Lavocohere

Lavocoherel - это комбинированный блокатор альфа и бета-адренорецепторов, предназначенный для:

- гипертония, в том числе гипертония при беременности.

- стенокардия с существующей гипертонией.

Только для перорального приема.

Таблетки Лавочерелола следует принимать с едой.

Взрослые:

Гипертония: первоначально 100 мг два раза в день. У пациентов, уже получающих антигипертензивные средства, и у пациентов с низкой массой тела этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других случаях увеличение дозы 100 мг два раза в день следует проводить с интервалами в 14 дней. Артериальное давление многих пациентов контролируется 200 мг два раза в день. При необходимости можно вводить до 800 мг в день в виде схемы два раза в день. При тяжелой рефрактерной гипертонии были даны суточные дозы до 2400 мг, разделенные на три или четыре раза в день.

Гипертония во время беременности: начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена при необходимости с недельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместрах тяжесть гипертонии может потребовать дальнейшего титрования дозы до режима три раза в день в диапазоне от 100 мг до 400 мг три раза в день. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг.

Больничные пациенты с тяжелой гипертонией, особенно во время беременности, могут ежедневно увеличивать дозировку.

Ангина сосуществовает с гипертонией: рекомендуемая доза - это та, которая необходима для контроля гипертонии.

Детская популяция:

Lavocoherel не рекомендуется для детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Пожилые люди:

Рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день, и в некоторых случаях этого было достаточно для контроля гипертонии.

Генеральный

Можно ожидать аддитивных гипотензивных эффектов, если таблетки Лавохорелола вводятся вместе с другими антигипертензивными средствами, например. диуретики, метилдопа и др. При переводе пациентов из таких препаратов таблетки Лавочерелола следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а предыдущая терапия постепенно снижалась. Резкое изъятие клонидина или бета-блокирующих агентов нежелательно.

- Блок сердца второй или третьей степени

- кардиогенный шок

- Неконтролируемая, начинающаяся или дигиталис-резистентная сердечная недостаточность

- синдром больного пазухи (включая сино-предсердный блок)

- гипотония

- необработанная феохромоцитома

- Тяжелые нарушения периферического кровообращения

- брадикардия (<45-50 ударов в минуту)

- История бронхоспазма или хронической обструктивной болезни дыхательных путей

- После длительного поста

- стенокардия Принцметалла

- Метаболический ацидоз (например,. у некоторых диабетиков).

Были сообщения о кожных высыпаниях и / или сухих глазах, связанных с использованием препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Сообщаемая частота невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Постепенное прекращение приема препарата следует рассматривать, если любая такая реакция не может быть объяснена иным образом.

Были сообщения о тяжелом гепатоцеллюлярном повреждении с помощью терапии Лавокохеролом, которое произошло после кратковременного и длительного лечения и обычно обратимо при отмене препарата. При первых признаках или симптомах дисфункции печени следует провести соответствующие лабораторные исследования. Если есть лабораторные доказательства повреждения печени или у пациента желтуха, Lavocherel следует прекратить и не перезапускать.

Особую осторожность следует соблюдать, когда Lavocoherel используется у пациентов с печеночной недостаточностью, так как эти пациенты метаболизируют Lavocoherel медленнее, чем пациенты без печеночной недостаточности. Могут потребоваться более низкие дозы.

Возникновение интраоперационного синдрома флоппи-ириса (IFIS, вариация синдрома мелкого зрачка) наблюдалось во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших или ранее получавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими блокаторами альфа-1, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к увеличению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, текущее или прошлое использование блокаторов альфа-1 должно быть доведено до сведения офтальмологического хирурга перед операцией.

Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, снижают сердечный выброс благодаря своим отрицательным инотропным и отрицательным хронотропным эффектам. Поэтому бета-блокаторы могут вызывать ухудшение систолической сердечной недостаточности или развитие сердечной недостаточности у пациентов, которые зависят от высокого симпатического влечения для поддержания сердечного выброса.

Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапное прекращение приема препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, может привести к приступам стенокардии повышенной частоты или тяжести. Следовательно, абстиненция Lavocoherel у пациентов с ишемической болезнью сердца должна быть постепенной, т.е. более 1-2 недель и при необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Кроме того, может развиться гипертония и аритмии.

Особая осторожность требуется пациентам с плохим сердечным резервом. Следует избегать бета-адренорецепторных препаратов при открытой сердечной недостаточности или плохой систолической функции левого желудочка, хотя они могут использоваться при контроле сердечной недостаточности.

Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) является фармакологическим эффектом Lavocoherel. В редких случаях, когда симптомы могут быть связаны с уменьшением частоты сердечных сокращений до уровня менее 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя, дозу следует уменьшить.

Препятствия дыхательных путей могут усугубляться у пациентов с хроническими обструктивными нарушениями легких. Неселективные бета-блокаторы, такие как Lavocoherel, не следует использовать для этих пациентов, если нет альтернативного лечения. В таких случаях следует оценить риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры предосторожности. Если бронхоспазм должен возникать после использования Lavocherelol, его можно лечить бета2-агонистом при вдыхании, например,. сальбутамол (доза которого может быть больше, чем обычно при астме) и, при необходимости, внутривенный атропин 1 мг.

Lavocoherel следует назначать с осторожностью пациентам с блоком сердца первой степени из-за его негативного влияния на время проводимости. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться более низкая дозировка, в зависимости от фармакокинетического профиля соединения. Терпимость к Lavocoherel обычно хороша у пожилых людей, однако к ним следует относиться с осторожностью и с более низкой начальной дозой.

Бета-адренорецепторные препараты могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов с стенокардией Prinzmetal из-за неопробированной вазоконстрикции коронарной артерии, опосредованной альфа-рецептором. Неселективные бета-блокаторы, такие как Lavocoherel, не следует использовать для этих пациентов.

Пациентам с псориазом в анамнезе следует вводить только бета-адренорецепторные блокаторы после тщательного рассмотрения.

Поступали сообщения о повышенной чувствительности к аллергенам и серьезности анафилактических реакций при использовании препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Принимая бета-блокаторы, пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более реактивными по отношению к повторному вызову, случайным, диагностическим или терапевтическим. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергической реакции.

Lavocoherel изменяет тахикардию гипогликемии и может продлить гипогликемический ответ на инсулин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лавочерелола и гипогликемической терапии у пациентов с сахарным диабетом.

Как и в случае других препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, Lavocherel может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с диабетом и тиреотоксикоза.

Требуется осторожность при переводе пациентов из клонидина в препарат, блокирующий бета-адренорецептор. Лавокохерол следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а клонидин постепенно снижаться. Lavocoherel может оказаться полезным для предотвращения гипертонии отскока после отмены клонидина.

Из-за отрицательных инотропных эффектов требуется осторожность при назначении препарата, блокирующего бета-адренорецептор, с антидисритмическими агентами класса 1, такими как дисопирамид.

Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, следует использовать с осторожностью в сочетании с верапамилом, где нарушается функция желудочков. Комбинация не должна предоставляться пациентам с нарушениями проводимости, и при этом ни одно из препаратов не должно вводиться внутривенно в течение 48 часов после прекращения приема другого.

Во время парентерального введения препаратов, содержащих адреналин, требуется осторожность пациентам, получающим препараты, блокирующие бета-адренорецептор, так как в редких случаях может возникнуть вазоконстрикция, гипертония и брадикардия. Следует использовать уменьшенную дозу адреналина.

Бета-блокадная терапия должна быть прекращена как минимум на 24 часа, если это будет решено к прервать его до операции. Продолжение бета-блокады во время операции снижает риск аритмий во время индукции и интубации, но может увеличить риск гипертонии.

Следует проявлять большую осторожность с пациентами с нарушениями периферического кровообращения, такими как болезнь Рейно или синдром или прерывистая хромота. Бета-адренорецепторные блокаторы могут привести к обострению таких нарушений.

Требуется осторожность при назначении анестезирующих средств пациентам, получающим Lavocoherel. Анестезиолог всегда должен быть проинформирован об использовании препарата, блокирующего бета-адренорецептор. Риски и преимущества продолжения терапии блокированием бета-адренорецепторов в периоперационный период должны быть тщательно оценены. Галотан в высоких концентрациях (> 3%) и другие галогенированные углеводородные анестетики следует избегать с Lavocoherol из-за риска чрезмерной гипотонии, значительного снижения сердечного выброса и увеличения центрального венозного давления. Пациенты должны получать внутривенный атропин до индукции. Во время анестезии Lavocoherel может маскировать компенсационные физиологические реакции на внезапное кровоизлияние (тахикардия и вазоконстрикция). Поэтому следует уделять пристальное внимание кровопотери и поддержанию объема крови.

Присутствие метаболитов Lavocoherel в моче может привести к ложно повышенным уровням катехоламинов в моче, метанеприна, норматанеприна и ванилилманделиновой кислоты при измерении с помощью флуорометрических или фотометрических методов.

У пациентов с феохромоцитомой Лавохорелол можно вводить только после достижения адекватной альфа-блокады.

Вся маркировка для Lavocoherel будет содержать следующее предупреждение:

Не принимайте это лекарство, если у вас хрипы или астма.

Это лекарство содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.

Не было проведено исследований влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами. Использование Lavocoherel вряд ли приведет к каким-либо нарушениям. Однако при управлении или эксплуатации машин следует учитывать, что иногда может возникнуть головокружение или усталость.

Большинство побочных эффектов являются временными и возникают в течение первых нескольких недель лечения Lavocoherel. Они включают в себя:

Расстройства иммунной системы

Очень часто: положительные антиядерные антитела, не связанные с заболеванием.

Общие: гиперчувствительность (сыпь, зуд, ангионевротический отек и одышка).

Расстройства крови и лимфатической системы

Неизвестно: гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями почечной экскреции калия, тромбоцитопения.

Психические расстройства

Неизвестно: подавленное настроение и вялость, галлюцинации, психозы, растерянность, нарушения сна, ночные кошмары.

Расстройства нервной системы

Общие: Головокружение, покалывание в коже головы обычно преходящее может возникнуть у нескольких пациентов на ранних стадиях лечения.

Очень редко: Тремор был зарегистрирован при лечении гипертонии во время беременности. Неизвестно: головная боль, усталость.

Нарушения зрения

Неизвестно: нарушение зрения, сухость глаз.

Сердечные расстройства

Общее: сердечная недостаточность.

Редкий: брадикардия.

Очень редко: блокада сердца

Неизвестно: гипотония.

Сосудистые нарушения

Очень редко: обострение симптомов синдрома Рейно.

Неизвестно: отек голеностопного сустава, увеличение существующей прерывистой хромоты, постуральная гипотензия встречается редко, за исключением очень высоких доз, или если начальная доза слишком высока или дозы увеличиваются слишком быстро.

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с астмой или астмой в анамнезе).

Неизвестно: заложенность носа, интерстициальная болезнь легких.

Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестно: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Общие: Повышенные функции печени.

Очень редко: желтуха (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая), гепатит и некроз печени. При легкой гепатотоксичности обычно обратима при отмене препарата.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: потливость, обратимая личеноидная сыпь, холодные или цианотические конечности, парестезия конечностей, реакции светочувствительности, обострение псориаза, обратимая алопеция.

Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Очень редко: токсическая миопатия, системная красная волчанка.

Неизвестно: судороги. токсическая миопатия, системная красная волчанка.

Почечные и мочевые расстройства

Общее: Трудность при мочеиспускании.

Неизвестно: Острая задержка мочи.

Репродуктивная система и нарушения молочной железы

Общие: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Общие расстройства и условия сайта администрации

Общие: лекарственная лихорадка.

Неизвестно: маскировка симптомов тиреотоксикоза или гипогликемии.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях с помощью схемы желтой карточки по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Клинические признаки передозировки могут включать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность, гипогликемию, бред и бессознательное состояние. В случае больших передозировок бета-блокаторы могут вызывать стабилизирующее мембрану действие.

После приема передозировки или в случае гиперчувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии. После недавней передозировки желудок следует опорожнять при аспирации и промывании желудка, введении активированного угля и слабительного. Искусственное дыхание может потребоваться. Брадикардию или обширные вагальные реакции следует лечить путем введения атропина или метилатропина. Гипотония и шок следует лечить плазменными / плазменными заменителями и, при необходимости, катехоламинами. Эффект бета-блокирования можно противодействовать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 Î1⁄4 г / мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 Î1⁄4 г / мин, пока не будет получен необходимый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин можно комбинировать с дофамином. Если это также не дает желаемого эффекта, можно рассмотреть возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона. При необходимости инъекция должна быть повторена в течение одного часа, после чего, при необходимости, следует i.v. инфузия глюкагона со скоростью введения 1-3 мг / час. Администрация ионов кальция или использование кардиостимулятора также могут быть рассмотрены.

Олигурическая почечная недостаточность была зарегистрирована после массивной передозировки Lavocoherel перорально. В одном случае использование дофамина для повышения артериального давления могло усугубить почечную недостаточность. Lavocoherelol обладает стабилизирующей мембраной активностью, которая может иметь клиническое значение при передозировке.

Гемодиализ удаляет менее 1% гидрохлорида лавохорелола из кровообращения.

Фарматерапевтическая группа: Альфа и бета блокирующие агенты Код УВД: C07AG01

Lavocoherel сочетает в себе селективную альфа₁-блокирующая активность с неселективной бета-блокадой. Благодаря альфа-блокаде он снижает периферическое сопротивление, снижает нагрузку миокарда и потребность в кислороде. Параллельная бета-блокада защищает от рефлекторных симпатических сердечных эффектов. Сердечный выработка значительно не снижается в состоянии покоя или при умеренных физических упражнениях. Повышение систолического артериального давления во время упражнений снижается, но соответствующие изменения диастолического давления по существу нормальные.

У пациентов с стенокардией, сосуществующей с гипертонией, снижение периферической резистентности снижает после нагрузки миокарда и потребность в кислороде. Ожидается, что все эти эффекты принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и пациентам с сопутствующей стенокардией.

Lavocoherel полностью всасывается после перорального приема. Биоавайлабильность значительно снижается до метаболизма в печени, но может быть улучшена при одновременном приеме пищи. Пиковые эффекты наблюдаются через 2-4 часа после дозирования, а период полувыведения из плазмы составляет 6-8 часов. Lavocoherel демонстрирует умеренно высокое (~ 50%) связывание с белками плазмы. Он подвергается биотрансформации печени с неактивными метаболитами, выделяемыми с мочой (55-60%) и фекалиями. Менее 5% пероральной дозы выводится с мочой без изменений.

Не существует доклинических данных о безопасности, имеющих отношение к назначающему врачу, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другой раздел SPC

Непригодный

Нет особых требований.