Mpa

Mpa содержит медроксипрогестерон, производное прогестерона, в качестве его активного ингредиента. Мпа ацетат активен парентеральным и пероральным путем введения. Это белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, который стабилен в воздухе и тает при температуре от 200 ° C до 210 ° C. Он свободно растворим в хлороформе, растворим в ацетоне и диоксане, мало растворим в спирте и метаноле, мало растворим в эфире и нерастворим в воде.

Мпа ацетат - прегн-4-ен-3,20-дион, 17- (ацетилокси) -6-метил-, (6α).

Mpa (Mpa ацетат) 104 показан для профилактики беременности у женщин с детородным потенциалом.

Mpa (Mpa ацетат) 104 также показан для лечения боли, связанной с эндометриозом.

При рассмотрении использования для любого указания, потеря минеральной плотности кости (BMD) у женщин всех возрастов и влияние на пиковую костную массу у подростков следует учитывать, наряду с уменьшением МПК, которое происходит во время беременности и / или лактации, в оценке риска / пользы для женщин, которые используют Mpa 104 в долгосрочной перспективе.

Исследования контрацепции

В трех клинических исследованиях не было выявлено беременностей среди 2042 женщин, использующих deposubQ Mpa 104 на срок до 1 года. Уровень беременности по индексу жемчуга у женщин, которым было менее 36 лет на исходном уровне, основанный на циклах, в которых они не использовали никаких других методов контрацепции, составлял 0 беременностей на 100 женщин-лет использования (верхний доверительный интервал 95% = 0,25).

Показатели беременности для различных методов контрацепции обычно сообщаются только в течение первого года использования и показаны в таблице 2.

Таблица 2: Процент женщин, переживающих непреднамеренную беременность в течение первого года типичного использования и первого года идеального использования контрацепции и процент продолжающегося использования в конце первого года: Соединенные Штаты

Благоприятный ответ = снижение выраженности симптома или признаков ≥ 1 балла по шкале от 0 до 3 по сравнению с исходным уровнем

Кроме того, оценки по каждой из пяти категорий были объединены, а общее количество (составное число) считалось глобальным измерением общего улучшения заболевания. Для субъектов с базовыми оценками для каждой из 5 категорий среднее снижение на 4 балла относительно исходного уровня считалось клинически значимым улучшением. В обоих исследованиях для обеих групп лечения средние изменения в составной оценке соответствовали определенному протоколом критерию улучшения.

В клинических испытаниях лечение Мпа (Мпа ацетат) 104 было ограничено шестью месяцами. Данные о сохранении пользы при более длительном лечении отсутствуют.

Субъекты ежедневно регистрировали возникновение и тяжесть приливов. Из 104 пользователей Mpa (Mpa ацетат) 28,6% сообщили, что испытывали умеренные или тяжелые приливы на исходном уровне, 36,2% на 3 месяце и 26,7% на 6 месяце. Из пользователей лейпролидов 32,8% сообщили, что испытывали умеренные или тяжелые приливы на исходном уровне, 74,2% на 3-м месяце и 68,5% на 6-м месяце.

Mpa инъекция используется для предотвращения беременности. Это метод контроля рождаемости, который помогает остановить полное развитие женского яйца каждый месяц. Яйцо больше не может принимать сперму, и оплодотворение предотвращается.

Ни один метод контрацепции не эффективен на 100 процентов. Методы контроля рождаемости, такие как операция по стерильности или отсутствие секса, более эффективны, чем противозачаточные таблетки. Обсудите ваши варианты контроля рождаемости с вашим доктором.

Мпа не предотвращает СПИД или другие венерические заболевания. Это не поможет в качестве экстренной контрацепции, например, после незащищенного полового контакта.

Инъекция МПа также используется с другими лекарственными средствами, чтобы помочь облегчить симптомы неоперабельного, рецидивирующего и метастатического (рака, который уже распространился) рака эндометрия или почек.

Mpa следует вводить только врачом или под его непосредственным наблюдением.

Вторичная аменорея

Таблетки МПа можно вводить в дозах 5 или 10 мг в день в течение 5-10 дней. Доза для индукции оптимального секреторного превращения эндометрия, который был адекватно заполнен эндогенным или экзогенным эстрогеном, составляет 10 мг МПа в день в течение 10 дней. В случаях вторичной аменореи терапия может быть начата в любое время. Кровотечение при отмене прогестина обычно происходит в течение трех-семи дней после прекращения терапии Мпа.

Аномальное кровотечение из-за гормональной дисбаланса при отсутствии органической патологии

Начиная с расчетного 16-го или 21-го дня менструального цикла, 5 или 10 мг МПа можно вводить ежедневно в течение 5-10 дней. Для получения оптимальной секреторной трансформации эндометрия, который был адекватно заполнен эндогенным или экзогенным эстрогеном, предлагается 10 мг МПа в день в течение 10 дней, начиная с 16-го дня цикла. Кровотечение при отмене прогестина обычно происходит в течение трех-семи дней после прекращения терапии Мпа. Пациенты с прошлым анамнезом рецидивирующих эпизодов аномального маточного кровотечения могут извлечь выгоду из запланированного менструального цикла с МПа.

Снижение гиперплазии эндометрия у женщин в постменопаузе, получающих ежедневно 0,625 мг конъюгированных эстрогенов

Когда эстроген назначается женщине в постменопаузе с маткой, следует также начинать прогестин, чтобы снизить риск развития рака эндометрия. Женщина без матки не нуждается в прогестине. Использование эстрогена отдельно или в сочетании с прогестином должно осуществляться с наименьшей эффективной дозой и в течение кратчайшего периода времени в соответствии с целями лечения и рисками для отдельной женщины. Пациенты должны периодически переоцениваться как клинически подходящие (например, интервалы от 3 до 6 месяцев), чтобы определить, является ли лечение все еще необходимым. Для женщин, имеющих матку, следует принять адекватные диагностические меры, такие как отбор проб эндометрия, когда это указано, чтобы исключить злокачественные новообразования в случаях невыявленного постоянного или рецидивирующего аномального вагинального кровотечения.

Таблетки МПа можно вводить в дозах 5 или 10 мг в день в течение 12-14 дней подряд в месяц у женщин в постменопаузе, получающих ежедневно 0,625 мг конъюгированных эстрогенов, либо начиная с 1-го дня цикла, либо с 16-го дня цикла.

Пациенты должны быть начаты в самой низкой дозе.

Самая низкая эффективная доза Мпа не была определена.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Мпа?

Известна гиперчувствительность к ацетату Мпа или к любым другим ингредиентам Мпа.

Недиагностированное вагинальное кровотечение; известный, подозреваемый или история рака молочной железы; предыдущая идиопатическая или текущая венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); активное или недавнее (в течение прошлого года) артериальное тромбоэмболическое заболевание (например, ангианский, инфаркт миокарда); известная дисфункция или заболевание печени; пропущенный аборт; известная или предполагаемая беременность.

Тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения и там, где существует высокий риск развития таких проявлений (наличие или история артериальной фибрилляции, клапанные нарушения, эндокардит, сердечная недостаточность, тромбоэмболический ишемический приступ, инфаркт головного мозга; атеросклероз; немедленный послеоперационный период); гиперкальциемия у пациентов с оссеозным метастазом, метроррагия.

Известно, что прогестагены порфирогенные. Пациенты с приступами в анамнезе или в возрасте до 30 лет подвергаются наибольшему риску острого приступа во время лечения прогестероном. В тех случаях, когда этот риск присутствует, следует тщательно оценить потенциальную выгоду.

Использовать при беременности: Мпа ацетат противопоказан беременным женщинам. Если ацетат Мпа используется во время беременности или если пациент забеременеет при использовании Мпа, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

В некоторых сообщениях указывается на связь между внутриутробным воздействием прогестационных препаратов в 1-м триместре беременности и генитальными нарушениями у плодов мужского и женского пола.

Младенцы от непреднамеренной беременности, которые происходят через 1-2 месяца после инъекции инъекционной суспензии ацетата Мпа, могут подвергаться повышенному риску низкой массы тела при рождении, что, в свою очередь, связано с повышенным риском неонатальной смерти. Присвоенный риск низок, потому что беременность при приеме ацетата Мпа встречается редко.

Использовать при лактации: Мпа ацетат и / или его метаболиты выделяются в грудное молоко. Поэтому использование Мпа во время кормления грудью не рекомендуется.

Используйте Mpa инъекционную суспензию (подкожную) по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Дополнительную листовку пациента можно получить с инъекционной суспензией Мпа (подкожно). Поговорите со своим фармацевтом, если у вас есть вопросы об этой информации.
• Инъецируемая суспензия Мпа (подкожная) обычно вводится в виде инъекции в кабинет, больницу или клинику вашего врача. Если вы будете использовать инъекционную суспензию Mpa (подкожную) дома, медицинский работник научит вас, как ее использовать. Убедитесь, что вы понимаете, как использовать инъекционную суспензию Мпа (подкожную). Следуйте процедурам, которым вас учат при использовании дозы. Обратитесь к своему врачу, если у вас есть какие-либо вопросы.
• Не используйте инъекционную суспензию Mpa (подкожную), если она содержит частицы, мутная или обесцвеченная, или если флакон треснул или поврежден.
• Убедитесь, что вы знаете, когда следует начинать использовать инъекционную суспензию Мпа (подкожную) в соответствии с инструкциями вашего врача. Обсудите любые вопросы или проблемы с врачом.
• Храните этот продукт, а также шприцы и иглы в недоступном для детей и домашних животных месте. Не используйте иглы, шприцы или другие материалы. Спросите своего поставщика медицинских услуг, как утилизировать эти материалы после использования. Следуйте всем местным правилам утилизации.
• Мпа инъекционная суспензия (подкожная) назначается каждые 12-14 недель. Очень важно, чтобы вы вернулись в кабинет своего врача для следующей инъекции быстро в конце интервала от 12 до 14 недель. Если прошло более 14 недель с момента последней дозы инъекционной суспензии Мпа (подкожной), обратитесь к врачу. Возможно, вам понадобится тест на беременность, прежде чем получать другую дозу.
• Если вы пропустите прием инъекционной суспензии Мпа (подкожно), немедленно обратитесь к врачу.

Задайте своему врачу любые вопросы о том, как использовать инъекционную суспензию Мпа (подкожно).

Использование: помеченные показания

Ненормальное маточное кровотечение (таблетка): Лечение аномального маточного кровотечения из-за гормонального дисбаланса при отсутствии органической патологии, такой как миома или рак матки.

Аменорея, вторичная (таблетка): Лечение вторичной аменореи из-за гормонального дисбаланса при отсутствии органической патологии, такой как миома или рак матки.

Контрацепция (104 мг на 0,65 мл и 150 мг / мл для инъекций): Профилактика беременности у женщин репродуктивного потенциала.

Профилактика гиперплазии эндометрия (таблетки): Профилактика гиперплазии эндометрия у негистерэктомизированных постменопаузальных лиц, получающих суточные пероральные конъюгированные эстрогены 0,625 мг. Запись: Из соображений безопасности, когда необходим прогестерон, использование микронизированного прогестерона предпочтительнее ацетата Мпа (AACE [Goodman 2011]; AACE / AACE [Cobin 2017])

Эндометриальная карцинома (инъекция 400 мг / мл) (таблетка 100 мг [канадский продукт]): Адъюнктивная терапия и / или паллиативное лечение неоперабельной, рецидивирующей и / или метастатической эндометриальной карциномы.

Эндометриоз (инъекция 104 мг / 0,65 мл): Управление болью, связанной с эндометриозом.

Выкл. Метка использует

Ненормальное маточное кровотечение, острое

Данные рандомизированного открытого клинического исследования подтверждают использование перорального Мпа при лечении острого маточного кровотечения у небеременных, гемодинамически стабильных женщин в пременопаузе, нуждающихся в неотложном медицинском вмешательстве. Дополнительные данные могут быть необходимы для дальнейшего определения роли Mpa в управлении этим условием.

Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на МПа?

Аминоглутимид, вводимый одновременно со стерильной водной суспензией Мпа, может значительно снизить сывороточные концентрации ацетата Мпа. Пользователи Mpa должны быть предупреждены о возможности снижения эффективности с использованием этого или любых связанных с ним лекарств.

In vitro

Мпа ацетат метаболизируется главным образом путем гидроксилирования через CYP3A4. Хотя не было проведено никаких официальных испытаний взаимодействия лекарств, ожидается, что одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A увеличит концентрации ацетата Мпа, тогда как одновременный прием сильных индукторов CYP3A, как ожидается, снизит концентрации ацетата Мпа. Следовательно, совместное введение с сильными ингибиторами CYP3A (например,.кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол) или сильные индукторы CYP3A (например,.фенитоин, карбамазепин, рифампин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, ул. John's Wort) следует избегать.

Лабораторные тестовые взаимодействия

Патолог должен быть проинформирован о терапии прогестином при подаче соответствующих образцов. Следующие лабораторные исследования могут быть затронуты прогестинами, включая стерильную водную суспензию DEPOPROVERA:

1. Уровень стероидов в плазме и моче снижается (например,. прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол).
2. Уровни гонадотропина снижаются.
3. Концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, снижаются.
4. Связанный с белком йод и бутанол, экстрагируемый белком, связанный йод может увеличиваться. Значения поглощения T3 могут уменьшаться.
5. Значения коагуляционных испытаний для протромбина (фактор II) и факторов VII, VIII, IX и X могут увеличиваться.
6. Сульфобромфталеин и другие значения функции печени могут быть увеличены.
7. Влияние ацетата Мпа на метаболизм липидов противоречиво. В исследованиях наблюдались как увеличение, так и снижение общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Mpa?

Относится к Мпа: пероральная таблетка

Другие лекарственные формы:

• внутримышечно, внутримышечно

Помимо необходимых эффектов, Mpa (активный ингредиент, содержащийся в Mpa) может вызывать нежелательные побочные эффекты, которые требуют медицинской помощи.

Основные побочные эффекты

Если при приеме Мпа возникает какой-либо из следующих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу:

Заболеваемость не известна:

• Боль в животе или животе
• отсутствующие, пропущенные или нерегулярные менструальные периоды
• тревога
• помутнение зрения
• боль в груди или нежность
• изменения цвета кожи
• озноб
• глиняные табуретки
• кашель
• темная моча
• уменьшение количества мочи
• диарея
• трудности с глотанием
• головокружение или легкомысленность
• боль в глазах
• обморок
• быстрое сердцебиение
• лихорадка
• Головная боль
• крапивница или ракушка, зуд, покраснение, отек или кожная сыпь
• большой, похожий на улей отек на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, ступнях или половых органах
• потеря аппетита
• менструальные изменения
• тошнота
• шумное, грохочущее дыхание
• боль в груди, паху или ногах, особенно телят
• боль, нежность или отек стопы или ноги
• отечность или отек век или вокруг глаз, лица, губ или языка
• сильная, внезапная головная боль
• одышка
• невнятная речь
• остановка менструального кровотечения
• внезапная потеря координации
• внезапная, сильная слабость или онемение в руке или ноге
• внезапная необъяснимая одышка
• отек пальцев, рук, ног или нижних ног
• беспокойное дыхание в покое
• неожиданный или избыточный поток молока из груди
• неприятный запах дыхания
• необычная усталость или слабость
• вагинальное кровотечение или пятнистость
• зрение меняется
• рвота кровью
• увеличение веса
• желтые глаза или кожа

Незначительные побочные эффекты

Некоторые побочные эффекты Mpa могут не нуждаться в медицинской помощи. Когда ваше тело привыкает к лекарству, эти побочные эффекты могут исчезнуть. Ваш медицинский работник может помочь вам предотвратить или уменьшить эти побочные эффекты, но проверьте их, продолжаются ли какие-либо из следующих побочных эффектов или вас это беспокоит:

Заболеваемость не известна:

• Клевета на коже
• обескуражение
• грустно или пусто
• выпадение волос, истончение волос
• увеличение роста волос, особенно на лице
• раздражительность
• отсутствие аппетита
• потеря интереса или удовольствия
• нервозность
• прыщи
• сонливость или необычная сонливость
• усталость
• проблемы с концентрацией
• проблемы со сном
• вес меняется