Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 23.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Блокаминолол - это комбинированный блокатор альфа и бета-адренорецепторов, предназначенный для:
- гипертония, в том числе гипертония при беременности.
- стенокардия с существующей гипертонией.
Только для перорального приема.
Таблетки блокаминелола следует принимать с пищей.
Взрослые:
Гипертония: первоначально 100 мг два раза в день. У пациентов, уже получающих антигипертензивные средства, и у пациентов с низкой массой тела этого может быть достаточно для контроля артериального давления. В других случаях увеличение дозы 100 мг два раза в день следует проводить с интервалами в 14 дней. Артериальное давление многих пациентов контролируется 200 мг два раза в день. При необходимости можно вводить до 800 мг в день в виде схемы два раза в день. При тяжелой рефрактерной гипертонии были даны суточные дозы до 2400 мг, разделенные на три или четыре раза в день.
Гипертония во время беременности: начальная доза 100 мг два раза в день может быть увеличена при необходимости с недельными интервалами на 100 мг два раза в день. Во втором и третьем триместрах тяжесть гипертонии может потребовать дальнейшего титрования дозы до режима три раза в день в диапазоне от 100 мг до 400 мг три раза в день. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг.
Больничные пациенты с тяжелой гипертонией, особенно во время беременности, могут ежедневно увеличивать дозировку.
Ангина сосуществовает с гипертонией: рекомендуемая доза - это та, которая необходима для контроля гипертонии.
Детская популяция:
Блокаминелол не рекомендуется для детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Пожилые люди:
Рекомендуется начальная доза 50 мг два раза в день, и в некоторых случаях этого было достаточно для контроля гипертонии.
Генеральный
Можно ожидать аддитивных гипотензивных эффектов, если таблетки Блокаминелола вводятся вместе с другими антигипертензивными средствами, например. диуретики, метилдопа и др. При переводе пациентов из таких препаратов таблетки Блокаминелола следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а предыдущая терапия постепенно снижалась. Резкое изъятие клонидина или бета-блокирующих агентов нежелательно.
- Блок сердца второй или третьей степени
- кардиогенный шок
- Неконтролируемая, начинающаяся или дигиталис-резистентная сердечная недостаточность
- синдром больного пазухи (включая сино-предсердный блок)
- гипотония
- необработанная феохромоцитома
- Тяжелые нарушения периферического кровообращения
- брадикардия (<45-50 ударов в минуту)
- История бронхоспазма или хронической обструктивной болезни дыхательных путей
- После длительного поста
- стенокардия Принцметалла
- Метаболический ацидоз (например,. у некоторых диабетиков).
Были сообщения о кожных высыпаниях и / или сухих глазах, связанных с использованием препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Сообщаемая частота невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Постепенное прекращение приема препарата следует рассматривать, если любая такая реакция не может быть объяснена иным образом.
Были сообщения о тяжелом гепатоцеллюлярном повреждении с помощью терапии блокаминелолом, которое произошло после кратковременного и длительного лечения и обычно обратимо при отмене препарата. При первых признаках или симптомах дисфункции печени следует провести соответствующие лабораторные исследования. Если есть лабораторные доказательства повреждения печени или у пациента желтуха, Блокаминол следует прекратить и не запускать повторно.
Особую осторожность следует соблюдать, когда Блокаминелол используется у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку эти пациенты метаболизируют Блокаминелол медленнее, чем пациенты без печеночной недостаточности. Могут потребоваться более низкие дозы.
Возникновение интраоперационного синдрома флоппи-ириса (IFIS, вариация синдрома мелкого зрачка) наблюдалось во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших или ранее получавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими блокаторами альфа-1, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к увеличению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, текущее или прошлое использование блокаторов альфа-1 должно быть доведено до сведения офтальмологического хирурга перед операцией.
Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, снижают сердечный выброс благодаря своим отрицательным инотропным и отрицательным хронотропным эффектам. Поэтому бета-блокаторы могут вызывать ухудшение систолической сердечной недостаточности или развитие сердечной недостаточности у пациентов, которые зависят от высокого симпатического влечения для поддержания сердечного выброса.
Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапное прекращение приема препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, может привести к приступам стенокардии повышенной частоты или тяжести. Следовательно, отмена Блокаминелола у пациентов с ишемической болезнью сердца должна быть постепенной, т.е. более 1-2 недель и при необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Кроме того, может развиться гипертония и аритмии.
Особая осторожность требуется пациентам с плохим сердечным резервом. Следует избегать бета-адренорецепторных препаратов при открытой сердечной недостаточности или плохой систолической функции левого желудочка, хотя они могут использоваться при контроле сердечной недостаточности.
Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) является фармакологическим эффектом блокаминелола. В редких случаях, когда симптомы могут быть связаны с уменьшением частоты сердечных сокращений до уровня менее 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя, дозу следует уменьшить.
Препятствия дыхательных путей могут усугубляться у пациентов с хроническими обструктивными нарушениями легких. Неселективные бета-блокаторы, такие как Blocaminelol, не следует использовать для этих пациентов, если нет альтернативного лечения. В таких случаях следует оценить риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры предосторожности. Если бронхоспазм должен возникать после использования Блокаминолола, его можно лечить бета2-агонистом при вдыхании, например,. сальбутамол (доза которого может быть больше, чем обычно при астме) и, при необходимости, внутривенный атропин 1 мг.
Блокаминелол следует назначать с осторожностью пациентам с сердечным блоком первой степени из-за его негативного влияния на время проводимости. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться более низкая дозировка, в зависимости от фармакокинетического профиля соединения. Толерантность к Блокаминолу обычно хороша у пожилых людей, однако к ним следует относиться с осторожностью и с более низкой начальной дозой.
Бета-адренорецепторные препараты могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов с стенокардией Prinzmetal из-за неопробированной вазоконстрикции коронарной артерии, опосредованной альфа-рецептором. Неселективные бета-блокаторы, такие как Blocaminelol, не следует использовать для этих пациентов.
Пациентам с псориазом в анамнезе следует вводить только бета-адренорецепторные блокаторы после тщательного рассмотрения.
Поступали сообщения о повышенной чувствительности к аллергенам и серьезности анафилактических реакций при использовании препаратов, блокирующих бета-адренорецептор. Принимая бета-блокаторы, пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более реактивными по отношению к повторному вызову, случайным, диагностическим или терапевтическим. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергической реакции.
Блокаминелол модифицирует тахикардию гипогликемии и может продлить гипогликемический ответ на инсулин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении Блокаминолола и гипогликемической терапии у пациентов с сахарным диабетом.
Как и в случае других препаратов, блокирующих бета-адренорецептор, Blocaminelol может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с диабетом и тиреотоксикоза.
Требуется осторожность при переводе пациентов из клонидина в препарат, блокирующий бета-адренорецептор. Блокаминелол следует вводить с дозировкой 100 мг два раза в день, а клонидин постепенно снижаться. Блокаминол может оказаться полезным для предотвращения гипертонии отскока после отмены клонидина.
Из-за отрицательных инотропных эффектов требуется осторожность при назначении препарата, блокирующего бета-адренорецептор, с антидисритмическими агентами класса 1, такими как дисопирамид.
Препараты, блокирующие бета-адренорецептор, следует использовать с осторожностью в сочетании с верапамилом, где нарушается функция желудочков. Комбинация не должна предоставляться пациентам с нарушениями проводимости, и при этом ни одно из препаратов не должно вводиться внутривенно в течение 48 часов после прекращения приема другого.
Во время парентерального введения препаратов, содержащих адреналин, требуется осторожность пациентам, получающим препараты, блокирующие бета-адренорецептор, так как в редких случаях может возникнуть вазоконстрикция, гипертония и брадикардия. Следует использовать уменьшенную дозу адреналина.
Бета-блокадная терапия должна быть прекращена как минимум на 24 часа, если это будет решено к прервать его до операции. Продолжение бета-блокады во время операции снижает риск аритмий во время индукции и интубации, но может увеличить риск гипертонии.
Следует проявлять большую осторожность с пациентами с нарушениями периферического кровообращения, такими как болезнь Рейно или синдром или прерывистая хромота. Бета-адренорецепторные блокаторы могут привести к обострению таких нарушений.
Требуется осторожность при назначении анестезирующих средств пациентам, получающим Блокаминол. Анестезиолог всегда должен быть проинформирован об использовании препарата, блокирующего бета-адренорецептор. Риски и преимущества продолжения терапии блокированием бета-адренорецепторов в периоперационный период должны быть тщательно оценены. Галотан в высоких концентрациях (> 3%) и другие галогенированные углеводородные анестетики следует избегать с помощью Блокаминелола из-за риска чрезмерной гипотонии, значительного снижения сердечного выброса и повышения центрального венозного давления. Пациенты должны получать внутривенный атропин до индукции. Во время анестезии блокаминелол может маскировать компенсационные физиологические реакции на внезапное кровоизлияние (тахикардия и вазоконстрикция). Поэтому следует уделять пристальное внимание кровопотери и поддержанию объема крови.
Присутствие метаболитов блокаминолола в моче может привести к ложно повышенным уровням катехоламинов в моче, метанеприна, норматанеприна и ванилилманделиновой кислоты при измерении с помощью флуорометрических или фотометрических методов.
У пациентов с феохромоцитомой Блокаминиелол можно вводить только после достижения адекватной альфа-блокады.
Вся маркировка для Blocaminelol будет иметь следующее предупреждение:
Не принимайте это лекарство, если у вас хрипы или астма.
Это лекарство содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.
Не было проведено исследований влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами. Использование Blocaminelol вряд ли приведет к каким-либо нарушениям. Однако при управлении или эксплуатации машин следует учитывать, что иногда может возникнуть головокружение или усталость.
Большинство побочных эффектов являются временными и возникают в течение первых нескольких недель лечения блокаминолом. Они включают в себя:
Расстройства иммунной системы
Очень часто: положительные антиядерные антитела, не связанные с заболеванием.
Общие: гиперчувствительность (сыпь, зуд, ангионевротический отек и одышка).
Расстройства крови и лимфатической системы
Неизвестно: гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями почечной экскреции калия, тромбоцитопения.
Психические расстройства
Неизвестно: подавленное настроение и вялость, галлюцинации, психозы, растерянность, нарушения сна, ночные кошмары.
Расстройства нервной системы
Общие: Головокружение, покалывание в коже головы обычно преходящее может возникнуть у нескольких пациентов на ранних стадиях лечения.
Очень редко: Тремор был зарегистрирован при лечении гипертонии во время беременности. Неизвестно: головная боль, усталость.
Нарушения зрения
Неизвестно: нарушение зрения, сухость глаз.
Сердечные расстройства
Общее: сердечная недостаточность.
Редкий: брадикардия.
Очень редко: блокада сердца
Неизвестно: гипотония.
Сосудистые нарушения
Очень редко: обострение симптомов синдрома Рейно.
Неизвестно: отек голеностопного сустава, увеличение существующей прерывистой хромоты, постуральная гипотензия встречается редко, за исключением очень высоких доз, или если начальная доза слишком высока или дозы увеличиваются слишком быстро.
Респираторные, грудной и средостения расстройства
Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с астмой или астмой в анамнезе).
Неизвестно: заложенность носа, интерстициальная болезнь легких.
Желудочно-кишечные расстройства
Неизвестно: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные расстройства
Общие: Повышенные функции печени.
Очень редко: желтуха (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая), гепатит и некроз печени. При легкой гепатотоксичности обычно обратима при отмене препарата.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: потливость, обратимая личеноидная сыпь, холодные или цианотические конечности, парестезия конечностей, реакции светочувствительности, обострение псориаза, обратимая алопеция.
Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Очень редко: токсическая миопатия, системная красная волчанка.
Неизвестно: судороги. токсическая миопатия, системная красная волчанка.
Почечные и мочевые расстройства
Общее: Трудность при мочеиспускании.
Неизвестно: Острая задержка мочи.
Репродуктивная система и нарушения молочной железы
Общие: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.
Общие расстройства и условия сайта администрации
Общие: лекарственная лихорадка.
Неизвестно: маскировка симптомов тиреотоксикоза или гипогликемии.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях с помощью схемы желтой карточки по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Клинические признаки передозировки могут включать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность, гипогликемию, бред и бессознательное состояние. В случае больших передозировок бета-блокаторы могут вызывать стабилизирующее мембрану действие.
После приема передозировки или в случае гиперчувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии. После недавней передозировки желудок следует опорожнять при аспирации и промывании желудка, введении активированного угля и слабительного. Искусственное дыхание может потребоваться. Брадикардию или обширные вагальные реакции следует лечить путем введения атропина или метилатропина. Гипотония и шок следует лечить плазменными / плазменными заменителями и, при необходимости, катехоламинами. Эффект бета-блокирования можно противодействовать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 Î1⁄4 г / мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 Î1⁄4 г / мин, пока не будет получен необходимый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин можно комбинировать с дофамином. Если это также не дает желаемого эффекта, можно рассмотреть возможность внутривенного введения 8-10 мг глюкагона. При необходимости инъекция должна быть повторена в течение одного часа, после чего, при необходимости, следует i.v. инфузия глюкагона со скоростью введения 1-3 мг / час. Администрация ионов кальция или использование кардиостимулятора также могут быть рассмотрены.
Олигурическая почечная недостаточность была зарегистрирована после массивной передозировки Блокаминола перорально. В одном случае использование дофамина для повышения артериального давления могло усугубить почечную недостаточность. Блокаминолол обладает стабилизирующей мембраной активностью, которая может иметь клиническое значение при передозировке.
Гемодиализ удаляет менее 1% гидрохлорида блокаминолола из кровообращения.
Фарматерапевтическая группа: Альфа и бета блокирующие агенты Код УВД: C07AG01
Блокаминолол сочетает в себе селективную альфа1-блокирующая активность с неселективной бета-блокадой. Благодаря альфа-блокаде он снижает периферическое сопротивление, снижает нагрузку миокарда и потребность в кислороде. Параллельная бета-блокада защищает от рефлекторных симпатических сердечных эффектов. Сердечный выработка значительно не снижается в состоянии покоя или при умеренных физических упражнениях. Повышение систолического артериального давления во время упражнений снижается, но соответствующие изменения диастолического давления по существу нормальные.
У пациентов с стенокардией, сосуществующей с гипертонией, снижение периферической резистентности снижает после нагрузки миокарда и потребность в кислороде. Ожидается, что все эти эффекты принесут пользу пациентам с гипертонической болезнью и пациентам с сопутствующей стенокардией.
Блокаминолол полностью всасывается после перорального приема. Биоавайлабильность значительно снижается до метаболизма в печени, но может быть улучшена при одновременном приеме пищи. Пиковые эффекты наблюдаются через 2-4 часа после дозирования, а период полувыведения из плазмы составляет 6-8 часов. Блокаминол проявляет умеренно высокое (~ 50%) связывание с белками плазмы. Он подвергается биотрансформации печени с неактивными метаболитами, выделяемыми с мочой (55-60%) и фекалиями. Менее 5% пероральной дозы выводится с мочой без изменений.
Не существует доклинических данных о безопасности, имеющих отношение к назначающему врачу, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другой раздел SPC
Непригодный
Нет особых требований.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу