Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 10.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Epara® (икозапент этил) показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов (TG) у взрослых пациентов с тяжелой (≥ 500 мг / дл) гипертриглицеридемией.
Соображения использования
Пациенты должны соблюдать подходящую диету и программу упражнений для снижения уровня липидов перед приемом Эпара и должны продолжать эту диету и программу упражнений с Эпара.
Следует попытаться контролировать медицинские проблемы, такие как сахарный диабет, гипотиреоз и употребление алкоголя, которые могут способствовать нарушениям липидов. Лекарства, о которых известно, что они усугубляют гипертриглицеридемию (такие как бета-блокаторы, тиазиды, эстрогены), следует прекратить или, если возможно, изменить, прежде чем рассматривать терапию препаратом, снижающим уровень ТГ.
Ограничения на использование
Влияние Epara на риск панкреатита у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Влияние Epara на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией не было определено.
Оцените уровень липидов перед началом терапии. Определите другие причины (например,. сахарный диабет, гипотиреоз или лекарства) для высоких уровней триглицеридов и при необходимости управлять ими..
Пациенты должны проявлять достаточное потребление пищи и физическую активность до получения Эпара, что следует продолжать во время лечения Эпара.
Суточная доза Эпара составляет 4 грамма в день, либо как:
- четыре капсулы по 0,5 грамма два раза в день с едой; или как
- две капсулы по 1 грамм два раза в день с едой
Пациентам следует рекомендовать полностью проглотить капсулы Epara. Не ломайте, не раздавливайте, не растворяйте и не жуйте Epara.
эпара противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (например,. анафилактическая реакция) на Эпара или один из его компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Мониторинг: лабораторные анализы
У пациентов с дисфункцией печени уровни аланинаминотрансферазы (ALT) и аспартатаминотрансферазы (AST) следует регулярно контролировать во время терапии препаратом Эпара.
Рыбная аллергия
Epara содержит этиловые эфиры омега-3 жирной кислоты, эйкозапентаеновой кислоты (EPA), которая получается из рыбьего жира. Неизвестно, имеют ли пациенты с аллергией на рыбу и / или моллюсков повышенный риск аллергической реакции на Эпара. Epara следует использовать с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к рыбе и / или моллюскам.
Информация для пациента
Информация для пациентов
Epara следует использовать с осторожностью у пациентов с известной сенсорной энергией против рыб и / или моллюсков. Следует рекомендовать экспертам или пациентам, чтобы использование агентов, регулирующих липиды, не уменьшало важность адекватного потребления пищи и физической активности.
Пациентам следует рекомендовать не менять капсулы Epara и принимать только неповрежденные капсулы.
Попросите пациентов принимать Эпара в соответствии с назначением. Если пропущена доза, пациенты должны принять ее, как только они помнят. Однако, если вы пропустите Epara в течение дня, вам не следует удваивать дозу при ее приеме.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В двухлетнем исследовании канцерогенности для крыс с пероральными дозами 0,09, 0,27 и 0,91 г / кг / день икосапента этила у мужчин не было новообразований лекарств. Гемангиомы и гемангиосаркомы брыжеечного лимфатического узла, места поглощения лекарств, наблюдались у женщин при клинически значимых воздействиях на основе сравнения поверхности тела между видами относительно максимальной клинической дозы 4 Г / день. Общая частота гемангиомы и гемангиосаркомы во всех сосудистых тканях не увеличилась при лечении.
В 6-месячном исследовании канцерогенности у трансгенных мышей Tg.rasH2 с пероральными дозами через желудочный зонд 0,5, 1, 2 и 4,6 г / кг / день икосапент этил, связанная с приемом лекарств частота доброкачественной плоской эпителиальной папилломы в коже и подкожном хвосте наблюдалась у мышей в высоких дозах. Считалось, что вторичные папилломы превращаются в хроническое раздражение проксимального хвоста, которое связано с экскрецией масла с фекалиями и поэтому не имеет клинического значения. Связанных с наркотиками новообразований у самок мышей не наблюдалось.
Икосапентный этил не был мутагенным с или без метаболической активации в анализе бактериального мутагенеза (Ames) или в анализе микроядер мыши in vivo. Тест хромосомной аберрации в клетках яиц китайского хомячка (СНО) был положительным на кластогенность с метаболической активацией и без нее.
В оральном исследовании фертильности крыс, этил EPA, За 9 недель до спаривания в дозах 0,3, 1 и 3 г / кг / день у самцов крыс и за 14 дней до спаривания на 7-й день беременности у самцов крыс, при 3 г / кг / день (7-кратное системное воздействие на людей с клинической дозой 4 г / день на основе сравнения поверхности тела) наблюдаемый.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Категория беременности C: не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Неизвестно, может ли Epara вызвать повреждение плода или ухудшить репродуктивную способность при введении беременной женщине. Epara следует использовать только во время беременности, если потенциальная польза для пациента оправдывает потенциальный риск для плода.
У беременных крыс, кому icosapent этил от беременности до органогенеза в дозах 0,3, 1 и 2 г / кг / день вводили, Луга всех групп, получавших препарат висцеральной или скелетной аномалии, в том числе: с уменьшенными ребрами, дополнительные круги печени, Ходы смещались медиально и / или не снижались при системном воздействии на человека после максимальной пероральной дозы 4 г / день, на основе сравнения поверхности тела. Вариации, включая неполное или ненормальное окостенение различных скелетных костей, наблюдались в группе 2 г / кг / день с 5-кратным системным воздействием на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе сравнения поверхности тела.
В многопоколенном исследовании развития у беременных крыс с пероральными дозами через желудочный зонд 0,3, 1, 3 г / кг / день этил EPA со дня беременности 7-17 увеличение частоты отсутствия оптической стороны 3 из 8 нервов и односторонней тестонатрофии наблюдалось при ≥ 0,3 г / кг / день при системном воздействии на человека после пероральной дозы 4 г / день на основе межвидового сравнения поверхности тела. При том же воздействии наблюдались дополнительные вариации, состоящие из раннего высыпания зуба и увеличения процента шейных ребер. Щенки из плотин, получавших высокие дозы, показали снижение скорости совокупления, отсроченную эструсу, снижение имплантации и снижение выживающих плодов (F2), что указывает на эффекты этил EPA для нескольких поколений с 7-кратным системным воздействием на человека после 4 г / суточная доза на основе тела сравнение поверхности по видам.
У беременных кроликов, получавших пероральные дозы через желудочный зонд 0,1, 0,3 и 1 г / кг / день от беременности до органогенеза, наблюдалось увеличение количества мертвых плодов на 1 г / кг / день, что является вторичным по отношению к материнской токсичности (значительно сниженное потребление пищи и потеря веса тела) ,.
У беременных крыс, кому этил EPA с 17 дня беременности до 20 дня лактации в 0,3, 1, 3 г / кг / день вводили, полная потеря отходов наблюдалась при 2/23 бросках с низкой дозой и 1/23 плотинах со средней дозой в постнатальный день 4 при воздействии на человека, на основе максимальной дозы 4 г / день, в котором поверхности тела сравнивались по видам.
Кормящие матери
Исследования этиловых эфиров омега-3 кислоты показали экскрецию в грудном молоке. Влияние этого выделения на ребенка кормящей матери неизвестно; Следует соблюдать осторожность при назначении Эпара кормящей матери. Исследование на животных у кормящих крыс с пероральным введением 14C-этил EPA показал, что уровень активного вещества в молоке был в 6-14 раз выше, чем в плазме.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Из общего числа субъектов в клинических исследованиях с Epara 33% были 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми субъектами не наблюдалось, и другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших Эпара, по крайней мере, в 2% и с большей частотой, чем плацебо, на основании объединенных данных в двух клинических испытаниях, перечислены в таблице 1.
Таблица 1: Побочные эффекты с частотой> 2% и более, чем плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях *
Побочные эффекты | Плацебо (N = 309) | Epara (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgia | 3-й | 1,0 | 14 | 2,3 |
* Исследования включали пациентов с уровнем триглицеридов от 200 до 2000 мг / дл . |
Дополнительным побочным эффектом клинических исследований была боль в ротоглотке.
информация не предоставлена.
Поглощение
После перорального приема Эпара не тестируется во время процесса абсорбции, и активный метаболит EPA всасывается в тонкую кишку и в основном попадает в системный кровоток через лимфатическую систему грудного канала. Пиковые концентрации EPA в плазме были достигнуты примерно через 5 часов после пероральных доз Epara.
Эпара вводился во всех клинических исследованиях с или после еды; исследования пищевых эффектов не проводились. Принимайте Epara с едой или после еды.
Распределение
Средний объем распределения в стационарном состоянии EPA составляет приблизительно 88 литров. Большая часть EPA, циркулирующего в плазме, содержится в фосфолипидах, триглицеридах и сложных эфирах холестерина, и <1% присутствует в виде нерешенной жирной кислоты. Более 99% нерешенных EPA связаны с белками плазмы.
Метаболизм и экскреция
EPA в основном метаболизируется в печени посредством бета-окисления, аналогичного питательным жирным кислотам. Бета-окисление разрушает длинную углеродную цепь из EPA в ацетил-кофермент A, который превращается в энергию через цикл рака. Цитохром P450-опосредованный метаболизм является незначительным путем элиминации из EPA. Общий клиренс плазмы EPA в устойчивом состоянии составляет 684 мл / H. период полувыведения плазмы (t½) EPA составляет приблизительно 89 часов. Эпара не подлежит почечной экскреции.