Marcain with Adrenalin

MARCAINE показан для выработки местной анестезии или региональной анестезии или анальгезии для хирургии, стоматологической и оральной хирургии, диагностических и терапевтических процедур и для акушерских процедур. Только концентрации 0,25% и 0,5% указаны для акушерской анестезии. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.)

Опыт не акушерской хирургии у беременных пациентов недостаточен, чтобы рекомендовать использование 0,75% КОНЦЕНТРАЦИИ MARCAIN у этих пациентов.

MARCAINE не рекомендуется для внутривенной региональной анестезии (пивной блок). Пожалуйста, обратитесь ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.

Пути введения и указанные MARCAIN КОНЦЕНТРАЦИИ:

(Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ для получения дополнительной информации.)

Для определения принятых процедур и методов применения MARCAINE следует обратиться к стандартным учебникам

Доза местного анестетика варьируется в зависимости от процедуры анестезии, область для анестезии, сосудистость тканей, количество нейрональных сегментов, которые должны быть заблокированы, глубина анестезии и степень мышечного расслабления, желаемая продолжительность анестезии, индивидуальная терпимость и физическое состояние пациента. Наименьшая доза и концентрация, необходимые для достижения желаемого результата, должны быть введены. Дозы MARCAINE должны быть уменьшены для пожилых и / или ослабленных пациентов и пациентов с заболеваниями сердца и / или печени. Следует избегать быстрого введения большого объема местного анестезирующего раствора и, если возможно, использовать фракционные (инкрементальные) дозы.

Конкретные методы и процедуры можно найти в стандартных учебниках.

Были сообщения о нежелательных явлениях хондролиза у пациентов, получавших внутрисуставные вливания местных анестетиков после артроскопической и другой хирургии. MARCAINE не одобрен для этого использования (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

MARCAINE производит полную сенсорную блокаду в рекомендуемых дозах, но влияние на функцию двигателя отличается от трех концентраций.

0,25% - при использовании для блокировки хвостового, эпидурального или периферического нерва, вызывает неполную блокировку двигателя. Следует использовать для операций, когда мышечная релаксация не важна или когда одновременно используется другой агент мышечной релаксации. Начало действия может быть медленнее, чем при использовании решений 0,5% или 0,75%.

0,5% - обеспечивает моторную блокаду при каудальной, эпидуральной или нервной закупорке, но мышечное расслабление может быть недостаточным для операций, где необходимо полное расслабление мышц.

0,75% - производит полный блок двигателя. Наиболее полезен при эпидуральной блокаде в абдоминальной хирургии, которая требует полного расслабления мышц и ретробульбарной анестезии. Не для акушерской анестезии.

Продолжительность анестезии MARCAINE такова, что для большинства показаний достаточно одной дозы.

Максимальный предел дозировки должен быть индивидуализирован конкретным местом инъекции после оценки размера и физического состояния пациента и обычной скорости системного всасывания. Большинство предыдущих опытов с однократными дозами MARCAINE до 225 мг с адреналином 1: 200 000 И 175 мг без адреналина; более или менее лекарства могут быть использованы в зависимости от индивидуализации соответствующего случая.

Эти дозы можно повторять до одного раза в три часа. В клинических исследованиях общая суточная доза составляла до 400 мг. Пока не будет получен дополнительный опыт, эта доза не должна превышаться в течение 24 часов. Продолжительность анестезирующего эффекта может быть увеличена путем добавления адреналина.

Дозы в Таблице 1, как правило, оказались удовлетворительными и рекомендуются в качестве руководства для использования в средних взрослых. Эти дозы должны быть уменьшены для пожилых людей или ослаблены. До получения дополнительного опыта MARCAINE не рекомендуется для педиатрических пациентов младше 12 лет. MARCAINE противопоказан для акушерских парацервикальных блоков и не рекомендуется для внутривенной региональной анестезии (пивной блок).

Используйте при эпидуральной анестезии: Во время эпидурального введения MARCAINE 0,5% и 0,75% растворов следует вводить в дополнительных дозах от 3 до 5 мл с достаточным временем между дозами для определения токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. В акушерстве следует использовать только концентрации 0,5% и 0,25%; дополнительные дозы от 3 мл до 5 мл 0. Рекомендуется 5% раствор, который не превышает 50-100 мг в любом интервале доз. Повторным дозам должна предшествовать тестовая доза с адреналином, если это не противопоказано. Используйте только ампулы с однократной дозой и флаконы с однократной дозой для хвостовой или эпидуральной анестезии; флаконы с несколькими дозами содержат консервант и поэтому не должны использоваться для этих процедур.

Тестовая доза для каудальных и поясничных эпидуральных блоков: тестовая доза MARCAINE (0,5% бупивакаина с 1: 200 000 адреналина в ампуле 3 мл) рекомендуется для использования в качестве тестовой дозы, если это позволяют клинические состояния до хвостовой и поясничной эпидуральной закупорки. Это может служить предупреждением о непреднамеренном внутрисосудистом или субарахноидальном введении. (Видеть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ) Частота пульса и другие признаки должны тщательно контролироваться сразу после каждой дозы тестируемой дозы, чтобы определить возможную внутрисосудистую инъекцию, и должно быть предоставлено разумное время для начала блока позвоночника, чтобы определить возможную интратекальную инъекцию. Внутрисосудистая или субарахноидная инъекция все еще возможна, если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызывать системную токсическую реакцию, высокий спинномозговый или сердечно-сосудистый эффект от адреналина. (Видеть. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также ПЕРЕВОД).

Используйте в стоматологии: концентрация 0,5% с адреналином рекомендуется для инфильтрации и блочной инъекции в области верхней и нижней челюсти, если требуется более длительная продолжительность местного анестезирующего эффекта, например,. для хирургии полости рта, которая обычно связана со значительной послеоперационной болью. Обычно достаточно средней дозы 1,8 мл (9 мг) на место инъекции; случайная вторая доза 1,8 мл (9 мг) может быть использована при необходимости для выработки адекватной анестезии через 2-10 минут времени начала. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Следует использовать самую низкую эффективную дозу и соблюдать время между инъекциями; рекомендуется общая доза для всех мест инъекции, разделен на один сеанс зуба, обычно не должен превышать 90 мг для здорового взрослого пациента (десять 1,8 мл инъекций 0,5% MARCAINE с адреналином). Инъекции следует проводить медленно и с частыми усилиями. До получения дополнительного опыта MARCAINE не рекомендуется в стоматологии для педиатрических пациентов младше 12 лет.

Неиспользованные части раствора, которые не содержат консервантов, D.H. те, которые поставляются в ампулах с однократной дозой и флаконах с однократной дозой, следует выбросить после первого использования.

Этот продукт должен быть визуально проверен на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, если раствор и контейнер позволяют это. Растворы, которые обесцвечены или содержат частицы, не должны вводиться.

Таблица 1: Рекомендуемые торги и банки с маркой

MARCAINE противопоказан при акушерской парацервикальной блочной анестезии. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.

MARCAINE противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к ВАМ или к местному анестетику среди типа или к другим компонентам MARCAINEL SOLUTIONS .

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

КОНЦЕНТРАЦИЯ МАРКАИНА 0,75% НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ДЛЯ ЖИВОТНОЙ ЖЕСТКОСТИ. Большинство из них - это сообщения о связи с различным повторением или смертью во время применения маркита для эфирного теста в зависимости от температуры. ПОСЛЕ СОЗДАНИЯ СИСТЕМНОГО ТОКСА, ДОСТУПНО НЕЗАКОННОЙ ИНТРАВАСУЛЬТУРНОЙ ИНЪЕКЦИИ, СЕРДЦЕ УСТАНОВЛЯЕТСЯ. КОНЦЕНТРАЦИЯ 0,75% ДОЛЖНА БЫТЬ ЗАБРОНИРОВАНА ДЛЯ ХИРУРГИЧЕСКИХ ВХОДОВ, КОГДА ВЫСОКАЯ ИЗМЕРЕНИЕ ПО МУСЕЛЕНТНОЙ ПЕРЕДАЧЕ И УЛУЧШЕНИЮ ЭФФЕКТА ТРЕБУЕТСЯ

Местная хетика должна применяться только врачами, ЗНАЙТЕ ЗАМЕЧАНИЕ ОТ БЛОКА, ЧТОБЫ ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДИАГНОСТИКОЙ И ЛЕЧЕНИЕМ ДОЗЕВОЙ ТОКСИЧНОСТИ И ДРУГИХ АКУТЕРОВ, И ПЕРВЫЙ ТОГДА, ПОСЛЕ НЕМЕДЛЕННОЙ ДОСТУПНОСТИ КИСЛОРОДА, ДРУГИЕ РОЗНИЧНЫЕ, МОДИОПУЛЬМОНАЛЬНЫЕ УСТРОЙСТВА РЕАНИМАЦИИ И ПЕРСОНАЛ РЕСУРСОВ БЫЛИ БЕЗОПАСНЫ, ТРЕБУЕТСЯ ДЛЯ РЕГУЛИРУЮЩЕГО УПРАВЛЕНИЯ ТОКСИЧЕСКИМИ РЕАКЦИЯМИ И СВЯЗАННЫМИ АВАРИЙ (Смотрите также БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ а также ПЕРЕВОД) ЗАДЕРЖАНИЕ В ОСНОВНОМ ЛЕЧЕНИИ ДОЗИРОВОЙ ТОКСИЧНОСТИ, НЕДОСТАТОЧНОСТИ ЮРИДИЧЕСКИХ ПРИЧИН И / ИЛИ МОДИФИЦИРОВАННОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ МОЖЕТ БЫТЬ СОЗДАН ДЛЯ РАЗРАБОТКИ АЗИДОЗЫ, УРОВНЯ СЕРДЦА И НАИЛУЧЕННОГО ОБУЧЕНИЯ .

Местные анестезирующие растворы, содержащие антимикробные консерванты, D.H. те, которые поставляются в многодозовых флаконах, не должны использоваться для эпидуральной или каудальной анестезии, поскольку не было преднамеренно или непреднамеренно определено никакой безопасности в отношении интратекальной инъекции таких консервантов.

Внутрисуставные вливания местных анестетиков после артроскопических и других хирургических вмешательств являются несанкционированным использованием, и были сообщения о хондролизе у пациентов, получавших такие вливания после размещения на рынке. Большинство зарегистрированных случаев хондролиза затронули плечевой сустав; Случаи гленогумерального хондролиза были описаны у педиатрических и взрослых пациентов после внутрисуставных инфузий местных анестетиков с адреналином и без него в течение 48-72 часов. Недостаточно информации, чтобы определить, не связаны ли с ними более короткие периоды инфузии. Время таких симптомов, как боль в суставах, скованность и потеря движения, может быть переменным, но уже можно увидеть во втором. Начните месяц после операции. В настоящее время нет эффективного лечения хондролиза; Пациенты, которые испытали хондролиз, имеют дополнительные диагностические и терапевтические процедуры и некоторые необходимые эндопротезирование или замену плеча.

Важно, чтобы аспирация крови или спинномозговой жидкости (если применимо) выполнялась перед местной анестезирующей инъекцией, как исходной дозой, так и всеми последующими дозами, чтобы избежать внутрисосудистой или субарахноидной инъекции. Однако отрицательная аспирация не защищает от внутрисосудистых или субарахноидальных инъекций.

MARCAINE с адреналином 1: 200 000 или другими вазопрессорами не следует использовать одновременно с окситоцическими препаратами спорыньи, поскольку может возникнуть сильная постоянная гипертензия. Аналогично, растворы MARCAIN, содержащие вазоконстриктор, такой как адреналин, следует использовать с особой осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI) или триптилин или антидепрессанты имипрамина, так как может возникнуть тяжелая длительная гипертензия.

До тех пор, пока не будет получен дополнительный опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение MARCAINE в этой возрастной группе не рекомендуется.

Нельзя рекомендовать смешивание или предварительное использование другого местного анестетика с MARCAINE из-за недостаточных данных о клиническом использовании таких смесей.

Были сообщения об остановке сердца и смерти во время использования MARCAINE для внутривенной региональной анестезии (бьет блокада). Информация о безопасных дозах и методах введения MARCAINE отсутствует в этой процедуре. Поэтому MARCAINE не рекомендуется для использования в этой технике.

MARCAINE с адреналином 1: 200 000 содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности сульфитов в общей популяции неизвестна и, вероятно, низкая. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у астматиков, чем у не астматиков. Однократные ампулы и флаконы с однократной дозой из MARCAINE без адреналина не содержат метабисульфита натрия.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Безопасность и эффективность местных анестетиков зависит от правильной дозировки, правильной технологии, соответствующих мер предосторожности и готовности принимать чрезвычайные ситуации. Реанимационные устройства, кислород и другие реанимационные препараты должны быть доступны немедленно. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ а также ПЕРЕВОД) Во время больших региональных нервных закупорок жидкости IV пациента должны проходить через одноразовый катетер, чтобы обеспечить функционирующий внутривенный путь. Самая низкая доза местного анестетика, которая приводит к эффективной анестезии, должна использоваться, чтобы избежать высоких уровней в плазме и серьезных побочных эффектов. Следует избегать быстрого введения большого объема местного анестезирующего раствора и, если возможно, использовать фракционные (инкрементальные) дозы.

Эпидуральная анестезия

Во время эпидурального введения MARCAINE следует вводить 0,5% и 0,75% растворов в дополнительных дозах от 3 до 5 мл с достаточным временем между дозами для выявления токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. Инъекции следует проводить медленно с частыми устремлениями до и во время инъекции, чтобы избежать внутрисосудистых инъекций. Всасывание шприца также следует выполнять до и во время каждой дополнительной инъекции с использованием непрерывных (прерывистых) катетерных методов. Внутрисосудистая инъекция все еще возможна, если артериальная нагрузка отрицательна.

Во время введения эпидуральной анестезии рекомендуется сначала ввести тестовую дозу и контролировать эффекты до введения полной дозы. При использовании «непрерывного» катетерного метода тестовые дозы следует вводить как перед первоначальной, так и во всех усиливающих дозах, поскольку пластиковые трубки в эпидуральном пространстве можно перемещать в кровеносный сосуд или через походы по твердой мозговой оболочке. Если позволяют клинические условия, тестовая доза должна содержать адреналин (предлагается от 10 до 15 мкг), чтобы предупредить о непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. При введении в кровеносный сосуд это количество адреналина может вызвать временный «адреналинный ответ» в течение 45 секунд, состоящий из увеличения частоты сердечных сокращений и / или систолического артериального давления, бледности грудной клетки, сердцебиения и нервозности у ненасыщенного пациента. У успокоенного пациента частота пульса может увеличиваться только на 20 или более ударов в минуту в течение 15 или более секунд. Поэтому после тестовой дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для увеличения частоты сердечных сокращений. Пациенты с бета-блокаторами могут не показывать изменения сердечного ритма, но мониторинг артериального давления может показать временное повышение систолического артериального давления. Тестовая доза должна также включать от 10 до 15 мг MARCAIN или эквивалентное количество другого местного анестетика для определения непреднамеренного интратекального введения. Об этом свидетельствуют признаки блокады позвоночника (e) в течение нескольких минут., уменьшение ощущения ягодиц, пареза ног или, у успокоенного пациента, отсутствие рывков колена). Состав тестируемой дозы MARCAINE содержит 15 мг бупивакаина и 15 мкг адреналина в объеме 3 мл. Внутрисосудистая или субарахноидная инъекция все еще возможна, если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызывать системную токсическую реакцию, высокие спинномозговые или адреналиновые сердечно-сосудистые эффекты.

Введение повторных доз местных анестетиков может привести к значительному увеличению уровней в плазме при любой повторной дозе из-за медленного накопления лекарственного средства или его метаболитов или медленного метаболического разложения. Допуск к повышенным уровням в крови зависит от статуса пациента. Ослабленные пожилые и остро больные пациенты должны получать уменьшенные дозы в зависимости от их возраста и физического состояния. Местные анестетики также следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией или сердечной недостаточностью.

Тщательный и постоянный мониторинг сердечно-сосудистых и респираторных (уместность вентиляции) жизненно важных функций и состояния сознания пациента должен выполняться после каждой локальной анестезирующей инъекции. В такие моменты следует отметить, что беспокойство, беспокойство, бессвязная речь, сонливость, онемение и покалывание рта и губ, металлический вкус, шум в ушах, головокружение, помутнение зрения, тремор, подергивание, депрессия или сонливость могут быть ранними предупреждающими признаками токсичность для центральной нервной системы.

Местные анестезирующие растворы, которые содержат вазоконстриктор, следует использовать осторожно и в тщательно ограниченных количествах в областях тела, которые снабжаются эндартериями или иным образом влияют на кровоснабжение, таких как нос, нос, внешнее ухо или пенис. Пациенты с гипертоническими сосудистыми нарушениями могут проявлять чрезмерную вазоконстрикционную реакцию. Ишемическая травма или некроз могут привести к этому.

Поскольку местные анестетики, такие как MARCAIN, метаболизируются печенью, эти лекарства, особенно повторные, следует тщательно использовать у пациентов с заболеваниями печени. Пациенты с тяжелым заболеванием печени подвергаются более высокому риску развития токсичных концентраций в плазме из-за их неспособности нормально метаболизировать местные анестетики. Местные анестетики также следует использовать с осторожностью у пациентов с пониженной сердечно-сосудистой функцией, поскольку они могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с расширением линии AV этих лекарств.

Тяжелые связанные с дозой сердечные аритмии могут возникать, когда препараты, содержащие вазоконстриктор, такой как адреналин, используются у пациентов во время или после введения сильных ингаляционных анестетиков. При принятии решения о том, использовать ли эти продукты у одного и того же пациента одновременно, комбинированное воздействие обоих агентов на миокард, концентрацию и объем используемого вазоконстриктора и, если применимо, время, прошедшее после инъекции, следует принимать во внимание ,.

Многие лекарства, используемые во время анестезии, считаются потенциальными триггерами для семейной гипертермии злокачественных новообразований. Поскольку неизвестно, могут ли местные анестетики амидного типа вызвать эту реакцию, и необходимость дополнительной общей анестезии не может быть предсказана заранее, предлагается, чтобы для управления был доступен стандартный протокол. Ранние необъяснимые признаки тахикардии, тахипноэ, нестабильного артериального давления и метаболического ацидоза могут предшествовать повышению температуры. Успешный результат зависит от ранней диагностики, немедленного прекращения подозрительного триггера (ов) и немедленного начала лечения, включая кислородную терапию, указанные поддерживающие меры и дантролен. (См. Листовку с натрием на основе дантролена перед использованием.)

Используйте в области головы и шеи: Небольшие дозы местных анестетиков, вводимых в область головы и шеи, включая ретробульбар, стоматологические блоки и блоки стерневой ганглии, могут вызывать побочные эффекты, аналогичные системной токсичности, наблюдаемой при непреднамеренных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Процедуры инъекции требуют особой осторожности. Сообщалось о путанице, судорогах, угнетении дыхания и / или остановке дыхания, а также о сердечно-сосудистой стимуляции или депрессии. Эти реакции могут быть вызваны внутриартериальным введением местного анестетика с ретроградным потоком в кровообращение мозга. Их также можно отнести к проколу дюральной оболочки зрительного нерва во время ретробульбарной блокады с диффузией местного анестетика вдоль субдурального пространства в средний мозг. Пациенты, получающие эти блоки, должны контролировать их кровоток и дыхание и постоянно контролироваться. Оборудование для реанимации и персонал по лечению побочных эффектов должны быть доступны немедленно. Рекомендации по дозировке не должны превышаться. (Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

Используйте в хирургии глаза: Клиники, выполняющие ретробульбарные блокировки, должны знать, что сообщения об остановке дыхания были зарегистрированы после местной анестезирующей инъекции. Перед блокировкой ретробульбара, как и во всех других региональных процедурах, должна быть гарантирована немедленная доступность устройств, лекарств и персонала для лечения остановки дыхания или депрессии, судорог и стимуляции сердца или депрессии (см. Также ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также Используйте в области головы и шеи, над). Как и в случае других анестезирующих процедур, пациенты должны постоянно контролироваться на наличие признаков этих побочных эффектов после офтальмологических закупорок, которые могут возникнуть после относительно низких общих доз.

Концентрация 0,75% бупивакаина указана для блока ретробульбар; однако эта концентрация не указана для любой другой закупорки периферических нервов, включая лицевой нерв, а не для локальной инфильтрации, включая конъюнктиву (см ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, генеральный). Смешивание MARCAINE с другими местными анестетиками не рекомендуется из-за недостаточных данных о клиническом использовании таких смесей.

Когда используется MARCAINE0, 75% для блока ретробульбар, полная анестезия роговицы обычно предшествует началу клинически приемлемой акинезии наружной глазной мышцы. Следовательно, наличие акинезии вместо анестезии должно определять только готовность пациента к операции.

Использовать в стоматологии : Из-за длительной анестезии, когда MARCAINE0, 5% с адреналином используется для инъекций зубов, пациенты должны быть предупреждены о возможности непреднамеренной травмы языка, губы и слизистая оболочка полости рта и рекомендуется не жевать твердую пищу, не кусать анестезированную область или проверять пробивание.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала гидрохлорида бупивакаина не проводились. Мутагенный потенциал и влияние гидрохлорида бупивакаина на фертильность не были определены.

Беременность категории С

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. MARCAINE следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. Гидрохлорид бупивакаина вызывал токсичность для развития при подкожном введении беременным крысам и кроликам в клинически значимых дозах. Это не исключает использования MARCAINE дома для акушерской анестезии или анальгезии. (Видеть Работа и доставка)

Гидрохлорид бупивакаина вводили подкожно крысам в дозе 4, 4, 13,3 и 40 мг / кг и кроликам в дозах 1,3, 5,8 и 22,2 мг / кг во время органогенеза (имплантация до закрытия твердого неба). Высокие дозы сопоставимы с рекомендуемой максимальной суточной дозой для человека (MRHD) от 400 мг / день до мг / м₂ площадь поверхности тела (BSA) - основа. У крыс не наблюдалось высоких доз эмбрионально-фетального эффекта, вызывающего повышенную летальность у матери. Увеличение смертности эмбриона и плода наблюдалось у кроликов в высокой дозе при отсутствии материнской токсичности, при этом наблюдаемое неблагоприятное воздействие плода не наблюдалось приблизительно в 1/5 от MRHD на основе BSA

В исследовании до и послеродового развития на крысах (доза от имплантации до отъема) в подкожных дозах 4,4, 13,3 и 40 мг / кг мг / кг / день при высокой дозе наблюдалось снижение выживаемости щенка . Высокая доза сопоставима с суточной МРГД 400 мг / день на основе BSA

Работа и доставка

ВИДЕТЬ ВСТАВКА ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ ОТНОСИТЕЛЬНО Акушерского ПРИМЕНЕНИЯ 0,75% МАРКАИНА .

MARCAINE противопоказан для акушерской парацервикальной блочной анестезии.

Местные анестетики быстро проникают через плаценту и могут вызывать различные уровни токсичности для матери, плода и новорожденных при использовании для анестезии эпидуральной, хвостовой или пудендальной блокады. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Фармакокинетика) Частота и степень токсичности зависят от выполняемой процедуры, типа и количества используемого лекарственного средства и метода введения лекарственного средства. Побочные эффекты у роженица, плода и новорожденного включают изменения в центральной нервной системе, периферические сосудистые тоны и функции сердца.

Материнская гипотензия возникла в результате региональной анестезии. Местные анестетики производят вазодилатацию, блокируя симпатические нервы. Поднятие ног пациента и расположение их слева помогают предотвратить падение артериального давления. ЧСС плода также следует постоянно контролировать, и электронный мониторинг плода очень рекомендуется.

Эпидуральная, хвостовая или пудендальная анестезия может изменить силы рождения, изменив сократимость матки или усилия по отторжению матери. Сообщалось, что эпидуральная анестезия продлевает вторую фазу родов, устраняя рефлекторное желание ребенка терпеть или влияя на двигательную функцию. Использование акушерской анестезии может увеличить потребность в поддержке пинцета.

Использование некоторых местных анестезирующих лекарств во время родов может привести к снижению мышечной силы и мышечного тонуса в течение первого или второго дня жизни. Об этом не сообщалось с бупивакаином.

Чрезвычайно важно избегать сжатия аортокавала тяжелой маткой во время введения регионального блока женщине, рожающей. Для этого пациент должен находиться в левом боковом положении лежа на корточках, или под правым бедром можно поместить потолочный ролик или мешок с песком, и матка переместилась влево.

Кормящие матери

Сообщалось, что бупивакаин выделяется с грудным молоком, что позволяет предположить, что грудное вскармливание может теоретически подвергаться воздействию дозы препарата. Из-за возможного серьезного побочного эффекта у грудных детей от бупивакаина следует решить, следует ли прекратить грудное вскармливание, принимая во внимание важность препарата для матери.

Педиатрическое использование

До тех пор, пока не будет получен дополнительный опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение MARCAINE в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что постоянные вливания бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам; высокий уровень в плазме также может быть связан с сердечно-сосудистыми нарушениями. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ а также ПЕРЕВОД).

Гериатрическое применение

Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, могут иметь повышенный риск развития гипотонии во время анестезии MARCAINE. (Видеть Побочные эффекты.)

Пожилым пациентам могут потребоваться более низкие дозы MARCAINE. (См МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Эпидуральная анестезия а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

В клинических исследованиях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и младшими пациентами. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)

Известно, что этот продукт выводится в основном через почку, и риск токсических реакций на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе доз, и это может быть полезно для контроля функции почек. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)

Реакции на MARCAIN характерны для тех, которые связаны с другими местными анестетиками амидного типа. Основной причиной побочных эффектов для этой группы лекарств является чрезмерный уровень в плазме, который может быть вызван передозировкой, непреднамеренным внутрисосудистым введением или медленным метаболическим ухудшением.

Наиболее распространенные острые побочные эффекты, которые требуют немедленных контрмер, связаны с центральной нервной системой и сердечно-сосудистой системой. Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы и обусловлены высокими уровнями в плазме, что может быть связано с передозировкой, быстрым всасыванием из места инъекции, снижением толерантности или непреднамеренным внутрисосудистым введением местного анестезирующего раствора. В дополнение к системной токсичности, связанной с дозой, непреднамеренная субарахноидальная инъекция препарата во время предполагаемого выполнения хвостовой или поясничной эпидуральной блокады или нервного затухания вблизи позвоночника (особенно в области головы и шеи) может привести к недостаточному проветриванию или апноэ (« всего или высокое качество »). Гипотония из-за потери симпатического тонуса и респираторного паралича или недовентиляции из-за удлинения головоногих моторного уровня анестезии также может возникнуть. Если не лечить, это может привести к вторичной остановке сердца. Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, может иметь повышенный риск снижения артериального давления MARCAIN. Факторы, которые влияют на связывание белков плазмы, такие как ацидоз, системные заболевания, которые меняют выработку белка, или конкуренция других лекарств за сайты связывания с белками может снизить индивидуальную толерантность.

Реакции центральной нервной системы

Они характеризуются возбуждением и / или депрессией. Могут возникнуть беспокойство, беспокойство, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения или тремор, которые могут привести к судорогам. Однако возбуждение может быть временным или отсутствовать, при этом депрессия является первым проявлением побочного эффекта. Сонливость может быстро возникнуть, что связано с потерей сознания и остановкой дыхания. Другими эффектами центральной нервной системы могут быть тошнота, рвота, озноб и сужение зрачков.

Частота судорог, связанных с использованием местных анестетиков, варьируется в зависимости от используемого метода и общей введенной дозы. В обзоре исследований эпидуральной анестезии около 0,1% местных анестезирующих администраций имели открытую токсичность, что приводило к судорогам.

Реакции сердечно-сосудистой системы

Высокие дозы или непреднамеренные внутрисосудистые инъекции могут привести к высоким уровням в плазме и связанному с этим угнетению миокарда, снижению сердечного выброса, сердечной блокаде, гипотонии, брадикардии, желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, а также остановке сердца. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ а также ПЕРЕВОД).

Аллергический

Аллергические реакции редки и могут возникать в результате чувствительности к местному анестетику или другим компонентам препарата, таким как антимикробный консервант метилпарабен, который содержится в многодозовых флаконах или сульфитах в адреналиносодержащих растворах. Эти реакции характеризуются такими признаками, как крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), тахикардия, чихание, тошнота, рвота, головокружение, обмороки, повышенное потоотделение, повышенная температура и, возможно, анафилактоидоподобные симптомы (включая тяжелую гипотензию). Сообщалось о перекрестной чувствительности среди членов местной анестезирующей группы. Полезность скрининга на чувствительность не была окончательно определена.

Неврологический

Побочные эффекты неврологических побочных эффектов, связанных с использованием местных анестетиков, могут быть связаны с общей дозой введенного местного анестетика, а также зависят от используемого препарата, пути введения и физического состояния пациента. Многие из этих эффектов могут быть связаны с местными методами анестезии, с или без вклада препарата.

В практике каудальной или поясничной эпидуральной блокады может происходить случайное непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство катетером или иглой. Следующие побочные эффекты могут частично зависеть от количества интратекального препарата и физиологических и физических эффектов дюралопункции. Высокий позвоночник характеризуется параличом ног, потерей сознания, респираторным параличом и брадикардией.

Неврологические эффекты после эпидуральной или каудальной анестезии могут блокировать позвоночник разных размеров (в том числе высокая или общая закупорка позвоночника) включают; Гипотония из-за закупорки позвоночника; Задержка мочи; недержание кала и мочи; Потеря ощущения промежности и сексуальной функции; постоянная анестезия, парестезия, Слабость, Паралич нижних конечностей и потеря контроля сфинктера, все медленно, может быть неполным или не восстановленным; Головная боль; Боль в спине; септический менингит; менингизм; Замедление труда; увеличение частоты пинцетов; и закупорка черепных нервов. паралич из-за тяги на нервы из-за потери спинномозговой жидкости.

Неврологическими эффектами другими методами или путями введения могут быть постоянная анестезия, парестезия, слабость, паралич, которые могут иметь медленное, неполное или полное выздоровление.

Острые локальные анестезирующие аварийные ситуации обычно связаны с высокими уровнями в плазме, которые возникают во время терапевтического использования местных анестетиков или с непреднамеренным субарахноидным введением местного анестезирующего раствора. (Видеть БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Управление местными анестезирующими чрезвычайными ситуациями

Первое соображение - это профилактика, которая лучше всего достигается путем тщательного и постоянного мониторинга сердечно-сосудистых и респираторных жизненно важных функций и осведомленности пациента после каждой местной анестезирующей инъекции. Кислород следует вводить при первых признаках изменения.

Первым шагом в лечении системных токсических реакций, а также при недостаточном вентиляции или апноэ из-за непреднамеренного субарахноидального введения лекарственного раствора является немедленное внимание к созданию и поддержанию безопасных дыхательных путей и эффективной вспомогательной или контролируемой вентиляции с 100% кислородом с а система доставки, это позволяет немедленно оказывать положительное давление дыхания через маску.

Это может предотвратить судороги, если вы еще не произошли.

При необходимости используйте лекарства для контроля судорог. Инъекция сукцинилхолина в дозе от 50 до 100 мг парализует пациента, не влияя на центральную нервную или сердечно-сосудистую систему, и облегчает вентиляцию. Болюсная доза IV от 5 до 10 мг диазепама или от 50 до 100 мг тиопентала обеспечивает вентиляцию и противодействует стимуляции центральной нервной системы, но эти препараты также толкают центральную нервную систему, дыхательная функция и функция сердца, способствовать постиктальной депрессии и может привести к апноэ. Внутривенные барбитураты, противосудорожные препараты или миорелаксанты должны назначаться только людьми, знакомыми с вашим применением. Сразу после введения этих мер вентиляции следует оценить адекватность цикла. Поддерживающее лечение угнетения кровообращения может потребовать введения внутривенных жидкостей и, при необходимости, вазопрессора, продиктованного клинической ситуацией (например,. эфедрин или адреналин для улучшения силы сжатия миокарда).

Эндотрахеальная интубация с использованием лекарств и методов, знакомых врачу, может появиться после того, как маска кислорода была введена первоначально, если есть трудности в поддержании нормального дыхательного пути или если указана более длительная поддержка вентиляции (поддерживаемая или контролируемая).

Недавние клинические данные пациентов с местно-анестеологически вызванными спазмами показали быстрое развитие гипоксии, гиперкарби и ацидоза с бупивакаином в течение минуты после начала спазмов. Эти наблюдения показывают, что потребление кислорода и производство углекислого газа в местных анестезирующих спазмах значительно увеличены, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции кислородом, которая может избежать остановки сердца.

Если вы не лечитесь немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарби и ацидозом, а также депрессией миокарда могут привести к сердечным аритмиям, брадикардии, асистоле, фибрилляции желудочков или остановке сердца из-за прямого воздействия местной анестезии. Могут возникнуть респираторные заболевания, в том числе апноэ. Унтервентиляция или апноэ из-за непреднамеренного субарахноидального введения местного анестезирующего раствора может вызвать те же признаки и привести к остановке сердца, если не будет начата поддержка вентиляции. Если остановка сердца должна произойти, успешный результат может потребовать более длительных усилий по реанимации.

Положение лежа на спине опасно у беременных женщин дома из-за сжатия аортокавала тяжелой маткой. Следовательно, женщина, рожающая, должна находиться в левом боковом положении после полового акта или ручном смещении матки с больших сосудов во время лечения системной токсичности, материнской гипотонии или брадикардии плода после региональной блокады.

Средняя доза бупивакаина у макак-резус составляла 4,4 мг / кг при средней концентрации в артериальной плазме 4,5 мкг / мл. Внутривенный и подкожный LD50 у мышей составляет от 6 мг / кг до 8 мг / кг или.

Материнская гипотензия возникла в результате региональной анестезии. Местные анестетики производят вазодилатацию, блокируя симпатические нервы. Поднятие ног пациента и расположение их слева помогают предотвратить падение артериального давления. ЧСС плода также следует постоянно контролировать, и электронный мониторинг плода очень рекомендуется.

Эпидуральная, хвостовая или пудендальная анестезия может изменить силы рождения, изменив сократимость матки или усилия по отторжению матери. Сообщалось, что эпидуральная анестезия продлевает вторую фазу родов, устраняя рефлекторное желание ребенка терпеть или влияя на двигательную функцию. Использование акушерской анестезии может увеличить потребность в поддержке пинцета.

Использование некоторых местных анестезирующих лекарств во время родов может привести к снижению мышечной силы и мышечного тонуса в течение первого или второго дня жизни. Об этом не сообщалось с бупивакаином.

Чрезвычайно важно избегать сжатия аортокавала тяжелой маткой во время введения регионального блока женщине, рожающей. Для этого пациент должен находиться в левом боковом положении лежа на корточках, или под правым бедром можно поместить потолочный ролик или мешок с песком, и матка переместилась влево.

Кормящие матери

Сообщалось, что бупивакаин выделяется с грудным молоком, что позволяет предположить, что грудное вскармливание может теоретически подвергаться воздействию дозы препарата. Из-за возможного серьезного побочного эффекта у грудных детей от бупивакаина следует решить, следует ли прекратить грудное вскармливание, принимая во внимание важность препарата для матери.

Педиатрическое использование

До тех пор, пока не будет получен дополнительный опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение MARCAINE в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что постоянные вливания бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам; высокий уровень в плазме также может быть связан с сердечно-сосудистыми нарушениями. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ а также ПЕРЕВОД).

Гериатрическое применение

Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, могут иметь повышенный риск развития гипотонии во время анестезии MARCAINE. (Видеть Побочные эффекты.)

Пожилым пациентам могут потребоваться более низкие дозы MARCAINE. (См МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Эпидуральная анестезия а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

В клинических исследованиях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и младшими пациентами. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)

Известно, что этот продукт выводится в основном через почку, и риск токсических реакций на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе доз, и это может быть полезно для контроля функции почек. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)

ПЕРЕВОД

Острые локальные анестезирующие аварийные ситуации обычно связаны с высокими уровнями в плазме, которые возникают во время терапевтического использования местных анестетиков или с непреднамеренным субарахноидным введением местного анестезирующего раствора. (Видеть БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Управление местными анестезирующими чрезвычайными ситуациями

Первое соображение - это профилактика, которая лучше всего достигается путем тщательного и постоянного мониторинга сердечно-сосудистых и респираторных жизненно важных функций и осведомленности пациента после каждой местной анестезирующей инъекции. Кислород следует вводить при первых признаках изменения.

Первым шагом в лечении системных токсических реакций, а также при недостаточном вентиляции или апноэ из-за непреднамеренного субарахноидального введения лекарственного раствора является немедленное внимание к созданию и поддержанию безопасных дыхательных путей и эффективной вспомогательной или контролируемой вентиляции с 100% кислородом с а система доставки, это позволяет немедленно оказывать положительное давление дыхания через маску.

Это может предотвратить судороги, если вы еще не произошли.

При необходимости используйте лекарства для контроля судорог. Инъекция сукцинилхолина в дозе от 50 до 100 мг парализует пациента, не влияя на центральную нервную или сердечно-сосудистую систему, и облегчает вентиляцию. Болюсная доза IV от 5 до 10 мг диазепама или от 50 до 100 мг тиопентала обеспечивает вентиляцию и противодействует стимуляции центральной нервной системы, но эти препараты также толкают центральную нервную систему, дыхательная функция и функция сердца, способствовать постиктальной депрессии и может привести к апноэ. Внутривенные барбитураты, противосудорожные препараты или миорелаксанты должны назначаться только людьми, знакомыми с вашим применением. Сразу после введения этих мер вентиляции следует оценить адекватность цикла. Поддерживающее лечение угнетения кровообращения может потребовать введения внутривенных жидкостей и, при необходимости, вазопрессора, продиктованного клинической ситуацией (например,. эфедрин или адреналин для улучшения силы сжатия миокарда).

Эндотрахеальная интубация с использованием лекарств и методов, знакомых врачу, может появиться после того, как маска кислорода была введена первоначально, если есть трудности в поддержании нормального дыхательного пути или если указана более длительная поддержка вентиляции (поддерживаемая или контролируемая).

Недавние клинические данные пациентов с местно-анестеологически вызванными спазмами показали быстрое развитие гипоксии, гиперкарби и ацидоза с бупивакаином в течение минуты после начала спазмов. Эти наблюдения показывают, что потребление кислорода и производство углекислого газа в местных анестезирующих спазмах значительно увеличены, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции кислородом, которая может избежать остановки сердца.

Если вы не лечитесь немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарби и ацидозом, а также депрессией миокарда могут привести к сердечным аритмиям, брадикардии, асистоле, фибрилляции желудочков или остановке сердца из-за прямого воздействия местной анестезии. Могут возникнуть респираторные заболевания, в том числе апноэ. Унтервентиляция или апноэ из-за непреднамеренного субарахноидального введения местного анестезирующего раствора может вызвать те же признаки и привести к остановке сердца, если не будет начата поддержка вентиляции. Если остановка сердца должна произойти, успешный результат может потребовать более длительных усилий по реанимации.

Положение лежа на спине опасно у беременных женщин дома из-за сжатия аортокавала тяжелой маткой. Следовательно, женщина, рожающая, должна находиться в левом боковом положении после полового акта или ручном смещении матки с больших сосудов во время лечения системной токсичности, материнской гипотонии или брадикардии плода после региональной блокады.

Средняя доза бупивакаина у макак-резус составляла 4,4 мг / кг при средней концентрации в артериальной плазме 4,5 мкг / мл. Внутривенный и подкожный LD50 у мышей составляет от 6 мг / кг до 8 мг / кг или.

ЦЕНА

MARCAINE противопоказан при акушерской парацервикальной блочной анестезии. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.

MARCAINE противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к вам или к местному анестетику среди типа или к другим компонентам MARCAINE SOLUTIONS .

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Местные анестетики блокируют генерацию и проводимость нервных импульсов, предположительно, за счет увеличения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного пульса и снижения скорости увеличения потенциала действия. В целом, прогрессирование анестезии связано с диаметром, миелинизацией и скоростью проводимости пораженных нервных волокон. Клинически порядок потери нервной функции выглядит следующим образом: (1) боль, (2) температура, (3) прикосновение, (4) проприоцепция и (5) тонус скелетных мышц.

Системное поглощение местных анестетиков влияет на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (ЦНС)). При концентрациях в крови, которые достигаются при нормальных терапевтических дозах, изменения в проводимости сердца, возбудимости, огнестойкости, сократимости и периферическом сосудистом сопротивлении минимальны. Однако токсические концентрации в крови влияют на сердечную проводимость и возбудимость, что может привести к атриовентрикулярной блокаде, желудочковой аритмии и остановке сердца, что иногда приводит к смерти. Кроме того, сократимость миокарда снижается, и наблюдается периферическая вазодилатация, которая приводит к снижению сердечного выброса и артериального давления. Недавние клинические отчеты и исследования на животных показывают, что эти сердечно-сосудистые изменения чаще возникают после непреднамеренного внутрисосудистого введения бупивакаина. Поэтому необходима дополнительная дозировка.

После системного всасывания местные анестетики могут стимулировать центральную нервную систему, депрессию или и то, и другое. Кажущаяся центральная стимуляция проявляется как беспокойство, дрожь и дрожь, которые приводят к спазмам, сопровождаемым депрессией и комой, которые в конечном итоге приводят к остановке дыхания. Тем не менее, местные анестетики оказывают первичное депрессивное действие на продолговатый мозг и высшие центры. Депрессивная стадия может происходить без предшествующего возбужденного состояния.

Фармакокинетика

Скорость системного всасывания местных анестетиков зависит от общей дозы и концентрации вводимого лекарственного средства, пути введения, сосудистости места введения и наличия или отсутствия адреналина в растворе анестезии. Разбавленная концентрация адреналина (1: 200 000 или 5 мкг / мл) обычно снижает скорость всасывания и пиковую концентрацию MARCAINE в плазме, что позволяет использовать умеренно большие общие дозы и иногда увеличивает продолжительность действия.

Эффект начинается с MARCAINE, и анестезия длится долго. Продолжительность анестезии значительно больше для MARCAINE, чем для любого другого обычно используемого местного анестетика. Также было обнаружено, что после возвращения ощущения сохраняется период анальгезии, в течение которого потребность в сильных анальгетиках уменьшается.

Реальное начало после инъекций зуба обычно составляет от 2 до 10 минут, и анестезия может занять до 7 часов у многих пациентов в два или три раза дольше, чем лидокаин и мепивакаин для стоматологических целей. Продолжительность анестезирующего эффекта увеличивается путем добавления адреналина 1: 200 000.

Местные анестетики в различной степени связаны с белками плазмы. В целом, чем ниже концентрация препарата в плазме, тем выше процент препарата, связанного с белками плазмы.

Местные анестетики, кажется, проникают через плаценту через пассивную диффузию. Скорость и степень диффузии определяются (1) степенью связывания с белками плазмы, (2) степенью ионизации и (3) степенью растворимости липидов. И наоборот, фетальные / материнские состояния местных анестетиков, по-видимому, связаны со степенью связывания с белками плазмы, поскольку для переноса плаценты доступен только свободный несвязанный препарат. MARCAINE с высокой способностью связывать белок (95%) имеет низкое соотношение плода и матери (от 0,2 до 0,4). Степень переноса плаценты также определяется степенью ионизации и растворимости липидов в препарате. Растворимые в липидах неионизированные препараты легко попадают в кровь плода из материнского кровообращения.

В зависимости от пути введения местные анестетики распределяются в определенной степени по всем тканям организма, причем высокие концентрации наблюдаются в органах с высокой перфузией, таких как печень, легкие, сердце и мозг.

Фармакокинетические исследования плазменного профиля MARCAINE после прямой внутривенной инъекции предполагают открытую модель с тремя отсеками. Первый отсек представлен быстрым внутрисосудистым распределением препарата. Второй отсек представляет собой баланс препарата в сильно перфузированных органах, таких как мозг, миокард, легкие, почки и печень. Третье отделение представляет собой баланс препарата с плохо перфузированными тканями, такими как мышцы и жир. Выведение препарата из распределения тканей во многом зависит от способности сайтов связывания в кровообращении транспортировать его в печень, где он метаболизируется.

После введения MARCAINE для закупорки хвостового, эпидурального или периферического нерва у людей пиковые уровни бупивакаина в крови достигаются через 30-45 минут, после чего в течение следующих трех-шести часов снижаются до незначительных уровней.

Различные фармакокинетические параметры местных анестетиков могут быть значительно изменены при наличии печени или почек, добавлении адреналина, факторов, влияющих на pH мочи, почечный кровоток, путь лекарств и возраст пациента. Период полувыведения из MARCAINE составляет 2,7 часа у взрослых и 8,1 часа у новорожденных.

В клинических испытаниях пожилые пациенты достигли максимального распространения анальгезии и максимальной моторной блокады быстрее, чем молодые пациенты. Пожилые пациенты также показали более высокие пиковые концентрации в плазме после введения этого продукта. Общий клиренс плазмы был снижен у этих пациентов.

Местные анестетики амидного типа, такие как MARCAIN, в основном метаболизируются в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Пациенты с заболеваниями печени, особенно с тяжелыми заболеваниями печени, могут быть более восприимчивыми к возможной токсичности местных анестетиков амидного типа. Пипеколоксилидин является основным метаболитом MARCAINE .

Почка является основным экскреторным органом для большинства местных анестетиков и их метаболитов. На экскрецию мочи влияет перфузия мочи и факторы, влияющие на pH мочи. Только 6% бупивакаина выводится с мочой без изменений.

При введении в рекомендуемых дозах и концентрациях MARCAIN обычно не вызывает раздражения или повреждения тканей и не вызывает метгемоглобинемию.