей и только специалистами, осведомленными о неблагоприятных последствиях для созревания кости. Созревание скелета должно контролироваться каждые шесть месяцев с помощью рентгеновского снимка руки и запястья (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Эндокринный и урогенитальный

Женский: наиболее распространенными побочными эффектами андрогенной терапии являются аменорея и другие нарушения менструального цикла; ингибирование секреции гонадотропина; и вирилизация, включая углубление голоса и увеличение клитора. Последний обычно не является обратимым после прекращения приема андрогенов. При введении беременной женщине андрогены могут вызывать вирилизацию наружных половых органов плода женского пола.

Мужчина: Гинекомастия, а также чрезмерная частота и продолжительность эрекции полового члена. Олигоспермия может возникнуть при высокой дозировке.

Кожа и придатки

Гирсутизм, мужской характер облысения, себореи и прыщей.

Нарушения жидкости и электролита

Сохранение натрия, хлорида, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, холестатическая желтуха, изменения в функциональных пробах печени, редко гепатоцеллюлярные новообразования и гепатит пелиоза (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Гематологический

Подавление факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у пациентов, получавших сопутствующую антикоагулянтную терапию, и полицитемию.

Нервная система

Повышенное или уменьшенное либидо, головная боль, беспокойство, депрессия и генерализованная парестезия.

Аллергический

Гиперчувствительность, включая кожные проявления и анафилактоидные реакции.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Класс контролируемого вещества: Флуоксиместерон является контролируемым веществом в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами, а таблетки оральстерона (флуоксиместерона) были отнесены к Приложению III

Не было сообщений об острой передозировке андрогенов.