Labetalol HCl Mylan

Labetalol HCl Mylanlol - это комбинированный альфа- и бета-адренорецепторный блокатор, предназначенный для:

- гипертония, в том числе гипертония при беременности.

- стенокардия с существующей гипертонией.

Только для перорального приема.

Таблетки Labetalol HCl Mylanlol следует принимать с пищей.

Взрослые:

Гипертония: первоначально 100 мг два раза в день. У пациентов, уже получающих антигипертензивные средства, и у пациентов с низкой массой тела этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других случаях увеличение дозы 100 мг два раза в день следует проводить с интервалами в 14 дней. Артериальное давление многих пациентов контролируется 200 мг два раза в день. При необходимости можно вводить до 800 мг в день в виде схемы два раза в день. При тяжелой рефрактерной гипертонии были даны суточные дозы до 2400 мг, разделенные на три или четыре раза в день.

Гипертония во время беременности: начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена при необходимости с недельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместрах тяжесть гипертонии может потребовать дальнейшего титрования дозы до режима три раза в день в диапазоне от 100 мг до 400 мг три раза в день. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг.

Больничные пациенты с тяжелой гипертонией, особенно во время беременности, могут ежедневно увеличивать дозировку.

Ангина сосуществовает с гипертонией: рекомендуемая доза - это та, которая необходима для контроля гипертонии.

Детская популяция:

Labetalol HCl Mylanlol не рекомендуется для детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Пожилые люди:

Рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день, и в некоторых случаях этого было достаточно для контроля гипертонии.

Генеральный

Можно ожидать аддитивных гипотензивных эффектов, если таблетки Labetalol HCl Mylanlol вводятся вместе с другими антигипертензивными средствами, например. диуретики, метилдопа и др. При переводе пациентов из таких препаратов таблетки Labetalol HCl Mylanlol следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а предыдущая терапия постепенно снижалась. Резкое изъятие клонидина или бета-блокирующих агентов нежелательно.

- Блок сердца второй или третьей степени

- кардиогенный шок

- Неконтролируемая, начинающаяся или дигиталис-резистентная сердечная недостаточность

- синдром больного пазухи (включая сино-предсердный блок)

- гипотония

- необработанная феохромоцитома

- Тяжелые нарушения периферического кровообращения

- брадикардия (<45-50 ударов в минуту)

- История бронхоспазма или хронической обструктивной болезни дыхательных путей

- После длительного поста

- стенокардия Принцметалла

- Метаболический ацидоз (например,. у некоторых диабетиков).

Были сообщения о кожных высыпаниях и / или сухих глазах, связанных с использованием препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Сообщаемая частота невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Постепенное прекращение приема препарата следует рассматривать, если любая такая реакция не может быть объяснена иным образом.

Были сообщения о тяжелом гепатоцеллюлярном повреждении с помощью терапии Labetalol HCl Mylanlol, которая произошла после кратковременного и длительного лечения и обычно обратима при отмене препарата. При первых признаках или симптомах дисфункции печени следует провести соответствующие лабораторные исследования. Если есть лабораторные доказательства повреждения печени или у пациента желтуха, Labetalol HCl Mylanlol следует прекратить и не запускать повторно.

Особую осторожность следует соблюдать, когда Labetalol HCl Mylanlol используется у пациентов с печеночной недостаточностью, так как эти пациенты метаболизируют Labetalol HCl Mylanlol медленнее, чем пациенты без печеночной недостаточности. Могут потребоваться более низкие дозы.

Возникновение интраоперационного синдрома флоппи-ириса (IFIS, вариация синдрома мелкого зрачка) наблюдалось во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших или ранее получавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими блокаторами альфа-1, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к увеличению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, текущее или прошлое использование блокаторов альфа-1 должно быть доведено до сведения офтальмологического хирурга перед операцией.

Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, снижают сердечный выброс благодаря своим отрицательным инотропным и отрицательным хронотропным эффектам. Поэтому бета-блокаторы могут вызывать ухудшение систолической сердечной недостаточности или развитие сердечной недостаточности у пациентов, которые зависят от высокого симпатического влечения для поддержания сердечного выброса.

Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапное прекращение приема препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, может привести к приступам стенокардии повышенной частоты или тяжести. Следовательно, абстиненция Labetalol HCl Mylanlol у пациентов с ишемической болезнью сердца должна быть постепенной, т.е. более 1-2 недель и при необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Кроме того, может развиться гипертония и аритмии.

Особая осторожность требуется пациентам с плохим сердечным резервом. Следует избегать бета-адренорецепторных препаратов при открытой сердечной недостаточности или плохой систолической функции левого желудочка, хотя они могут использоваться при контроле сердечной недостаточности.

Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) является фармакологическим эффектом Labetalol HCl Mylanlol. В редких случаях, когда симптомы могут быть связаны с уменьшением частоты сердечных сокращений до уровня менее 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя, дозу следует уменьшить.

Препятствия дыхательных путей могут усугубляться у пациентов с хроническими обструктивными нарушениями легких. Неселективные бета-блокаторы, такие как Labetalol HCl Mylanlol, не следует использовать для этих пациентов, если нет альтернативного лечения. В таких случаях следует оценить риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры предосторожности. Если бронхоспазм должен возникать после применения Labetalol HCl Mylanlol, его можно лечить бета-агонистом при вдыхании, например,. сальбутамол (доза которого может быть больше, чем обычно при астме) и, при необходимости, внутривенный атропин 1 мг.

Labetalol HCl Mylanlol следует назначать с осторожностью пациентам с блоком сердца первой степени из-за его негативного влияния на время проводимости. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться более низкая дозировка, в зависимости от фармакокинетического профиля соединения. Толерантность к лабеталолу HCl Mylanlol обычно хороша у пожилых людей, однако к ним следует относиться с осторожностью и с более низкой начальной дозой.

Бета-адренорецепторные препараты могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов с стенокардией Prinzmetal из-за неопробированной вазоконстрикции коронарной артерии, опосредованной альфа-рецептором. Неселективные бета-блокаторы, такие как Labetalol HCl Mylanlol, не следует использовать для этих пациентов.

Пациентам с псориазом в анамнезе следует вводить только бета-адренорецепторные блокаторы после тщательного рассмотрения.

Поступали сообщения о повышенной чувствительности к аллергенам и серьезности анафилактических реакций при использовании препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Принимая бета-блокаторы, пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более реактивными по отношению к повторному вызову, случайным, диагностическим или терапевтическим. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергической реакции.

Labetalol HCl Mylanlol изменяет тахикардию гипогликемии и может продлить гипогликемический ответ на инсулин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лабеталола HCl Mylanlol и гипогликемической терапии у пациентов с сахарным диабетом.

Как и в случае других препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, Labetalol HCl Mylanlol может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с диабетом и тиреотоксикоза.

Требуется осторожность при переводе пациентов из клонидина в препарат, блокирующий бета-адренорецептор. Labetalol HCl Mylanlol следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, и клонидин постепенно уменьшается. Labetalol HCl Mylanlol может оказаться полезным для предотвращения гипертонии отскока после отмены клонидина.

Из-за отрицательных инотропных эффектов требуется осторожность при назначении препарата, блокирующего бета-адренорецептор, с антидисритмическими агентами класса 1, такими как дисопирамид.

Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, следует использовать с осторожностью в сочетании с верапамилом, где нарушается функция желудочков. Комбинация не должна предоставляться пациентам с нарушениями проводимости, и при этом ни одно из препаратов не должно вводиться внутривенно в течение 48 часов после прекращения приема другого.

Во время парентерального введения препаратов, содержащих адреналин, требуется осторожность пациентам, получающим препараты, блокирующие бета-адренорецептор, так как в редких случаях может возникнуть вазоконстрикция, гипертония и брадикардия. Следует использовать уменьшенную дозу адреналина.

Бета-блокадная терапия должна быть прекращена как минимум на 24 часа, если это будет решено к прервать его до операции. Продолжение бета-блокады во время операции снижает риск аритмий во время индукции и интубации, но может увеличить риск гипертонии.

Следует проявлять большую осторожность с пациентами с нарушениями периферического кровообращения, такими как болезнь Рейно или синдром или прерывистая хромота. Бета-адренорецепторные блокаторы могут привести к обострению таких нарушений.

Требуется осторожность при назначении анестезирующих средств пациентам, получающим Labetalol HCl Mylanlol. Анестезиолог всегда должен быть проинформирован об использовании препарата, блокирующего бета-адренорецептор. Риски и преимущества продолжения терапии блокированием бета-адренорецепторов в периоперационный период должны быть тщательно оценены. Галотан в высоких концентрациях (> 3%) и другие галогенированные углеводородные анестетики следует избегать с Labetalol HCl Mylanlol из-за риска чрезмерной гипотонии, значительного снижения сердечного выброса и повышения центрального венозного давления. Пациенты должны получать внутривенный атропин до индукции. Во время анестезии Labetalol HCl Mylanlol может маскировать компенсационные физиологические реакции на внезапное кровоизлияние (тахикардия и вазоконстрикция). Поэтому следует уделять пристальное внимание кровопотери и поддержанию объема крови.

Присутствие метаболитов Labetalol HCl Mylanlol в моче может привести к ложно повышенным уровням катехоламинов в моче, метанеприна, норматанеприна и ванилилманделиновой кислоты при измерении с помощью флуорометрических или фотометрических методов.

У пациентов с феохромоцитомой Labetalol HCl Mylanlol можно вводить только после достижения адекватной альфа-блокады.

Вся маркировка для Labetalol HCl Mylanlol будет содержать следующее предупреждение:

Не принимайте это лекарство, если у вас хрипы или астма.

Это лекарство содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.

Не было проведено исследований влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами. Использование Labetalol HCl Mylanlol вряд ли приведет к каким-либо нарушениям. Однако при управлении или эксплуатации машин следует учитывать, что иногда может возникнуть головокружение или усталость.

Большинство побочных эффектов являются преходящими и возникают в течение первых нескольких недель лечения лабеталолом HCl Mylanlol. Они включают в себя:

Расстройства иммунной системы

Очень часто: положительные антиядерные антитела, не связанные с заболеванием.

Общие: гиперчувствительность (сыпь, зуд, ангионевротический отек и одышка).

Расстройства крови и лимфатической системы

Неизвестно: гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями почечной экскреции калия, тромбоцитопения.

Психические расстройства

Неизвестно: подавленное настроение и вялость, галлюцинации, психозы, растерянность, нарушения сна, ночные кошмары.

Расстройства нервной системы

Общие: Головокружение, ощущение покалывания в коже головы обычно преходящее может возникнуть у нескольких пациентов на ранних стадиях лечения.

Очень редко: Тремор был зарегистрирован при лечении гипертонии во время беременности. Неизвестно: головная боль, усталость.

Нарушения зрения

Неизвестно: нарушение зрения, сухость глаз.

Сердечные расстройства

Общее: сердечная недостаточность.

Редкий: брадикардия.

Очень редко: блокада сердца

Неизвестно: гипотония.

Сосудистые нарушения

Очень редко: обострение симптомов синдрома Рейно.

Неизвестно: отек голеностопного сустава, увеличение существующей прерывистой хромоты, постуральная гипотензия встречается редко, за исключением очень высоких доз, или если начальная доза слишком высока или дозы увеличиваются слишком быстро.

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с астмой или астмой в анамнезе).

Неизвестно: заложенность носа, интерстициальная болезнь легких.

Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестно: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Общие: Повышенные функции печени.

Очень редко: желтуха (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая), гепатит и некроз печени. При легкой гепатотоксичности обычно обратима при отмене препарата.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: потливость, обратимая личеноидная сыпь, холодные или цианотические конечности, парестезия конечностей, реакции светочувствительности, обострение псориаза, обратимая алопеция.

Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Очень редко: токсическая миопатия, системная красная волчанка.

Неизвестно: судороги. токсическая миопатия, системная красная волчанка.

Почечные и мочевые расстройства

Общее: Трудность при мочеиспускании.

Неизвестно: Острая задержка мочи.

Репродуктивная система и нарушения молочной железы

Общие: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Общие расстройства и условия сайта администрации

Общие: лекарственная лихорадка.

Неизвестно: маскировка симптомов тиреотоксикоза или гипогликемии.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях с помощью схемы желтой карточки по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Клинические признаки передозировки могут включать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность, гипогликемию, бред и бессознательное состояние. В случае больших передозировок бета-блокаторы могут вызывать стабилизирующее мембрану действие.

После приема передозировки или в случае гиперчувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии. После недавней передозировки желудок следует опорожнять при аспирации и промывании желудка, введении активированного угля и слабительного. Искусственное дыхание может потребоваться. Брадикардию или обширные вагальные реакции следует лечить путем введения атропина или метилатропина. Гипотония и шок следует лечить плазменными / плазменными заменителями и, при необходимости, катехоламинами. Эффект бета-блокирования можно противодействовать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 Î1⁄4 г / мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 Î1⁄4 г / мин, пока не будет получен необходимый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин можно комбинировать с дофамином. Если это также не дает желаемого эффекта, можно рассмотреть возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона. При необходимости инъекция должна быть повторена в течение одного часа, после чего, при необходимости, следует i.v. инфузия глюкагона со скоростью введения 1-3 мг / час. Администрация ионов кальция или использование кардиостимулятора также могут быть рассмотрены.

Олигурическая почечная недостаточность была зарегистрирована после массивной передозировки лабеталола HCl Mylanlol перорально. В одном случае использование дофамина для повышения артериального давления могло усугубить почечную недостаточность. Labetalol HCl Mylanlol обладает стабилизирующей мембраной активностью, которая может иметь клиническое значение при передозировке.

Гемодиализ удаляет менее 1% гидрохлорида Labetalol HCl Mylanlol из кровообращения.

Фарматерапевтическая группа: Альфа и бета блокирующие агенты Код УВД: C07AG01

Labetalol HCl Mylanlol сочетает в себе селективную альфа₁-блокирующая активность с неселективной бета-блокадой. Благодаря альфа-блокаде он снижает периферическое сопротивление, снижает нагрузку миокарда и потребность в кислороде. Параллельная бета-блокада защищает от рефлекторных симпатических сердечных эффектов. Сердечный выработка значительно не снижается в состоянии покоя или при умеренных физических упражнениях. Повышение систолического артериального давления во время упражнений снижается, но соответствующие изменения диастолического давления по существу нормальные.

У пациентов с стенокардией, сосуществующей с гипертонией, снижение периферической резистентности снижает после нагрузки миокарда и потребность в кислороде. Ожидается, что все эти эффекты принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и пациентам с сопутствующей стенокардией.

Labetalol HCl Mylanlol полностью всасывается после перорального приема. Биоавайлабильность значительно снижается до метаболизма в печени, но может быть улучшена при одновременном приеме пищи. Пиковые эффекты наблюдаются через 2-4 часа после дозирования, а период полувыведения из плазмы составляет 6-8 часов. Labetalol HCl Mylanlol демонстрирует умеренно высокое (~ 50%) связывание с белками плазмы. Он подвергается биотрансформации печени с неактивными метаболитами, выделяемыми с мочой (55-60%) и фекалиями. Менее 5% пероральной дозы выводится с мочой без изменений.

Не существует доклинических данных о безопасности, имеющих отношение к назначающему врачу, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другой раздел SPC

Непригодный

Нет особых требований.