Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 31.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Carbostesin-Адреналин
Адреналин, бупивакаин
МАРКАИН показан для производства местной анестезии или региональной анестезии или анальгезии для хирургии, стоматологической и ротовой хирургии, диагностических и терапевтических процедур и для акушерских процедур. Для акушерской анестезии показаны только концентрации 0,25% и 0,5%. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.)
Опыта небстетрических хирургических вмешательств у беременных пациентов недостаточно, чтобы рекомендовать использование 0,75% - ной КОНЦЕНТРАЦИИ МАРКАИНА у этих пациентов.
MARCAINE не рекомендуется для внутривенной региональной анестезии (блок пиво). Посмотри ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.
Пути введения и указанные концентрации МАРКАИНА:
|
|
(Видеть ДОЗИРОВКА и ВВЕДЕНИЕ для получения дополнительной информации.)
Стандартные учебники должны проконсультироваться, чтобы определить принятые процедуры и методы введения МАРКАИНА.
Доза введенного местного анестетика варьируется в зависимости от процедуры наркоза, области анестезии, васкулярности тканей, количества блокируемых нейронных сегментов, глубины анестезии и степени необходимой мышечной релаксации, желаемой продолжительности анестезии, индивидуальной толерантности и физического состояния пациента. Наименьшая доза и концентрация, необходимые для достижения желаемого результата, должны быть введены. Дозы МАРКАИНА должны быть уменьшены для пожилых и/или ослабленных пациентов и пациентов с заболеваниями сердца и/или печени. Следует избегать быстрого введения большого объема местного анестетического раствора и использовать дробные (инкрементные) дозы, если это возможно
Конкретные методы и процедуры можно найти в стандартных учебниках.
Появились нежелательные сообщения о хондролизе у пациентов, получавших внутрисуставные инфузии местных анестетиков после артроскопических и других хирургических вмешательств. МАРКАИН не одобрен для этого использования (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
В рекомендуемых дозах МАРКАИН производит полную сенсорную блокаду, но влияние на двигательную функцию различается среди трех концентраций.
0,25% - при применении при каудальной, эпидуральной или периферической нервной блокаде, возникает неполная двигательная блокада. Следует использовать для операций, при которых мышечная релаксация не важна или когда одновременно используется другое средство мышечной релаксации. Действие может быть медленнее, чем у 0,5% или 0,75% растворов.
0,5% - обеспечивает двигательную блокаду для каудальных, эпидуральных или нервных блокад, но мышечная релаксация может быть недостаточной для операций, где необходима полная мышечная релаксация.
0.75% - производит полный блок двигателя. Наиболее полезна эпидуральная блокада при операциях на животе, требующих полной мышечной релаксации, и при ретробульбарной анестезии. Не для акушерской анестезии.
Продолжительность анестезии МАРКАИНОМ такова, что для большинства показаний достаточно разовой дозы.
Максимальный предел дозирования должен быть индивидуализирован соответственно в соответствии с оценкой размера и физического состояния пациента, а также обычной скоростью системного всасывания из определенного места инъекции. Большинство предыдущих опытов с разовыми дозами МАРКАИНА до 225 мг с адреналином 1:200 000 И 175 мг без адреналина, более или менее препарат может быть использован в зависимости от индивидуализации конкретного случая.
Эти дозы можно повторять до одного раза в три часа. В клинических испытаниях общая суточная доза составляла до 400 мг. До тех пор, пока не будет получен дальнейший опыт, эта доза не должна быть превышена за 24 часа. Продолжительность анестезирующего действия может быть продлена за счет добавления адреналина.
Дозы, приведенные в Таблице 1, как правило, оказались удовлетворительными и рекомендуются в качестве руководства по применению у средних взрослых. Эти дозы должны быть уменьшены для пожилых или ослабленных пациентов. До тех пор, пока не будет приобретен дальнейший опыт, МАРКАИН не рекомендуется для педиатрических пациентов моложе 12 лет. МАРКАИН противопоказан для акушерских парацервикальных блоков и не рекомендуется для внутривенной регионарной анестезии (пивного блока).
Применение в эпидуральной анестезии: Во время эпидурального введения МАРКАИНА, 0.5% и 0.75% - ные растворы следует вводить в инкрементных дозах от 3 мл до 5 мл с достаточным временем между дозами для выявления токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. В акушерстве, только 0.5% и 0.25% концентраций следует использовать инкрементные дозы от 3 мл до 5 мл 0.Рекомендуется 5% - ный раствор, который не превышает от 50 мг до 100 мг ни в одном интервале дозирования. Повторным дозам должна предшествовать пробная доза адреналина, если это не противопоказано. Используйте только ампулы с одной дозой и флаконы с одной дозой для каудальной или эпидуральной анестезии, флаконы с несколькими дозами содержат консервант и, следовательно, не должны использоваться для этих процедур
Тестовая доза Для каудальных и поясничных эпидуральных блоков: тестовая доза МАРКАИНА (0.5% бупивакаина с 1: 200 000 адреналина в ампуле 3 мл) рекомендуется использовать в качестве тестовой дозы, если это позволяют клинические состояния до каудальных и поясничных эпидуральных блокад. Это может служить предупреждением о непреднамеренной внутрисосудистой или субарахноидальной инъекции. (Видеть меры предосторожности,) Частоту пульса и другие признаки следует тщательно контролировать сразу после каждого введения пробной дозы, чтобы определить возможную внутрисосудистую инъекцию, и должно быть предусмотрено разумное время для начала блокады позвоночника, чтобы определить возможную интратекальную инъекцию. Внутрисосудистая или субарахноидальная инъекция по-прежнему возможна, даже если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызвать системную токсическую реакцию, высокие спинальные или сердечно-сосудистые эффекты от адреналина. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА.)
Использование в стоматологии: 0.5% концентрация адреналина рекомендуется для инфильтрации и блок-инъекции в области верхней челюсти и нижней челюсти, если требуется более длительный период местного анестетического эффекта, например, для пероральных хирургических вмешательств, обычно связанных со значительными послеоперационными болями. Средняя доза 1.8 мЛ (9 мг) на место инъекции обычно достаточна, случайная вторая доза 1.8 мЛ (9 мг) может использоваться при необходимости для создания адекватной анестезии через 2-10 минут начального времени. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ,) Следует применять самую низкую эффективную дозу и время между инъекциями следует соблюдать, рекомендуется, чтобы общая доза для всех мест инъекций, распределенная на один зубной сеанс, обычно не превышала 90 мг для здорового взрослого пациента (десять 1.8 мл инъекций 0.5% МАРКАИНА с адреналином). Инъекции следует делать медленно и с частыми устремлениями. До тех пор, пока не будет приобретен дальнейший опыт, МАРКАИН в стоматологии не рекомендуется для педиатрических пациентов моложе 12 лет.
Неиспользуемые части раствора, не содержащие консервантов, то есть те, которые поставляются в ампулах с разовой дозой и флаконах с разовой дозой, должны быть отброшены после первого использования.
Этот продукт должен быть визуально проверен на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, если раствор и емкость позволяют это сделать. Растворы, которые обесцвечены или содержат частицы, не должны вводиться.
Таблица 1: Романы КОНЦЕНТРАЦИИ и дозы СКАЗКИ
Тип блока | Конк. | каждая доза | Блок двигателяодин | |
(Мл) | (магний) | |||
Локальная инфильтрация | 0.25%четыре | до макс. | до макс.. | - |
PDA | 0.75%2,4 | 10-20 | гг 75-150 гг. | Полный |
0.5%четыре | 10-20 | 50-100 | от умеренного до полного частичного до умеренного | |
0.25%четыре | 10-20 | 25-50 | ||
Хвост | 0.5%четыре | 15-30 | гг 75-150 гг. | От умеренного до полностью умеренного |
0.25%четыре | 15-30 | 37.5-75 | ||
периферических нервов | 0.5%четыре | от 5 до макс. | от 25 до макс. | Умеренный до полного |
0.25%четыре | от 5 до макс. | мажордом-12.5-м. | Умеренный до полного | |
Retrobulbarтри | 0.75%четыре | 2-4 | 15-30 | полностью |
Симпатичная | 0.25% | 20-50 | гг 50-125 гг. | - |
- три | 0.5% w/epi | 1.8-3.6 на местоположение | 9-18 на место | - |
Эпидуральныйтри Пробная доза | 0.5% w / epi | 2-3 | а 10-15 (10-15 м а) | - |
одинпри непрерывных (прерывистых) приемах повторные дозы повышают степень блокировки двигателя. Первая DOS авторов 0.5% может произвести полный блок двигателя. Несколько нервы блок с 0.25% также может создать полный блок двигателя для внутрибрюшной отделение. двадля разовой дозы, а не для прерывистой эпидуральной техники. Не для акушерской анестезии. триПосмотри меры предосторожности. четыреРешения с адреналином или без него. |
MARCAINE это есть в акушерской paracervical Block анестезия противопоказана. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.
МАРКАИН противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к нему или к местному анестетику амидного типа или к другим компонентам растворов МАРКАИНА.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
ноль.ЦЕНА 75% Н Д Н Н Н К К. ПОЯВИЛИСЬ СООБЩЕНИЯ О ОСТАНОВКЕ СЕРДЦА С СЛОЖНОЙ РЕАНИМАЦИЕЙ ИЛИ СМЕРТИ ВО ВРЕМЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ МАРКАИНА ДЛЯ ЭПИДУРАЛЬНОЙ АНЕСТЕЗИИ У АКУШЕРОВ. В БОЛЬШИНСТВЕ СЛУЧАЕВ ЭТО POSADA ЗА ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 0.КОН 75% . РЕАНИМАЦИЯ БЫЛА ТРУДНОЙ ИЛИ НЕВОЗМОЖНОЙ, НЕСМОТРЯ НА, ПО-ВИДИМОМУ, НАДЛЕЖАЩУЮ ПОДГОТОВКУ И НАДЛЕЖАЩЕЕ ЛЕЧЕНИЕ. ПОСЛЕ СУДОРОГ В РЕЗУЛЬТАТЕ СИСТЕМНОЙ ТОКСИЧНОСТИ, ПРЕДПОЛОЖИТЕЛЬНО ПОСЛЕ НЕПРЕДНАМЕРЕННОЙ ВНУТРИСОСУДИСТОЙ ИНЪЕКЦИИ, ПРОИЗОШЛА ОСТАНОВКА СЕРДЦА. ноль.75% КОНЦЕНТРАЦИИ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ПОДАВАТЬ ХИРУРГИЧЕСКИЕ ДЛЯ SHIFT, ТРЕБУЮЩИХ ВЫСОКОГО УРОВНЯ МЕНЮ РАССЛАБЬТЕСЬ И ДЛИТЕЛЬНОГО ЭФФЕКТА.
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ ДОЛЖНЫ ПРИМЕНЯТЬСЯ ТОЛЬКО ВРАЧАМИ, КОТОРЫЕ РАЗБИРАЮТСЯ В ДИАГНОСТИКЕ И ЛЕЧЕНИИ ДОЗОВОЙ ТОКСИЧНОСТИ И ДРУГИХ ОСТРЫХ ЧРЕЗВЫЧАЙНЫХ СИТУАЦИЙ ИЗ ИСПОЛЬЗУЕМОГО БЛОКА, И ТОЛЬКО ПОСЛЕ ОБЕСПЕЧЕНИЯ НЕМЕДЛЕННОЙ ДОСТУПНОСТИ КИСЛОРОДА, ДРУГИХ РЕАНИМАЦИОННЫХ СРЕДСТВ, СЕРДЕЧНО-ЛЕГОЧНЫХ РЕАНИМАЦИОННЫХ УСТРОЙСТВ И ЛЮДСКИХ РЕСУРСОВ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ ПРАВИЛЬНОГО УПРАВЛЕНИЯ ТОКСИЧЕСКИМИ РЕАКЦИЯМИ И СВЯЗАННЫХ С НИМИ ЧРЕЗВЫЧАЙНЫХ СИТУАЦИЙ. (См. также ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ, меры предосторожности и ПЕРЕДОЗИРОВКА,) ЗАДЕРЖКИ В ПРАВИЛЬНОМ ЛЕЧЕНИИ ТОКСИЧНОСТИ, СВЯЗАННОЙ С ДОЗОЙ, НЕДОСТАТОЧНОЙ ВЕНТИЛЯЦИИ ЛЮБОЙ ПРИЧИНЫ И / ИЛИ ИЗМЕНЕННОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ МОГУТ ПРИВЕСТИ К РАЗВИТИЮ АЦИДОЗА, ОСТАНОВКЕ СЕРДЦА И, ВОЗМОЖНО, СМЕРТИ.
Местные анестетические растворы, содержащие антимикробные консерванты, то есть те, которые поставляются во флаконах с несколькими дозами, не должны использоваться для эпидуральной или каудальной анестезии, так как никакой безопасности в отношении интратекальной инъекции таких консервантов не было установлено умышленно или непреднамеренно.
Внутрисуставные инфузии местных анестетиков после артроскопических и других хирургических вмешательств являются несанкционированным применением, и после размещения были сообщения о хондролизе у пациентов, получавших такие инфузии. Большинство зарегистрированных случаев хондролиза касалось плечевого сустава, случаи гленогумерального хондролиза были описаны у педиатрических и взрослых пациентов после внутрисуставных вливаний местных анестетиков с адреналином и без него в течение 48-72 часов. Недостаточно информации, чтобы определить, не связаны ли более короткие периоды инфузии с этими выводами. Время появления таких симптомов, как боль в суставах, жесткость и потеря движения, может быть переменным, но может быть уже во 2. Начать через месяц после операции. В настоящее время нет эффективного лечения хондролиза, пациенты, которые испытали хондролиз, имеют дополнительные диагностические и терапевтические процедуры и требуют некоторого необходимого эндопротезирования или замены плеча
Важно, чтобы аспирация крови или спинномозговой жидкости (если применимо) проводилась перед инъекцией местного анестетика, как исходной дозы, так и всех последующих доз, чтобы избежать внутрисосудистой или субарахноидальной инъекции. Однако отрицательная аспирация не защищает от внутрисосудистой или субарахноидальной инъекции.
МАРКАИН с адреналином 1: 200,000 или другими вазопрессорами не следует использовать одновременно с окситоцическими препаратами эргот-типа, так как может возникнуть тяжелая персистирующая гипертония. Точно так же растворы МАРКАИНА, содержащие вазоконстриктор, такой как адреналин, следует применять с особой осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI) или антидепрессанты типа триптилина или имипрамина, так как может возникнуть тяжелая длительная гипертония.
До тех пор, пока не будет получен дальнейший опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение МАРКАИНА в этой возрастной группе не рекомендуется.
Смешивание или предыдущее или одновременное применение другого местного анестетика с МАРКАИНОМ не может быть рекомендовано из-за недостаточных данных о клиническом применении таких смесей.
Появились сообщения о остановке сердца и смерти во время использования МАРКАИНА для внутривенной региональной анестезии (пивной блок). Информация о безопасных дозах и методах введения МАРКАИНА в этой процедуре отсутствует. Поэтому МАРКАИН не рекомендуется использовать в этой технике.
Знак 1: 200,000 содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности к сульфитам среди населения в целом неизвестна и, вероятно, невелика. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у астматиков, чем у неастматиков. Ампулы с разовой дозой и флаконы с разовой дозой МАРКАИНА без адреналина не содержат метабисульфита натрия.
меры предосторожности
общий
Безопасность и эффективность местных анестетиков зависят от правильной дозировки, правильной техники, разумных мер предосторожности и готовности к чрезвычайным ситуациям. Реанимационное оборудование, кислород и другие реанимационные препараты должны быть доступны немедленно. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ и ПЕРЕДОЗИРОВКА,) Во время крупных региональных нервных блокад пациент должен запускать жидкости IV через одноразовый катетер, чтобы обеспечить рабочий внутривенный путь. Самая низкая дозировка местного анестетика, которая приводит к эффективной анестезии, должна использоваться, чтобы избежать высокого уровня в плазме и серьезных побочных эффектов. Следует избегать быстрого введения большого объема местного анестетического раствора и по возможности использовать дробные (инкрементные) дозы.
Эпидуральная анестезия
Во время эпидурального введения МАРКАИНА следует вводить 0,5% и 0,75% растворы в инкрементных дозах от 3 мл до 5 мл с достаточным временем между дозами для обнаружения токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. Инъекции должны проводиться медленно с частыми аспирациями до и во время инъекции, чтобы избежать внутрисосудистой инъекции. Всасывания шприца также должны выполняться до и во время каждой дополнительной инъекции в непрерывных (прерывистых) методах катетера. Внутрисосудистая инъекция по-прежнему возможна, даже если усилия крови отрицательны
Во время введения эпидуральной анестезии рекомендуется сначала ввести тестовую дозу и контролировать эффекты до введения полной дозы. При использовании” непрерывной " технологии катетера, тестовые дозы должны быть введены как до первоначальных, так и до всех усиливающих доз, так как пластиковые трубки в эпидуральном пространстве могут мигрировать в кровеносный сосуд или через dura. Если позволяют клинические условия, тестовая доза должна содержать адреналин (было предложено от 10 мкг до 15 мкг), чтобы предупредить о непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. При введении в кровеносный сосуд это количество адреналина, вероятно, будет производить временную " адреналиновую реакцию” в течение 45 секунд, состоящую из увеличения частоты сердечных сокращений и/или систолического артериального давления, бледности груди, сердцебиения и нервозности у ненасыщенного пациента. Седированный пациент может иметь только увеличение частоты пульса на 20 или более ударов в минуту в течение 15 или более секунд. Поэтому после тестовой дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для увеличения частоты сердечных сокращений. Пациенты с бета-блокаторами могут не проявлять изменений в частоте сердечных сокращений, но мониторинг артериального давления может обнаружить временное повышение систолического артериального давления. Тестовая доза также должна содержать от 10 мг до 15 мг МАРКАИНА или эквивалентное количество другого местного анестетика для определения непреднамеренного интратекального введения. Об этом свидетельствуют признаки блокады позвоночника (ы) в течение нескольких минут.г., снижение ощущения ягодиц, парез ног, или, при седативном пациенте, отсутствие коленного рывка). Тестовая доза МАРКАИНА содержит 15 мг бупивакаина и 15 мкг адреналина в объеме 3 мл. Внутрисосудистая или субарахноидальная инъекция по-прежнему возможна, даже если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызвать системную токсическую реакцию, высокие спинальные или адреналиново-индуцированные сердечно-сосудистые эффекты
Инъекция повторных доз местных анестетиков может привести к значительному повышению уровня плазмы при каждой повторной дозе из-за медленного накопления препарата или его метаболитов или медленного метаболического разложения. Толерантность к повышенному уровню крови варьируется в зависимости от состояния пациента. Ослабленные, пожилые и остро больные пациенты должны получать уменьшенные дозы в соответствии с их возрастом и физическим состоянием. Местные анестетики также следует применять с осторожностью у пациентов с гипотензией или сердечной недостаточностью.
Тщательный и постоянный контроль сердечно-сосудистой и респираторной (адекватности вентиляции легких) жизненно важных функций и состояния сознания больного следует проводить после каждой местной анестетической инъекции. В такие моменты следует отметить, что беспокойство, беспокойство, бессвязная речь, сонливость, онемение и покалывание рта и губ, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, помутнение зрения, тремор, подергивание, депрессия или сонливость могут быть ранними предупреждающими признаками токсичности центральной нервной системы.
Местные анестетические растворы, содержащие вазоконстриктор, следует применять осторожно и в тщательно ограниченных количествах в областях тела, снабженных конечными артериями или иным образом влияющих на кровоснабжение, таких как нос, нос, наружное ухо или пенис. Пациенты с гипертоническими сосудистыми заболеваниями могут проявлять преувеличенную сосудосуживающую реакцию. Это может привести к ишемической травме или некрозу.
Поскольку амидные местные анестетики, такие как МАРКАИН, метаболизируются печенью, эти лекарства, особенно повторные дозы, следует осторожно использовать у пациентов с заболеваниями печени. Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени подвергаются более высокому риску развития токсичных концентраций в плазме из-за их неспособности нормально метаболизировать местные анестетики. Местные анестетики также следует использовать с осторожностью у пациентов с ограниченной сердечно-сосудистой функцией, потому что они могут меньше компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением AV-линии этих препаратов
Тяжелая доза сердечной аритмии может возникать при применении препаратов, содержащих сосудосуживающий препарат, такой как адреналин, у пациентов во время или после введения сильных ингаляционных анестетиков. При принятии решения о том, следует ли применять эти продукты одновременно у одного и того же больного, следует учитывать комбинированное действие обоих средств на миокард, концентрацию и объем применяемого сосудосуживающего средства, а также, при необходимости, время с момента инъекции.
Многие лекарства, используемые во время анестезии, считаются потенциальными триггерами семейной злокачественной гипертермии. Поскольку неизвестно, могут ли местные анестетики амидного типа вызвать эту реакцию, и необходимость дополнительной общей анестезии не может быть предсказана заранее, предполагается, что стандартный протокол должен быть доступен для управления. Ранние необъяснимые признаки тахикардии, тахипноэ, лабильного кровяного давления и метаболического ацидоза могут предшествовать повышению температуры. Успешный результат зависит от ранней диагностики, удаленного от немедленного прекращения приема / подозреваемых срабатывания средств(д) и немедленного начала лечения, в том числе кислородная терапия, проиндексированных вспомогательных действий и Dantrolen. (См. Инструкцию по внутривенной упаковке Dantrolen натрия перед использованием.)
Применение в области головы и шеи: Небольшие дозы местных анестетиков, вводимых в область головы и шеи, включая ретробульбарные, стоматологические и звездные англионные блоки, могут вызывать побочные эффекты, похожие на системную токсичность, наблюдаемую при непреднамеренных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Процедуры инъекций требуют предельной осторожности. Сообщалось о путанице, судорогах, угнетении дыхания и/или остановке дыхания, а также сердечно-сосудистой стимуляции или депрессии. Эти реакции могут быть вызваны внутриартериальной инъекцией местного анестетика с ретроградным потоком в мозговое кровообращение. Они также могут быть вызваны пункцией дюральной оболочки зрительного нерва во время ретробульбарной блокады с диффузией местного анестетика вдоль субдурального пространства к среднему мозгу. Пациенты, которые получают эти блоки, должны контролировать свое кровообращение и дыхание и постоянно наблюдать. Реанимационное оборудование и персонал для лечения побочных эффектов должны быть доступны немедленно. Рекомендации по дозировке не должны быть превышены. (Видеть ДОЗИРОВКА и ВВЕДЕНИЕ.)
Применение в глазной хирургии: Клиницисты, выполняющие ретробульбарные закупорки, должны знать, что после местной анестетической инъекции есть сообщения о остановке дыхания. Перед ретробульбарным блоком, как и во всех других региональных процедурах, должна быть обеспечена немедленная доступность оборудования, лекарств и персонала для лечения остановки дыхания или депрессии, судорог и стимуляции сердца или депрессии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и Использование в области головы и шеи, сверху). Как и в случае с другими анестезирующими процедурами, после офтальмологических закупорок пациенты должны постоянно контролироваться на наличие признаков этих побочных эффектов, которые могут возникать после относительно низких общих доз.
Концентрация 0,75% бупивакаина показана для ретробульбарного блока, но эта концентрация не показана для любой другой периферической нервной блокады, включая лицевой нерв, и не показана для местной инфильтрации, включая конъюнктиву (см. ПОКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ и меры предосторожности, общий). Смешивание МАРКАИНА с другими местными анестетиками не рекомендуется из-за недостаточных данных о клиническом применении таких смесей.
Когда MARCAINE0, 75% используется для ретробульбарного блока, полная анестезия роговицы обычно предшествует началу клинически приемлемой наружной акинезии глазных мышц. Поэтому наличие акинезии вместо анестезии само по себе должно определять готовность пациента к операции.
Применение в стоматологии: Из-за длительной продолжительности анестезии пациентов, если МАРКАИН0, 5% используют адреналин для инъекций зубов, следует предупредить о возможности непреднамеренной травмы языка, губ и слизистой оболочки рта и не рекомендовать не жевать твердую пищу или проверять анестезированную область путем укуса или зондирования.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала гидрохлорида бупивакаина не проводились. Мутагенный потенциал и влияние бупивакаина гидрохлорида на фертильность не были определены.
Беременность Категория C
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. МАРКАИН следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Бупивакаин гидрохлорид вырабатывал токсичность развития при подкожном введении беременным крысам и кроликам в клинически значимых дозах. Это не исключает использования МАРКАИНА в домашних условиях для акушерской анестезии или анальгезии. (Видеть Работа и доставка)
Бупивакаин гидрохлорид вводили крысам подкожно в дозах 4.4, 13.3, два body surface area (BSA) - база. Никаких эмбрионально-плодных эффектов у крыс в высокой дозе не наблюдалось, что вызывало повышенную материнскую летальность. Увеличение смертности эмбриона плода наблюдалось у кроликов в высокой дозе при отсутствии материнской токсичности, причем неблагоприятный эффект плода не наблюдается около 1/5 MRHD на основе BSA.
В предродовом и послеродовом исследовании развития крыс (дозировка от имплантации до отлучения) в подкожных дозах 4,4, 13,3,
Работа и доставка
ВИДЕТЬ BOXED WARNING ОТНОСИТЕЛЬНО акушерского ПРИМЕНЕНИЯ 0,75% МАРКАИНА.
MARCAINE это время для родов paracervical Block анестезии противопоказано есть.
Местные анестетики быстро пересекают плаценту и могут вызывать различные степени материнской, плодной и неонатальной токсичности при использовании для эпидуральной, каудальной или пудендальной блок-анестезии. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Фармакокинетика,) Заболеваемость и степень токсичности зависят от выполняемого способа, типа и количества применяемого препарата и методики доставки препарата. Побочные эффекты у роженицы, плода и новорожденного включают изменения центральной нервной системы, тонуса периферических сосудов и функции сердца.
Материнская гипотензия возникла в результате региональной анестезии. Местные анестетики производят вазодилатацию, блокируя симпатические нервы. Поднятие ног пациента и позиционирование на левом боку помогают предотвратить падение артериального давления. Частота сердечных сокращений плода также должна постоянно контролироваться, и электронный мониторинг плода очень целесообразен.
Эпидуральная, каудальная или пудендальная анестезия может изменять родовые силы путем изменения сократимости матки или материнских усилий по отталкиванию. Сообщалось, что эпидуральная анестезия увеличивает вторую фазу родов путем рефлекторной желание родильниц исключено, терпеть, или путем двигательная функция нарушается. Использование акушерской анестезии может увеличить потребность в поддержке пинцета.
За использованием некоторых местных анестетических препаратов во время родов и родов может последовать снижение мышечной силы и снижение мышечного тонуса в течение первого или второго дня жизни. Об этом не сообщалось с бупивакаином.
Крайне важно, чтобы избежать aortokavale сжатие через graviden матки во время администрации областного блок роженица. Для этого больного нужно держать в левом латеральном положении пролежней или под правое бедро можно положить одеяло или мешок с песком, а матку сдвинуть влево.
Кормящие матери
Сообщалось, что бупивакаин выводится с грудным молоком, что указывает на то, что кормящий ребенок теоретически может подвергаться воздействию дозы препарата. Из-за потенциала серьезных побочных эффектов у кормящих младенцев от бупивакаина, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить, следует ли прекращать грудное вскармливание или нет.
Педиатрическое применение
До тех пор, пока не будет получен дальнейший опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение МАРКАИНА в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что непрерывные вливания бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам, высокие уровни в плазме также могут быть связаны с сердечно-сосудистыми аномалиями. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, меры предосторожности и ПЕРЕДОЗИРОВКА.)
Гериатрическое применение
Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, могут подвергаться повышенному риску развития гипотензии во время анестезии МАРКАИНОМ. (Видеть Побочный эффект.)
Пожилым пациентам могут потребоваться более низкие дозы МАРКАИНА. (Видеть меры предосторожности, Эпидуральная анестезия и ДОЗИРОВКА и ВВЕДЕНИЕ.)
В клинических испытаниях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и молодыми пациентами. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)
Известно, что этот продукт в основном выводится через почку, и риск токсических реакций на это лекарство может быть больше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью будут иметь снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)
Реакции на МАРКАИН характерны для тех, кто связан с другими местными анестетиками амидного типа. Основной причиной побочных эффектов на эту группу лекарств являются чрезмерные уровни в плазме крови, которые могут быть вызваны передозировкой, непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией или медленным метаболическим разрушением.
Наиболее часто встречающиеся острые побочные эффекты, требующие немедленных контрмер, связаны с центральной нервной системой и сердечно-сосудистой системой. Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы и могут быть связаны с высоким уровнем плазмы, что может быть связано с передозировкой, быстрым всасыванием из места инъекции, снижением толерантности или непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией местного анестетического раствора. В дополнение к системной токсичности, связанной с дозой, непреднамеренная субарахноидальная инъекция препарата во время предполагаемого выполнения каудальной или поясничной эпидуральной блокады или нервной блокады вблизи позвоночника (особенно в области головы и шеи) может привести к недостаточной вентиляции или апноэ ("Общее или высокое качество”). Также может возникнуть гипотензия из-за потери симпатического тонуса и паралича дыхания или недостаточной вентиляции из-за головоногого продления двигательного уровня анестезии. Это может привести к вторичной остановке сердца, если его не лечить. Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, могут подвергаться повышенному риску гипотензивных эффектов МАРКАИНА. Факторы, влияющие на связывание белка в плазме, такие как ацидоз, системные заболевания, которые изменяют производство белка, или конкуренция других лекарств за белковые связывающие цепи, могут снизить индивидуальную толерантность
Реакции центральной нервной системы
Они характеризуются возбуждением и/или депрессией. Беспокойство, беспокойство, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения или тремор могут возникать и могут привести к судорогам. Однако возбуждение может быть временным или отсутствующим, причем депрессия является первым проявлением побочного эффекта. За этим может быстро последовать сонливость, которая сопровождается потерей сознания и остановкой дыхания. Другие эффекты центральной нервной системы могут включать тошноту, рвоту, озноб и сужение зрачков.
Частота судорог, связанных с применением местных анестетиков, варьируется в зависимости от используемой процедуры и общей дозы, введенной. В опросе исследований эпидуральной анестезии примерно у 0,1% местных анестетических введений наблюдалась открытая токсичность, которая приводила к судорогам.
Реакции сердечно-сосудистой системы
Высокие дозы или непреднамеренные внутрисосудистые инъекции могут привести к высокому уровню плазмы и связанной с ней депрессии миокарда, снижению сердечного объема, блоку сердца, гипотензии, брадикардии, желудочковым аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, а также остановке сердца. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, меры предосторожности и ПЕРЕДОЗИРОВКА.)
Аллергический
Аллергические реакции редки и могут возникать в результате чувствительности к местному анестетику или другим ингредиентам составов, таким как антимикробный консервант метилпарабен, содержащийся в флаконах с несколькими дозами или сульфитах в растворах, содержащих адреналин. Эти реакции характеризуются такими признаками, как крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), тахикардия, чихание, тошнота, рвота, головокружение, обмороки, чрезмерное потоотделение, повышенная температура и, возможно, анафилактоидная симптоматика (включая тяжелую гипотензию). Сообщалось о перекрестной чувствительности среди членов местной анестетической группы амидного типа. Полезность скрининга на чувствительность определенно не определена
Неврологический
Неврологические побочные эффекты, связанные с применением местных анестетиков, могут быть связаны с общей дозой введенного местного анестетика, а также зависят от применяемого препарата, способа введения и физического состояния пациента. Многие из этих эффектов могут быть связаны с местными анестетическими методами, с вкладом препарата или без него.
В практике каудальной или поясничной эпидуральной блокады может возникать случайное непреднамеренное проникновение субарахноидального пространства через катетер или иглу. Последующие побочные эффекты могут частично зависеть от количества интратекально введенного препарата и физиологических и физических эффектов дюральной пункции. Высокий позвоночник характеризуется параличом ног, потерей сознания, параличом дыхания и брадикардией.
. пальсии из-за тяги к нервам из-за потери спинномозговой жидкости
Неврологические эффекты после других процедур или способов введения могут включать постоянную анестезию, парестезию, слабость, паралич, все из которых могут иметь медленное, неполное или отсутствие выздоровления.
Острые чрезвычайные ситуации, вызванные местными анестетиками, обычно связаны с высоким уровнем плазмы, возникающим при терапевтическом применении местных анестетиков или с непреднамеренной субарахноидальной инъекцией местного анестетического раствора. (Видеть ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и меры предосторожности.)
Управление местными анестетическими чрезвычайными ситуациями
Первое соображение-профилактика, которая лучше всего достигается путем тщательного и постоянного мониторинга сердечно-сосудистых и респираторных жизненно важных функций и состояния сознания пациента после каждой местной анестетической инъекции. При первых признаках изменения следует вводить кислород.
Первым шагом в лечении системных токсических реакций, а также при недостаточной вентиляции или апноэ вследствие непреднамеренного субарахноидального введения лекарственного раствора является немедленное внимание к установлению и поддержанию безопасного дыхания и эффективная вспомогательная или контролируемая вентиляция 100% кислорода с системой подачи, обеспечивающей мгновенное положительное давление дыхательных путей через маску.
Это может предотвратить судороги, если они еще не произошли.
При необходимости используйте лекарства для контроля судорог. Инъекция сукцинилхолина от 50 мг до 100 мг болюса IV парализует пациента, не влияя на центральную нервную или сердечно-сосудистую систему, и облегчает вентиляцию легких. Болюсная доза IV от 5 мг до 10 мг диазепама или от 50 мг до 100 мг тиопентала обеспечивает вентиляцию легких и противодействует стимуляции центральной нервной системы, но эти препараты также давят на центральную нервную систему, дыхательную и сердечную функции, способствуют постиктальной депрессии и могут привести к апноэ. Внутривенные барбитураты, противосудорожные препараты или миорелаксанты должны назначаться только людьми, знакомыми с их применением. Сразу после введения этих мер вентиляции следует оценить адекватность кровообращения. Поддерживающее лечение кровеносной депрессии может потребовать введения внутривенных жидкостей и, при необходимости, вазопрессора, продиктованного клинической ситуацией (например. Б. Эфедрин или адреналин для улучшения силы сокращения миокарда)
Эндотрахеальная интубация с использованием лекарств и методов, знакомых клиницисту, может проявляться после первоначального введения кислорода через маску, когда возникают трудности с поддержанием нормального дыхания или когда показана длительная поддержка (поддерживаемая или контролируемая) вентиляции.
Последние клинические данные пациентов с местными анестетически индуцированными судорогами показали быстрое развитие гипоксии, гиперкарбии и ацидоза с бупивакаином в течение одной минуты после начала судорог. Эти наблюдения показывают, что потребление кислорода и производство углекислого газа значительно увеличены при местных анестетических судорогах, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции легких кислородом, которая может избежать остановки сердца.
Если их не лечить немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарбией и ацидозом, а также депрессией миокарда могут привести к сердечной аритмии, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков или остановке сердца из-за прямого воздействия местного анестетика. Могут возникать респираторные заболевания, включая апноэ. Недостаточная вентиляция или апноэ из-за непреднамеренной субарахноидальной инъекции местного анестетического раствора может вызвать те же признаки, а также привести к остановке сердца, если не будет начата поддержка вентиляции легких. Если должна произойти остановка сердца, успешный результат может потребовать длительных усилий по реанимации
Положение на спине опасно у беременных женщин в домашних условиях из-за аортокавального сжатия гравидной маткой. Поэтому во время лечения системной токсичности, материнской гипотензии или брадикардии плода после регионарной блокады следует по возможности удерживать в левом боковом положении пролежни или добиваться ручного смещения матки от крупных сосудов.
Средняя припадочная доза бупивакаина у обезьян-резусов составляла 4,4 мг/кг при средней артериальной концентрации в плазме крови 4,5 мкг / мл. Внутривенный и подкожный LD50 у мышей составляет от 6 мг/кг до 8 мг/кг соответственно.
,) Заболеваемость и степень токсичности зависят от выполняемого способа, типа и количества применяемого препарата и методики доставки препарата. Побочные эффекты у роженицы, плода и новорожденного включают изменения центральной нервной системы, тонуса периферических сосудов и функции сердца.
Материнская гипотензия возникла в результате региональной анестезии. Местные анестетики производят вазодилатацию, блокируя симпатические нервы. Поднятие ног пациента и позиционирование на левом боку помогают предотвратить падение артериального давления. Частота сердечных сокращений плода также должна постоянно контролироваться, и электронный мониторинг плода очень целесообразен.
Эпидуральная, каудальная или пудендальная анестезия может изменять родовые силы путем изменения сократимости матки или материнских усилий по отталкиванию. Сообщалось, что эпидуральная анестезия увеличивает вторую фазу родов путем рефлекторной желание родильниц исключено, терпеть, или путем двигательная функция нарушается. Использование акушерской анестезии может увеличить потребность в поддержке пинцета.
За использованием некоторых местных анестетических препаратов во время родов и родов может последовать снижение мышечной силы и снижение мышечного тонуса в течение первого или второго дня жизни. Об этом не сообщалось с бупивакаином.
Крайне важно, чтобы избежать aortokavale сжатие через graviden матки во время администрации областного блок роженица. Для этого больного нужно держать в левом латеральном положении пролежней или под правое бедро можно положить одеяло или мешок с песком, а матку сдвинуть влево.
Кормящие матери
Сообщалось, что бупивакаин выводится с грудным молоком, что указывает на то, что кормящий ребенок теоретически может подвергаться воздействию дозы препарата. Из-за потенциала серьезных побочных эффектов у кормящих младенцев от бупивакаина, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить, следует ли прекращать грудное вскармливание или нет.
Педиатрическое применение
До тех пор, пока не будет получен дальнейший опыт у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет, введение МАРКАИНА в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что непрерывные вливания бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам, высокие уровни в плазме также могут быть связаны с сердечно-сосудистыми аномалиями. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, меры предосторожности и ПЕРЕДОЗИРОВКА.)
Гериатрическое применение
Пациенты старше 65 лет, особенно пациенты с высоким кровяным давлением, могут подвергаться повышенному риску развития гипотензии во время анестезии МАРКАИНОМ. (Видеть Побочный эффект.)
Пожилым пациентам могут потребоваться более низкие дозы МАРКАИНА. (Видеть меры предосторожности, Эпидуральная анестезия и ДОЗИРОВКА и ВВЕДЕНИЕ.)
В клинических испытаниях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и молодыми пациентами. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)
Известно, что этот продукт в основном выводится через почку, и риск токсических реакций на это лекарство может быть больше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью будут иметь снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)
Überdosierung & KontraindikationenПЕРЕДОЗИРОВКА
Острые чрезвычайные ситуации, вызванные местными анестетиками, обычно связаны с высоким уровнем плазмы, возникающим при терапевтическом применении местных анестетиков или с непреднамеренной субарахноидальной инъекцией местного анестетического раствора. (Видеть ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и меры предосторожности.)
Управление местными анестетическими чрезвычайными ситуациями
Первое соображение-профилактика, которая лучше всего достигается путем тщательного и постоянного мониторинга сердечно-сосудистых и респираторных жизненно важных функций и состояния сознания пациента после каждой местной анестетической инъекции. При первых признаках изменения следует вводить кислород.
Первым шагом в лечении системных токсических реакций, а также при недостаточной вентиляции или апноэ вследствие непреднамеренного субарахноидального введения лекарственного раствора является немедленное внимание к установлению и поддержанию безопасного дыхания и эффективная вспомогательная или контролируемая вентиляция 100% кислорода с системой подачи, обеспечивающей мгновенное положительное давление дыхательных путей через маску.
Это может предотвратить судороги, если они еще не произошли.
При необходимости используйте лекарства для контроля судорог. Инъекция сукцинилхолина от 50 мг до 100 мг болюса IV парализует пациента, не влияя на центральную нервную или сердечно-сосудистую систему, и облегчает вентиляцию легких. Болюсная доза IV от 5 мг до 10 мг диазепама или от 50 мг до 100 мг тиопентала обеспечивает вентиляцию легких и противодействует стимуляции центральной нервной системы, но эти препараты также давят на центральную нервную систему, дыхательную и сердечную функции, способствуют постиктальной депрессии и могут привести к апноэ. Внутривенные барбитураты, противосудорожные препараты или миорелаксанты должны назначаться только людьми, знакомыми с их применением. Сразу после введения этих мер вентиляции следует оценить адекватность кровообращения. Поддерживающее лечение кровеносной депрессии может потребовать введения внутривенных жидкостей и, при необходимости, вазопрессора, продиктованного клинической ситуацией (например. Б. Эфедрин или адреналин для улучшения силы сокращения миокарда)
Эндотрахеальная интубация с использованием лекарств и методов, знакомых клиницисту, может проявляться после первоначального введения кислорода через маску, когда возникают трудности с поддержанием нормального дыхания или когда показана длительная поддержка (поддерживаемая или контролируемая) вентиляции.
Последние клинические данные пациентов с местными анестетически индуцированными судорогами показали быстрое развитие гипоксии, гиперкарбии и ацидоза с бупивакаином в течение одной минуты после начала судорог. Эти наблюдения показывают, что потребление кислорода и производство углекислого газа значительно увеличены при местных анестетических судорогах, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции легких кислородом, которая может избежать остановки сердца.
Если их не лечить немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарбией и ацидозом, а также депрессией миокарда могут привести к сердечной аритмии, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков или остановке сердца из-за прямого воздействия местного анестетика. Могут возникать респираторные заболевания, включая апноэ. Недостаточная вентиляция или апноэ из-за непреднамеренной субарахноидальной инъекции местного анестетического раствора может вызвать те же признаки, а также привести к остановке сердца, если не будет начата поддержка вентиляции легких. Если должна произойти остановка сердца, успешный результат может потребовать длительных усилий по реанимации
Положение на спине опасно у беременных женщин в домашних условиях из-за аортокавального сжатия гравидной маткой. Поэтому во время лечения системной токсичности, материнской гипотензии или брадикардии плода после регионарной блокады следует по возможности удерживать в левом боковом положении пролежни или добиваться ручного смещения матки от крупных сосудов.
Средняя припадочная доза бупивакаина у обезьян-резусов составляла 4,4 мг/кг при средней артериальной концентрации в плазме крови 4,5 мкг / мл. Внутривенный и подкожный LD50 у мышей составляет от 6 мг/кг до 8 мг/кг соответственно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
MARCAINE это есть в акушерской paracervical Block анестезия противопоказана. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.
МАРКАИН противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к нему или к местному анестетику амидного типа или к другим компонентам растворов МАРКАИНА.
Klinische PharmakologieКЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Местные анестетики блокируют генерацию и проводимость нервных импульсов, предположительно путем увеличения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного импульса и снижения скорости нарастания потенциала действия. Как правило, прогрессирование анестезии связано с диаметром, миелинизацией и скоростью проводимости пораженных нервных волокон. Клинически порядок потери нервной функции выглядит следующим образом: (1) боль, (2) температура, (3) прикосновение, (4) проприоцепция и (5) тонус скелетных мышц.
Системное всасывание местных анестетиков влияет на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (ЦНС) ). При концентрациях крови, достигаемых при нормальных терапевтических дозах, изменения сердечной проводимости, возбудимости, огнестойкости, сократимости и периферического сосудистого сопротивления минимальны. Однако токсические концентрации крови влияют на проводимость сердца и возбудимость, что может привести к атриовентрикулярной блокаде, желудочковым аритмиям и остановке сердца, что иногда приводит к смерти. Кроме того, сократимость миокарда подавлена, и происходит периферическая вазодилатация, что приводит к снижению сердечного объема и артериального кровяного давления. Недавние клинические отчеты и исследования на животных показывают, что эти сердечно-сосудистые изменения, скорее всего, произойдут после непреднамеренной внутрисосудистой инъекции бупивакаина. Таким образом, требуется инкрементная дозировка
После системной абсорбции местные анестетики могут вызывать стимуляцию центральной нервной системы, депрессию или и то, и другое. Кажущаяся центральная стимуляция проявляется как беспокойство, тремор и тремор, которые приводят к судорогам, а затем депрессии и коме, которые в конечном итоге приводят к остановке дыхания. Однако местные анестетики оказывают первичное депрессивное действие на медуллу и на высшие центры. Депрессивная стадия может протекать без предыдущего возбужденного состояния.
Фармакокинетика
Скорость системной абсорбции местных анестетиков зависит от суммарной дозы и концентрации вводимого лекарственного препарата, тем управил путь введения, при васкуляризации места введения и наличием решение или столах не хватает адреналина в анестетик. Разбавленная концентрация адреналина (1: 200 000 или 5 мкг/мл) обычно снижает скорость поглощения и пиковую концентрацию МАРКАИНА в плазме, что позволяет использовать умеренно большие общие дозы, а иногда и продлевает продолжительность действия.
Начало действия с МАРКАИНОМ быстрое, а анестезия длительная. Продолжительность анестезии у МАРКАИНА значительно дольше, чем у любого другого обычно используемого местного анестетика. Было также установлено, что существует период анальгезии, который сохраняется после возвращения ощущения, в этот период снижается потребность в сильных анальгетиках.
Вход действия после инъекций зубов обычно составляет от 2 до 10 минут, а анестезия может длиться до 7 часов в два или три раза дольше у многих пациентов, чем лидокаин и мепивакаин для стоматологических целей. Продолжительность анестезирующего действия продлевается добавлением адреналина 1:200 000.
Местные анестетики в той или иной степени связаны с белками плазмы. Как правило, чем ниже концентрация препарата в плазме крови, тем выше процент препарата, связанного с белками плазмы.
Местные анестетики, по-видимому, пересекают плаценту через пассивную диффузию. Скорость и степень диффузии определяются (1) степенью связывания белка плазмы, (2) степенью ионизации и (3) степенью растворимости липидов. Фетальные / материнские соотношения местных анестетиков, по-видимому, наоборот, связаны со степенью связывания белка плазмы, потому что только свободный, несвязанный препарат доступен для переноса плаценты. МАРКАЙНЕ с высокой способностью связывания протеина (95%) имеет низкий фетальный / материнский коэффициент (0.2 к 0.четыре). Степень переноса плаценты также определяется степенью ионизации и липидной растворимости препарата. Липидорастворимые, неионизированные препараты легко попадают из материнского кровообращения в кровь плода
В зависимости от способа введения местные анестетики в какой-то степени распространяются на все ткани организма, причем высокие концентрации происходят в высокоперфузионных органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг.
Фармакокинетические исследования плазменного профиля МАРКАИНА после прямой внутривенной инъекции показывают открытую модель с тремя отсеками. Первый отсек представлен быстрым внутрисосудистым распределением препарата. Второй отсек представляет собой баланс препарата в сильно перфундированных органах, таких как мозг, миокард, легкие, почки и печень. Третий отсек представляет собой баланс препарата с плохо перфундированными тканями, такими как мышцы и жир. Устранение препарата из распределения тканей во многом зависит от способности мест связывания в кровообращении транспортировать его в печень, где он метаболизируется
После инъекции МАРКАИНА для каудальной, эпидуральной или периферической нервной блокады у людей пиковые уровни бупивакаина в крови достигаются через 30-45 минут с последующим снижением до незначительных значений в течение следующих трех-шести часов.
Различные фармакокинетические параметры местных анестетиков могут существенно изменяться наличием заболеваний печени или почек, добавлением адреналина, факторов, влияющих на рН в моче, почечный кровоток, путь введения препарата и возраст больного. Период полураспада МАРКАИНА у взрослых составляет 2,7 часа, а у новорожденных-8,1 часа.
В клинических испытаниях пожилые пациенты достигли максимального распространения анальгезии и максимальной двигательной блокады быстрее, чем молодые пациенты. Пожилые пациенты также показали более высокие пиковые концентрации в плазме после введения этого продукта. Общий клиренс плазмы был уменьшен у этих пациентов.
Местные анестетики амидного типа, такие как МАРКАИН, в основном метаболизируются в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Пациенты с заболеваниями печени, особенно те, у кого серьезные заболевания печени, могут быть более восприимчивы к возможной токсичности местных анестетиков амидного типа. Pipecoloxylidin основной метаболит MARCAINE это.
Почка является основным выделительным органом для большинства местных анестетиков и их метаболитов. На выделение мочи влияют перфузия мочи и факторы, влияющие на рН в моче. Только 6% бупивакаина выводится с мочой в неизмененном виде.
При введении в рекомендуемых дозах и концентрациях МАРКАИН обычно не вызывает раздражения или повреждения тканей и не вызывает метгемоглобинемии.