Lasilacton

Cada cápsula contém 20 mg de furosemida e 50 mg de espironolactona.

Também contém 95 mg de lactose monohidratada.

Cápsula.

Cápsulas duras com corpo opaco branco e tampa opaca azul

A lasilactona contém um diurético de ação curta e um antagonista da aldosterona de ação prolongada. É indicado no tratamento de edema resistente, quando associado a hiperaldosteronismo secundário; as condições incluem insuficiência cardíaca congestiva crônica e cirrose hepática.

O tratamento com Lasilactona deve ser reservado para casos refratários a um diurético isoladamente em doses convencionais.

Essa combinação de razão fixa deve ser usada apenas se a titulação com os medicamentos componentes indicar separadamente que este produto é apropriado.

O uso de lasilactona no tratamento da hipertensão essencial deve ser restrito a pacientes com hiperaldosteronismo demonstrado. Recomenda-se que também nesses pacientes essa combinação seja usada apenas se a titulação com os medicamentos componentes indicar separadamente que este produto é apropriado.

Para administração oral.

Adultos: 1-4 cápsulas por dia.

Crianças: O produto não é adequado para uso em crianças.

Idosos: A furosemida e a espironolactona podem ser excretadas mais lentamente em idosos.

As cápsulas devem ser engolidas inteiras. Eles são melhor tomados no café da manhã e / ou almoço com uma quantidade generosa de líquido (aprox. 1 copo). Uma dose noturna não é recomendada, especialmente durante o tratamento inicial, devido ao aumento da produção noturna de urina esperada nesses casos.

Pacientes com hipovolemia ou desidratação (com ou sem hipotensão). Pacientes com insuficiência renal e depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min por 1,73 m² área da superfície corporal, anúria ou insuficiência renal com anúria que não responde à furosemida, insuficiência renal como resultado de envenenamento por agentes nefrotóxicos ou hepatotóxicos ou insuficiência renal associada a coma hepático, hipercaliemia, hipocalemia grave, hiponatremia grave, doença de Addison, durante a gravidez e amamentando mulheres.

Hipersensibilidade à furosemida, espironolactona, sulfonamidas ou derivados da sulfonamida ou a qualquer um dos excipientes da lasilactona.

A espironolactona pode causar alterações vocais. Ao determinar se deve iniciar o tratamento com Lasilactone, deve ser dada atenção especial a essa possibilidade em pacientes cuja voz é particularmente importante para o trabalho (por exemplo,., atores, cantores, professores).

A saída urinária deve ser protegida. Pacientes com obstrução parcial da vazão urinária, por exemplo, pacientes com hipertrofia prostática ou comprometimento da micção, têm um risco aumentado de desenvolver retenção aguda e requerem monitoramento cuidadoso.

Onde indicado, devem ser tomadas medidas para corrigir hipotensão ou hipovolemia antes de iniciar o tratamento.

É necessário um monitoramento particularmente cuidadoso em :

- pacientes com hipotensão.

- pacientes em risco de queda acentuada da pressão arterial.

- doentes em que o diabetes latente pode manifestar-se ou as necessidades de insulina de doentes diabéticos podem aumentar.

- pacientes com gota.

- doentes com cirrose hepática, juntamente com insuficiência renal.

- doentes com hipoproteinemia, p. associado à síndrome nefrótica (o efeito da furosemida pode ser enfraquecido e sua ototoxicidade potencializada). É necessária uma titulação cautelosa da dose.

- hipotensão sintomática que leva a tonturas, desmaios ou perda de consciência pode ocorrer em pacientes tratados com furosemida, particularmente em idosos, pacientes com outros medicamentos que podem causar hipotensão e pacientes com outras condições médicas que são riscos de hipotensão.

A administração de lasilactona deve ser evitada na presença de um potássio sérico aumentado. A administração concomitante de triamtereno, amilorida, suplementos de potássio ou anti-inflamatórios não esteróides não é recomendada, pois pode resultar em hipercaliemia.

Deve-se ter cuidado em pacientes sujeitos a deficiência de eletrólitos. O monitoramento regular de sódio sérico, potássio, creatinina e glicose é geralmente recomendado durante o tratamento; é necessária uma monitorização particularmente rigorosa em pacientes com alto risco de desenvolver desequilíbrios eletrolíticos ou em caso de perda adicional significativa de líquidos. Hipovolemia ou desidratação, bem como quaisquer distúrbios significativos de eletrólitos e ácido-base, devem ser corrigidos. Isso pode exigir a descontinuação temporária da lasilactona.

Verificações freqüentes do nível sérico de potássio são necessárias em pacientes com insuficiência renal e depuração da creatinina abaixo de 60 ml / min por 1,73 m² área da superfície corporal, bem como nos casos em que a lasilactona é tomada em combinação com outros medicamentos, o que pode levar a um aumento nos níveis de potássio.

Em pacientes com alto risco de nefropatia por radiocontrasto, não é recomendável que a furosemida seja usada para diurese como parte das medidas preventivas contra a nefropatia induzida por radiocontrast.

O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hipercaliemia com espironolactona pode resultar em hipercaliemia grave.

Uso concomitante com risperidona

Em ensaios controlados por risperidona, com placebo, em pacientes idosos com demência, foi observada uma maior incidência de mortalidade em pacientes tratados com furosemida mais risperidona (7,3%; idade média 89 anos, intervalo de 75 a 97 anos) quando comparado a pacientes tratados apenas com risperidona (3,1%; idade média 84 anos, intervalo de 70 a 96 anos) ou furosemida sozinha (4,1%; idade média 80 anos, intervalo de 67 a 90 anos). O uso concomitante de risperidona com outros diuréticos (principalmente diuréticos tiazídicos usados em doses baixas) não foi associado a achados semelhantes.

Nenhum mecanismo fisiopatológico foi identificado para explicar esse achado e nenhum padrão consistente para a causa da morte foi observado. No entanto, deve-se ter cautela e os riscos e benefícios dessa combinação ou co-tratamento com outros diuréticos potentes devem ser considerados antes da decisão de uso. Não houve aumento da incidência de mortalidade entre pacientes que tomavam outros diuréticos como tratamento concomitante com risperidona. Independentemente do tratamento, a desidratação foi um fator de risco geral para mortalidade e, portanto, deve ser evitada em pacientes idosos com demência.

Existe a possibilidade de exacerbação ou ativação do lúpus eritematoso sistêmico.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

A absorção de espironolactona aumenta se a lasilactona for tomada juntamente com os alimentos. A relevância clínica dessa interação é desconhecida.

A dosagem de glicosídeos cardíacos, diuréticos, agentes anti-hipertensivos administrados simultaneamente ou outros medicamentos com potencial de redução da pressão arterial pode exigir ajustes, pois uma queda mais acentuada da pressão arterial deve ser antecipada se administrada concomitantemente com Lasilactona. Uma queda acentuada na pressão arterial e deterioração da função renal podem ser observadas quando inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II são adicionados à terapia com furosemida ou seu nível de dose aumenta. A dose de Lasilactona deve ser reduzida por pelo menos três dias, ou o medicamento interrompido, antes de iniciar o inibidor da ECA ou antagonista do receptor da angiotensina II ou aumentar sua dose.

Quando a lasilactona é tomada em combinação com sais de potássio, com medicamentos que reduzem a excreção de potássio, com anti-inflamatórios não esteróides ou com inibidores da ECA, pode ocorrer um aumento na concentração sérica de potássio e hipercaliemia.

Os efeitos tóxicos dos medicamentos nefrotóxicos podem ser aumentados pela administração concomitante de diuréticos potentes, como a furosemida.

Lasilactona e sucralfato não devem ser tomados dentro de duas horas um do outro, porque o sucralfato diminui a absorção da furosemida do intestino e, portanto, reduz seu efeito.

Em comum com outros diuréticos, os níveis séricos de lítio podem aumentar quando o lítio é administrado concomitantemente com Lasilactona, resultando em aumento da toxicidade do lítio, incluindo risco aumentado de efeitos cardiotóxicos e neurotóxicos do lítio. Portanto, recomenda-se que os níveis de lítio sejam cuidadosamente monitorados e, quando necessário, a dose de lítio seja ajustada nos pacientes que recebem essa combinação.

Risperidona: Deve-se ter cuidado e os riscos e benefícios da combinação ou co-tratamento com furosemida ou com outros diuréticos potentes devem ser considerados antes da decisão de uso.

Levotiroxina: Altas doses de furosemida podem inibir a ligação dos hormônios da tireóide às proteínas transportadoras e, assim, levar a um aumento transitório inicial dos hormônios da tireóide livres, seguido por uma diminuição geral nos níveis totais de hormônios da tireóide. Os níveis de hormônio tireoidiano devem ser monitorados.

Certos agentes anti-inflamatórios não esteróides (por exemplo, indometacina, ácido acetilsalicílico) podem atenuar a ação da lasilactona e podem causar insuficiência renal aguda em casos de hipovolemia ou desidratação pré-existente.

A toxicidade salicílica pode ser aumentada pela lasilactona. Às vezes, a lasilactona pode atenuar os efeitos de outros medicamentos (por exemplo,. os efeitos de antidiabéticos e aminas prensadoras) e às vezes os potencializam (por exemplo,. os efeitos dos salicilatos, teofilina e relaxantes musculares do tipo curare).

A lasilactona pode potencializar a ototoxicidade de aminoglicosídeos e outros medicamentos ototóxicos. Como isso pode levar a danos irreversíveis, esses medicamentos só devem ser usados com lasilactona se houver razões médicas convincentes.

Existe o risco de efeitos ototóxicos se a cisplatina e a furosemida forem administradas concomitantemente. Além disso, a nefrotoxicidade da cisplatina pode ser aumentada se a furosemida não for administrada em doses baixas (por exemplo,. 40 mg em pacientes com função renal normal) e com equilíbrio líquido positivo quando usado para obter diurese forçada durante o tratamento com cisplatina.

A espironolactona pode causar níveis elevados de digoxina. Alguns distúrbios eletrolíticos (por exemplo,. hipocalemia, hipomagnesemia) pode aumentar a toxicidade de outros medicamentos (por exemplo,. preparações digitálicas e medicamentos que induzem a síndrome de prolongamento do intervalo QT).

A atenuação do efeito da lasilactona pode ocorrer após a administração simultânea de fenitoína.

A administração concomitante de carbamazepina ou aminoglutimida pode aumentar o risco de hiponatremia.

Corticosteróides administrados simultaneamente podem causar retenção de sódio.

Tanto a espironolactona quanto a carbenoloxona podem prejudicar a ação da outra substância. Nesse sentido, o alcaçuz em quantidades maiores atua de maneira semelhante à carbenoxolona. Corticosteróides, carbenoxolona, alcaçuz, B₂ simpatomiméticos em grandes quantidades e o uso prolongado de laxantes, reboxetina e anfotericina podem aumentar o risco de desenvolver hipocalemia.

Probenecide, metotrexato e outros medicamentos que, como a furosemida, sofrem secreção tubular renal significativa podem reduzir o efeito da lasilactona. Por outro lado, a furosemida pode diminuir a eliminação renal desses medicamentos. No caso de tratamento com altas doses (em particular, tanto da furosemida quanto dos outros medicamentos), isso pode levar ao aumento dos níveis séricos e ao aumento do risco de efeitos adversos devido à furosemida ou à medicação concomitante.

Pode ocorrer comprometimento da função renal em pacientes recebendo tratamento simultâneo com furosemida e altas doses de certas cefalosporinas.

O uso concomitante de ciclosporina e furosemida está associado ao aumento do risco de artrite gotosa.

Colestiramina: Hipercaliemia pode ocorrer no contexto de acidose metabólica hipercloremêmica em pacientes que receberam Lasilactona simultaneamente com colestiramina.

Além de outros medicamentos conhecidos por causar hipercaliemia, o uso concomitante de trimetoprim / sulfametoxazol (co-trimoxazol) com espironolactona pode resultar em hipercaliemia clinicamente relevante.

Gravidez:

Os resultados do trabalho com animais, em geral, não mostram efeito perigoso da furosemida na gravidez. Há evidências clínicas de segurança do medicamento no terceiro trimestre da gravidez humana; no entanto, a furosemida atravessa a barreira placentária.

A espironolactona ou seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária. Estudos em animais demonstraram feminização da genitália na prole masculina. Efeitos anti-androgênicos foram relatados em humanos com o risco de genitália externa ambígua em recém-nascidos do sexo masculino.

Lasilactona não deve ser usada durante a gravidez, a menos que haja razões médicas convincentes. O tratamento durante a gravidez requer monitoramento do crescimento fetal.

Aleitamento:

A furosemida passa para o leite materno e pode inibir a lactação.

Alerta mental reduzido pode prejudicar a capacidade de dirigir ou operar máquinas perigosas. Isso se aplica especialmente no início do tratamento.

Os efeitos adversos foram classificados em títulos de frequência usando a seguinte convenção: muito comum (>1/10); comum (>1/100; <1/10); incomum (>1 / 1.000; <1/100); raro (>1 / 10.000; <1 / 1.000); muito raro (<1 / 10.000); frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

A furosemida é geralmente bem tolerada.

Doenças do sangue e do sistema linfático

Frequência desconhecida :

A depressão da medula óssea foi relatada como uma complicação rara e requer a retirada do tratamento.

Ocasionalmente, pode ocorrer trombocitopenia. Em casos raros, pode ocorrer leucopenia e, em casos isolados, agranulocitose, anemia aplástica ou anemia hemolítica. Eosinofilia é rara.

Distúrbios do sistema nervoso

Frequência desconhecida :

Paraestesiae pode ocorrer.

Pode ocorrer encefalopatia hepática em pacientes com insuficiência hepatocelular.

Tontura, desmaio e perda de consciência (causada por hipotensão sintomática), dor de cabeça.

Distúrbios renais e urinários

Frequência desconhecida :

Os níveis séricos de cálcio podem ser reduzidos; em casos muito raros, foi observada tetania. Nefrocalcinose / Nefrolitíase foi relatada em bebês prematuros.

O aumento da produção de urina pode provocar ou agravar queixas em pacientes com obstrução da vazão urinária. Assim, pode ocorrer retenção aguda de urina com possíveis complicações secundárias, por exemplo, em pacientes com distúrbios de esvaziamento da bexiga, hiperplasia prostática ou estreitamento da uretra.

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Frequência desconhecida :

Distúrbios auditivos e zumbido, embora geralmente transitórios, podem ocorrer em casos raros, particularmente em pacientes com insuficiência renal, hipoproteinemia (por exemplo,. na síndrome nefrótica) e / ou quando a furosemida intravenosa foi administrada muito rapidamente.

Frequência incomum :

Casos de surdez, às vezes irreversíveis, foram relatados após administração oral ou IV de furosemida.

Distúrbios vasculares

Frequência desconhecida :

A furosemida pode causar uma redução na pressão arterial que, se pronunciada, pode causar sinais e sintomas como comprometimento da concentração e reações, tontura, sensações de pressão na cabeça, dor de cabeça, tontura, sonolência, fraqueza, distúrbios da visão, boca seca , intolerância ortostática.

Distúrbios hepato-biliares

Frequência desconhecida :

Em casos isolados, colestase intra-hepática, pode ocorrer um aumento nas transaminases hepáticas ou pancreatite aguda.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Frequência desconhecida :

A incidência de reações alérgicas, como erupções cutâneas, fotosensibilidade, vasculite, febre ou nefrite intersticial, é muito baixa, mas quando ocorrem, o tratamento deve ser retirado. As reações da pele e da mucosa podem ocorrer ocasionalmente, p. prurido, urticária, outras erupções cutâneas ou lesões bolhosas, eritema multiforme, pemphigóide bolhoso, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, púrpura, AGEP (pustulose exanthematosa aguda) e VESTIDO (erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos),.

Distúrbios do metabolismo e da nutrição

Frequência desconhecida :

Tal como acontece com outros diuréticos, eletrólitos e balanço hídrico podem ser perturbados como resultado de diurese após terapia prolongada.

A furosemida leva ao aumento da excreção de sódio e cloreto e, consequentemente, de água. Além disso, a excreção de outros eletrólitos (em particular, cálcio e magnésio) é aumentada. Os dois ingredientes ativos exercem influências opostas na excreção de potássio. A concentração sérica de potássio pode diminuir, especialmente no início do tratamento (devido ao início da ação da furosemida), embora particularmente à medida que o tratamento seja continuado, a concentração de potássio pode aumentar (devido ao início posterior da ação da espironolactona), especialmente em pacientes com insuficiência renal.

Distúrbios eletrolíticos sintomáticos e alcalose metabólica podem se desenvolver na forma de um déficit eletrolítico gradualmente crescente ou, por exemplo,. onde doses mais altas de furosemida são administradas a pacientes com função renal normal, perdas graves agudas de eletrólitos. Os sinais de alerta de distúrbios eletrolíticos incluem aumento da sede, dor de cabeça, hipotensão, confusão, cãibras musculares, tetania, fraqueza muscular, distúrbios do ritmo cardíaco e sintomas gastrointestinais. No caso de pulso irregular, cansaço ou fraqueza muscular (por exemplo,., nas pernas), deve-se considerar particularmente a possibilidade de hipercaliemia. Alcalose metabólica preexistente (por exemplo,. na cirrose descompensada do fígado) pode ser agravada pelo tratamento com furosemida. A síndrome de pseudo-barter pode ocorrer no contexto de uso indevido e / ou uso prolongado de furosemida.

Distúrbios no equilíbrio eletrolítico, principalmente se pronunciados, devem ser corrigidos.

A ação diurética pode levar ou contribuir para hipovolemia e desidratação, especialmente em pacientes idosos. Tonturas ou cãibras nas pernas no contexto de hipovolemia, desidratação ou hipercaliemia também podem ocorrer.

Para evitá-los, é importante compensar quaisquer perdas indesejadas de fluido (por exemplo,., devido a vômitos ou diarréia ou a transpiração intensa). A depleção grave de líquidos pode levar à hemoconcentração com uma tendência ao desenvolvimento de trombose.

Os níveis de colesterol sérico e triglicerídeos podem aumentar durante o tratamento com furosemida. Durante a terapia a longo prazo, eles geralmente retornam ao normal dentro de seis meses.

A tolerância à glicose pode diminuir com a furosemida. Em pacientes com diabetes mellitus, isso pode levar a uma deterioração do controle metabólico; diabetes mellitus latente pode se manifestar.

Tal como acontece com outros diuréticos, o tratamento com furosemida pode levar a aumentos transitórios nos níveis sanguíneos de creatinina e uréia. Níveis séricos de ácido úrico podem aumentar e podem ocorrer ataques de gota.

Distúrbios do sistema imunológico

Frequência desconhecida :

Reações anafiláticas ou anafilactóides graves (por exemplo,. com choque) ocorrem raramente.

Exacerbação ou ativação do lúpus eritematoso sistêmico.

Distúrbios gastrointestinais

Frequência desconhecida :

Efeitos colaterais de natureza menor, como náusea, mal-estar ou distúrbio gástrico (vômito ou diarréia) podem ocorrer, mas geralmente não são graves o suficiente para exigir a retirada do tratamento.

Foi relatado que a espironolactona induz intolerância gastrointestinal. Úlceras estomacais (às vezes com sangramento) foram relatadas raramente. A espironolactona também pode causar sonolência, dor de cabeça, ataxia e confusão mental.

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

Frequência desconhecida :

Devido à sua semelhança química com os hormônios sexuais, a espironolactona pode tornar os mamilos mais sensíveis ao toque. Mastodinia dependente da dose e ginecomastia reversível podem ocorrer em ambos os sexos. Erupções cutâneas maculopapulares ou eritematosas foram relatadas raramente, assim como manifestação androgênica leve, como hirsutismo e irregularidades menstruais. Nos homens, a potência pode ocasionalmente ser prejudicada.

Se a furosemida for administrada a bebês prematuros durante as primeiras semanas de vida, isso poderá aumentar o risco de persistência do ducto arterioso patente.

Respiração, distúrbios torácicos e mediastinais

Frequência desconhecida :

Raramente, a espironolactona pode causar alterações vocais na forma de rouquidão e (em mulheres), aprofundamento da voz ou (em homens) aumento no tom. Em alguns pacientes, essas alterações vocais persistem mesmo após a descontinuação da lasilactona.

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard

O quadro clínico na sobredosagem aguda ou crônica depende principalmente da extensão e das consequências da perda de eletrólitos e líquidos, p. hipovolemia, desidratação, hemoconcentração, arritmias cardíacas devido a diurese excessiva. Os sintomas desses distúrbios incluem hipotensão grave (progresso a choque), insuficiência renal aguda, trombose, estados delirantes, paralisia flácida, apatia e confusão.

O tratamento deve, portanto, ter como objetivo a substituição e correção de fluidos do desequilíbrio eletrolítico. Juntamente com a prevenção e o tratamento de complicações graves resultantes de tais distúrbios e de outros efeitos no corpo (por exemplo,.hipercaliemia), essa ação corretiva pode exigir monitoramento médico intensivo geral e específico e medidas terapêuticas (por exemplo,., para promover a eliminação do potássio).

Nenhum antídoto específico para a furosemida é conhecido. Se a ingestão tiver acabado de ocorrer, podem ser feitas tentativas para limitar a absorção sistêmica adicional do ingrediente ativo por medidas como lavagem gástrica ou aquelas designadas para reduzir a absorção (por exemplo,. carvão ativado).

Grupo farmacoterapêutico: Diuréticos; Diuréticos de teto alto e agentes poupadores de potássio, código ATC: C03EB01

Furosemida: Furosemide é um diurético que atua no Loop of Henle.

Espironolactona: A espironolactona é um inibidor competitivo da aldosterona.

Furosemida: A furosemida é um diurético de ação curta; a diurese geralmente começa em uma hora e dura de quatro a seis horas.

Espironolactona: A espironolactona, um inibidor competitivo da aldosterona, aumenta a excreção de sódio e reduz a perda de potássio no túbulo renal distal. Tem uma ação lenta e prolongada, sendo a resposta máxima geralmente atingida após 2-3 dias de tratamento.

Carcinogenicidade: Foi demonstrado que a espironolactona produz tumores em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. O significado desses achados em relação ao uso clínico não é certo. No entanto, o uso prolongado de espironolactona em pacientes jovens requer uma consideração cuidadosa dos benefícios e do risco potencial envolvido.

Conteúdo da cápsula:

Celulose microcristalina

Lactose monohidratada

Talco

Estearato de magnésio

Glicolato de amido e sódio tipo C

Invólucro da cápsula:

Indigotina (E132, FD & C Blue 2)

Dióxido de titânio (E171)

Gelatina

Não aplicável

2 anos

Armazene abaixo de 25 ° C. Mantenha a tira do blister dentro da embalagem exterior para proteger da luz.

Blisters de PVC / alumínio contendo 28 ou 50 cápsulas.

Nem todas as apresentações podem ser comercializadas.

Não há requisitos especiais.

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Data da primeira autorização: 17 de março de 1977

Data da última renovação: 8 de fevereiro de 2005

16 de maio de 2018