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Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 16.03.2022
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Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Metapass® (икозапент этил) показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов (TG) у взрослых пациентов с тяжелой (≥ 500 мг / дл) гипертриглицеридемией.
Соображения использования
Пациенты должны соблюдать подходящую диету и программу упражнений для снижения уровня липидов перед приемом Metapass и должны продолжать эту диету и программу упражнений с Metapass.
Следует попытаться контролировать медицинские проблемы, такие как сахарный диабет, гипотиреоз и употребление алкоголя, которые могут способствовать нарушениям липидов. Лекарства, о которых известно, что они усугубляют гипертриглицеридемию (такие как бета-блокаторы, тиазиды, эстрогены), следует прекратить или, если возможно, изменить, прежде чем рассматривать терапию препаратом, снижающим уровень ТГ.
Ограничения на использование
Влияние метапаса на риск панкреатита у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Влияние метапасса на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Оцените уровень липидов перед началом терапии. Определите другие причины (например,. сахарный диабет, гипотиреоз или лекарства) для высоких уровней триглицеридов и при необходимости управлять ими..
Пациенты должны проявлять достаточное потребление пищи и физическую активность, прежде чем получать метапасс, который следует продолжать во время лечения метапассом.
Суточная доза метапаса составляет 4 грамма в день, либо как:
- четыре капсулы по 0,5 грамма два раза в день с едой; или как
- две капсулы по 1 грамм два раза в день с едой
Пациентам следует рекомендовать полностью проглотить капсулы метапасса. Метапас Не ломать, не раздавливать, не растворять и не жевать.
Метапас противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (например,. анафилактическая реакция) на метапас или один из его компонентов.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Überwachung: Labortests
Bei Patienten mit leberfunktionsstörung sollten die Alaninaminotransferase (ALT) - und aspartataminotransferase (AST) - Spiegel während der Therapie mit Metapass regelmäßig überwacht werden.
Fischallergie
Metapass enthält Ethylester der omega-3-Fettsäure, Eicosapentaensäure (EPA), die aus dem Fischöl gewonnen wird. Es ist nicht bekannt, ob Patienten mit Allergien gegen Fisch und/oder Schalentiere ein erhöhtes Risiko für eine allergische Reaktion auf Metapass haben. Metapass sollte bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen Fisch und/oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden.
Patientenberatung Informationen
Informationen für Patienten
Metapass sollte bei Patienten mit bekannter sensallergie gegen Fische und/oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden. it-Experten oder Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Verwendung von lipidregulierenden Mitteln die Bedeutung einer angemessenen Nahrungsaufnahme und körperlichen Aktivität nicht verringert.
Den Patienten sollte geraten werden, Metapass-Kapseln in keiner Weise zu verändern und nur intakte Kapseln einzunehmen.
Weisen Sie die Patienten an, Metapass wie vorgeschrieben einzunehmen. Wenn eine Dosis verpasst wird, sollten Patienten Sie einnehmen, sobald Sie sich erinnern. Wenn Sie jedoch einen Tag Metapass verpassen, sollten Sie die Dosis bei der Einnahme nicht verdoppeln.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer 2-jährigen rattenkarzinogenitätsstudie mit oralen Dosierungen von 0,09, 0,27 und 0,91 g/kg / Tag icosapent ethyl zeigten Männer keine medikamentösen Neoplasmen. Hämangiome und hämangiosarkome des mesenteriallymphknotens, der Stelle der arzneimittelabsorption, wurden bei Frauen bei klinisch relevanten Expositionen basierend auf körperoberflächenvergleichen über Spezies hinweg relativ zur maximalen klinischen Dosis von 4 G/Tag beobachtet. Die gesamtinzidenz von hämangiomen und hämangiosarkomen in allen gefäßgeweben nahm mit der Behandlung nicht zu.
In einer 6-monatigen karzinogenitätsstudie in Tg.rasH2 transgene Mäuse mit oralen gavage-Dosen von 0,5, 1, 2 und 4,6 g/kg/Tag icosapent ethyl, drogenbedingte Inzidenz von gutartigen plattenepithel-Papillom in der Haut und subkutane des Schwanzes wurde bei hochdosierten männlichen Mäusen beobachtet. Es wurde angenommen, dass sich die Papillome Sekundär zu einer chronischen Reizung des proximalen Schwanzes entwickeln, die mit der fäkalen Ausscheidung von öl einhergeht und daher klinisch nicht relevant ist. Drogenbedingte Neoplasmen wurden bei weiblichen Mäusen nicht beobachtet.
Icosapent ethyl war im bakteriellen Mutagenese (Ames) - assay oder im in-vivo-Maus-Mikronukleus-assay nicht mit oder ohne metabolische Aktivierung mutagenisch. Ein chromosomenaberrationstest in chinesischen Hamster-Eierstockzellen (CHO) war positiv für die clastogenität mit und ohne metabolische Aktivierung.
In einer oralen Gavage-Ratten-fertilitätsstudie wurde ethyl-EPA, das 9 Wochen vor der Paarung in Dosen von 0,3, 1 und 3 g/kg/Tag an männliche Ratten und 14 Tage vor der Paarung am 7.Tag der Schwangerschaft an männlichen Ratten verabreicht wurde, bei 3 G/kg/Tag (7-fache systemische Exposition beim Menschen mit 4 g/Tag klinischer Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) beobachtet.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C: es Gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren. Es ist nicht bekannt, ob Metapass bei der Verabreichung an eine schwangere Frau fetalen Schaden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Metapass sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen für den Patienten das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Bei schwangeren Ratten, denen icosapent ethyl von der Schwangerschaft bis zur Organogenese in Dosen von 0,3, 1 und 2 g/kg/Tag verabreicht wurde, Wiesen alle mit dem Arzneimittel behandelten Gruppen viszerale oder skelettale Anomalien auf, einschließlich: mit reduzierten rippen, zusätzlichen leberlappen, Hoden medial verschoben und/oder nicht abgestiegen bei menschlichen systemischen Expositionen nach einer maximalen oralen Dosis von 4 g/Tag, basierend auf körperoberflächenvergleichen. Variationen einschließlich unvollständiger oder abnormaler Ossifikation verschiedener Skelettknochen wurden in der 2 g/kg/Tag-Gruppe bei 5-facher systemischer Exposition des Menschen nach einer oralen Dosis von 4 g/Tag basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche beobachtet.
In einer mehrgenerationenentwicklungsstudie an schwangeren Ratten mit oralen gavage-Dosen von 0.3, 1, 3 g / kg / Tag ethyl-EPA ab schwangerschaftstag 7-17 wurde bei ≥ 0 eine erhöhte Inzidenz von fehlender optischer Seite 3 von 8 Nerven und einseitiger Hodenatrophie beobachtet.3 g/kg / Tag bei menschlicher systemischer Exposition nach einer oralen Dosis von 4 g / Tag auf der Grundlage von artenübergreifenden vergleichen der Körperoberfläche. Zusätzliche Variationen, bestehend aus frühem schneidezahnausbruch und erhöhten Prozent zervikalen rippen wurden bei der gleichen Exposition beobachtet. Welpen aus hochdosierten behandelten Dämmen zeigten verringerte kopulationsraten, verzögerten östrus, verringerte Implantationen und verringerte überlebende Föten (F2), was auf mehrgenerationale Effekte von ethyl-EPA bei 7-facher systemischer Exposition beim Menschen nach 4 G / Tag hindeutet Dosis basierend auf körperoberflächenvergleichen über Spezies hinweg.
Bei schwangeren Kaninchen, die orale gavage-Dosen von 0,1, 0,3 und 1 g/kg/Tag von der Schwangerschaft bis zur Organogenese erhielten, gab es erhöhte tote Föten bei 1 g/kg/Tag Sekundär zur mütterlichen Toxizität (signifikant verringerter nahrungsverbrauch und körpergewichtsverlust).
Bei schwangeren Ratten, denen ethyl-EPA vom schwangerschaftstag 17 bis zum laktationstag 20 bei 0,3, 1, 3 g/kg/Tag verabreicht wurde, wurde ein vollständiger abfallverlust bei 2/23 Würfen in der niedrigen Dosis und 1/23 mitteldosierten Dämmen am postnatalen Tag 4 bei Exposition beim Menschen beobachtet, basierend auf einer maximalen Dosis von 4 g / Tag, bei der die Körperoberflächen über die Arten hinweg verglichen wurden.
Stillende Mütter
Studien mit omega-3-säureethylestern haben eine Ausscheidung in die Muttermilch gezeigt. Die Wirkung dieser Ausscheidung auf das Kind einer stillenden Mutter ist unbekannt; Vorsicht ist geboten, wenn Metapass einer stillenden Mutter verabreicht wird. Eine Tierstudie an laktierenden Ratten mit oraler Gabe 14C-ethyl EPA zeigte, dass der Wirkstoffspiegel in der Milch 6-bis 14-mal höher war als im plasma.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien mit Metapass waren 33% 65 Jahre und älter. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших метапасс, по меньшей мере, в 2% и с большей частотой, чем плацебо, на основе объединенных данных в двух клинических испытаниях, перечислены в таблице 1.
Таблица 1: Побочные эффекты с частотой> 2% и более, чем плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях *
Побочные эффекты | Плацебо (N = 309) | Метапас (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgia | 3-й | 1,0 | 14 | 2,3 |
* Исследования включали пациентов с уровнем триглицеридов от 200 до 2000 мг / дл . |
Дополнительным побочным эффектом клинических исследований была боль в ротоглотке.
информация не предоставлена.
Поглощение
После перорального приема метапас де-тестируется в процессе абсорбции, и активный метаболит EPA всасывается в тонкой кишке и в основном попадает в системный кровоток через лимфатическую систему грудного канала. Пиковые концентрации EPA в плазме были достигнуты примерно через 5 часов после перорального приема Метапаса.
Метапас вводили во всех клинических исследованиях во время или после еды; исследования пищевых эффектов не проводились. Принимайте Метапасс с или после еды.
Распределение
Средний объем распределения в стационарном состоянии EPA составляет приблизительно 88 литров. Большая часть EPA, циркулирующего в плазме, содержится в фосфолипидах, триглицеридах и сложных эфирах холестерина, и <1% присутствует в виде нерешенной жирной кислоты. Более 99% нерешенных EPA связаны с белками плазмы.
Метаболизм и экскреция
EPA в основном метаболизируется в печени посредством бета-окисления, аналогичного питательным жирным кислотам. Бета-окисление разрушает длинную углеродную цепь из EPA в ацетил-кофермент A, который превращается в энергию через цикл рака. Цитохром P450-опосредованный метаболизм является незначительным путем элиминации из EPA. Общий клиренс плазмы EPA в устойчивом состоянии составляет 684 мл / H. период полувыведения плазмы (t½) EPA составляет приблизительно 89 часов. Метапас не подлежит почечной экскреции.