Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Фраседа показан для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС).
Информация о дозировке
Рекомендуемая доза Fraseda - внутривенная инфузия 60 мг, которая вводится в течение 60 минут по следующей схеме:
- начальный цикл ежедневного лечения дозой в течение 14 дней с последующим 14-дневным периодом без лекарств
- Последующие циклы лечения с ежедневным дозированием в течение 10 дней по 14 дней с последующим 14-дневным периодом без лекарств.
Подготовка и управление информацией
Фраседа используется только для внутривенного вливания.
Подготовка
Не используйте, если дисплей кислорода стал синим или фиолетовым перед открытием упаковки. Как только пакет перезаписи открыт, используйте его в течение 24 часов.
Парентеральные лекарства следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, если раствор и контейнер позволяют это.
Администрация
Администрирование каждой дозы 60 мг инъекции фразды в виде двух последовательных 30 мг внутривенных инфузионных пакетов в течение 60 минут (скорость инфузии около 1 мг в минуту [3,33 мл в минуту]).
Немедленно прекратите инфузию, если вы впервые увидели признаки или симптомы, связанные с реакцией гиперчувствительности.
Другие лекарства не следует вводить в инфузионный пакет или смешивать с Fraseda.
Фразеда был противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к эдаравону или одному из неактивных ингредиентов этого продукта. Произошли реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности (покраснение, сыворотка и мультиформная эритема) и случаи анафилаксии (крапивница, снижение артериального давления и одышка) были зарегистрированы в спонтанных постмаркетинговых отчетах с Fraseda.
Пациенты должны быть тщательно проверены на наличие реакций гиперчувствительности. Если возникают реакции гиперчувствительности, остановите фразеду, обработайте каждый стандарт ухода и следите, пока состояние не будет устранено.
Сульфитно-аллергические реакции
Фраседа содержит бисульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у уязвимых людей. Общая распространенность чувствительности сульфитов среди населения в целом неизвестна. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у астматиков.
Информация для пациента
Рекомендовать пациенту прочитать одобренную FDA этикетку пациента (ПАЦИЕНТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ).
реакции гиперчувствительности
Посоветуйте пациенту немедленно обратиться к врачу, если есть признаки или симптомы реакции гиперчувствительности.
Сульфитно-аллергические реакции
Консультирование пациентов о возможности чувствительности к сульфиту. Сообщите пациентам, что Fraseda содержит бисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды, и немедленно обратитесь к врачу, если у них проявляются признаки или симптомы.
Беременность и кормление грудью
Посоветуйте пациентам уведомить вашего врача, если вы беременны или планируете забеременеть во время терапии Фразедой.
Посоветуйте пациентам уведомить вашего врача, если вы собираетесь кормить грудью или кормить ребенка грудью.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал эдаравона не был адекватно оценен.
Мутагенез
Эдаравон был отрицательным в in vitro (бактериальная обратная мутация и хромосомная аберрация легкого китайского хомячка) и in vivo (Мышь микроядра).
Нарушение фертильности
Внутривенное введение эдаравона (0, 3, 20 или 200 мг / кг) до и во время спаривания у мужчин и женщин и продолжение у женщин до 7-го дня беременности не влияло на фертильность; Однако, при самой высокой испытанной дозе, наблюдалось нарушение цикла эструса и брачного поведения. При более низких дозах до 3 раз RHD 60 мг на поверхности тела (мг / м2) не наблюдается влияния на репродуктивную функцию.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Обзор рисков
Недостаточно данных о риске развития, связанном с использованием Fraseda у беременных женщин. В экспериментах на животных введение эдаравона беременным крысам и кроликам приводило к неблагоприятным эффектам развития (повышенная смертность, снижение роста, задержка полового развития и изменение поведения) в клинически значимых дозах. Большинство из этих эффектов возникали в дозах, которые также были связаны с токсичностью матери (см. данные животных).
В общей популяции США предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей при клинически распознанных беременностях составляет 2-4% или. Фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей у пациентов с БАС неизвестен.
Данные
Данные о животных
У крыс внутривенное введение эдаравона (0, 3, 30 или 300 мг / кг / день) приводило к снижению массы плода во всех дозах в течение периода органогенеза. В плотинах, которым было разрешено высвобождать естественным путем, вес потомства снижался при самой высокой испытанной дозе. Материнская токсичность также наблюдалась при самой высокой испытанной дозе. Не было никаких неблагоприятных воздействий на репродуктивную функцию у потомства. Неэффективная доза для эмбриофетальной токсичности развития не была идентифицирована; низкая доза меньше рекомендуемой дозы для человека 60 мг на поверхности тела (мг / м2) основа.М
У кроликов внутривенное введение эдаравона (0, 3, 20 или 100 мг / кг / день) приводило к гибели эмбрионов в самой высокой дозе, проверенной в течение периода органогенеза, который был связан с материнской токсичностью. Более высокая доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития примерно в 6 раз превышает рекомендуемую дозу для человека (RHD) на поверхности тела (мг / м2).
Влияние эдаравона на потомство (0, 3, 20 или 200 мг / кг / день), вводимое внутривенно крысам GD 17 на протяжении всей лактации, было исследовано в двух исследованиях. В первом исследовании посмертная смертность наблюдалась при высокой дозе, а повышенная активность наблюдалась при средней и высокой дозе. Во втором исследовании наблюдалось увеличение мертворождения, посмертной смертности и отсроченного физического развития (влагалищного открытия) при самой высокой дозе.. Репродуктивная функция у потомства не была затронута ни в одном из исследований. Материнская токсичность была очевидна в обоих исследованиях, за исключением самой низкой испытанной дозы. Доза без эффекта для токсичности развития (3 мг / кг / день) ниже, чем RHD в мг / м2 - основа.
Лактация
Обзор рисков
Нет данных о наличии эдаравона в грудном молоке, влиянии на ребенка на грудном вскармливании или влиянии препарата на выработку молока. Эдаравон и его метаболиты выводятся с молоком кормящих крыс. Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья следует учитывать с учетом клинической потребности матери в Фразеде и возможных неблагоприятных последствий для ребенка на грудном вскармливании Фраседы или основного состояния матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность Fraseda у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Из 184 пациентов с БАС, получавших Фразеду в 3 плацебо-контролируемых клинических испытаниях, в общей сложности 53 пациента были старше 65 лет, в том числе 2 пациента в возрасте 75 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Почечная недостаточность
Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику Фразеды не изучалось. Однако почечная недостаточность не окажет значительного влияния на воздействие эдаравона. У этих пациентов коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Влияние дисфункции печени на фармакокинетику Фразеды не изучалось. Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени. Никакая конкретная рекомендация дозы не может быть дана пациентам с тяжелой дисфункцией печени.
Следующие серьезные побочные эффекты описаны в другом месте на этикетке:
- Реакции гиперчувствительности
- Сульфит Аллергические реакции
опыт клинических исследований
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях 184 пациентам с БАС давали Фразеду 60 мг в циклах лечения в течение 6 месяцев. Население состояло из японских пациентов со средним возрастом 60 лет (диапазон 29-75) и было 59% мужчин. Большинство (93%) из этих пациентов жили независимо друг от друга во время скрининга.
наиболее распространенные побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях
В таблице 1 перечислены побочные эффекты, которые имели место у ≥2% пациентов в группе, получавшей Фразеду, и которые были по меньшей мере на 2% чаще распространены в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, чем в группе, получавшей плацебо. Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми у ≥10% пациентов, получавших Fraseda, были синяки, нарушения походки и головная боль.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были выявлены при использовании Fraseda после США после одобрения. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщают представители населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Реакции гиперчувствительности и анафилаксия.
Нет информации
Фразеда вводится внутривенно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона была достигнута в конце инфузии. Наблюдалась тенденция к более чем пропорциональному дозе увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном дозировании эдаравон не накапливается в плазме.
Распределение
Эдаравон связан с белками сыворотки человека (92%), главным образом с альбумином, без зависимости от концентрации в диапазоне от 0,1 до 50 микромолей / л .
Ликвидация
Средний конечный период полувыведения эдаравона составляет от 4,5 до 6 часов. Период полураспада его метаболитов составляет от 2 до 2,8 часа.
Метаболизм
Эдаравон метаболизируется до сульфатного конъюгата и глюкуронидного конъюгата, которые не являются фармакологически активными. Глюкуронидная конъюгация эдаравона включает несколько уридиндифосфатных глюкуронозилтрансфераз (UGT) - изоформ (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В плазме человека эдаравон в основном обнаруживается в виде сульфатного конъюгата, который, как полагают, образуется сульфотрансферазами.
Ликвидация
В японских и кавказских исследованиях на здоровых добровольцах эдаравон выделялся в основном с мочой в виде конъюгата глюкуронида (70-90% от дозы). Приблизительно 5-10% дозы было восстановлено в моче в виде сульфатного конъюгата, и только 1% дозы или менее было восстановлено в моче в виде неизменной формы. in vitro Исследования показывают, что конъюгат сульфата эдаравона гидролизуется до эдаравона, который затем превращается в конъюгат глюкуронида в почках человека перед его выделением с мочой.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу