Mpa

Mpa contém Medroxiprogesterona, um derivado da progesterona, como seu ingrediente ativo. O acetato de Mpa é ativo pelas vias de administração parenteral e oral. É um pó cristalino branco a esbranquiçado e inodoro, estável no ar e que derrete entre 200 ° C e 210 ° C. É livremente solúvel em clorofórmio, solúvel em acetona e dioxano, moderadamente solúvel em álcool e metanol, levemente solúvel em éter e insolúvel em água.

O acetato de Mpa é a gravidez-4-eno-3,20-diona, 17- (acetiloxi) -6-metil-, (6α).

Mpa (acetato de Mpa) 104 é indicado para a prevenção da gravidez em mulheres com potencial para engravidar.

Mpa (acetato de Mpa) 104 também é indicado para o tratamento da dor associada à endometriose.

Ao considerar o uso para qualquer indicação, a perda da densidade mineral óssea (BMD) em mulheres de todas as idades e o impacto no pico da massa óssea em adolescentes deve ser considerado, juntamente com a diminuição da DMO que ocorre durante a gravidez e / ou lactação, na avaliação de risco / benefício para mulheres que usam o Mpa 104 a longo prazo.

Estudos de contracepção

Em três estudos clínicos, nenhuma gravidez foi detectada entre 2.042 mulheres que usaram desubQ Mpa 104 por até 1 ano. A taxa de gravidez do Índice Pearl em mulheres com menos de 36 anos de idade no início do estudo, com base em ciclos nos quais não usavam outros métodos contraceptivos, foi de 0 gestações por 100 mulheres-ano de uso (intervalo de confiança superior a 95% = 0,25).

As taxas de gravidez para vários métodos contraceptivos são normalmente relatadas apenas no primeiro ano de uso e são mostradas na Tabela 2.

Tabela 2: Porcentagem de mulheres que sofrem de gravidez indesejada durante o primeiro ano de uso típico e o primeiro ano de uso perfeito de contracepção e a porcentagem de uso contínuo no final do primeiro ano: Estados Unidos

Resposta Favorável = redução na gravidade do sintoma ou sinal de ≥ 1 ponto em uma escala de 0 a 3, em comparação com a linha de base

Além disso, as pontuações de cada uma das cinco categorias foram combinadas, com o total (pontuação composta) considerado uma medida global da melhoria geral da doença. Para indivíduos com pontuações basais para cada uma das 5 categorias, uma diminuição média de 4 pontos em relação à linha de base foi considerada uma melhoria clinicamente significativa. Nos dois estudos, para os dois grupos de tratamento, as alterações médias na pontuação composta atenderam ao critério definido pelo protocolo para melhoria.

Nos ensaios clínicos, o tratamento com Mpa (acetato de Mpa) 104 foi limitado a seis meses. Dados sobre a persistência do benefício com tratamento mais longo não estão disponíveis.

Os indivíduos registravam diariamente a ocorrência e gravidade dos afrontamentos. Dos usuários de Mpa (acetato de Mpa) 104, 28,6% relataram ter afrontamentos moderados ou graves no início do estudo, 36,2% no mês 3 e 26,7% no mês 6. Dos usuários de leuprolídeos, 32,8% relataram ter afrontamentos moderados ou graves no início do estudo, 74,2% no mês 3 e 68,5% no mês 6.

Mpa injeção é usada para prevenir a gravidez. É um método de controle de natalidade que funciona impedindo que o ovo de uma mulher se desenvolva completamente a cada mês. O óvulo não pode mais aceitar um esperma e a fertilização é evitada.

Nenhum método contraceptivo é 100% eficaz. Métodos de controle de natalidade, como fazer cirurgia para se tornar estéril ou não fazer sexo, são mais eficazes do que pílulas anticoncepcionais. Discuta suas opções para controle de natalidade com seu médico.

O Mpa não previne a AIDS ou outras doenças sexualmente transmissíveis. Não ajudará como contracepção de emergência, como após contato sexual desprotegido.

A injeção de Mpa também é usada com outros medicamentos para ajudar a aliviar os sintomas de câncer endometrial ou renal inoperável, recorrente e metastático (câncer que já se espalhou).

Mpa deve ser administrado apenas por ou sob a supervisão imediata do seu médico.

Amenorréia Secundária

Os comprimidos de Mpa podem ser administrados em doses de 5 ou 10 mg por dia, durante 5 a 10 dias. Uma dose para induzir uma transformação secretória ideal de um endométrio que foi adequadamente preparado com estrogênio endógeno ou exógeno é de 10 mg de Mpa diariamente por 10 dias. Nos casos de amenorréia secundária, a terapia pode ser iniciada a qualquer momento. O sangramento por abstinência da progestina geralmente ocorre dentro de três a sete dias após a interrupção da terapia com Mpa.

Sangramento uterino anormal devido à desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica

A partir do 16o ou 21o dia calculado do ciclo menstrual, 5 ou 10 mg de Mpa podem ser administrados diariamente por 5 a 10 dias. Para produzir uma transformação secretor ideal de um endométrio que foi adequadamente preparado com estrogênio endógeno ou exógeno, são sugeridos 10 mg de Mpa diariamente por 10 dias a partir do 16o dia do ciclo. O sangramento por abstinência da progestina geralmente ocorre dentro de três a sete dias após a interrupção do tratamento com Mpa. Pacientes com histórico passado de episódios recorrentes de sangramento uterino anormal podem se beneficiar do ciclo menstrual planejado com Mpa.

Redução da hiperplasia endometrial em mulheres na pós-menopausa que recebem diariamente 0,625 mg de estrógenos conjugados

Quando o estrogênio é prescrito para uma mulher na pós-menopausa com um útero, uma progestina também deve ser iniciada para reduzir o risco de câncer endometrial. Uma mulher sem útero não precisa de progestina. O uso de estrogênio, sozinho ou em combinação com um progestino, deve ser com a dose eficaz mais baixa e pela menor duração, consistente com as metas e riscos de tratamento para cada mulher. Os pacientes devem ser reavaliados periodicamente como clinicamente apropriado (por exemplo, intervalos de 3 a 6 meses) para determinar se o tratamento ainda é necessário. Para mulheres que têm útero, medidas diagnósticas adequadas, como amostragem endometrial, quando indicadas, devem ser tomadas para descartar malignidade em casos de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente não diagnosticado.

Os comprimidos de Mpa podem ser administrados em doses de 5 ou 10 mg por dia, durante 12 a 14 dias consecutivos por mês, em mulheres na pós-menopausa que recebem diariamente 0,625 mg de estrógenos conjugados, começando no 1o dia do ciclo ou no 16o dia do ciclo.

Os pacientes devem ser iniciados com a dose mais baixa.

A dose efetiva mais baixa de Mpa não foi determinada.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Mpa?

Hipersensibilidade conhecida ao acetato de Mpa ou a qualquer outro componente de Mpa.

Sangramento vaginal não diagnosticado; conhecido, suspeito ou histórico de carcinoma da mama; tromboembolismo venoso idiopático ou atual anterior (trombose venosa profunda, embolia pulmonar); doença tromboembólica arterial ativa ou recente (no ano passado) (por exemplo, infarto angiano, miocárdico); disfunção ou doença hepática conhecida; aborto perdido; gravidez conhecida ou suspeita.

Tromboflebite, distúrbios tromboembólicos e onde existe um alto risco de desenvolver tais manifestações (presença ou histórico de fibrilação arterial, distúrbios valvulares, endocardite, insuficiência cardíaca, ataque isquêmico tromboembólico, infarto cerebral; aterosclerose; período pós-cirurgia imediato); hipercalcemia em pacientes com metástases ósseas.

Sabe-se que os progestogênios são porfirrogênicos. Pacientes com histórico de ataques ou com idade <30 têm maior risco de ataque agudo durante o tratamento com progesterona. Uma avaliação cuidadosa do benefício potencial deve ser feita quando esse risco estiver presente.

Use na gravidez : O acetato de Mpa está contra-indicado em mulheres grávidas. Se o acetato de Mpa for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver usando Mpa, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto.

Alguns relatos sugerem uma associação entre a exposição intra-uterina a medicamentos progestacionais no 1o trimestre de gravidez e anormalidades genitais nos fetos masculino e feminino.

Bebês de gestações não intencionais que ocorrem 1-2 meses após a injeção da suspensão injetável de acetato de Mpa podem ter um risco aumentado de baixo peso ao nascer, o que, por sua vez, está associado a um risco aumentado de morte neonatal. O risco atribuível é baixo porque as gestações durante o acetato de Mpa são incomuns.

Use na lactação : O acetato de Mpa e / ou seus metabólitos são secretados no leite materno. Portanto, o uso de Mpa durante a amamentação não é recomendado.

Use a suspensão injetável Mpa (subcutânea), conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Um folheto extra para o paciente está disponível com suspensão injetável Mpa (subcutânea). Fale com o seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre esta informação.
• A suspensão injetável Mpa (subcutânea) geralmente é administrada como uma injeção no consultório, hospital ou clínica do seu médico. Se você estiver usando a suspensão injetável Mpa (subcutânea) em casa, um médico ensinará como usá-la. Certifique-se de entender como usar a suspensão injetável Mpa (subcutânea). Siga os procedimentos que você ensina quando usa uma dose. Entre em contato com seu médico se tiver alguma dúvida.
• Não utilize a suspensão injetável Mpa (subcutânea) se contiver partículas, estiver turva ou descolorida ou se o frasco estiver rachado ou danificado.
• Certifique-se de saber quando deve começar a usar a suspensão injetável Mpa (subcutânea) de acordo com as instruções do seu médico. Discuta quaisquer perguntas ou preocupações com seu médico.
• Mantenha este produto, bem como seringas e agulhas, fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não reutilize agulhas, seringas ou outros materiais. Pergunte ao seu médico como descartar esses materiais após o uso. Siga todas as regras locais para descarte.
• A suspensão injetável Mpa (subcutânea) é administrada a cada 12 a 14 semanas. É muito importante que você retorne ao consultório do seu médico para a próxima injeção imediatamente no final do intervalo de 12 a 14 semanas. Se já se passaram mais de 14 semanas desde a sua última dose de suspensão injetável Mpa (subcutânea), entre em contato com seu médico. Pode ser necessário fazer um teste de gravidez antes de receber outra dose.
• Se você perder uma dose de suspensão injetável Mpa (subcutânea), entre em contato com seu médico imediatamente.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a suspensão injetável Mpa (subcutânea).

Uso: indicações rotuladas

Sangramento uterino anormal (comprimido) : Tratamento de sangramento uterino anormal devido a desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica, como miomas ou câncer uterino.

Amenorréia secundária (tablet) : Tratamento da amenorréia secundária devido ao desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica, como miomas ou câncer uterino.

Contracepção (104 mg por injeção de 0,65 mL e 150 mg / mL) : Prevenção da gravidez em mulheres com potencial reprodutivo.

Prevenção de hiperplasia endometrial (tablet) : Prevenção da hiperplasia endometrial em pessoas na pós-menopausa não histerectomizadas que recebem estrogênios conjugados orais diários 0,625 mg. Nota: Devido a considerações de segurança, quando é necessária uma progesterona, o uso de progesterona micronizada é preferido em relação ao acetato de Mpa (AACE [Goodman 2011]; AACE / ACE [Cobin 2017])

Carcinoma endometrial (injeção de 400 mg / mL) (comprimido de 100 mg [produto canadense]) : Terapia adjuvante e / ou tratamento paliativo de carcinoma endometrial inoperável, recorrente e / ou metastático.

Endometriose (injeção de 104 mg / 0,65 mL) : Tratamento da dor associada à endometriose.

Usos fora do rótulo

Sangramento uterino anormal, agudo

Dados de um estudo clínico randomizado e aberto apóiam o uso de Mpa oral no tratamento de sangramento uterino agudo em mulheres na pré-menopausa não grávidas e hemodinamicamente estáveis que necessitam de intervenção médica emergente. Dados adicionais podem ser necessários para definir melhor o papel do Mpa no gerenciamento dessa condição.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o Mpa?

Aminoglutetimida administrada concomitantemente com a suspensão aquosa estéril Mpa pode diminuir significativamente as concentrações séricas de acetato de Mpa. Os usuários de Mpa devem ser avisados da possibilidade de diminuição da eficácia com o uso deste ou de quaisquer medicamentos relacionados.

In vitro

O acetato de Mpa é metabolizado principalmente por hidroxilação através do CYP3A4. Embora não tenham sido realizados ensaios formais de interação medicamentosa, espera-se que a administração concomitante de inibidores fortes do CYP3A aumente as concentrações de acetato de Mpa, enquanto a administração concomitante de indutores fortes do CYP3A diminua as concentrações de acetato de Mpa. Portanto, administração concomitante com inibidores fortes do CYP3A (por exemplo,., cetoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) ou indutores fortes do CYP3A (por exemplo,.fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, St. Erva de João) deve ser evitada.

Interações de teste de laboratório

O patologista deve ser avisado da terapia com progestina quando amostras relevantes forem enviadas. Os seguintes testes laboratoriais podem ser afetados por progestinas, incluindo a suspensão aquosa estéril DEPOPROVERA :

1. Os níveis plasmático e urinário de esteróides são diminuídos (por exemplo,. progesterona, estradiol, pregnanodiol, testosterona, cortisol).
2. Os níveis de gonadotrofina estão diminuídos.
3. As concentrações de globulina de ligação a hormônios sexuais são diminuídas.
4. O iodo ligado à proteína e o iodo extraível à proteína com butanol podem aumentar. Os valores de captação de T3 podem diminuir.
5. Os valores dos testes de coagulação para protrombina (fator II) e fatores VII, VIII, IX e X podem aumentar.
6. A sulfobromoftaleína e outros valores de teste da função hepática podem ser aumentados.
7. Os efeitos do acetato de Mpa no metabolismo lipídico são inconsistentes. Aumentos e diminuições no colesterol total, triglicerídeos, colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL) foram observados em estudos.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Mpa?

Aplica-se ao Mpa: comprimido oral

Outras formas de dosagem :

• suspensão intramuscular injetável intramuscular

Além dos efeitos necessários, o Mpa (o ingrediente ativo contido no Mpa) pode causar efeitos colaterais indesejados que requerem atenção médica.

Principais efeitos colaterais

Se ocorrer algum dos seguintes efeitos secundários durante o tratamento com Mpa, consulte o seu médico imediatamente :

Incidência desconhecida :

• Dor abdominal ou no estômago
• períodos menstruais ausentes, perdidos ou irregulares
• ansiedade
• visão turva
• dor ou sensibilidade no peito
• mudanças na cor da pele
• calafrios
• fezes cor de barro
• tosse
• urina escura
• diminuição na quantidade de urina
• diarréia
• dificuldade em engolir
• tontura ou tontura
• dor nos olhos
• desmaiando
• batimento cardíaco rápido
• febre
• dor de cabeça
• urticária ou vergões, coceira, vermelhidão, inchaço ou erupção cutânea
• inchaço grande e semelhante a uma colméia no rosto, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés ou órgãos sexuais
• perda de apetite
• mudanças menstruais
• náusea
• respiração barulhenta e chocalhante
• dor no peito, virilha ou pernas, especialmente nos bezerros
• dor, sensibilidade ou inchaço do pé ou da perna
• inchaço ou inchaço das pálpebras ou ao redor dos olhos, rosto, lábios ou língua
• dor de cabeça intensa e repentina
• falta de ar
• discurso arrastado
• parada do sangramento menstrual
• perda repentina de coordenação
• súbita, fraqueza ou dormência severa no braço ou na perna
• falta de ar repentina e inexplicável
• inchaço dos dedos, mãos, pés ou pernas
• respiração perturbada em repouso
• fluxo de leite inesperado ou em excesso dos seios
• odor desagradável da respiração
• cansaço ou fraqueza incomuns
• sangramento ou manchas vaginais
• mudanças de visão
• vômito de sangue
• ganho de peso
• olhos ou pele amarelos

Efeitos colaterais menores

Alguns efeitos colaterais do Mpa podem não precisar de atenção médica. À medida que seu corpo se acostuma com o medicamento, esses efeitos colaterais podem desaparecer. Seu profissional de saúde pode ajudá-lo a prevenir ou reduzir esses efeitos colaterais, mas verifique com eles se algum dos seguintes efeitos colaterais continua ou se você está preocupado com eles :

Incidência desconhecida :

• Bolhas na pele
• desânimo
• sentindo-se triste ou vazio
• perda de cabelo, afinamento do cabelo
• aumento do crescimento do cabelo, especialmente no rosto
• irritabilidade
• falta de apetite
• perda de interesse ou prazer
• nervosismo
• espinhas
• sonolência ou sonolência incomum
• cansaço
• problemas para se concentrar
• problemas para dormir
• mudanças de peso