Lotemicin

Lotemicin® - это актуальная антиинфекционная и кортикостероидная комбинация для воспалительных глаз, чувствительных к стероидам, для которых показан кортикостероид, и где существует поверхностная бактериальная глазная инфекция или риск бактериальной глазной инфекции.

Глазные стероиды показаны при воспалительных состояниях конъюнктивы глазного и булбарного, роговица и передний сегмент земного шара, такие как аллергический конъюнктивит, прыщи розацеа, поверхностный пункционный кератит, герпес зостер кератит, ирит, циклит, и где принимается риск использования стероидов в некоторых инфекционных конъюнктивидидах для уменьшения отека и воспаления. Они также показаны при хроническом переднем увеите и повреждении роговицы от химических, радиационных или термических ожогов или проникновения в чужеродные тела.

Использование комбинированного препарата с антиинфекционным компонентом указывается там, где риск поверхностной глазной инфекции высок или где ожидается, что в глазу будет присутствовать потенциально опасное количество бактерий.

Конкретный антиинфекционный препарат в этом продукте (тобрамицин) активен против следующих распространенных бактериальных глазных патогенов:

Стафилококки, в том числе S. aureus а также S. epidermidis (коагулазоположительный и коагулазенегативный), включая устойчивые к пенициллину штаммы. Стрептококки, в том числе некоторые из группы абета-гемолитических видов, некоторые негемолитические виды и некоторые Streptococcus pneumoniaePseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство Штаммы Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, а также H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus и некоторые Neisseria виды.

Рекомендуемая дозировка

Наносите одну или две капли лотемицина в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые четыре-шесть часов. В течение первых 24-48 часов дозировка может быть увеличена до одного-двух часов. Частота должна постепенно снижаться, что оправдано улучшением клинических признаков. Следует позаботиться о том, чтобы не прекратить терапию преждевременно.

Руководство по рецепту

Первоначально следует назначать не более 20 мл, и рецепт не следует пополнять без дальнейшей оценки.

Нектериальная этиология

Лотемицин, как и другие стероидные противоинфекционные офтальмологические комбинированные препараты, противопоказан при большинстве вирусных заболеваний роговицы и конъюнктивы, включая эпителиальный простой герпес кератит (дендритный кератит) Vacinia, а также ветряная оспаа также при микобактериальной инфекции глаз и грибковых заболеваний глазных структур.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Увеличение внутриглазного давления (ВГД)

Длительное использование кортикостероидов может привести к глаукоме с повреждением зрительного нерва, дефектам остроты зрения и поля зрения. Стероиды следует использовать с осторожностью при наличии глаукомы.

Если этот продукт используется в течение 10 дней или дольше, следует контролировать внутриглазное давление.

Катаракта

Использование кортикостероидов может привести к образованию задней субкапсулярной катаракты.

Задержка исцеления

Использование стероидов после операции по удалению катаракты может задержать заживление и увеличить частоту образования слюны. Известно, что при этих заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, перфорация происходит с использованием местных стероидов. Первоначальное назначение и возобновление заказа на лекарство должно быть сделано врачом только после осмотра пациента с помощью увеличения, такого как биомикроскопия щелевой лампы и, при необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Бактериальные инфекции

Длительное использование кортикостероидов может подавлять реакцию хозяина и, таким образом, увеличивать опасность вторичных глазных инфекций. При острых гнойных состояниях глаза стероиды могут маскировать инфекцию или усиливать существующую инфекцию. Если признаки и симптомы не улучшаются через 2 дня, пациент должен быть переоценен.

Вирусные инфекции

Применение кортикостероидных препаратов при лечении пациентов с простым герпесом в анамнезе требует большой осторожности. Использование глазных стероидов может продлить курс и усугубить тяжесть многих вирусных инфекций глаза (включая простой герпес).

Грибковые инфекции

Грибковые инфекции роговицы особенно подвержены развитию одновременно с длительным применением местных стероидов. Вторжение грибка должно учитываться при любом постоянном изъязвлении роговицы, когда стероид использовался или используется. Грибковые культуры следует принимать при необходимости.

Аминогликозид Гиперчувствительность

Чувствительность к местно применяемым аминогликозидам может возникнуть у некоторых пациентов. Если гиперчувствительность развивается с этим продуктом, прекратите использование и назначьте соответствующую терапию.

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала лотепреднола этабоната или тобрамицина. Лотепреднол этабонат не был генотоксичным in vitro в тесте Эймса - анализ TK лимфомы мыши, тест на хромосомную аберрацию в лимфоцитах человека или анализ микроядер мыши in vivo.

Пероральное лечение самцов и самок крыс при 50 мг / кг / день и 25 мг / кг / день лотепреднола этабоната соответственно (500 и 250 раз максимальная клиническая доза соответственно) до и во время спаривания не нарушало фертильность ни в одном пол. В исследованиях подкожного тобрамицина у крыс не наблюдалось нарушения фертильности при 100 мг / кг / день (в 1700 раз больше максимальной суточной клинической дозы).

Используйте в определенных группах населения

Беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория С Было показано, что этабонат лотепреднола является эмбриотоксичным .отсроченное окостенение( и тератогенный )увеличение заболеваемости менингоцеле( ненормальная левая общая сонная артерия, и приспособления для конечностей, при пероральном введении кроликам во время органогенеза в дозе 3 мг / кг / день )Максимальная суточная клиническая доза в 35 раз( доза, которая не вызывала материнской токсичности) Уровень ненаблюдаемого эффекта (NOEL) для этих эффектов составлял 0,5 мг / кг / день (в 6 раз превышающая максимальную суточную клиническую дозу). Пероральное лечение крыс во время органогенеза привело к тератогенности (отсутствие инноминатной артерии в дозах ≥ 5 мг / кг / день, а также расщелине неба и пупочной грыжи при ≥ 50 мг / кг / день) и эмбриотоксичности (увеличение потерь после имплантации при 100 мг / кг / день и снижение массы тела плода и скелетного окостенения с ≥ 50 мг / кг. Лечение крыс в дозе 0,5 мг / кг / день (в 6 раз больше максимальной суточной клинической дозы) во время органогенеза не привело к какой-либо репродуктивной токсичности. Лотепреднол этабонат был токсичным для матери (значительно снижал прирост массы тела во время лечения) при введении беременным крысам во время органогенеза в дозах ≥ 5 мг / кг / день. Пероральное воздействие на самок крыс 50 мг / кг / день этабоната лотепреднола с начала периода плода до конца лактации. режим лечения от матери ,значительно уменьшено увеличение массы тела( привело к снижению роста и выживаемости и замедлению развития у потомства во время кормления грудью) NOEL для этих эффектов составлял 5 мг / кг / день; Этабонат лотепреднола не влиял на продолжительность беременности или родов при пероральном введении беременным крысам в дозах до 50 мг / кг / день в течение периода плода.

Репродуктивные исследования проводились на крысах и кроликах с тобрамицином в дозах до 100 мг / кг / день парентерально и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Лотемицин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Сестринские матери

Неизвестно, может ли местное офтальмологическое введение кортикостероидов привести к достаточному системному всасыванию для получения обнаруживаемых количеств в материнском молоке. Системные стероиды, которые появляются в материнском молоке, могут подавлять рост, мешать выработке эндогенных кортикостероидов или вызывать другие неблагоприятные эффекты. Следует соблюдать осторожность при назначении лотемицина кормящей женщине.

Детская использования

Было проведено два испытания для оценки безопасности и эффективности офтальмологической суспензии лотемицина® (лотепреднола этабоната и тобрамицина) у детей в возрасте от нуля до шести лет; один был у субъектов с воспалением крышки, а другой - у субъектов с блефароконъюнктивитом.

В исследовании воспаления крышки лотемицин с теплыми компрессами не продемонстрировал эффективности по сравнению с носителем с теплыми компрессами. Пациенты получали лечение теплой крышкой компресса плюс лотемицин или носитель в течение 14 дней. Большинство пациентов в обеих группах лечения показали снижение воспаления крышки.

В исследовании блефароконъюнктивита лотемицин не продемонстрировал эффективности по сравнению с носителем, офтальмологической суспензией лотепреднола итабоната или офтальмологическим раствором тобрамицина. Не было различий между группами лечения в среднем изменении по сравнению с базовым показателем блефароконъюнктивита на 15-й день.

Не было различий в оценках безопасности между группами лечения в любом испытании.

Гериатрическое использование

Никаких общих различий в безопасности и эффективности не наблюдалось между пожилыми и молодыми пациентами.

Побочные реакции произошли со стероидными / антиинфекционными комбинированными препаратами, которые можно отнести к стероидному компоненту, антиинфекционному компоненту или комбинации.

Лотемицин:

В 42-дневном исследовании безопасности, сравнивающем лотемицин с плацебо, глазные побочные реакции включали инъекцию (приблизительно 20%) и поверхностный точечный кератит (приблизительно 15%). Повышенное внутриглазное давление было зарегистрировано у 10% (лотемицин) и 4% (плацебо) субъектов. Девять процентов (9%) субъектов лотемицина сообщили о сжигании и жжении при закапывании.

Глазные реакции, отмеченные с частотой менее 4%, включают нарушения зрения, выделения, зуд, нарушение слезотечения, светобоязнь, отложения роговицы, дискомфорт в глазах, расстройство век и другие неуточненные нарушения зрения.

Частота неглазных реакций, о которых сообщалось примерно у 14% субъектов, была головной болью; все другие неглазные реакции имели частоту менее 5%.

Офтальмологическая суспензия лотепреднола этабоната 0,2% - 0,5% :

Реакции, связанные с офтальмологическими стероидами, включают повышенное внутриглазное давление, что может быть связано с нечастым повреждением зрительного нерва, острота зрения и полевые дефекты, образование задней субкапсулярной катаракты, отсроченное заживление ран и вторичная глазная инфекция от патогенов, включая простой герпес, и перфорация земного шара, где есть истончение роговицы или склеры.

В суммировании контролируемых, рандомизированные исследования лиц, получавших лечение в течение 28 дней или дольше с помощью лотепреднола этабоната, частота значительного повышения внутриглазного давления ( ≥ 10 мм рт) было 2% (15/901) среди пациентов, получающих лотепреднол этабонат, 7% (11/164) среди пациентов, получающих 1% ацетата преднизолона и 0,5% (3/583) среди пациентов, получающих плацебо.

Офтальмологический раствор тобрамицина 0,3% :

Наиболее частыми побочными реакциями на местный тобрамицин являются гиперчувствительность и локализованная глазная токсичность, включая зуд и отек крышки, а также конъюнктивальную эритему. Эти реакции возникают менее чем у 4% пациентов. Подобные реакции могут возникать при местном применении других аминогликозидных антибиотиков.

Вторичная инфекция:

Развитие вторичной инфекции произошло после использования комбинаций, содержащих стероиды и противомикробные препараты. Грибковые инфекции роговицы особенно подвержены развитию одновременно с длительным применением стероидов.

Возможность грибковой инвазии должна учитываться при любом постоянном изъязвлении роговицы, где использовалась обработка стероидами.

Вторичная бактериальная глазная инфекция после подавления реакций хозяина также происходит.

Информация не предоставлена.