Mpa

Mpa contiene medroxiprogesterona, un derivado de la progesterona, como ingrediente activo. El acetato de Mpa está activo por las vías de administración parenteral y oral. Es un polvo cristalino inodoro blanco a blanquecino que es estable en el aire y que se derrite entre 200 ° C y 210 ° C. Es libremente soluble en cloroformo, soluble en acetona y dioxano, escasamente soluble en alcohol y metanol, ligeramente soluble en éter e insoluble en agua.

El acetato de Mpa es pregn-4-eno-3,20-diona, 17- (acetiloxi) -6-metil-, (6α).

Mpa (acetato de Mpa) 104 está indicado para la prevención del embarazo en mujeres en edad fértil.

Mpa (acetato de Mpa) 104 también está indicado para el tratamiento del dolor asociado a la endometriosis.

Al considerar el uso para cualquier indicación, La pérdida de densidad mineral ósea (DMO) en mujeres de todas las edades y se debe considerar el impacto en la masa ósea máxima en adolescentes, junto con la disminución de la DMO que ocurre durante el embarazo y / o la lactancia, en la evaluación de riesgo / beneficio para mujeres que usan Mpa 104 a largo plazo.

Estudios de anticoncepción

En tres estudios clínicos, no se detectaron embarazos entre 2.042 mujeres que usaron depubQ Mpa 104 por hasta 1 año. La tasa de embarazo del Índice Pearl en mujeres que tenían menos de 36 años al inicio del estudio, según los ciclos en los que no usaban otros métodos anticonceptivos, fue de 0 embarazos por cada 100 mujeres-años de uso (intervalo de confianza superior del 95% = 0.25).

Las tasas de embarazo para varios métodos anticonceptivos generalmente se informan solo durante el primer año de uso y se muestran en la Tabla 2.

Tabla 2: Porcentaje de mujeres que experimentan un embarazo no deseado durante el primer año de uso típico y el primer año de uso perfecto de anticoncepción y el porcentaje de uso continuo al final del primer año: Estados Unidos

Respuesta favorable = reducción en la gravedad del síntoma o signo de ≥ 1 punto en una escala de 0 a 3, en comparación con el valor inicial

Además, se combinaron puntajes de cada una de las cinco categorías, con el total (puntaje compuesto) considerado una medición global de la mejora general de la enfermedad. Para los sujetos con puntajes de referencia para cada una de las 5 categorías, una disminución media de 4 puntos en relación con el valor inicial se consideró una mejora clínicamente significativa. En ambos estudios, para ambos grupos de tratamiento, los cambios medios en la puntuación compuesta cumplieron con el criterio de mejora definido por el protocolo.

En los ensayos clínicos, el tratamiento con Mpa (acetato de Mpa) 104 se limitó a seis meses. Los datos sobre la persistencia del beneficio con un tratamiento más prolongado no están disponibles.

Los sujetos registraron diariamente la ocurrencia y gravedad de los sofocos. De los 104 usuarios de Mpa (acetato de Mpa), el 28,6% informó haber experimentado sofocos moderados o severos al inicio del estudio, el 36,2% al mes 3 y el 26,7% al mes 6. De los usuarios de leuprolida, el 32.8% informó haber experimentado sofocos moderados o severos al inicio del estudio, el 74.2% al mes 3 y el 68.5% al mes 6.

Mpa La inyección se usa para prevenir el embarazo. Es un método anticonceptivo que funciona al evitar que el huevo de una mujer se desarrolle completamente cada mes. El óvulo ya no puede aceptar un esperma y se evita la fertilización.

Ningún método anticonceptivo es 100 por ciento efectivo. Los métodos anticonceptivos, como someterse a una cirugía para volverse estéril o no tener relaciones sexuales, son más efectivos que las píldoras anticonceptivas. Discuta sus opciones de control de la natalidad con su médico.

Mpa no previene el SIDA u otras enfermedades de transmisión sexual. No ayudará como anticoncepción de emergencia, como después de un contacto sexual sin protección.

La inyección de Mpa también se usa con otros medicamentos para ayudar a aliviar los síntomas de cáncer de endometrio o riñón inoperable, recurrente y metastásico (cáncer que ya se ha diseminado).

Mpa debe administrarse solo por o bajo la supervisión inmediata de su médico.

Amenorrea secundaria

Las tabletas de Mpa se pueden administrar en dosis de 5 o 10 mg diarios durante 5 a 10 días. Una dosis para inducir una transformación secretora óptima de un endometrio que se ha cebado adecuadamente con estrógeno endógeno o exógeno es de 10 mg de Mpa al día durante 10 días. En casos de amenorrea secundaria, la terapia puede iniciarse en cualquier momento. El sangrado por abstinencia de progestina generalmente ocurre dentro de los tres a siete días después de suspender la terapia con Mpa.

Sangrado uterino anormal debido a la desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica

A partir del día 16 o 21 calculado del ciclo menstrual, se pueden administrar 5 o 10 mg de Mpa diariamente durante 5 a 10 días. Para producir una transformación secretora óptima de un endometrio que se ha cebado adecuadamente con estrógeno endógeno o exógeno, se sugieren 10 mg de Mpa diariamente durante 10 días a partir del día 16 del ciclo. El sangrado por abstinencia de progestina generalmente ocurre dentro de los tres a siete días después de suspender la terapia con Mpa. Los pacientes con antecedentes de episodios recurrentes de hemorragia uterina anormal pueden beneficiarse del ciclo menstrual planificado con Mpa.

Reducción de la hiperplasia endometrial en mujeres posmenopáusicas que reciben estrógenos conjugados diarios de 0.625 mg

Cuando se prescribe estrógeno para una mujer posmenopáusica con útero, también se debe iniciar una progestina para reducir el riesgo de cáncer de endometrio. Una mujer sin útero no necesita progestina. El uso de estrógeno, solo o en combinación con una progestina, debe realizarse con la dosis efectiva más baja y durante la menor duración, de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento para la mujer individual. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente según sea clínicamente apropiado (por ejemplo, intervalos de 3 a 6 meses) para determinar si el tratamiento aún es necesario. Para las mujeres que tienen un útero, se deben tomar medidas de diagnóstico adecuadas, como el muestreo endometrial, cuando se indique, para descartar malignidad en casos de sangrado vaginal anormal persistente o recurrente no diagnosticado.

Las tabletas de Mpa se pueden administrar en dosis de 5 o 10 mg diarios durante 12 a 14 días consecutivos por mes, en mujeres posmenopáusicas que reciben estrógenos conjugados diarios de 0.625 mg, ya sea a partir del primer día del ciclo o el día 16 del ciclo.

Los pacientes deben comenzar con la dosis más baja.

No se ha determinado la dosis efectiva más baja de Mpa.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Mpa??

Hipersensibilidad conocida al acetato de Mpa oa cualquier otro ingrediente de Mpa.

Sangrado vaginal no diagnosticado; conocido, sospechoso o antecedentes de carcinoma de mama; tromboembolismo venoso idiopático o actual previo (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar); enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (en el último año) (p. ej., angia, infarto de miocardio); disfunción hepática conocida o enfermedad; aborto perdido; embarazo conocido o sospechado.

Tromboflebitis, trastornos tromboembólicos y donde existe un alto riesgo de desarrollar tales manifestaciones (presencia o antecedentes de fibrilación arterial, trastornos valvulares, endocarditis, insuficiencia cardíaca, ataque ishcaémico tromboembólico, infarto cerebral; aterosclerosis; período inmediato posterior a la cirugía); hipercalcemia en pacientes con metástasis osrorosas.

Se sabe que los progestágenos son porfirogénicos. Los pacientes con antecedentes de ataques o <30 años tienen el mayor riesgo de un ataque agudo mientras reciben tratamiento con progesterona. Se debe hacer una evaluación cuidadosa del beneficio potencial cuando este riesgo esté presente.

Uso en el embarazo: El acetato de Mpa está contraindicado en mujeres embarazadas. Si se usa acetato de Mpa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras usa Mpa, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto.

Algunos informes sugieren una asociación entre la exposición intrauterina a medicamentos progestacionales en el primer trimestre del embarazo y las anomalías genitales en fetos masculinos y femeninos.

Los bebés de embarazos no intencionales que ocurren 1-2 meses después de la inyección de la suspensión inyectable de acetato de Mpa pueden tener un mayor riesgo de bajo peso al nacer, lo que, a su vez, se asocia con un mayor riesgo de muerte neonatal. El riesgo atribuible es bajo porque los embarazos mientras están en acetato de Mpa son poco comunes.

Uso en lactancia: El acetato de Mpa y / o sus metabolitos se secretan en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Mpa durante la lactancia.

Use la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Un folleto adicional para el paciente está disponible con suspensión inyectable Mpa (subcutánea). Hable con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
• La suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) generalmente se administra como una inyección en el consultorio de su médico, hospital o clínica. Si va a usar la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) en el hogar, un proveedor de atención médica le enseñará cómo usarla. Asegúrese de comprender cómo usar la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea). Siga los procedimientos que le enseñan cuando usa una dosis. Póngase en contacto con su proveedor de atención médica si tiene alguna pregunta.
• No use la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) si contiene partículas, está turbia o descolorida, o si el vial está agrietado o dañado.
• Asegúrese de saber cuándo debe comenzar a usar la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) de acuerdo con las instrucciones de su médico. Discuta cualquier pregunta o inquietud con su médico.
• Mantenga este producto, así como jeringas y agujas, fuera del alcance de niños y mascotas. No reutilice agujas, jeringas u otros materiales. Pregúntele a su proveedor de atención médica cómo deshacerse de estos materiales después de su uso. Siga todas las reglas locales para su eliminación.
• La suspensión inyectable de Mpa (subcutánea) se administra cada 12 a 14 semanas. Es muy importante que regrese al consultorio de su médico para su próxima inyección de inmediato al final del intervalo de 12 a 14 semanas. Si han pasado más de 14 semanas desde su última dosis de suspensión inyectable de Mpa (subcutánea), comuníquese con su médico. Es posible que deba hacerse una prueba de embarazo antes de recibir otra dosis.
• Si omite una dosis de suspensión inyectable de Mpa (subcutánea), comuníquese con su médico de inmediato.

Haga a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar la suspensión inyectable de Mpa (subcutánea).

Uso: Indicaciones etiquetadas

Sangrado uterino anormal (tableta) : Tratamiento del sangrado uterino anormal debido al desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica, como fibromas o cáncer uterino.

Amenorrea, secundaria (tableta) : Tratamiento de la amenorrea secundaria debido a un desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica, como fibromas o cáncer uterino.

Anticoncepción (104 mg por inyección de 0,65 ml y 150 mg / ml): Prevención del embarazo en mujeres con potencial reproductivo.

Prevención de hiperplasia endometrial (tableta) : Prevención de la hiperplasia endometrial en personas posmenopáusicas no histerectomizadas que reciben estrógenos conjugados orales diarios 0.625 mg. Nota: Debido a consideraciones de seguridad, cuando se necesita una progesterona, se prefiere el uso de progesterona micronizada sobre el acetato de Mpa (AACE [Goodman 2011]; AACE / ACE [Cobin 2017])

Carcinoma endometrial (inyección de 400 mg / ml) (tableta de 100 mg [producto canadiense]) : Terapia adyuvante y / o tratamiento paliativo de carcinoma endometrial inoperable, recurrente y / o metastásico.

Endometriosis (inyección de 104 mg / 0,65 ml): Manejo del dolor asociado a la endometriosis.

Usos fuera de etiqueta

Sangrado uterino anormal, agudo

Los datos de un estudio clínico aleatorizado y abierto respaldan el uso de Mpa oral en el tratamiento del sangrado uterino agudo en mujeres premenopáusicas hemodinámicamente estables no embarazadas que requieren intervención médica emergente. Pueden ser necesarios datos adicionales para definir aún más el papel de Mpa en el manejo de esta condición.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Mpa?

La aminoglutetimida administrada concomitantemente con la suspensión acuosa estéril de Mpa puede deprimir significativamente las concentraciones séricas de acetato de Mpa. Se debe advertir a los usuarios de Mpa sobre la posibilidad de una menor eficacia con el uso de este o cualquier medicamento relacionado.

In vitro

El acetato de Mpa se metaboliza principalmente por hidroxilación a través del CYP3A4. Aunque no se han realizado ensayos formales de interacción farmacológica, se espera que la administración concomitante de inhibidores potentes del CYP3A aumente las concentraciones de acetato de Mpa, mientras que la administración concomitante de inductores potentes de CYP3A disminuirá las concentraciones de acetato de Mpa. Por lo tanto, la administración conjunta con inhibidores potentes de CYP3A (p. Ej., ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) o inductores potentes de CYP3A (p. ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, St. Hierba de John) debe evitarse.

Interacciones de prueba de laboratorio

Se debe informar al patólogo sobre la terapia con progestina cuando se envían muestras relevantes. Las siguientes pruebas de laboratorio pueden verse afectadas por progestinas, incluida la suspensión acuosa estéril DEPOPROVERA:

1. Los niveles plasmáticos y esteroides urinarios disminuyen (p. Ej. progesterona, estradiol, pregnanodiol, testosterona, cortisol).
2. Los niveles de gonadotropina disminuyen.
3. Las concentraciones de globulina de unión a hormonas sexuales disminuyen.
4. El yodo unido a proteínas y el yodo unido a proteínas extraíbles con butanol pueden aumentar. Los valores de absorción de T3 pueden disminuir.
5. Los valores de prueba de coagulación para protrombina (Factor II) y Factores VII, VIII, IX y X pueden aumentar.
6. La sulfobromoftaleína y otros valores de prueba de función hepática pueden aumentar.
7. Los efectos del acetato de Mpa sobre el metabolismo de los lípidos son inconsistentes. En los estudios se han observado aumentos y disminuciones en el colesterol total, triglicéridos, colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL).

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Mpa??

Se aplica a Mpa: tableta oral

Otras formas de dosificación:

• inyectable intramuscular, suspensión intramuscular

Además de sus efectos necesarios, Mpa (el ingrediente activo contenido en Mpa) puede causar efectos secundarios no deseados que requieren atención médica.

Efectos secundarios principales

Si alguno de los siguientes efectos secundarios ocurre mientras toma Mpa, consulte con su médico de inmediato:

Incidencia desconocida :

• Dolor abdominal o estomacal
• períodos menstruales ausentes, perdidos o irregulares
• ansiedad
• visión borrosa
• dolor o sensibilidad en los senos
• cambios en el color de la piel
• escalofríos
• heces de color arcilla
• tos
• orina oscura
• disminución en la cantidad de orina
• diarrea
• dificultad para tragar
• mareos o aturdimiento
• dolor ocular
• desmayo
• latidos rápidos del corazón
• fiebre
• dolor de cabeza
• urticaria o ronchas, picazón, enrojecimiento, hinchazón o erupción cutánea
• hinchazón grande en forma de colmena en la cara, párpados, labios, lengua, garganta, manos, piernas, pies u órganos sexuales
• pérdida de apetito
• cambios menstruales
• náuseas
• ruidosa, traqueteo respirable
• dolor en el pecho, la ingle o las piernas, especialmente en las pantorrillas
• dolor, sensibilidad o hinchazón del pie o la pierna
• hinchazón o hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, la cara, los labios o la lengua
• dolor de cabeza intenso y repentino
• falta de aliento
• discurso arrastrado
• detención del sangrado menstrual
• pérdida repentina de coordinación
• repentina, debilidad severa o entumecimiento en el brazo o la pierna
• dificultad para respirar repentina e inexplicable
• hinchazón de los dedos, manos, pies o piernas
• respiración problemática en reposo
• flujo de leche inesperado o excesivo de los senos
• olor desagradable al aliento
• cansancio o debilidad inusual
• sangrado vaginal o manchado
• La visión cambia
• vómitos de sangre
• aumento de peso
• ojos amarillos o piel

Efectos secundarios menores

Es posible que algunos efectos secundarios de Mpa no necesiten atención médica. A medida que su cuerpo se acostumbra al medicamento, estos efectos secundarios pueden desaparecer. Su profesional de la salud puede ayudarlo a prevenir o reducir estos efectos secundarios, pero consulte con ellos si alguno de los siguientes efectos secundarios continúa, o si le preocupan:

Incidencia desconocida :

• Blemises en la piel
• desánimo
• sentirse triste o vacío
• pérdida de cabello, adelgazamiento del cabello
• aumento del crecimiento del cabello, especialmente en la cara
• irritabilidad
• falta de apetito
• pérdida de interés o placer
• nerviosismo
• granos
• somnolencia o somnolencia inusual
• cansancio
• problemas para concentrarse
• problemas para dormir
• cambios de peso