Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 01.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Cislecon® (икозапент этил) показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов (TG) у взрослых пациентов с тяжелой (≥ 500 мг / дл) гипертриглицеридемией.
Соображения об использовании
Пациенты должны быть помещены в соответствующую липидно-снижающую диету и режим упражнений до приема Cislecon и должны продолжать эту диету и режим упражнений с Cislecon.
Следует попытаться контролировать любые медицинские проблемы, такие как сахарный диабет, гипотиреоз и употребление алкоголя, которые могут способствовать нарушениям липидов. Лекарства, которые, как известно, усугубляют гипертриглицеридемию (такие как бета-блокаторы, тиазиды, эстрогены), следует прекратить или изменить, если это возможно, до рассмотрения терапии препаратом, снижающим уровень ТГ.
Ограничения использования
Влияние Cislecon на риск панкреатита у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Влияние Cislecon на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Оцените уровень липидов до начала терапии. Определите другие причины (например,.сахарный диабет, гипотиреоз или лекарства) с высоким уровнем триглицеридов и управлять в зависимости от ситуации..
Пациенты должны участвовать в соответствующем питании и физической активности до получения Cislecon, который должен продолжаться во время лечения Cislecon.
Суточная доза Cislecon составляет 4 грамма в день, принимаемая как:
- четыре капсулы по 0,5 грамма два раза в день с едой; или как
- две капсулы по 1 грамм два раза в день с едой
Пациентам следует рекомендовать проглотить капсулы Cislecon целиком. Не ломайте, не раздавливайте, не растворяйте и не жуйте Cislecon.
Cislecon противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (например,.анафилактическая реакция) на Cislecon или любой из его компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Мониторинг: лабораторные тесты
У пациентов с печеночной недостаточностью уровни аланинаминотрансферазы (ALT) и аспартатаминотрансферазы (AST) следует периодически контролировать во время терапии цислеконом.
Рыбная аллергия
Cislecon содержит этиловые эфиры омега-3 жирной кислоты, эйкозапентаеновой кислоты (EPA), полученные из масла рыбы. Неизвестно, подвержены ли пациенты с аллергией на рыбу и / или моллюсков повышенному риску аллергической реакции на Cislecon. Cislecon следует использовать с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к рыбе и / или моллюскам.
Информация для консультирования пациентов
Информация для пациентов
Cislecon следует использовать с осторожностью у пациентов с известной чувствительностью к рыбе и / или моллюскам. Итиве или пациентам следует рекомендовать, чтобы использование липидорегулирующих агентов не уменьшало важность надлежащего потребления пищи и физической активности.
Пациентам следует рекомендовать не изменять капсулы Cislecon каким-либо образом и принимать только неповрежденные капсулы.
Попросите пациентов принимать Cislecon в соответствии с назначением. Если пропущена доза, пациенты должны принять ее, как только они помнят. Однако, если они пропускают один день Cislecon, они не должны удваивать дозу, когда они принимают ее.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В двухлетнем исследовании канцерогенности для крыс с пероральными дозами через желудочный зонд 0,09, 0,27 и 0,91 г / кг / день икосапент этил, соответственно, у мужчин не было новообразований, связанных с наркотиками. Гемангиомы и гемангиосаркомы брыжеечного лимфатического узла, места поглощения лекарств, наблюдались у самок при клинически значимых воздействиях на основе сравнений площади поверхности тела между видами относительно максимальной клинической дозы 4 г / день. Общая частота гемангиомы и гемангиосаркомы во всех сосудистых тканях не увеличилась с лечением.
В 6-месячном исследовании канцерогенности у трансгенных мышей Tg.rasH2 с пероральными дозами через желудочный зонд 0,5, 1, 2 и 4,6 г / кг / день икозапент этил, связанные с приемом лекарств случаи доброкачественной плоскоклеточной папилломы в коже и подкожных клетках хвоста наблюдалось у мышей с высокой дозой. Считалось, что папилломы развивают вторичное по отношению к хроническому раздражению проксимального хвоста, связанному с фекальным выделением масла, и поэтому не имеют клинического значения. Связанных с наркотиками новообразований у самок мышей не наблюдалось.
Икосапентный этил не был мутагенным с или без метаболической активации в анализе бактериального мутагенеза (Ames) или в анализе микроядер мыши in vivo. Анализ хромосомной аберрации в клетках яичника китайского хомячка (СНО) был положительным на кластогенность с метаболической активацией и без нее.
В оральном исследовании фертильности крыс, этил-EPA, вводится в дозах 0,3, 1, и 3 г / кг / день самцам крыс в течение 9 недель до спаривания и самкам крыс в течение 14 дней до спаривания в течение 7 дня беременности, увеличение аногенитального расстояния у самок щенков и увеличение шейных ребер наблюдались при 3 г / кг / день (7-кратное системное воздействие на человека при 4 г / день клинической дозы на основе сравнения площади поверхности тела).
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория C: Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Неизвестно, может ли Cislecon причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на репродуктивную способность. Cislecon следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для пациента оправдывает потенциальный риск для плода.
У беременных крыс пероральные дозы через желудочный зонд 0,3, 1 и 2 г / кг / день icosapent этил от беременности до органогенеза у всех групп, получавших лекарственные препараты, были висцеральные или скелетные нарушения, в том числе: 13-е уменьшенное количество ребер, дополнительные доли печени, яички медиально смещены и / или не снижаются при системном воздействии на человека после максимальной пероральной дозы 4 г / день на основе сравнений поверхности тела. Вариации, включая неполное или ненормальное окостенение различных скелетных костей, наблюдались в группе 2 г / кг / день при 5-кратном системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе сравнения площади поверхности тела.
В многопоколенческом исследовании развития у беременных крыс перорально вводили дозы через желудочный зонд 0,3, 1, 3 г / кг / день этил-EPA с 7-17 дня беременности, увеличение частоты отсутствующих зрительных нервов и односторонней атрофии яичек наблюдалось при ≥ 0,3 г / кг / день при системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе сравнения площади поверхности тела между видами. При одинаковом воздействии наблюдались дополнительные вариации, состоящие из раннего высыпания резца и увеличения процента шейных ребер. Щенки из плотин, получавших высокие дозы, продемонстрировали снижение скорости совокупления, отсроченную эструсу, снижение имплантации и уменьшение выживающих плодов (F2), что свидетельствует о мультигенерационных эффектах этил-ЭПА при 7-кратном системном воздействии на человека после 4 г / суточной дозы на основе сравнения площади поверхности тела между видами. ,.
У беременных кроликов, получавших пероральные дозы через желудочный зонд 0,1, 0,3 и 1 г / кг / день от беременности до органогенеза, наблюдалось увеличение количества мертвых плодов при 1 г / кг / день, вторичном по отношению к материнской токсичности (значительно сниженное потребление пищи и потеря веса тела).
У беременных крыс, получавших этил-ЭПА с 17-го дня беременности до 20-го дня лактации при 0,3, 1, Полная потеря мусора в 3 г / кг / день наблюдалась у 2/23 пометов при низкой дозе и у 1/23 плотин средней дозы к послеродовому дню 4 при воздействии на человека на основе максимальной дозы 4 г / день при сравнении поверхности тела. по видам.
Сестринские матери
Исследования этиловых эфиров омега-3-кислоты продемонстрировали экскрецию в материнском молоке. Влияние этого выведения на ребенка кормящей матери неизвестно; следует соблюдать осторожность при назначении Cislecon кормящей матери. Исследование на животных у кормящих крыс с пероральным зондированием 14C-этил EPA продемонстрировал, что уровень лекарственного средства в молоке в 6-14 раз выше, чем в плазме.
Детская использования
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое использование
Из общего числа субъектов в клинических исследованиях Cislecon 33% были в возрасте 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между этими субъектами и более молодыми субъектами, и другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Побочные реакции, отмеченные как минимум в 2% и с большей частотой, чем плацебо, для пациентов, получавших Cislecon на основе объединенных данных в двух клинических исследованиях, перечислены в таблице 1.
Таблица 1: Неблагоприятные реакции, возникающие при заболеваемости> 2% и больше, чем плацебо в исследованиях с двойным слепым плацебо *
Неблагоприятная реакция | Плацебо (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgia | 3 | 1,0 | 14 | 2,3 |
* Исследования включали пациентов со значениями триглицеридов от 200 до 2000 мг / дл |
Дополнительной побочной реакцией клинических исследований была боль в ротоглотке.
Информация не предоставлена.
Поглощение
После перорального приема Cislecon деэтерифицируется во время процесса абсорбции, и активный метаболит EPA всасывается в тонкую кишку и входит в системный кровоток, главным образом, через лимфатическую систему грудного протока. Пиковые концентрации EPA в плазме были достигнуты примерно через 5 часов после пероральных доз Cislecon.
Cislecon вводили с едой или после еды во всех клинических исследованиях; исследования пищевого эффекта не проводились. Возьмите Cislecon с едой или после еды.
Распределение
Средний объем распределения в стационарном состоянии EPA составляет приблизительно 88 литров. Большая часть EPA, циркулирующего в плазме, включена в фосфолипиды, триглицериды и сложные эфиры холестерина, и <1% присутствует в качестве неэтерифицированной жирной кислоты. Более 99% неэтерифицированного EPA связано с белками плазмы.
Метаболизм и экскреция
EPA в основном метаболизируется в печени посредством бета-окисления, аналогичного диетическим жирным кислотам. Бета-окисление расщепляет длинную углеродную цепь EPA на ацетил-кофермент A, который превращается в энергию через цикл Кребса. Цитохром P450-опосредованный метаболизм является второстепенным путем элиминации EPA. Общий клиренс плазмы EPA в устойчивом состоянии составляет 684 мл / час. Период полувыведения из плазмы (t½) EPA составляет приблизительно 89 часов. Cislecon не подвергается почечной экскреции.