Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 07.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
.)
Для получения конкретных методов и процедур обратитесь к стандартным учебникам.
0,5%- обеспечивает моторную блокаду для каудальной, эпидуральной или нервной блокады, но мышечная релаксация может быть недостаточной для операций, в которых необходима полная мышечная релаксация.
Продолжительность анестезии МАРКАИНОМ такова, что для большинства показаний достаточно одной дозы.
Эти дозы могут повторяться до одного раза в три часа. В клинических исследованиях до настоящего времени общая суточная доза составляла до 400 мг. До тех пор, пока не будет получен дальнейший опыт, эта доза не должна быть превышена в течение 24 часов. Продолжительность анестезирующего эффекта может быть увеличена добавлением адреналина.
Дозировки, приведенные в таблице 1, в целом оказались удовлетворительными и рекомендуются в качестве руководства для применения у среднего взрослого человека. Эти дозы следует уменьшить для пожилых или ослабленных пациентов. До тех пор, пока не будет накоплен дальнейший опыт, МАРКАИН не рекомендуется применять педиатрическим пациентам моложе 12 лет. МАРКАИН противопоказан при акушерских парацервикальных блокадах и не рекомендуется для внутривенной регионарной анестезии (блок Бира).
Во время эпидурального введения МАРКАИНА, 0.5% и 0.75% растворы следует вводить постепенно в дозах от 3 мл до 5 мЛ с достаточным временем между дозами для выявления токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. В акушерстве только 0.5% и 0.Следует использовать 25% - ную концентрацию, инкрементные дозы от 3 мл до 5 мл 0% - ной концентрации..Рекомендуется использовать 5% раствор, не превышающий 50-100 мг при любом интервале дозирования. Повторным дозам должна предшествовать тестовая доза, содержащая адреналин, если это не противопоказано. Используйте только ампулы с одной дозой и флаконы с одной дозой для каудальной или эпидуральной анестезии, флаконы с несколькими дозами содержат консервант и поэтому не должны использоваться для этих процедур
Тестовая доза МАРКАИНА (0,5% бупивакаина с адреналином 1:200 000 в ампуле 3 мл) рекомендуется для использования в качестве тестовой дозы, когда позволяют клинические условия до каудальной и поясничной эпидуральной блокады. Это может служить предупреждением о непреднамеренной внутрисосудистой или субарахноидальной инъекции. (См. .) Частота пульса и другие признаки должны тщательно контролироваться сразу после каждого введения тестовой дозы для выявления возможной внутрисосудистой инъекции, а также должно быть отведено достаточное время для начала спинальной блокады для выявления возможной интратекальной инъекции. Внутрисосудистая или субарахноидальная инъекция все еще возможна, даже если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызвать системную токсическую реакцию, высокий спинномозговой или сердечно-сосудистый эффект от адреналина. (См.
Тип блока | ||||
3 | 4 | полный | ||
- | ||||
МАРКАИН противопоказан при акушерской парацервикальной блокадной анестезии. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.
МАРКАИН противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или к любому местному анестетику амидного типа или к другим компонентам растворов МАРКАИНА.
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ ДОЛЖНЫ ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ТОЛЬКО КЛИНИЦИСТАМИ, КОТОРЫЕ ХОРОШО РАЗБИРАЮТСЯ В ДИАГНОСТИКЕ И ЛЕЧЕНИИ ТОКСИЧНОСТИ, СВЯЗАННОЙ С ДОЗОЙ, И ДРУГИХ ОСТРЫХ ЧРЕЗВЫЧАЙНЫХ СИТУАЦИЙ, КОТОРЫЕ МОГУТ ВОЗНИКНУТЬ ИЗ БЛОКА, КОТОРЫЙ БУДЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ, И ТОЛЬКО ПОСЛЕ ОБЕСПЕЧЕНИЯ НЕМЕДЛЕННОЙ ДОСТУПНОСТИ КИСЛОРОДА, ДРУГИХ РЕАНИМАЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СЕРДЕЧНО-ЛЕГОЧНОГО РЕАНИМАЦИОННОГО ОБОРУДОВАНИЯ И КАДРОВЫХ РЕСУРСОВ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ НАДЛЕЖАЩЕГО УПРАВЛЕНИЯ ТОКСИЧЕСКИМИ РЕАКЦИЯМИ И СВЯЗАННЫМИ С НИМИ ЧРЕЗВЫЧАЙНЫМИ СИТУАЦИЯМИ. (См. также , , и ЗАДЕРЖКА В ПРАВИЛЬНОМ УПРАВЛЕНИИ ДОЗОЗАВИСИМОЙ ТОКСИЧНОСТЬЮ, НЕДОСТАТОЧНАЯ ВЕНТИЛЯЦИЯ ЛЕГКИХ ПО ЛЮБОЙ ПРИЧИНЕ И/ИЛИ ИЗМЕНЕННАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ МОГУТ ПРИВЕСТИ К РАЗВИТИЮ АЦИДОЗА, ОСТАНОВКЕ СЕРДЦА И, ВОЗМОЖНО, СМЕРТИ.
Имеются сообщения об остановке сердца и смерти во время применения МАРКАИНА для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бира). Информация о безопасных дозировках и методах введения МАРКАИНА в этой процедуре отсутствует. Поэтому МАРКАИН не рекомендуется использовать в этой технике.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Эпидуральная Анестезия
При эпидуральном введении МАРКАИНА 0,5% и 0,75% растворы следует вводить постепенно в дозах от 3 мл до 5 мл с достаточным временем между дозами для выявления токсических проявлений непреднамеренной внутрисосудистой или интратекальной инъекции. Инъекции следует делать медленно, с частыми стремлениями до и во время инъекции, чтобы избежать внутрисосудистой инъекции. Вдавливание шприца также должно выполняться до и во время каждой дополнительной инъекции в непрерывных (прерывистых) катетерных методиках. Внутрисосудистая инъекция все еще возможна, даже если потребность в крови отрицательна.
Во время введения эпидуральной анестезии рекомендуется сначала ввести тестовую дозу и контролировать эффект до введения полной дозы. При использовании метода “непрерывного” катетера тестовые дозы следует вводить как до первоначальной, так и до всех усиливающих доз, поскольку пластиковые трубки в эпидуральном пространстве могут мигрировать в кровеносный сосуд или через твердую мозговую оболочку.. Когда клинические условия позволяют, тестовая доза должна содержать адреналин (было предложено от 10 до 15 мкг), чтобы служить предупреждением о непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. При введении в кровеносный сосуд это количество адреналина, вероятно, вызовет преходящую “реакцию адреналина” в течение 45 секунд, состоящую из увеличения частоты сердечных сокращений и/или систолического кровяного давления, окружной бледности, учащенного сердцебиения и нервозности у пациента, не получившего лечения.. Седативный пациент может демонстрировать только увеличение частоты пульса на 20 или более ударов в минуту в течение 15 или более секунд. Поэтому после тестовой дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений на предмет увеличения частоты сердечных сокращений. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут не проявлять изменений частоты сердечных сокращений, но мониторинг артериального давления может обнаружить преходящее повышение систолического артериального давления. Тестовая доза также должна содержать от 10 до 15 мг МАРКАИНА или эквивалентное количество другого местного анестетика для выявления непреднамеренного интратекального введения. Об этом в течение нескольких минут будут свидетельствовать признаки блокады позвоночника (е.г., снижение чувствительности ягодиц, парез ног или, у успокоенного пациента, отсутствие коленного рефлекса). Тестовая доза препарата МАРКАИН содержит 15 мг бупивакаина и 15 мкг адреналина в объеме 3 мл. Внутрисосудистая или субарахноидальная инъекция все еще возможна, даже если результаты тестовой дозы отрицательны. Сама тестовая доза может вызвать системную токсическую реакцию, высокий спинномозговой или адреналин-индуцированный сердечно-сосудистый эффект
Введение повторных доз местных анестетиков может вызвать значительное повышение уровня в плазме крови с каждой повторной дозой из-за медленного накопления препарата или его метаболитов или замедления метаболической деградации. Толерантность к повышенному уровню в крови зависит от состояния пациента. Ослабленным, пожилым и остро больным пациентам следует назначать уменьшенные дозы, соответствующие их возрасту и физическому состоянию. Местные анестетики также следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией или блокадой сердца.
После каждой инъекции местного анестетика следует проводить тщательный и постоянный мониторинг сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность вентиляции) показателей жизнедеятельности и состояния сознания пациента. Следует иметь в виду, что беспокойство, беспокойство, бессвязная речь, головокружение, онемение и покалывание во рту и губах, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, помутнение зрения, тремор, судороги, депрессия или сонливость могут быть ранними признаками токсичности центральной нервной системы.
Растворы местных анестетиков, содержащие сосудосуживающие средства, следует применять осторожно и в строго ограниченных количествах в тех областях тела, которые снабжаются конечными артериями или иным образом нарушают кровоснабжение, таких как пальцы, нос, наружное ухо или пенис. У пациентов с гипертонической болезнью может наблюдаться преувеличенная вазоконстрикторная реакция. Это может привести к ишемическому повреждению или некрозу.
Многие препараты, используемые при проведении анестезии, считаются потенциальными пусковыми агентами для семейной злокачественной гипертермии. Поскольку неизвестно, могут ли местные анестетики амидного типа вызвать эту реакцию, и поскольку необходимость в дополнительной общей анестезии не может быть предсказана заранее, предполагается, что должен быть доступен стандартный протокол ведения. Ранние необъяснимые признаки тахикардии, тахипноэ, лабильного артериального давления и метаболического ацидоза могут предшествовать повышению температуры. Успешный исход зависит от ранней диагностики, быстрого прекращения приема подозреваемого триггерного агента(ов) и своевременного назначения лечения, включая кислородотерапию, указанные поддерживающие меры и дантролен.. (Перед использованием проконсультируйтесь с внутривенной упаковочной вставкой дантролена натрия.)
.)
, выше). Как и при других анестезиологических процедурах, пациенты должны постоянно находиться под наблюдением после офтальмологических блоков на предмет признаков этих побочных реакций, которые могут возникнуть после относительно низких суммарных доз.
, Смешивание МАРКАИНА с другими местными анестетиками не рекомендуется из-за недостаточности данных о клиническом применении таких смесей.
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение фертильности
Длительные исследования на животных по оценке канцерогенного потенциала бупивакаина гидрохлорида не проводились. Мутагенный потенциал и влияние на фертильность гидрохлорида бупивакаина не были определены.
В исследовании пре - и постнатального развития крыс (дозирование от имплантации до отлучения от груди), проведенном в подкожных дозах 4,4, 13,3,
Труд и доставка
ВИДЕТЬ
Эпидуральная, каудальная или пудендальная анестезия может изменить силы родоразрешения путем изменения сократительной способности матки или усилий матери по изгнанию. Сообщалось, что эпидуральная анестезия продлевает вторую стадию родов, устраняя у роженицы рефлекторное желание прижаться или нарушая двигательную функцию. Использование акушерской анестезии может увеличить потребность в помощи щипцами.
До тех пор, пока не будет накоплен дальнейший опыт у педиатрических пациентов моложе 12 лет, введение МАРКАИНА в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что непрерывные инфузии бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам, высокие уровни в плазме также могут быть связаны с сердечно-сосудистыми нарушениями. (См. ,
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.)
В клинических исследованиях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и молодыми пациентами. (См. .)
Известно, что этот продукт в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек. (См. .)
Реакции на МАРКАИН характерны для реакций, связанных с другими местными анестетиками амидного типа. Основной причиной побочных реакций на эту группу препаратов является избыточный уровень в плазме крови, который может быть вызван передозировкой, непреднамеренным внутрисосудистым введением или медленной метаболической деградацией.
Реакции Центральной Нервной Системы
Высокие дозы или непреднамеренная внутрисосудистая инъекция могут привести к высоким уровням плазмы и связанной с ними депрессии миокарда, снижению сердечного выброса, сердечной блокаде, гипотензии, брадикардии, желудочковым аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, а также остановке сердца. (См.
Частота неблагоприятных неврологических реакций, связанных с применением местных анестетиков, может быть связана с общей дозой введенного местного анестетика, а также зависит от конкретного используемого препарата, способа введения и физического состояния пациента. Многие из этих эффектов могут быть связаны с методами местной анестезии, с участием или без участия препарата.
В практике каудальной или поясничной эпидуральной блокады иногда может происходить непреднамеренное проникновение катетера или иглы в субарахноидальное пространство. Последующие побочные эффекты могут частично зависеть от количества препарата, вводимого интратекально, а также от физиологических и физических эффектов дуральной пункции. Высокий позвоночник характеризуется параличом ног, потерей сознания, дыхательным параличом и брадикардией.
Острые чрезвычайные ситуации от местных анестетиков обычно связаны с высокими уровнями плазмы, возникающими во время терапевтического применения местных анестетиков, или с непреднамеренной субарахноидальной инъекцией раствора местного анестетика. (См., .)
При необходимости используйте препараты для контроля судорог. Болюсная внутривенная инъекция сукцинилхолина в дозе от 50 до 100 мг парализует пациента без угнетения центральной нервной или сердечно-сосудистой систем и облегчает вентиляцию легких. Болюсная внутривенная доза от 5 мг до 10 мг диазепама или от 50 мг до 100 мг тиопентала обеспечивает вентиляцию легких и противодействует стимуляции центральной нервной системы, но эти препараты также угнетают центральную нервную систему, дыхательную и сердечную функции, усиливают постиктальную депрессию и могут привести к апноэ.. Внутривенные барбитураты, противосудорожные средства или миорелаксанты должны назначаться только тем, кто знаком с их применением. Сразу же после введения этих вентиляционных мероприятий следует оценить адекватность кровообращения. Поддерживающее лечение депрессии кровообращения может потребовать введения внутривенных жидкостей и, при необходимости, вазопрессора, диктуемого клинической ситуацией (например, эфедрина или адреналина для усиления сократительной силы миокарда)
Эндотрахеальная интубация с использованием препаратов и методов, знакомых клиницисту, может быть показана после первоначального введения кислорода с помощью маски, если возникают трудности в поддержании патентованных дыхательных путей или если показана длительная вентиляционная поддержка (вспомогательная или контролируемая).
Последние клинические данные пациентов, испытывающих местные анестезирующие судороги, показали быстрое развитие гипоксии, гиперкарбии и ацидоза при применении бупивакаина в течение минуты после начала судорог. Эти наблюдения показывают, что потребление кислорода и выработка углекислого газа значительно увеличиваются во время местных анестезирующих судорог, и подчеркивают важность немедленной и эффективной вентиляции с кислородом, которая может избежать остановки сердца.
Если не лечить немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарбией и ацидозом плюс угнетение миокарда от прямого воздействия местного анестетика могут привести к сердечным аритмиям, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков или остановке сердца. Могут возникать нарушения дыхания, в том числе апноэ. Гипервентиляция или апноэ из-за непреднамеренной субарахноидальной инъекции раствора местного анестетика могут вызвать те же симптомы, а также привести к остановке сердца, если не будет введена вентиляционная поддержка. Если произойдет остановка сердца, успешный исход может потребовать длительных реанимационных усилий.
Частота и степень токсичности зависят от выполняемой процедуры, типа и количества используемого лекарственного средства, а также техники введения лекарственного средства. Побочные реакции у роженицы, плода и новорожденного включают изменения центральной нервной системы, периферического сосудистого тонуса и сердечной функции.
Материнская гипотензия возникла в результате регионарной анестезии. Местные анестетики производят расширение сосудов, блокируя симпатические нервы. Приподняв ноги пациентки и расположив ее на левом боку, можно предотвратить снижение артериального давления. Частота сердечных сокращений плода также должна постоянно контролироваться, и электронный мониторинг плода настоятельно рекомендуется.
До тех пор, пока не будет накоплен дальнейший опыт у педиатрических пациентов моложе 12 лет, введение МАРКАИНА в этой возрастной группе не рекомендуется. Сообщалось, что непрерывные инфузии бупивакаина у детей приводят к высоким системным уровням бупивакаина и судорогам, высокие уровни в плазме также могут быть связаны с сердечно-сосудистыми нарушениями. (См.
, Эпидуральная Анестезия
В клинических исследованиях наблюдались различия в различных фармакокинетических параметрах между пожилыми и молодыми пациентами. (См.
.)
Overdosage & ContraindicationsПЕРЕДОЗИРОВКА
Управление чрезвычайными ситуациями с местной анестезией
Это может предотвратить судороги, если они еще не произошли.
Если не лечить немедленно, судороги с одновременной гипоксией, гиперкарбией и ацидозом плюс угнетение миокарда от прямого воздействия местного анестетика могут привести к сердечным аритмиям, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков или остановке сердца. Могут возникать нарушения дыхания, в том числе апноэ. Гипервентиляция или апноэ из-за непреднамеренной субарахноидальной инъекции раствора местного анестетика могут вызвать те же симптомы, а также привести к остановке сердца, если не будет введена вентиляционная поддержка. Если произойдет остановка сердца, успешный исход может потребовать длительных реанимационных усилий.
МАРКАИН противопоказан при акушерской парацервикальной блокадной анестезии. Его использование в этой технике привело к брадикардии плода и смерти.
Clinical PharmacologyКЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Системное всасывание местных анестетиков оказывает воздействие на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (ЦНС). При концентрациях в крови, достигаемых при нормальных терапевтических дозах, изменения сердечной проводимости, возбудимости, рефрактерности, сократительной способности и периферического сосудистого сопротивления минимальны. Однако токсические концентрации в крови угнетают сердечную проводимость и возбудимость, что может привести к атриовентрикулярной блокаде, желудочковым аритмиям и остановке сердца, иногда приводящей к летальному исходу. Кроме того, снижается сократительная способность миокарда и происходит периферическая вазодилатация, что приводит к снижению сердечного выброса и артериального давления. Недавние клинические отчеты и исследования на животных показывают, что эти сердечно-сосудистые изменения более вероятны после непреднамеренной внутрисосудистой инъекции бупивакаина. Поэтому необходимо постепенное дозирование
После системной абсорбции местные анестетики могут вызвать стимуляцию центральной нервной системы, депрессию или и то, и другое. Явная центральная стимуляция проявляется как беспокойство, тремор и дрожь, переходящие в судороги, за которыми следуют депрессия и кома, прогрессирующие в конечном счете до остановки дыхания. Однако местные анестетики оказывают первичное угнетающее действие на продолговатый мозг и на высшие центры. Депрессивная стадия может протекать без предшествующего возбужденного состояния.
Скорость системной абсорбции местных анестетиков зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, способа введения, васкулярности места введения и наличия или отсутствия адреналина в растворе анестетика. Разбавленная концентрация адреналина (1:200 000 или 5 мкг/мл) обычно снижает скорость всасывания и пиковую концентрацию МАРКАИНА в плазме, позволяя использовать умеренно большие суммарные дозы и иногда продлевая продолжительность действия.
Начало действия после стоматологических инъекций обычно составляет от 2 до 10 минут, а анестезия может длиться в два-три раза дольше, чем лидокаин и мепивакаин для стоматологического применения, у многих пациентов до 7 часов. Продолжительность анестезирующего эффекта удлиняется добавлением адреналина 1:200 000.
После инъекции МАРКАИНА для каудальной, эпидуральной или периферической блокады нервов у человека пиковые уровни бупивакаина в крови достигаются через 30-45 минут с последующим снижением до незначительных уровней в течение следующих трех-шести часов.