Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 01.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Эпароза
Икосапент
Эпароза® (икосапент этил) показана в качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов (ТГ) у взрослых пациентов с тяжелой ( ≥ 500 мг/дл) гипертриглицеридемией.
Соображения по использованию
Пациенты должны быть помещены на соответствующую гиполипидемическую диету и режим физических упражнений до приема Эпарозы и должны продолжать эту диету и режим физических упражнений с Эпарозой.
Следует попытаться контролировать любые медицинские проблемы, такие как сахарный диабет, гипотиреоз и употребление алкоголя, которые могут способствовать нарушению липидного обмена. Препараты, которые, как известно, усиливают гипертриглицеридемию (такие как бета-адреноблокаторы, тиазиды, эстрогены), должны быть прекращены или изменены, если это возможно, до рассмотрения вопроса о медикаментозной терапии, снижающей уровень ТГ.
Ограничения Использования
Влияние Эпарозы на риск развития панкреатита у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не установлено.
Влияние Эпарозы на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не установлено.
Оцените уровень липидов перед началом терапии. Определите другие причины (например, сахарный диабет, гипотиреоз или лекарства) высокого уровня триглицеридов и управляйте ими соответствующим образом..
Пациенты должны заниматься соответствующим питанием и физической активностью до приема Эпарозы, которая должна продолжаться во время лечения Эпарозой.
Суточная доза Эпарозы составляет 4 грамма в день:
- четыре капсулы по 0,5 грамма два раза в день во время еды или в виде
- две капсулы по 1 грамму два раза в день во время еды
Пациентам следует рекомендовать проглатывать капсулы Эпарозы целиком. Не вскрывайте, не раздавливайте, не растворяйте и не жуйте Эпарозу.
Эпароза противопоказана пациентам с известной гиперчувствительностью (например, анафилактической реакцией) к Эпарозе или любому из ее компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Входит в состав МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Мониторинг: Лабораторные Исследования
У пациентов с печеночной недостаточностью во время терапии Эпарозой следует периодически контролировать уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Аллергия на рыбу
Эпароза содержит этиловые эфиры омега-3 жирной кислоты, эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК), полученной из рыбьего жира. Неизвестно, подвержены ли пациенты с аллергией на рыбу и/или моллюсков повышенному риску аллергической реакции на Эпарозу. Эпарозу следует применять с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к рыбе и/или моллюскам.
Информация о Консультировании Пациентов
Информация Для Пациентов
Эпарозу следует применять с осторожностью у пациентов с известной чувствительностью к рыбе и/или моллюскам. следует предупредить пациентов о том, что применение липидрегулирующих агентов не снижает важности правильного питания и физической активности.
Пациентам следует рекомендовать никоим образом не изменять капсулы Эпарозы и принимать только неповрежденные капсулы.
Проинструктируйте пациентов принимать Эпарозу по назначению. Если доза пропущена, пациенты должны принять ее, как только вспомнят. Однако если они пропустят один день Эпарозы, они не должны удваивать дозу, когда принимают ее.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
В 2-летнем исследовании канцерогенности крыс с пероральными дозами 0,09, 0,27 и 0,91 г/кг/сут икосапент этила, соответственно, самцы не проявляли новообразований, связанных с лекарственными препаратами. Гемангиомы и гемангиосаркомы брыжеечного лимфатического узла, места всасывания препарата, наблюдались у самок при клинически значимом воздействии, основанном на сравнении площади поверхности тела у разных видов относительно максимальной клинической дозы 4 г/сут. Общая частота гемангиом и гемангиосарком во всех сосудистых тканях не увеличивалась при лечении.
В 6-месячном исследовании канцерогенности у трансгенных мышей Tg.rasH2 с пероральными дозами икосапент-этила 0,5, 1, 2 и 4,6 г/кг/сут у самцов мышей в высоких дозах наблюдались связанные с лекарственными препаратами случаи доброкачественной плоскоклеточной папилломы в коже и подкожной клетке хвоста. Считалось, что папилломы развиваются вторично по отношению к хроническому раздражению проксимального хвоста, связанному с фекальным выделением масла, и поэтому не имеют клинической значимости. Новообразования, связанные с лекарственными препаратами, у самок мышей не наблюдались.
Икосапент этил не был мутагенным с метаболической активацией или без нее в анализе бактериального мутагенеза (Ames) или в анализе микроядер мышей in vivo. Анализ хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомяка (CHO) был положительным на кластогенность с метаболической активацией и без нее.
В исследовании фертильности крыс при пероральном введении этил-ЭПК в дозах 0,3, 1 и 3 г/кг/сут самцам крыс в течение 9 недель до спаривания и самкам крыс в течение 14 дней до спаривания в течение 7 дней беременности наблюдалось увеличение аногенитального расстояния у самок детенышей и увеличение шейных ребер при 3 г/кг/сут (7-кратное системное воздействие на человека с клинической дозой 4 г/сут на основе сравнения площади поверхности тела).
Использование В Конкретных Популяциях
Беременность
Категория беременности С: Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, может ли Эпароза нанести вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на репродуктивную способность. Эпарозу следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки оправдывает потенциальный риск для плода.
У беременных крыс, получавших пероральные дозы икосапента этила 0,3, 1 и 2 г/кг/сут от беременности до органогенеза, все группы, получавшие препарат, имели висцеральные или скелетные аномалии, включая: 13-е уменьшенные ребра, дополнительные доли печени, яички, смещенные медиально и/или не опущенные при системном воздействии на человека после максимальной пероральной дозы 4 г/сут на основе сравнения поверхности тела. Вариации, включая неполное или аномальное окостенение различных костей скелета, наблюдались в группе 2 г/кг/сут при 5-кратном системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г/сут на основе сравнения площади поверхности тела.
В мультигенерационном исследовании развития беременным крысам давали пероральные дозы гаважа 0.3, 1, 3 г/кг/сут этил-ЭПК с 7-17-го дня беременности наблюдалась повышенная частота отсутствия зрительного нерва 3 из 8 нервов и односторонней атрофии яичек при ≥ 0.3 г/кг/сут при системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г/сут на основе сравнения площади поверхности тела у разных видов. Дополнительные вариации, состоящие из раннего прорезывания резцов и увеличения процента шейных ребер, наблюдались при тех же экспозициях. Щенки от плотин, обработанных высокими дозами, демонстрировали снижение скорости копуляции, задержку эструса, снижение имплантации и снижение выживаемости плодов (F2), что свидетельствует о мультигенерационных эффектах этил-ЭПК при 7-кратном системном воздействии на человека после дозы 4 г/сут, основанной на сравнении площади поверхности тела у разных видов
У беременных кроликов, получавших пероральное введение в дозах 0,1, 0,3 и 1 г/кг/сут от беременности до органогенеза, наблюдалось увеличение числа мертвых плодов на 1 г/кг/сут вторично по отношению к материнской токсичности (значительно снижалось потребление пищи и потеря массы тела).
У беременных крыс, получавших этил-ЭПК с 17-го дня беременности по 20-й день лактации в дозе 0,3, 1,3 г/кг/сут, полная потеря помета наблюдалась в 2/23 пометах при низкой дозе и 1/23 плотинах средней дозы к 4-му послеродовому дню при воздействии на человека на основе максимальной дозы 4 г/сут при сравнении площадей поверхности тела у разных видов.
Кормящие Матери
Исследования с этиловыми эфирами омега-3-кислот показали их экскрецию с человеческим молоком. Влияние этой экскреции на ребенка кормящей матери неизвестно, следует соблюдать осторожность при введении Эпарозы кормящей матери. Исследование на животных у лактирующих крыс с пероральным гаважем 14С-этил ЭПК продемонстрировал, что уровень препарата в молоке в 6-14 раз выше, чем в плазме.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.
Гериатрическое использование
Из общего числа испытуемых, участвовавших в клинических исследованиях Эпарозы, 33% были в возрасте 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими испытуемыми и более молодыми испытуемыми не наблюдалось, и другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большей чувствительности некоторых пожилых людей.
Опыт Клинических Испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в самых различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая при клинических испытаниях препарата, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать частоты, наблюдаемые на практике.
Побочные реакции, отмеченные по крайней мере в 2% случаев и с большей частотой, чем плацебо, у пациентов, получавших Эпарозу, основанные на объединенных данных двух клинических исследований, перечислены в таблице 1.
Таблица 1: Побочные реакции, встречающиеся с частотой > 2% и более, чем плацебо, в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях*
Неблагоприятная Реакция | Плацебо (N=309) | Эпароза (N=622) | ||
н | % | н | % | |
Артралгия | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
*Исследования включали пациентов со значениями триглицеридов от 200 до 2000 мг/дл. |
Дополнительным побочным эффектом клинических исследований была боль в ротоглотке.
Никакой информации не предоставлено.
Поглощение
После перорального приема Эпароза деэтерифицируется в процессе абсорбции, а активный метаболит ЭПК всасывается в тонком кишечнике и поступает в системный кровоток главным образом через лимфатическую систему грудного протока. Пиковые концентрации ЭПК в плазме крови достигались примерно через 5 часов после перорального приема Эпарозы.
Эпарозу вводили во время еды или после нее во всех клинических исследованиях, исследований пищевого эффекта не проводилось. Принимайте Эпарозу во время или после еды.
Распределение
Средний объем распределения при установившемся состоянии ЭПК составляет примерно 88 литров. Большая часть ЭПК, циркулирующих в плазме, включена в фосфолипиды, триглицериды и сложные эфиры холестерина, и < 1% присутствует в виде неэтерифицированной жирной кислоты. Более 99% неэтерифицированного ЭПК связывается с белками плазмы.
Метаболизм И Экскреция
ЭПК в основном метаболизируется печенью через бета-окисление, аналогичное пищевым жирным кислотам. Бета-окисление расщепляет длинную углеродную цепь ЭПК на ацетилкоэнзим А, который преобразуется в энергию через цикл Кребса. Цитохром Р450-опосредованный метаболизм является второстепенным путем элиминации ЭПК. Общий плазменный клиренс ЭПК в стационарном состоянии составляет 684 мЛ/час. Период полувыведения ЭПК из плазмы крови (t½) составляет приблизительно 89 часов. Эпароза не подвергается почечной экскреции.