Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 22.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Epadel S® (икозапент этил) показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов (TG) у взрослых пациентов с тяжелой (≥ 500 мг / дл) гипертриглицеридемией.
Соображения использования
Пациенты должны соблюдать подходящую диету для снижения уровня липидов и заниматься физическими упражнениями перед приемом Epadel S. И должны продолжать эту диету и заниматься спортом с Epadel s.
Следует попытаться контролировать медицинские проблемы, такие как сахарный диабет, гипотиреоз и употребление алкоголя, которые могут способствовать нарушениям липидов. Лекарства, о которых известно, что они усугубляют гипертриглицеридемию (такие как бета-блокаторы, тиазиды, эстрогены), следует прекратить или, если возможно, изменить, прежде чем рассматривать терапию препаратом, снижающим уровень ТГ.
Ограничения на использование
Влияние Epadel S на риск панкреатита у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Влияние Epadel S на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Оцените уровень липидов перед началом терапии. Определите другие причины (например,. сахарный диабет, гипотиреоз или лекарства) для высоких уровней триглицеридов и при необходимости управлять ими..
Пациенты должны проявлять достаточное питание и физическую активность перед приемом Epadel S, который должен продолжаться во время лечения Epadel s.
Суточная доза Epadel S составляет 4 грамма в день, либо как:
- четыре капсулы по 0,5 грамма два раза в день с едой; или как
- две капсулы по 1 грамм два раза в день с едой
Пациентам следует рекомендовать полностью проглотить капсулы Эпадель. Epadel S. не ломать, не раздавливать, не растворять и не жевать
Epadel S противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (например,. анафилактическая реакция) на Epadel S или один из его компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Мониторинг: лабораторные анализы
У пациентов с дисфункцией печени уровни аланинаминотрансферазы (ALT) и аспартатаминотрансферазы (AST) следует регулярно контролировать во время терапии эпаделями.
Рыбная аллергия
Epadel s содержит этиловые эфиры омега-3 жирной кислоты, эйкозапентаеновой кислоты (EPA), которая получается из рыбьего жира. Неизвестно, имеют ли пациенты с аллергией на рыбу и / или моллюсков повышенный риск аллергической реакции на эпадель. Epadel s следует использовать с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к рыбе и / или моллюскам.
Информация для пациента
Информация для пациентов
Epadel S следует использовать с осторожностью у пациентов с известной сенсорной энергией против рыб и / или моллюсков. Следует рекомендовать экспертам или пациентам, чтобы использование агентов, регулирующих липиды, не уменьшало важность адекватного потребления пищи и физической активности.
Пациентам следует рекомендовать не менять капсулы Epadel каким-либо образом и принимать только неповрежденные капсулы.
Попросите пациентов принимать Epadel S в соответствии с предписаниями. Если пропущена доза, пациенты должны принять ее, как только они помнят. Однако, если вы пропустите Epadel S в течение дня, вам не следует удваивать дозу при ее приеме.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В двухлетнем исследовании канцерогенности для крыс с пероральными дозами 0,09, 0,27 и 0,91 г / кг / день икосапента этила у мужчин не было новообразований лекарств. Гемангиомы и гемангиосаркомы брыжеечного лимфатического узла, места поглощения лекарств, наблюдались у женщин при клинически значимых воздействиях на основе сравнения поверхности тела между видами относительно максимальной клинической дозы 4 Г / день. Общая частота гемангиомы и гемангиосаркомы во всех сосудистых тканях не увеличилась при лечении.
В 6-месячном исследовании канцерогенности у трансгенных мышей Tg.rasH2 с пероральными дозами через желудочный зонд 0,5, 1, 2 и 4,6 г / кг / день икосапент этил, связанная с приемом лекарств частота доброкачественной плоской эпителиальной папилломы в коже и подкожном хвосте наблюдалась у мышей в высоких дозах. Считалось, что вторичные папилломы превращаются в хроническое раздражение проксимального хвоста, которое связано с экскрецией масла с фекалиями и поэтому не имеет клинического значения. Связанных с наркотиками новообразований у самок мышей не наблюдалось.
Икосапентный этил не был мутагенным с или без метаболической активации в анализе бактериального мутагенеза (Ames) или в анализе микроядер мыши in vivo. Тест хромосомной аберрации в клетках яиц китайского хомячка (СНО) был положительным на кластогенность с метаболической активацией и без нее.
В оральном исследовании фертильности крыс, этил EPA, За 9 недель до спаривания в дозах 0,3, 1 и 3 г / кг / день у самцов крыс и за 14 дней до спаривания на 7-й день беременности у самцов крыс, при 3 г / кг / день (7-кратное системное воздействие на людей с клинической дозой 4 г / день на основе сравнения поверхности тела) наблюдаемый.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Категория беременности C: не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Неизвестно, может ли Epadel S нанести повреждение плода при введении беременной женщине или повлиять на репродуктивную способность. Epadel S следует использовать только во время беременности, если потенциальная польза для пациента оправдывает потенциальный риск для плода.
У беременных крыс, кому icosapent этил от беременности до органогенеза в дозах 0,3, 1 и 2 г / кг / день вводили, Луга всех групп, получавших препарат висцеральной или скелетной аномалии, в том числе: с уменьшенными ребрами, дополнительные круги печени, Ходы смещались медиально и / или не снижались при системном воздействии на человека после максимальной пероральной дозы 4 г / день, на основе сравнения поверхности тела. Вариации, включая неполное или ненормальное окостенение различных скелетных костей, наблюдались в группе 2 г / кг / день с 5-кратным системным воздействием на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе сравнения поверхности тела.
В многопоколенном исследовании развития у беременных крыс с пероральными дозами через желудочный зонд 0,3, 1, 3 г / кг / день этил EPA со дня беременности 7-17 увеличение частоты отсутствия оптической стороны 3 из 8 нервов и односторонней тестонатрофии наблюдалось при ≥ 0,3 г / кг / день при системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе межвидового сравнения поверхности тела. При том же воздействии наблюдались дополнительные вариации, состоящие из раннего высыпания зуба и увеличения процента шейных ребер. Щенки из плотин, получавших высокие дозы, показали снижение скорости совокупления, отсроченную эструсу, снижение имплантации и снижение выживающих плодов (F2), что указывает на эффекты этил EPA для нескольких поколений с 7-кратным системным воздействием на человека после 4 г / суточная доза на основе тела сравнение поверхности по видам.
У беременных кроликов, получавших пероральные дозы через желудочный зонд 0,1, 0,3 и 1 г / кг / день от беременности до органогенеза, наблюдалось увеличение количества мертвых плодов на 1 г / кг / день, что является вторичным по отношению к материнской токсичности (значительно сниженное потребление пищи и потеря веса тела) ,.
У беременных крыс, кому этил EPA с 17 дня беременности до 20 дня лактации в 0,3, 1, 3 г / кг / день вводили, полная потеря отходов наблюдалась при 2/23 бросках с низкой дозой и 1/23 плотинах со средней дозой в постнатальный день 4 при воздействии на человека, на основе максимальной дозы 4 г / день, в котором поверхности тела сравнивались по видам.
Кормящие матери
Исследования этиловых эфиров омега-3 кислоты показали экскрецию в грудном молоке. Влияние этого выделения на ребенка кормящей матери неизвестно; Следует соблюдать осторожность при назначении Epadel S кормящей матери. Исследование на животных у кормящих крыс с пероральным введением 14C-этил EPA показал, что уровень активного вещества в молоке был в 6-14 раз выше, чем в плазме.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Из общего числа субъектов в клинических исследованиях с Epadel S 33% были 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми субъектами не наблюдалось, и другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших Эпадель, по крайней мере, в 2% и с большей частотой, чем плацебо, на основе объединенных данных в двух клинических испытаниях, перечислены в таблице 1.
Таблица 1: Побочные эффекты с частотой> 2% и более, чем плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях *
Побочные эффекты | Плацебо (N = 309) | Эпадель С (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgia | 3-й | 1,0 | 14 | 2,3 |
* Исследования включали пациентов с уровнем триглицеридов от 200 до 2000 мг / дл . |
Дополнительным побочным эффектом клинических исследований была боль в ротоглотке.
информация не предоставлена.
Поглощение
После перорального приема Epadel S тестируется во время процесса абсорбции, и активный метаболит EPA всасывается в тонкую кишку и в основном попадает в системный кровоток через лимфатическую систему грудного канала. Пиковые концентрации EPA в плазме были достигнуты примерно через 5 часов после пероральных доз Epadel.
Epadel S вводили во всех клинических исследованиях с или после еды; исследования пищевых эффектов не проводились. Возьмите Epadel S с или после еды.
Распределение
Средний объем распределения в стационарном состоянии EPA составляет приблизительно 88 литров. Большая часть EPA, циркулирующего в плазме, содержится в фосфолипидах, триглицеридах и сложных эфирах холестерина, и <1% присутствует в виде нерешенной жирной кислоты. Более 99% нерешенных EPA связаны с белками плазмы.
Метаболизм и экскреция
EPA в основном метаболизируется в печени посредством бета-окисления, аналогичного питательным жирным кислотам. Бета-окисление разрушает длинную углеродную цепь из EPA в ацетил-кофермент A, который превращается в энергию через цикл рака. Цитохром P450-опосредованный метаболизм является незначительным путем элиминации из EPA. Общий клиренс плазмы EPA в устойчивом состоянии составляет 684 мл / H. период полувыведения плазмы (t½) EPA составляет приблизительно 89 часов. Эпадель S не подлежит почечной экскреции.