Lasilacton

Ласилактон 20 мг / 50 мг капсулы

Каждая капсула содержит 20 мг фуросемида и 50 мг спиронолактона.

Также содержит 95 мг моногидрата лактозы.

Капсула.

Твердые капсулы с белым непрозрачным корпусом и синим непрозрачным колпачком

Ласилактон содержит диуретик короткого действия и антагонист альдостерона длительного действия. Это показано при лечении резистентного отека, где это связано с вторичным гиперальдостеронизмом; состояния включают хроническую застойную сердечную недостаточность и цирроз печени.

Лечение ласилактоном следует зарезервировать для случаев, не поддающихся воздействию диуретика, в обычных дозах.

Эта комбинация с фиксированным соотношением должна использоваться только в том случае, если титрование препаратами отдельно указывает на то, что этот продукт подходит.

Использование ласилактона в лечении эссенциальной гипертонии должно быть ограничено пациентами с продемонстрированным гиперальдостеронизмом. Рекомендуется также, чтобы у этих пациентов эта комбинация использовалась только в том случае, если титрование препаратами отдельно указывает на то, что этот продукт подходит.

Для перорального приема.

Взрослые: 1-4 капсулы в день.

Дети: Продукт не подходит для использования у детей.

Пожилые люди: Фуросемид и Спиронолактон могут выводиться медленнее у пожилых людей.

Капсулы следует проглатывать целиком. Их лучше всего принимать на завтрак и / или обед с большим количеством жидкости (ок. 1 стакан). Вечерняя доза не рекомендуется, особенно во время начального лечения, из-за увеличения ночной выработки мочи, которая ожидается в таких случаях.

Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием (с или без сопутствующей гипотонии). Пациенты с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин на 1,73 м² площадь поверхности тела, анурия или почечная недостаточность с анурией, не отвечающей на фуросемид, почечная недостаточность в результате отравления нефротоксичными или гепатотоксическими агентами или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой, гиперкалиемия, тяжелая гипокалиемия, тяжелая гипонатриемия, болезнь Аддисона, во время беременности и кормления грудью женщины.

Повышенная чувствительность к фуросемиду, спиронолактону, сульфонамидам или сульфонамидным производным или любому из вспомогательных веществ ласилактона.

Спиронолактон может вызывать изменения вокала. При определении того, следует ли начинать лечение ласилактоном, особое внимание следует уделять этой возможности пациентам, чей голос особенно важен для их работы (например,.актеры, певцы, учителя).

Мочевой вывод должен быть защищен. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи, например пациенты с гипертрофией предстательной железы или нарушением мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки и требуют тщательного мониторинга.

Там, где это указано, следует предпринять шаги для исправления гипотонии или гиповолемии до начала терапии.

Особенно тщательный мониторинг необходим в:

- пациенты с гипотонией.

- пациенты, которым грозит явное падение артериального давления.

- пациенты, у которых может проявиться скрытый диабет или могут повыситься потребность в инсулине у пациентов с диабетом.

- пациенты с подагрой.

- пациенты с циррозом печени вместе с нарушениями функции почек.

- пациенты с гипопротеинемией, например. связан с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может быть ослаблен и его ототоксичность усилена). Требуется осторожное титрование дозы.

- симптоматическая гипотензия, приводящая к головокружению, обмороку или потере сознания, может возникнуть у пациентов, получавших фуросемид, особенно у пожилых людей, пациентов, принимающих другие лекарства, которые могут вызвать гипотензию, и пациентов с другими заболеваниями, которые представляют риск для гипотонии.

Следует избегать введения ласилактона в присутствии повышенного уровня калия в сыворотке. Одновременный прием триамтерена, амилорида, калиевых добавок или нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется, так как может возникнуть гиперкалиемия.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, подверженных дефициту электролита. Регулярный мониторинг сыворотки натрия, калия, креатинина и глюкозы обычно рекомендуется во время терапии; особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития дисбаланса электролитов или в случае значительной дополнительной потери жидкости. Гиповолемия или обезвоживание, а также любые существенные нарушения электролита и кислотно-щелочной системы должны быть исправлены. Это может потребовать временного прекращения приема ласилактона.

Частые проверки уровня калия в сыворотке необходимы у пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина ниже 60 мл / мин на 1,73 м² площадь поверхности тела, а также в случаях, когда ласилактон принимается в сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами, которые могут привести к повышению уровня калия.

У пациентов с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии фуросемид не рекомендуется применять при диурезе в рамках профилактических мер против индуцированной радиоконтрастом нефропатии.

Одновременный прием лекарственных препаратов, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию с спиронолактоном, может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Одновременный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Одновременный прием рисперидона с другими диуретиками (главным образом, тиазидными диуретиками, используемыми в низких дозах) не был связан с аналогичными результатами.

Не было выявлено патофизиологического механизма для объяснения этого открытия, и не было выявлено последовательной картины причины смерти. Тем не менее, следует проявлять осторожность, и риски и преимущества этой комбинации или совместного лечения с другими мощными диуретиками должны быть рассмотрены до принятия решения об использовании. Не было увеличенной частоты смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики в качестве сопутствующего лечения рисперидоном. Независимо от лечения обезвоживание является общим фактором риска смертности, и поэтому его следует избегать у пожилых пациентов с деменцией.

Существует возможность обострения или активации системной красной волчанки.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.

Поглощение спиронолактона увеличивается, если ласилактон принимается вместе с пищей. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Дозировка одновременно вводимых сердечных гликозидов, диуретиков, антигипертензивных средств или других препаратов с потенциалом снижения артериального давления может потребовать корректировки, так как следует ожидать более выраженного падения артериального давления при одновременном назначении с ласилактоном. Заметное падение артериального давления и ухудшение почечной функции можно наблюдать, когда ингибиторы АПФ или антагонисты рецептора ангиотензина II добавляются к терапии фуросемидом или их уровень дозы увеличивается. Доза ласилактона должна быть уменьшена в течение не менее трех дней или препарат остановлен, прежде чем начинать действие ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II или увеличивать их дозу.

Когда ласилактон принимается в сочетании с калиевыми солями, с препаратами, которые снижают экскрецию калия, с нестероидными противовоспалительными препаратами или с ингибиторами АПФ, может наблюдаться повышение концентрации калия в сыворотке и гиперкалиемия.

Токсическое действие нефротоксичных препаратов может быть увеличено при одновременном назначении мощных диуретиков, таких как фуросемид.

Ласилактон и сукральфат не следует принимать в течение двух часов друг от друга, поскольку сукральфат уменьшает поглощение фуросемида из кишечника и, таким образом, уменьшает его действие.

Как и в случае с другими диуретиками, уровни лития в сыворотке могут повышаться при одновременном назначении лития с ласилактоном, что приводит к повышенной токсичности лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического воздействия лития. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать уровни лития и, при необходимости, корректировать дозировку лития у пациентов, получающих эту комбинацию.

Рисперидон: следует соблюдать осторожность, и риски и преимущества комбинации или совместного лечения фуросемидом или другими мощными диуретиками должны быть рассмотрены до принятия решения об использовании.

Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и, таким образом, приводить к первоначальному кратковременному увеличению свободных гормонов щитовидной железы с последующим общим снижением уровня общих гормонов щитовидной железы. Уровни гормонов щитовидной железы должны контролироваться.

Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие ласилактона и могут вызывать острую почечную недостаточность в случаях ранее существовавшей гиповолемии или обезвоживания.

Салициловая токсичность может быть увеличена ласилактоном. Ласилактон может иногда ослаблять действие других лекарств (например,. эффекты противодиабетиков и прессорных аминов) и иногда усиливают их (например,. эффекты салицилатов, теофиллина и миорелаксантов типа кураре).

Ласилактон может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимому повреждению, эти препараты следует применять только с ласилактоном, если есть веские медицинские причины.

Существует риск ототоксических эффектов, если цисплатин и фуросемид назначаются одновременно. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может быть повышена, если фуросемид не вводится в низких дозах (например,. 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения принудительного диуреза во время лечения цисплатином.

Спиронолактон может вызывать повышенные уровни дигоксина. Некоторые нарушения электролита (например,. гипокалиемия, гипомагниемия) может увеличить токсичность некоторых других лекарств (например,. препараты наперстянки и препараты, вызывающие синдром удлинения интервала QT).

Затухание эффекта ласилактона может происходить после одновременного введения фенитоина.

Одновременный прием карбамазепина или аминоглутетимида может увеличить риск гипонатриемии.

Кортикостероиды, вводимые одновременно, могут вызывать задержку натрия.

Спиронолактон и карбенолоксон могут нарушать действие другого вещества. В связи с этим лакрица в больших количествах действует аналогично карбеноксолону. Кортикостероиды, карбеноксолон, лакрица, В₂ симпатомиметики в больших количествах и длительное использование слабительных, ребоксетина и амфотерицина могут увеличить риск развития гипокалиемии.

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые, как и фуросемид, подвергаются значительной почечной канальцевой секреции, могут снижать действие ласилактона. И наоборот, фуросемид может снижать почечную элиминацию этих препаратов. В случае высокодозного лечения (в частности, фуросемида и других лекарств) это может привести к повышению уровня сыворотки и повышенному риску побочных эффектов из-за фуросемида или сопутствующего препарата.

Нарушение почечной функции может развиться у пациентов, получающих одновременное лечение фуросемидом и высокими дозами определенных цефалоспоринов.

Одновременный прием циклоспорина и фуросемида связан с повышенным риском подагрического артрита.

Колестирамин: Гиперкалиемия может возникать в контексте гиперхлоремического метаболического ацидоза у пациентов, получавших ласилактон одновременно с колестирамином.

В дополнение к другим лекарственным средствам, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию, одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола (котримоксазола) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Беременность:

Результаты работы с животными, как правило, не показывают опасного воздействия фуросемида при беременности. Имеются клинические данные о безопасности препарата в третьем триместре беременности человека; однако фуросемид проникает через плацентарный барьер.

Спиронолактон или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Исследования на животных показали феминизацию гениталий у потомков мужского пола. У людей были зарегистрированы антиандрогенные эффекты с риском неоднозначных внешних гениталий у новорожденных.

Ласилактон нельзя использовать во время беременности, если нет веских медицинских причин. Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода.

Лактация:

Фуросемид попадает в грудное молоко и может ингибировать лактацию.

Снижение умственной активности может ухудшить способность управлять или управлять опасными механизмами. Это особенно относится к началу лечения.

Неблагоприятные эффекты были ранжированы под частотами с использованием следующего соглашения: очень часто (>1/10); общий (>1/100; <1/10); необычно (>1/1000; <1/100); редко (>1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Фуросемид обычно хорошо переносится.

Расстройства крови и лимфатической системы

Частота неизвестна:

Депрессия костного мозга была отмечена как редкое осложнение и требует отмены лечения.

Иногда может возникнуть тромбоцитопения. В редких случаях может развиться лейкопения и, в отдельных случаях, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Эозинофилия встречается редко.

Расстройства нервной системы

Частота неизвестна:

Парастезии могут возникнуть.

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть.

Головокружение, обморок и потеря сознания (вызванные симптоматической гипотензией), головная боль.

Почечные и мочевые расстройства

Частота неизвестна:

Уровни кальция в сыворотке крови могут быть снижены; в очень редких случаях наблюдалась тетания. Нефрокальциноз / нефролитиаз был зарегистрирован у недоношенных детей.

Увеличение выработки мочи может спровоцировать или усугубить жалобы у пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями может возникнуть, например, у пациентов с нарушениями мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала.

Расстройства уха и лабиринта

Частота неизвестна:

Нарушения слуха и шум в ушах, хотя обычно преходящие, могут возникать в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например,. при нефротическом синдроме) и / или когда внутривенный фуросемид вводится слишком быстро.

Частота необычна:

Случаи глухоты, иногда необратимые, были зарегистрированы после перорального или внутривенного введения фуросемида.

Сосудистые нарушения

Частота неизвестна:

Фуросемид может вызывать снижение артериального давления, которое, если оно выражено, может вызывать признаки и симптомы, такие как нарушение концентрации и реакции, головокружение, ощущение давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту , ортостатическая непереносимость.

Гепато-желчные расстройства

Частота неизвестна:

В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, увеличение трансаминаз в печени или острый панкреатит.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна:

Частота аллергических реакций, таких как кожная сыпь, светочувствительность, васкулит, лихорадка или интерстициальный нефрит, очень низкая, но когда они возникают, лечение следует прекратить. Иногда могут возникать реакции кожи и слизистой оболочки, например,. зуд, крапивница, другие высыпания или буллезные поражения, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, AGEP (острый генерализованный экзантематозный пустулез) и ПЛАТЬЕ (непробная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), личеной реакции.

Нарушения обмена веществ и питания

Частота неизвестна:

Как и в случае с другими диуретиками, электролиты и водный баланс могут нарушаться в результате диуреза после длительной терапии.

Фуросемид приводит к увеличению экскреции натрия и хлорида и, следовательно, воды. Кроме того, увеличивается экскреция других электролитов (в частности, кальция и магния). Два активных ингредиента оказывают противоположное влияние на экскрецию калия. Концентрация калия в сыворотке крови может снижаться, особенно в начале лечения (из-за более раннего начала действия фуросемида), хотя, в частности, по мере продолжения лечения концентрация калия может увеличиваться (из-за более позднего начала действия спиронолактона), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Симптоматические нарушения электролита и метаболический алкалоз могут развиваться в форме постепенно увеличивающегося дефицита электролита или, например,. где более высокие дозы фуросемида вводятся пациентам с нормальной функцией почек, острые тяжелые потери электролита. Предупреждающие признаки нарушений электролита включают повышенную жажду, головную боль, гипотензию, спутанность сознания, мышечные спазмы, тетанию, мышечную слабость, нарушения сердечного ритма и желудочно-кишечные симптомы. В случае нерегулярного пульса, усталости или мышечной слабости (например,., в ногах) особое внимание следует уделить возможности гиперкалиемии. Существующий метаболический алкалоз (например,. при декомпенсированном циррозе печени) может усугубляться лечением фуросемидом. Синдром псевдо-Барттера может возникать в контексте неправильного использования и / или длительного использования фуросемида.

Нарушения баланса электролита, особенно если они выражены, должны быть исправлены.

Диуретическое действие может привести к гиповолемии и обезвоживанию или способствовать им, особенно у пожилых пациентов. Также могут возникнуть головокружение или спазмы ног в контексте гиповолемии, обезвоживания или гиперкалиемии.

Чтобы предотвратить это, важно компенсировать любые нежелательные потери жидкости (например,.из-за рвоты или диареи или сильного потоотделения). Сильное истощение жидкости может привести к гемоконцентрации с тенденцией развития тромбозов.

Уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке может повышаться во время лечения фуросемидом. Во время длительной терапии они обычно возвращаются к норме в течение шести месяцев.

Толерантность к глюкозе может снижаться при фуросемиде. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; скрытый сахарный диабет может проявиться.

Как и в случае с другими диуретиками, лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина и мочевины в крови. Уровни мочевой кислоты в сыворотке могут повышаться, и могут возникнуть приступы подагры.

Расстройства иммунной системы

Частота неизвестна:

Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например,. с шоком) встречаются редко.

Обострение или активация системной красной волчанки.

Желудочно-кишечные расстройства

Частота неизвестна:

Могут возникнуть побочные эффекты незначительного характера, такие как тошнота, недомогание или расстройство желудка (рвота или диарея), но обычно они не являются достаточно серьезными, чтобы потребовать отмены лечения.

Сообщалось, что спиронолактон вызывает желудочно-кишечную непереносимость. Язвы желудка (иногда с кровотечением) регистрируются редко. Спиронолактон также может вызывать сонливость, головную боль, атаксию и спутанность сознания.

Репродуктивная система и нарушения молочной железы

Частота неизвестна:

Из-за своего химического сходства с половыми гормонами спиронолактон может сделать соски более чувствительными к прикосновению. Дозозависимая мастодиния и обратимая гинекомастия могут возникать у обоих полов. Макулопапулезные или эритематозные кожные высыпания отмечались редко, так как имеют легкие андрогенные проявления, такие как гирсутизм и нарушения менструального цикла. У мужчин активность может иногда ухудшаться.

Если фуросемид вводят недоношенным детям в течение первых недель жизни, это может увеличить риск персистенции артериального протока.

Респираторные, грудные и средостения расстройства

Частота неизвестна:

Редко спиронолактон может вызывать вокальные изменения в форме хрипоты и (у женщин), углубления голоса или (у мужчин) увеличения высоты тона. У некоторых пациентов эти изменения вокала сохраняются даже после прекращения приема ласилактона.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Клиническая картина при острой или хронической передозировке зависит, прежде всего, от степени и последствий потери электролита и жидкости, например,. гиповолемия, обезвоживание, гемоконцентрация, сердечные аритмии из-за чрезмерного диуреза. Симптомы этих нарушений включают тяжелую гипотензию (прогрессирование до шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, бредовые состояния, вялый паралич, апатию и спутанность сознания.

Поэтому обработка должна быть направлена на замену жидкости и коррекцию дисбаланса электролита. Вместе с профилактикой и лечением серьезных осложнений, возникающих в результате таких нарушений и других воздействий на организм (например,.гиперкалиемия), это корректирующее действие может потребовать общего и специального интенсивного медицинского мониторинга и терапевтических мер (например,., способствовать выведению калия).

Никакого специфического противоядия к фуросемиду не известно. Если прием пищи только что произошел, могут быть предприняты попытки ограничить дальнейшее системное поглощение активного ингредиента такими мерами, как промывание желудка или меры, предназначенные для уменьшения всасывания (например,. активированный уголь).

Фармакотерапевтическая группа: диуретики; Высокопотолочные диуретики и калийсберегающие агенты, код ATC: C03EB01

Фуросемид: Фуросемид - мочегонное средство, действующее на петлю Хенле.

Спиронолактон: Спиронолактон является конкурентным ингибитором альдостерона.

Фуросемид: Фуросемид является мочегонным средством короткого действия; диурез обычно начинается в течение одного часа и длится от четырех до шести часов.

Спиронолактон: Спиронолактон, конкурентный ингибитор альдостерона, увеличивает экскрецию натрия, уменьшая потерю калия в дистальных почечных канальцах. Он оказывает медленное и продолжительное действие, максимальный ответ обычно достигается после 2-3 дней лечения.

Канцерогенность: Было показано, что спиронолактон вызывает опухоли у крыс при введении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Значение этих результатов в отношении клинического использования не является определенным. Тем не менее, длительное использование спиронолактона у молодых пациентов требует тщательного рассмотрения преимуществ и потенциальной опасности.

Содержимое капсулы:

Микрокристаллическая целлюлоза

Моногидрат лактозы

Talc

Стеарат магния

Натрий крахмалгликолят типа С

Капсульная оболочка:

Индиготин (E132, FD & C Blue 2)

Диоксид титана (E171)

Желатин

Непригодный

2 года

Хранить при температуре ниже 25 ° C. Храните блистерную ленту во внешней коробке для защиты от света.

ПВХ / алюминиевые блистерные упаковки, содержащие 28 или 50 капсул.

Не все размеры упаковки могут продаваться.

Нет особых требований.

Aventis Pharma Limited

Одна Онслоу-стрит

Гилдфорд

Surrey

GU1 4YS

ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

или торгуя как

Санофи-авентис или Санофи

Одна Онслоу-стрит

Гилдфорд

Surrey

GU1 4YS

UK

PL 04425/0372

Дата первого разрешения: 17 марта 1977 года

Дата последнего обновления: 8 февраля 2005 г

16 мая 2018 г